JP6582084B2 - 口腔用組成物 - Google Patents
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[1] 少なくとも1種の水溶性有効成分と、
炭素数8〜22の分岐鎖構造を有する脂肪酸、炭素数8〜22の直鎖又は分岐鎖構造を有する脂肪酸エステル、及び、下記式(1)で表されるポリグリセリン脂肪酸エステル:
RO−(C3H6O2R)nR (1)
〔式(1)中、Rはヒドロキシル基を有していてもよい炭素数5〜25の分岐鎖状アルキル基又はアルケニル基を示す。nはグリセリンの平均重合度を示し、1〜20である。〕からなる群から選ばれる少なくとも1種と、を含有する、口腔用組成物。
[2] 水溶性有効成分が、アラントイン及びその誘導体、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸塩、アスコルビン酸塩、及び塩酸ピリドキシンからなる群から選ばれる少なくとも1種である、[1]記載の口腔用組成物。
[3] 炭素数8〜22の分岐鎖構造を有する脂肪酸、炭素数8〜22の直鎖又は分岐鎖構造を有する脂肪酸エステル、及び、下記式(1)で表されるポリグリセリン脂肪酸エステル:
RO−(C3H6O2R)nR (1)
〔式(1)中、Rはヒドロキシル基を有していてもよい炭素数5〜25の分岐鎖状アルキル基又はアルケニル基を示す。nはグリセリンの平均重合度を示し、1〜20である。〕からなる群から選ばれる少なくとも1種を含有する、水溶性有効成分の口腔内組織滞留性及び吸収性向上剤。
[4] イソステアリン酸及びイソステアリン酸フィトステリルからなる群から選択される少なくとも1種を含有する、水溶性有効成分の口腔内組織滞留性及び吸収性向上剤。
水溶性有効成分としては、口腔内組成物の水溶性有効成分として可能な化合物又は当該化合物の塩若しくは水和物などであれば、特段限定されるものではないが、例えば、アラントイン及びその誘導体(例えば、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム)、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アズレンスルホン酸ナトリウム、グリチルリチン酸ジカリウム等のグリチルリチン酸塩、アスコルビン酸ナトリウム等のアスコルビン酸塩、塩酸ピリドキシンなどが挙げられる。しかしながら、水溶性有効成分と、直鎖状又は分岐鎖構造を有する脂肪酸及びそのエステルやポリグリセリン脂肪酸エステルとの間の相互作用の観点から、水溶性有効成分としては、構造中にアミノ基を有している化合物が好ましく、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、アラントイン及びその誘導体が、より好ましい。
炭素数8〜22の分岐鎖状構造を有する脂肪酸としては、特段限定されるものではないが、例えば、イソデカン酸、イソトリデカン酸、イソミリスチン酸、イソパルミチン酸、イソステアリン酸などが挙げられる。しかしながら、上記脂肪酸としては、皮膚親和性の観点から、炭素数12〜20の高級脂肪酸が好ましく、イソステアリン酸が更に好ましい。
上記脂肪酸の配合量としては、特段限定されるものではないが、0.01質量%未満であると水溶性有効成分の口腔内組織での十分な滞留性及び吸収効果が得られず、1質量%を超えると味、臭い、香味等へ悪影響を及ぼす恐れがある。したがって、0.01〜1質量%が好ましく、0.05〜0.3%重量がより好ましく、0.05〜0.2質量%が更により好ましい。
炭素数8〜22の直鎖又は分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルとしては、特段限定されるものではないが、脂肪酸残基が、分岐鎖構造を有するものが好ましく、炭素数は12〜20のものが好ましい。特に好ましい脂肪酸エステルは、イソステアリン酸エステルである。また、エステルの種類としては、ステロール骨格を有するステロールエステルが好ましく、中でもフィトステロールエステル、コレステロールエステルが好ましく、フィトステロールエステルが最も好ましい。具体的な脂肪酸エステルとしては、N−ラウロイル−L−グルタミン酸ジ(コレステリル・オクチルドデシル)N−ラウロイル−L−グルタミン酸ジ(コレステリル・ベヘニル・オクチルドデシル)等のN−アシルアミノ酸ステロールエステルや、酪酸コレステリル、ステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸コレステリル、イソステアリン酸フィトステリル、ヒドロキシステアリン酸コレステリル、オレイン酸コレステリル、マカデミアナッツ油脂肪酸コレステリル等の脂肪酸ステロールエステルが挙げられ、イソステアリン酸フィトステリルがより好ましい。
