JP7167713B2 - oral composition - Google Patents
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Description
本発明は、多価金属塩を含有し、収れん感及びその持続性が優れ、かつ多価金属イオン由来の金属味が抑制され使用感も良い口腔用組成物に関する。 TECHNICAL FIELD The present invention relates to an oral composition that contains a polyvalent metal salt, has an excellent astringent feeling and persistence thereof, suppresses the metallic taste derived from polyvalent metal ions, and has a good feeling in use.
歯磨剤等の口腔用組成物には、亜鉛、銅、スズ、ストロンチウム、アルミニウム等の多価金属イオンを含む化合物が配合されている。これらの多価金属イオンは、う蝕や歯周病、口臭の発生に繋がる細菌を殺菌するといった薬理的な効果、金属イオンの口腔粘膜タンパク質の変性効果による収れん作用の付与など、機能面、実感面において重要な効果を有することが知られている。 Oral compositions such as dentifrices contain compounds containing polyvalent metal ions such as zinc, copper, tin, strontium and aluminum. These polyvalent metal ions have pharmacological effects such as sterilizing bacteria that lead to caries, periodontal disease, and bad breath, and provide astringent effects due to the denaturation effect of oral mucosal proteins of metal ions. It is known to have significant effects on the surface.
しかし、これらの多価金属イオンは苦味や渋味などの金属味が強く、製剤の味に悪い影響を及ぼすため、使用感を改善するべく金属味をマスキングする技術が求められた。例えば、特許文献1(特開2010-235557号公報)では、口腔用組成物が互いに異なる香調を有する二つの香料含有部分を有し、これらに特定の香料成分を配合することで多価金属イオンの嗜好性と味を改善する方法が提案されている。また、特許文献2(特開2002-302450号公報)では、重曹を配合することによって、金属イオン、茶エキス等による苦みを抑制する方法が提案されている。 However, since these polyvalent metal ions have a strong metallic taste such as bitterness and astringency and adversely affect the taste of the formulation, a technique for masking the metallic taste has been desired in order to improve the feeling of use. For example, in Patent Document 1 (Japanese Patent Application Laid-Open No. 2010-235557), an oral composition has two perfume-containing portions having different scent notes, and a specific perfume component is blended therein to obtain a polyvalent metal Methods have been proposed to improve the palatability and taste of ions. In addition, Patent Document 2 (Japanese Unexamined Patent Application Publication No. 2002-302450) proposes a method of suppressing bitterness caused by metal ions, tea extract, etc. by blending sodium bicarbonate.
しかしながら、特許文献1の方法では、香料成分を用いるために香味のバリエーションが限られてしまうことが考えられ、一般的な歯磨剤等の口腔用製剤に採用することもできず、また、特許文献2の方法では、重曹由来の味が出てしまうため、依然として味に改善の余地があった。 However, in the method of Patent Document 1, it is considered that the variation of flavor is limited due to the use of a flavor component, and it cannot be adopted for oral preparations such as general dentifrices. In method 2, the taste derived from baking soda appears, so there is still room for improvement in taste.
本発明は、上記事情に鑑みなされたもので、多価金属塩を含有し、収れん感及びその持続性が優れ、かつ多価金属イオン由来の金属味が抑制され使用感も良い口腔用組成物を提供することを目的とする。 The present invention has been made in view of the above circumstances, and is an oral composition that contains a polyvalent metal salt, has excellent astringent feeling and its persistence, suppresses the metallic taste derived from polyvalent metal ions, and has a good feeling in use. intended to provide
本発明者らは上記目的を達成するため鋭意検討を行った結果、多価金属塩として特定の有機酸又は無機酸の2価又は3価金属塩に、特定炭素数の直鎖構造もしくは分岐鎖構造を有する脂肪酸又は脂肪酸エステルを併用して口腔用組成物に配合すると、多価金属イオンによる収れん作用が口腔内で十分かつ持続的に発現し、優れた収れん感及びその持続性を与え、かつ多価金属イオン由来の金属味がマスキングされ、使用感も良好となることを見出した。即ち、本発明によれば、
(a)炭素数が2~12である有機酸の2価金属塩及び3価金属塩、並びに無機酸の2価金属塩及び3価金属塩から選ばれる1種以上の多価金属塩と、
(b)炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上と
を口腔用組成物に配合することによって、収れん感及びその持続性が優れ、かつ多価金属イオン由来の金属味が抑制され、また、脂肪酸又は脂肪酸エステル由来の油臭さも抑えられ、良好な使用感を維持できることを知見し、本発明をなすに至った。
本発明では、(a)成分に(b)成分を併用すると、意外にも(b)成分が(a)成分の金属味のマスキング剤として作用し、これにより、口腔用香料の単なる添加ではなし得ず、また、不適切な脂肪酸又はそのエステルを使用した場合には達成し得ない、上記のような格別な作用効果を与える。The inventors of the present invention have made intensive studies to achieve the above object, and found that a divalent or trivalent metal salt of a specific organic acid or inorganic acid as a polyvalent metal salt has a linear structure or a branched chain structure with a specific number of carbon atoms. When a fatty acid or fatty acid ester having a structure is used in combination with an oral composition, the astringent action of the polyvalent metal ion is sufficiently and persistently expressed in the oral cavity, giving an excellent astringent feeling and its persistence, and It was found that the metallic taste derived from polyvalent metal ions is masked and the feeling of use is improved. That is, according to the present invention,
(a) one or more polyvalent metal salts selected from divalent metal salts and trivalent metal salts of organic acids having 2 to 12 carbon atoms and divalent metal salts and trivalent metal salts of inorganic acids;
(b) an oral composition comprising at least one selected from fatty acids and fatty acid esters having a straight chain structure with 8 to 22 carbon atoms and fatty acids and fatty acid esters having a branched chain structure with 8 to 22 carbon atoms; When blended in products, the astringent feeling and its persistence are excellent, the metallic taste derived from polyvalent metal ions is suppressed, and the oily odor derived from fatty acids or fatty acid esters is also suppressed, and a good feeling of use can be maintained. This finding led to the present invention.
