JPH01125315A

JPH01125315A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH01125315A
Application number: JP28268387A
Authority: JP
Inventors: Toshiyuki Ozawa; 小沢　利之
Original assignee: Lion Corp
Current assignee: Lion Corp
Priority date: 1987-11-09
Filing date: 1987-11-09
Publication date: 1989-05-17

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】技監分厭本発明は、歯牙の脱灰に対して安全性が高く、タンニン
由来のデンタルスティンの阻止に有効な口腔用組成物に
関する。

従来技術一般にデンタルスティン（ｄｅｎｔａｌ　５ｔａｉｎ）
は、ペリクルの変性によって起こるとされており、その
原因物質としては、タンニン系物質、タバコのヤニ成分
、洗口剤の抗菌・抗歯垢有効成分として用いられるビス
グアニド系物質が挙げられる。これらの中でも、喫煙、
洗口剤の使用など、特殊な環境下で用いられるものを除
くと、タンニン系物質が全ての人間の歯牙のスティン化
に関係する基本的な原因物質であると言える。

タンニン系物質は、日常生活において摂取する飲食物を
媒体として取り込まれ、これが歯牙ペリクル上に吸着し
、着色化してデンタルスティンが発生する。

タンニン由来のスティン化を阻止する方法としては、Ｃ
ａよりもＦｅに対して安定化度の高い金属キレート剤を
用いることが知られている（特開昭５１−１３９６３９
号公報）。この方法は、歯牙ペリクルに吸着したタンニ
ンが鉄と結合し有色沈着物に変化することから、上記キ
レート剤のキレート力によりタンニンと鉄との結合をフ
リーにしてしまうか、タンニンと鉄とが結合する以前に
鉄を捕捉して、スティン除去および阻止効果を発揮する
ものである。

しかし、歯は咀叫等の機械的作用に対しては極めて強固
であるが、化学的作用に対しては弱く、酸やキレート剤
の存在下で容易に脱灰を起こすことが知られている。上
記のキレート剤は、Ｆｅよりも低いとはいえ、ある程度
のＣａキレ−ト能を有し、歯牙の脱灰に対し影響が無い
とは言い切れない。即ち、Ｆｅが存在しない場合や、有
効成分量に対してＦｅの存在量が少ない場合は、Ｃａ捕
捉による脱灰が発生することが考えられる。さらには、
有効成分の多量の使用や長時間の適用は、効果を高める
ことと裏腹に、歯牙の脱灰作用を促進することにもなる
。

以上のように、歯牙に対する脱灰性への危惧、人体に対
する毒性が不明であるなど安全性の理由から、上記特開
昭５１−１３９６３９号に示されたキレート剤は実際に
使用されていないのが実状である。

縮合リン酸塩は歯石除去および阻止の有効成分として知
られており、特開昭５４−８０４２９号公報、特開昭５
２−１０８０２９号公報に報告されている。例えば、特
開昭５２−１０８０２９号公報には、ポリリン酸塩と多
価陽イオンとからなる歯の予防口膣用組成物が記載され
ている。しかし、これらは、歯石の除去および阻止を主
目的とするものであり、スティンの除去および阻止を従
属的な効果とし把えている。即ち、歯石もスティンの一
種と考え、歯石中に混在するスティンを歯石そのものを
取り除くことにより、スティンを一緒に除去するという
考えに基づいている。言い替えればこれらは歯石除去を
目的とするものであり、スティン除去を目的とするもの
ではない。

発明の目的本発明は、歯牙の脱灰に対して安全性が高く、しかもタ
ンニン由来によるデンタルスティンに対して優れた阻止
効果を有する口腔用組成物を提供するものである。

見匪五豊双本発明の口腔用組成物は、ポリスチレンスルホン酸塩を
含有することを特徴とする。

以下、本発明についてさらに詳細に説明する。

ポリスチレンスルホン酸塩としては、重量平均分子量３
，０００〜１００万のものが好適であり、特に５，００
０〜５０万が好ましい。塩の対イオンとしては、ナトリ
ウム、カリウム、アンモニウム、モノエタノールアミン
、ジェタノールアミン、トリエタノールアミン等が好適
であり、カルシウム、マグルシウム等を用いることもで
きる。