上記脂肪酸エステルの配合量としては、特段限定されるものではないが、0.01質量%未満であると水溶性有効成分の十分な滞留及び吸収効果が得られず、1質量%を超えると味、臭い、香味等へ悪影響を及ぼす恐れがある。したがって、0.01〜1質量%が好ましく、0.05〜0.3質量%がより好ましく、0.05〜0.2質量%が更により好ましい。
前記炭素数8〜22の分岐鎖構造を有する脂肪酸と前記炭素数8〜22の直鎖又は分岐鎖構造を有する脂肪酸エステルの合計量は、0.01〜2質量%が好ましく、0.02〜1質量%がより好ましく、0.02〜0.5質量%が特に好ましい。
式(1)で表されるポリグリセリン脂肪酸エステルは、以下の構造を有する。
RO−(C3H6O2R)nR (1)
式(1)中、Rはヒドロキシル基を有していてもよい炭素数5〜25の分岐鎖状アルキル基又はアルケニル基を示す。Rの炭素数としては、5〜20がより好ましく、10〜20が更により好ましい。
式(1)中、nは、グリセリンの平均重合度を示し、通常1〜20であり、1〜15が好ましく、1〜12がより好ましい。
上記式(1)で表される脂肪酸エステルの例としては、例えば、モノイソステアリン酸ポリグリセリル、ジイソステアリン酸ポリグリセリル、ポリリシノレイン酸ヘキサグリセリルなどが挙げられるが、口腔組織に対する親和性及び口腔使用性の観点から、ポリリシノレイン酸ヘキサグリセリルであることが好ましい。
上記式(1)で表される脂肪酸エステルの配合量としては、特段限定されるものではないが、0.01質量%未満であると水溶性有効成分の十分な滞留及び吸収効果が得られず、1質量%を超えると味、臭い、香味等へ悪影響を及ぼす恐れがあることから、0.01〜1質量%が好ましく、0.05〜0.3%がより好ましく、0.05〜0.2%が更により好ましい。
から選ばれる少なくとも一種は、水溶性有効成分の口腔内組織滞留性及び吸収性向上剤としても有用である。その際の各成分の配合量は、各成分について上記した配合量と同様である。
また、前記調製された製剤は、例えば、歯磨剤(練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、粉歯磨等)、洗口剤、塗布剤、貼付剤、口中清涼剤、食品(例えば、チューインガム、錠菓、キャンディ、グミ、フィルム、トローチ等)等の各種製品として利用することができるが、口腔用途の範囲で、前記に限定されないが歯磨剤であることが好ましい。
表1、2に示す組成(質量%)の歯磨組成物を以下の方法で調製し、容器(アルミラミネートチューブ)に充填し、下記方法で評価した。結果を表1、2に示す。
<調製方法>
(1)精製水中に水溶性成分及び粘度調整剤を常温で混合溶解させた(混合物X)。
(2)プロピレングリコール中に粘結剤を常温で分散させ(混合物Y)、撹拌中の混合物X中に、混合物Yを添加混合して、混合物Zを調製した。
(3)混合物Z中に、香料、アニオン性界面活性剤及び研磨剤を、ニーダーを用いて常温で混合し、減圧(5.3kPa)による脱泡を行い、歯磨剤組成物を得た。
(1)水溶性有効成分の滞留・吸収試験方法
<実験方法>
1.5cm四方にカットした7週齢雄性ヘアレスマウスの皮膚(日本エスエルシー(株);ラボスキン)を6ウェルプレートに置き、人工唾液を5mL加え、2時間静置した。透過面積(約0.8cm2)が一定になるように、ガラス枠を当該皮膚の上に載せ、下記表に示す実施例又は比較例の口腔用組成物を人工唾液で3倍希釈した液を300μLずつ注入し、5分間静置した。その後、当該希釈液を捨て、5mLの水を加えて振とう機を用いて160rpmで1分間洗浄した。前記洗浄を繰り返し、計2回行った。
洗浄液を捨て皮膚をチューブに回収し、1mL EtOH(90%)を加えてボルテックスミキサーで5分間抽出操作を行った。抽出液を回収し、精製水で等倍希釈後、HPLCにてトラネキサム酸を定量した。
・ポンプ:日本分光(株) PU−980
・試料導入部:協和精密(株) KSP−100X
・検出器:日本分光(株) UV−970
・カラム恒温槽:(株)センシュー科学 SCC−2100