In the present invention, when component (a) is used in combination with component (b), component (b) unexpectedly acts as a masking agent for the metallic taste of component (a). It provides the above-mentioned special effect that cannot be achieved when using an inappropriate fatty acid or its ester.
従って、本発明は、下記の口腔用組成物を提供する。
〔1〕
(a)炭素数が2~12である有機酸の2価金属塩及び3価金属塩、並びに無機酸の2価金属塩及び3価金属塩から選ばれる1種以上の多価金属塩と、
(b)炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上と
を含有することを特徴とする口腔用組成物。
〔2〕
(b)成分が、炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び前記分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルから選ばれる1種又は2種以上である〔1〕記載の口腔用組成物。
〔3〕
(b)成分が、炭素数が8~22である分岐鎖脂肪酸及びそのステロールエステルから選ばれる1種又は2種以上である〔2〕記載の口腔用組成物。
〔4〕
(b)成分が、イソステアリン酸及びイソステアリン酸フィトステリルから選ばれる1種又は2種である〔3〕記載の口腔用組成物。
〔5〕
(b)成分が、炭素数が8~22である直鎖脂肪酸及びそのエステルから選ばれる1種又は2種以上である〔1〕記載の口腔用組成物。
〔6〕
(a)成分が水溶性多価金属塩であり、2価金属塩が、銅塩、亜鉛塩、スズ塩、ストロンチウム塩、カルシウム塩及びマグネシウム塩から選ばれ、3価金属塩が、アルミニウム塩及びアルミニウムカリウム塩から選ばれる〔1〕~〔5〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔7〕
(a)成分が、グルコン酸銅、グルコン酸亜鉛、グリセロリン酸カルシウム、乳酸アルミニウム、硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化亜鉛、塩化ストロンチウム及び硫酸アルミニウムカリウムから選ばれる1種又は2種以上の水溶性多価金属塩である〔1〕~〔6〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔8〕
(a)成分と(b)成分との含有割合を示す(a)/(b)が、質量比として0.1~15である〔1〕~〔7〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔9〕
(a)成分を0.08~2.5質量%、(b)成分を0.05~1質量%含有する〔1〕~〔8〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔10〕
歯磨剤組成物である〔1〕~〔9〕のいずれかに記載の口腔用組成物。Accordingly, the present invention provides the following oral compositions.
[1]
(a) one or more polyvalent metal salts selected from divalent metal salts and trivalent metal salts of organic acids having 2 to 12 carbon atoms and divalent metal salts and trivalent metal salts of inorganic acids;
(b) containing one or more selected from fatty acids and fatty acid esters having a straight chain structure with 8 to 22 carbon atoms and fatty acids and fatty acid esters having a branched chain structure with 8 to 22 carbon atoms; An oral composition characterized by:
[2]
The oral composition according to [1], wherein component (b) is one or more selected from fatty acids having a branched chain structure with 8 to 22 carbon atoms and fatty acid esters having the branched chain structure.
[3]
The oral composition according to [2], wherein component (b) is one or more selected from branched chain fatty acids having 8 to 22 carbon atoms and sterol esters thereof.
[4]
The oral cavity composition according to [3], wherein the component (b) is one or two selected from isostearic acid and phytosteryl isostearate.
[5]
The oral composition according to [1], wherein the component (b) is one or more selected from linear fatty acids having 8 to 22 carbon atoms and esters thereof.
[6]
The component (a) is a water-soluble polyvalent metal salt, the divalent metal salt is selected from copper salts, zinc salts, tin salts, strontium salts, calcium salts and magnesium salts, and the trivalent metal salt is an aluminum salt and The oral composition according to any one of [1] to [5], which is selected from aluminum potassium salts.
[7]
(a) component is one or more water-soluble polyvalent metals selected from copper gluconate, zinc gluconate, calcium glycerophosphate, aluminum lactate, magnesium sulfate, magnesium chloride, zinc chloride, strontium chloride and potassium aluminum sulfate The oral composition according to any one of [1] to [6], which is a salt.
[8]
The oral cavity composition according to any one of [1] to [7], wherein (a)/(b), which indicates the content ratio of component (a) and component (b), is 0.1 to 15 as a mass ratio. thing.
[9]
The oral cavity composition according to any one of [1] to [8], containing 0.08 to 2.5% by mass of component (a) and 0.05 to 1% by mass of component (b).
[10]
The oral composition according to any one of [1] to [9], which is a dentifrice composition.
本発明によれば、多価金属塩を含有し、収れん感及びその持続性が優れ、かつ多価金属イオン由来の金属味が抑制され、使用感も良い口腔用組成物を提供できる。この口腔用組成物は、高い使用実感を与えることができ、う蝕、歯周病、口臭等の口腔疾患の予防又は抑制用として有用である。 According to the present invention, it is possible to provide an oral composition that contains a polyvalent metal salt, has excellent astringency and excellent persistence, suppresses the metallic taste derived from polyvalent metal ions, and has a good feeling when used. This composition for oral cavity can provide a high feeling of use, and is useful for preventing or suppressing oral diseases such as dental caries, periodontal disease, and halitosis.