ポリスチレンスルホン酸塩は、例えばポリスチレンを常
法により硫酸、無水硫酸、発煙硫酸等のスルホン化剤で
直接スルホン化した後、未反応のポリスチレンを戸別し
、その後に水酸化ナトリウム、水酸化カルシウム等のア
ルカリ剤で中和することにより得られる。

ポリスチレンスルホン酸塩によるスティン阻止のメカニ
ズムについて、以下に説明する。タンニンスティンの付
着メカニズムは次の通りである。

（ａ）蛋白質の薄い膜からなるペリクル上にタンニンが
吸着する。

（ｂ）ペリクルとタンニンとの複合体を形成する。

（ｃ）Ｆｅ等のタンニンと結合して着色化する物質が沈
着１反応してスティン化が起こる。

前述の特開昭５１−１３９６３９号公報のキレート剤が
上記（ｃ）段階に作用して効果を発揮するのに対し、本
発明のポリスチレンスルホン酸塩は（ａ）段階に作用し
て効果を発揮するものである。即ち、ポリスチレンスル
ホン酸塩は、ペリクルに吸着されやすく、ペリクル上へ
のタンニンの吸着を阻害し、結果的にタンニンとの結合
による着色も抑制される。

上記スティン阻止のメカニズムからも明らかなように、
ポリスチレンスルホン酸塩は、歯牙の脱灰に対し何ら影
響を及ぼすことなく、タンニン由来のスティン化を抑制
することができる。

また、ポリスチレンスルホン酸塩は分散剤としても優れ
た効果を示す。そこで、例えば歯磨に適用した場合には
、研磨剤の分散性を向上させ、同じく歯磨中の発泡剤の
浸透力と相剰して、通常では刷子の届きにくい部分にも
優れた清掃効果が発揮され、美白向上効果が得られる。

また、ポリスチレンスルホン酸塩は、スティン阻止の有
効成分でもあるので、刷子の届きにくい部分のみならず
、刷子が届かなくても薬剤が分散浸透する部分にも、ス
ティン阻止効果を発揮することができる。

本発明の口腔用組成物においては、ポリスチレンスルホ
ン酸塩に加えて、さらに縮合リン酸塩を併用することに
より、タンニンスティンの除去効果が相剰的に向上する
。

縮合リン酸塩としては、縮合度が２〜２０、特に２〜１
２のものが好ましい。

ポリスチレンスルホン酸塩と、縮合リン酸塩との併用に
より何故相剰効果が得られるかは不明であるが、前述の
スティン生成メカニズムにおいて、両者は作用する段階
が異なり、スティン生成の原因系を多角的に阻害するた
めと思われる。

本発明の口腔用組成物には、ポリスチレンスルホン酸塩
は０．０１〜１０重量ぶ、好ましくは０．１〜５ダ配合
することが好適である。

また、縮合リン酸塩は、０．１〜１０重量％、好ましく
は０．５〜５重量２配合することが好適である。

本発明の口腔用組成物は、歯磨、洗口剤などの適宜の形
態を取ることができる。

これらの各剤型に応じて適宜の常用成分を用いることが
でき、例えば歯磨であれば研磨剤、湿潤剤、結合剤、発
泡剤、香料、甘味剤などが用いられ、また、洗口剤であ
れば収斂剤、殺菌剤、液性媒体などが用いられる。

災班列麦来本発明の口腔用組成物によれば、有効成分としてポリス
チレンスルホン酸塩を用いることにより、歯牙の脱灰に
対して安全性が高く、しかもタンニン由来のデンタルス
ティンに対して優れた阻止効果を発揮することができる
。

実験例実験例１ポリスチレンスルホン酸ナトリウムおよび後記に示した
他の薬剤の各１％水溶液を用いて、タンニンスティン阻
止効果を評価した。

（１）タンニンスティン阻止効果の評価法５Ｘ５ｍ＋＋
以上の平滑なエナメル質の面出しを行った生歯を脱灰し
たものをテストピースとする。

ここで脱灰は、０．１２Ｎ　−ＨＣＱに６０秒間浸漬後
水洗し、次に過飽和Ｎ　ａ　２Ｇ　Ｏ、水溶液に３０秒
間浸漬後水洗し、最後に１％フィチン酸水溶液に６０秒
間浸漬後水洗することにより行う。

