JPH01265016A - ソルボヒドロキサミン酸を含有する光保護組成物 - Google Patents
ソルボヒドロキサミン酸を含有する光保護組成物Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は紫外線照射の有害な効果、例えば、皮膚の日焼
は及び日光−誘発早期老化などから皮膚を保護するのに
有用な局所用組成物に関する。
は及び日光−誘発早期老化などから皮膚を保護するのに
有用な局所用組成物に関する。
発明の背景
1」光浴は世界中で人気のある活動である。日焼けには
健康、美、地位及び富が伴う。多くのレジャータイム活
動、例えば水泳、テニス、ゴルフ、釣が日光の中で行わ
れる。更に、多くの人々は彼等の職業のために長時間強
制的に日光の中に居なければならない。
健康、美、地位及び富が伴う。多くのレジャータイム活
動、例えば水泳、テニス、ゴルフ、釣が日光の中で行わ
れる。更に、多くの人々は彼等の職業のために長時間強
制的に日光の中に居なければならない。
しかしながら、日光の皮膚に及ぼす損傷効果は文献に良
く記されている。殆んどの人が考えているのとは反対に
、過剰のUV曝露の悪影響を被るのに日光浴をする必要
はない。事実、単に日光内の日常的な毎日の活動によっ
て多くの損傷がなされ得る。科学者のあるものは、太陽
が平均人の皮膚に人生の間及ぼす70%を越える損傷は
単に戸外に居るか或いは窓の側に座っている結果である
と推定している。
く記されている。殆んどの人が考えているのとは反対に
、過剰のUV曝露の悪影響を被るのに日光浴をする必要
はない。事実、単に日光内の日常的な毎日の活動によっ
て多くの損傷がなされ得る。科学者のあるものは、太陽
が平均人の皮膚に人生の間及ぼす70%を越える損傷は
単に戸外に居るか或いは窓の側に座っている結果である
と推定している。
口元への長時間曝露の主たる短期間の危害は紅斑(即ち
、日焼け)である。rUVBJ波長範囲と称される29
0〜320ナノメータの波長紫外線照射範囲が紅斑の主
たる原因となる傾向を示す。
、日焼け)である。rUVBJ波長範囲と称される29
0〜320ナノメータの波長紫外線照射範囲が紅斑の主
たる原因となる傾向を示す。
rUVAJ波長範囲と称される320〜400ナノメー
タの波長紫外線照射範囲も又紅斑を生成する。
タの波長紫外線照射範囲も又紅斑を生成する。
紅斑の短期間危害に加えて、UV照射曝露に伴う長期間
の危害もある。これらの長期間危害の一つは皮膚表面に
おける悪性変化である。数多くの疫学的研究は日光曝露
と人皮肩痛の間の強い関係を示している。紫外線照射の
もう一つの長期間危害は皮膚の早期老化である。この状
態は皮膚のしわ形成及び黄色化、ならびにあか切れ、毛
細管拡張症(くも血管)、太陽角化症(成長)、斑状出
血(皮下出血病巣)及び弾性の喪失(垂れ下り)などの
その他の物理的変化により特徴付けられる。
の危害もある。これらの長期間危害の一つは皮膚表面に
おける悪性変化である。数多くの疫学的研究は日光曝露
と人皮肩痛の間の強い関係を示している。紫外線照射の
もう一つの長期間危害は皮膚の早期老化である。この状
態は皮膚のしわ形成及び黄色化、ならびにあか切れ、毛
細管拡張症(くも血管)、太陽角化症(成長)、斑状出
血(皮下出血病巣)及び弾性の喪失(垂れ下り)などの
その他の物理的変化により特徴付けられる。
UVA及びUVB波長照射への曝露に伴う悪影響はより
十分にデシモン(DeSimone)、「日焼は止め及
び日焼は製品(Sunscreen and 5unt
an Prod−uets) J 、 l1and
book or Nonprescription
Drugs 。
十分にデシモン(DeSimone)、「日焼は止め及
び日焼は製品(Sunscreen and 5unt
an Prod−uets) J 、 l1and
book or Nonprescription
Drugs 。
第7版、26章、499〜511頁、(America
nPharmaceutical As5ociat
ion、Washington、D、C,。
nPharmaceutical As5ociat
ion、Washington、D、C,。
1982);グローブ及びフォーブス(Grove a
ndPorbes)、「日焼は止め剤のUA−A照射に
対する光保護作用の評価方法(A Method fo
r Evalua−1jng the Photopr
otectjon Action orSunserc
cnAgents Against UV−A Rad
iation)J 、Intcrnati−onal
Journal orCosIIletic 5cIe
nce、 4.15〜24頁(1982);及び米国特
許 4.387,089号明細書に書かれており、これらの
全ての開示内容は萩に準用する。故に、紫外線照射の即
時の影響は化粧品的に且つ社会的に満たされているが、
長期間の危害は累積的であり、潜在的に深刻である。
ndPorbes)、「日焼は止め剤のUA−A照射に
対する光保護作用の評価方法(A Method fo
r Evalua−1jng the Photopr
otectjon Action orSunserc
cnAgents Against UV−A Rad
iation)J 、Intcrnati−onal
Journal orCosIIletic 5cIe
nce、 4.15〜24頁(1982);及び米国特
許 4.387,089号明細書に書かれており、これらの
全ての開示内容は萩に準用する。故に、紫外線照射の即
時の影響は化粧品的に且つ社会的に満たされているが、
長期間の危害は累積的であり、潜在的に深刻である。
これらの影響が一般大衆により深刻に受止められている
事実は太陽保護製品市場を考慮することにより示唆され
る。この市場は近年相当成長し、数多くの新しい製品が
毎年導入されている。従来、季節的営業とみなされてい
たものは最早ない。太陽保護化合物は現在では各種個人
手当て製品、特に毎日着用される化粧品タイプの製品に
含まれている。
事実は太陽保護製品市場を考慮することにより示唆され
る。この市場は近年相当成長し、数多くの新しい製品が
毎年導入されている。従来、季節的営業とみなされてい
たものは最早ない。太陽保護化合物は現在では各種個人
手当て製品、特に毎日着用される化粧品タイプの製品に
含まれている。
明らかに、過度のUV曝露を避ける最も有効な方法は単
に太陽の中の外に出ることを慎むことである。これは非
実用的な解決であるのみならす、戸外で働く人にとって
は不可能なことである。更に、日光曝露のある種の効果
は有益なものである。
に太陽の中の外に出ることを慎むことである。これは非
実用的な解決であるのみならす、戸外で働く人にとって
は不可能なことである。更に、日光曝露のある種の効果
は有益なものである。
ビタミンDはUV照射に曝露された皮膚において合成さ
れる。このビタミンの体内の欠乏はくる病、即ち骨軟化
症を引起こし得る。又、最近の研究は人の幸福感を高め
得る方法で物理的過程を変更し得ることを示唆している
。
れる。このビタミンの体内の欠乏はくる病、即ち骨軟化
症を引起こし得る。又、最近の研究は人の幸福感を高め
得る方法で物理的過程を変更し得ることを示唆している
。
[:1焼は止め剤は自然に室内に存在する。これらには
メラニン、カロチノイド類、ウロカン酸、タンパク質類
、及び脂質類などが含まれる。これらの天然の日焼は止
め剤は、しかしながら、完全な保護は与えず、極めて明
るい皮膚を有する人に対してはそれらは殆んど保護を与
えない。
メラニン、カロチノイド類、ウロカン酸、タンパク質類
、及び脂質類などが含まれる。これらの天然の日焼は止
め剤は、しかしながら、完全な保護は与えず、極めて明
るい皮膚を有する人に対してはそれらは殆んど保護を与
えない。
長年に亘って、UV曝露の影響を緩和するための多くの
手段が考えられてきている。中東諸国においては人々は
彼等の皮膚を長い衣装、カフイエ、及びベールで遮って
いる。これは、しかしながら、胎んどの人々にとって受
入れられない解決方法である。
手段が考えられてきている。中東諸国においては人々は
彼等の皮膚を長い衣装、カフイエ、及びベールで遮って
いる。これは、しかしながら、胎んどの人々にとって受
入れられない解決方法である。
皮膚をUV照射から保護するために、光遮断剤が市販さ
れている。これらの試剤は、紫外線照射を散乱或いは反
射させるものである。具体例としては、二酸化チタン及
び酸化亜鉛が挙げられる。
れている。これらの試剤は、紫外線照射を散乱或いは反
射させるものである。具体例としては、二酸化チタン及
び酸化亜鉛が挙げられる。
しかしながら、これらの試剤を含む組成物は不透明であ
り通常色が魅力的でなく鼻或いは耳の頂部以外に使用す
るのには受入れられないものとみなされている。更に、
これらの試剤は極めて擦り落し、或いは摩耗しやすく、
その結果殆んど或いは全く保護が得られない。
り通常色が魅力的でなく鼻或いは耳の頂部以外に使用す
るのには受入れられないものとみなされている。更に、
これらの試剤は極めて擦り落し、或いは摩耗しやすく、
その結果殆んど或いは全く保護が得られない。
もう一つの利用可能な試剤は太陽に曝露なしに「日焼け
(tan)Jを与えるものである。その様な試剤は通常
皮膚染料よりなり、有害なUV照射に対して全く保護を
与えるものではない。これらの試剤は日焼けの外観は望
まれる如何なる場所においても皮膚に適用される。−例
としては、ジヒドロキシアセトン、これは角質層におけ
る特定のアミノ酸と反応して色を与える。この種の製品
の欠点は不均一な着色及び幾分不自然な赤褐色色素を生
ずることである。
(tan)Jを与えるものである。その様な試剤は通常
皮膚染料よりなり、有害なUV照射に対して全く保護を
与えるものではない。これらの試剤は日焼けの外観は望
まれる如何なる場所においても皮膚に適用される。−例
としては、ジヒドロキシアセトン、これは角質層におけ
る特定のアミノ酸と反応して色を与える。この種の製品
の欠点は不均一な着色及び幾分不自然な赤褐色色素を生
ずることである。
これらの製品に関連して経口的に摂取される人工日焼は
化合物がある。−例としてカンタキサンチンがある。こ
れらの化合物は表皮膚の下の脂肪細胞を着色することに
より作用するようである。
化合物がある。−例としてカンタキサンチンがある。こ
れらの化合物は表皮膚の下の脂肪細胞を着色することに
より作用するようである。
その様な製品も又不拘−な日焼けを生じ、連続した維持
投与を必要とする。ここでも又、これらの製品は有害の
照射に対して何等の保護も与えない。
投与を必要とする。ここでも又、これらの製品は有害の
照射に対して何等の保護も与えない。
太陽保護のための最も通常の試剤は日焼は止めである。
これらの試剤は化学的手段を介してそれらの効果を及は
す。それらは紫外線が皮膚に浸透できないようにそれを
吸収する。日焼は止めはユーザーに幾つかの問題を与え
る。例えば、それらは有効であるためには曝露時に皮膚
表面になければならない。日焼は止めは予防的であるの
で太陽に当ることを予期しなければならない。最も有効
であるためには、日焼は止めは皮膚上に連続した均一膜
として存在しなければならない。その様な膜を皮膚表面
に運ぶことは極めて困難であり、その膜を長時間に亘っ
て維持することは殆んど困難である。日焼は止めは曝露
時に皮膚の表面上に残存しなければならない。しかしな
がら、日焼は止めはtモをかくこと、或いは水泳により
容易に擦り落され、洗い落され、又、皮膚中に浸透する
ことによっても失なわれ得る。1]焼は止め剤はしばし
ばそれぞれ主として1]焼は或いは刺戟により皮膚及び
目に炎症を引起こす。日焼は止めに関するもう一つの問
題はそれらの有効性が大きくなればなる程、日焼は応答
が増々減少されることである。
す。それらは紫外線が皮膚に浸透できないようにそれを
吸収する。日焼は止めはユーザーに幾つかの問題を与え
る。例えば、それらは有効であるためには曝露時に皮膚
表面になければならない。日焼は止めは予防的であるの
で太陽に当ることを予期しなければならない。最も有効
であるためには、日焼は止めは皮膚上に連続した均一膜
として存在しなければならない。その様な膜を皮膚表面
に運ぶことは極めて困難であり、その膜を長時間に亘っ
て維持することは殆んど困難である。日焼は止めは曝露
時に皮膚の表面上に残存しなければならない。しかしな
がら、日焼は止めはtモをかくこと、或いは水泳により
容易に擦り落され、洗い落され、又、皮膚中に浸透する
ことによっても失なわれ得る。1]焼は止め剤はしばし
ばそれぞれ主として1]焼は或いは刺戟により皮膚及び
目に炎症を引起こす。日焼は止めに関するもう一つの問
題はそれらの有効性が大きくなればなる程、日焼は応答
が増々減少されることである。
UV−誘発損傷が起った後に、皮膚の外観を改良する方
法が示唆されている。コラーゲンの湿潤化剤としての局
所適用は一つのその様な方法である。その他の方法とし
てはコラーゲン或いはジメチルポリシロキサンの注入を
含むものである。更に別の方法は「化学的剥離」を起こ
すために皮膚に化学的調剤の適用を含むものである。
法が示唆されている。コラーゲンの湿潤化剤としての局
所適用は一つのその様な方法である。その他の方法とし
てはコラーゲン或いはジメチルポリシロキサンの注入を
含むものである。更に別の方法は「化学的剥離」を起こ
すために皮膚に化学的調剤の適用を含むものである。
或いは又、UV−誘発損傷が起った後に皮膚を修復する
ための方法が示唆されている。一つのその様な方法は、
米国特許4,603,146号明細書に開示されている
ようなレチン酸の皮膚への適用を含むものである。これ
らの方法のいずれも十分に有効であることが示されてお
らず又、殆んどが広範囲の且つ費用のかかる処理を含む
ものである。明らかに、UV照射により誘発される損傷
は、それが起こる前に防止するのが、はるかによりよい
ことである。皮膚に対する短期及び長期UV損傷の両者
に対して保護すると共に、同時に皮膚の日焼けを安全で
便利な方法で可能にする光保護剤が最も理想的である。
ための方法が示唆されている。一つのその様な方法は、
米国特許4,603,146号明細書に開示されている
ようなレチン酸の皮膚への適用を含むものである。これ
らの方法のいずれも十分に有効であることが示されてお
らず又、殆んどが広範囲の且つ費用のかかる処理を含む
ものである。明らかに、UV照射により誘発される損傷
は、それが起こる前に防止するのが、はるかによりよい
ことである。皮膚に対する短期及び長期UV損傷の両者
に対して保護すると共に、同時に皮膚の日焼けを安全で
便利な方法で可能にする光保護剤が最も理想的である。
共役ジエン酸およびそれらの誘導体は、一般に、UV露
先の有害な効果から皮膚を保護する急冷剤(quenc
her)として有用であることが既知である。
先の有害な効果から皮膚を保護する急冷剤(quenc
her)として有用であることが既知である。
例えば、2.4−ヘキサンジエン−1〜オールを含めた
多数の化合物を使用して日光への長期の露光の慢性効果
を制御することは、米国特許第4.098,881号明
細書に開示されている。
多数の化合物を使用して日光への長期の露光の慢性効果
を制御することは、米国特許第4.098,881号明
細書に開示されている。
日やけどめ処方物中でのソルビン酸またはその塩の使用
も、挟着である。例えば、米国特許第4.264,58
1号明細書参照。
も、挟着である。例えば、米国特許第4.264,58
1号明細書参照。
トコフェロール(ビタミンE)は局所用組成物における
光保護剤用として開示されている。例えば米国特許4,
144,325号明細書多照。トコフェロールは日焼は
応答を干渉することなしにUV−照射から皮膚を保護す
る作用をする。しかしながら、化粧品企業の経験は安定
性問題特に酸化の問題を何することを示唆している。こ
れらの問題に近づくために一つの良く用いられる手法は
トコフェロールのエステルを含む組成物の配合を含むも
のであるが、これらのエステル類は通常トコフェロール
自体よりもより安定である。米国特許4,248,86
1号明細書は、太陽照射の皮膚への悪影響を防止するた
めの酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、プ
ロピオン酸トコフェロール、及びオレイン酸トコフェロ
ールの使用を開示する。米国特許4,000,276号
明細書はオロチン酸トコフェロールよりなる化粧品組成
物を開示する。安息香酸、p−アミノ安息香酸及びp−
ニトロ−安息香酸トコフェロールはヨーロッパ特許公開
公報166.221号(Tuoo+1−nen、198
6年1月2日公開)における日焼は止め用に開示されて
いる。トコフェロールのリノール酸、ニコチン酸及び2
−エチルヘキサン酸エステルは特開昭61−143,3
31号明細書の化粧品組成物用に開示されている。殆ん
どのトコフェロールエステル類により提供される増大し
た配合安定性は不幸にして光保護効率の減少の損失をも
たらす。明らかに、トコフェロールと同様に作用するが
、しかし、安定性の問題のない光保護剤が最も好ましい
。
光保護剤用として開示されている。例えば米国特許4,
144,325号明細書多照。トコフェロールは日焼は
応答を干渉することなしにUV−照射から皮膚を保護す
る作用をする。しかしながら、化粧品企業の経験は安定
性問題特に酸化の問題を何することを示唆している。こ
れらの問題に近づくために一つの良く用いられる手法は
トコフェロールのエステルを含む組成物の配合を含むも
のであるが、これらのエステル類は通常トコフェロール
自体よりもより安定である。米国特許4,248,86
1号明細書は、太陽照射の皮膚への悪影響を防止するた
めの酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、プ
ロピオン酸トコフェロール、及びオレイン酸トコフェロ
ールの使用を開示する。米国特許4,000,276号
明細書はオロチン酸トコフェロールよりなる化粧品組成
物を開示する。安息香酸、p−アミノ安息香酸及びp−
ニトロ−安息香酸トコフェロールはヨーロッパ特許公開
公報166.221号(Tuoo+1−nen、198
6年1月2日公開)における日焼は止め用に開示されて
いる。トコフェロールのリノール酸、ニコチン酸及び2
−エチルヘキサン酸エステルは特開昭61−143,3
31号明細書の化粧品組成物用に開示されている。殆ん
どのトコフェロールエステル類により提供される増大し
た配合安定性は不幸にして光保護効率の減少の損失をも
たらす。明らかに、トコフェロールと同様に作用するが
、しかし、安定性の問題のない光保護剤が最も好ましい
。
紅斑を緩和するための抗炎症剤の局所的使用は公知であ
る。ステロイド系抗炎症剤、非ステロイド系抗炎症剤、
並びに「天然の」抗炎症剤例えば植物アロエベラの抽出
物などを含有する組成物かその様な用途に開示されてい
る。例えば米国特許4.185,100号明細書(ヒド
ロコルチゾン、デキサミタソン、ナプロキセン、ケトプ
ロフェン、イブプロフェン)、米国特許4,338,2
93号明細M(ステロイド系抗炎症剤)、ロー等(1,
aν。
る。ステロイド系抗炎症剤、非ステロイド系抗炎症剤、
並びに「天然の」抗炎症剤例えば植物アロエベラの抽出
物などを含有する組成物かその様な用途に開示されてい
る。例えば米国特許4.185,100号明細書(ヒド
ロコルチゾン、デキサミタソン、ナプロキセン、ケトプ
ロフェン、イブプロフェン)、米国特許4,338,2
93号明細M(ステロイド系抗炎症剤)、ロー等(1,
aν。
eL al、) 、I3r、J、Pharm、、59(
4) 、591−597(1977)(イブプロフェン
);カイトベイ(Kaidbey)、J、Invest
、Dermatology、 66.153−156
(1976) (インドメタシン);及びグルーバー
等(Gruber et al、)、CC11nica
lPhar、and Therapeut、13(1
) 、 109〜1 1 3(1971)(アスピリ
ン、フェノプロフェン)り照。紅斑を予防するためのU
V曝露前の抗炎症剤の短期適用、並びに皮膚へのUV−
誘発損1易をす少なくするためのUV曝露後の適用が教
示されている。
4) 、591−597(1977)(イブプロフェン
);カイトベイ(Kaidbey)、J、Invest
、Dermatology、 66.153−156
(1976) (インドメタシン);及びグルーバー
等(Gruber et al、)、CC11nica
lPhar、and Therapeut、13(1
) 、 109〜1 1 3(1971)(アスピリ
ン、フェノプロフェン)り照。紅斑を予防するためのU
V曝露前の抗炎症剤の短期適用、並びに皮膚へのUV−
誘発損1易をす少なくするためのUV曝露後の適用が教
示されている。
本発明の目的はその使用が太陽への曝露の急性(紅斑)
及び慢性(元老化)効果の両者を防止する安定な形態の
局所用組成物を提供することである。
及び慢性(元老化)効果の両者を防止する安定な形態の
局所用組成物を提供することである。
本発明の目的は又、日焼は応答を妨害すること無しにこ
れらの太陽の悪影響を防止するための局所用組成物、清
浄化組成物及び方法を提供することである。
れらの太陽の悪影響を防止するための局所用組成物、清
浄化組成物及び方法を提供することである。
更に本発明の目的は、皮膚中に浸透し、擦り落し、摩耗
或いは洗い落しのより少ない光保訛組成物を提供するこ
とである。
或いは洗い落しのより少ない光保訛組成物を提供するこ
とである。
更に本発明の目的は、余り効率の損失なしにUV曝露に
先立ち皮膚に適用することのできる光保護組成物を提供
することである。
先立ち皮膚に適用することのできる光保護組成物を提供
することである。
発明の概要
本発明は光保護的に有効量のソルボヒドロキサミン酸或
いはその薬学的に許容可能な塩、及び安全且つH効率の
局所用担体を含んでなる局所適用に使用な組成物に関す
る。
いはその薬学的に許容可能な塩、及び安全且つH効率の
局所用担体を含んでなる局所適用に使用な組成物に関す
る。
本発明は又、光保護的に有効量のソルボヒドロキサミン
酸或いはその薬学的に許容可能な塩、光保護的に有効量
の1」焼は止め剤及び安全且つ有効量の局所用担体を含
んでなる局所適用に有用な組成物にも関する。
酸或いはその薬学的に許容可能な塩、光保護的に有効量
の1」焼は止め剤及び安全且つ有効量の局所用担体を含
んでなる局所適用に有用な組成物にも関する。
本発明は又、光保設的に有効量のソルボキサミン酸、或
いはその薬学的に許容可能な塩、光保獲差剤に有効量の
ソルビン酸トコフェロール、安全且つ有効量の局所用担
体を含んでなる局所適用にもイイ用な組成物にも関する
。皮膚への紫外線曝露の悪影響を抑制する方法に関する
。
いはその薬学的に許容可能な塩、光保獲差剤に有効量の
ソルビン酸トコフェロール、安全且つ有効量の局所用担
体を含んでなる局所適用にもイイ用な組成物にも関する
。皮膚への紫外線曝露の悪影響を抑制する方法に関する
。
本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のソルボキサミ
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩及び光保護的に有
効量のソルビン酸トコフェロールを皮膚の紫外線曝露に
関連して皮膚に適用することよりなる、皮膚・\の紫外
線曝露の悪影響を抑制する方法に関する。
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩及び光保護的に有
効量のソルビン酸トコフェロールを皮膚の紫外線曝露に
関連して皮膚に適用することよりなる、皮膚・\の紫外
線曝露の悪影響を抑制する方法に関する。
本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のソルボキサミ
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩、光保護的に有効
量のソルビン酸トコフェロール及び光保護的に有効量の
日焼は止め剤を皮膚の紫外線曝露に関連して皮膚に適用
することよりなる、皮膚への紫外線曝露の悪影響を抑制
する方法に関する。
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩、光保護的に有効
量のソルビン酸トコフェロール及び光保護的に有効量の
日焼は止め剤を皮膚の紫外線曝露に関連して皮膚に適用
することよりなる、皮膚への紫外線曝露の悪影響を抑制
する方法に関する。
本発明は又光保調的に有効量のソルボヒドロキサミン酸
或いはその薬学的に許容可能な塩、光保護的に有効量の
ソルビン酸トコフェロール、光保護的に有効量の日焼は
止め剤及び安全且つG効率の局所用担体を含んでなる局
所適用に使用な組成物にも関する。
或いはその薬学的に許容可能な塩、光保護的に有効量の
ソルビン酸トコフェロール、光保護的に有効量の日焼は
止め剤及び安全且つG効率の局所用担体を含んでなる局
所適用に使用な組成物にも関する。
本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のソルボキサミ
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩を皮膚の紫外線曝
露に関連して皮膚に適用することよりなる皮膚への紫外
線曝露の悪影響を抑制する方法に関する。
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩を皮膚の紫外線曝
露に関連して皮膚に適用することよりなる皮膚への紫外
線曝露の悪影響を抑制する方法に関する。
本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のソルボキサミ
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩、及び光保獲的に
有効量の日焼は止め剤を皮膚の紫外線曝露に関連して皮
膚に適用することよりなる方法に関する。
ン酸或いはその薬学的に許容可能な塩、及び光保獲的に
有効量の日焼は止め剤を皮膚の紫外線曝露に関連して皮
膚に適用することよりなる方法に関する。
発明の詳細な説明
活性剤
本発明はUV曝露の悪影響を防止するためのソルポヒド
ロキサミン酸を含有する組成物の局所的使用に関するも
のである。
ロキサミン酸を含有する組成物の局所的使用に関するも
のである。
ソルボヒドロキサミン酸、即ち2,4−ヘキサジエナミ
ド、N−ヒドロキシは次の一般式を白°する: CH3−CH= CH−CH−CH−C−N H−OH
ソルボヒドロキサミン酸は次の様にして合成される。ヒ
ドロキシアミン塩酸塩(252,8g)を60℃まで温
ためることによりM e OH(1200+nl)に溶
解する。この溶液を室温まで冷却後、KOH(453,
1g)のM e OH(1100n+l)の溶液を温度
を40℃未満に維持しながら撹拌しながらゆっくり添加
する。この溶液はKCIの重い沈澱を沈積し、これを次
の操作に進む前にi濾過により除去する。炉液を次いて
エチルツルベート(340g)を添加しながら撹拌し、
この混合物を室温で16時間撹拌する。pHを次いて6
N HCIの添加により注意深<pH3,5に調整す
る。更にKCIが沈澱し、これをン戸別する。メタノー
ル/水性溶液を次いで1.2gの容量までフラッシュ蒸
発させて冷蔵庫に入れて結晶化させる。24時間後固体
結晶をか過により集め、蒸留水(600+nl)て濯ぎ
24°Cで凍結乾燥する。乾燥生成物を次いでジエチル
エーテル(1100ral)中で擦りつぶし、固体をン
濾過により集め、風乾する。粉砕して40メツシユ篩を
通過させた後、生成物が205.9gの重量で白色固体
として得られた。
ド、N−ヒドロキシは次の一般式を白°する: CH3−CH= CH−CH−CH−C−N H−OH
ソルボヒドロキサミン酸は次の様にして合成される。ヒ
ドロキシアミン塩酸塩(252,8g)を60℃まで温
ためることによりM e OH(1200+nl)に溶
解する。この溶液を室温まで冷却後、KOH(453,
1g)のM e OH(1100n+l)の溶液を温度
を40℃未満に維持しながら撹拌しながらゆっくり添加
する。この溶液はKCIの重い沈澱を沈積し、これを次
の操作に進む前にi濾過により除去する。炉液を次いて
エチルツルベート(340g)を添加しながら撹拌し、
この混合物を室温で16時間撹拌する。pHを次いて6
N HCIの添加により注意深<pH3,5に調整す
る。更にKCIが沈澱し、これをン戸別する。メタノー
ル/水性溶液を次いで1.2gの容量までフラッシュ蒸
発させて冷蔵庫に入れて結晶化させる。24時間後固体
結晶をか過により集め、蒸留水(600+nl)て濯ぎ
24°Cで凍結乾燥する。乾燥生成物を次いでジエチル
エーテル(1100ral)中で擦りつぶし、固体をン
濾過により集め、風乾する。粉砕して40メツシユ篩を
通過させた後、生成物が205.9gの重量で白色固体
として得られた。
ソルボヒドロキサミン酸はFr1nton Labs(
Vinc−1and、ニュージャージ州)から市販され
ている。
Vinc−1and、ニュージャージ州)から市販され
ている。
本発明においては又、ソルボヒドロキサミン酸ag用的
に許容可能な塩も有用である。
に許容可能な塩も有用である。
られる「薬学的に許容可能な塩」とはその塩が望ましい
光保護的利益を与え、不当な毒性、刺戟、アレルギー性
応答など無しに人の皮膚に接触して用いるのに適し、合
理的利益/リスク比に合致するものであることを意味す
る。適当な塩の具体例としては、ソルボヒドロキサミン
酸のナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム
、アンモニウム、トリエタノールアンモニウム、ジェタ
ノールアンモニウム及びモノエタノールアンモニウム塩
などが挙げられる。
光保護的利益を与え、不当な毒性、刺戟、アレルギー性
応答など無しに人の皮膚に接触して用いるのに適し、合
理的利益/リスク比に合致するものであることを意味す
る。適当な塩の具体例としては、ソルボヒドロキサミン
酸のナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム
、アンモニウム、トリエタノールアンモニウム、ジェタ
ノールアンモニウム及びモノエタノールアンモニウム塩
などが挙げられる。
本発明の組成物においては安全且つ光保護的に有効量の
ソルボヒドロキサミン酸が用いられる。
ソルボヒドロキサミン酸が用いられる。
「安全且つ光保護的に9効」瓜とは組成物が適当に適用
された際に光保護を与えるに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こさないのに十
分な量を意味し、一般的には組成物の約1%〜約20%
、好ましくは約2%〜約1−〇%である。
された際に光保護を与えるに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こさないのに十
分な量を意味し、一般的には組成物の約1%〜約20%
、好ましくは約2%〜約1−〇%である。
ソルボヒドロキサミン酸は非−日焼は止め光保護剤であ
ることを注意することが重要である。日焼は止めは皮膚
の表面上に作用して有害な光線が皮膚に入らないように
UV放射線を吸収するものである。ソルボヒドロキサミ
ン酸はおそらく皮膚内における損傷反応を防止するその
ラジカル捕捉及び光化学反応消滅能力により皮膚の内部
に作用するものである。ソルボヒドロキサミン酸が皮膚
に浸透して作用するので日焼は止めの有効性を弱める活
性成分の擦り落し、摩滅或いは洗い落しなどは本発明と
は本質的に無関係である。更に、日焼は止めに関しては
重要であるが、本発明の活性成分の均一な被覆を全曝露
時間に互って保つ必要はない。ソルボヒドロキサミン酸
は皮膚にUV曝露前4時間以上まで適用することができ
る。ツルボヒドロキサミン酸はUV曝露の急性の効果、
例えば日焼け、及びUV曝露の慢性的効果、例えば皮膚
の早期老化の両方に対して保護する。
ることを注意することが重要である。日焼は止めは皮膚
の表面上に作用して有害な光線が皮膚に入らないように
UV放射線を吸収するものである。ソルボヒドロキサミ
ン酸はおそらく皮膚内における損傷反応を防止するその
ラジカル捕捉及び光化学反応消滅能力により皮膚の内部
に作用するものである。ソルボヒドロキサミン酸が皮膚
に浸透して作用するので日焼は止めの有効性を弱める活
性成分の擦り落し、摩滅或いは洗い落しなどは本発明と
は本質的に無関係である。更に、日焼は止めに関しては
重要であるが、本発明の活性成分の均一な被覆を全曝露
時間に互って保つ必要はない。ソルボヒドロキサミン酸
は皮膚にUV曝露前4時間以上まで適用することができ
る。ツルボヒドロキサミン酸はUV曝露の急性の効果、
例えば日焼け、及びUV曝露の慢性的効果、例えば皮膚
の早期老化の両方に対して保護する。
担体
活性剤ソルボヒドロキサミン酸に加えて、本発明の組成
物は安全且つ有効量の許容可能な担体を含有する。「許
容可能な局所用担体」という用語は薬学的に許容可能な
担体及び化粧品的に許容可能な担体の両者を包含し、そ
れは活性成分を皮膚に運ぶのに適した実質的に非刺戟性
の適合性成分(単独或いは混合物のいずれでもよい)を
包含する。益に用いられる「適合性」という用語は担体
の各成分がソルボヒドロキサミン酸と及び相互に組成物
の有効性を皮膚をUV照射の影響から保護するために使
用する際に実質的に減少させる相互作用がないように混
ぜ合わせることができなければならないことを意味する
。これらの担体は勿論それらを人或いは低級動物の皮膚
への慢性的局所投与に適したものにするのに十分に高い
純度及び十分に低い毒性のものでなければならない。担
体の「安全且つ有効量」という用語はソルボヒドロキサ
ミン酸を皮膚に運ぶのに十分な量であるが、しかし、如