以下、本発明につき更に詳述する。本発明の口腔用組成物は、(a)炭素数が2~12である有機酸の2価金属塩及び3価金属塩、並びに無機酸の2価金属塩及び3価金属塩から選ばれる1種以上の多価金属塩と、(b)炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上とを含有する。 The present invention will be described in further detail below. The oral composition of the present invention includes (a) 1 selected from divalent metal salts and trivalent metal salts of organic acids having 2 to 12 carbon atoms, and divalent metal salts and trivalent metal salts of inorganic acids and (b) fatty acids and fatty acid esters having a straight chain structure with 8 to 22 carbon atoms and fatty acids and fatty acid esters having a branched chain structure with 8 to 22 carbon atoms. contains one or more
(a)多価金属塩は、収れん作用を有する水溶性の多価金属イオン含有化合物であり、炭素数が2~12である有機酸の2価又は3価金属塩、無機酸の2価又は3価金属塩を使用できる。これらは、1種単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。 (a) The polyvalent metal salt is a water-soluble polyvalent metal ion-containing compound having an astringent action, and is a divalent or trivalent metal salt of an organic acid having 2 to 12 carbon atoms, or a divalent or trivalent inorganic acid. Trivalent metal salts can be used. These can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
ここで、有機酸は、炭素数2~12、好ましくは2~8であり、また、リン酸基を含んでいてもよい。例えば、クエン酸、乳酸、グルコン酸、グリセロリン酸等が挙げられる。無機酸としては、例えば硫酸、塩酸、硝酸、リン酸等が挙げられる。 Here, the organic acid has 2 to 12 carbon atoms, preferably 2 to 8 carbon atoms, and may contain a phosphoric acid group. Examples include citric acid, lactic acid, gluconic acid, glycerophosphoric acid and the like. Examples of inorganic acids include sulfuric acid, hydrochloric acid, nitric acid and phosphoric acid.
2価又は3価の金属塩としては、例えば、2価金属塩は、銅塩、亜鉛塩、スズ塩、ストロンチウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等が挙げられ、中でも、銅塩、亜鉛塩、カルシウム塩、マグネシウム塩が、口腔粘膜に対する収れん作用の点で好ましい。3価金属塩としては、アルミニウム塩等が挙げられ、更に1価金属を含むアルミニウムカリウム塩も使用し得る。 Examples of divalent or trivalent metal salts include, for example, divalent metal salts such as copper salts, zinc salts, tin salts, strontium salts, calcium salts, and magnesium salts. Salts and magnesium salts are preferred in view of their astringent action on the oral mucosa. Trivalent metal salts include aluminum salts and the like, and aluminum potassium salts containing monovalent metals can also be used.
有機酸の2価又は3価金属塩としては、具体的にグルコン酸銅、グルコン酸亜鉛、グリセロリン酸カルシウム、乳酸アルミニウムが挙げられる。
無機酸の2価又は3価金属塩としては、具体的に硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化亜鉛、塩化ストロンチウム、硫酸アルミニウムカリウムが挙げられ、中でも硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化亜鉛、塩化ストロンチウムが好ましく、特に、硫酸マグネシウム、塩化マグネシウム、塩化亜鉛がより好ましい。Specific examples of divalent or trivalent metal salts of organic acids include copper gluconate, zinc gluconate, calcium glycerophosphate, and aluminum lactate.
Specific examples of divalent or trivalent metal salts of inorganic acids include magnesium sulfate, magnesium chloride, zinc chloride, strontium chloride, and potassium aluminum sulfate. Among them, magnesium sulfate, magnesium chloride, zinc chloride, and strontium chloride are preferred. Magnesium sulfate, magnesium chloride, and zinc chloride are particularly preferred.
(a)成分の配合量は、組成物全体の0.08~2.5%(質量%、以下同様)が好ましく、より好ましくは0.1~0.5%、更に好ましくは0.2~0.5%である。0.08%以上であると、収れん感及びその持続性が十分に優れ、2.5%以下であることが、金属味の十分なマスキングには好適である。
更に、上記(a)成分の配合量の範囲内において、有機酸の2価又は3価金属塩を配合する場合、あるいは無機酸の2価又は3価金属塩を配合する場合、それぞれの好ましい配合量の範囲は上記と同様である。また、(a)成分の多価金属塩のそれぞれの好ましい配合量も、同様に上記範囲内である。The blending amount of component (a) is preferably 0.08 to 2.5% (% by mass, hereinafter the same) of the entire composition, more preferably 0.1 to 0.5%, and still more preferably 0.2 to 0.5%. When it is 0.08% or more, the astringent feeling and its persistence are sufficiently excellent, and when it is 2.5% or less, it is suitable for sufficiently masking the metallic taste.
Furthermore, within the range of the blending amount of the component (a), when blending a divalent or trivalent metal salt of an organic acid, or when blending a divalent or trivalent metal salt of an inorganic acid, each preferred blend The amount ranges are the same as above. In addition, each preferred compounding amount of the polyvalent metal salt of the component (a) is also within the above range.
(b)成分は、炭素数が8~22である直鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステル、並びに炭素数が8~22である分岐鎖構造を有する脂肪酸及び脂肪酸エステルから選ばれる1種以上である。これらは、(a)成分に併用することで、収れん作用の持続性改善剤及び金属味のマスキング剤として作用する。
(b)成分としては、炭素数8~22の直鎖構造を有する脂肪酸又はそのエステル、炭素数8~22の分岐鎖構造を有する脂肪酸又は前記分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルを使用できる。これらは、1種を単独で、又は効果発現の点で2種以上を組み合わせて用いることができる。なお、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の観点から、上記炭素数はそれぞれ好ましくは12~20、特に16~18である。Component (b) is one or more selected from fatty acids and fatty acid esters having a straight chain structure with 8 to 22 carbon atoms and fatty acids and fatty acid esters having a branched chain structure with 8 to 22 carbon atoms. . When these are used together with the component (a), they act as an astringent persistence improving agent and a metallic taste masking agent.
