JPH01279818A - 白髪黒化剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明はイデベノンを含有した組成物であって白髪を黒
くしようとするものである。

（従来技術） イデベノンは免疫促進作用、生体内の組織代謝賦活作用
を有しく特開昭５６−９７２２３および特公昭６２−３
１３４）、脳梗塞後遺症、脳出血後遺症、脳動脈後遺症
に伴う意欲低下、情緒障害および言語障害の改善剤とし
て市販されている。

（発明が解決しようとする課題） 本発明はイデベノンを含有した組成物を人体等に投与す
ることによって白髪を黒くしようとするものである。

（課題を解決するための手段） 本発明はイデベノンを含有してなる白髪黒化剤である。

イデベノンは一般名であり、その化学構造はυ で表わされ、また化学名は６−（１０−ヒドロキシデシ
ル−２，３−ジメトキシ−５−メチル−１゜４−ベンゾ
キノンである。

本発明に係る白髪黒化剤は人を含む哺乳動物の白髪を黒
くすることができる。

本発明の白髪黒化剤はイデベノンを活性成分とするもの
であり、この活性成分は単独または他の薬剤とともに適
当な薬理学的に許容される添加剤（増量剤、希釈剤）等
と混合して適当な医薬組成物または化粧品とすることが
できる。

上記医薬組成物は、有効成分を生理学的に許容されうる
担体、賦形剤、結合剤、稀釈剤と混合し、たとえばｍ粒
剤、粉剤１錠剤、ｌｉ！カプセル剤、軟カブセル剤、シ
ロップ剤として経［］的に投与するか、またはリキッド
、ローンジン。クリーム、軟膏などの化粧品として経皮
的に投与することかできる。

たとえば粉剤、顆粒剤２錠剤５硬カプセル剤、軟カプセ
ル剤およびシロップ剤など経口投与される剤形は製剤に
おいて便宜に用いられる担体、賦形剤。

結合剤、稀釈剤などを用いて公知の方法によって調整す
ることができる。好ましい賦形剤、結合剤。

滑沢剤としては、たとえばラクトース、でん粉、シヨ糖
、ステアリン酸マグネノウムなどがあげられる。

軟カプセル剤を調整する場合の賦形剤としては、たとえ
ば薬理学的に許容されうる動物浦、植物油。

鉱物油などが用いられ、活性成分はこれらの油脂に溶か
して軟カプセルに充填される。

リキッド、ローンジン。クリーム、軟膏など経皮剤は製
剤分野において自体公知の溶剤、懸濁化剤。

乳化剤５界面活性剤、軟膏基剤などを用いて公知の方法
によって調整することができる。溶剤としては、水、エ
タノール、グリセリン、プロピレングリコールなどがあ
げられる。懸濁化剤および乳化剤としではアラピアゴム
。カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ア
ルギン酸ナトリウムなどがあげられる。界面活性剤とし
てはＴｗｅｅｎ　８０（ポリソルベート８０　）、５ｐ
ａｎ　６０　（ソルビタンモノステアレート）などがあ
げられる。軟膏基剤としてはワセリン、パラフィン、値
物油、動物油、ラノリン、ろう類、マクロゴール類など
があげられる。

これらは必要によりさらに防腐剤（例、パラオキシ安息
香酸ブチル、塩化ベンザルコニウム）や経皮吸収促進剤
（例、エイシン（Ａｚｏｎｅ）、　２−ピロリドン）な
どが加えられてもよい。

イデベノンはこれらの製剤に通常０．１−１５重量％配
合される。

本発明の組成物の投与量は、投与方法などにより異なる
が、経口的に用いる場合は成人１日当りイデベノンが１
０〜１５０　ｍｇ、好ましくは３０〜９０１ｍｇの範囲
内になるように投与される。経皮的に用いる場合は上記
の１７１Ｏ量程度である。

イデベノンの毒性はいずれも低く、マウスにおけるＬＤ
、。はｌ　Ｏ，０００Ｄ／ｋｇ以上である。

実施例！ （錠剤） イデベノン　　　　　　　　　　　　３ｏ勇ｇラクトー
ス　　　　　　　　　　　　７４−ｇでん粉　　　　　
　　　　　　　　　１０．６ｍｇでん粉（ペースト製造
用）　　　　　　　５　Ｂステアリン酸マグネシウム　
　　　　０．４ｍｇカルボキンメチルセルロースのカル
シウム塩５　ｍｇ 計　　　１５０　ｍｇ 上記各成分を混合し、常法に従って錠剤にした。

実施例２ （糖衣錠） 錠剤（実施例１）　　　　　　　　　　１５０ｓ＋ｇタ
ルク　　　　　　　　　　　　　　３０　ｓｇアラビア
ゴム　　　　　　　　　　　６　ｍｇシヨ糖　　　　　
　　　　　　　　７４　Ｂ計　　　２６０　ｍｇ 実施例Ｉで製造した錠剤に上記成分で常法に従って被覆
し糖衣錠にした。