何なる副作用或いは皮膚反応も引起こさない量を意味し
、一般的に組成物の約50%〜約99%、好ましくは約
90%〜約98%である。
物は安全且つ有効量の許容可能な担体を含有する。「許
容可能な局所用担体」という用語は薬学的に許容可能な
担体及び化粧品的に許容可能な担体の両者を包含し、そ
れは活性成分を皮膚に運ぶのに適した実質的に非刺戟性
の適合性成分(単独或いは混合物のいずれでもよい)を
包含する。益に用いられる「適合性」という用語は担体
の各成分がソルボヒドロキサミン酸と及び相互に組成物
の有効性を皮膚をUV照射の影響から保護するために使
用する際に実質的に減少させる相互作用がないように混
ぜ合わせることができなければならないことを意味する
。これらの担体は勿論それらを人或いは低級動物の皮膚
への慢性的局所投与に適したものにするのに十分に高い
純度及び十分に低い毒性のものでなければならない。担
体の「安全且つ有効量」という用語はソルボヒドロキサ
ミン酸を皮膚に運ぶのに十分な量であるが、しかし、如
何なる副作用或いは皮膚反応も引起こさない量を意味し
、一般的に組成物の約50%〜約99%、好ましくは約
90%〜約98%である。
これらの担体の配合における変化の結果、本発明の範囲
内の各種製品か得られる。これらの製品のタイプは次の
二つの群即ち薬品/化粧品組成物及び清浄化組成物に分
けることができる。
内の各種製品か得られる。これらの製品のタイプは次の
二つの群即ち薬品/化粧品組成物及び清浄化組成物に分
けることができる。
薬品/化粧品組成物
本発明の薬品/化粧品組成物は広範な各種製品の種類に
製られる。これらは!!AJえばローション、クリーム
、ビーチオイル、ゲル、スティック、スプレー、軟骨、
ペースト、ムース、及び化粧品などが含まれる。これら
の製品の種類は二つの基本的な担体系の種類即ち溶液及
びエマルジョンのいずれかよりなるものである。
製られる。これらは!!AJえばローション、クリーム
、ビーチオイル、ゲル、スティック、スプレー、軟骨、
ペースト、ムース、及び化粧品などが含まれる。これら
の製品の種類は二つの基本的な担体系の種類即ち溶液及
びエマルジョンのいずれかよりなるものである。
溶液として配合される本発明の薬品/化粧品組成物は薬
学的に或いは化粧品的に許容可能な有機溶媒を典型的に
含むものである。「薬学的に許容可能な有機溶媒」及び
「化粧品的に許容可能な有機溶媒」という用語はその中
にソルボヒドロキサミン酸を分散或いは溶解することが
できることに加えて、又許容可能な安全性(例えば、刺
戟及び増感特性)並びに良好な審美的性質(例、べとべ
と或いはねばねばした感じがない)を存するhti溶媒
を示す。その様な溶媒の最も典型的な例はイソプロパツ
ールである。その他の適当な有機溶媒の具体例としては
次のものが挙げられる:プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール(200〜600)、ポリプロピレン
グリコール(425〜2025)、グリセロール、1,
2゜4−ブタントリオール、ソルビトールエステル類、
1、 2. 6〜ヘキサントリオール、エタノール、ブ
タンジオール、水及びそれらの混合物。これらの溶液は
約1%〜約20%、好ましくは約2%〜約10%のソル
ボヒドロキサミン酸、及び約80%〜約99%、好まし
くは約90%〜約98%の許容可能な有機溶媒を含有す
る。
学的に或いは化粧品的に許容可能な有機溶媒を典型的に
含むものである。「薬学的に許容可能な有機溶媒」及び
「化粧品的に許容可能な有機溶媒」という用語はその中
にソルボヒドロキサミン酸を分散或いは溶解することが
できることに加えて、又許容可能な安全性(例えば、刺
戟及び増感特性)並びに良好な審美的性質(例、べとべ
と或いはねばねばした感じがない)を存するhti溶媒
を示す。その様な溶媒の最も典型的な例はイソプロパツ
ールである。その他の適当な有機溶媒の具体例としては
次のものが挙げられる:プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール(200〜600)、ポリプロピレン
グリコール(425〜2025)、グリセロール、1,
2゜4−ブタントリオール、ソルビトールエステル類、
1、 2. 6〜ヘキサントリオール、エタノール、ブ
タンジオール、水及びそれらの混合物。これらの溶液は
約1%〜約20%、好ましくは約2%〜約10%のソル
ボヒドロキサミン酸、及び約80%〜約99%、好まし
くは約90%〜約98%の許容可能な有機溶媒を含有す
る。
本発明の薬品/化粧品組成物がエアロゾールとして配合
され、皮膚にスプレーとして適用される場合には噴射剤
が溶液組成物に添加される。蔵で有用な噴射剤の具体例
としては塩素化、フッ素化及び塩素−フッ素化低分子量
炭化水素類が挙げれる。本発明において有用なその他の
噴射剤としては低分子量炭化水素混合物(例、Phjl
lips PeLr−oleum Companyの子
会社のPh1llips Chemical Co。
され、皮膚にスプレーとして適用される場合には噴射剤
が溶液組成物に添加される。蔵で有用な噴射剤の具体例
としては塩素化、フッ素化及び塩素−フッ素化低分子量
炭化水素類が挙げれる。本発明において有用なその他の
噴射剤としては低分子量炭化水素混合物(例、Phjl
lips PeLr−oleum Companyの子
会社のPh1llips Chemical Co。
製のPropellant A46として商業的に知ら
れているブタン、イソブタン及びプロパンの混合物)、
エーテル類及びハロ炭化水素類例えばジチメルエーテル
或いはジクロロジフルオロメタン単独或いはそれとジク
ロロテトラフルオロエタンとの混合物などが挙げられる
。炭化水素及び!10炭化水素噴射剤と亜酸化窒素との
混合物も又用いられる。窒素及び二酸化炭素も又噴射ガ
スとして用いられる。
れているブタン、イソブタン及びプロパンの混合物)、
エーテル類及びハロ炭化水素類例えばジチメルエーテル
或いはジクロロジフルオロメタン単独或いはそれとジク
ロロテトラフルオロエタンとの混合物などが挙げられる
。炭化水素及び!10炭化水素噴射剤と亜酸化窒素との
混合物も又用いられる。窒素及び二酸化炭素も又噴射ガ
スとして用いられる。
それらは容器の内容物を放射するのに十分な割合で用い
られる。在で有用な噴射剤のより完全な開示内容は藍に
おいて準用するサガリン[Sagarin。
られる。在で有用な噴射剤のより完全な開示内容は藍に
おいて準用するサガリン[Sagarin。
Cosmetics 5cicncc and Tec
hnology、第2版、Vol、2、pp、443〜
465 (1972):lに見ることができる。
hnology、第2版、Vol、2、pp、443〜
465 (1972):lに見ることができる。
或いは又、皮膚軟化剤は溶液として配合される本発明の
担体系よりなってよい。この様にして配合される組成物
の具体例はビーチオイル製品である。その様な組成物は
約1%〜約20%のツルボヒドロキサミン酸、及び約2
%〜約50%の薬学的/化粧品的に許容可能な皮膚軟化
剤を含有する。
担体系よりなってよい。この様にして配合される組成物
の具体例はビーチオイル製品である。その様な組成物は
約1%〜約20%のツルボヒドロキサミン酸、及び約2
%〜約50%の薬学的/化粧品的に許容可能な皮膚軟化
剤を含有する。
蔵に用いられる[皮膚軟化剤(emolient) J
とは皮膚の乾燥の防止或いは緩和、並びに保護のために
用いられる物質を指す。広範囲の各種の適当な皮膚軟化
剤が公知であり、本発明において用いられる。姓に■用
するサガリン[Sagarjn、Cosme−tjcs
、5cicncc and Technology 、
第2版、Vol、1、pp、32〜43 (1972)
]は数多くの適当な物質の具体例を含んでいる。有用な
皮膚軟化剤の群の具体例としては下記のものが挙げられ
る=1、 炭化水素油類及びワックス類。具体例として
鉱油、ワセリン、パラフィン、セレシン、オシケライト
、微結晶ワックス、ポリエチレン、及びパーハイドロス
クアレンなどが挙げられる。
とは皮膚の乾燥の防止或いは緩和、並びに保護のために
用いられる物質を指す。広範囲の各種の適当な皮膚軟化
剤が公知であり、本発明において用いられる。姓に■用
するサガリン[Sagarjn、Cosme−tjcs
、5cicncc and Technology 、
第2版、Vol、1、pp、32〜43 (1972)
]は数多くの適当な物質の具体例を含んでいる。有用な
皮膚軟化剤の群の具体例としては下記のものが挙げられ
る=1、 炭化水素油類及びワックス類。具体例として
鉱油、ワセリン、パラフィン、セレシン、オシケライト
、微結晶ワックス、ポリエチレン、及びパーハイドロス
クアレンなどが挙げられる。
2、 シリコーンオイル類、たとばジメチルポリシロ
キサン類、メチルフェニルポリシロキサン類、水溶性及
びアルコール可溶性シリコーングリコール共重合体。
キサン類、メチルフェニルポリシロキサン類、水溶性及
びアルコール可溶性シリコーングリコール共重合体。
3、トリグリセリドエステル類、例えば植物及び動物油
脂類。具体例としては、ヒマシ浦、サフラワ浦、綿実油
、コーン浦、オリーブ浦、タラ肝油、アーモンド浦、ア
ボカド油、パーム浦、ゴマ浦及び大豆油などか挙げられ
る。
脂類。具体例としては、ヒマシ浦、サフラワ浦、綿実油
、コーン浦、オリーブ浦、タラ肝油、アーモンド浦、ア
ボカド油、パーム浦、ゴマ浦及び大豆油などか挙げられ
る。
4. アセトグリセリドエステル類、例えばアセチル
化モノグリセリド類。
化モノグリセリド類。
5、 エトキシル化グリセリド類、例えばエトキシル
化グリセリルモノステアレート。
化グリセリルモノステアレート。
6、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸のアルキ
ルエステル類。脂肪酸のメチル、イソプロピル、及びブ
チルエステル類が特に本発明で有用である。その他の有
用なアルキルエステル類の具体例としてはへキシルラウ
レート、イソへキシルラウレート、イソへキシルパルミ
テート、イソプロピルパルミテート、デシルオレエート
、イソデシルオレエート、ヘキサデシルステアレート、
デシルオレエ−ト、イソプロピルイソステアレート、ジ
イソプロピルアジペート、ジイソヘキシルアジペート、
ジヘキジルデシルアジベ−1・、ジイソプロピルセバケ
ート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート及び
セチルラクテートが挙げられる。
ルエステル類。脂肪酸のメチル、イソプロピル、及びブ
チルエステル類が特に本発明で有用である。その他の有
用なアルキルエステル類の具体例としてはへキシルラウ
レート、イソへキシルラウレート、イソへキシルパルミ
テート、イソプロピルパルミテート、デシルオレエート
、イソデシルオレエート、ヘキサデシルステアレート、
デシルオレエ−ト、イソプロピルイソステアレート、ジ
イソプロピルアジペート、ジイソヘキシルアジペート、
ジヘキジルデシルアジベ−1・、ジイソプロピルセバケ
ート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート及び
セチルラクテートが挙げられる。
7、 10〜20個の炭素原子をHする脂肪酸のアルケ
ニルエステル類。具体例としてはオレイルミリステート
、オレイルステアレート、及びオレイルオレエートが挙
げられる。
ニルエステル類。具体例としてはオレイルミリステート
、オレイルステアレート、及びオレイルオレエートが挙
げられる。
8、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸類。適当
な具体例としては、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリス
チン酸、バルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン
酸、ヒドロキンステアリン酸、オレイン酸、リノール酸
、リシノール酸、アラキシン酸、ベヘン酸及びエルカ酸
が挙げられる。
な具体例としては、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリス
チン酸、バルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン
酸、ヒドロキンステアリン酸、オレイン酸、リノール酸
、リシノール酸、アラキシン酸、ベヘン酸及びエルカ酸
が挙げられる。
9、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪アルコー
ル類。ラウリル、ミリスチル、セチル、ヘキサデシル、
ステアリル、インステアリル、ヒドロキシステアリル、
オレイル、リシルイル、ビヘニル、及びエルシルアルコ
ール類並びに2−オクチルドデカノールが満足できる脂
肪アルコール類の具体例である。
ル類。ラウリル、ミリスチル、セチル、ヘキサデシル、
ステアリル、インステアリル、ヒドロキシステアリル、
オレイル、リシルイル、ビヘニル、及びエルシルアルコ
ール類並びに2−オクチルドデカノールが満足できる脂
肪アルコール類の具体例である。
10、脂肪アルコールエーテル類。10〜20個の炭素
原子のエトキシル化脂肪アルコール類としては1〜50
間のエチレンオキシド基或いは1〜50個のプロピレン
オキシド基を結合して有するラウリル、セチル、ステア
リル、イソステアリル、オレイル及びコレステロールア
ルコール類か挙げられる。
原子のエトキシル化脂肪アルコール類としては1〜50
間のエチレンオキシド基或いは1〜50個のプロピレン
オキシド基を結合して有するラウリル、セチル、ステア
リル、イソステアリル、オレイル及びコレステロールア
ルコール類か挙げられる。
11、 エトキシル化脂肪アルコール類の脂肪酸エス
テル類などのエーテル−エステル類。
テル類などのエーテル−エステル類。
12、 ラノリン及び誘導体。ラノリン、ラノリン
l由、ラノリンワックス、ラノリンアルコール類、ラノ
リン脂肪酸類、イソブロビルラル−ト、エトキンル化ラ
ノリン、エトキシル化ラノリンアルコール類、エトキシ
ル化コレステ古−ル、プロポキシル化ラノリンアルコー
ル類、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコ
ール類、ラノリンアルコール碩すル−ト、ラノリンアル
コール碩1Jンル−ト、ラノリンアルコール類すシル−
トのアセテート、エトキシル化アルコール−エステル類
のアセテート、ラノリンの水素添加分角〒、エトキシル
化水素添加ラノリン、エトキンル化ソルビトールラノリ
ン、及び液体及び準固体ラノリン吸収塩基などがラノリ
ンから誘導される皮膚軟化剤の具体例である。
l由、ラノリンワックス、ラノリンアルコール類、ラノ
リン脂肪酸類、イソブロビルラル−ト、エトキンル化ラ
ノリン、エトキシル化ラノリンアルコール類、エトキシ
ル化コレステ古−ル、プロポキシル化ラノリンアルコー
ル類、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコ
ール類、ラノリンアルコール碩すル−ト、ラノリンアル
コール碩1Jンル−ト、ラノリンアルコール類すシル−
トのアセテート、エトキシル化アルコール−エステル類
のアセテート、ラノリンの水素添加分角〒、エトキシル
化水素添加ラノリン、エトキンル化ソルビトールラノリ
ン、及び液体及び準固体ラノリン吸収塩基などがラノリ
ンから誘導される皮膚軟化剤の具体例である。
13、 多価アルコール類及びポリエーテル誘導体。
プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリ
プロピレングリコール類2000及び4000、ポリオ
キシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオ
キシプロピレンポリオキシエチレングリコール、グリセ
ロール、ソルビトール、エトキシル化ソルビトール、ヒ
ドロキシプロピルソルビトール、ポリエチレングリコー
ル類200−6000、メトキシポリエチレングリコー
ル類350.550.750.2000及び5000、
ポリ〔エチレンオキシド〕単独重合体(100,000
〜5,000,000) 、ポリアルキレングリコール
及び誘導体、ヘキシレングリコール(2−メチル−2,
4−ベンタンジオール)、1.3−ブチレングリコール
、1,2.6−ヘキサンジオール、エトキシサジオール
USP (2−エチル−1,3−ヘキサンジオール)C
10’18ビンナルグリコール、及びトリメチロールプ
ロパンのポリオキシプロピレン誘導体がこの群の物質の
具体例である。
プロピレングリコール類2000及び4000、ポリオ
キシエチレンポリオキシプロピレングリコール、ポリオ
キシプロピレンポリオキシエチレングリコール、グリセ
ロール、ソルビトール、エトキシル化ソルビトール、ヒ
ドロキシプロピルソルビトール、ポリエチレングリコー
ル類200−6000、メトキシポリエチレングリコー
ル類350.550.750.2000及び5000、
ポリ〔エチレンオキシド〕単独重合体(100,000
〜5,000,000) 、ポリアルキレングリコール
及び誘導体、ヘキシレングリコール(2−メチル−2,
4−ベンタンジオール)、1.3−ブチレングリコール
、1,2.6−ヘキサンジオール、エトキシサジオール
USP (2−エチル−1,3−ヘキサンジオール)C
10’18ビンナルグリコール、及びトリメチロールプ
ロパンのポリオキシプロピレン誘導体がこの群の物質の
具体例である。
14、 多価アルコールエステル類。エチレングリコー
ルモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ジエチレングリコ
ールモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ポリエチレング
リコール(200〜6000)モノ−及びジー脂肪酸エ
ステル類、ポリエチレングリコールモノ−及びジー脂肪
酸エステル類、ポリプロピレングリコール2000モノ
オレエート、ポリプロピレングリコール2000モノス
テアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノス
テアレート、グリセリルモノ−及びジー脂肪酸エステル
類、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル類、エトキ
シル化グリセリルモノステアレート、1.3−ブチレン
グリコールモノステアレート、1.3−ブチレングリコ
ールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂
肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル類、及びポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類か丑におい
て使用するのに満足できる多価アルコールエステル類で
ある。
ルモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ジエチレングリコ
ールモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ポリエチレング
リコール(200〜6000)モノ−及びジー脂肪酸エ
ステル類、ポリエチレングリコールモノ−及びジー脂肪
酸エステル類、ポリプロピレングリコール2000モノ
オレエート、ポリプロピレングリコール2000モノス
テアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノス
テアレート、グリセリルモノ−及びジー脂肪酸エステル
類、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル類、エトキ
シル化グリセリルモノステアレート、1.3−ブチレン
グリコールモノステアレート、1.3−ブチレングリコ
ールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂
肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル類、及びポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類か丑におい
て使用するのに満足できる多価アルコールエステル類で
ある。
15、 蜜蝋、スパームアセチル、ミリスチルミリス
テート、ステアリルステアレートなどのワックスエステ
ル類。
テート、ステアリルステアレートなどのワックスエステ
ル類。
16、 蜜蝋誘導体、例えばポリオキシエチレンソル
ビトール蜜蝋。これらはエーテル−エステル類の混合物
を形成する蜜蝋と各種エチレンオキシドコニのエトキシ
ル化ソルビトールとの反応生成物である。
ビトール蜜蝋。これらはエーテル−エステル類の混合物
を形成する蜜蝋と各種エチレンオキシドコニのエトキシ
ル化ソルビトールとの反応生成物である。
17、 カルナウバ及びキャンデリラワックスなどを
含む植物性ワックス類。
含む植物性ワックス類。
18、 リン脂質類例えばレシチン及び誘導体。
19、 ステロール類。コレステロール及びコレステ
ロール脂肪酸エステルがその具体例である。
ロール脂肪酸エステルがその具体例である。
20、 脂肪酸アミド類、エトキシル化脂肪酸アミド
類、固体脂肪酸アルカノールアミド類などのアミド類。
類、固体脂肪酸アルカノールアミド類などのアミド類。
皮膚のコンディショニングを与える時に釘用な皮膚軟化
剤はグリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオ
ール、乳酸及びその塩類、尿素、ピロリドンカルボン酸
及びその塩類、アミノ酸類、グアニジン、ジグリセロー
ル及びトリグリセロールである。好ましい皮膚コンデイ
ショニング剤は米国特許出願5erial No、02
3. 059 [オー等(Orr et al、) 、
1987年3月6日出願〕に開示されているプロポキシ
ル化グリセロール誘導体である。これらのものは下記式
から選ばれる式を有する: (式中、n−1又は2) 及びそれらの混合物。好ましくは、本発明の組成物は約
1〜約10重二%のこのプロポキシル化グリセロール誘
導体を含んでなる。
剤はグリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオ
ール、乳酸及びその塩類、尿素、ピロリドンカルボン酸
及びその塩類、アミノ酸類、グアニジン、ジグリセロー
ル及びトリグリセロールである。好ましい皮膚コンデイ
ショニング剤は米国特許出願5erial No、02
3. 059 [オー等(Orr et al、) 、
1987年3月6日出願〕に開示されているプロポキシ
ル化グリセロール誘導体である。これらのものは下記式
から選ばれる式を有する: (式中、n−1又は2) 及びそれらの混合物。好ましくは、本発明の組成物は約
1〜約10重二%のこのプロポキシル化グリセロール誘
導体を含んでなる。
ローションを溶液担体からつくることができる。
ローション類は典型的には約1%〜約20%、好ましく
は約2%〜約10%のソルボヒドロキサミン酸、約1%
〜約20%、好ましくは約5%〜10%の皮膚軟化剤及
び約50%〜約90%、好ましくは約60%〜約80%
の水よりなる。溶液担体系から配合されるもう一つの種
類の製品はクリームである。本発明のクリームは約1%
〜約20%、好ましくは約2%〜約10%のソルボヒド
ロキサミン酸、約5%〜約50%、好ましくは約10%
〜約20%の皮膚軟化剤及び約45%〜約85%、好ま
しくは約50%〜約75%の水よりなる。
は約2%〜約10%のソルボヒドロキサミン酸、約1%
〜約20%、好ましくは約5%〜10%の皮膚軟化剤及
び約50%〜約90%、好ましくは約60%〜約80%
の水よりなる。溶液担体系から配合されるもう一つの種
類の製品はクリームである。本発明のクリームは約1%
〜約20%、好ましくは約2%〜約10%のソルボヒド
ロキサミン酸、約5%〜約50%、好ましくは約10%
〜約20%の皮膚軟化剤及び約45%〜約85%、好ま
しくは約50%〜約75%の水よりなる。
溶液担体系から配合される更にもう一つの種類の製品は
軟膏である。軟膏は動物或いは植物油或いは準固体炭化
水素類(油性)の単純なベースを含んでなる。軟膏は又
水を吸収してエマルジョンを形成する。吸収軟膏ベース
を含んでもよい。その様な軟膏ベースの具体例としては
無水ラノリン及び親水性ワセリンが挙げられる。エマル
ジョン軟膏ベースは水中曲成いは油中水エマルジョンで
ある。軟膏担体は又水溶性であってもよい。その様な軟
膏担体の具体例としてはグリコールエーテル類、プロピ
レングリコール類、ポリオキシルステアレート類、及び
ポリソルベート類が挙げられる。軟膏は又約2%〜約1
0%の皮膚軟化剤プラス約0.1%〜約2%の増粘剤よ
りなってもよい。
軟膏である。軟膏は動物或いは植物油或いは準固体炭化
水素類(油性)の単純なベースを含んでなる。軟膏は又
水を吸収してエマルジョンを形成する。吸収軟膏ベース
を含んでもよい。その様な軟膏ベースの具体例としては
無水ラノリン及び親水性ワセリンが挙げられる。エマル
ジョン軟膏ベースは水中曲成いは油中水エマルジョンで
ある。軟膏担体は又水溶性であってもよい。その様な軟
膏担体の具体例としてはグリコールエーテル類、プロピ
レングリコール類、ポリオキシルステアレート類、及び
ポリソルベート類が挙げられる。軟膏は又約2%〜約1
0%の皮膚軟化剤プラス約0.1%〜約2%の増粘剤よ
りなってもよい。
適当な増粘剤の具体例としては次のものが挙げらレル:
セルロース誘導体(例、メチルセルロース及びヒドロキ
シプロピルメチルセルロース)、合成高分子量重合体(
例、カルボキシビニル重合体及びポリビニルアルコール
)、植物ハイドロコロイド類(例、カラヤガム及びトラ
ガカントガム)、クレー増粘剤(例、コロイド状マグネ
シウムアルミニウムシリケート及びベントナイト)、及
びカルボキシビニル重合体(CarbopolR−B、
P、Goodr−ieh Companyより販売、そ
の様な重合体は本発明において準用する米国特許2,7
98,053号明細書に詳細に記載されている)。
セルロース誘導体(例、メチルセルロース及びヒドロキ
シプロピルメチルセルロース)、合成高分子量重合体(
例、カルボキシビニル重合体及びポリビニルアルコール
)、植物ハイドロコロイド類(例、カラヤガム及びトラ
ガカントガム)、クレー増粘剤(例、コロイド状マグネ
シウムアルミニウムシリケート及びベントナイト)、及
びカルボキシビニル重合体(CarbopolR−B、
P、Goodr−ieh Companyより販売、そ
の様な重合体は本発明において準用する米国特許2,7
98,053号明細書に詳細に記載されている)。
本発明において釘用な増粘剤のより完全な開示内容は本
発明において準用するサガリン[Sagar−in、C
osmetic、5cience and Techn
ology、第2版、Vol、1、pp、72−73
(1972))に見ることができる。
発明において準用するサガリン[Sagar−in、C
osmetic、5cience and Techn
ology、第2版、Vol、1、pp、72−73
(1972))に見ることができる。
担体系がエマルジョンとして配合される場合には、担体
系の約1%〜約10%、好ましくは約2%〜約526を
乳化剤が占める。乳化剤は非イオン性、アニオン性、或
いはカチオン性であってよい。
系の約1%〜約10%、好ましくは約2%〜約526を
乳化剤が占める。乳化剤は非イオン性、アニオン性、或
いはカチオン性であってよい。
適当な乳化剤は例えば米国特許
3.755,560号、米国特許
4.421,769号各明細書、及びマツクチュツチョ
ン[McCutchcon、Detergcnts a
nd EIIlulsif−iers、North A
merican Edition、pp、 317〜3
24 (1986))に開示されており、これらの開示
内容は本発明において亭用する。好ましい乳化剤はアニ
オン性或いは非イオン性であるがその他の種類も用いら
れてよい。
ン[McCutchcon、Detergcnts a
nd EIIlulsif−iers、North A
merican Edition、pp、 317〜3
24 (1986))に開示されており、これらの開示
内容は本発明において亭用する。好ましい乳化剤はアニ
オン性或いは非イオン性であるがその他の種類も用いら
れてよい。
有用な非イオン性乳化剤の具体例としては、10〜20
個の炭素原子を有する脂肪アルコール類、2〜20モル
のエチレンオキシド或いはプロピレンオキシドと縮合さ
れた10〜20個の炭素原子を何する脂肪アルコール類
、2〜20モルのエチレンオキシドと縮合されたアルキ
ル鎖に6〜12個の炭素原子を有するアルキルフェノー
ル類、脂肪酸部分か10〜20個の炭素原子を有するエ
チレングリコールのモノ−及びジー脂肪酸エステル類、
脂肪酸部分が10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸モ
ノグリセリド類、ポリエチレングリコール、200〜6
000の分子量のポリエチレングリコール類、200〜
3000の分子量のプロピレングリコール、ソルビトー
ル、ソルビタン、ポリオキシエチレンソルビトール、ポ
リオキシエチレンソルビタン及び親水性ワックスエステ
ル類である。その様な乳化剤の具体例としてはポリオキ
シエチレン(8)ステアレート、ミリスチルエトキシ(
3)ミリステート、ポリオキシエチレン(100)モノ
ステアレート、ラウリン酸ジェタノールアミド、ステア
リン酸モノエタノールアミド、水素添加植物グリセリド
類、ナトリウムステアロイル−2−ラクチレート及びカ
ルシウムステアロイル−2−ラクチレートが挙げられる
。
個の炭素原子を有する脂肪アルコール類、2〜20モル
のエチレンオキシド或いはプロピレンオキシドと縮合さ
れた10〜20個の炭素原子を何する脂肪アルコール類
、2〜20モルのエチレンオキシドと縮合されたアルキ
ル鎖に6〜12個の炭素原子を有するアルキルフェノー
ル類、脂肪酸部分か10〜20個の炭素原子を有するエ
チレングリコールのモノ−及びジー脂肪酸エステル類、
脂肪酸部分が10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸モ
ノグリセリド類、ポリエチレングリコール、200〜6
000の分子量のポリエチレングリコール類、200〜
3000の分子量のプロピレングリコール、ソルビトー
ル、ソルビタン、ポリオキシエチレンソルビトール、ポ
リオキシエチレンソルビタン及び親水性ワックスエステ
ル類である。その様な乳化剤の具体例としてはポリオキ
シエチレン(8)ステアレート、ミリスチルエトキシ(
3)ミリステート、ポリオキシエチレン(100)モノ
ステアレート、ラウリン酸ジェタノールアミド、ステア
リン酸モノエタノールアミド、水素添加植物グリセリド
類、ナトリウムステアロイル−2−ラクチレート及びカ
ルシウムステアロイル−2−ラクチレートが挙げられる
。
適当なアニオン性乳化剤としては脂肪酸部分が10〜2
0個の炭素原子を有する脂肪酸石けん、例えばナトリウ
ム、カリウム、及びトリエタノールアミン石けんが挙げ
られる。その他の適当なアニオン性乳化剤としては、ア
ルカリ金属、アンモニウム或いは置換アンモニウムアル
キルサルフェート類、アルキルアリールスルホネート類
、及びアルキル部分に10〜30個の炭素原子を有する
アルキルエトキシエーテルスルホネート類が挙げられる
。アルキルエトキシエーテルスルホネート類は1〜50
個のエチレンオキシド単位を含有する。
0個の炭素原子を有する脂肪酸石けん、例えばナトリウ
ム、カリウム、及びトリエタノールアミン石けんが挙げ
られる。その他の適当なアニオン性乳化剤としては、ア
ルカリ金属、アンモニウム或いは置換アンモニウムアル
キルサルフェート類、アルキルアリールスルホネート類
、及びアルキル部分に10〜30個の炭素原子を有する
アルキルエトキシエーテルスルホネート類が挙げられる
。アルキルエトキシエーテルスルホネート類は1〜50
個のエチレンオキシド単位を含有する。
本発明において有用なカチオン性乳化剤としては四級ア
ンモニウム、モルホリニウム及びピリジニウム化合物が
挙げられる。その様な乳化剤の具体例としてはジアルキ
ル(C12−C18)四級アンモニウム塩、セチルトリ
メチルアンモニウム塩、アルキルジメチルベンジルアン
モニウム塩及びセチルピリジニウム塩が挙げられる。
ンモニウム、モルホリニウム及びピリジニウム化合物が
挙げられる。その様な乳化剤の具体例としてはジアルキ
ル(C12−C18)四級アンモニウム塩、セチルトリ
メチルアンモニウム塩、アルキルジメチルベンジルアン
モニウム塩及びセチルピリジニウム塩が挙げられる。
水中浦型及び油中水型のローション及びクリームなどの
単一エマルジョン皮膚手入れ調剤は化粧品技術において
よく知られており、本発明において有用である。又、本
発明において準用する米国特許4,254,105号明
細書に開示されるような水中油中水型の多相エマルジョ
ン組成物も本発明において有用である。−膜内にその様
なJi −或いは多相エマルジョンは水、皮膚軟化剤及
び乳化剤を必須成分として含有する。
単一エマルジョン皮膚手入れ調剤は化粧品技術において
よく知られており、本発明において有用である。又、本
発明において準用する米国特許4,254,105号明
細書に開示されるような水中油中水型の多相エマルジョ
ン組成物も本発明において有用である。−膜内にその様
なJi −或いは多相エマルジョンは水、皮膚軟化剤及
び乳化剤を必須成分として含有する。
米国特許出願5erial No、022.876号明
細書〔フィギエロア等(Pigueroa et a!