As component (b), a fatty acid having a straight chain structure of 8 to 22 carbon atoms or an ester thereof, a fatty acid having a branched chain structure of 8 to 22 carbon atoms, or a fatty acid ester having the branched chain structure can be used. These can be used singly or in combination of two or more in terms of exhibiting effects. From the viewpoints of persistence of astringent feeling and masking effect of metallic taste, the number of carbon atoms is preferably 12 to 20, particularly 16 to 18.
ここで、脂肪酸として、炭素数8~22の直鎖構造又は分岐鎖構造を有する脂肪酸は、直鎖又は分岐鎖の高級脂肪酸であって、飽和脂肪酸でも不飽和脂肪酸でもよいが、特に、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の点から、好ましいのは口腔粘膜親和性が高い分岐鎖高級脂肪酸、特に飽和脂肪酸である。
具体的には、デカン酸(C10)、ラウリン酸(C12)、ミリスチン酸(C14)、パルミチン酸(C16)、ステアリン酸(C18)、オレイン酸(C18)、イソデカン酸(C10)、イソミリスチン酸(C14)、イソパルミチン酸(C16)、イソステアリン酸(C18)等が挙げられ、これらの1種又は2種以上を使用できる(括弧内のCは炭素数の略記である)。中でも、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の点から、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、イソステアリン酸が好ましく、より好ましくはイソステアリン酸である。Here, the fatty acid having a linear or branched structure with 8 to 22 carbon atoms is a linear or branched higher fatty acid, and may be either a saturated fatty acid or an unsaturated fatty acid. Branched chain higher fatty acids, particularly saturated fatty acids, having high affinity for oral mucosa are preferable from the viewpoint of the longevity of flavor and the effect of masking the metallic taste.
Specifically, decanoic acid (C10), lauric acid (C12), myristic acid (C14), palmitic acid (C16), stearic acid (C18), oleic acid (C18), isodecanoic acid (C10), isomyristic acid (C14), isopalmitic acid (C16), isostearic acid (C18), etc., and one or more of these can be used (C in parentheses is an abbreviation for the number of carbon atoms). Among them, palmitic acid, stearic acid, oleic acid, and isostearic acid are preferable, and isostearic acid is more preferable, from the viewpoint of the persistence of astringent feeling and the effect of masking the metallic taste.
また、脂肪酸エステルとして、炭素数8~22の直鎖構造又は分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルとしては、特に、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の点から、分岐鎖の炭素数が上記範囲内であり、かかる、分岐鎖構造を酸残基又はアルコール残基、あるいは酸残基及びアルコール残基に有する脂肪酸エステルが好ましく、より好ましくは分岐鎖脂肪酸のステロールエステルである。ステロール骨格を有するステロールエステルは、例えばフィトステロールエステル、コレステロールエステル等であり、特にフィトステロールエステルが好ましい。
なお、脂肪酸エステルは、脂肪酸がアミノ酸構造やヒドロキシ基を含んでいてもよく、このような脂肪酸エステルも使用し得る。
具体的には、酪酸コレステリル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸コレステリル等の脂肪酸ステロールエステル、N-ラウロイル-L-グルタミン酸ジ(コレステリル・オクチルドデシル)、N-ラウロイル-L-グルタミン酸ジ(コレステリル・ベヘニル・オクチルドデシル)等のN-アシルアミノ酸ステロールエステルが挙げられる。中でも、イソステアリン酸フィトステリルが、収れん感の持続性及び金属味のマスキング効果の観点から、好ましい。In addition, as the fatty acid ester having a linear or branched structure with 8 to 22 carbon atoms, in particular, from the viewpoint of the persistence of astringency and the effect of masking the metallic taste, the number of carbon atoms in the branched chain is as described above. Within the range, fatty acid esters having such a branched structure in acid or alcohol residues, or acid and alcohol residues are preferred, and sterol esters of branched chain fatty acids are more preferred. Examples of sterol esters having a sterol skeleton include phytosterol esters and cholesterol esters, with phytosterol esters being particularly preferred.
The fatty acid ester may contain an amino acid structure or a hydroxy group, and such a fatty acid ester may also be used.
Specifically, fatty acid sterol esters such as cholesteryl butyrate, cholesteryl stearate, cholesteryl isostearate, phytosteryl isostearate, cholesteryl hydroxystearate, cholesteryl oleate, macadamia nut oil fatty acid cholesteryl, N-lauroyl-L-glutamic acid di(cholesteryl octyldodecyl), N-acyl amino acid sterol esters such as N-lauroyl-L-glutamic acid di(cholesteryl/behenyl/octyldodecyl). Among them, phytosteryl isostearate is preferable from the viewpoint of persistence of astringent feeling and masking effect of metallic taste.
(b)成分の配合量は、組成物全体の0.05~1%が好ましく、0.06~1%がより好ましく、0.08~0.6%が特に好ましい。0.05%以上であると、十分に収れん感が持続し、金属味がマスキングされる。1%以下であると、それ自体の油臭さの発現を十分に防止できる。
なお、(b)成分として、脂肪酸と脂肪酸エステルとを併用する場合は、上記(b)成分の配合量の範囲内において、脂肪酸の配合量は、組成物全体の0.05~1%が好ましく、0.06~1%がより好ましく、特に好ましくは0.08~0.6%であり、脂肪酸エステルの配合量は、組成物全体の0.05~1%が好ましく、0.06~1%がより好ましく、特に好ましくは0.08~0.6%である。また、脂肪酸と脂肪酸エステルとの配合比率は、脂肪酸/脂肪酸エステルが質量比として1:5~5:1が好ましい。この範囲内であることが、効果発現の点でより好適である。The blending amount of component (b) is preferably 0.05 to 1%, more preferably 0.06 to 1%, and particularly preferably 0.08 to 0.6% of the total composition. If it is 0.05% or more, the feeling of astringency is sufficiently maintained, and the metallic taste is masked. When it is 1% or less, it is possible to sufficiently prevent the appearance of the oily smell of itself.
