JP6282892B2 - 生薬粉末を高含有する口腔内崩壊錠およびその製造方法 - Google Patents
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Description
(1)生薬粉末を錠剤重量に対し20重量%以上含有し、崩壊時間が30秒以下かつ錠剤硬度が10N以上である口腔内崩壊錠。
(2)生薬が茶葉である、(1)に記載の口腔内崩壊錠。
(3)生薬粉末、賦形剤および崩壊剤を含む混合物を、ナトリウム塩水溶液を用いて湿式造粒する工程、得られた造粒物を圧縮成形する工程、ならびに得られた成形物をマイクロ波照射により加熱する工程を含む、口腔内崩壊錠の製造方法。
(4)口腔内崩壊錠が生薬粉末を20重量%以上含む、(3)に記載の方法。
(5)ナトリウム塩が、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、塩化ナトリウム、クエン酸一ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、クエン酸三ナトリウムおよび炭酸水素ナトリウムから選択される、(3)または(4)に記載の方法。
(6)湿式造粒工程において、予め生薬粉末とナトリウム塩水溶液の一部とを混練し、次いで賦形剤、崩壊剤および結合剤と残りのナトリウム塩水溶液を加えて造粒する、(3)〜(5)のいずれかに記載の方法。
(7)賦形剤がD−マンニトールである、(3)〜(6)のいずれかに記載の方法。
(8)湿式造粒に用いるナトリウム塩水溶液のナトリウムイオン濃度が1M以上である、(3)〜(7)のいずれかに記載の方法。
茶粉末として、茶葉「鳳凰水仙」をミキサーにかけて粒径が20μm程度になるまで粉砕したものを用いた。また、賦形剤として、D−マンニトール(メルク社)、崩壊剤として低置換度ヒドロキシプロピルセルロース(L−HPC)(NBD−020、信越化学工業社)、結合剤としてポリビニルピロリドン(PVP)(コリドン25、BASF社)を用いた。
(製造例1)
茶粉末240mgに、リン酸水素二ナトリウムを50℃でソニケーションすることにより過飽和とした水溶液(1.68M Na2HPO4・12H2O(600g/L)、塩の析出なし)を、96μL(茶粉末に対して約40重量%)加えた後(溶媒1)、均一になるよう乳鉢で混合した。賦形剤としてのD−マンニトールを464mg、崩壊剤としてのL−HPCを80mg、および結合剤としてPVPを16mg加え、さらにリン酸水素二ナトリウム水溶液を240μL(茶粉末、賦形剤、崩壊剤および結合剤に対して約30重量%)加え(溶媒2)、乳鉢で2分間混合し造粒した。得られた粒子を60mg量り取り、圧縮試験機(MPC−100、岡田精工社)により、平面杵(直径5mm)、0.5kNで打錠し、調製した錠剤を家庭用電子レンジ(NE−EH226、パナソニック社)によりマイクロ波を500Wで所定時間照射し、次いで乾燥機により80℃で24時間乾燥させて錠剤を得た。
溶媒1および溶媒2のいずれにおいてもリン酸水素二ナトリウム水溶液に代えて蒸留水を用いた以外は製造例1と同様にして錠剤を得た。
(1)崩壊時間および膨化度
口腔内崩壊錠測定装置(トリコープテスタ、岡田精工社)を用いて調製した錠剤の崩壊時間を測定した。測定時間は最大120秒とした。また、マイクロ波照射前と照射後の錠剤の中心における高さをデジマチックメーター(ミツトヨ社)で測定し、その差を膨化度とした。
ロードセル式錠剤硬度計(PC−30、岡田精工社)を用いて調製した錠剤の硬度を測定した。また、錠剤摩損度試験器(富山産業社)を用いて第16改正日本薬局方に従って摩損度の測定を行った。
(製造例1)
図1に製造例1で得た錠剤の崩壊時間測定結果を示す。リン酸水素二ナトリウム水溶液を用いた製造例1では、マイクロ波照射時間が1分では120秒以上の長い崩壊時間を示したのに対し、2分以上とした場合には崩壊時間が30秒以内となり、崩壊特性において優れていた。図2に製造例1の錠剤にマイクロ波を照射した際の膨化度を示す。崩壊時間測定結果と同様に、マイクロ波照射を2分以上とすると膨化度が急激に高くなることがわかった。これらのことから、マイクロ波照射による錠剤の膨化が、錠剤内に溶媒が浸入しやすくし、錠剤の崩壊時間の短縮をもたらしているものと推察された。