、)S1987年3月6日出願、本発明において準用〕
に開示されるようなシリコーン中水中油流体エマルジョ
ンよりなる三重エマルジョン担体系も又本発明において
有用である。より詳しくは、その様な三重エマルジョン
担体系は、a) (ビヒクルの)約15〜約90重量%
の少なくとも1種の液体有機ポリシロキサンにより本質
的に[を成されるシリコーン流体連続相、b) (ビヒ
クルの)約30〜約80重量%の水相中に分散された化
粧品的に許容可能な油状液体非粒状用の水中面エマルジ
ョンよりなる水性不連続相、及びC) (ビヒクルの)
約0.5〜約5重量%の(b)を(a)に分散するのに
有効分散量のジメチコンコポリオールよりなるものであ
る。
細書〔フィギエロア等(Pigueroa et a!
、)S1987年3月6日出願、本発明において準用〕
に開示されるようなシリコーン中水中油流体エマルジョ
ンよりなる三重エマルジョン担体系も又本発明において
有用である。より詳しくは、その様な三重エマルジョン
担体系は、a) (ビヒクルの)約15〜約90重量%
の少なくとも1種の液体有機ポリシロキサンにより本質
的に[を成されるシリコーン流体連続相、b) (ビヒ
クルの)約30〜約80重量%の水相中に分散された化
粧品的に許容可能な油状液体非粒状用の水中面エマルジ
ョンよりなる水性不連続相、及びC) (ビヒクルの)
約0.5〜約5重量%の(b)を(a)に分散するのに
有効分散量のジメチコンコポリオールよりなるものであ
る。
該液体有機ポリシロキサンはジメチコンコボリオール、
ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、混
合01〜C3アルキルポリシロキサン、フエニルジメチ
コン及び約200,000〜約1,000,000の平
均分子量を有する高分子量ジメチコンよりなる群から選
ばれる1種以上の非−揮発性オルガノポリシロキサン類
との混合物中におけるオクタメチルシクロテトラシロキ
サン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチ
ルシクロヘキサシロキサン、シクロメチコン、及びヘキ
サメチルジシロキサンよりなる群から選ばれる1種以上
の揮発性有機ポリシロキサンによりそれぞれ約5.1乃
至約25:1の重量比で構成され、該油性相は重質鉱物
油、コレステロール及びセチルパルミテートによりそれ
ぞれ約10:5:1の重量比よりなる。
ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、混
合01〜C3アルキルポリシロキサン、フエニルジメチ
コン及び約200,000〜約1,000,000の平
均分子量を有する高分子量ジメチコンよりなる群から選
ばれる1種以上の非−揮発性オルガノポリシロキサン類
との混合物中におけるオクタメチルシクロテトラシロキ
サン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチ
ルシクロヘキサシロキサン、シクロメチコン、及びヘキ
サメチルジシロキサンよりなる群から選ばれる1種以上
の揮発性有機ポリシロキサンによりそれぞれ約5.1乃
至約25:1の重量比で構成され、該油性相は重質鉱物
油、コレステロール及びセチルパルミテートによりそれ
ぞれ約10:5:1の重量比よりなる。
この三重エマルジョン担体系を約1%〜約20%、好ま
しくは約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロールと
組合わせて本発明の薬品/化粧品組成物を得ることがで
きる。
しくは約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロールと
組合わせて本発明の薬品/化粧品組成物を得ることがで
きる。
本発明の薬品/化粧品組成物に有用なもう一つのエマル
ジョン担体系はミクロエマルジョン担体系である。その
様な系は約9%〜約15%のスクアラン、約25%〜約
40%のシリコーン浦、約8%〜約20%の脂肪アルコ
ール、約15%〜約30%のポリオキシエチレンソルビ
タンモノ−脂肪酸(Twecnsの商品名で市販されて
いる)、或いはその他の非イオン性物質、及び約7%〜
約20%の水よりなる。この担体系は約2%〜約10%
のソルビン酸トコフェロールと組合わされる。
ジョン担体系はミクロエマルジョン担体系である。その
様な系は約9%〜約15%のスクアラン、約25%〜約
40%のシリコーン浦、約8%〜約20%の脂肪アルコ
ール、約15%〜約30%のポリオキシエチレンソルビ
タンモノ−脂肪酸(Twecnsの商品名で市販されて
いる)、或いはその他の非イオン性物質、及び約7%〜
約20%の水よりなる。この担体系は約2%〜約10%
のソルビン酸トコフェロールと組合わされる。
ローション及びクリームは溶液と同様にエマルジョンと
して配合することができる。典型的にはその様なローシ
ョンは約1%〜約20%、好ましくは約2%〜約10%
のソルビン酸トコフェロール、約1%〜約20%、好ま
しくは約5%〜約10%の皮膚軟化剤、約25%〜約7
5%、好ましくは約45%〜約95%の水、及び約1%
〜約10%、好ましくは約2%〜約5%の乳化剤よりな
る。その様なりリームは典型的には約1%〜約20%、
好ましくは約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロー
ル、約1%〜約20%、好ましくは約5%〜約10%の
皮膚軟化剤、約20%〜約80%、好ましくは約30%
〜約70%の水、約1%〜約10%、好ましくは約2%
〜約5%の皮膚軟化剤よりなる。
して配合することができる。典型的にはその様なローシ
ョンは約1%〜約20%、好ましくは約2%〜約10%
のソルビン酸トコフェロール、約1%〜約20%、好ま
しくは約5%〜約10%の皮膚軟化剤、約25%〜約7
5%、好ましくは約45%〜約95%の水、及び約1%
〜約10%、好ましくは約2%〜約5%の乳化剤よりな
る。その様なりリームは典型的には約1%〜約20%、
好ましくは約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロー
ル、約1%〜約20%、好ましくは約5%〜約10%の
皮膚軟化剤、約20%〜約80%、好ましくは約30%
〜約70%の水、約1%〜約10%、好ましくは約2%
〜約5%の皮膚軟化剤よりなる。
本発明の薬品/化粧品組成物がゲル或いは化粧品スティ
ックとして配合される場合には上記に開示された適量の
増粘剤がクリーム或いはローション配合物に添加される
。
ックとして配合される場合には上記に開示された適量の
増粘剤がクリーム或いはローション配合物に添加される
。
本発明の薬品/化粧品組成物は又ファンデーション或い
は口紅などのメーキャップ製品としてし配合される。フ
ァンデーションは適量の増粘剤、顔料及び香料を有する
溶液或いはローションベースのものである。口紅は着色
剤をその中に分散したスティックを形成するのに十分に
堅い浦−ワソクスベースにより本質的に構成される。
は口紅などのメーキャップ製品としてし配合される。フ
ァンデーションは適量の増粘剤、顔料及び香料を有する
溶液或いはローションベースのものである。口紅は着色
剤をその中に分散したスティックを形成するのに十分に
堅い浦−ワソクスベースにより本質的に構成される。
本発明の局所用薬品/化粧品組成物は前記成分に加えて
通常局所用組成物に用いられる広範囲の付加的油溶性物
質及び/又は水溶性物質をそれらの技術的に確立された
割合で含有してよい任意油溶性物質の中には非揮発性シ
リコーン流体、例えば25℃において約10〜約 100.000センチストークスの範囲の粘度を何する
ポリジメチルンロキサン類などかある。これらのシロキ
サン類は皮膚感触を高めるために有用であり、Dow
Corning CorporationからDayC
orning 200系列として市販されている。これ
らの任意の油溶性物質は全組成物の約20%まで好まし
くは約10%までを占める。
通常局所用組成物に用いられる広範囲の付加的油溶性物
質及び/又は水溶性物質をそれらの技術的に確立された
割合で含有してよい任意油溶性物質の中には非揮発性シ
リコーン流体、例えば25℃において約10〜約 100.000センチストークスの範囲の粘度を何する
ポリジメチルンロキサン類などかある。これらのシロキ
サン類は皮膚感触を高めるために有用であり、Dow
Corning CorporationからDayC
orning 200系列として市販されている。これ
らの任意の油溶性物質は全組成物の約20%まで好まし
くは約10%までを占める。
各種水溶性物質も又本発明の組成物中に存在してよい。
これらには調湿剤例えばグリセロール、ソルビトール、
プロピレングリコール、アルコキンル化グルコース及び
ヘキサントリオール、エチルセルロース、ポリビニルア
ルコール、カルボキシメチルセルロース、Vecgum
R(マグネシウムアルミニウムシリケート、R,T、V
anderbilL、 Inc、)などの植物性ガム類
及びクレー類;タンパク質及びポリペプチド類;防腐剤
例えばヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル
及びブチルエステル類(パラベン類−Mallinck
rodt Chemical Cor−poratio
n) 、EDTA、メチルイソチアゾリノン及びイミダ
ゾリジニル尿素(GerI!1all 115−3ut
tonLaboratories) ;及び必要に応
じて存在する脂肪酸或いは増粘剤の一部を中和するため
のアルカリ剤例えば水酸化ナトリウム或いは水酸化カリ
ウムなどが包含される。加えて、本発明の局所用組成物
は通常の化粧品用補助剤例えば染料、乳白剤(例、二酸
化チタン)、顔料及び香料を含有することができる。
プロピレングリコール、アルコキンル化グルコース及び
ヘキサントリオール、エチルセルロース、ポリビニルア
ルコール、カルボキシメチルセルロース、Vecgum
R(マグネシウムアルミニウムシリケート、R,T、V
anderbilL、 Inc、)などの植物性ガム類
及びクレー類;タンパク質及びポリペプチド類;防腐剤
例えばヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル
及びブチルエステル類(パラベン類−Mallinck
rodt Chemical Cor−poratio
n) 、EDTA、メチルイソチアゾリノン及びイミダ
ゾリジニル尿素(GerI!1all 115−3ut
tonLaboratories) ;及び必要に応
じて存在する脂肪酸或いは増粘剤の一部を中和するため
のアルカリ剤例えば水酸化ナトリウム或いは水酸化カリ
ウムなどが包含される。加えて、本発明の局所用組成物
は通常の化粧品用補助剤例えば染料、乳白剤(例、二酸
化チタン)、顔料及び香料を含有することができる。
本発明の薬品/化粧品組成物は安全且つ有効量の浸透向
上剤を含んでもよい。「安全且つ有効量」とはソルボヒ
ドロキサミン酸の皮膚中への浸透を高めるのに十分であ
るがしかし、如何なる副作用或いは皮膚反応を引起こさ
ない量を意味し、通常組成物の約1%〜約5%である。
上剤を含んでもよい。「安全且つ有効量」とはソルボヒ
ドロキサミン酸の皮膚中への浸透を高めるのに十分であ
るがしかし、如何なる副作用或いは皮膚反応を引起こさ
ない量を意味し、通常組成物の約1%〜約5%である。
有用な浸透向上剤の具体例は特に米国特許4,537,
776号、4.552,872号、4,557,934
号、4.130,667号、3,989,816号、4
.017,641号各明細書及びヨーロッパ特許公開公
報0043738号明細書に開示されている。米国特許
4,537,776号明細書は、a)N−(2−ヒドロ
キシエチル)ピロリドン及びb)メチルラウレート、オ
レイン酸、オレイルアルコール、モノオレイン、ミリス
チルアルコール、及びそれらの混合物から選ばれる細胞
エンベロープ妨害化合物により約1:5〜約500 :
1の<a): (b)の重量比で本質的に構成され
る浸透向上ビヒクルを教示する。米国特許 4.557,934号明細書は浸透向上剤1−ドデンル
アザシクロへブタン−2−オン、及び1゜2−プロパン
ジオール、1,3−プロパンジオール、1,2−ブタン
ジオール、ピロリドン、1−(2−ヒドロキシエチル)
−アザシクロペンタン−2−オン及びそれらの混合物よ
りなる群から選ばれる浸透向上ジオール或いはシクロケ
ト化合物よりなる薬学的組成物を教示する。米国特許4
.130,667号明細書は下記成分よりなる浸透向上
剤を記載している: (a)少なくとも約0.1重量%のスクロースモノオク
タノエート、スクロースモツプカッエート、スクロース
モノラウレート、スクロースモノミリステート、スクロ
ースモノパルミテート、スクロースモノステアレート、
スクロースモノオレエート、及びスフロースジオレエー
トよりなる群から選ばれた糖エステル、及び (b)少なくとも約0.1重量%のオクチルジメチルホ
スフィンオキシト、ノニルジメチルホスフィンオキシト
、デシルジメチルホスフィンオキシド、ウンデシルジメ
チルホスフィンオキシド、ドデシルジメチルホスフィン
オキシド、2−ヒドロキンデシルジメチルホスフィンオ
キシド、及び2−ヒドロキシドデシルジメチルホスフィ
ンオキシドよりなる群から選ばれたホスフィンオキシト
化合物。
776号、4.552,872号、4,557,934
号、4.130,667号、3,989,816号、4
.017,641号各明細書及びヨーロッパ特許公開公
報0043738号明細書に開示されている。米国特許
4,537,776号明細書は、a)N−(2−ヒドロ
キシエチル)ピロリドン及びb)メチルラウレート、オ
レイン酸、オレイルアルコール、モノオレイン、ミリス
チルアルコール、及びそれらの混合物から選ばれる細胞
エンベロープ妨害化合物により約1:5〜約500 :
1の<a): (b)の重量比で本質的に構成され
る浸透向上ビヒクルを教示する。米国特許 4.557,934号明細書は浸透向上剤1−ドデンル
アザシクロへブタン−2−オン、及び1゜2−プロパン
ジオール、1,3−プロパンジオール、1,2−ブタン
ジオール、ピロリドン、1−(2−ヒドロキシエチル)
−アザシクロペンタン−2−オン及びそれらの混合物よ
りなる群から選ばれる浸透向上ジオール或いはシクロケ
ト化合物よりなる薬学的組成物を教示する。米国特許4
.130,667号明細書は下記成分よりなる浸透向上
剤を記載している: (a)少なくとも約0.1重量%のスクロースモノオク
タノエート、スクロースモツプカッエート、スクロース
モノラウレート、スクロースモノミリステート、スクロ
ースモノパルミテート、スクロースモノステアレート、
スクロースモノオレエート、及びスフロースジオレエー
トよりなる群から選ばれた糖エステル、及び (b)少なくとも約0.1重量%のオクチルジメチルホ
スフィンオキシト、ノニルジメチルホスフィンオキシト
、デシルジメチルホスフィンオキシド、ウンデシルジメ
チルホスフィンオキシド、ドデシルジメチルホスフィン
オキシド、2−ヒドロキンデシルジメチルホスフィンオ
キシド、及び2−ヒドロキシドデシルジメチルホスフィ
ンオキシドよりなる群から選ばれたホスフィンオキシト
化合物。
スルホキシド類もホスフィンオキシトの代りにある場合
に用いられる。
に用いられる。
本発明の組成物中にはその他の通常の皮膚手入れ製品添
加剤が含まれてもよい。例えば、コラーゲン、ヒイアル
ロン酸、エラスチン、加水分解物、ブリムローズ浦、ジ
ョジョバ油、表皮成長因子、大豆サポニン類、ムコ多糖
類、及びそれらの混合物が使用される。
加剤が含まれてもよい。例えば、コラーゲン、ヒイアル
ロン酸、エラスチン、加水分解物、ブリムローズ浦、ジ
ョジョバ油、表皮成長因子、大豆サポニン類、ムコ多糖
類、及びそれらの混合物が使用される。
各種ビタミン類も又本発明の組成物に含まれてよい。例
えばビタミンA及びその誘導体、ビタミンB2、ビオチ
ン、パントテン酸、ビタミンD及びそれらの混合物か用
いられる。
えばビタミンA及びその誘導体、ビタミンB2、ビオチ
ン、パントテン酸、ビタミンD及びそれらの混合物か用
いられる。
清浄化組成物
本発明の皮膚清浄化組成物はソルボヒドロキサミン酸に
加えて化粧品的に許容可能な界面活性剤を含んでなる。
加えて化粧品的に許容可能な界面活性剤を含んでなる。
「化粧品的に許容可能な界面活性剤」という用語は単に
有効な皮膚清浄化剤であるのみならず、又不当な毒性、
刺戟、アレルギー性応答などなしに用いることのできる
界面活性剤を指す。更にこの界面活性剤は組成物の皮膚
をUV照射の影響から保護する有効性を実質的に減少さ
せる相互作用のないようにソルボヒドロキサミン酸と混
ぜ合わすことのできるものでなければならない。
有効な皮膚清浄化剤であるのみならず、又不当な毒性、
刺戟、アレルギー性応答などなしに用いることのできる
界面活性剤を指す。更にこの界面活性剤は組成物の皮膚
をUV照射の影響から保護する有効性を実質的に減少さ
せる相互作用のないようにソルボヒドロキサミン酸と混
ぜ合わすことのできるものでなければならない。
本発明の皮膚清浄化組成物は約1%〜約25%、好まし
くは約5%〜約10%のソルボヒドロキサミン酸、約1
%〜約90%、好ましくは約5%〜約85%の化粧品的
に許容可能な界面活性剤を含有する。
くは約5%〜約10%のソルボヒドロキサミン酸、約1
%〜約90%、好ましくは約5%〜約85%の化粧品的
に許容可能な界面活性剤を含有する。
皮膚清浄化組成物の物理的形態は重要ではない。
組成物は例えばトイレット捧、液体、ペースト或いはム
ースとして配合することができる。トイレット棒は最も
普通に皮膚を洗浄するために用いられる清浄化剤の形態
であるので最も好ましい。
ースとして配合することができる。トイレット棒は最も
普通に皮膚を洗浄するために用いられる清浄化剤の形態
であるので最も好ましい。
本発明の組成物の界面活性剤成分はアニオン性、非イオ
ン性、双性イオン性、双極及び両性界面活性剤、並びに
それらの界面活性剤の混合物から選ばれる。その様な界
面活性剤は洗剤技術の当業者には周知のものである。
ン性、双性イオン性、双極及び両性界面活性剤、並びに
それらの界面活性剤の混合物から選ばれる。その様な界
面活性剤は洗剤技術の当業者には周知のものである。
最も普通の種類のアニオン性界面活性剤は広く有機イオ
ウ反応生成物の水溶性塩特にアルカリ金属塩として説明
されており、それらの生成物は分子構造中に約9〜約1
5個の炭素原子を含有するアルキル基、及びスルホン酸
及び硫酸エステル基よりなる群から選ばれる基を有する
。これらの界面活性剤の重要な具体例はナトリウム、ア
ンモニウム或いはカリウムアルキルサルフェート類、特
に獣脂或いはヤシ油のグリセリド類を還元することによ
り製造される高級アルコール類を硫酸化することにより
得られるもの、アルキル基が約9〜約15個の炭素原子
を含有するナトリウム或いはカリウムアルキルベンゼン
スルホネート類、特に本発明において準用する米国特許 2.220,099号及び2,477.383号各明細
書に記載されるタイプのもの、ナトリウムアルキルグリ
セリルエーテルスルホネート類、特に獣脂及びヤシ油か
ら得られる高級アルコール類のエーテル類、ナトリウム
ヤシ油脂肪酸モノグリセリドサルフェート及びスルホネ
ート類1モルの高級脂肪アルコール(獣脂或いはヤシ油
アルコール類及び約3モルのエチレンオキシドとの反応
生成物の硫酸エステルのナトリウム或いはカリウム塩、
約3モルのエチレンオキシドとのアルキルフェノールエ
チレンオキシドエーテルサルフェートのナトリウム或い
はカリウム塩、アルキルフェノールエチレンオキシドの
ナトリウム或いはカリウム塩、分子当り約4単位のエチ
レンオキシドとのアルキルフェノールエチレンオキシド
エーテルサルフェートのナトリウム或いはカリウム塩で
アルキル基が約9個の炭素原子を含むもの、イセチオン
酸でエステル化され水酸化ナトリウムで中和された脂肪
酸の反応生成物であり、例えば脂肪酸かヤシ油から得ら
れたもの、メチルタウリンの脂肪酸アミドのナトリウム
又はカリウム塩−Cあって、脂肪酸が例えばヤシ油から
得られたもの、及びその池水発明において準用する米国
特許 2.486,921号、2,486,922号及び2,
3%,278号各明細書に具体的に示されるような公知
のものが挙げられる。
ウ反応生成物の水溶性塩特にアルカリ金属塩として説明
されており、それらの生成物は分子構造中に約9〜約1
5個の炭素原子を含有するアルキル基、及びスルホン酸
及び硫酸エステル基よりなる群から選ばれる基を有する
。これらの界面活性剤の重要な具体例はナトリウム、ア
ンモニウム或いはカリウムアルキルサルフェート類、特
に獣脂或いはヤシ油のグリセリド類を還元することによ
り製造される高級アルコール類を硫酸化することにより
得られるもの、アルキル基が約9〜約15個の炭素原子
を含有するナトリウム或いはカリウムアルキルベンゼン
スルホネート類、特に本発明において準用する米国特許 2.220,099号及び2,477.383号各明細
書に記載されるタイプのもの、ナトリウムアルキルグリ
セリルエーテルスルホネート類、特に獣脂及びヤシ油か
ら得られる高級アルコール類のエーテル類、ナトリウム
ヤシ油脂肪酸モノグリセリドサルフェート及びスルホネ
ート類1モルの高級脂肪アルコール(獣脂或いはヤシ油
アルコール類及び約3モルのエチレンオキシドとの反応
生成物の硫酸エステルのナトリウム或いはカリウム塩、
約3モルのエチレンオキシドとのアルキルフェノールエ
チレンオキシドエーテルサルフェートのナトリウム或い
はカリウム塩、アルキルフェノールエチレンオキシドの
ナトリウム或いはカリウム塩、分子当り約4単位のエチ
レンオキシドとのアルキルフェノールエチレンオキシド
エーテルサルフェートのナトリウム或いはカリウム塩で
アルキル基が約9個の炭素原子を含むもの、イセチオン
酸でエステル化され水酸化ナトリウムで中和された脂肪
酸の反応生成物であり、例えば脂肪酸かヤシ油から得ら
れたもの、メチルタウリンの脂肪酸アミドのナトリウム
又はカリウム塩−Cあって、脂肪酸が例えばヤシ油から
得られたもの、及びその池水発明において準用する米国
特許 2.486,921号、2,486,922号及び2,
3%,278号各明細書に具体的に示されるような公知
のものが挙げられる。
一つの重要な有用なアニオン性界面活性剤の種類は石け
んである。本発明の組成物において界面活性剤として用
いることのできる石けんとしては約8〜約24、好まし
くは約10〜約20の炭素原子を含量する脂肪酸のアル
カリ金属(例、ナトリウム又はカリウム)石けんか挙げ
られる。これらの石けんを作成する際に用いられる脂肪
酸は例えば植物或いは動物由来のグリセリド類(例、バ
ーム油、ヤシ曲、ババッス浦、大豆油、ヒマシ浦、獣脂
、鯨油、魚油、グリース、ラード及びそれらの混合物)
などの天然資源から得ることかできる。
んである。本発明の組成物において界面活性剤として用
いることのできる石けんとしては約8〜約24、好まし
くは約10〜約20の炭素原子を含量する脂肪酸のアル
カリ金属(例、ナトリウム又はカリウム)石けんか挙げ
られる。これらの石けんを作成する際に用いられる脂肪
酸は例えば植物或いは動物由来のグリセリド類(例、バ
ーム油、ヤシ曲、ババッス浦、大豆油、ヒマシ浦、獣脂
、鯨油、魚油、グリース、ラード及びそれらの混合物)
などの天然資源から得ることかできる。
これらの脂肪酸は又合成により製造することができる(
石油原料の酸化或いはFisher−Tropsch法
)。
石油原料の酸化或いはFisher−Tropsch法
)。
アルカリ金属石けんは油脂の直接けん化或いは別の製造
方法において製造された遊離脂肪酸の中和により作るこ
とができる。特に有用なのはヤシ浦及び獣脂から得られ
た脂肪酸の混合物のナトリウム及びカリウム塩即ちナト
リウム及びカリウム獣脂及びヤシ石けんである。
方法において製造された遊離脂肪酸の中和により作るこ
とができる。特に有用なのはヤシ浦及び獣脂から得られ
た脂肪酸の混合物のナトリウム及びカリウム塩即ちナト
リウム及びカリウム獣脂及びヤシ石けんである。
在に脂肪酸混合物に関して用いられる「獣脂」という用
語は典型的には2.5%C14,29%C,,23°6
C18,2゛)6バルミト−ル酸、41.5%オレイン
酸及び3%リノール酸(最初の三つの脂肪酸は飽和であ
る)の炭素鎖分布を有する脂肪酸を指す。同様な分布を
有するその他の混合物、例えば各種動物の獣脂及びラー
ドから選ばれる脂肪酸も又獣脂の用語内に含まれる。獣
脂は又硬化(即ち水素添加)されて不飽和脂肪酸部分の
一部或いは全部を飽和脂肪酸部分に転換することができ
る。
語は典型的には2.5%C14,29%C,,23°6
C18,2゛)6バルミト−ル酸、41.5%オレイン
酸及び3%リノール酸(最初の三つの脂肪酸は飽和であ
る)の炭素鎖分布を有する脂肪酸を指す。同様な分布を
有するその他の混合物、例えば各種動物の獣脂及びラー
ドから選ばれる脂肪酸も又獣脂の用語内に含まれる。獣
脂は又硬化(即ち水素添加)されて不飽和脂肪酸部分の
一部或いは全部を飽和脂肪酸部分に転換することができ
る。
社に用いられる「ヤシ浦」という用語は、典型的には約
8% Cs、7%Cio’ 48% C1□、17%C
,9?6C,6,29o Ct g、7%オレイン酸及
び2%リノール酸(最初の六つの脂肪酸は飽和である)
の炭素鎖長分布を有する脂肪酸混合物を指す。
8% Cs、7%Cio’ 48% C1□、17%C
,9?6C,6,29o Ct g、7%オレイン酸及
び2%リノール酸(最初の六つの脂肪酸は飽和である)
の炭素鎖長分布を有する脂肪酸混合物を指す。
同様な炭素鎖長分布を有する資源例えばバーム穀油、バ
バス浦も又ヤシ浦の用語に含まれる。
バス浦も又ヤシ浦の用語に含まれる。
非イオン性界面活性剤はアルキレンオキシド基(親水性
)と脂肪族或いはアルキル芳香族である有機疎水性化合
物との縮りにより製造される化合物と広く定義され乙。
)と脂肪族或いはアルキル芳香族である有機疎水性化合
物との縮りにより製造される化合物と広く定義され乙。
11意の特別の疎水性基と縮合される親水性即ちポリオ
キシアルキレン基の長さは親水性及び疎水性要素間に所
望程度の均衡を有する水溶性化合物を得るように容易に
調製することができる。
キシアルキレン基の長さは親水性及び疎水性要素間に所
望程度の均衡を有する水溶性化合物を得るように容易に
調製することができる。
例えば周知の非イオン性界面活性剤群はBASFWya
ndotte CorporationによりPlur
onjcの商品名の下に市販されている。これらの化合
物はエチレンオキシドとプロピレンオキシドをプロピレ
ングリコールと縮合して形成される疎水性ベースと縮合
することにより形成される。勿論、水不溶性を示す分子
の疎水性部分は約1500〜約1800の分子量を釘す
る。ポリオキシエチレン基のこの疎水性部分への添加は
分子全体の水溶性を増大する傾向を示し、生成物の液体
特性はポリオキシエチレン含量が縮合生成物の全重量の
約50%になる点まで保持される。
ndotte CorporationによりPlur
onjcの商品名の下に市販されている。これらの化合
物はエチレンオキシドとプロピレンオキシドをプロピレ
ングリコールと縮合して形成される疎水性ベースと縮合
することにより形成される。勿論、水不溶性を示す分子
の疎水性部分は約1500〜約1800の分子量を釘す
る。ポリオキシエチレン基のこの疎水性部分への添加は
分子全体の水溶性を増大する傾向を示し、生成物の液体
特性はポリオキシエチレン含量が縮合生成物の全重量の
約50%になる点まで保持される。
その他の適当な非イオン性界面活性剤としては例えば下
記のものが挙げられる: (+)アルキルフェノール類のポリエチレンオキシド縮
合物、例えば約6〜約12個の炭素原子を直鎖或いは分
岐鎖立体配置で含量するアルキル基を有するアルキルフ
ェノールとエチレンオキシドとの縮合生成物であって、
該エチレンオキシドかアルキルフェノールのモル当り約
5〜約25モルのエチレンオキシドに等【7い瓜で存在
するもの。
記のものが挙げられる: (+)アルキルフェノール類のポリエチレンオキシド縮
合物、例えば約6〜約12個の炭素原子を直鎖或いは分
岐鎖立体配置で含量するアルキル基を有するアルキルフ
ェノールとエチレンオキシドとの縮合生成物であって、
該エチレンオキシドかアルキルフェノールのモル当り約
5〜約25モルのエチレンオキシドに等【7い瓜で存在
するもの。
その様な化合物におけるアルキル置換基は例えば重合さ
れtこプロピレン・、ジイソブチレン、オクタン及びノ
ナンから誘導される。この種類の化合物の具体例として
はフェノールのモル当り約9.5モルのエチレンオキシ
ドと縮合されたノニルフェノール、フェノールのモル当
り約12モルのエチレンオキシドと縮合されたドデシル
フェノール、フェノールのモル当り約15モルのエチレ
ンオキシドと縮合されたジノニルフェノール、及びフェ
ノールのモル当り約15モルのエチレンオキシドと縮合
されたジイソオクチルフェノールなどが挙げられる。こ
の種の市販の非イオン性界面活性剤としてはGAP C
orporationにより市販されているIgepa
l Co−630、及び全てI?ohm &I(aas
Companyにより市販されているTriton
X−45、X−114、X−100及びX−102など
が挙げられる。
れtこプロピレン・、ジイソブチレン、オクタン及びノ
ナンから誘導される。この種類の化合物の具体例として
はフェノールのモル当り約9.5モルのエチレンオキシ
ドと縮合されたノニルフェノール、フェノールのモル当
り約12モルのエチレンオキシドと縮合されたドデシル
フェノール、フェノールのモル当り約15モルのエチレ
ンオキシドと縮合されたジノニルフェノール、及びフェ
ノールのモル当り約15モルのエチレンオキシドと縮合
されたジイソオクチルフェノールなどが挙げられる。こ
の種の市販の非イオン性界面活性剤としてはGAP C
orporationにより市販されているIgepa
l Co−630、及び全てI?ohm &I(aas
Companyにより市販されているTriton
X−45、X−114、X−100及びX−102など
が挙げられる。
(11)エチレンオキシドと組成が所望とされる疎水性
及び親水性要素間のバランスに応じて変えられるプロピ
レンオキシドとエチレンジアミン生成物の反応から得ら
れる生成物との縮合から得られるもの。具体例としては
約40〜約80重量%のポリオキシエチレンを含有し、
約5000〜約11.000の分子量を有するエチレン
オキシド基とエチレンジアミンと過剰プロピレンオキシ
ドの反応生成物により形成される疎水性塩基であって、
2500〜3000のオーダーの分子量を有する塩基と
の反応から得られる化合物である。この種の非イオン性
界面活性剤の具体例としてはW7alldO1Le C
hemical Corporationにより市販さ
れているテトロニック化合物のある種のものが含まれる
。
及び親水性要素間のバランスに応じて変えられるプロピ
レンオキシドとエチレンジアミン生成物の反応から得ら
れる生成物との縮合から得られるもの。具体例としては
約40〜約80重量%のポリオキシエチレンを含有し、
約5000〜約11.000の分子量を有するエチレン
オキシド基とエチレンジアミンと過剰プロピレンオキシ
ドの反応生成物により形成される疎水性塩基であって、
2500〜3000のオーダーの分子量を有する塩基と
の反応から得られる化合物である。この種の非イオン性
界面活性剤の具体例としてはW7alldO1Le C
hemical Corporationにより市販さ
れているテトロニック化合物のある種のものが含まれる
。
(iii) 8〜18個の炭素原子を直鎖或いは分岐鎖
立体配置でHする脂肪族アルコールとエチレンオキシド
との縮合生成物例えばヤシアルコールのモル当り10〜
30モルのエチレンオキシドを有するヤシアルコールエ
チレンオキシド縮合物。この種の市販の非イオン性界面
活性剤の具体例としてはUnion Carbide
Corporationから市販されているTergi
tol 15−8−9 (C11−C15二級アルコ
ールと9モルのエチレンオキシドとの縮合生成物)、5
hell CheTOical Companyから市
販されているNeodol 45−9 (C,4−C
l3線状アルコールと9モルのエチレンオキシドとの縮
合生成物) 、Neodo145−7 (C14−C1
5線状アルコールと7モルのエチレンオキシドとの縮合
生成物) 、Neodol 45−4(C14−015
線状アルコールと4モルのエチレンオキシドとの縮合生
