JP7325969B2 - オロパタジンを含有する医薬組成物 - Google Patents
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Description
[1] (a)オロパタジン又はその塩;
(b)ベラドンナ又はその抽出物、あるいはトラネキサム酸又はその塩;及び
(c)前記(b)成分がベラドンナ又はその抽出物である場合には、フェニレフリン又はその塩及びグリチルリチン酸又はその塩から選ばれる1種又は2種以上、前記(b)成分がトラネキサム酸又はその塩である場合には、フェニレフリン又はその塩、エフェドリン又はその誘導体又はそれらの塩、及びカフェインから選ばれる1種又は2種以上;
を含有する医薬組成物。
[2] オロパタジン又はその塩が、オロパタジン塩酸塩である、[1]に記載の医薬組成物。
[3] ベラドンナ又はその抽出物が、ベラドンナ総アルカロイドである、[1]1又は[2]に記載の医薬組成物。
[4] トラネキサム酸又はその塩が、トラネキサム酸である、[1]又は[2]に記載の医薬組成物。
[5] フェニレフリン又はその塩が、フェニレフリン塩酸塩である、[1]から[4]のいずれか一に記載の医薬組成物。
[6] グリチルリチン酸又はその塩が、グリチルリチン酸である、[1]から[3]のいずれか一に記載の医薬組成物。
[7] エフェドリン又はその誘導体又はそれらの塩が、メチルエフェドリン塩酸塩である、[1]、[2]及び[4]のいずれか一に記載の医薬組成物。
[8] (b)成分としてベラドンナ又はその抽出物を含み、(c)成分としてグリチルリチン酸又はその塩を含む、[1]から[3]及び[6]のいずれか一に記載の医薬組成物。
[9] 抗炎症用である、[1]から[8]のいずれか一記載の医薬組成物。
[10] 鼻炎の予防又は治療用である、[1]から[8]のいずれか一に記載の医薬組成物。
[11] かぜの諸症状の緩和のための、[1]から[8]のいずれか一に記載の医薬組成物。
[12] オロパタジン又はその塩の成人への一日分の投与量が1mg~20mgであり、ベラドンナ又はその抽出物の成人への一日分の投与量が0.1mg~10mgである、[1]から[11]のいずれか一に記載の医薬組成物。
[13] オロパタジン又はその塩の成人への一日分の投与量が1mg~20mgであり、トラネキサム酸又はその塩の成人への一日分の投与量が100mg~3000mgである、[1]から[7]及び[9]から[11]のいずれか一に記載の医薬組成物。
本発明の医薬組成物は、
(a)オロパタジン又はその塩;
(b)ベラドンナ又はその抽出物、あるいはトラネキサム酸又はその塩;及び
(c)前記(b)成分がベラドンナ又はその抽出物である場合には、フェニレフリン又はその塩及びグリチルリチン酸又はその塩から選ばれる1種又は2種以上、前記(b)成分がトラネキサム酸又はその塩である場合には、フェニレフリン又はその塩、エフェドリン又はその誘導体又はそれらの塩、及びカフェインから選ばれる1種又は2種以上;
を含有する医薬組成物である。
本発明の一例としては、(b)成分としてベラドンナ又はその抽出物を含み、(c)成分としてグリチルリチン酸又はその塩を含む、上記医薬組成物を挙げることができる。
1-1.被験物質及び起炎用試薬
本試験において、メチルセルロースは信越化学工業(株)製のものを、オロパタジン塩酸塩(以下、オロパタジン)はTORONTO RESEARCH CHEMICALSINC社製のものを、ベラドンナ総アルカロイド(以下、ベラドンナ)はアルプス薬品工業(株)製のものを、フェニレフリン塩酸塩(以下、フェニレフリン)は和光純薬工業(株)製のものを、グリチルリチン酸はアルプス薬品工業(株)製のもの、トラネキサム酸は第一ファインケミカル(株)製のものを、無水カフェイン(以下、カフェイン)は株式会社静岡カフェイン工業所製のものを、dl-メチルエフェドリン塩酸塩(以下、メチルエフェドリン)はアルプス薬品工業(株)製のものを使用した。また、ブラジキニンは和光純薬工業(株)のものを、Human Plasmin(以下、プラスミン)はHaemagtologic Technology Inc社製のものを使用した。
0群:媒体(0.5%メチルセルロース) ※起炎対照群
1群:オロパタジン0.1mg/kg