When a fatty acid and a fatty acid ester are used together as the component (b), the blending amount of the fatty acid is preferably 0.05 to 1% of the total composition within the range of the blending amount of the component (b). , More preferably 0.06 to 1%, particularly preferably 0.08 to 0.6%. % is more preferred, and 0.08 to 0.6% is particularly preferred. The blending ratio of the fatty acid and the fatty acid ester is preferably 1:5 to 5:1 in terms of the mass ratio of fatty acid/fatty acid ester. Being within this range is more preferable in terms of effect expression.
本発明において、(a)成分と(b)成分との配合量の割合を示す(a)/(b)は、質量比として0.1~15が好ましく、0.3~12.5がより好ましく、特に好ましくは0.5~4、更に好ましくは1.0~2.5である。この範囲内であると収れん感及びその持続性、金属味のマスキング効果がより優れ、また、油臭さもより抑制できる。0.1未満では収れん感の持続性が劣り、また、油臭さが抑えられない場合があり、15を超えると金属味のマスキング効果が劣る場合がある。 In the present invention, (a)/(b), which indicates the ratio of the blending amount of component (a) and component (b), is preferably 0.1 to 15 as a mass ratio, and more preferably 0.3 to 12.5. It is preferably 0.5 to 4, more preferably 1.0 to 2.5. Within this range, the feeling of astringency and its persistence, and the effect of masking the metallic taste are excellent, and the oily smell can be further suppressed. If it is less than 0.1, the persistence of the astringent feeling may be poor and the oily smell may not be suppressed, and if it exceeds 15, the effect of masking the metallic taste may be poor.
本発明の口腔用組成物は、その剤形・形状は特に限定されず、例えば、液体(溶液、乳液、懸濁液等)、半固体(ゲル、クリーム、ペースト等)、固体(錠剤、粒子状剤、カプセル剤、フィルム剤、混練物、溶融固体、ロウ状固体、弾性固体等)等の任意の剤形に調製することができる。
また、前記調製された製剤は、例えば、歯磨剤(練歯磨、液体歯磨、粉歯磨等)、洗口剤、塗布剤、貼付剤、口中清涼剤、食品(例えば、チューインガム、錠菓、キャンディ、グミ、フィルム、トローチ等)といった各種製品として利用することができるが、口腔用途の範囲で、特に歯磨剤、とりわけ練歯磨が好ましい。The dosage form and shape of the oral composition of the present invention are not particularly limited. Formulations, capsules, films, kneaded substances, molten solids, waxy solids, elastic solids, etc.) can be prepared into any dosage form.
In addition, the preparations prepared above include, for example, dentifrices (toothpaste, liquid toothpaste, toothpaste, etc.), mouthwashes, coatings, patches, mouth fresheners, foods (e.g., chewing gums, tablets, candies, gummies, films, lozenges, etc.), but dentifrices, especially toothpastes, are preferred within the range of oral uses.
本発明の口腔用組成物には、上記各成分に加えて、本発明の効果を損なわない範囲において、口腔用組成物に使用し得る各種成分を配合することができる。かかる添加成分としては、例えば歯磨剤の場合は、研磨剤、粘稠剤、粘結剤、界面活性剤、甘味剤、防腐剤、香料、着色剤、pH調整剤、溶剤、有効成分等が挙げられ、剤形に応じて適宜選択し得る。以下に添加成分の具体例を示すが、本発明の口腔用組成物に配合可能な成分はこれらに制限されるものではない。 In addition to the components described above, the composition for oral cavity of the present invention can contain various components that can be used in the composition for oral cavity within a range that does not impair the effects of the present invention. Examples of such additive components in the case of dentifrices include abrasives, thickeners, binders, surfactants, sweeteners, preservatives, fragrances, coloring agents, pH adjusters, solvents, active ingredients, and the like. can be appropriately selected depending on the dosage form. Specific examples of additive components are shown below, but components that can be blended in the oral composition of the present invention are not limited to these.
研磨剤としては、例えば、無水ケイ酸、結晶性シリカ、非晶性シリカ、シリカゲル、アルミノシリケート等のシリカ系研磨剤、ゼオライト、リン酸水素カルシウム無水和物、リン酸水素カルシウム2水和物、ピロリン酸カルシウム、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、水酸化アルミニウム、アルミナ、炭酸マグネシウム、第3リン酸マグネシウム、ケイ酸ジルコニウム、第3リン酸カルシウム、ハイドロキシアパタイト、第4リン酸カルシウム、合成樹脂系研磨剤が挙げられる。中でも、口腔粘膜刺激、使用性の観点から、無水ケイ酸等のシリカ系研磨剤が好ましい。研磨剤の配合量は、通常、0~20%、特に3~20%、とりわけ5~15%である。 Examples of abrasives include silica-based abrasives such as silicic anhydride, crystalline silica, amorphous silica, silica gel and aluminosilicate, zeolite, calcium hydrogen phosphate anhydrate, calcium hydrogen phosphate dihydrate, Calcium pyrophosphate, calcium carbonate, sodium hydrogen carbonate, aluminum hydroxide, alumina, magnesium carbonate, magnesium phosphate tertiary, zirconium silicate, calcium tertiary phosphate, hydroxyapatite, calcium tetraphosphate, synthetic resin abrasives. Among them, silica-based abrasives such as silicic anhydride are preferable from the viewpoint of oral mucosa irritation and usability. The amount of abrasive compounded is usually 0-20%, especially 3-20%, especially 5-15%.
粘稠剤としては、例えば、ソルビトール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリコール等の糖アルコールや多価アルコールが挙げられる。粘稠剤の配合量は、通常、1~60%である。 Examples of thickening agents include sugar alcohols and polyhydric alcohols such as sorbitol, propylene glycol, butylene glycol, glycerin and polyethylene glycol. The blending amount of the thickening agent is usually 1 to 60%.