成物)、及びThe Procter &Gamble
Co11panyにより市販されているKyro EO
B(C13−C15線状アルコールと9モルのエチレン
オキシドとの縮合生成物)などが挙げられる。
立体配置でHする脂肪族アルコールとエチレンオキシド
との縮合生成物例えばヤシアルコールのモル当り10〜
30モルのエチレンオキシドを有するヤシアルコールエ
チレンオキシド縮合物。この種の市販の非イオン性界面
活性剤の具体例としてはUnion Carbide
Corporationから市販されているTergi
tol 15−8−9 (C11−C15二級アルコ
ールと9モルのエチレンオキシドとの縮合生成物)、5
hell CheTOical Companyから市
販されているNeodol 45−9 (C,4−C
l3線状アルコールと9モルのエチレンオキシドとの縮
合生成物) 、Neodo145−7 (C14−C1
5線状アルコールと7モルのエチレンオキシドとの縮合
生成物) 、Neodol 45−4(C14−015
線状アルコールと4モルのエチレンオキシドとの縮合生
成物)、及びThe Procter &Gamble
Co11panyにより市販されているKyro EO
B(C13−C15線状アルコールと9モルのエチレン
オキシドとの縮合生成物)などが挙げられる。
(iv)一つのアルキル基が10〜18個の範囲の炭素
原子を有し、二つのアルキル基が1〜3個の炭素原子を
有し、アルキル基がヒドロキシ置換基を含有し得るトリ
アルキルアミンオキシド類及びトリアルキルホスフィン
オキンド類。具体例としてはドデシル(ジー2−ヒドロ
キシエチル)アミンオキシド及びテトラデシルジメチル
ホスフィンオキシドなどが挙げられる。
原子を有し、二つのアルキル基が1〜3個の炭素原子を
有し、アルキル基がヒドロキシ置換基を含有し得るトリ
アルキルアミンオキシド類及びトリアルキルホスフィン
オキンド類。具体例としてはドデシル(ジー2−ヒドロ
キシエチル)アミンオキシド及びテトラデシルジメチル
ホスフィンオキシドなどが挙げられる。
双性イオン界面活性剤は分子が広範囲のpH値に亘って
分子にカチオン性及びアニオン性の両方の親水性基を与
える内部塩を形成する塩基性基及び酸性基の両者を含量
するベタイン及びベタイン−様化合物よりなる。これら
の界面活性剤の幾つかの普通の具体例が社に準用する米
国特許2.082,275号、2,702,279号、
及び2,555,082号各明細占に記載されている。
分子にカチオン性及びアニオン性の両方の親水性基を与
える内部塩を形成する塩基性基及び酸性基の両者を含量
するベタイン及びベタイン−様化合物よりなる。これら
の界面活性剤の幾つかの普通の具体例が社に準用する米
国特許2.082,275号、2,702,279号、
及び2,555,082号各明細占に記載されている。
適当な双性イオン界面活性剤は下記−管式:
(式中、R1は約8〜約22個の炭素原子を含有するア
ルキル基であり、R及びR3は約1〜約3個の炭素原子
を含有し、R4は約1〜約4個の炭素原子を含有するア
ルキレン鎖であり、Xは水素及びヒドロキシ基よりなる
群から選ばれ、Yはカルボキシル基及びスルホニル基よ
りなる群から選ばれ、且つR1、R2及びR3基の合計
は約14〜約26個の炭素原子である)。
ルキル基であり、R及びR3は約1〜約3個の炭素原子
を含有し、R4は約1〜約4個の炭素原子を含有するア
ルキレン鎖であり、Xは水素及びヒドロキシ基よりなる
群から選ばれ、Yはカルボキシル基及びスルホニル基よ
りなる群から選ばれ、且つR1、R2及びR3基の合計
は約14〜約26個の炭素原子である)。
系のpHに応じてカチオン性或いはアニオン性であり得
る双極性及び両性界面活性剤はドデンルーベーターアラ
ニンのような洗剤、米国特許2.658,072号明細
書の教示に従ってドデシルアミンをナトリウムイセチオ
ネートと反応させることにより調製されるもののような
N−アルキルタウリン類、米国特許2,438,091
号明細書の教示に従って製造されるものなどのN−高級
アルキルアスパラギン酸類、及び米国特許2.528,
378号明細書に記載されMiranolの商品名で販
売されている製品などが挙げられ、これらの特許は在に
準用する。
る双極性及び両性界面活性剤はドデンルーベーターアラ
ニンのような洗剤、米国特許2.658,072号明細
書の教示に従ってドデシルアミンをナトリウムイセチオ
ネートと反応させることにより調製されるもののような
N−アルキルタウリン類、米国特許2,438,091
号明細書の教示に従って製造されるものなどのN−高級
アルキルアスパラギン酸類、及び米国特許2.528,
378号明細書に記載されMiranolの商品名で販
売されている製品などが挙げられ、これらの特許は在に
準用する。
本発明において有用な追加の界面活性剤は蔵に準用する
McCutcheonのDetergents and
Emulsifi−er (North Ameri
can編、317〜324頁、1986年)に見ること
ができる。
McCutcheonのDetergents and
Emulsifi−er (North Ameri
can編、317〜324頁、1986年)に見ること
ができる。
本発明の清浄化組成物は任意にそれらの技術的に確立さ
れた割合で皮膚清浄化組成物に通常用いられる物質を含
有することができる。
れた割合で皮膚清浄化組成物に通常用いられる物質を含
有することができる。
通常の抗菌剤及び消毒剤は皮膚清浄化組成物内に約0.
5%〜約4%の割合で含ませることができる。蔵に用
いるのに適した典型的な抗菌消毒剤としては3.4−ジ
−及び3.4’、5’−)リーブロモサリチルアニリド
類、4.4′ −ジクロロ−3−(トリフルオロメチル
)カルブアニリド、3.4.4’ iリクロロ力ルブ
アニリド及びこれらの物質の混合物などが挙げられる。
5%〜約4%の割合で含ませることができる。蔵に用
いるのに適した典型的な抗菌消毒剤としては3.4−ジ
−及び3.4’、5’−)リーブロモサリチルアニリド
類、4.4′ −ジクロロ−3−(トリフルオロメチル
)カルブアニリド、3.4.4’ iリクロロ力ルブ
アニリド及びこれらの物質の混合物などが挙げられる。
これら及び関連物質の皮膚清浄化組成物における使用は
より詳細に在に準用する米国特許 3.256,200号明細書に記載されている。
より詳細に在に準用する米国特許 3.256,200号明細書に記載されている。
非イオン性皮膚軟化剤は本発明の皮膚)^浄化組成物内
に皮膚コンデイショニング剤として約10%までの割合
で含ませることかできる。その様な物質としては例えば
鉱物油、約100°F〜約170’Fの融点を有するパ
ラフィンワックス、脂肪ソルビタンエステル類(並に準
用する米国特許3.988.255号明細書謬照)、ラ
ノリン及びラノリン誘導体、イソプロピルミリステーI
・などのエステル類、及びヤシ曲成いは水素添加獣脂な
どのトリグリセリド類などが挙げられる。
に皮膚コンデイショニング剤として約10%までの割合
で含ませることかできる。その様な物質としては例えば
鉱物油、約100°F〜約170’Fの融点を有するパ
ラフィンワックス、脂肪ソルビタンエステル類(並に準
用する米国特許3.988.255号明細書謬照)、ラ
ノリン及びラノリン誘導体、イソプロピルミリステーI
・などのエステル類、及びヤシ曲成いは水素添加獣脂な
どのトリグリセリド類などが挙げられる。
ヤシ浦脂肪酸などの遊離脂肪酸などは本発明の組成物に
約10%までの割合で添加して組成物により生成される
泡の容量及び品質(クリームらしさ)を改良することが
できる。
約10%までの割合で添加して組成物により生成される
泡の容量及び品質(クリームらしさ)を改良することが
できる。
香料、染料、顔料も又本発明の皮膚清浄化組成物中に導
入することもできる。香料は約0.506〜3%の割合
で用いるのが好ましく、染料及び顔料は約0.001%
〜約0.5!’6の割合で用いるのが好ましい。
入することもできる。香料は約0.506〜3%の割合
で用いるのが好ましく、染料及び顔料は約0.001%
〜約0.5!’6の割合で用いるのが好ましい。
特に好ましい任意成分はカチオン性或いは非イオン性重
合体皮膚感触助剤である。両種類の重合体の減少した皮
膚刺戟の利益はUnion Carbideによる「皮
膚手入れのためのポリマーJ R(PolyIIler
JRf’or 5kin Care) J (197
7年)に示されている。本発明において用いるには、カ
チオン性重ご体の方がより良好な皮膚感触助剤を与える
ので非イオン性重合体より好ましい。−この目的に有用
なカチオン性重合体及び非イオン性重合体の具体例は以
下に示される。
合体皮膚感触助剤である。両種類の重合体の減少した皮
膚刺戟の利益はUnion Carbideによる「皮
膚手入れのためのポリマーJ R(PolyIIler
JRf’or 5kin Care) J (197
7年)に示されている。本発明において用いるには、カ
チオン性重ご体の方がより良好な皮膚感触助剤を与える
ので非イオン性重合体より好ましい。−この目的に有用
なカチオン性重合体及び非イオン性重合体の具体例は以
下に示される。
本発明においてq用であることが判明した重合体皮膚感
触助剤の二は組成物の約0.5%〜約5%、好ましくは
約0.1%〜約2%、より好ましくは約0.1%〜約1
%である。
触助剤の二は組成物の約0.5%〜約5%、好ましくは
約0.1%〜約2%、より好ましくは約0.1%〜約1
%である。
特に好ましい皮膚感触助剤はカチオン性(四級化)グア
ーガム、例えばCe1anesc Corp、からのJ
aguar C−14−8である。
ーガム、例えばCe1anesc Corp、からのJ
aguar C−14−8である。
本発明において有用なその他の種類の高分子量重合体皮
膚感触剤としては非イオン性グアーガム類、Mcrck
& Co、lnc、により作られるMOrquatl
oo及び550 ; Un4on Carbide C
orp、により作られる1jcARE重合体J R−4
00; MiranolChemical Compa
ny、Inc、により作られるMirapolA15;
及びHenkel Inc により作られるGa1a
e−Lasol 811などが挙げられる。
膚感触剤としては非イオン性グアーガム類、Mcrck
& Co、lnc、により作られるMOrquatl
oo及び550 ; Un4on Carbide C
orp、により作られる1jcARE重合体J R−4
00; MiranolChemical Compa
ny、Inc、により作られるMirapolA15;
及びHenkel Inc により作られるGa1a
e−Lasol 811などが挙げられる。
皮膚感触助剤として何周であることか判明した非イオン
性重合体としては非イオン性多糖類、例えばCe1an
ese Corp、の一部門であるCe1anese
Wa−Ler 5oluble Polymersによ
り販売されている非イオン性ヒドロキシプロピルグアー
ガム類などが挙げられる。好ましい非イオン性ヒドロキ
ンプロピルグアーガム物質は約0.6のヒドロキシプロ
ピルモル置換率を有するJaguar” IIP−GO
である。もう一つの有用な非イオン性皮膚感触助剤とし
てはセルロース非イオン性重合体、例えば、ヒドロキン
エチルセルロース及びカルボキシメチルセルロースか挙
げられる。
性重合体としては非イオン性多糖類、例えばCe1an
ese Corp、の一部門であるCe1anese
Wa−Ler 5oluble Polymersによ
り販売されている非イオン性ヒドロキシプロピルグアー
ガム類などが挙げられる。好ましい非イオン性ヒドロキ
ンプロピルグアーガム物質は約0.6のヒドロキシプロ
ピルモル置換率を有するJaguar” IIP−GO
である。もう一つの有用な非イオン性皮膚感触助剤とし
てはセルロース非イオン性重合体、例えば、ヒドロキン
エチルセルロース及びカルボキシメチルセルロースか挙
げられる。
上記成分に加えて、1壬、念の調湿剤、増貼剤、μノ腐
剤、アルカリ性剤、皮膚コンディショニングプロポキシ
ル化グリセロール誘導体或いは化粧品補助剤も又皮膚清
浄化組成物に用いられる。
剤、アルカリ性剤、皮膚コンディショニングプロポキシ
ル化グリセロール誘導体或いは化粧品補助剤も又皮膚清
浄化組成物に用いられる。
トイレット石けん棒として配合される皮膚清ij)化剤
は、通、i:;、、約5006〜約90%の界面活性剤
よりなる。水分(、;通、ii;約5%〜約20%の割
合で存在する。液体として配合される皮膚21Lt浄化
♀11成物は通常約10%〜約30%の界面活性剤及び
釣60%〜約90%の水よりなる。ペーストとして配合
される皮膚t1ν浄化組成物は通常約20%〜約60%
の界面活性剤及び約30%〜約50%の水よりなる。ペ
ースト及び液体は又通常天然ガム頃及び重合体などの有
機増粘剤を含有する。
は、通、i:;、、約5006〜約90%の界面活性剤
よりなる。水分(、;通、ii;約5%〜約20%の割
合で存在する。液体として配合される皮膚21Lt浄化
♀11成物は通常約10%〜約30%の界面活性剤及び
釣60%〜約90%の水よりなる。ペーストとして配合
される皮膚t1ν浄化組成物は通常約20%〜約60%
の界面活性剤及び約30%〜約50%の水よりなる。ペ
ースト及び液体は又通常天然ガム頃及び重合体などの有
機増粘剤を含有する。
石けんベーストイレット捧組成物の具体例は蘇に弗用す
る米国特許3,567.749号明細書に見られる。本
発明の組成物を調製する際に用いることのできる合成ベ
ーストイレット棒の具体例は彼に準用する米国特許2,
987.484号明細書に見られる。その他の石けん/
合成ベーストイレット棒の具体例は萩に準用する米国特
許3.070,547号及び3,376.229号各明
細書に見られる。本発明の液体組成物を製造する際に用
いることのできる石けんベース液体、前浄化組成物の具
体例は社に準用する米国特許4.310,433号明細
書に見られる。本発明の&Jl成物を調製する際に用い
ることのできる合成ベース液体清浄化組成物の具体例は
蔵に引用する米国特許4,338.211号明細書に見
られる。
る米国特許3,567.749号明細書に見られる。本
発明の組成物を調製する際に用いることのできる合成ベ
ーストイレット棒の具体例は彼に準用する米国特許2,
987.484号明細書に見られる。その他の石けん/
合成ベーストイレット棒の具体例は萩に準用する米国特
許3.070,547号及び3,376.229号各明
細書に見られる。本発明の液体組成物を製造する際に用
いることのできる石けんベース液体、前浄化組成物の具
体例は社に準用する米国特許4.310,433号明細
書に見られる。本発明の&Jl成物を調製する際に用い
ることのできる合成ベース液体清浄化組成物の具体例は
蔵に引用する米国特許4,338.211号明細書に見
られる。
ペースト組成物は米国特許4,310,433号及び4
,338,211号各明細書の組成物における水の割合
を適当に減少させることにより作ることかできる。
,338,211号各明細書の組成物における水の割合
を適当に減少させることにより作ることかできる。
本発明の皮膚清浄化組成物は又加圧エアロゾルムース組
成物に配合することもできる。ムース組成物は約88%
〜約97%、好ましくは約90%〜約%%の溶液型の配
合物(濃縮されたもの)、及び約3%〜約12%、好ま
しくは約4%〜約10%の噴射剤を含有する。これらの
組成物においてイf用な好ましい界面活性剤は社に準用
するヨーロッパ特^′1公開公報0194097号(S
el+m1dteL al、1986年9月10目公開
)に記載されている。特に好ましい噴射剤はP旧fli
ps PetroleumCOmllallyの子会社
であるPh1llips Chemical Com−
panyにより作られているPropellant A
2Bとして商業的に知られているブタン、イソブタン及
びプロパンの混合物である。
成物に配合することもできる。ムース組成物は約88%
〜約97%、好ましくは約90%〜約%%の溶液型の配
合物(濃縮されたもの)、及び約3%〜約12%、好ま
しくは約4%〜約10%の噴射剤を含有する。これらの
組成物においてイf用な好ましい界面活性剤は社に準用
するヨーロッパ特^′1公開公報0194097号(S
el+m1dteL al、1986年9月10目公開
)に記載されている。特に好ましい噴射剤はP旧fli
ps PetroleumCOmllallyの子会社
であるPh1llips Chemical Com−
panyにより作られているPropellant A
2Bとして商業的に知られているブタン、イソブタン及
びプロパンの混合物である。
本発明の皮膚清浄化組成物は好ましくは又洗い落しを防
止し、皮膚へのソルビン酸トコフェノールの沈積を確実
にするための固着剤も含んでなる。
止し、皮膚へのソルビン酸トコフェノールの沈積を確実
にするための固着剤も含んでなる。
適当な固着剤はグアーガム及びPolymer JRで
ある。
ある。
組合わせ活性剤
1丁1焼は止め剤
日光の損傷に対する最適の保護は本発明の非−日焼は止
め光保護剤と[J焼は止めの組合せを用いることにより
得ることができる。ソルボヒドロキサミン酸の光保護能
力は主としてUVB放射に対するものである。即ち、ソ
ルボヒドロキザミン酸とUVA日焼は止めの組合せか最
も望ましいものである。追加のUVB保訛も又その様な
組成物内に含まれてもよい。本発明の組成物中の日焼は
止めの低割合の包含はユーザーの日焼は応答を余り減少
させないであろうが、しかし、急性UV損傷に対する即
時の保護を高めるであろう。
め光保護剤と[J焼は止めの組合せを用いることにより
得ることができる。ソルボヒドロキサミン酸の光保護能
力は主としてUVB放射に対するものである。即ち、ソ
ルボヒドロキザミン酸とUVA日焼は止めの組合せか最
も望ましいものである。追加のUVB保訛も又その様な
組成物内に含まれてもよい。本発明の組成物中の日焼は
止めの低割合の包含はユーザーの日焼は応答を余り減少
させないであろうが、しかし、急性UV損傷に対する即
時の保護を高めるであろう。
広範囲の各種通常の日焼は止め剤がソルボヒドロキサミ
ン酸と組合わせて使用するのに適したものである。Se
garin等のC□511e(lC8(:1ence
andTee11n010g7の第8章、189頁以降
は数多(の適当な日焼は剤を開示している。具体的な適
当な日焼は止め剤としては例えば次のものが挙げられる
;p−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体(エチル
、イソブチ、グリセリル、エステル類;p−ジメチルア
ミノ安息香酸):アンドラニレート類(即ち、0−アミ
ノベンゾエート;メチル、メンチル、フェニル、ベンジ
ル、フェニルエチル、リナリル、タービニル及びシクロ
へキモニルエステル類):サリチレート類(アミル、フ
ェニル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジプロ
ピレングリコールエステル類);桂皮酸誘導体(メンチ
ル及びベンジルエステル類、α−フェニルシンナモニト
リル;ブチルシンナモイルピルベート);ジヒドロキシ
桂皮酸誘導体(ウンベリフェロン、メチルウンベリフェ
ロン、メチルアセト−ランへりフエロン);トリヒドロ
キシ桂皮酸誘導体(ニスフレチン、メチルニスフレチン
、ダフチネン、及びグルコシド類、エスクリン及びダフ
ニン);炭化水素類(ジフェニルブタジェン、スチルベ
ン)ジベンザルアセトン及びペンサルアセトフェノン:
ナフトールスルホネート類(2−ナフトール−3、6−
ジスルホン酸及び2−ナフトール−6,8−ジスルホン
酸のナトリウム塩)ニジヒドロキシ−ナフトエ酸及びそ
の塩:〇−及びp−ヒドロキシビフェニルジスルホネー
ト類:クマリン誘導体(7−ヒドロキシ、7−メチル、
3−フェニル);ジアゾール類(2−アセチル−3−ブ
ロモインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチル
ナフトキサゾール、各種アリールベンゾチアゾール類)
キニン塩(パイサルフェイト、サルフェート、クロライ
ド、オレエート及びタンネート);キノリン誘導体(8
−ヒドロキシキノリン塩、2−フェニルキノリン);ヒ
ドロキシ−或いはメトキシ−置換ベンゾフェノン類;尿
酸及びピロ尿酸:タンニン酸及びその誘導体(例、ヘキ
サエチルエーテル):(プチルカービ千ル)(6−プロ
ピルビペロニル)エーテル;ハイドロキノン;ベンゾフ
ェノン類(オキシベンゼン、スリソベンゾン、ジオキシ
ベンゾン、ベンゾレゾルシノール、2,2′。
ン酸と組合わせて使用するのに適したものである。Se
garin等のC□511e(lC8(:1ence
andTee11n010g7の第8章、189頁以降
は数多(の適当な日焼は剤を開示している。具体的な適
当な日焼は止め剤としては例えば次のものが挙げられる
;p−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体(エチル
、イソブチ、グリセリル、エステル類;p−ジメチルア
ミノ安息香酸):アンドラニレート類(即ち、0−アミ
ノベンゾエート;メチル、メンチル、フェニル、ベンジ
ル、フェニルエチル、リナリル、タービニル及びシクロ
へキモニルエステル類):サリチレート類(アミル、フ
ェニル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジプロ
ピレングリコールエステル類);桂皮酸誘導体(メンチ
ル及びベンジルエステル類、α−フェニルシンナモニト
リル;ブチルシンナモイルピルベート);ジヒドロキシ
桂皮酸誘導体(ウンベリフェロン、メチルウンベリフェ
ロン、メチルアセト−ランへりフエロン);トリヒドロ
キシ桂皮酸誘導体(ニスフレチン、メチルニスフレチン
、ダフチネン、及びグルコシド類、エスクリン及びダフ
ニン);炭化水素類(ジフェニルブタジェン、スチルベ
ン)ジベンザルアセトン及びペンサルアセトフェノン:
ナフトールスルホネート類(2−ナフトール−3、6−
ジスルホン酸及び2−ナフトール−6,8−ジスルホン
酸のナトリウム塩)ニジヒドロキシ−ナフトエ酸及びそ
の塩:〇−及びp−ヒドロキシビフェニルジスルホネー
ト類:クマリン誘導体(7−ヒドロキシ、7−メチル、
3−フェニル);ジアゾール類(2−アセチル−3−ブ
ロモインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチル
ナフトキサゾール、各種アリールベンゾチアゾール類)
キニン塩(パイサルフェイト、サルフェート、クロライ
ド、オレエート及びタンネート);キノリン誘導体(8
−ヒドロキシキノリン塩、2−フェニルキノリン);ヒ
ドロキシ−或いはメトキシ−置換ベンゾフェノン類;尿
酸及びピロ尿酸:タンニン酸及びその誘導体(例、ヘキ
サエチルエーテル):(プチルカービ千ル)(6−プロ
ピルビペロニル)エーテル;ハイドロキノン;ベンゾフ
ェノン類(オキシベンゼン、スリソベンゾン、ジオキシ
ベンゾン、ベンゾレゾルシノール、2,2′。
4.4′−テトラヒドロキシベンゾフェノン、2゜2′
−ジヒドロキシ−4,4′ −ジメトキシベンゾフェノ
ン、オクタベンゾン、4−イソプロピルビベンゾイルメ
タン;ブチルメトキシジベンゾイルメタン;工トクリレ
ン;及び4−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン。
−ジヒドロキシ−4,4′ −ジメトキシベンゾフェノ
ン、オクタベンゾン、4−イソプロピルビベンゾイルメ
タン;ブチルメトキシジベンゾイルメタン;工トクリレ
ン;及び4−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン。
これらのうち、2−エチル・\キシルp−メトキシシン
ナメート、4.4’−t−ブチルメトキシジベンゾイル
メタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン
、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸、ジガロイルト
リオレエート、2,2−ジヒドロキシ−4−メトキシベ
ンゾフェノン、エチル4− 〔ビス(ヒドロキシプロピ
ル)〕アミノベンゾエート、2−エチルヘキシル2−シ
アノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−エチルへ
キシルサリチレート、グリセリルp−アミノベンゾエー
ト、3,3.54リメチルンクロへキシルサリチレート
、メチルアントラニレート、p−ジメチルアミノ安息香
酸或いはアミノベンゾエート、2−エチルヘキシルp−
ジメチルアミノベンゾエート、2−フェニルベンズイミ
ダゾール−5−スルホン酸、2−(p−ジメチルアミノ
フェニル)−5−スルポニックベンズオキサゾエ酸及び
これらの化合物の混合物が特に有用である。
ナメート、4.4’−t−ブチルメトキシジベンゾイル
メタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン
、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸、ジガロイルト
リオレエート、2,2−ジヒドロキシ−4−メトキシベ
ンゾフェノン、エチル4− 〔ビス(ヒドロキシプロピ
ル)〕アミノベンゾエート、2−エチルヘキシル2−シ
アノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−エチルへ
キシルサリチレート、グリセリルp−アミノベンゾエー
ト、3,3.54リメチルンクロへキシルサリチレート
、メチルアントラニレート、p−ジメチルアミノ安息香
酸或いはアミノベンゾエート、2−エチルヘキシルp−
ジメチルアミノベンゾエート、2−フェニルベンズイミ
ダゾール−5−スルホン酸、2−(p−ジメチルアミノ
フェニル)−5−スルポニックベンズオキサゾエ酸及び
これらの化合物の混合物が特に有用である。
本発明の組成物に有用な好ましい日焼は止め剤は2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸
及びそれらの混合物である。
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸
及びそれらの混合物である。
本発明のソルボヒドロキサミン酸組成物には安全且つ光
保護的に有効量の日焼は止めが使用される。「安全且つ
光保護的」とは組成物が適用された際に光保護を与える
のに十分であるが、しかし、如何なる副作用或いは皮膚
反応も引起こす程多くはない二を意味する。日焼は止め
剤は又ソルボヒドロキサミン酸と相溶性でなければなら
ない。
保護的に有効量の日焼は止めが使用される。「安全且つ
光保護的」とは組成物が適用された際に光保護を与える
のに十分であるが、しかし、如何なる副作用或いは皮膚
反応も引起こす程多くはない二を意味する。日焼は止め
剤は又ソルボヒドロキサミン酸と相溶性でなければなら
ない。
「相溶性」とは日焼は止め剤が光保護用の組成物の有効
性を実質的に減少させる相互作用がないようにソルボヒ
ドロキサミン酸と混ぜ合わすことができなければならな
いことを意味する。通常組成物の約1%〜約20%、好
ましくは約2%〜約10%を日焼は止め剤が占める。正
確な量は選ばれた日焼は止め剤及び所望の日光保設因子
(SPF)に応じて異なる。
性を実質的に減少させる相互作用がないようにソルボヒ
ドロキサミン酸と混ぜ合わすことができなければならな
いことを意味する。通常組成物の約1%〜約20%、好
ましくは約2%〜約10%を日焼は止め剤が占める。正
確な量は選ばれた日焼は止め剤及び所望の日光保設因子
(SPF)に応じて異なる。
SPFは紅斑に対して通常用いられる日焼け1にめ剤の
光保護の目安である。この数はもう一つのパラメータ、
最少紅斑投与im (M E D )から得られる。M
EDは「遅延紅斑応答を顕在化させる特定波長における
最小曝露量」と定義される。このMEDは皮膚に到達す
るエネルギーの量及び放射線に対する皮膚の応答性を示
す。特別の光保護剤のSPFは保護皮膚のMEDを未保
護皮膚のM E Dで除することにより17られる。S
PFか高ければ高い程、日焼は止め剤の日焼は防止の有
効性がより大きい。このSPF値はある人かIMEDを
経験する前に(未保護皮膚を有する人と対比して)日焼
は止め剤を用いて日光中に何倍長く滞在できるかを物語
る。例えば、6のSPFを有する日焼は止め剤を利用す
るとある個人をIMEDを受取る前に日光中に6倍の長
さ滞在させることを可能にする。日焼は止め剤のSPF
値か増大するにつれて、皮膚の日焼けの発達の機会がよ
り少なくなる。市販の日焼は止め製品は2〜34のSP
F値を6する。
光保護の目安である。この数はもう一つのパラメータ、
最少紅斑投与im (M E D )から得られる。M
EDは「遅延紅斑応答を顕在化させる特定波長における
最小曝露量」と定義される。このMEDは皮膚に到達す
るエネルギーの量及び放射線に対する皮膚の応答性を示
す。特別の光保護剤のSPFは保護皮膚のMEDを未保
護皮膚のM E Dで除することにより17られる。S
PFか高ければ高い程、日焼は止め剤の日焼は防止の有
効性がより大きい。このSPF値はある人かIMEDを
経験する前に(未保護皮膚を有する人と対比して)日焼
は止め剤を用いて日光中に何倍長く滞在できるかを物語
る。例えば、6のSPFを有する日焼は止め剤を利用す
るとある個人をIMEDを受取る前に日光中に6倍の長
さ滞在させることを可能にする。日焼は止め剤のSPF
値か増大するにつれて、皮膚の日焼けの発達の機会がよ
り少なくなる。市販の日焼は止め製品は2〜34のSP
F値を6する。
ソルボヒドロキサミン酸の紅斑に対する光保護能力も又
測定することができる。ソルボヒドロキサミン酸は5P
F−2日焼は止め剤と等価の紅斑減少を与える。5PF
−2日焼は止め剤がソルボヒドロキサミン酸と共に日焼
けに対する保護のために用いられる場合には、この組合
わせは5PF−41J焼は止めと等価の保護を与える。
測定することができる。ソルボヒドロキサミン酸は5P
F−2日焼は止め剤と等価の紅斑減少を与える。5PF
−2日焼は止め剤がソルボヒドロキサミン酸と共に日焼
けに対する保護のために用いられる場合には、この組合
わせは5PF−41J焼は止めと等価の保護を与える。
ソルボヒドロキサミン酸の使用によりUV曝露の長期間
の影響例えば皮膚の早期老化に対して達成される利益を
測定することははるかに困難である。光−誘発された皮
膚のしわ形成を測定する一方法か「太陽老化皮膚の動物
モデル:UV−照射された毛のないマウス皮膚における
組織学的、物理学的可視変化(An Animal M
odel orSolar−AgedSkin:t(i
sLological、Physical、and
Visible Chan−ges in UV−1
rradiated Hairless Mouse
5kin)ビセノト等[(BissetL eL al
、) 、PhoLocheII+、円〕otobio1
..46 pp、3G7−37B1987):lに開示
されている。
の影響例えば皮膚の早期老化に対して達成される利益を
測定することははるかに困難である。光−誘発された皮
膚のしわ形成を測定する一方法か「太陽老化皮膚の動物
モデル:UV−照射された毛のないマウス皮膚における
組織学的、物理学的可視変化(An Animal M
odel orSolar−AgedSkin:t(i
sLological、Physical、and
Visible Chan−ges in UV−1
rradiated Hairless Mouse
5kin)ビセノト等[(BissetL eL al
、) 、PhoLocheII+、円〕otobio1
..46 pp、3G7−37B1987):lに開示
されている。
又、本発明においては、サバテリ(Sabatcl l
i)、米国特許出願5erial ’Jo、054,0
85(1987年6112日出願)及びサバテリ等、米
国特許出願5erial No、054. 046 (
1987年6Ji2日出願)に開示されるような日焼け
1にめ剤か特に本発明において有用である。その中に開
示される日焼は止め剤は単一分子内に異なった紫外線吸
収スペクトルを示す二つの異なった発色団部分をHする
。これらの発色団部分の一方は主としてUVB放射範囲
において吸収し、他方は強くUVA放射範囲において吸
収する。
i)、米国特許出願5erial ’Jo、054,0
85(1987年6112日出願)及びサバテリ等、米
