JPH02264719A - 抗けいれん剤 - Google Patents
抗けいれん剤Info
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は、所謂茶タンニンの主構成分である茶カテキン
類の（−）エピガロカテキンを有効成分とする抗けいれ
ん剤に関するものである。
類の（−）エピガロカテキンを有効成分とする抗けいれ
ん剤に関するものである。
けいれんの発現機構に関しては、現在まで様々な研究が
行われているが、外傷性けいれんについては、頭部外傷
後の脳内出血時に、鉄イオンにより活性酸素フリーラジ
カルが発生し、これが原因となってけいれんが発生する
との発表がある〔プレイ゛ン リサーチ （Ｂｒａｉｎ
、 Ｒｅｓ、 ）２２７．３９３ （１９８３＞、病態
生理、 ：３．８５６（１９８４） ）。
行われているが、外傷性けいれんについては、頭部外傷
後の脳内出血時に、鉄イオンにより活性酸素フリーラジ
カルが発生し、これが原因となってけいれんが発生する
との発表がある〔プレイ゛ン リサーチ （Ｂｒａｉｎ
、 Ｒｅｓ、 ）２２７．３９３ （１９８３＞、病態
生理、 ：３．８５６（１９８４） ）。
また、本発明者等は先に天然植物中のタンニン化合物が
強力な活性酸素フリーラジカル消去作用を有することを
見出し、縮合型タンニンを佇効成分とする活性酸素フリ
ーラジカル消去剤を発明した【特開昭６４−２５７２６
号公報） 更に、茶カテキン類の（−）エピガロカテキンはダラム
陰性菌阻害抗菌剤（特開昭６１−１０６５１０号公報）
、皮膚常在菌に対して抑制効果を示す抗菌剤（特開昭６
２−１４５０１６号公報）、テストステロン５α−レダ
ククーゼ阻害剤（特開昭６２−８４０２１号公報）とし
てそれぞれ開示されている。
強力な活性酸素フリーラジカル消去作用を有することを
見出し、縮合型タンニンを佇効成分とする活性酸素フリ
ーラジカル消去剤を発明した【特開昭６４−２５７２６
号公報） 更に、茶カテキン類の（−）エピガロカテキンはダラム
陰性菌阻害抗菌剤（特開昭６１−１０６５１０号公報）
、皮膚常在菌に対して抑制効果を示す抗菌剤（特開昭６
２−１４５０１６号公報）、テストステロン５α−レダ
ククーゼ阻害剤（特開昭６２−８４０２１号公報）とし
てそれぞれ開示されている。
従来、けいれんに対し有効でしかも副作用のない抗けい
れん剤はなく、強く要望されている。
れん剤はなく、強く要望されている。
本発明はこの要望に適合した抗けいれん剤を提供するこ
とを目的とするものである。
とを目的とするものである。
本発明者等は活性酸素フリーラジカルを消去する作用を
有する天然随物中のタンニン化合物中、特に茶タンニン
の構成分である（−）エビがロカテキンが抗けいれん作
用を顕著に有することを見出し本発明を完成した。
有する天然随物中のタンニン化合物中、特に茶タンニン
の構成分である（−）エビがロカテキンが抗けいれん作
用を顕著に有することを見出し本発明を完成した。
本発明は（−）エピガロカテキンを有効成分とする抗け
いれん剤である。
いれん剤である。
本発明の有効成分である（−）エピガロカテキン（以下
ＥＧＣと称す）はケミカル アンド ファーマシューテ
イ力ル ブレチア （Ｃｈｅｍ、Ｐｈａｒｍ。
ＥＧＣと称す）はケミカル アンド ファーマシューテ
イ力ル ブレチア （Ｃｈｅｍ、Ｐｈａｒｍ。
Ｂｕｌｌ）３］ 、３９０６． （１９８３）により製
造される公知物質である。
造される公知物質である。
本発明の有効成分であるＥＧＣを抗けいれん剤として人
に投与する場合は、経口的及び非経口的の何れによって
もよく、その製剤形態は錠剤、丸剤、カプセル剤、液剤
等の経口剤、注射剤等の非経口剤に通常の医薬品の製剤
に用いられる担体、補助剤等を用いて通常の製剤法によ
り得ることができる。
に投与する場合は、経口的及び非経口的の何れによって
もよく、その製剤形態は錠剤、丸剤、カプセル剤、液剤
等の経口剤、注射剤等の非経口剤に通常の医薬品の製剤
に用いられる担体、補助剤等を用いて通常の製剤法によ
り得ることができる。
ＥＧＣの投与中は、症状の程度により適宜勘案して決め
られるが、通常、経口的には２０〜２００ｍｇ、非経口
的には１０〜１００ｍｇ程度が適当である。
られるが、通常、経口的には２０〜２００ｍｇ、非経口
的には１０〜１００ｍｇ程度が適当である。
Ｅ Ｇ Ｃの毒性は、急性毒性試験で、ｄｄｙ系雄性マ
ウス（体重：２０〜３０ｇ）にＥＧＣを経口投与した場
合、５０００ｍｇ／ｋｇ においても、１週間経過後死
亡例はなかった。
ウス（体重：２０〜３０ｇ）にＥＧＣを経口投与した場
合、５０００ｍｇ／ｋｇ においても、１週間経過後死
亡例はなかった。