粘結剤としては、例えば、プルラン、ゼラチン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、アルギン酸ナトリウム、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、アラビアガム、グアーガム、ローカストビーンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー等の有機粘結剤、増粘性無水ケイ酸、ベントナイト等の無機粘結剤が挙げられる。有機粘結剤を用いる場合、その配合量は、通常、0.1~3%であり、無機粘結剤を用いる場合、その配合量は、通常、1~10%、特に1~7%である。 Binders include, for example, pullulan, gelatin, methylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, carrageenan, sodium alginate, xanthan gum, sodium polyacrylate, gum arabic, guar gum, locust bean gum, polyvinyl alcohol, polyvinyl Examples include organic binders such as pyrrolidone and carboxyvinyl polymer, and inorganic binders such as thickening silicic anhydride and bentonite. When an organic binder is used, its blending amount is usually 0.1 to 3%, and when an inorganic binder is used, its blending amount is usually 1 to 10%, particularly 1 to 7%. be.
界面活性剤としては、アニオン界面活性剤、ノニオン界面活性剤、両性界面活性剤を配合し得る。
アニオン界面活性剤としては、例えばN-アシルアミノ酸塩、α-オレフィンスルホン酸塩、N-アシルスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、ポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩が挙げられる。中でも、汎用性の点でN-アシルアミノ酸塩、α-オレフィンスルホン酸塩、アルキル硫酸塩、特にラウリル硫酸ナトリウム等のアルキル硫酸塩が好ましい。
ノニオン界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン-ポリオキシプロピレンブロック共重合体、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、グリセリンエステルのポリオキシエチレンエーテル、ショ糖脂肪酸エステル、アルキロールアミド、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルが挙げられる。これらのうち、汎用性の点で、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、アルキロールアミド、ソルビタン脂肪酸エステルが好適に用いられる。ポリオキシエチレンアルキルエーテルは、アルキル鎖の炭素数が14~30であることが好ましい。ポリオキシエチレンアルキルエーテルは、エチレンオキサイドの平均付加モル数が3~30であることが好ましい。ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油は、エチレンオキサイドの平均付加モル数が10~100であることが好ましい。アルキロールアミドは、アルキル鎖の炭素鎖長が炭素数12~14であることが好ましい。また、ソルビタン脂肪酸エステルは、脂肪酸の炭素数が12~18であることが好ましい。ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルは、脂肪酸の炭素数が16~18、エチレンオキサイドの平均付加モル数が10~40であることが好ましい。なお、上記エステルは、(b)成分の脂肪酸エステルとは相違する。
両性界面活性剤としては、例えば、アルキルベタイン系、アミンオキサイド系、イミダゾリニウムベタイン系が挙げられ、具体的には2-アルキル-N-カルボキシメチル-N-ヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドアルキルベタインが挙げられる。
界面活性剤は、1種又は2種以上を使用でき、その配合量は、通常、0~10%、特に0.01~10%である。As surfactants, anionic surfactants, nonionic surfactants and amphoteric surfactants can be blended.
Examples of anionic surfactants include N-acylamino acid salts, α-olefin sulfonates, N-acyl sulfonates, alkyl sulfates, and polyoxyethylene alkyl ether sulfates. Among them, N-acylamino acid salts, α-olefin sulfonates, alkyl sulfates, and particularly alkyl sulfates such as sodium lauryl sulfate are preferred from the viewpoint of versatility.
Examples of nonionic surfactants include polyoxyethylene alkyl ethers, polyoxyethylene-polyoxypropylene block copolymers, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, polyoxyethylene ethers of glycerin esters, sucrose fatty acid esters, alkylolamides. , glycerin fatty acid ester, sorbitan fatty acid ester, and polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester. Among these, polyoxyethylene alkyl ethers, polyoxyethylene hydrogenated castor oils, alkylolamides, and sorbitan fatty acid esters are preferably used in terms of versatility. The polyoxyethylene alkyl ether preferably has 14 to 30 carbon atoms in the alkyl chain. Polyoxyethylene alkyl ether preferably has an average number of moles of ethylene oxide added of 3 to 30. The polyoxyethylene hydrogenated castor oil preferably has an average number of moles of ethylene oxide added of 10 to 100. The alkylolamide preferably has an alkyl chain of 12 to 14 carbon atoms. Moreover, the sorbitan fatty acid ester preferably has a fatty acid having 12 to 18 carbon atoms. The polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester preferably has 16 to 18 carbon atoms in the fatty acid and 10 to 40 average moles of ethylene oxide added. The above ester is different from the fatty acid ester of component (b).
Examples of amphoteric surfactants include alkylbetaine-based, amine oxide-based, and imidazolinium betaine-based surfactants, specifically 2-alkyl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylimidazolinium betaine, coconut oil. Fatty acid amide alkyl betaines can be mentioned.
One or two or more surfactants can be used, and the blending amount is usually 0 to 10%, particularly 0.01 to 10%.
甘味剤としては、例えば、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、グリチルリチンが挙げられる。
防腐剤としては、例えば、安息香酸ナトリウム、メチルパラベン、エチルパラベン、ブチルパラベン等のパラオキシ安息香酸エステルが挙げられる。Sweetening agents include, for example, saccharin sodium, stevioside, neohesperidin dihydrochalcone, glycyrrhizin.
Examples of antiseptics include paraoxybenzoic acid esters such as sodium benzoate, methylparaben, ethylparaben and butylparaben.
