JP7410137B2 - トラジピタントを用いる処置方法 - Google Patents
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Description
本願は、2018年6月8日に出願された米国仮特許出願番号62/682,831号の利益を主張し、該米国仮特許出願はその全体が参照により本明細書に取り込まれる。
トラジピタントは、その遊離塩基型及び医薬的に許容可能な酸付加塩型の両方について、米国特許第7,320,994号においてタキキニン受容体活性化に関係した多くの障害の処置において有用であると記載されており、そのような障害としては、記載された非常に多数の疾患及び症状のうちの一つとして、アルコール依存症などの依存症が挙げられる。
本発明のこれら及びその他の観点、利点、及び顕著な特徴は、図面と併せて考慮したときに本発明の種々の実施形態を開示する以下の詳細な説明から明らかなものとなろう。
オピオイド使用の望まれない帰結を現在経験している個体を処置する方法は、最初に、処置対象となる個体を特定することを含んでいてもよい。トラジピタントを用いた処置を適用する個体を決定することは、オピオイド乱用の望まれない帰結を現在経験している個体を特定するよう訓練された医療従事者により行うことができる。さらに、前記帰結に対処する介入の必要性について個体が自己判定をしてもよい。
<付記>
本発明は以下の態様を含む。
<項1>
オピオイド使用の望まれない帰結を現在経験している又は経験するリスクを有する個体を処置する方法であって、
処置の間少なくとも約100ng/mL以上、約125ng/mL以上、約150ng/mL以上、約175ng/mL以上、約200ng/mL以上、若しくは約225ng/mLの血漿中濃度を達成するのに有効な用量で、又は100~400mg/日、100~300mg/日、100~200mg/日、150~400mg/日、150~300mg/日、150~200mg/日、若しくは約170mg/日の用量で、トラジピタントを前記個体に投与することを含む、
方法。
<項2>
投与ステップは、処置の間少なくとも約100ng/mL以上、約125ng/mL以上、約150ng/mL以上、約175ng/mL以上、約200ng/mL以上、若しくは約225ng/mLの血漿中濃度を達成しかつ維持するのに有効な用量を含む、<項1>に記載の方法。
<項3>
前記血漿中濃度レベルは約125ng/mL以上である、<項1>又は<項2>に記載の方法。
<項4>
前記血漿中濃度レベルは約150ng/mL以上である、<項3>に記載の方法。
<項5>
前記血漿中濃度レベルは約175ng/mL以上である、<項4>に記載の方法。
<項6>
前記血漿中濃度レベルは約200ng/mL以上である、<項5>に記載の方法。
<項7>
前記血漿中濃度レベルは約225ng/mL以上である、<項6>に記載の方法。
<項8>
前記用量は100~400mg/日である、<項1>又は<項2>に記載の方法。
<項9>
前記用量は100~300mg/日である、<項8>に記載の方法。
<項10>
前記用量は100~200mg/日である、<項9>に記載の方法。
<項11>
前記用量は150~400mg/日である、<項8>に記載の方法。
<項12>
前記用量は150~300mg/日である、<項11>に記載の方法。
<項13>
前記用量は150~200mg/日である、<項12>に記載の方法。
<項14>
前記用量は約170mg/日である、<項13>に記載の方法。
<項15>
前記用量は一日二回85mgである、<項14>に記載の方法。
<項16>
前記用量は85mg12時間毎である、<項15>に記載の方法。
<項17>
前記オピオイド使用はオピオイド誤用をさらに含む、<項1>~<項16>のうちいずれか一項に記載の方法。
<項18>
前記個体はオピオイド経験済みである、<項1>~<項17>のうちいずれか一項に記載の方法。
<項19>
前記個体はオピオイド使用障害(OUD)と診断されている、<項1>~<項18>のうちいずれか一項に記載の方法。
<項20>
前記オピオイド使用又はオピオイド乱用の望まれない帰結は、オピオイド投与への渇望である、<項1>~<項18>のうちいずれか一項に記載の方法。