2群:オロパタジン0.1mg/kg+ベラドンナ0.6mg/kg
3群:オロパタジン0.1mg/kg+フェニレフリン30mg/kg
4群:オロパタジン0.1mg/kg+ベラドンナ0.6mg/kg+フェニレフリン30mg/kg
5群:オロパタジン0.1mg/kg+グリチルリチン酸200mg/kg
6群:オロパタジン0.1mg/kg+ベラドンナ0.6mg/kg+グリチルリチン酸200mg/kg
7群:オロパタジン0.1mg/kg+トラネキサム酸100mg/kg
8群:オロパタジン0.1mg/kg+トラネキサム酸100mg/kg+フェニレフリン30mg/kg
9群:オロパタジン0.1mg/kg+トラネキサム酸100mg/kg
+メチルエフェドリン110mg/kg
10群:オロパタジン0.1mg/kg+トラネキサム酸100mg/kg+カフェイン150mg/kg
11群:オロパタジン0.1mg/kg+トラネキサム酸100mg/kg+フェニレフリン30mg/kg+カフェイン150mg/kg
ブラジキニン1mg及びプラスミン0.5Uを生理食塩液に溶解し20mLとした。
5週齢のCrij:WI系雄性ラット[日本チャールスリバー(株)]に5日間の検疫期間を設け、その後2~4日間馴化させた。馴化後に体重測定結果を用いて群分け(1群5匹)を行い、ゾンデを用いて被験物質を経口投与した。30分後、右側後肢足蹠に、起炎剤としてブラジキニン‐プラスミン溶液0.1mlを皮下注射し、炎症を惹起させた。個体ごとに群分け前及び起炎後60分の足蹠容積を測定し、後述する数式を用いて浮腫率、曲線下面積及び抑制率を算出した。
群分け前、起炎後、15、30、45、60分に、マウス・ラット後肢足蹠浮腫容積測定装置(TK-101CMP、(有)ユニコム社製)を用いて右側後肢足蹠容積(mL)を測定した。個体ごとに群分け前の足蹠容積と各測定時間における足蹠容積の値から、以下の数式を用いて浮腫率を算出した。
b:起炎後30分の浮腫率
c:起炎後45分の浮腫率
d:起炎後60分の浮腫率
2-1.被験物質及び起炎用試薬
本試験において、メチルセルロースは信越化学工業(株)製のものを、オロパタジン塩酸塩(以下、オロパタジン)はTORONTO RESEARCH CHEMICALSINC社製のものを、ベラドンナ総アルカロイド(以下、ベラドンナ)はアルプス薬品工業(株)製のものを、グリチルリチン酸はアルプス薬品工業(株)製のものを使用した。また、ブラジキニンは富士フィルム和光純薬(株)のものを、Human Plasmin(以下、プラスミン)はHaemagtologic Technology Inc社製のものを使用した。
0群:媒体(0.5%メチルセルロース) ※起炎対照群
1群:オロパタジン0.1mg/kg
2群:ベラドンナ0.006mg/kg
3群:グリチルリチン酸2.0mg/kg
4群:オロパタジン0.1mg/kg+ベラドンナ0.006mg/kg+グリチルリチン酸2.0mg/kg
ブラジキニン1mg及びプラスミン0.5Uを生理食塩液に溶解し20mLとした。
試験例1の「1-2.試験方法」と同様の方法で試験を行った。
試験例1の「1-3.足蹠容積の測定及び浮腫率、曲線下面積(AUC)及び抑制率の算出」と同様の方法により、各薬剤群の抑制率を算出した。
(製造例1)
下記成分を用いて、日本薬局方製剤総則「錠剤」の項に準じて製造し、錠剤とする。
アセトアミノフェン 900mg
オロパタジン塩酸塩 10mg
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物 48mg
dl-メチルエフェドリン塩酸塩 60mg
ブロムヘキシン塩酸塩 12mg
ベラドンナ総アルカロイド 0.3mg
グリチルリチン酸 39mg
無水カフェイン 60mg
ベンフォチアミン 24mg
結晶セルロース 適量
カルメロースカルシウム 適量
ヒドロキシプロピルセルロース 適量
ステアリン酸マグネシウム 適量
ヒプロメロース 適量
マクロゴール 適量
酸化チタン 適量
下記成分を用いて、ステアリン酸マグネシウム以外の成分を混合した後、造粒して顆粒を製造した。さらに該顆粒にステアリン酸マグネシウムを加えて硬カプセルに封入し、カプセル剤を製造する。
プソイドエフェドリン塩酸塩 120mg
フェニレフリン塩酸塩 10mg
オロパタジン塩酸塩 10mg
ベラドンナ総アルカロイド 0.4mg