香料としては、ペパーミント油、スペアミント油、アニス油、ユーカリ油、ウィンターグリーン油、カシア油、クローブ油、タイム油、セージ油、レモン油、オレンジ油、ハッカ油、カルダモン油、コリアンダー油、マンダリン油、ライム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローレル油、カモミル油、キャラウェイ油、マジョラム油、ベイ油、レモングラス油、オリガナム油、パインニードル油、ネロリ油、ローズ油、ジャスミン油、グレープフルーツ油、スウィーティー油、柚油、イリスコンクリート、アブソリュートペパーミント、アブソリュートローズ、オレンジフラワー等の天然香料や、これら天然香料の加工処理(前溜部カット、後溜部カット、分留、液液抽出、エッセンス化、粉末香料化等)した香料、及び、メントール、カルボン、アネトール、シネオール、サリチル酸メチル、シンナミックアルデヒド、オイゲノール、3-l-メントキシプロパン-1,2-ジオール、チモール、リナロール、リナリールアセテート、リモネン、メントン、メンチルアセテート、N-置換-パラメンタン-3-カルボキサミド、ピネン、オクチルアルデヒド、シトラール、プレゴン、カルビールアセテート、アニスアルデヒド、エチルアセテート、エチルブチレート、アリルシクロヘキサンプロピオネート、メチルアンスラニレート、エチルメチルフェニルグリシデート、バニリン、ウンデカラクトン、ヘキサナール、ブタノール、イソアミルアルコール、ヘキセノール、ジメチルサルファイド、シクロテン、フルフラール、トリメチルピラジン、エチルラクテート、エチルチオアセテート等の単品香料、更に、ストロベリーフレーバー、アップルフレーバー、バナナフレーバー、パイナップルフレーバー、グレープフレーバー、マンゴーフレーバー、バターフレーバー、ミルクフレーバー、フルーツミックスフレーバー、トロピカルフルーツフレーバー等の調合香料等、口腔用組成物に用いられる公知の香料素材を組み合わせて使用することができるが、実施例記載の香料に限定されるものではない。
また、配合量も特に限定されないが、上記の香料素材は、組成物中に0.000001~1%使用するのが好ましく、また、上記香料素材を使用した賦香用香料としては、組成物中に0.1~2%使用するのが好ましい。Flavors include peppermint oil, spearmint oil, anise oil, eucalyptus oil, wintergreen oil, cassia oil, clove oil, thyme oil, sage oil, lemon oil, orange oil, peppermint oil, cardamom oil, coriander oil, mandarin oil, Lime oil, lavender oil, rosemary oil, laurel oil, chamomile oil, caraway oil, marjoram oil, bay oil, lemongrass oil, origanum oil, pine needle oil, neroli oil, rose oil, jasmine oil, grapefruit oil, sweetie Natural flavors such as oil, yuzu oil, iris concrete, absolute peppermint, absolute rose, orange flower, etc., and processing of these natural flavors perfumed, etc.), and menthol, carvone, anethole, cineole, methyl salicylate, cinnamic aldehyde, eugenol, 3-l-menthoxypropane-1,2-diol, thymol, linalool, linalyl acetate, limonene, Menthone, menthyl acetate, N-substituted-paramenthane-3-carboxamide, pinene, octylaldehyde, citral, pulegone, carbyl acetate, anisaldehyde, ethyl acetate, ethyl butyrate, allyl cyclohexane propionate, methyl anthranilate, ethyl Single fragrances such as methyl phenylglycidate, vanillin, undecalactone, hexanal, butanol, isoamyl alcohol, hexenol, dimethyl sulfide, cyclotene, furfural, trimethylpyrazine, ethyl lactate, ethyl thioacetate, strawberry flavor, apple flavor, banana Flavors, pineapple flavors, grape flavors, mango flavors, butter flavors, milk flavors, mixed flavors such as fruit mix flavors, tropical fruit flavors, and other known flavor materials used in oral compositions can be used in combination. , but not limited to the fragrances described in the examples.
In addition, the blending amount is not particularly limited, but it is preferable to use 0.000001 to 1% of the above perfume material in the composition. It is preferable to use 0.1 to 2% for
着色剤としては、例えば、ベニバナ赤色素、クチナシ黄色素、クチナシ青色素、シソ色素、紅麹色素、赤キャベツ色素、ニンジン色素、ハイビスカス色素、カカオ色素、スピルリナ青色素、クマリンド色素等の天然色素や、赤色3号、赤色104号、赤色105号、赤色106号、黄色4号、黄色5号、緑色3号、青色1号等の法定色素、リボフラビン、銅クロロフィンナトリウム、二酸化チタンが挙げられる。着色剤の配合量は、通常、0.00001~3%である。 Examples of coloring agents include natural pigments such as safflower red pigment, gardenia yellow pigment, gardenia blue pigment, perilla pigment, monascus pigment, red cabbage pigment, carrot pigment, hibiscus pigment, cacao pigment, spirulina blue pigment, and coumarind pigment. , Red No. 3, Red No. 104, Red No. 105, Red No. 106, Yellow No. 4, Yellow No. 5, Green No. 3, Blue No. 1, riboflavin, sodium copper chlorophine, and titanium dioxide. The amount of the coloring agent is usually 0.00001 to 3%.
溶剤としては、例えば水や、エタノール、プロパノール等の炭素数3以下の低級アルコールが挙げられる。溶剤は、液体の口腔用組成物には通常配合される。溶剤として水を配合する場合、その配合量は、20~95%が好ましい。溶剤として低級アルコールを配合する場合、その配合量は、1~20%が好ましい。 Examples of solvents include water and lower alcohols having 3 or less carbon atoms such as ethanol and propanol. Solvents are commonly included in liquid oral compositions. When water is blended as the solvent, the blending amount is preferably 20 to 95%. When a lower alcohol is blended as a solvent, the blending amount is preferably 1 to 20%.
また、有効成分としては、例えばフッ化ナトリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ素含有化合物、殺菌剤、抗炎症剤、組織賦活剤、ビタミンが挙げられる。 Examples of active ingredients include fluorine-containing compounds such as sodium fluoride and sodium monofluorophosphate, bactericides, anti-inflammatory agents, tissue activators, and vitamins.