実施例３ （細粒剤） イデベノン　　　　　　　　　　　　２０　ｍｇラクト
ース　　　　　　　　　　　６８０　ｍｇデン粉　　　
　　　　　　　　　３００　Ｂ計１，０００　ｍｇ 上記成分を混合し、常法に従って細粒剤とした。

実施例４ （カプセル剤） イデベノン　　　　　　　　　　　　１０　ｍｇ微結晶
セルロース　　　　　　　　　３０　ｍｇラクトース　
　　　　　　　　　　６７０　ｍｇ。

ステアリン酸マグネンウム　　　　　３　ｍｇ計　　　
１１０　ｔｎｇ 上記各成分を常法に従って混合し、ゼラチンカプセルに
充填しカプセル剤とした。

実施例５ （ソフトカプセル） イデベノン　　　　　　　　　　　　１５　ａ＋ｇ計　
　　１５０　ｍｇ 上記成分を混合し、常法に従ってゼラチン、グリセリン
、ソルビトール防腐剤からなる皮膜に内包し、ソフトカ
プセルとした。

実施例６ （坐　剤） イデベノン　　　　　　　　　　　　３０−ｇ炭素数１
１〜１７の飽和脂肪酸のトリグリセライド（水酸基価１
２）　　　　　　　１４７０　ｍｇ計　　　１５００　
　ｍｇ 上記成分を混合し、常法に従って坐剤とした。

実施例７ （カーボワックス軟膏） イデベノン　　　　　　　　　　　　１ｇマクロゴール
４Ｇ０　　　　　　　　　５９　ｇマクロゴール４００
０　　　　　　　　４０　ｇ計　　　１［）Ｏｇ 上記成分を加熱溶解し、常法により軟膏とした。

実施例８ （白色ワセリン軟膏） イデベノン　　　　　　　　　　　　　１ｇサランミツ
ロウ　　　　　　　　　　５ｇ精製ラノリン　　　　　
　　　　　　５ｇ白色ワセリン　　　　　　　　　　　
８９　ｇ上記成分を加温溶解し、常法により軟膏とした
。

実施例９ （クリーム） イデベノン　　　　　　　　　　　　　１ｇステアリル
アルコール　　　　　　　８ｇセタノール　　　　　　
　　　　　　　１３ｇプロピレングリコール　　　　　
　　ｔｏ　ｇポリソルベート８０　　　　　　　　　１
．５　ｇパラオキシ安息香酸メチル　　　　　０．０３
ｇパラオキシ安息香酸プロピル　　　　０．０１ｇ精製
水　　　　　　　　　　　全　１００ｇイデベノン、ス
テアリルアルコール、セタノール。

パラ安息香酸メチルおよびパラ安息香酸プロピルを加温
溶解し、これに精製水、プロピレングリコールおよびポ
リソルベート８０を加温溶解したものを加えて、常法に
よりクリームを製造した。

実験例１ 頭髪が白と黒がほぼ半々で脳動脈硬化症の男性２名と女
性１名（年令はいずれも７０才前後）にイデベノンを１
日９０ａ＋ｇで毎日経口投与した。３週間後に３名とも
頭髪が黒っぽくなってきた。黒髪と白髪の割合はいずれ
もおよそ７：３であった。

頭髪の上が白で下方が黒のものがみられた。

実験例２ 脳動脈硬化症で白髪の女性（７５才）にイデベノンを１
８９（１ｍｇで毎日経口投与した。投与３週間ぐらいか
ら患者の髪が黒くなってきた。

実験例３ 脳梗塞後遺症で白髪の男性（７０才）にイデベノンを１
日９０−ｇで毎日経口投与した。投与２週間後に白髪が
黒くなってきた。

実験例４ 白髪を有する男性（年令８０才で脳梗塞による言語障害
を有する）にイデベノン（９０自ｇ／ｄａｙ）およびビ
ンポセチン（１５ｍｇ／　ｄａｙ）の双方を毎日経口投
与した。２力月目に白髪が少し黒くなり頭髪も少しづつ
増えてきた。

白髪を有する女性（年令８４才、脳梗塞患者）にイデベ
ノン（９０ｍｇ／　ｄａｙ）およびビンポセチン（＋５
ｍｇ／ｄａｙ）の双方を毎日経口投与した。投与ｌ力月
頃から白髪の中に黒髪が見られた。

（発明の効果） 本発明のイデベノンを含有してなる白髪黒化剤は白髪を
黒くすることができる。

代理人　　弁理士　岩　１）　　弘

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. イデベノンを含有してなる白髪黒化剤。