また、ＥＧＣを腹腔内投与した場合、１０００ｍｇ／ｋ
ｇにおいても、１週間経過後死亡例はなかった。
ｇにおいても、１週間経過後死亡例はなかった。
本発明の有効成分であるＥ Ｇ Ｃの抗けいれん作用を
示す試験例を挙げる。
示す試験例を挙げる。
試験例 鉄イオン誘発けいれん抑制作用試験（方法）
体重２５０〜３５０ｇのＳ、 Ｄ、系雄性ラットをサタ
ンニルコリンで非動化し、人工呼吸下に試験を行った。
ンニルコリンで非動化し、人工呼吸下に試験を行った。
左右前頭部及び左右後頭部に硬膜外ビス電極を植立し、
脳波記録用とした。
脳波記録用とした。
塩化第二鉄の溶液（１００ｍ Ｍ ） をプレグ７
（ｂｒｅｇｍａ）より左方１ｍｍ、後方１ｍｍの大脳皮
質感覚運動野に５μβを注入し、その後２５〜５０ｍｇ
／ｋｇのＥＧＣを１＋ｎｊ！の生理食塩水に溶解し、大
腿静脈から０．２ｍ７！／ｍｉｎの速度で注入した。対
照群のラットには、鉄注入後に５０ｍｇ／ ｋｇのショ
糖を含む生理食塩水を注入し、脳波を観察した。
（ｂｒｅｇｍａ）より左方１ｍｍ、後方１ｍｍの大脳皮
質感覚運動野に５μβを注入し、その後２５〜５０ｍｇ
／ｋｇのＥＧＣを１＋ｎｊ！の生理食塩水に溶解し、大
腿静脈から０．２ｍ７！／ｍｉｎの速度で注入した。対
照群のラットには、鉄注入後に５０ｍｇ／ ｋｇのショ
糖を含む生理食塩水を注入し、脳波を観察した。
（結果）
対照群のラット脳波には、鉄注入３０〜６０分後より鉄
投与側よりＨａ（ｓｐ ＋ ｋｅ） が出現し始め、
１．０〜ｌ、５時間後より大脳皮質の両側からてんかん
発作パターンが５〜１０分間隔で繰り返し出現した。
投与側よりＨａ（ｓｐ ＋ ｋｅ） が出現し始め、
１．０〜ｌ、５時間後より大脳皮質の両側からてんかん
発作パターンが５〜１０分間隔で繰り返し出現した。
扶投与直後に５０ ｍｇ／ ｋｇのＥ Ｇ Ｃを投与す
ると、３．０〜３．５時間の間輔波活動は見ろれなかっ
た。また、２５ ｍｇ／ ｋｇの投与でも練液活動は殆
ど認められなかった。
ると、３．０〜３．５時間の間輔波活動は見ろれなかっ
た。また、２５ ｍｇ／ ｋｇの投与でも練液活動は殆
ど認められなかった。
これを図面に示すと、第１図の通りである。
次に本発明の実施例を示す。
例 Ｉ
８６０５０ｇ
乳 糖 ３００ｇ
酒石酸 １０ｇ
ステアリン酸マグネシウム ２ｇ
以上をとり、結合剤として５％搬粉糊液を使用し、湿式
法で顆粒を製し、これを打錠機により打錠して錠剤１０
００個を得た。
法で顆粒を製し、これを打錠機により打錠して錠剤１０
００個を得た。
例 ２
ＥＧＣ５（ｌｎｇを注射用蒸留水２０ｍ１に溶かし、凍
結乾燥して静脈注射剤とした。
結乾燥して静脈注射剤とした。
本発明は極めて優れた抗けいれん作用を有し、しかも毒
性のない有用な抗けいれん剤である。
性のない有用な抗けいれん剤である。
【図面の簡単な説明】
第１図は本発明の有効成分であるＥＧＣの鉄イオン誘発
けいれんを抑制する試験結果を図示したものである。 特許出願人 祐徳薬品工業株式会社
けいれんを抑制する試験結果を図示したものである。 特許出願人 祐徳薬品工業株式会社
Claims (1)
- １、（−）エピガロカテキンを有効成分とする抗けいれ
ん剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8629689A JPH02264719A (ja) | 1989-04-04 | 1989-04-04 | 抗けいれん剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8629689A JPH02264719A (ja) | 1989-04-04 | 1989-04-04 | 抗けいれん剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02264719A true JPH02264719A (ja) | 1990-10-29 |
Family
ID=13882874
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8629689A Pending JPH02264719A (ja) | 1989-04-04 | 1989-04-04 | 抗けいれん剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH02264719A (ja) |
-
1989
- 1989-04-04 JP JP8629689A patent/JPH02264719A/ja active Pending
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