国特許出願5erial No、054. 046 (
1987年6Ji2日出願)に開示されるような日焼け
1にめ剤か特に本発明において有用である。その中に開
示される日焼は止め剤は単一分子内に異なった紫外線吸
収スペクトルを示す二つの異なった発色団部分をHする
。これらの発色団部分の一方は主としてUVB放射範囲
において吸収し、他方は強くUVA放射範囲において吸
収する。
これらの日焼は止め剤は通常の日焼は止め剤に対してよ
り高い効率、より広いUV吸収、より低い皮膚浸透性及
びより長い持続効力を与える。
り高い効率、より広いUV吸収、より低い皮膚浸透性及
びより長い持続効力を与える。
この群の日焼は止め剤の好ましい群は2,4−ジヒドロ
キシベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシ
ル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキンジ
ベンゾイルメタンとのN。
キシベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシ
ル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキンジ
ベンゾイルメタンとのN。
N−ジ− (2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香
酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの4
−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香
酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキンエ
トキシ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘ
キシル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒ
ドロキシエトキン)ジベンゾイルメタンの4−N、N−
(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安は香酸エステル
、2−ヒドロキン−4−(2−ヒドロキシエトキン)ヘ
ンシフエノンのN、N−ジ− (2−エチルヘキシル)
−4−アミノ安息香酸エステル、及び4− (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN、 N−ジ−
(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステ
ル及びそれらの混合物などである。
酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの4
−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香
酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキンエ
トキシ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘ
キシル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒ
ドロキシエトキン)ジベンゾイルメタンの4−N、N−
(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安は香酸エステル
、2−ヒドロキン−4−(2−ヒドロキシエトキン)ヘ
ンシフエノンのN、N−ジ− (2−エチルヘキシル)
−4−アミノ安息香酸エステル、及び4− (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN、 N−ジ−
(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステ
ル及びそれらの混合物などである。
本発明の組成物は日焼は止め剤と共に或いはそれ無しに
又シャンプー、コンディショナー、ムースその他の整髪
製品としても配合される。UV放射線は髪を損傷するこ
とが知られており、本発明の光保護剤はその様な損傷を
最小にする。更に、その様な配合は本発明の光保護剤を
やはりUV損傷されやすい頭皮へ適用するための手段を
提供する。任意の適合性のある技術上認識されている整
髪配合物を約1%〜約5%の割合で添加されるソルボヒ
ドロキサミン酸と共に用いることができる。
又シャンプー、コンディショナー、ムースその他の整髪
製品としても配合される。UV放射線は髪を損傷するこ
とが知られており、本発明の光保護剤はその様な損傷を
最小にする。更に、その様な配合は本発明の光保護剤を
やはりUV損傷されやすい頭皮へ適用するための手段を
提供する。任意の適合性のある技術上認識されている整
髪配合物を約1%〜約5%の割合で添加されるソルボヒ
ドロキサミン酸と共に用いることができる。
必要に応じて日焼は止めも又約1り6〜約5%で含ませ
られてもよい。
られてもよい。
本発明の任意の組成物にそれらの組成物の皮膚固着性を
改良するための、特に水による流出或いは擦り落しに対
する耐性を高めるための試剤も添加されてもよい。この
利益を与える好ましい試剤はエチレンとアクリル酸の共
重合体である。この共重合体よりなる組成物は姓に準用
する米国特許4.663,157号明細書に開示されて
いる。
改良するための、特に水による流出或いは擦り落しに対
する耐性を高めるための試剤も添加されてもよい。この
利益を与える好ましい試剤はエチレンとアクリル酸の共
重合体である。この共重合体よりなる組成物は姓に準用
する米国特許4.663,157号明細書に開示されて
いる。
開示された皮膚固廿剤は二つの単量体エチレン及びアク
リル酸の重合体形態よりなり下記のものをりえる。
リル酸の重合体形態よりなり下記のものをりえる。
−O
H
(式中、X対yの比は約1:24乃至約1:9てあり、
分子の重量平均分子量は約3500〜約4500、好ま
しくは約4000〜約4300である)。
分子の重量平均分子量は約3500〜約4500、好ま
しくは約4000〜約4300である)。
これらの共重合体はa)約1%〜約20%のソルボヒド
ロキサミン酸十任意の油溶性日焼は止め剤;b)約0.
25%〜約3%の上記エチレン−アクリル酸共重合体;
c)約2%〜約10%の乳化剤;及びd)約70%〜約
90%の水よりなる水中面エマルジョン日焼は止め組成
物であって、光保訛剤対共重合体の比が約12:1〜約
15=1であるものに含まれるのか好ましい。これらの
共重合体と組合わせて特に有用な日焼は止め剤は2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸
及びそれらの混合物である。
ロキサミン酸十任意の油溶性日焼は止め剤;b)約0.
25%〜約3%の上記エチレン−アクリル酸共重合体;
c)約2%〜約10%の乳化剤;及びd)約70%〜約
90%の水よりなる水中面エマルジョン日焼は止め組成
物であって、光保訛剤対共重合体の比が約12:1〜約
15=1であるものに含まれるのか好ましい。これらの
共重合体と組合わせて特に有用な日焼は止め剤は2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸
及びそれらの混合物である。
抗−炎症剤
本発明の好ましい光保護組成物においては、抗炎症剤が
ソルボヒドロキサミン酸と共に活性剤として含まれる。
ソルボヒドロキサミン酸と共に活性剤として含まれる。
抗炎症剤の包含は組成物の光保護利益を高めるものであ
る。抗炎症剤はUVA放射領域において強く保護する(
それは幾らかのUVB保護も又与えるが)のに対し、ソ
ルボヒトロキサミン酸はUVB放射領域において強く保
護する。この様に、この組合せは広範囲の保護を与える
。UV放射線に対する急性曝露の効果即ち紅斑を減少さ
せる抗炎症剤の局所的使用は公知である。しかしながら
、本発明において抗炎症剤の慢性的使用も又UV放射に
対する慢性的曝露より生ずる先考化を大きく減少させる
ことが発見された。
る。抗炎症剤はUVA放射領域において強く保護する(
それは幾らかのUVB保護も又与えるが)のに対し、ソ
ルボヒトロキサミン酸はUVB放射領域において強く保
護する。この様に、この組合せは広範囲の保護を与える
。UV放射線に対する急性曝露の効果即ち紅斑を減少さ
せる抗炎症剤の局所的使用は公知である。しかしながら
、本発明において抗炎症剤の慢性的使用も又UV放射に
対する慢性的曝露より生ずる先考化を大きく減少させる
ことが発見された。
又抗炎症剤とソルボヒドロキサミン酸の組合イ)せが各
活性成分単独により与えられるよりもより大きな光保護
を与えることも発見された。更にこの組合わせは各活性
成分単独の効果の合計により提供されるよりもより大き
な光保護を与える。より大きな光保護とはUV曝露の急
性効果即ち紅斑の減少、及びUV曝露の慢性的効果例え
ば皮膚の早期しわ形成及びたるみなどの減少の両方を意
味する。
活性成分単独により与えられるよりもより大きな光保護
を与えることも発見された。更にこの組合わせは各活性
成分単独の効果の合計により提供されるよりもより大き
な光保護を与える。より大きな光保護とはUV曝露の急
性効果即ち紅斑の減少、及びUV曝露の慢性的効果例え
ば皮膚の早期しわ形成及びたるみなどの減少の両方を意
味する。
安全且つ光保護的に有効量の抗炎症剤が本発明の組成物
に添加される。「安全且つ光保護的に有効」な毒とは組
成物が適当に適用された場合に光保護を与えるに十分で
あるが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を
引起こす程多くはない量を意味し、通常組成物の約0.
1%〜約10%、好ましくは約0. 5%〜約5%であ
る。組成物中に用いられる抗炎症剤の正確な量はその様
な抗炎症剤は強度が広範に変イつるので利用される特別
の抗炎症剤に応じて異なる。
に添加される。「安全且つ光保護的に有効」な毒とは組
成物が適当に適用された場合に光保護を与えるに十分で
あるが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を
引起こす程多くはない量を意味し、通常組成物の約0.
1%〜約10%、好ましくは約0. 5%〜約5%であ
る。組成物中に用いられる抗炎症剤の正確な量はその様
な抗炎症剤は強度が広範に変イつるので利用される特別
の抗炎症剤に応じて異なる。
ステロイド系抗炎症剤を挙げると、コルチコステロイド
類例えばヒドロコルチゾン、ヒドロキシトリアンムシノ
ロン、アルファーメチルデキサメタシン、デキサメタシ
ン−ホスフェート、ベクロメタゾンジブロピオネート、
クロベタゾールバレレート、デソニド、デツキジメタシ
ン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメタ
シン、ジクロリシン、ジフラゾンジアセテート、ジフル
コルトロンバレレート、フルアドレノロン、フルクロロ
ロンアセテート、フルドロコルチゾン、フルメタシンビ
バレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシニド、
フルコルチンブチルエステル、フルオロメタロン、フル
プレドニゾン(フルプレドニゾン)アセテート、フルラ
ンドレノロン、ハルジノニド、ヒドロコルチゾンアセテ
ート、ヒドロコルチゾンブチレート、メチルプレドニゾ
ロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コル
トドキソン、フルオシニド、フルドロコルチゾン、ジフ
ルオロシンジアセテート、フルラドレノロンアセトニド
、メトリシン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタ
メタシン及びそのエステル類、クロロプレドニゾン、ク
ロルブレドニソンアセテート、クロコルテロン、クレシ
ノロン、ジクロリシン、ジフルプレドネート、フルクロ
ロニド、フルニソリド、フルオロメタロン、フルペロロ
ン、フレプレドニゾロン、ヒドロコルチゾンバレレー1
・、ヒドロフルチジンシクロペンチルプロピオネート、
ヒドロコルチゾント、メブレドニゾン、バラメタシン、
プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾンジプロ
ビオネート、トリアムシノロン及びそれらの混合物が使
用されるが、これらに限定されるものではない。本発明
において使用するのに好ましいステロイド系抗炎症剤は
ヒドロコルチゾンである。
類例えばヒドロコルチゾン、ヒドロキシトリアンムシノ
ロン、アルファーメチルデキサメタシン、デキサメタシ
ン−ホスフェート、ベクロメタゾンジブロピオネート、
クロベタゾールバレレート、デソニド、デツキジメタシ
ン、デソキシコルチコステロンアセテート、デキサメタ
シン、ジクロリシン、ジフラゾンジアセテート、ジフル
コルトロンバレレート、フルアドレノロン、フルクロロ
ロンアセテート、フルドロコルチゾン、フルメタシンビ
バレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシニド、
フルコルチンブチルエステル、フルオロメタロン、フル
プレドニゾン(フルプレドニゾン)アセテート、フルラ
ンドレノロン、ハルジノニド、ヒドロコルチゾンアセテ
ート、ヒドロコルチゾンブチレート、メチルプレドニゾ
ロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コル
トドキソン、フルオシニド、フルドロコルチゾン、ジフ
ルオロシンジアセテート、フルラドレノロンアセトニド
、メトリシン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタ
メタシン及びそのエステル類、クロロプレドニゾン、ク
ロルブレドニソンアセテート、クロコルテロン、クレシ
ノロン、ジクロリシン、ジフルプレドネート、フルクロ
ロニド、フルニソリド、フルオロメタロン、フルペロロ
ン、フレプレドニゾロン、ヒドロコルチゾンバレレー1
・、ヒドロフルチジンシクロペンチルプロピオネート、
ヒドロコルチゾント、メブレドニゾン、バラメタシン、
プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾンジプロ
ビオネート、トリアムシノロン及びそれらの混合物が使
用されるが、これらに限定されるものではない。本発明
において使用するのに好ましいステロイド系抗炎症剤は
ヒドロコルチゾンである。
本発明の組成物においてを用である第二の抗炎症剤群と
しては非ステロイド系抗炎症剤が挙げられる。この群に
含まれる各種化合物は当業者に周知のものである。非ス
テロイド系抗炎症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細
な開示内容については漂■的教科書、例えば抗炎症及び
抗リューマチ薬品(Anti刊n「lanmatory
and Allti−RlleumatiCDrug
s)、K、D、レインスフオード(Rainsford
)、Vol、I−m、CI?CRress、Boca
Baton(1985)及び抗炎症剤、化学及び薬理学
(Anti−1nflamrAatoryAgents
、Ct+emistry and Pharmacol
ogy)、1.R,A。
しては非ステロイド系抗炎症剤が挙げられる。この群に
含まれる各種化合物は当業者に周知のものである。非ス
テロイド系抗炎症剤の化学構造、合成、副作用等の詳細
な開示内容については漂■的教科書、例えば抗炎症及び
抗リューマチ薬品(Anti刊n「lanmatory
and Allti−RlleumatiCDrug
s)、K、D、レインスフオード(Rainsford
)、Vol、I−m、CI?CRress、Boca
Baton(1985)及び抗炎症剤、化学及び薬理学
(Anti−1nflamrAatoryAgents
、Ct+emistry and Pharmacol
ogy)、1.R,A。
シェラ−(Scherrer)等、Academic
Press、NewYork(1974)をI H<(
すればよい(これらの文献はユに準用する)。
Press、NewYork(1974)をI H<(
すればよい(これらの文献はユに準用する)。
本発明の組成物に有用な具体的非ステロイド系抗−炎症
剤としては下記のものが挙げられるが、これらに限定さ
れるものではない: 1) ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、ス
トキシカム及びCP−14,304などのオキシカム類
; 2〉 アスピリン、ジスアルンド、ベノリレート、トリ
リセート、ザファブリン、ツルプリン、ジフルニザール
、及びフエンドザールなどのサリチレート類: 3) シクロフェナック、フェンクロフェナック、イン
ドメタシン、スリンダック、トルメチン、イソキセパッ
ク、フロフェナック、チオビナツク、シトメタシン、ア
セミタシン、フェンチアサック、ゾメビラック、クリダ
ナック、オキセピナック、及びフェルビナツクなどの酢
酸誘導体:4)メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、
フルフェナミン酸、ニフルミン酸及びトルフェナミン酸
などのツェナメート類: 5)イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフエ
ン・、フエンブフエン、ケトプロフェン、フェノプロフ
ェン、フエンブフエン、インドプロフェン、ピルプロフ
ェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフ
ェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スブロフ
エン、アルミノプロフェン及びチアプロフェンなどのプ
ロピオン酸誘導体;及び 6)フェニルブタシン、オキシフェンブタシン、フェプ
ラゾン、アザプロペシン及びトリメタシンなとのピラゾ
ール類。
剤としては下記のものが挙げられるが、これらに限定さ
れるものではない: 1) ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、ス
トキシカム及びCP−14,304などのオキシカム類
; 2〉 アスピリン、ジスアルンド、ベノリレート、トリ
リセート、ザファブリン、ツルプリン、ジフルニザール
、及びフエンドザールなどのサリチレート類: 3) シクロフェナック、フェンクロフェナック、イン
ドメタシン、スリンダック、トルメチン、イソキセパッ
ク、フロフェナック、チオビナツク、シトメタシン、ア
セミタシン、フェンチアサック、ゾメビラック、クリダ
ナック、オキセピナック、及びフェルビナツクなどの酢
酸誘導体:4)メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、
フルフェナミン酸、ニフルミン酸及びトルフェナミン酸
などのツェナメート類: 5)イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフエ
ン・、フエンブフエン、ケトプロフェン、フェノプロフ
ェン、フエンブフエン、インドプロフェン、ピルプロフ
ェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフ
ェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スブロフ
エン、アルミノプロフェン及びチアプロフェンなどのプ
ロピオン酸誘導体;及び 6)フェニルブタシン、オキシフェンブタシン、フェプ
ラゾン、アザプロペシン及びトリメタシンなとのピラゾ
ール類。
これらの非ステロイド系抗炎症剤並びにこれらの抗炎症
剤の薬学的に許容可能な塩及びエステルも又用いられる
。例えば、エトフェナメート、フルフェナミン酸誘導体
は特に局所用用途に有用である。これらの非ステロイド
系抗炎症剤の中でイブプロフェン、ナプロキセン、フル
フェナミン酸、メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、
ピロキシカム及びフェルビナツクが好ましく、イブプロ
フェン、ナプロキセン及びフルフェナミン酸が最も好ま
しい。
剤の薬学的に許容可能な塩及びエステルも又用いられる
。例えば、エトフェナメート、フルフェナミン酸誘導体
は特に局所用用途に有用である。これらの非ステロイド
系抗炎症剤の中でイブプロフェン、ナプロキセン、フル
フェナミン酸、メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、
ピロキシカム及びフェルビナツクが好ましく、イブプロ
フェン、ナプロキセン及びフルフェナミン酸が最も好ま
しい。
本発明において有用であるもう一つの抗炎症剤群は米1
g0特許出願5erial No、879. 863明
細書(Loomans et al、 1986年6月
27日出願)に開示されている抗炎症剤である。この出
願は特定の置換されたフェニル化合物、特に置換2.6
−ジ−t−ブチルフェノール誘導体よりなるステロイド
系抗炎症剤群を開示する。例えば、4−(4′ −ペン
チン−3′−オン)−2,6−ジ−t−ブチルフェノー
ル;4−(5’ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t
−ブチルフェノール;4−((S)−(−)−3’
−メチル−5′ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール;4− ((R)−(+)−3’
−メチル−5′ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール;及び4− (3’ 、3’ −
ジメトキンプロピオニル)−2,6−ジ−t−ブチルフ
ェノールか本発明おいて有用である。
g0特許出願5erial No、879. 863明
細書(Loomans et al、 1986年6月
27日出願)に開示されている抗炎症剤である。この出
願は特定の置換されたフェニル化合物、特に置換2.6
−ジ−t−ブチルフェノール誘導体よりなるステロイド
系抗炎症剤群を開示する。例えば、4−(4′ −ペン
チン−3′−オン)−2,6−ジ−t−ブチルフェノー
ル;4−(5’ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t
−ブチルフェノール;4−((S)−(−)−3’
−メチル−5′ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール;4− ((R)−(+)−3’
−メチル−5′ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール;及び4− (3’ 、3’ −
ジメトキンプロピオニル)−2,6−ジ−t−ブチルフ
ェノールか本発明おいて有用である。
更に本発明において有用である抗炎症剤群は米国特許出
願5erial No、 051 、446明■11書
(Muel ler、 1987年5月18日出願)に
開示されているものである。この出願は特定の2−ナフ
チル−含有エステル化合物、特に2個以上のキラル中心
を有するナプロキセンエステル及びナプロキソールエス
テル化合物及びそのシアステ17オマ一混合物を開示す
る。例えば、(S) −ナプロキセン−(S)−2−
ブチルエステル、(S) −ナプロキセン−(R)−
2−ブチルエステル、(S)−ナプロキソール(R)−
2−メチルブチレート、(S) −ナプロキソール(
S)−2−メチルブチレート、(S) −ナプロキセ
ン−(S)−2−ブチルエステル及び(S) −ナプ
ロキセン−(R)−2−ブチルエステルのジアステレオ
マー混合物、及び(S) −ナプロキソールー (R
)−2−メチルブチレートと(S) −ナプロキソー
ルー (S)−2−メチルブチレートのジアステレオマ
ー混合物が本発明において有用である。
願5erial No、 051 、446明■11書
(Muel ler、 1987年5月18日出願)に
開示されているものである。この出願は特定の2−ナフ
チル−含有エステル化合物、特に2個以上のキラル中心
を有するナプロキセンエステル及びナプロキソールエス
テル化合物及びそのシアステ17オマ一混合物を開示す
る。例えば、(S) −ナプロキセン−(S)−2−
ブチルエステル、(S) −ナプロキセン−(R)−
2−ブチルエステル、(S)−ナプロキソール(R)−
2−メチルブチレート、(S) −ナプロキソール(
S)−2−メチルブチレート、(S) −ナプロキセ
ン−(S)−2−ブチルエステル及び(S) −ナプ
ロキセン−(R)−2−ブチルエステルのジアステレオ
マー混合物、及び(S) −ナプロキソールー (R
)−2−メチルブチレートと(S) −ナプロキソー
ルー (S)−2−メチルブチレートのジアステレオマ
ー混合物が本発明において有用である。
最後に、所謂「天然」抗炎症剤が本発明において有用で
ある。例えばキャンデリラワックス、アルファービスア
ポロール、アロエベラ、マンジスタ〔ルビア属(1?u
bia)、特にルビア・コルジフオリア(1?ubja
Cordifol ia)のWI物から抽出されたも
の〕、及びグツガル〔コミフォラ属CComm1ph−
ora)、特にコミフォラームクール(Commjph
oraMukul)の植物から抽出されたもの〕が用い
られる。
ある。例えばキャンデリラワックス、アルファービスア
ポロール、アロエベラ、マンジスタ〔ルビア属(1?u
bia)、特にルビア・コルジフオリア(1?ubja
Cordifol ia)のWI物から抽出されたも
の〕、及びグツガル〔コミフォラ属CComm1ph−
ora)、特にコミフォラームクール(Commjph
oraMukul)の植物から抽出されたもの〕が用い
られる。
本発明の一層より好ましい組成物はソルボヒドロキサミ
ン酸、日焼は止め剤及び光保護のための抗炎症剤を含ん
でなるものである。その士、丘な組成物は約1%〜約1
0%、好ましくは約2%〜約5%のソルビン酸トコフェ
ロール、約1%〜約15%、好ましくは約2%〜約10
%の日焼は止め、及び約0.2%〜約5%、好ましくは
約0.5%〜約2%の抗炎症剤を含んでなるものである
。この組合せは各光保護剤単独により与えられるものよ
りも広い保護を与える。更に、この組合わせは、各活性
剤単独の効果の合計により与えられるものよりもより大
きい光保護を与える。より大きい光保護とはUV曝露の
急性効果、例えば紅斑の減少及びUV照射の慢性的効果
例えば皮膚の早期のしわ形成及び垂れ下りなどの減少の
両者を意味する。
ン酸、日焼は止め剤及び光保護のための抗炎症剤を含ん
でなるものである。その士、丘な組成物は約1%〜約1
0%、好ましくは約2%〜約5%のソルビン酸トコフェ
ロール、約1%〜約15%、好ましくは約2%〜約10
%の日焼は止め、及び約0.2%〜約5%、好ましくは
約0.5%〜約2%の抗炎症剤を含んでなるものである
。この組合せは各光保護剤単独により与えられるものよ
りも広い保護を与える。更に、この組合わせは、各活性
剤単独の効果の合計により与えられるものよりもより大
きい光保護を与える。より大きい光保護とはUV曝露の
急性効果、例えば紅斑の減少及びUV照射の慢性的効果
例えば皮膚の早期のしわ形成及び垂れ下りなどの減少の
両者を意味する。
本発明の光保護剤単独はソルボヒドロキザミン酸に加え
て、安全且つ光保護的に有効量のラジカル捕捉化合物を
含有してよい。[安全且つ光保護的に有効量」とは組成
物が適当に適用された場合に光保護を与えるのに十分で
あるが、しかし如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引
起こさない量を意味し、通常組成物の約1%〜約20%
、好ましくは約2%〜約10%である。このようなラジ
カル捕捉化合物の例は、アスコルビン酸(ビタミンC)
及びその塩、トコフェロール(ビタミンE)その他のト
コフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安息香酸
類及びその塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テト
ラメチルクロマン−2−カルボン酸(商標名Trolo
xRとして市販されている)、没食子酸及びそのアルキ
ルエステル類、特にプロピルガレート、尿酸及びその塩
及びアルキルエステル類、ソルビン酸及びその塩、脂肪
酸のアスコルビルエステル類、アミン類(例、N、N−
ジエチルヒドロキシアミン、アミノグアニジン)スルフ
ヒドリル化合物(例、グルタチオン)及びジヒドロキシ
フマール酸及びその塩などである。
て、安全且つ光保護的に有効量のラジカル捕捉化合物を
含有してよい。[安全且つ光保護的に有効量」とは組成
物が適当に適用された場合に光保護を与えるのに十分で
あるが、しかし如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引
起こさない量を意味し、通常組成物の約1%〜約20%
、好ましくは約2%〜約10%である。このようなラジ
カル捕捉化合物の例は、アスコルビン酸(ビタミンC)
及びその塩、トコフェロール(ビタミンE)その他のト
コフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安息香酸
類及びその塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−テト
ラメチルクロマン−2−カルボン酸(商標名Trolo
xRとして市販されている)、没食子酸及びそのアルキ
ルエステル類、特にプロピルガレート、尿酸及びその塩
及びアルキルエステル類、ソルビン酸及びその塩、脂肪
酸のアスコルビルエステル類、アミン類(例、N、N−
ジエチルヒドロキシアミン、アミノグアニジン)スルフ
ヒドリル化合物(例、グルタチオン)及びジヒドロキシ
フマール酸及びその塩などである。
これらの化合物の各々は光保護能力を有する。しかしな
がら、本発明におけるソルビン酸トコフェロール単独の
使用が好ましい。
がら、本発明におけるソルビン酸トコフェロール単独の
使用が好ましい。
約1%〜約5%のこれらのラジカル捕捉化合物が在に教
示される割合のソルビン酸トコフェロールと組合わせて
本発明において用いられる。正確な瓜はこれらの化合物
は幾分強度において異なるので用いられる特別の化合物
に応じて異なる。
示される割合のソルビン酸トコフェロールと組合わせて
本発明において用いられる。正確な瓜はこれらの化合物
は幾分強度において異なるので用いられる特別の化合物
に応じて異なる。
UV曝露により引起こされる悪影響の防子、方法本発明
は更に人及び低級動物の皮膚をUV照射の悪影響から保
護する方法に関する。ツルボヒドロキサミン酸によるそ
の様な保護は急性UV曝露から生ずる損傷、例えば紅斑
のみならず、慢性UV照射から生ずる損傷例えば元老化
にも及ぶものである。
は更に人及び低級動物の皮膚をUV照射の悪影響から保
護する方法に関する。ツルボヒドロキサミン酸によるそ
の様な保護は急性UV曝露から生ずる損傷、例えば紅斑
のみならず、慢性UV照射から生ずる損傷例えば元老化
にも及ぶものである。
その様な方法は人或いは低級動物の皮膚に安全且つ光保
護的に有効量のソルボヒドロキサミン酸又は上述したそ
の薬学的に許容しうる塩を適用することよりなるもので
ある。これは本出願において説明されたソルボヒドロキ
サミン酸よりなる組成物を用いることにより達成される
。社に用いられる「安全且つ光保護的に有効量」という
用語はUV照射の悪影響を実質的に減少するのに十分で
あるが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を
引起こす程には多くない秒を意味する。典型的には、安
全且つ光保護的に有効量とはC−皮膚当り約0.011
IIg〜約1.OB、好ましくは約0.05mg〜約0
.5Bである。ソルボヒドロキサミン酸は皮膚に単に広
げるか或いはスプレーされ、好ましくは皮膚は浸透を高
めるために皮膚中に擦り込まれる。ソルボヒドロキサミ
ン酸はUV曝露前或いは同時に適用されると、最も良好
に作用する。それは又UV照射後約30分まで適用され
てもよい。しかしながら、UV曝露中、皮膚上に波膜と
して残らなければならない典型的な日焼は止めと異なり
、ソルボヒドロキサミン酸の適用は曝露前4時間までに