以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。なお、下記の例において%は特に断らない限りいずれも質量%を示す。 EXAMPLES Hereinafter, the present invention will be specifically described by showing examples and comparative examples, but the present invention is not limited to the following examples. In the following examples, % indicates % by mass unless otherwise specified.
[実施例、比較例]
表1~5に示す組成の歯磨剤組成物(練歯磨)を常法によって調製し、下記方法で評価した。結果を表に併記した。[Examples, Comparative Examples]
Dentifrice compositions (toothpaste) having compositions shown in Tables 1 to 5 were prepared by conventional methods and evaluated by the following methods. The results are also shown in the table.
収れん感及びその持続性の評価方法
10名の被験者(専門パネラー)が、歯磨剤組成物を歯ブラシに乗せ、口腔内を3分間ブラッシングした後、すすぎを行い、収れん感(すすぎ直後、5分経過後)を、下記の評点基準により評価した。10人の評点の平均をそれぞれ求め、下記の評価基準により、すすぎ直後の収れん感、5分経過後の収れん感を判定した。
評点基準
4点:収れん感を感じる。
3点:収れん感をやや感じる。
2点:収れん感をあまり感じない。
1点:収れん感をほとんど感じない。
評価基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満Evaluation method of feeling of astringency and its persistence Ten subjects (specialized panelists) placed the dentifrice composition on a toothbrush, brushed the oral cavity for 3 minutes, and then rinsed. After) was evaluated according to the following rating criteria. The scores of 10 people were averaged, and the feeling of astringency immediately after rinsing and the feeling of astringency after 5 minutes were evaluated according to the following evaluation criteria.
Rating criteria 4 points: sense of convergence.
3 points: A sense of astringency is slightly felt.
2 points: The feeling of convergence is not very felt.
1 point: Virtually no astringency is felt.
Evaluation Criteria ◎: Average score of 3.5 to 4.0 ○: Average score of 3.0 to 3.5 △: Average score of 2.0 to 3.0 x: Average score of 2.0. Less than 0 points
金属味及び油臭さのなさ(歯磨き中、歯磨き後)の評価方法
10名の専門パネラーが、歯磨剤組成物を歯ブラシに乗せ、口腔内を3分間ブラッシングした後、すすぎを行い、ブラッシング中と、すすぎ後に感じた金属味及び油臭さを、それぞれ下記の評点基準により評価した。10人の評点の平均をそれぞれ求め、下記の評価基準により、ブラッシング中又はすすぎ後の金属味と、ブラッシング中又はすすぎ後の油臭さを判定した。
金属味のなさの評点基準
4点:金属味を感じない。
3点:金属味をほとんど感じない。
2点:金属味をやや感じる。
1点:金属味を非常に感じる。
金属味のなさの評価基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
油臭さのなさの評点基準
4点:油臭さを全く感じない。
3点:油臭さをほとんど感じない。
2点:油臭さをやや感じる。
1点:油臭さを非常に感じる。
油臭さのなさの評価基準
◎:平均点3.5点以上4.0点以下
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満Evaluation method for lack of metallic taste and oily smell (during and after brushing) Ten expert panelists put the dentifrice composition on the toothbrush, brushed the oral cavity for 3 minutes, rinsed, and then rinsed. , the metallic taste and oily smell felt after rinsing were evaluated according to the following rating criteria. The scores of 10 people were averaged, and the metallic taste during brushing or after rinsing and the oily smell during brushing or after rinsing were evaluated according to the following evaluation criteria.
Rating criteria for absence of metallic taste 4 points: No metallic taste is felt.
3 points: Almost no metallic taste is felt.
2 points: A slight metallic taste is felt.
1 point: Very strong metallic taste.
Evaluation criteria for lack of metallic taste ◎: Average score of 3.5 to 4.0 points ○: Average score of 3.0 to 3.5 points △: Average score of 2.0 to 3.0 points × : Less than 2.0 points on average Rating criteria for absence of oily smell 4 points: No oily smell is felt.
3 points: Almost no oily smell is felt.
2 points: A little oily smell is sensed.
1 point: Very strong oily smell.
Evaluation criteria for lack of oily odor ◎: Average score 3.5 to 4.0 points ○: Average score 3.0 to 3.5 points △: Average score 2.0 to 3.0 points ×: Average score less than 2.0 points
*;参考例*;Reference example
Claims (6)
(b)炭素数が16~18である分岐鎖脂肪酸及びそのステロールエステルから選ばれる1種以上と
を含有し、(a)成分の多価金属塩が、水溶性多価金属塩であり、2価金属塩が、銅塩、亜鉛塩、スズ塩、ストロンチウム塩、カルシウム塩及びマグネシウム塩から選ばれ、3価金属塩が、アルミニウム塩及びアルミニウムカリウム塩から選ばれるものであることを特徴とする口腔用組成物。 (a) one or more polyvalent metal salts selected from divalent metal salts and trivalent metal salts of organic acids having 2 to 12 carbon atoms, and divalent metal salts and trivalent metal salts of inorganic acids;
(b) contains one or more selected from branched chain fatty acids having 16 to 18 carbon atoms and sterol esters thereof, and the polyvalent metal salt of component (a) is a water-soluble polyvalent metal salt; The valent metal salt is selected from copper salts, zinc salts, tin salts, strontium salts, calcium salts and magnesium salts, and the trivalent metal salt is selected from aluminum salts and aluminum potassium salts . Oral composition.
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GlaxoSmithKline, Brazil,Everyday Original Toothpaste For Sensitive Teeth,Mintel GNPD [online],2012年11月,Internet <URL:https://portal.mintel.com>,ID#1919477 |
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