JP6784407B2 - 近視予防剤及び近視進行抑制剤 - Google Patents
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Description
本発明の他の実施形態は、上記化合物を含有する、近視予防剤または近視進行抑制剤である。
本発明のさらなる実施形態は、近視予防剤または近視進行抑制剤のスクリーニング方法であって、ヒヨコに対し、下記構造式を有する化合物またはその薬学的に受容できる塩を投与する工程と、前記ヒヨコの全眼球長、硝子体腔長、または眼軸長を測定し、第1の測定結果を得る工程と、第1の測定結果を、前記化合物またはその塩を投与していない対照のヒヨコの全眼球長、硝子体腔長、または眼軸長を測定して得られた第2の測定結果と比較する工程と、第1の測定結果が第2の測定結果より長さが有意に短い化合物またはその塩を特定する工程と、特定した化合物またはその塩を近視予防剤または近視進行抑制剤とする工程と、を含むスクリーニング方法である。
==関連文献とのクロスリファレンス==
本出願は、平成27年4月24日出願の日本国出願番号特願2015-089570を基礎とする優先権の利益を主張し、これを引用することにより本明細書に含める。
==眼球長伸長抑制剤硝子体腔長伸長抑制剤、及び眼軸長伸長抑制剤の有効成分==
本発明にかかる眼球長伸長抑制剤、硝子体腔長伸長抑制剤、及び眼軸長伸長抑制剤は、それぞれ眼球長伸長抑制効果、硝子体腔長伸長抑制効果、及び眼軸長伸長抑制効果を有し、下記構造式を有する化合物またはその薬学的に受容できる塩を有効成分として含有する。
なお、フェニル置換するためのフェニル基は、アルキル基のいずれの水素と置換されてもよく、アルキル基中で置換される個数は限定されないが、1つのアルキル基中で1〜2個であることが好ましい。
==本発明に係る薬剤の構成==
本発明に係る薬剤はまた、有効成分の他、必要に応じて、一般に用いられる各種成分をさらに含み得るものであり、例えば、1種以上の医薬的に許容され得る賦形剤、崩壊剤、希釈剤、滑沢剤、着香剤、着色剤、甘味剤、矯味剤、懸濁化剤、湿潤剤、乳化剤、分散剤、補助剤、防腐剤、緩衝剤、結合剤、安定剤、コーティング剤などを含み得る。
==本発明に係る薬剤の使用方法==
本発明に係る薬剤は、眼球長伸長抑制効果を有するので、近視予防剤または近視進行抑制剤として用いることができる。
==アンチ・エイジング剤を含む近視予防剤または近視進行抑制剤==
メトホルミンはmTORを阻害することによって、アンチ・エイジング機能を発揮することが知られている。従って、本発明の近視予防剤または近視進行抑制剤は、アンチ・エイジング剤を含んでもよい。アンチ・エイジング剤は特に限定されないが、ラパマイシン、レスベラトロール、ケルセチン、イコサペンタエン酸(EPA)、ドコサヘキサ塩酸(DHA)、スタチン、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬、アンギオテンシン受容体拮抗薬(ARB)、アスタキサンチン、アントシアニン、EGCG (epigallocatechin−3−gallate)、コエンザイムQ10、スペルミン、スペルミジン、ニコチンアミドリボシド、ニコチンアミドモノヌクレオチド、SS31、グルコサミン、イソフラボンなどが例示できる。
==近視予防剤または近視進行抑制剤の評価方法==
本発明にかかる評価方法は、近視予防剤または近視進行抑制剤の評価方法であって、ヒヨコに対し、下記構造式を有する化合物またはその薬学的に受容できる塩を投与する工程と、そのヒヨコの全眼球長、硝子体腔長、または眼軸長を測定する工程と、を含む。
==近視予防剤または近視進行抑制剤のスクリーニング方法==
本発明にかかるスクリーニング方法は、近視予防剤または近視進行抑制剤のスクリーニング方法であって、ヒヨコに対し、下記構造式を有する化合物またはその薬学的に受容できる塩を投与する工程と、そのヒヨコの全眼球長、硝子体腔長、または眼軸長を測定し、第1の測定結果を得る工程と、第1の測定結果を、下記構造式を有する化合物またはその薬学的に受容できる塩を投与していない対照のヒヨコの全眼球長、硝子体腔長、または眼軸長を測定して得られた第2の測定結果と比較する工程と、第1の測定結果が第2の測定結果より長さが有意に短い化合物またはその塩を特定する工程と、特定した化合物またはその塩を近視予防剤または近視進行抑制剤とする工程と、を含む。
(A)薬剤投与無し(5羽、以下投与無し群)
(B)メトホルミン250 mg/kg/日、7日間連続投与(6羽、以下250 mg/kg/日投与群)
(C)メトホルミン500 mg/kg/日、7日間連続投与(6羽、以下500 mg/kg/日投与群)
(D)メトホルミン1000mg/kg/日、7日間連続投与(6羽、以下1000mg/kg/日投与群)
片眼遮蔽のまま1週間、上記条件で飼育後、ヒヨコの眼球を摘出しノギスで全眼球長を測定した。結果の平均値を表1に示す。なお、硝子体腔長および眼軸長も測定し、それらの平均値を表2に示す。なお、統計処理には、Tukey HSD検定を用いた。
<実施例2>
(A)生理食塩水投与、薬剤投与無し(8羽、以下投与無し群)
(B)メトホルミン(500 mg/kg/日)含有生理食塩水を、6日目から毎朝連続投与(9羽、以下500 mg/kg/日投与群)
片眼遮蔽のまま7日間、上記条件で飼育後、ヒヨコの眼球を摘出し、ノギスで硝子体腔長および眼軸長を測定し、B-mode解析を行った。それらの結果をそれぞれ図1及び図2に示す。なお、統計処理には、Mann-Whitney U testを用いた。
<結論>
このように、メトホルミンは、眼球長伸長抑制効果を有し、近視予防剤及び近視進行抑制剤として有効である。
また、メトホルミンは、硝子体腔長伸長抑制効果及び眼軸長伸長抑制効果も有する。
Claims (5)
- メトホルミン、ブホルミン、またはフェンホルミンまたはその薬学的に受容できる塩を有効成分として含有する眼球長伸長抑制剤。
- メトホルミン、ブホルミン、またはフェンホルミンまたはその薬学的に受容できる塩を有効成分として含有する近視予防剤。
- メトホルミン、ブホルミン、またはフェンホルミンまたはその薬学的に受容できる塩を有効成分として含有する近視進行抑制剤。
- 近視予防剤または近視進行抑制剤の評価方法であって、ヒヨコに対し、下記構造式を有する化合物またはその薬学的に受容できる塩を投与する工程と、前記ヒヨコの全眼球長、硝子体腔長、または眼軸長を測定する工程と、を含む評価方法。
- 近視予防剤または近視進行抑制剤のスクリーニング方法であって、ヒヨコに対し、下記構造式を有する化合物またはその薬学的に受容できる塩を投与する工程と、前記ヒヨコの全眼球長、硝子体腔長、または眼軸長を測定し、第1の測定結果を得る工程と、第1の測定結果を、前記化合物またはその塩を投与していない対照のヒヨコの全眼球長、硝子体腔長、または眼軸長を測定して得られた第2の測定結果と比較する工程と、第1の測定結果が第2の測定結果より長さが有意に短い化合物またはその塩を特定する工程と、特定した化合物またはその塩を近視予防剤または近視進行抑制剤とする工程と、を含むスクリーニング方法。
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