<項21>
治療対象の前記個体はオピオイド使用の望まれない帰結を現在経験している、<項1>~<項20>のうちいずれか一項に記載の方法。
<項22>
治療対象の前記個体はオピオイド使用の望まれない帰結を経験するリスクを有する、<項1>~<項20>のうちいずれか一項に記載の方法。
<項23>
オピオイド使用の望まれない帰結を現在経験している又は経験するリスクを有する個体の処置に用いるためのトラジピタントであって、
前記処置は、
処置の間少なくとも約100ng/mL以上、約125ng/mL以上、約150ng/mL以上、約175ng/mL以上、約200ng/mL以上、若しくは約225ng/mLの血漿中濃度を達成するのに有効な用量で、又は100~400mg/日、100~300mg/日、100~200mg/日、150~400mg/日、150~300mg/日、150~200mg/日、若しくは約170mg/日の用量で、トラジピタントを前記個体に投与することを含む、
トラジピタント。
<項24>
前記用量は、前記処置の間少なくとも約100ng/mL以上、約125ng/mL以上、約150ng/mL以上、約175ng/mL以上、約200ng/mL以上、若しくは約225ng/mLの血漿中濃度を達成しかつ維持するのに有効である、<項23>に記載のトラジピタント。
<項25>
前記血漿中濃度レベルは約125ng/mL以上である、<項23>又は<項24>に記載のトラジピタント。
<項26>
前記血漿中濃度レベルは約150ng/mL以上である、<項25>に記載のトラジピタント。
<項27>
前記血漿中濃度レベルは約175ng/mL以上である、<項26>に記載のトラジピタント。
<項28>
前記血漿中濃度レベルは約200ng/mL以上である、<項27>に記載のトラジピタント。
<項29>
前記血漿中濃度レベルは約225ng/mL以上である、<項28>に記載のトラジピタント。
<項30>
前記用量は100~400mg/日である、<項23>又は<項24>に記載のトラジピタント。
<項31>
前記用量は100~300mg/日である、<項30>に記載のトラジピタント。
<項32>
前記用量は100~200mg/日である、<項31>に記載のトラジピタント。
<項33>
前記用量は150~400mg/日である、<項30>に記載のトラジピタント。
<項34>
前記用量は150~300mg/日である、<項33>に記載のトラジピタント。
<項35>
前記用量は150~200mg/日である、<項34>に記載のトラジピタント。
<項36>
前記用量は約170mg/日である、<項35>に記載のトラジピタント。
<項37>
前記用量は一日二回85mgである、<項36>に記載のトラジピタント。
<項38>
前記用量は85mg12時間毎である、<項37>に記載のトラジピタント。
<項39>
前記オピオイド使用はオピオイド誤用をさらに含む、<項23>~<項28>のうちいずれか一項に記載のトラジピタント。
<項40>
前記個体はオピオイド経験済みである、<項23>~<項39>のうちいずれか一項に記載のトラジピタント。
<項41>
前記個体はオピオイド使用障害(OUD)と診断されている、<項23>~<項40>のうちいずれか一項に記載のトラジピタント。
<項42>
前記オピオイド使用又はオピオイド乱用の望まれない帰結は、オピオイド投与への渇望である、<項23>~<項40>のうちいずれか一項に記載のトラジピタント。
<項43>
速放性固体剤形である、<項23>~<項42>のうちいずれか一項に記載のトラジピタント。
<項44>
徐放性固体剤形である、<項23>~<項42>のうちいずれか一項に記載のトラジピタント。
<項45>
IV型又はV型の結晶である、<項23>~<項42>のうちいずれか一項に記載のトラジピタント。
<項46>
治療対象の前記個体はオピオイド使用の望まれない帰結を現在経験している、<項23>~<項45>のうちいずれか一項に記載のトラジピタント。
<項47>
治療対象の前記個体はオピオイド使用の望まれない帰結を経験するリスクを有する、<項23>~<項45>のうちいずれか一項に記載のトラジピタント。
<項48>