・溶離液流量:1mL/min
トラネキサム酸を定量するためのHPLC条件は以下のとおりである。
・検出器:紫外吸光光度計(測定波長:210nm)
・カラム:CAPCELL PAK C18 MG−II S−3
・カラム温度:40℃
・溶離液:0.2%リン酸緩衝溶液/5%メタノール水溶液混液
(下記の表中の判定基準)
◎◎:300%以上
◎:200%以上300%未満
○〜◎:150%以上200%未満
○:120%以上150%未満
△:110%以上120%未満
×:110%未満
・検出器:紫外吸光光度計(測定波長:210nm)
・カラム:Inertsil NH2(4.6mmφ×250mm)
・カラム温度:35℃
・溶離液:アセトニトリル/リン酸塩緩衝溶液混液(4:1)
(リン酸塩緩衝溶液は、リン酸二水素アンモニウム5.75gを水750mLに溶かし、リン酸を加えpH2.5に調整した後、水を加え1000mLとして、製造した。)
・注入量:5μL
(下記の表中の判定基準)
◎◎:200%以上
◎:175%以上200%未満
○〜◎:150%以上175%未満
○:125%以上150%未満
△:100%以上125%未満
×:100%未満
10名のモニタが、口腔用組成物を歯ブラシに乗せ、口腔内を洗浄した際の使用感(臭い・味)を下記評価基準により評価した。10人の評価点の平均を下記判定基準に分類した。
(臭い評価基準)
4点:口腔内で油臭さを感じない。
3点:口腔内で油臭さがやや不快に感じる。
2点:口腔内で油臭さが不快に感じる。
1点:口腔内で油臭さが非常に不快に感じる。
(下記の表中の臭い判定基準)
◎:平均点3.5点以上
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
(味評価基準)
4点:口腔内で異味を感じない。
3点:口腔内でやや異味を感じる。
2点:口腔内で異味を感じる。
1点:口腔内で非常に異味を感じる。
(下記の表中の味判定基準)
◎:平均点3.5点以上
○:平均点3.0点以上3.5点未満
△:平均点2.0点以上3.0点未満
×:平均点2.0点未満
ピリドキシン塩酸塩 0.2
クエン酸 0.7
85%グリセリン 50
イソプロピルメチルフェノール 0.1
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.2
クエン酸ナトリウム 0.6
ラウリル硫酸ナトリウム 1.0
香料 1.2
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 1.2
イソステアリン酸 0.3
イソステアリン酸フィトステリル 0.3
無水ケイ酸(研磨性) 10
無水ケイ酸(増粘性) 5
ポリアクリル酸ナトリウム 0.5
キサンタンガム 0.9
サッカリンナトリウム 0.2
プロピレングリコール 3.0
パラオキシ安息香酸メチル 0.05
パラオキシ安息香酸ブチル 0.01
酸化チタン 0.1
フッ化ナトリウム 0.21
水 残
計 100.0質量%
グリチルリチン酸ジカリウム 0.2
85%グリセリン 50
イソプロピルメチルフェノール 0.1
ラウロイルサルコシンナトリウム 0.2
ラウリル硫酸ナトリウム 1.0
香料 1.2
ポリオキシエチレン(20)硬化ヒマシ油 1.2
イソステアリン酸 0.3
ポリリシノレイン酸ヘキサグリセリル 0.3
無水ケイ酸(研磨性) 10
無水ケイ酸(増粘性) 5
ポリアクリル酸ナトリウム 0.5
キサンタンガム 0.9
サッカリンナトリウム 0.2
プロピレングリコール 3.0
パラオキシ安息香酸メチル 0.05
パラオキシ安息香酸ブチル 0.01
酸化チタン 0.1
フッ化ナトリウム 0.21
水 残
計 100.0質量%
Claims (2)
- アラントイン、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインジヒドロキシアルミニウム、トラネキサム酸、ε−アミノカプロン酸、グリチルリチン酸塩、及び塩酸ピリドキシンからなる群から選ばれる少なくとも1種の水溶性有効成分、及び
ポリリシノレイン酸ヘキサグリセリル、を含有する口腔用組成物。 - 練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、粉歯磨、又は洗口剤である、請求項1に記載の口腔用組成物。
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