脱灰後のテストピースのＬ値（Ｌｏとする）を色差計で
測定した後、以下のフローシートに従って３回繰返し、
タンニンスティン付着操作終了後のＬ値（Ｌ□とする）
を測定し、次式によりスティン付着阻止率を算出した。

人工唾液浸漬（１時間）→水洗（１分）→１％薬剤液浸
漬（５分）→水洗（１分）→ｐＨ６に調整した０、１％
タンニン酸水溶液浸漬（５分）→水洗（１分）→１％薬
剤液浸漬（５分）→水洗（１分）９０．５７％クエン酸
鉄アンモニウム水溶液浸漬（５分）→水洗（１分）→１
％薬剤液浸漬（５分）→水洗（１分）（２）評価結果後記表−１に示した各薬剤によるスティン付着阻止率を
同表に示す。

ここで、ポリスチレンスルホン酸塩としては、分子量５
０．ＯＱＯのものを用いた。

エチレンジアミンニ酢酸は、前述の特開昭５１−１３９
６３９号に記載のキレート剤であり、マロン酸ナトリウ
ムはキレート力のある他の物質の一例として評価した。

また、ポリエチレングリコールおよびポリビニルピロリ
ドンは、市販歯磨に美白有効成分として配合されている
ものである。

表−１＝ポリスチレンスルホン酸塩は、公知のエチレンジアミン
ニ酢酸と同等の効力を発揮し、しかもキレート力を持た
ないために、歯牙の脱灰に対して極めて安全な有効成分
であることが判る。

また、ポリスチレンスルホン酸塩が、安全性の高い他の
キレート物質および市販歯磨中に配合されている美白有
効成分よりも高い効果を発揮することも判る。

実験例２下記表−２の処方の歯磨を調製した。処方中、有効成分
としてはそれぞれ次のものを用い、臨床によるスティン
阻止率を評価した。

歯磨組成の：ポリスチレンスルホン酸ナトリウムＩＩ′
１１　、　Ｏｕｔ％歯磨組成■：ボリスチレンスルホン酸ナトリウム”０．
５ｗｔｘ＋ポリリン酸ナトリウムｗ２０．５ｗｔ％歯磨組成■：ポリリン酸ナトリウム８２１νｔ％歯磨組
成■：有効成分無配合（ブランク）１１３×１）平均分
子量５０，０００ ×２）化粧品原料基準に記載のもの（縮合度３．５） ×３）有効成分量は水でバランス以下、処方、臨床による評価方法および結果を順次示す
。

プロピレングリコール　　　　　　　　　　　　２．５
カルボキシメチルセルロース　　　　　　　　　１．１
ソルビトール　　　　　　　　　　　　　　　２０．０
二酸化チタン　　　　　　　　　　　　　　　　０．５
サツカリン酸ナトリウム　　　　　　　　　　　０．１
無定形非研磨性シリカ　　　　　　　　　　　　８．０
発泡剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．５香
料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０防
腐剤　　　　　　　　　　　　　　　　　　微量有効成
分　　　　　　　　　　　　　　　　　　１．０傘臨床
による評価方法予備検診によりスティン付着率の高いバネル３０名を選
択する。パネル３０名をスケーリング後、前記処方■の
歯磨を１ケ月間使用させ、各パネルのブランクでのステ
ィン付着状態を写真撮影し、スティン付着状態の面積を
測定し、これをＳ。とする。

次に、パネルを再びスケーリングした後、１０名づつ３
群に分ける。このそれぞれのパネルに処方■■または■
の歯磨を１ケ月間使用させた後、写真撮影し、スティン
付着状態の面積を測定してＳ□とし、次式によりスティ
ン阻止率を算出する。

各１０名のパネルの阻止率の平均を、平均スティン阻止
率とする。

ポリスチレンスルホン酸ナトリウムとポリリン酸ナトリ
ウムとを併用した処方■は、処方■、■に対して相剰効
果のあることが認められる。

（以下余白）ヌ１１例− 下記の処方で練歯磨Ａ、Ｂ、Ｃを製造した。

ソルビトール　　　　　　１８，０　　　１５．０　　
　２０．０グリセリン　　　　　　−１５，０−

Claims

【特許請求の範囲】

１、ポリスチレンスルホン酸塩を含有することを特徴と
する口腔用組成物。