なされればよい。これは活性剤が皮膚に浸透して作用す
るからであり、擦り落し、洗い落し、或いは摩滅には余
り形層されな0゜UV照射からの急性損傷に対して保護
するためにはソルボヒドロキサミン酸の曝露直前の適用
が好ましい。UV照射からの慢性的損傷に対する保護の
ためにはソルボヒドロキサミン酸の毎日の数回の適用、
通常毎日約2回及び約5回、好ましくは2回、が好まし
い。
護的に有効量のソルボヒドロキサミン酸又は上述したそ
の薬学的に許容しうる塩を適用することよりなるもので
ある。これは本出願において説明されたソルボヒドロキ
サミン酸よりなる組成物を用いることにより達成される
。社に用いられる「安全且つ光保護的に有効量」という
用語はUV照射の悪影響を実質的に減少するのに十分で
あるが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を
引起こす程には多くない秒を意味する。典型的には、安
全且つ光保護的に有効量とはC−皮膚当り約0.011
IIg〜約1.OB、好ましくは約0.05mg〜約0
.5Bである。ソルボヒドロキサミン酸は皮膚に単に広
げるか或いはスプレーされ、好ましくは皮膚は浸透を高
めるために皮膚中に擦り込まれる。ソルボヒドロキサミ
ン酸はUV曝露前或いは同時に適用されると、最も良好
に作用する。それは又UV照射後約30分まで適用され
てもよい。しかしながら、UV曝露中、皮膚上に波膜と
して残らなければならない典型的な日焼は止めと異なり
、ソルボヒドロキサミン酸の適用は曝露前4時間までに
なされればよい。これは活性剤が皮膚に浸透して作用す
るからであり、擦り落し、洗い落し、或いは摩滅には余
り形層されな0゜UV照射からの急性損傷に対して保護
するためにはソルボヒドロキサミン酸の曝露直前の適用
が好ましい。UV照射からの慢性的損傷に対する保護の
ためにはソルボヒドロキサミン酸の毎日の数回の適用、
通常毎日約2回及び約5回、好ましくは2回、が好まし
い。
UV曝露により引起こされる悪影響を防止するための本
発明の好ましい方法は安全且つ光保護的に有効量のソル
ボヒドロキサミン酸及び安全且つ光保訛的に釘効量の日
焼は止め剤の両者を皮膚に同時に適用することを含むも
のである。同時適用とはこれらの試剤を体の同一箇所に
ほぼ同時に適用することを意味する。これは、これらの
試剤の一方を他方の適用後適用することによって達成す
ることができるが、好ましくは両試剤を混ぜ合わせた組
成物が皮膚に適用される。日焼は止め剤の「安全且つ光
保護的に有効量」とは皮膚に対するUV照射の悪影響を
実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如何な
る副作用或いは悪い皮膚反応を引起こさない量を意味し
、通常皮膚のctl当り約0.01mg〜約1.0mg
5好ましくは約0.05mg〜約0.5mgの日焼は止
め剤である。
発明の好ましい方法は安全且つ光保護的に有効量のソル
ボヒドロキサミン酸及び安全且つ光保訛的に釘効量の日
焼は止め剤の両者を皮膚に同時に適用することを含むも
のである。同時適用とはこれらの試剤を体の同一箇所に
ほぼ同時に適用することを意味する。これは、これらの
試剤の一方を他方の適用後適用することによって達成す
ることができるが、好ましくは両試剤を混ぜ合わせた組
成物が皮膚に適用される。日焼は止め剤の「安全且つ光
保護的に有効量」とは皮膚に対するUV照射の悪影響を
実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如何な
る副作用或いは悪い皮膚反応を引起こさない量を意味し
、通常皮膚のctl当り約0.01mg〜約1.0mg
5好ましくは約0.05mg〜約0.5mgの日焼は止
め剤である。
好ましくは、本発明において用いられる日焼は止め剤は
2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート;ブチル
メトキシジベンゾイルメタン;2−ヒドロキシ−4−メ
トキシベンゾフェノン;オクチルジメチルp−アミノ安
息香酸、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−N
、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エ
ステル;4−ヒドロキシジベンゾイルメタンの4−N、
N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エス
テル;2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ
)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシル
)メチルアミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキ
シエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、N−(2−
エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル;2−
ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフ
ェノンのN、N−ジ− (2−エチルヘキシル)−4−
アミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキシエトキ
シ)ジベンゾイルメタンのN、N−ジ−(2−エチルヘ
キシル)−4−アミノ安息香酸エステル及びそれらのi
=物よりなる群から選ばれる。
2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート;ブチル
メトキシジベンゾイルメタン;2−ヒドロキシ−4−メ
トキシベンゾフェノン;オクチルジメチルp−アミノ安
息香酸、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−N
、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エ
ステル;4−ヒドロキシジベンゾイルメタンの4−N、
N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エス
テル;2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ
)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシル
)メチルアミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキ
シエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、N−(2−
エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル;2−
ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフ
ェノンのN、N−ジ− (2−エチルヘキシル)−4−
アミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキシエトキ
シ)ジベンゾイルメタンのN、N−ジ−(2−エチルヘ
キシル)−4−アミノ安息香酸エステル及びそれらのi
=物よりなる群から選ばれる。
ソルボヒドロキサミン酸及び日焼は止め剤は単に皮膚に
広げられるか或いはソルボヒドロキサミン酸の浸透を高
めるために皮膚中に擦り込まれる。
広げられるか或いはソルボヒドロキサミン酸の浸透を高
めるために皮膚中に擦り込まれる。
これらの活性剤はUV曝露に関連して、即ちUV曝露前
、同時、或いは後に適用される。UV照射からの急性損
傷に対する保護のためには曝露直前の活性剤の適用で十
分である。UV照射の慢性的損傷に対する保護のために
は毎日数回、例えば毎日2回の適用が好ましい。
、同時、或いは後に適用される。UV照射からの急性損
傷に対する保護のためには曝露直前の活性剤の適用で十
分である。UV照射の慢性的損傷に対する保護のために
は毎日数回、例えば毎日2回の適用が好ましい。
UV曝露により引起こされる悪い影響を防止するための
本発明のもう一つの方法は、安全Rつ光保護的にH動量
のソルボヒドロキサミン酸及び安全且つ光保護的に有効
ユのソルビン酸トコフェロールの両者を皮膚に同時に適
用することを含むものである。「同時」とは、これらの
試剤の、体の同一箇所の皮膚への約同時の適用を意味す
る。これは、これらの試剤の一方を他方の適用後に皮膚
に適用することによって達成することができるが、好ま
しくは両試剤を混ぜ合4つせでなる組成物を皮膚に適用
するのがよい。ソルビン酸トコフェロールの「安全且つ
光保訛的に有効量」とはUV照射の皮膚への有害な影響
を実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如何
なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こす程ではない二
を意味し、通常C−皮膚当り約0.01mg〜約1.0
mg、好ましくは約0.05mg〜約0.5Bのソルビ
ン酸トコフェロールである。
本発明のもう一つの方法は、安全Rつ光保護的にH動量
のソルボヒドロキサミン酸及び安全且つ光保護的に有効
ユのソルビン酸トコフェロールの両者を皮膚に同時に適
用することを含むものである。「同時」とは、これらの
試剤の、体の同一箇所の皮膚への約同時の適用を意味す
る。これは、これらの試剤の一方を他方の適用後に皮膚
に適用することによって達成することができるが、好ま
しくは両試剤を混ぜ合4つせでなる組成物を皮膚に適用
するのがよい。ソルビン酸トコフェロールの「安全且つ
光保訛的に有効量」とはUV照射の皮膚への有害な影響
を実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如何
なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こす程ではない二
を意味し、通常C−皮膚当り約0.01mg〜約1.0
mg、好ましくは約0.05mg〜約0.5Bのソルビ
ン酸トコフェロールである。
ソルボヒドロキサミン酸及びソルビン酸トコフェロール
及び抗炎症剤は単に皮膚上に広げてよいが、しかし、好
ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込むのが良い
。これらの活性剤は、UV照射に関連して即ちUV照射
前、同時或いは後に適用される。UV照射からの急性損
傷に対する保護のためには、これらの活性剤の曝露直前
の適用で十分である。UV照射からの慢性的損傷に対す
る保護のためには、毎[1数回例えば約2回〜約5回、
好ましくは毎日2回の適用がよい。
及び抗炎症剤は単に皮膚上に広げてよいが、しかし、好
ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込むのが良い
。これらの活性剤は、UV照射に関連して即ちUV照射
前、同時或いは後に適用される。UV照射からの急性損
傷に対する保護のためには、これらの活性剤の曝露直前
の適用で十分である。UV照射からの慢性的損傷に対す
る保護のためには、毎[1数回例えば約2回〜約5回、
好ましくは毎日2回の適用がよい。
UV曝露により引起こされる悪い影響を防止するための
本発明のより好ましい方法は安全且つ光保護的に有効量
のソルボヒドロキサミン酸と安全且つ光保護的に有効量
のソルビン酸トコフェロール及び安全且つ光保護的に有
効量の日焼は止め剤の両者を皮膚に同時に適用すること
を含むものである。「同時」とは、これらの試剤の体の
同一箇所の皮膚への約同時の適用を意味する。これは、
これらの試剤の一方を他方の適用後に皮膚に適用するこ
とによって達成することかできるが、好ましくは両試剤
を混ぜ合わせてなる組成物を皮膚に適用するのがよい。
本発明のより好ましい方法は安全且つ光保護的に有効量
のソルボヒドロキサミン酸と安全且つ光保護的に有効量
のソルビン酸トコフェロール及び安全且つ光保護的に有
効量の日焼は止め剤の両者を皮膚に同時に適用すること
を含むものである。「同時」とは、これらの試剤の体の
同一箇所の皮膚への約同時の適用を意味する。これは、
これらの試剤の一方を他方の適用後に皮膚に適用するこ
とによって達成することかできるが、好ましくは両試剤
を混ぜ合わせてなる組成物を皮膚に適用するのがよい。
各試剤の「安全且つ光保護的に有効口」とはUV照射の
皮膚への有害な影言を実質的に減少させるのに十分であ
るか、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引
起こす程ではない二を意味し、通常cJ皮膚当り約0.
011g〜約1.OB、好ましくは約0.05mg〜約
0.5mgのソルボヒドロキサミン酸及びCaの皮膚当
り約0.01mg〜約1. 0+ng、好ましくは約0
.05+ng〜約0.5Bのソルビン酸トコフェロール
とC♂皮膚当り約0.01〜1. 0mg、好ましくは
約0.05〜0. ’5II1gの日焼は止め剤であ
る。
皮膚への有害な影言を実質的に減少させるのに十分であ
るか、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引
起こす程ではない二を意味し、通常cJ皮膚当り約0.
011g〜約1.OB、好ましくは約0.05mg〜約
0.5mgのソルボヒドロキサミン酸及びCaの皮膚当
り約0.01mg〜約1. 0+ng、好ましくは約0
.05+ng〜約0.5Bのソルビン酸トコフェロール
とC♂皮膚当り約0.01〜1. 0mg、好ましくは
約0.05〜0. ’5II1gの日焼は止め剤であ
る。
これらの剤は、単純に皮膚上に塗るか皮膚にすり込んで
浸透を高めてもよい。活性物質は、UV露光と連絡して
、即ち、UV露光前、UV露光時またはUV露光後に適
用する。UV線からの急性損傷に対する保護のために、
露光直前の活性物質の適用で十分である。UV線からの
慢性損傷に対する保護のためには、102〜5回、好ま
しくは1日約2回の適用が、好ましい。
浸透を高めてもよい。活性物質は、UV露光と連絡して
、即ち、UV露光前、UV露光時またはUV露光後に適
用する。UV線からの急性損傷に対する保護のために、
露光直前の活性物質の適用で十分である。UV線からの
慢性損傷に対する保護のためには、102〜5回、好ま
しくは1日約2回の適用が、好ましい。
UV曝露の悪い急性の効果例、紅斑を抑制するための抗
炎症剤の使用は公知である。しかしながら、本発明にお
いて抗炎症剤を用いてUV曝露の悪い慢性的効果例えば
皮膚の早期しわ形成、垂れ下りが抑制されることが発見
された。即ち、本発明は皮膚に安全且つ光保護的に有効
量の抗炎症剤の慢性的適用を行うことを特徴とするUV
照射の慢性的効果から皮膚を保護する方法に関する。社
に用いられる「安全且つ光保護的に有効量」とは皮膚へ
のUV照射の悪影響を実質的に減少させるに十分である
が、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起
こさない瓜を意味する。典型的には、安全且つ光保護的
に有効量はC♂皮膚当り約0.005B〜約0.5B、
好ましくは約0.0110g〜約0.1Bの抗炎症剤で
ある。「慢性的適用」とは、7日間、好ましくは10[
1間を越える長期間に互って皮膚に毎口数回通常約2回
〜約5回、好ましくは2回適用することを意味する。好
ましくは、この適用処決はユーザーが自らを損傷を引起
こすUV照射に慢性的に曝露する間中継続するのがよい
。これは数日間、数ケ月或いはそれ以上に亘る適用を含
むものである。抗炎症剤は(11に皮膚に広げればよい
が、好ましくは浸透を高めるために皮膚内に擦り込むの
がよい。
炎症剤の使用は公知である。しかしながら、本発明にお
いて抗炎症剤を用いてUV曝露の悪い慢性的効果例えば
皮膚の早期しわ形成、垂れ下りが抑制されることが発見
された。即ち、本発明は皮膚に安全且つ光保護的に有効
量の抗炎症剤の慢性的適用を行うことを特徴とするUV
照射の慢性的効果から皮膚を保護する方法に関する。社
に用いられる「安全且つ光保護的に有効量」とは皮膚へ
のUV照射の悪影響を実質的に減少させるに十分である
が、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起
こさない瓜を意味する。典型的には、安全且つ光保護的
に有効量はC♂皮膚当り約0.005B〜約0.5B、
好ましくは約0.0110g〜約0.1Bの抗炎症剤で
ある。「慢性的適用」とは、7日間、好ましくは10[
1間を越える長期間に互って皮膚に毎口数回通常約2回
〜約5回、好ましくは2回適用することを意味する。好
ましくは、この適用処決はユーザーが自らを損傷を引起
こすUV照射に慢性的に曝露する間中継続するのがよい
。これは数日間、数ケ月或いはそれ以上に亘る適用を含
むものである。抗炎症剤は(11に皮膚に広げればよい
が、好ましくは浸透を高めるために皮膚内に擦り込むの
がよい。
好ましくは、本発明において用いられる抗炎症剤はヒド
ロコルチゾン、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフ
ェナミン酸、メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、ピ
ロキシカム、フエルビナソり、4 (4′ −ペンチン
−3′〜オン)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール;
4−(5’ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、4− ((S)−(−)−3’
−メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、4− (、(R)−(+)−3’
−メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、4− (3,3’ −ジメトキシ
プロピオニル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、
マンジスタ、グツガル及びそれらの混合物よりなる群か
ら選ばれる。
ロコルチゾン、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフ
ェナミン酸、メツエナミン酸、メクロフェナミン酸、ピ
ロキシカム、フエルビナソり、4 (4′ −ペンチン
−3′〜オン)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール;
4−(5’ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、4− ((S)−(−)−3’
−メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、4− (、(R)−(+)−3’
−メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、4− (3,3’ −ジメトキシ
プロピオニル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、
マンジスタ、グツガル及びそれらの混合物よりなる群か
ら選ばれる。
UV曝露により引起こされる悪い影響を防止するための
本発明のより好ましい方法は安全且つ光保護的にH動量
のツルボヒドロキサミン酸及び安全且つ光保護的に打動
量の抗炎症剤の両者を皮膚に同時に適用することを含む
ものである。「同時」とは、これらの試剤の体の同一箇
所の皮膚への約同時の適用を意味する。これは、これら
の試剤の一方を他方の適用後に皮膚に適用することによ
って達成することができるが、好ましくは両試剤を混ぜ
合わせてなる組成物を皮膚に適用するのかよい。各試剤
の「安全且つ光保護的に有効量」とはUV照射の皮膚へ
の自゛害な影響を実質的に減少させるのに十分であるが
、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こ
す程ではない瓜を意味し、通常cj皮膚当り約0.00
5mg〜約0.5目、好ましくは約0.01mg〜約0
.1+ngの抗炎症剤及びC♂の皮膚当り約0.01m
g〜約1.0mg、好ましくは約0.05mg〜約0.
5mgのソルボヒドロキサミン酸である。ソルボヒドロ
キサミン酸及び抗炎症剤は単に皮膚上に広げて良いが、
しかし、好ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込
むのが良い。
本発明のより好ましい方法は安全且つ光保護的にH動量
のツルボヒドロキサミン酸及び安全且つ光保護的に打動
量の抗炎症剤の両者を皮膚に同時に適用することを含む
ものである。「同時」とは、これらの試剤の体の同一箇
所の皮膚への約同時の適用を意味する。これは、これら
の試剤の一方を他方の適用後に皮膚に適用することによ
って達成することができるが、好ましくは両試剤を混ぜ
合わせてなる組成物を皮膚に適用するのかよい。各試剤
の「安全且つ光保護的に有効量」とはUV照射の皮膚へ
の自゛害な影響を実質的に減少させるのに十分であるが
、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こ
す程ではない瓜を意味し、通常cj皮膚当り約0.00
5mg〜約0.5目、好ましくは約0.01mg〜約0
.1+ngの抗炎症剤及びC♂の皮膚当り約0.01m
g〜約1.0mg、好ましくは約0.05mg〜約0.
5mgのソルボヒドロキサミン酸である。ソルボヒドロ
キサミン酸及び抗炎症剤は単に皮膚上に広げて良いが、
しかし、好ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込
むのが良い。
ソルボヒドロキサミン酸単独の場合と異なり、ソルボヒ
ドロキサミン酸+抗炎症剤の組合わせはUV照射に関連
して即ちUV照射前、同時或いは後に適用される。即ち
、この組合わせはUV曝露前約4時間前まで、UV曝露
後30分後まで或いはその間の任意の時間において適用
される。これは、UV曝露後適用されても抗炎症剤が作
用して皮膚内の悪い反応を最少にするからである。
ドロキサミン酸+抗炎症剤の組合わせはUV照射に関連
して即ちUV照射前、同時或いは後に適用される。即ち
、この組合わせはUV曝露前約4時間前まで、UV曝露
後30分後まで或いはその間の任意の時間において適用
される。これは、UV曝露後適用されても抗炎症剤が作
用して皮膚内の悪い反応を最少にするからである。
UV照射からの急性損傷に対する保護のためには、ソル
ボヒドロキサミン酸及び抗炎症剤の曝露直前或いは曝露
直後の適用が十分である。UV照射からの慢性的損傷に
対する保護のためには、ソルボヒドロキサミン酸と抗炎
症剤の毎日数回例えば約2回〜約5回、好ましくは毎日
2回の適用か好ましい。
ボヒドロキサミン酸及び抗炎症剤の曝露直前或いは曝露
直後の適用が十分である。UV照射からの慢性的損傷に
対する保護のためには、ソルボヒドロキサミン酸と抗炎
症剤の毎日数回例えば約2回〜約5回、好ましくは毎日
2回の適用か好ましい。
更に、UV曝露により引起こされる悪影響を防止するた
めの、本発明のもう一つの方法は安全且つ光保護的にH
/AWのソルボヒドロキサミン酸、安全且つ光保護的に
H動量の抗炎症剤及び安全且つ光保護的に打動量の日焼
は止め剤を皮膚に同時に適用することを含むものである
。「同時」とは、これらの試剤の体の同一部位の皮膚へ
の約同時の適用を意味する。これは、これらの試剤の皮
膚への逐次的(次々と)適用することにより達成するこ
とができるが、好ましくは全での三つの試剤を混ぜ合わ
せてなる組成物が皮膚に適用される。各試剤の「安全且
つ光保護的に有効量」とは皮膚に対するUV照射の悪影
響を実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応も引起こさない程度の
量を意味し、通常cJ皮膚当り、約0.01mg〜約I
B、好ましくは約0.05mg〜約0.5Bのソルボ
ヒドロキサミン酸、cJ皮膚当り約0.005mg〜約
0.5mg、好ましくは約0.01mg〜約0.1[I
lgの抗炎症剤及びci皮膚当り約0.01a+g〜約
IB、好ましくは約0.05+ug〜約0.5Hの日焼
は止め剤である。ソルボヒドロキサミン酸、抗−炎症剤
、及び日焼は止め剤はjll−に皮膚上に広げればよい
が、好ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込まれ
る。この組合わせはUV曝露に関連して、即ちUV曝露
の前、同時に或いは後に適用される。即ち、この組合せ
はUV曝露前約4時間まで、UV曝曝露的約30分で或
いはその間の任意の時間に適用される。
めの、本発明のもう一つの方法は安全且つ光保護的にH
/AWのソルボヒドロキサミン酸、安全且つ光保護的に
H動量の抗炎症剤及び安全且つ光保護的に打動量の日焼
は止め剤を皮膚に同時に適用することを含むものである
。「同時」とは、これらの試剤の体の同一部位の皮膚へ
の約同時の適用を意味する。これは、これらの試剤の皮
膚への逐次的(次々と)適用することにより達成するこ
とができるが、好ましくは全での三つの試剤を混ぜ合わ
せてなる組成物が皮膚に適用される。各試剤の「安全且
つ光保護的に有効量」とは皮膚に対するUV照射の悪影
響を実質的に減少させるのに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応も引起こさない程度の
量を意味し、通常cJ皮膚当り、約0.01mg〜約I
B、好ましくは約0.05mg〜約0.5Bのソルボ
ヒドロキサミン酸、cJ皮膚当り約0.005mg〜約
0.5mg、好ましくは約0.01mg〜約0.1[I
lgの抗炎症剤及びci皮膚当り約0.01a+g〜約
IB、好ましくは約0.05+ug〜約0.5Hの日焼
は止め剤である。ソルボヒドロキサミン酸、抗−炎症剤
、及び日焼は止め剤はjll−に皮膚上に広げればよい
が、好ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込まれ
る。この組合わせはUV曝露に関連して、即ちUV曝露
の前、同時に或いは後に適用される。即ち、この組合せ
はUV曝露前約4時間まで、UV曝曝露的約30分で或
いはその間の任意の時間に適用される。
UV照射からの急性損傷に対する保護のためには、ソル
ビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日焼は止め剤のU
V曝露直前の適用で十分である。
ビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日焼は止め剤のU
V曝露直前の適用で十分である。
U V 、1j4(射からの慢性的損傷に対する保護の
ためには、ソルビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日
焼は止め剤の毎日数回の適用、例えば約2回〜約5回、
好ましくは毎日2回の適用が好ましい。
ためには、ソルビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日
焼は止め剤の毎日数回の適用、例えば約2回〜約5回、
好ましくは毎日2回の適用が好ましい。
更に、UV曝露により引起こされる悪影響を防止するた
めの、本発明のもう一つの方法は、安全且つ光保護的に
有効量のソルボヒドロキサミン酸、安全且つ光保護的に
有効量のソルビン酸トコフェロール、安全且つ光保護的
に有効二〇日焼は止め剤及び安全且つ光保護的に有効量
の抗炎症剤を皮膚に同時に適用することを含むものであ
る。「同時」とは、これらの試剤の、体の同一部位の皮
膚への約同時の適用を意味する。これは、これらの試剤
の皮膚への逐次的適用により達成することができるか、
好ましくは全ての試剤を混ぜ合わせてなる組成物が皮膚
に適用される。各試剤の「安全且つ光保護的に有効量」
とは皮膚に対するUV照射の悪影曾を実質的に減少させ
るのに十分であるが、しかし、如何なる副作用或いは悪
い支店反応も引起こさない程度の量を意味し、通常c4
皮膚当り約0.01mg〜約1−.〔1mg、好ましく
は約0.05mg〜約0.5mgのソルボヒドロキサミ
ン酸、約0 、 01 mg−S’J 1 mg、好ま
しくは約0.05mg〜約0.5Bのソルビン酸トコフ
ェロール、約0.01B〜約1 mg、好ましくは約0
.05mg〜約0.5Bの日焼は止め剤及び約0.00
5mg〜約0. 5mg、好ましくは約0.01mg〜
約0.Lmgの抗炎症剤である。
めの、本発明のもう一つの方法は、安全且つ光保護的に
有効量のソルボヒドロキサミン酸、安全且つ光保護的に
有効量のソルビン酸トコフェロール、安全且つ光保護的
に有効二〇日焼は止め剤及び安全且つ光保護的に有効量
の抗炎症剤を皮膚に同時に適用することを含むものであ
る。「同時」とは、これらの試剤の、体の同一部位の皮
膚への約同時の適用を意味する。これは、これらの試剤
の皮膚への逐次的適用により達成することができるか、
好ましくは全ての試剤を混ぜ合わせてなる組成物が皮膚
に適用される。各試剤の「安全且つ光保護的に有効量」
とは皮膚に対するUV照射の悪影曾を実質的に減少させ
るのに十分であるが、しかし、如何なる副作用或いは悪
い支店反応も引起こさない程度の量を意味し、通常c4
皮膚当り約0.01mg〜約1−.〔1mg、好ましく
は約0.05mg〜約0.5mgのソルボヒドロキサミ
ン酸、約0 、 01 mg−S’J 1 mg、好ま
しくは約0.05mg〜約0.5Bのソルビン酸トコフ
ェロール、約0.01B〜約1 mg、好ましくは約0
.05mg〜約0.5Bの日焼は止め剤及び約0.00
5mg〜約0. 5mg、好ましくは約0.01mg〜
約0.Lmgの抗炎症剤である。
これらの試剤はillに皮膚上に広げればよいが、好ま
しくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込まれる。これ
らの活性剤はUV曝露に関連して、即ちUV曝露の前、
同時に或いは後に適用される。
しくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込まれる。これ
らの活性剤はUV曝露に関連して、即ちUV曝露の前、
同時に或いは後に適用される。
UV照射からの急性損傷に対する保護のためには、これ
らの活性剤のUV曝露直前或いは直後の適用で十分であ
る。UV照射からの慢性的損傷に対する保護のためには
、毎[1数回の適用、例えば約2回〜約5回、好ましく
は毎日2回の適用でよい。
らの活性剤のUV曝露直前或いは直後の適用で十分であ
る。UV照射からの慢性的損傷に対する保護のためには
、毎[1数回の適用、例えば約2回〜約5回、好ましく
は毎日2回の適用でよい。
以下の具体例は本発明の範囲内の好ましい実施態様を更
に説明し例示するものである。これらの具体例は例示を
目的としてのみ与えられるものであり、その数多くの変
化がその趣旨及び範囲を離れることなく可能であるので
、本発明の限定するものとは考えられてはならない。
に説明し例示するものである。これらの具体例は例示を
目的としてのみ与えられるものであり、その数多くの変
化がその趣旨及び範囲を離れることなく可能であるので
、本発明の限定するものとは考えられてはならない。
ツルボヒドロキサミン酸はその酸(中性)及びアニオン
形態の両者において光保護剤として活性である。従って
、社で用いられるソルボヒドロキサメート及びソルボヒ
ドロキサメートはいずれかの形態の活性剤を指すもので
ある。
形態の両者において光保護剤として活性である。従って
、社で用いられるソルボヒドロキサメート及びソルボヒ
ドロキサメートはいずれかの形態の活性剤を指すもので
ある。
実施例中の全てのパーセント及び比率は特に断りのない
限り、重量基僧である。
限り、重量基僧である。
例 I
湿りを与えるローションを通常の混合技術を111用し
て下記の成分を組合わせることにより調製する。
て下記の成分を組合わせることにより調製する。
成 分 組成物の重量06水(精 製
) 70.89列で市販) アルキルパラヘン類 0.90グリセリ
ン 3.50水酸化カリウム
0.09−0.15四ナトリウムEDT
A 09lOセチルアルコール
1.25ステアリン酸
0,75グリセリルステアレート 0.