グリチルリチン酸 45mg
無水カフェイン 100mg
ベンフォチアミン 24mg
トウモロコシデンプン 適量
乳糖 適量
結晶セルロース 適量
カルメロースカルシウム 適量
ヒドロキシプロピルセルロース 適量
ステアリン酸マグネシウム 適量
下記成分を用いて、日本薬局方製剤総則「錠剤」の項に準じて製造し、錠剤とする。
イブプロフェン 600mg
オロパタジン塩酸塩 10mg
ジヒドロコデインリン酸塩 24mg
dl-メチルエフェドリン塩酸塩 60mg
ブロムヘキシン塩酸塩 12mg
ベラドンナ総アルカロイド 0.3mg
グリチルリチン酸 39mg
無水カフェイン 60mg
ベンフォチアミン 24mg
結晶セルロース 適量
カルメロースカルシウム 適量
ヒドロキシプロピルセルロース 適量
ステアリン酸マグネシウム 適量
ヒプロメロース 適量
マクロゴール 適量
酸化チタン 適量
カルナウバロウ 適量
下記成分を用いて、ステアリン酸マグネシウム以外の成分を混合した後、造粒して顆粒を製造した。さらに該顆粒にステアリン酸マグネシウムを加えて硬カプセルに封入し、カプセル剤を製造する。
プソイドエフェドリン塩酸塩 120mg
フェニレフリン塩酸塩 10mg
オロパタジン塩酸塩 10mg
トラネキサム酸 420mg
グリチルリチン酸 45mg
無水カフェイン 100mg
ベンフォチアミン 24mg
トウモロコシデンプン 適量
乳糖 適量
結晶セルロース 適量
カルメロースカルシウム 適量
ヒドロキシプロピルセルロース 適量
ステアリン酸マグネシウム 適量
下記成分を用いて、日本薬局方製剤総則「錠剤」の項に準じて製造し、錠剤とする。
ロキソプロフェン 180mg
トラネキサム酸 750mg
オロパタジン塩酸塩 10mg
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物 48mg
dl-メチルエフェドリン塩酸塩 60mg
ブロムヘキシン塩酸塩 12mg
グリチルリチン酸 39mg
無水カフェイン 60mg
ベンフォチアミン 24mg
結晶セルロース 適量
カルメロースカルシウム 適量
ヒドロキシプロピルセルロース 適量
ステアリン酸マグネシウム 適量
ヒプロメロース 適量
マクロゴール 適量
酸化チタン 適量
カルナウバロウ 適量
Claims (7)
- (a)オロパタジン又はその塩;
(b)ベラドンナ又はその抽出物;及び
(c)フェニレフリン又はその塩;
を含有する抗ブラジキニン誘導浮腫用の医薬組成物。 - オロパタジン又はその塩が、オロパタジン塩酸塩である、請求項1に記載の医薬組成物。
- ベラドンナ又はその抽出物が、ベラドンナ総アルカロイドである、請求項1又は2に記載の医薬組成物。
- フェニレフリン又はその塩が、フェニレフリン塩酸塩である、請求項1から3のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 鼻炎の予防又は治療用である、請求項1から4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- かぜの諸症状の緩和のための、請求項1から4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- オロパタジン又はその塩の成人への一日分の投与量が1mg~20mgであり、ベラドンナ又はその抽出物の成人への一日分の投与量が0.1mg~10mgである、請求項1から6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
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WO2004039408A1 (ja) | 2002-11-01 | 2004-05-13 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | 医薬組成物 |
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耳鼻免疫アレルギー,2016年,Vol.34 No.1,pp.25-27 |
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