オピオイドへの渇望を現在経験している又は経験するリスクを有する個体を処置する方法であって、
処置の間少なくとも約100ng/mL以上、約125ng/mL以上、約150ng/mL以上、約175ng/mL以上、約200ng/mL以上、若しくは約225ng/mLの血漿中濃度を達成するのに有効な用量で、又は100~400mg/日、100~300mg/日、100~200mg/日、150~400mg/日、150~300mg/日、150~200mg/日、若しくは約170mg/日の用量で、トラジピタントを前記個体に投与することを含む、
方法。
<項49>
治療対象の前記個体はオピオイド使用の望まれない帰結を現在経験している、<項48>に記載の方法。
<項50>
治療対象の前記個体はオピオイド使用の望まれない帰結を経験するリスクを有する、<項48>に記載の方法。
図1~4に、主観的アウトカムについての結果をグラフで示す。オキシコドンは、薬物の愛好、良い効果及び全体的な薬物影響のピーク評価値の有意かつ用量依存的な増加を生み出す(p>.001;*は0mgからの有意差を示す)。オピオイドへの欲求についてのトラフスコアに対するオキシコドン用量の有意な影響は見られなかったが、トラジピタント条件による有意な影響があり(p<.05)、トラジピタント条件によって、欲求つまり渇望がトラジピタント維持期間中は、プラセボ維持期間中に比べて減少する(図4)。図1~3は、オピオイド薬物がどの程度好まれているか、薬物の効果はどの程度良いものであるか、あるオピオイド薬物用量、例えば15mg鼻腔内(IN)オキシコドンにおいて薬物によるどの程度の影響を感じるかについての知覚値を、トラジピタントが減少させることを示す。
したがって、トラジピタント維持は、オピオイド薬物の渇望を減少させ、いくつかの用量においては、愉快で、薬物を求めさせる感覚を減少させることが見出される。特に、トラジピタント維持は、オピオイド薬物に対する欲求をプラセボと比較して有意に(p<0.05)減少させる。
Claims (16)
- 個体におけるオピオイド薬に対する欲求を減少させるための組成物であって、前記組成物はトラジピタントを含み、150~400mg/日のトラジピタントの用量で投与される、組成物。
- 前記用量が、前記トラジピタントの血漿中濃度レベルを175ng/mL以上に到達させ、及び、維持することに有効である、請求項1に記載の組成物。
- 前記血漿中濃度レベルは200ng/mL以上である、請求項2に記載の組成物。
- 前記血漿中濃度レベルは225ng/mL以上である、請求項3に記載の組成物。
- 前記用量は150~300mg/日である、請求項1~請求項4のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記用量は150~200mg/日である、請求項5に記載の組成物。
- 前記用量は170mg/日である、請求項6に記載の組成物。
- 前記用量は一日二回(bid)85mgである、請求項7に記載の組成物。
- 前記用量は85mg12時間毎(Q12H)である、請求項8に記載の組成物。
- 前記個体はオピオイド経験済みである、請求項1~請求項9のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記個体はオピオイド使用障害(OUD)と診断されている、請求項1~請求項9のいずれか一項に記載の組成物。
- 速放性固体剤形で投与される、請求項1~請求項11のいずれか一項に記載の組成物。
- 徐放性固体剤形で投与される、請求項1~請求項11のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記トラジピタントはIV型又はV型の結晶である、請求項1~請求項11のいずれか一項に記載の組成物。
- 治療対象の前記個体はオピオイド使用の望まれない帰結を現在経験している、請求項1~請求項14のいずれか一項に記載の組成物。
- 治療対象の前記個体はオピオイド使用の望まれない帰結を経験するリスクを有する、請求項1~請求項14のいずれか一項に記載の組成物。
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