図5に製造例2で得た錠剤の崩壊時間測定結果を示す。マイクロ波照射により崩壊時間が長くなる傾向がみられ、マイクロ波照射時間を2分以上としたところ、崩壊時間は120秒以上と長くなってしまった。図6に示した膨化度の測定結果を図2の製造例1の結果と比較すると明らかであるように、リン酸水素二ナトリウム水溶液に代えて蒸留水を用いた製造例2の錠剤では膨化が十分ではなかったことに起因すると推察された。
マイクロ波を所定時間照射した直後の錠剤の表面温度を、サーモグラフィ(FLIR i7)を用いて測定した。その結果を表2に示す。リン酸水素二ナトリウム水溶液を用いた製造例1では、マイクロ波処理時間依存的に顕著に錠剤温度が高くなることがわかった。このことから、熱伝導性が高いリン酸水素二ナトリウム水溶液を錠剤調製時に用いたことにより、マイクロ波照射による錠剤の乾燥を効率的に誘導することができ、優れた崩壊特性をもたらしているものと推察された。
溶媒1および溶媒2のいずれにおいても、リン酸水素二ナトリウム水溶液または蒸留水に代えて、リン酸水素二ナトリウム水溶液と同じモル濃度(1.68M)の各種塩水溶液を用いた以外は製造例1と同様に錠剤を調製し、上記5と同様にしてマイクロ波を所定時間照射した直後の錠剤の表面温度を測定した。その結果を表3に示す。ナトリウム塩水溶液を用いた場合では、蒸留水および塩化カリウム水溶液を用いた場合と比較して、マイクロ波照射により温度が速やかに上昇することがわかった。
Claims (4)
- 茶葉粉末を錠剤重量に対し20重量%以上含有し、リン酸水素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、塩化ナトリウム、クエン酸一ナトリウム、クエン酸二ナトリウム、クエン酸三ナトリウムおよび炭酸水素ナトリウムから選択されるナトリウム塩を含有し、更に、D−マンニトール、キシリトール、スクロース、エリスリトールおよびラクトースから選択される賦形剤、不溶性ポリビニルピロリドン、カルメロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、粉末セルロース、トウモロコシデンプン、部分アルファ化デンプン、アルファ化デンプン、デンプングリコール酸ナトリウムおよび二酸化ケイ素から選択される崩壊剤、ならびに、可溶性ポリビニルピロリドンおよびヒドロキシプロピルセルロースから選択される結合剤を含有する、崩壊時間が30秒以下かつ錠剤硬度が10N以上である口腔内崩壊錠。
- ナトリウム塩がリン酸水素二ナトリウムであり、賦形剤がD−マンニトールであり、崩壊剤が低置換度ヒドロキシプロピルセルロースであり、結合剤が可溶性ポリビニルピロリドンである、請求項1に記載の口腔内崩壊錠。
- 請求項1又は2に記載の口腔内崩壊錠の製造方法であって、
茶葉粉末、賦形剤および崩壊剤を含む混合物を、ナトリウムイオン濃度が1M以上であるナトリウム塩水溶液を用いて湿式造粒する工程、得られた造粒物を圧縮成形する工程、ならびに得られた成形物をマイクロ波照射により加熱する工程を含み、
湿式造粒工程において、予め生薬粉末とナトリウム塩水溶液の一部とを混練し、次いで賦形剤、崩壊剤および結合剤と残りのナトリウム塩水溶液を加えて造粒し、
ナトリウム塩水溶液は、他の原料の重量に対して20重量%以上70重量%以下用いる、
口腔内崩壊錠の製造方法。 - ナトリウム塩がリン酸水素二ナトリウムであり、賦形剤がD−マンニトールであり、崩壊剤が低置換度ヒドロキシプロピルセルロースであり、結合剤が可溶性ポリビニルピロリドンである、請求項3に記載の方法。
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