63Inc、からBr1j系列で市販) ココ−カプリレート/カプリトノ 2.00−ト のFinsolv−TN) ソルボヒドロキサミン酸 2.OO水酸化
ナトリウム 0.05オクチルメトキ
シシンナメート 7.50ベンゾフェノン−31,
00 オクチルジメチルPABA 1.00ジメチ
コン 0.30イミダゾリジニ
ル尿素 0.10エチレンアクリレート」
1ミ重畠体 3.80チ ロ シ ン
0. 10水酸化す
トリウムを最終組成物に添加してソルボヒドロキサミン
酸を中和した。ソルボヒドロキサミン酸をカリウム、カ
ルシウム、マグネシウム、アンモニウム、トリエタノー
ルアンモニウム、ジェタノールアンモニウム或いはモノ
エタノールアンモニウム塩基で中和した場合にも実質的
に同様な結果か得られた。
) 70.89列で市販) アルキルパラヘン類 0.90グリセリ
ン 3.50水酸化カリウム
0.09−0.15四ナトリウムEDT
A 09lOセチルアルコール
1.25ステアリン酸
0,75グリセリルステアレート 0.
63Inc、からBr1j系列で市販) ココ−カプリレート/カプリトノ 2.00−ト のFinsolv−TN) ソルボヒドロキサミン酸 2.OO水酸化
ナトリウム 0.05オクチルメトキ
シシンナメート 7.50ベンゾフェノン−31,
00 オクチルジメチルPABA 1.00ジメチ
コン 0.30イミダゾリジニ
ル尿素 0.10エチレンアクリレート」
1ミ重畠体 3.80チ ロ シ ン
0. 10水酸化す
トリウムを最終組成物に添加してソルボヒドロキサミン
酸を中和した。ソルボヒドロキサミン酸をカリウム、カ
ルシウム、マグネシウム、アンモニウム、トリエタノー
ルアンモニウム、ジェタノールアンモニウム或いはモノ
エタノールアンモニウム塩基で中和した場合にも実質的
に同様な結果か得られた。
このローションは急性或いは慢性UV曝露により引起こ
される損傷を抑制するために局所的に適用される。約0
.5B/cJのソルボヒドロキサミン酸及び約0. 5
mg/cdの日焼は止め剤をUV曝露の直前に皮膚に沈
積するのに十分な量のローションの使用が適当である。
される損傷を抑制するために局所的に適用される。約0
.5B/cJのソルボヒドロキサミン酸及び約0. 5
mg/cdの日焼は止め剤をUV曝露の直前に皮膚に沈
積するのに十分な量のローションの使用が適当である。
ローションがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露後3
0分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得ら
れる。
0分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得ら
れる。
オクチルメトキシシンナメート、ベンゾフェノン−3、
及びオクチルジメチルPABAを全部或いは部分的に2
−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキン−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換する場合
にも実質的に同様な結果が得られる。
及びオクチルジメチルPABAを全部或いは部分的に2
−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキン−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換する場合
にも実質的に同様な結果が得られる。
例 ■
皮膚ローションを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせることにより調製する。
組合わせることにより調製する。
息香酸エステル
水(精 製) 45.49ジメチ
ルイソソルバイト 8.00ジオクチルマレ
エート 8,00のFlnsolv−T
N) グリセリン 3.50工チレンア
クリレート共重合体 3.80ソルボヒドロキサミ
ン酸 2.00水酸化ナトリウム
0.05ソルビン酸トコフエロール
2.00セチルアルコール 1.75
Inc、からBr1j系列て市販) ステアリン酸 1.25グリセ
リルステアレート 1.13アルキルパラ
ベン類 0.90二酸化チタン
0.40ジメチコン
0.30イミダゾリジニル尿素 0
.10水酸化カリウム o、15チ
ロ シ ン
0.10四ナトリウムEDTA o
、1゜このローションは急性或いはUV曝露により引起
こされる損傷を抑制するための局所適用に有用である。
ルイソソルバイト 8.00ジオクチルマレ
エート 8,00のFlnsolv−T
N) グリセリン 3.50工チレンア
クリレート共重合体 3.80ソルボヒドロキサミ
ン酸 2.00水酸化ナトリウム
0.05ソルビン酸トコフエロール
2.00セチルアルコール 1.75
Inc、からBr1j系列て市販) ステアリン酸 1.25グリセ
リルステアレート 1.13アルキルパラ
ベン類 0.90二酸化チタン
0.40ジメチコン
0.30イミダゾリジニル尿素 0
.10水酸化カリウム o、15チ
ロ シ ン
0.10四ナトリウムEDTA o
、1゜このローションは急性或いはUV曝露により引起
こされる損傷を抑制するための局所適用に有用である。
約0.5B/catのソルボヒドロキサミン酸及び約0
.5mg/c+#の日焼は止め剤をUV曝露の直前に沈
積するのに十分な量のローションの使用が適当である。
.5mg/c+#の日焼は止め剤をUV曝露の直前に沈
積するのに十分な量のローションの使用が適当である。
ローションがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露後3
0分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得ら
れる。
0分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得ら
れる。
ソルビン酸トコフェロールを全部或いは部分的にアスコ
ルビン酸及びその塩、プロピルガレート、トコフェロー
ル、トコフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安
息香酸及びその塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−
テトラメチル−クロマン−2−カルボン酸、没食子酸及
びそのアルキルエステル類、尿酸及びその塩及びエステ
ル類、ソルビン酸及びその塩、アミン類、スルフヒドリ
ル化合物類、ジヒドロキシフマール酸及びその塩或いは
それらの混合物で置換した場合にも実質的に同様な結果
が得られた。
ルビン酸及びその塩、プロピルガレート、トコフェロー
ル、トコフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安
息香酸及びその塩、6−ヒドロキシ−2,5,7,8−
テトラメチル−クロマン−2−カルボン酸、没食子酸及
びそのアルキルエステル類、尿酸及びその塩及びエステ
ル類、ソルビン酸及びその塩、アミン類、スルフヒドリ
ル化合物類、ジヒドロキシフマール酸及びその塩或いは
それらの混合物で置換した場合にも実質的に同様な結果
が得られた。
4− (2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタン
の4−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安
息香酸エステルか全部或いは部分的に2,4−ジヒドロ
キシベンゾフェノンの4−N。
の4−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安
息香酸エステルか全部或いは部分的に2,4−ジヒドロ
キシベンゾフェノンの4−N。
N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エス
テル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンのN、 N−
ジ− (2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エ
ステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキ
シ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシ
ル)メチルアミノ安息香酸エステル、4− (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、N−(
2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、
2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベン
ゾフェノンのN、N−ジ− (2−エチルヘキシル)−
4−アミノ安息香酸エステル、或いは4− (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルエタンのN、 N−ジ−
(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステ
ル、及びそれらの混合物で置換される場合にも実質的に
同様な結果が得られる。
テル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンのN、 N−
ジ− (2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エ
ステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキ
シ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシ
ル)メチルアミノ安息香酸エステル、4− (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、N−(
2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、
2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベン
ゾフェノンのN、N−ジ− (2−エチルヘキシル)−
4−アミノ安息香酸エステル、或いは4− (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルエタンのN、 N−ジ−
(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステ
ル、及びそれらの混合物で置換される場合にも実質的に
同様な結果が得られる。
例 ■
日焼はクリームを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせて調製する。
組合わせて調製する。
成 分 組成物の重量%鉱 物
浦 20.00オクチルバ
ルミテーh 10.00グリセリルイソス
テアレート 4.00オクチルメトキシシンナメ
ート 7.50オキシベンゾン
3.00から市販) アルキルパラベン類 0.30グリセリ
ン 2.00ソルボヒドロキサミ
ン酸 2.00水酸化ナトリウム
0.05イブプロフエン
1,00水(精 製) 適量(
q、s、)このローションは急性或いはUV曝露により
引起こされる損傷を抑制するための局所適用に有用であ
る。約0.5mg/c−のソルボヒドロキサミン酸及び
約0. 5111g/cJの日焼は止め剤、及び約0、
1+ng/atのイブプロフェンをUV曝露の直前に
沈積するのに十分な量のローションの使用が適当である
。ローションかUV曝曝露前哨時間で或いはUV曝露後
30分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得
られる。
浦 20.00オクチルバ
ルミテーh 10.00グリセリルイソス
テアレート 4.00オクチルメトキシシンナメ
ート 7.50オキシベンゾン
3.00から市販) アルキルパラベン類 0.30グリセリ
ン 2.00ソルボヒドロキサミ
ン酸 2.00水酸化ナトリウム
0.05イブプロフエン
1,00水(精 製) 適量(
q、s、)このローションは急性或いはUV曝露により
引起こされる損傷を抑制するための局所適用に有用であ
る。約0.5mg/c−のソルボヒドロキサミン酸及び
約0. 5111g/cJの日焼は止め剤、及び約0、
1+ng/atのイブプロフェンをUV曝露の直前に
沈積するのに十分な量のローションの使用が適当である
。ローションかUV曝曝露前哨時間で或いはUV曝露後
30分までに適用されるならば実質的に同様な結果が得
られる。
オクチルメトキシシンナメート及びオキシベンゾンが全
部或いは部分的に2−エチルヘキシルp−メトキシシン
ナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒ
ドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様な結果が得られ
る。
部或いは部分的に2−エチルヘキシルp−メトキシシン
ナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒ
ドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様な結果が得られ
る。
イブプロフェンが全部或いは部分的にヒドロコルチゾン
アセテート、ナプロキセン、フルフェナミン酸、メツエ
ナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4’ −ペンチン−3′−オン)−
2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘキ
シノイル)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
(S)−(−)−3’ −メチル−5′ヘキシノ
イル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4− (
R)−(+)−3’ −メチル−5′ −ヘキシノイ
ル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(3’。
アセテート、ナプロキセン、フルフェナミン酸、メツエ
ナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4’ −ペンチン−3′−オン)−
2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘキ
シノイル)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
(S)−(−)−3’ −メチル−5′ヘキシノ
イル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4− (
R)−(+)−3’ −メチル−5′ −ヘキシノイ
ル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(3’。
3′−ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、マンジスタ(Manj 1stha)
、グツガル(Guggal)及びそれらの混合物で置換
される場合にも実質的に同様な結果が得られる。
チルフェノール、マンジスタ(Manj 1stha)
、グツガル(Guggal)及びそれらの混合物で置換
される場合にも実質的に同様な結果が得られる。
例 ■
日焼はスティックを通常の混合技術を利用して下記成分
を組合わせることにより調製する。
を組合わせることにより調製する。
成 分 組成物の重量%キャンデリラ
ワックス 19.25オシケライトワツクス
19.25ワ セ リ ン
19.25ラ ノ
リ ン
15.00鉱 物 油
14.85オクチルジメチルPABA
7.00ベンゾフェノン−33,00 BHA (防腐剤・ブチル化ヒト 0.050キシ
アニソール) プロピルパラベン 0.10ソルボ
ヒドロキサミン酸 5.00水酸化ナトリウ
ム 0.13δ 料
適 量このスティックは
急性或いは慢性UV曝露により引起こされる炎症を抑制
するために例えば***に局所適用するのに適したもので
ある。約0.5mg/cJのソルボヒドロキサミン酸及
び約0.5B/C♂の日焼は止め剤の***へのUV曝露
直前に沈積するのに十分な量のスティックの使用が適当
である。ステインクをU V曝露前4時間まで或いはU
V曝露後30分までに適用されるならば実質的に同様な
結果か得られる。
ワックス 19.25オシケライトワツクス
19.25ワ セ リ ン
19.25ラ ノ
リ ン
15.00鉱 物 油
14.85オクチルジメチルPABA
7.00ベンゾフェノン−33,00 BHA (防腐剤・ブチル化ヒト 0.050キシ
アニソール) プロピルパラベン 0.10ソルボ
ヒドロキサミン酸 5.00水酸化ナトリウ
ム 0.13δ 料
適 量このスティックは
急性或いは慢性UV曝露により引起こされる炎症を抑制
するために例えば***に局所適用するのに適したもので
ある。約0.5mg/cJのソルボヒドロキサミン酸及
び約0.5B/C♂の日焼は止め剤の***へのUV曝露
直前に沈積するのに十分な量のスティックの使用が適当
である。ステインクをU V曝露前4時間まで或いはU
V曝露後30分までに適用されるならば実質的に同様な
結果か得られる。
オクチルジメチルP A B A及びベンゾフェノン−
3が全部或いは部分的に、2−エチルヘキシルp−メト
キシシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン
、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン及びそ
れらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得ら
れる。
3が全部或いは部分的に、2−エチルヘキシルp−メト
キシシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン
、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン及びそ
れらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得ら
れる。
例 V
低S P F El焼はクリームを通常の混合技術を利
用して下記成分をv、n =わせることにより調製する
。
用して下記成分をv、n =わせることにより調製する
。
成 分 組成物の重量%四ナトリウム
EDTA O,05アルキルパラベン
類 0.30ら市販) グリセリン 2.00エーテル) ソルビタンステアレー1− 1.50オク
チルジメチルPABA 3.00ジメチコン
2.00ステアリルアルコー
ル 6.00トリエタノールアミン
0.20ツルボヒドロキサミン酸
2゜00水酸化ナトリウム 0.
05水(精 製) 適 瓜この
クリームは急性或いは慢性UV曝露により引起こされる
損傷を抑制するための局所適用に有用である。約0.5
mg/cm2のソルボヒドロキサミン酸及び約0.5m
g/carの日焼は止め剤を皮膚へのUV曝露直前に沈
積するのに十分な量のクリームの使用が適当である。ク
リームがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露後30分
までに皮膚に適用されるならば実質的に同様な結果が得
られる。
EDTA O,05アルキルパラベン
類 0.30ら市販) グリセリン 2.00エーテル) ソルビタンステアレー1− 1.50オク
チルジメチルPABA 3.00ジメチコン
2.00ステアリルアルコー
ル 6.00トリエタノールアミン
0.20ツルボヒドロキサミン酸
2゜00水酸化ナトリウム 0.
05水(精 製) 適 瓜この
クリームは急性或いは慢性UV曝露により引起こされる
損傷を抑制するための局所適用に有用である。約0.5
mg/cm2のソルボヒドロキサミン酸及び約0.5m
g/carの日焼は止め剤を皮膚へのUV曝露直前に沈
積するのに十分な量のクリームの使用が適当である。ク
リームがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露後30分
までに皮膚に適用されるならば実質的に同様な結果が得
られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に、2−
エチル・\キシルp−メトキンシンナメート、プチルメ
トキシジへ〉ジイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても
実質的に同様な結果か得られる。
エチル・\キシルp−メトキンシンナメート、プチルメ
トキシジへ〉ジイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても
実質的に同様な結果か得られる。
例 ■
日焼は水性美顔用ゲルを通常の混合技術を利用して下記
成分を組合わせることにより調製する。
成分を組合わせることにより調製する。
成 分 組成物の重量%水(精製)
49.95ア ロ エ
38. 00Ca
rbopol 1 、 0
0グリセリン 3.OOメチルパ
ラベン 0.20トリエタノールア
ミン 0.902−フェニルーベンジメ
ドイッ 2.00クスルホン酸 n−平均匝13) ソルボヒドロキサミン酸 2.00水酸化ナ
トリウム O,05首色剤及び香料
適 量この水性ゲルは急性或いは
慢性UV曝露により引起こされる損傷を抑制するために
顔に適用されるのに有用である。約0.5B/cJのソ
ルボヒドロキサミン酸をUV曝露直前に顔へ沈積するの
に十分な琶のゲルの使用が適当である。ゲルが顔にUV
曝露4時間前まで或いはUV曝露30分後までに適用さ
れるならば実質的に同様な結果か得られる。
49.95ア ロ エ
38. 00Ca
rbopol 1 、 0
0グリセリン 3.OOメチルパ
ラベン 0.20トリエタノールア
ミン 0.902−フェニルーベンジメ
ドイッ 2.00クスルホン酸 n−平均匝13) ソルボヒドロキサミン酸 2.00水酸化ナ
トリウム O,05首色剤及び香料
適 量この水性ゲルは急性或いは
慢性UV曝露により引起こされる損傷を抑制するために
顔に適用されるのに有用である。約0.5B/cJのソ
ルボヒドロキサミン酸をUV曝露直前に顔へ沈積するの
に十分な琶のゲルの使用が適当である。ゲルが顔にUV
曝露4時間前まで或いはUV曝露30分後までに適用さ
れるならば実質的に同様な結果か得られる。
例 ■
日焼はゲルを通常の混合技術を利用して下記成分を組合
わせることにより調装する。
わせることにより調装する。
成 分 組成物の重量06オゾケライ
トワツクス 9.95パラフイン
10.00ワ セ リ ン
10.00イソプ
ロピルミリステート 5.00鉱 油
58. 00オクチル
ジメチルPABA 2.50プロピルパラベ
ン 0.10BHA
O,05ソルボヒドロキサミン酸
2.00水酸化ナトリウム
0.05ナプロキセン 2.O
O舌料及び着色料 適 量この日
焼はゲルは急性或いは慢性UV曝露により引起こされる
損傷を抑制するために局所適用されるのが有用である。
トワツクス 9.95パラフイン
10.00ワ セ リ ン
10.00イソプ
ロピルミリステート 5.00鉱 油
58. 00オクチル
ジメチルPABA 2.50プロピルパラベ
ン 0.10BHA
O,05ソルボヒドロキサミン酸
2.00水酸化ナトリウム
0.05ナプロキセン 2.O
O舌料及び着色料 適 量この日
焼はゲルは急性或いは慢性UV曝露により引起こされる
損傷を抑制するために局所適用されるのが有用である。
約0.5mg/cm2のソルボヒドロキサミン酸、約0
.5B/cJO日焼は止め剤、及び約0. 1mg/c
utのナプロキセンをUV曝露直前に皮膚へ沈積するの
に十分な量のゲルの使用が適当である。ケルが皮膚にU
V曝露30分後まで或いはUV曝露4時間前までに適用
されるならば実質的に同様な結果か得られる。
.5B/cJO日焼は止め剤、及び約0. 1mg/c
utのナプロキセンをUV曝露直前に皮膚へ沈積するの
に十分な量のゲルの使用が適当である。ケルが皮膚にU
V曝露30分後まで或いはUV曝露4時間前までに適用
されるならば実質的に同様な結果か得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキン−4−メトキシ
−ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実
質的に同様な結果が15られる。
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキン−4−メトキシ
−ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実
質的に同様な結果が15られる。
ナプロキセンが全部或いは部分的にハイドロコルチゾン
アセテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メツ
エナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、4−(4’ −ペンチン−3′−オン)
−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘ
キシノイル)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4
− (S)−(−)−3’ −メチル−5′ −ヘ
キシノイル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
(R)−(+)−3’ −メチル−57−ヘキシノイ
ル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(3’。
アセテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メツ
エナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、4−(4’ −ペンチン−3′−オン)
−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘ
キシノイル)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4
− (S)−(−)−3’ −メチル−5′ −ヘ
キシノイル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
(R)−(+)−3’ −メチル−57−ヘキシノイ
ル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(3’。
3′−ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、マンジスタ、グツガル及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様の結果が得られ
る。
チルフェノール、マンジスタ、グツガル及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様の結果が得られ
る。
例 ■
日焼は油を通常の混合技術を利用して下記成分を組合わ
せることにより調製する。
せることにより調製する。
成 分 組成物の重量%ゴ マ
浦 5.0シクロメ
チコン 20.0イソプロピルミリス
テート 5.0BHA
O,05ソルビタンオレエート
1.0オクチルジメチルPABA 1
. 5プロピルパラベン 0.7ソル
ボヒドロキサミン酸 2.00水酸化ナトリ
ウム 0.05鉱 油
適 全この日焼は浦は
急性或いは慢性UV曝露により引起こされる損傷を抑制
するために局所適用されるのが有用である。0. 5m
g/cjのソルボヒドロキサミン酸、約(1、5B/
cjの日焼は止め剤をUV曝露直前皮膚へ沈積するのに
十分な量の油の使用が適当である。油が皮膚にUV曝露
4時間前までに或いはUV曝露後30分までに適用され
るならば実質的に同様な結果が得られる。
浦 5.0シクロメ
チコン 20.0イソプロピルミリス
テート 5.0BHA
O,05ソルビタンオレエート
1.0オクチルジメチルPABA 1
. 5プロピルパラベン 0.7ソル
ボヒドロキサミン酸 2.00水酸化ナトリ
ウム 0.05鉱 油
適 全この日焼は浦は
急性或いは慢性UV曝露により引起こされる損傷を抑制
するために局所適用されるのが有用である。0. 5m
g/cjのソルボヒドロキサミン酸、約(1、5B/
cjの日焼は止め剤をUV曝露直前皮膚へ沈積するのに
十分な量の油の使用が適当である。油が皮膚にUV曝露
4時間前までに或いはUV曝露後30分までに適用され
るならば実質的に同様な結果が得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実質
的に同様な結果が得られる。
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実質
的に同様な結果が得られる。
例 ■
湿りを与えるシリコーン中水中油日焼は止めエマルジョ
ンローションを下記成分から形成する。
ンローションを下記成分から形成する。
成 分 組成物の重量%水 ト目:
精 製 水 57.
12バネチン、80%水溶液 0.10(調
湿剤) メチルパラベン 0.20市販) グリセリン 2.50乳化剤) ソルボヒドロキサミン酸 2.00水酸化ナ
トリウム 0.05浦相; 重質鉱物油 1.75コレステ
ロール 1.00セチルバルミテー
h O,20PEG−22/ドデシル
グリコ 0,20−ル共重合体 エチルパラベン 0.10プロピ
ルパラベン 0.15中和剤ベース
: トリエタノールアミン 0.10着色剤
及び香料: FD & CRed No、4(1%水溶液)0.03
着臭剤油 0.03コポリオ
ール(90:10) シクロメチコン/ジメチルコノ 5.00−ル(1
3:87) シクロメチコン 3.00フエニル
ジメチコン 1.00・[均一3モルE
O) オクチルメトキシシンナメート 7.00ベンゾフ
ェノン−30,50 ナプロキセン 2,00ソルビン
酸トコフエロール 2.00適当な機械的撹拌
機(Tekmar Model RW−20撹拌モータ
ー、IKA−WERK、西ドイツ製)を備えた適当な大
きさの容器内において、水、パンテチン、メチルパラベ
ン、グリセリン及びスルホネート乳化剤を約72〜75
℃まで加熱し、混合する。撹拌は水溶液中に渦巻きが形
成されるまで増大される。増粘剤、Carbomerを
ゆっくり渦巻きに添加し、完全に水和し、得られたゲル
溶液がゼラチン状粒子がなくなり組成が均一になるまで
混合させる。温度は一定の撹拌により約72〜75℃に
維持する。
12バネチン、80%水溶液 0.10(調
湿剤) メチルパラベン 0.20市販) グリセリン 2.50乳化剤) ソルボヒドロキサミン酸 2.00水酸化ナ
トリウム 0.05浦相; 重質鉱物油 1.75コレステ
ロール 1.00セチルバルミテー
h O,20PEG−22/ドデシル
グリコ 0,20−ル共重合体 エチルパラベン 0.10プロピ
ルパラベン 0.15中和剤ベース
: トリエタノールアミン 0.10着色剤
及び香料: FD & CRed No、4(1%水溶液)0.03
着臭剤油 0.03コポリオ
ール(90:10) シクロメチコン/ジメチルコノ 5.00−ル(1
3:87) シクロメチコン 3.00フエニル
ジメチコン 1.00・[均一3モルE
O) オクチルメトキシシンナメート 7.00ベンゾフ
ェノン−30,50 ナプロキセン 2,00ソルビン
酸トコフエロール 2.00適当な機械的撹拌
機(Tekmar Model RW−20撹拌モータ
ー、IKA−WERK、西ドイツ製)を備えた適当な大
きさの容器内において、水、パンテチン、メチルパラベ
ン、グリセリン及びスルホネート乳化剤を約72〜75
℃まで加熱し、混合する。撹拌は水溶液中に渦巻きが形
成されるまで増大される。増粘剤、Carbomerを
ゆっくり渦巻きに添加し、完全に水和し、得られたゲル
溶液がゼラチン状粒子がなくなり組成が均一になるまで
混合させる。温度は一定の撹拌により約72〜75℃に
維持する。
浦和の成分を別の適当な大きさの容器に添加し、浦和が
一度溶融した時点で遅い機械的撹拌を用いて約80〜8
5℃まで加熱する。この時点で、日焼は止め剤、ナプロ
キセン及びソルビン酸トコフェロールを混入する。溶融
した時点で撹拌を維持して浦和を加熱時に均一に保持す
る。
一度溶融した時点で遅い機械的撹拌を用いて約80〜8
5℃まで加熱する。この時点で、日焼は止め剤、ナプロ
キセン及びソルビン酸トコフェロールを混入する。溶融
した時点で撹拌を維持して浦和を加熱時に均一に保持す
る。
加熱された油相を次いで撹拌しながらゆっくり加熱した
水相に添加し、水中油エマルジョンを形成する。添加完
了後、エマルジョンの不必要な空気混和を避けるために
機械的撹拌手段を減速し、混合を70〜75℃において
約15分間継続する。
水相に添加し、水中油エマルジョンを形成する。添加完
了後、エマルジョンの不必要な空気混和を避けるために
機械的撹拌手段を減速し、混合を70〜75℃において
約15分間継続する。
エマルジョンを次いで適度の撹拌をもって約60℃まで
冷却する。塩基、トリエタノールアミンを次いでゆっく
り添加して酸性Carbomer940を中和し、エマ
ルジョン(pH6,5)を適当な速度で均一になるまで
混合する。この均質な水中油エマルジョンを次いで約4
5〜50℃まで冷却し、希色剤及び若臭剤油を添加後適
度な撹拌を継続して室温(約25℃)まで冷却する。
冷却する。塩基、トリエタノールアミンを次いでゆっく
り添加して酸性Carbomer940を中和し、エマ
ルジョン(pH6,5)を適当な速度で均一になるまで
混合する。この均質な水中油エマルジョンを次いで約4
5〜50℃まで冷却し、希色剤及び若臭剤油を添加後適
度な撹拌を継続して室温(約25℃)まで冷却する。
四つのシリコーン流体及びその他のシリコーン相成分を
均質なシリコーン相が達成されるまで別の容器内で一緒
に混合する。水中油エマルジョンをシリコーンFDに撹
拌しながらローション形態の均質なンリコーン中水中浦
二重エマルジョンが達成されるまでゆっくり添加する。
均質なシリコーン相が達成されるまで別の容器内で一緒
に混合する。水中油エマルジョンをシリコーンFDに撹
拌しながらローション形態の均質なンリコーン中水中浦
二重エマルジョンが達成されるまでゆっくり添加する。
この湿りを与えるローションは急性或いは慢性UV曝露
により引起こされる損傷を抑制するために局所適用に有
用である。約0.5+ng/cjのソルビン酸トコフェ
ロール、約0. 5+ng/c+#の日焼は止め剤及び
約0. 1mg/cdのナプロキセンをUV曝露直前皮
膚へ沈積するのに十分な二のローションの使用が適当で
ある。ローションが皮膚にUV曝露後30分まで及びU
V曝露前4時間までに適用されると実質的に同様な結果
が得られる。このローションは又、慢性UV曝露により
引起こされる損傷を抑制するために約0. 5mg/c
dのソルボヒドロキサミン酸、約0.5B/cdの日焼
は止め剤及び約0.1B/cJのナプロキセンを皮膚に
沈積させるのに十分な量で毎日数回、例えば毎日2或い
は3回、長期間に亘って、例えば1週間より長く適用さ
れてもよい。
により引起こされる損傷を抑制するために局所適用に有
用である。約0.5+ng/cjのソルビン酸トコフェ
ロール、約0. 5+ng/c+#の日焼は止め剤及び
約0. 1mg/cdのナプロキセンをUV曝露直前皮
膚へ沈積するのに十分な二のローションの使用が適当で
ある。ローションが皮膚にUV曝露後30分まで及びU
V曝露前4時間までに適用されると実質的に同様な結果
が得られる。このローションは又、慢性UV曝露により
引起こされる損傷を抑制するために約0. 5mg/c
dのソルボヒドロキサミン酸、約0.5B/cdの日焼
は止め剤及び約0.1B/cJのナプロキセンを皮膚に
沈積させるのに十分な量で毎日数回、例えば毎日2或い
は3回、長期間に亘って、例えば1週間より長く適用さ
れてもよい。
オクチルメトキシシンナメート及びベンゾフェノン−3
が全部或いは部分的に、2−エチルヘキシルp−メトキ
シシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、及びそ
れらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得ら
れる。
が全部或いは部分的に、2−エチルヘキシルp−メトキ
シシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、及びそ
れらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得ら
れる。
ナプロキセンが全部或いは部分的にヒドロコルチゾンア
セテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メツエ
ナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4′ −ペンチン−3′−オン)−2
,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’ヘキシノ
イル)−2,6−ジ−t=ブチルフエノール、4−
(S)−(−)−3′ −メチル−5′−ヘキシノイル
−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4− (R)
−(十)−3′ −メチル−5′−ヘキシノイル−2,
6−ジ−t−ブチルフェノール、4− (3’ 、3
’ −ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれら
の混合物で置換されても実質的に同様の結果が得れる。
セテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メツエ
ナミン酸、メクロフエナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4′ −ペンチン−3′−オン)−2
,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’ヘキシノ
イル)−2,6−ジ−t=ブチルフエノール、4−
(S)−(−)−3′ −メチル−5′−ヘキシノイル
−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4− (R)
−(十)−3′ −メチル−5′−ヘキシノイル−2,
6−ジ−t−ブチルフェノール、4− (3’ 、3
’ −ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれら
の混合物で置換されても実質的に同様の結果が得れる。
例 X
下記成分から皮膚コンディショニングトイレット棒を調
製する。
製する。
成 分 組成物の重量%獣脂/ヤシ浦
石けん(50150) 61 、 61水
10.002−ヒ
ドロキシプロピルグリセ 4.00リルエーテル ナトリウムヤシグリセリルエ−8,80チルスルホネー
ト ヤシ脂肪酸(CnFA) 4.00ソルボ
ヒドロキサミン酸 5.OO水酸化ナトリウ
ム 0.13香 料
1.4ONaC11,04 N a 2 S O40、34 N a 4 E D T A O、
06T iO20、20 イド) Mcrquat 550 (ポリカタニウム 1
,0〇29.8%の水、52.7%の50150牛脂/
ヤシ(T/Cn)石けん、16.7%のナトリウムヤシ
グリセリルエーテルスルホネートペースト、3.3%ヤ
シ遊離脂肪酸(CnFA)、3.1%の2−ヒドロキシ
プロピルグリセリルエーテル、及び0.2%のNaC1
を含有するミックスの約127.6部を約150〜20
0下(65〜94°C)に加熱する。約10.0部の水
和重合体JAGUARC−15を混入する。次いでソル
ビン酸トコフェロールを添加し、混入する。
石けん(50150) 61 、 61水
10.002−ヒ
ドロキシプロピルグリセ 4.00リルエーテル ナトリウムヤシグリセリルエ−8,80チルスルホネー
ト ヤシ脂肪酸(CnFA) 4.00ソルボ
ヒドロキサミン酸 5.OO水酸化ナトリウ
ム 0.13香 料
1.4ONaC11,04 N a 2 S O40、34 N a 4 E D T A O、
06T iO20、20 イド) Mcrquat 550 (ポリカタニウム 1
,0〇29.8%の水、52.7%の50150牛脂/
ヤシ(T/Cn)石けん、16.7%のナトリウムヤシ
グリセリルエーテルスルホネートペースト、3.3%ヤ
シ遊離脂肪酸(CnFA)、3.1%の2−ヒドロキシ
プロピルグリセリルエーテル、及び0.2%のNaC1
を含有するミックスの約127.6部を約150〜20
0下(65〜94°C)に加熱する。約10.0部の水
和重合体JAGUARC−15を混入する。次いでソル
ビン酸トコフェロールを添加し、混入する。
真空乾燥工程
クララチャーミックスをミックスの水分を約10%に減
少させ、この石けんをヌードルにするために約50+n
+nHg絶対圧力で真空乾燥させる。これらのヌードル
を一度ロール掛は工程を通過させる。
少させ、この石けんをヌードルにするために約50+n
+nHg絶対圧力で真空乾燥させる。これらのヌードル
を一度ロール掛は工程を通過させる。
混水工程
一度ロール掛けした石けんヌードルを秤二し、バッチ混
水機内に入れる。混水機内の約99.1部のヌードルに
0,20部のT IO2,1,4部の香料、0.15部
の着色剤溶液、0.15部の約4026のEDTAを含
有する溶液を添加した。
水機内に入れる。混水機内の約99.1部のヌードルに
0,20部のT IO2,1,4部の香料、0.15部
の着色剤溶液、0.15部の約4026のEDTAを含
有する溶液を添加した。
これらの合一した成分を十分に混合する。
ロール掛は工程
3本ロールの石けんミルを全てのロールを85〜105
丁(29〜41℃)に設定した。混水機からの混合物を
ミルを数回通過させて均質なミックスを得た。これは緊
密混合工程である。
丁(29〜41℃)に設定した。混水機からの混合物を
ミルを数回通過させて均質なミックスを得た。これは緊
密混合工程である。
成形及び打抜き工程
通常の成形機を約90下(32℃)のバレル温度及び約
110°F(43℃)の先端温度に設定する。用いる成
形機は二段の間に約40〜65+na+l1gの真空を
可能にする二股二軸成形機である。成形機から押出され
た石けん棒は典型的には円形成いは楕円形であり個々の
プラグに切断される。これらのプラグを次いで通常の石
けん打抜き装置上で打抜いて最終トイレット石けん捧を
得る。
110°F(43℃)の先端温度に設定する。用いる成
形機は二段の間に約40〜65+na+l1gの真空を
可能にする二股二軸成形機である。成形機から押出され
た石けん棒は典型的には円形成いは楕円形であり個々の
プラグに切断される。これらのプラグを次いで通常の石
けん打抜き装置上で打抜いて最終トイレット石けん捧を
得る。
このトイレット捧の清浄化への使用は急性或いは慢性U
V曝露により引起こされる損傷を抑制するためのソルボ
ヒドロキサミン酸の皮膚への沈積のための有用な手段を
提供する。約0.05mg/cjのソルボヒドロキサミ
ン酸がUV曝露直前に皮膚に沈積されるようなトイレッ
ト棒の使用が適当である。トイレット棒がUV曝露4時
間前まで或いはUV曝露30分後までに使用されると実
質的に同様な結果が得られる。
V曝露により引起こされる損傷を抑制するためのソルボ
ヒドロキサミン酸の皮膚への沈積のための有用な手段を
提供する。約0.05mg/cjのソルボヒドロキサミ
ン酸がUV曝露直前に皮膚に沈積されるようなトイレッ
ト棒の使用が適当である。トイレット棒がUV曝露4時
間前まで或いはUV曝露30分後までに使用されると実
質的に同様な結果が得られる。
例 XT
化粧清浄化剤
化粧清浄化剤(泡立てムース組成物)を下記成分から調
製する。
製する。
エマルジョン濃縮液(A) 組成物の重I:L/
’0DRO水1 52.632−ヒ
ドロキシプロピルグリセ 15.00リルエーテル ナトリウムグリセリルエーテル 12.0610獣脂
)−50%活性 ナトリウムラウロイルサルコシ 6.66ネ一トー
33%活性 PEG600 4.00アロエベ
ラゲル 1.00Lexein L
P170P (加水分解動物 1.00蛋白質) ステアリン酸 1.00クエン酸
0,30ソルボヒドロキ
サミン酸 5,00水酸化ナトリウム
0.13ライド) 香 料 0
.20FD & Res染料#4
0. 20ラウリルアルコール 0.2
0アルキルパラベン類 0.30Ger
llall 115(イミダゾリジニル 0.10
尿素) N a 4 E D T A O、
10に正逆浸透により精製した水 A−46噴射剤(イソブタン−プロパン)(B)(10
0gI農縮液中6.4g) この組成物は単一バッチ法により調製する。
’0DRO水1 52.632−ヒ
ドロキシプロピルグリセ 15.00リルエーテル ナトリウムグリセリルエーテル 12.0610獣脂
)−50%活性 ナトリウムラウロイルサルコシ 6.66ネ一トー
33%活性 PEG600 4.00アロエベ
ラゲル 1.00Lexein L
P170P (加水分解動物 1.00蛋白質) ステアリン酸 1.00クエン酸
0,30ソルボヒドロキ
サミン酸 5,00水酸化ナトリウム
0.13ライド) 香 料 0
.20FD & Res染料#4
0. 20ラウリルアルコール 0.2
0アルキルパラベン類 0.30Ger
llall 115(イミダゾリジニル 0.10
尿素) N a 4 E D T A O、
10に正逆浸透により精製した水 A−46噴射剤(イソブタン−プロパン)(B)(10
0gI農縮液中6.4g) この組成物は単一バッチ法により調製する。
DRO水を71.1℃にし、Jaguar重合体を撹拌
しながら添加する。撹拌を維持しながら、次の成分を逐
次添加する:ナトリウムグリセロールエーテルスルホネ
ート、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ラウリル
アルコール、PEG−600、パラベン類、EDTA、
2料、2−ヒドロキシプロピルグリセリルエーテル、ス
テアリン酸、アロエベラゲル、クエン酸及びソルビン酸
トコフェロール。この混合物を次いで135〜140丁
まで冷却し、次の成分を逐次撹拌しながら添加した:L
exein、Cermal l及び香料。得られた混合
物を室温まで冷却する。
しながら添加する。撹拌を維持しながら、次の成分を逐
次添加する:ナトリウムグリセロールエーテルスルホネ
ート、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ラウリル
アルコール、PEG−600、パラベン類、EDTA、
2料、2−ヒドロキシプロピルグリセリルエーテル、ス
テアリン酸、アロエベラゲル、クエン酸及びソルビン酸
トコフェロール。この混合物を次いで135〜140丁
まで冷却し、次の成分を逐次撹拌しながら添加した:L
exein、Cermal l及び香料。得られた混合
物を室温まで冷却する。
アルミニウム缶に次いで冷却したエマルジョン濃縮液を
充填する。エアロゾール作動機組立物を次いで缶に締め
付けて緊密なシールを形成する。
充填する。エアロゾール作動機組立物を次いで缶に締め
付けて緊密なシールを形成する。
加圧A−46噴射剤を次いで各階に6%の噴射剤及び9
4%エマルジョン濃縮液よりなる組成物を与える十分な
量を計中にポンプで入れる。
4%エマルジョン濃縮液よりなる組成物を与える十分な
量を計中にポンプで入れる。
エアロゾール組立物の作動時に組成物はクリーム状の泡
立つムースの形態で加圧下に分配され、それは皮膚に清
浄化のため及び急性或いは慢性UV曝露により引起こさ
れる損傷を抑制するためにソルボヒドロキサミン酸を皮
膚に沈積する手段として適用することができる。約0.
05D/cJのソルボヒドロキサミン酸をUV曝露直前
に皮膚に沈積するのに十分な化粧清浄化剤の適用が適当
である。清浄化剤がUV曝露4時間前まで或いはUV曝
露30分後までに使用されると実質的に同様な結果が得
られる。
立つムースの形態で加圧下に分配され、それは皮膚に清
浄化のため及び急性或いは慢性UV曝露により引起こさ
れる損傷を抑制するためにソルボヒドロキサミン酸を皮
膚に沈積する手段として適用することができる。約0.
05D/cJのソルボヒドロキサミン酸をUV曝露直前
に皮膚に沈積するのに十分な化粧清浄化剤の適用が適当
である。清浄化剤がUV曝露4時間前まで或いはUV曝
露30分後までに使用されると実質的に同様な結果が得
られる。
例 X■
下記成分を以下に説明するように組合わせることにより
クリーム石けんを調製する。
クリーム石けんを調製する。
ナトリウム水素化獣脂グルタメ 3.00ポリエチ
レングリコール400 10.00ポリエチレングリ
コール(M、W、 5. 006300)モノス
テアレート ポリオキシエチレン(20)ソ 3.00ルビタン
モノステアレート ソルボヒドロキサミン酸 3.00水酸化ナ
トリウム 0.08ソルビン酸トコフ
エロール 5.00フルフエナミン酸
5.002−エチルへキシルメトキシシ
3.00ンナメート 水 30.4
2グリセリン 10.00香料及び
防腐剤 適量(q、s、)グルタミン
酸ナトリウム、ナトリウム水素添加獣脂グルタメート及
びココイルグルタメート、ポリエチレングリコール、ポ
リエチレングリコールモノステアレート、ポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレート、ソルボヒドロキサ
ミン酸、ソルビン酸トコフェロール、フルフェナミン酸
、2−エチルへキシルメトキシシンナメート及び水を加
熱しながら一緒に溶解する。グリセリンを撹拌しながら
添加する。混合物を約60℃まで冷却し、香料及び防J
g剤を添加する。混合物を撹拌しながら35℃まで冷却
する。
レングリコール400 10.00ポリエチレングリ
コール(M、W、 5. 006300)モノス
テアレート ポリオキシエチレン(20)ソ 3.00ルビタン
モノステアレート ソルボヒドロキサミン酸 3.00水酸化ナ
トリウム 0.08ソルビン酸トコフ
エロール 5.00フルフエナミン酸
5.002−エチルへキシルメトキシシ
3.00ンナメート 水 30.4
2グリセリン 10.00香料及び
防腐剤 適量(q、s、)グルタミン
酸ナトリウム、ナトリウム水素添加獣脂グルタメート及
びココイルグルタメート、ポリエチレングリコール、ポ
リエチレングリコールモノステアレート、ポリオキシエ
チレンソルビタンモノステアレート、ソルボヒドロキサ
ミン酸、ソルビン酸トコフェロール、フルフェナミン酸
、2−エチルへキシルメトキシシンナメート及び水を加
熱しながら一緒に溶解する。グリセリンを撹拌しながら
添加する。混合物を約60℃まで冷却し、香料及び防J
g剤を添加する。混合物を撹拌しながら35℃まで冷却
する。
結果はその清浄化への使用が急性或いは慢性UV曝露に
より引起こされる損傷を抑制するためにソルボヒドロキ
サメート、ソルビン酸トコフェロール、フルフェナミン
酸、及び2−エチルへキシルメトキシシンナメートを皮
膚に沈積するための有用な手段を与えるクリーム石けん
である。約0.05u+g/cJのソルボヒドロキサメ
ート、約Q、05mg/c4のソルビン酸トコフェロー
ル、0、 05mg/e−の日焼は止め剤及び0.01
+ng/C−のフルフェナミン酸をUV曝露直前に皮膚
に沈積するのに十分なりリーム石けんの量の使用が適、
当である。石けんがUV曝露30分後まで或いはUV
曝露4時間前までに使用されると、実質的に同様な結果
が得られる。
より引起こされる損傷を抑制するためにソルボヒドロキ
サメート、ソルビン酸トコフェロール、フルフェナミン
酸、及び2−エチルへキシルメトキシシンナメートを皮
膚に沈積するための有用な手段を与えるクリーム石けん
である。約0.05u+g/cJのソルボヒドロキサメ
ート、約Q、05mg/c4のソルビン酸トコフェロー
ル、0、 05mg/e−の日焼は止め剤及び0.01
+ng/C−のフルフェナミン酸をUV曝露直前に皮膚
に沈積するのに十分なりリーム石けんの量の使用が適、
当である。石けんがUV曝露30分後まで或いはUV
曝露4時間前までに使用されると、実質的に同様な結果
が得られる。
ソルビン酸トコフェロールを全部或いは部分的にアスコ
ルビン酸及びその塩、プロピルガレート、トコフェロー
ル、トコフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安
息香酸及びその塩、6−ヒドロキン−2,5,7,8−
テトラメチル−クロマン−2−カルボン酸、没食子酸及
びそのアルキルエステル類、尿酸及びその塩及びエステ
ル類、ソルビン酸及びその塩、アミン類、スルフヒドリ
ル化合物類、ジヒドロキシフマール酸及びその塩或いは
それらの混合物で置換した場合にも実質的に同様な結果
が得られた。
ルビン酸及びその塩、プロピルガレート、トコフェロー
ル、トコフェロールエステル類、ブチル化ヒドロキシ安
息香酸及びその塩、6−ヒドロキン−2,5,7,8−
テトラメチル−クロマン−2−カルボン酸、没食子酸及
びそのアルキルエステル類、尿酸及びその塩及びエステ
ル類、ソルビン酸及びその塩、アミン類、スルフヒドリ
ル化合物類、ジヒドロキシフマール酸及びその塩或いは
それらの混合物で置換した場合にも実質的に同様な結果
が得られた。
2−エチルへキシルメトキシシンナメートが、全部或い
は部分的に、オクチルメトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても
、実質的に同様の結果が得られる。
は部分的に、オクチルメトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても
、実質的に同様の結果が得られる。
フルフェナミン酸が、全部或いは部分的にヒドロコルチ
ゾンアセテート、イブプロフェン、ナプロキセン、メツ
エナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、4−(4’ −ペンチル−3′−オン)
−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘ
キシノイル)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4
− (S)−(−)−3’ −メチル−5′ −ヘ
キシノール−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
(R)−(+)−3’ −メチル−5′ −ヘキ
シノイル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
(3’ 。
ゾンアセテート、イブプロフェン、ナプロキセン、メツ
エナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、4−(4’ −ペンチル−3′−オン)
−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘ
キシノイル)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4
− (S)−(−)−3’ −メチル−5′ −ヘ
キシノール−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
(R)−(+)−3’ −メチル−5′ −ヘキ
シノイル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
(3’ 。
3′−ジメトキシプロピオニル−2,6−ジ−を一ブチ
ルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの混
合物で置換されても実質的に同様な結果が得られる。
ルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの混
合物で置換されても実質的に同様な結果が得られる。
例 X■
下記成分を組合わせることによりシャンプー組成物を作
成する。
成する。
一ト
アンモニウムキシレンスルホネ 2.2−ト
アンモニウムラウレスサルフェ 4. 0−ト
NaC10,5
ソルボヒドロキサミン酸 5. 0水酸化ナ
トリウム 0,1Bオクチルジメチル
PABA 7. 0水
68.1香料及び秤量成分
1.2アンモニウムラウリルサルフエート、
アンモニウムラウレスサルフェート、及びアンモニウム
キシレンスルホネートを先ず一緒に混合する。ソルビン
酸トコフェロール及びオクチルジメチルPABA及び香
料及び少量成分を添加し得られた混合物を70に設定し
たTeekmarRミル内で70℃で2分間撹拌する。
トリウム 0,1Bオクチルジメチル
PABA 7. 0水
68.1香料及び秤量成分
1.2アンモニウムラウリルサルフエート、
アンモニウムラウレスサルフェート、及びアンモニウム
キシレンスルホネートを先ず一緒に混合する。ソルビン
酸トコフェロール及びオクチルジメチルPABA及び香
料及び少量成分を添加し得られた混合物を70に設定し
たTeekmarRミル内で70℃で2分間撹拌する。
得られたシャンプー組成物を水でべらした髪に添加し、
髪を処理し、次いで濯ぎ出す。これは急性或いは慢性U
V曝露により引起こされる損傷を抑制するために頭皮へ
のソルビン酸トコフェロール及びオクチルジメチルPA
BAの沈積を可能にする。約0. 5B/cIIfのソ
ルビン酸トコフェロール及び0.05 mg/ cnT
の日焼は止め剤をUV曝露直前頭皮へ沈積するのに十分
なシャンプーの量で使用するのが適当である。シャンプ
ーがUV曝露30分まで或いは4時間前までに使用され
ても実質的に同様な結果が得られる。
髪を処理し、次いで濯ぎ出す。これは急性或いは慢性U
V曝露により引起こされる損傷を抑制するために頭皮へ
のソルビン酸トコフェロール及びオクチルジメチルPA
BAの沈積を可能にする。約0. 5B/cIIfのソ
ルビン酸トコフェロール及び0.05 mg/ cnT
の日焼は止め剤をUV曝露直前頭皮へ沈積するのに十分
なシャンプーの量で使用するのが適当である。シャンプ
ーがUV曝露30分まで或いは4時間前までに使用され
ても実質的に同様な結果が得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に、2−
エトキシへキンルメトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルメトキシシンナメート、及び
それらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得
られる。
エトキシへキンルメトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルメトキシシンナメート、及び
それらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得
られる。
出願人代理人 佐 藤 −維
手 続 補 正 書 (方式)%式%
■ 事件の表示
昭和63年特許願第267018号
3 補正をする者
事件との関係 特許出願人
発送日 平成 1年 3月 7日
6 補正の対象
願書の出願人の欄、委任状、及び明細37?+ll正の
内容
内容
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、好ましくはローション、クリーム、ゲル、エアロゾ
ールスプレー、化粧品ファンデーション或いは口紅の形
態の局所適用のために有用な組成物であって、それが安
全且つ光保護的に有効量の、好ましくは1%乃至2%、
より好ましくは2%〜5%のソルボヒドロキサン酸及び
その薬学的に許容可能な塩から選ばれた試剤及び安全且
つ有効量の局所用担体を含んでなることを特徴とする組
成物。 2、担体が好ましくは炭化水素油類及びワックス類、シ
リコーン油類、トリグリセリドエステル類、アセトグリ
セリドエステル類、エトキシル化グリセリド類、脂肪酸
類のアルキルエステル類、脂肪酸類のアルケニルエステ
ル類、脂肪酸類、脂肪アルコール類、脂肪アルコールエ
ーテル類、エトキシル化脂肪アルコール類の脂肪酸エス
テル類、エーテル−エステル類、ラノリン及びその誘導
体、多価アルコール類、ポリエーテル誘導体、多価アル
コールエステル類、ワックスエステル類、蜜蝋誘導体、
植物ワックス類、リン脂質類、ステロール類、アミド類
、下記一般式を有するプロポキシル化グリセロール誘導
体: ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、及び ▲数式、化学式、表等があります▼、 (式中、n=1又は2) 及びそれらの混合物から選ばれる皮膚軟化剤よりなる請
求項1に記載の組成物。 3、担体が下記成分を含んでなるシリコーン中水中油流
体エマルジョン組成物よりなる請求項1に記載の組成物
: (a)エマルジョン組成物の15乃至90重量%の本質
的に少なくとも一種の液体有機ポリシロキサンよりなる
シリコーン流体連続相; (b)エマルジョン組成物の30乃至80重量%の水相
中に分散した化粧品上許容可能な油性液体非・粒状相の
水中油エマルジョンよりなる水性不連続相;及び (c)エマルジョン組成物の0.5乃至5重量%の(b
)を(a)中に分散するのに有効分散量のジメチコンコ
ポリオール。 4、担体が約0.25乃至約3%の下記一般式を有する
アクリル酸共重合体よりなる請求項1に記載の組成物: ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、x:yの比は1:9乃至1:24であり、共重
合体の分子量は3500乃至4500である)5、担体
が化粧品上許容可能な好ましくは5%乃至80%の界面
活性剤を含んでなる好ましくは棒石けん、液体石けん、
ペースト或いはムースの形態である皮膚の清浄化に有用
である請求項1に記載の組成物。 6、更に安全且つ有効量の浸透向上剤を含んでなる請求
項1乃至4のいずれかに記載の組成物。 7、更に安全且つ光保護的に有効量、好ましくは1%乃
至10%の好ましくは2−エチルヘキシルp−メトキシ
シンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2
−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、オクチル
ジメチルp−アミノ安息香酸、2,4−ジヒドロキシベ
ンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メ
チルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾ
イルメタンのN,N−ジ(2−エチルヘキシル)−4−
アミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシ−ジベンゾイ
ルメタンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチル
アミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−
ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(
2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、
4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの
4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息
香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシ
エトキシ)ベンゾフェノンのN,N−ジ−(2−エチル
ヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル、4−(2−
ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN,N−ジ
(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル
及びそれらの混合物から選ばれる日焼け止め剤を含んで
なる請求項1乃至4のいずれかに記載の組成物。 8、更に、安全且つ光保護的に有効量、好ましくは1%
〜20%、より好ましくは2%〜5%のアスコルビン酸
及びその塩、トコフェロール、トコフェロールエステル
類、ブチル化ヒドロキシ安息香酸類及びそれらの塩、6
−ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン
−2−カルボン酸、没食子酸及びそのアルキルエステル
類、尿酸及びその塩及びエステル類、ソルビン酸及びそ
れらの塩類、脂肪酸のアスコルビルエステル類、アミン
類、スルフヒドリル化合物類、ジヒドロキシフマール酸
及びその塩、及びそれらの混合物、好ましくはソルビン
酸トコフェロールから選ばれるラジカル捕捉化合物を含
んでなる請求項1〜7のいずれかに記載の組成物。 9、ソルボヒドロキサミン酸、或いはその薬学的に許容
可能な塩の皮膚への紫外線曝露の悪影響を抑制するため
の局所用組成物の製造のための使用であって、該組成物
が好ましくは0.01mg/cm^2乃至1.0mg/
cm^2より好ましくは0.05mg/cm^2乃至0
.5mg/cm^2のソルボヒドロキサミン酸或いはそ
の薬学的に許容可能な塩を、好ましくは皮膚の紫外線曝
露前4時間までに皮膚に適用されるように、皮膚に適用
されるこを特徴とする使用。 10、組成物が更に安全且つ光保護的に有効量の好まし
くは2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブ
チルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4
−メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミ
ノ安息香酸、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4
−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香
酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンのN,
N−ジ−(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸
エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンの4−N
,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エ
ステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキ
シ)ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシ
ル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロ
キシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N,N−(2
−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、2
−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾ
フェノンのN,N−ジ−(2−エチルヘキシル)−4−
アミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキ
シ)ジベンゾイルメタンのN,N−ジ−(2−エチルヘ
キシル)−4−アミノ安息香酸エステル及びそれらの混
合物から選ばれる日焼け止め剤を好ましくは0.01m
g/cm^2乃至1.0mg/cm^2、、より好まし
くは0.05mg/cm^2乃至0.5mg/cm^2
の日焼け止め剤が皮膚に適用されるように含んでなる請
求項9に記載の使用。
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