JP6170653B2 - トラネキサム酸を含有する生体内のメイラード反応抑制剤組成物 - Google Patents
トラネキサム酸を含有する生体内のメイラード反応抑制剤組成物 Download PDFInfo
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Description
(1)有効成分としてトラネキサム酸を含有する、生体内のメイラード反応抑制剤組成物
であり、好適には、
(2)有効成分としてトラネキサム酸を含有する、皮膚褐変化または肌の透明度低下抑制剤組成物、
(3)有効成分としてトラネキサム酸を含有する、高血糖による障害の予防または治療剤組成物、
(4)高血糖による障害が、糖尿病性白内障、血管障害または腎機能障害である、請求項3に記載の予防または治療剤組成物、又は
(5)投与経路が外用または内服である請求項1〜4に記載の組成物
である。
(A)トラネキサム酸 15.0g、クエン酸ナトリウム 0.1g、ピロリドンカルボ ン酸 1.0g、1,3−ブチレングリコール 5.0gを混合し、精製水で全量 を100gとした。
(B)POE(30)POP(6)デシルテトラデシル 0.6g、防腐剤 適量、エタノール 10.0gを混合した。
A、Bを50℃で加温溶解し、BをAに攪拌しながら可溶化した。攪拌しながら冷却し、30℃で攪拌を止め、放置した。
(C)トラネキサム酸 15.0g、ニコムルス41 2.0g、スクワラン 10.0 g、防腐剤 適量を混合し、精製水で全量を100gとした。
(D)カルボキシビニルポリマー 0.1g、キサンタンガム 0.2g、精製水 10.0gを混合した。
(E)トリエタノールアミン 0.1g、1,3−ブチレングリコール 5.0g、精製 水 4.9を混合した。
(F)ヒアルロン酸ナトリウム 2.0g、精製水 3.0を混合した。
Cを80℃で加温し、均一に混合した。D〜Fは常温で溶解した。Cを攪拌しながらD、Eを加えた。攪拌しながら冷却し、50℃以下でFを加え、35〜30℃で攪拌を止め、放置した。
トラネキサム酸 15g、果糖ブドウ糖液糖100g、pH調整剤適量を混合し、精製水で全量1000gの液剤を調製した。
トラネキサム酸 15g、乳糖 350g、結晶セルロース適量を投入・混合し、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロースを噴霧し造粒顆粒を調製した。造粒顆粒49.5gにステアリン酸マグネシウム0.5gを混合・打錠して裸錠を調製した。
トラネキサム酸 15g、乳糖 350g、結晶セルロース適量を投入・混合し、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロースを噴霧し散剤を調製した。
実施例1(蛍光性AGEs生成阻害活性)
トラネキサム酸を1/15Mリン酸緩衝液(pH7.2)を用いて、その濃度がそれぞれ、0.3 mg/mL、3 mg/mL、30 mg/mL、300mg/mLとなるように希釈し、サンプル溶液とした。
ヒト血清アルブミン(シグマアルドリッチ社製)を1/15Mリン酸緩衝液(pH7.2)を用いて、24mg/mLとなるように調製した。
グルコース(和光純薬社製)を1/15Mリン酸緩衝液(pH7.2)を用いて、0.6Mとなるように調製した。
1.5mLチューブ中でサンプル溶液群150μL、グルコース溶液150μL、アルブミン溶液150μLを混合し、60℃で40時間保持して試験液を得た。そして、その試験液に370nmの励起光を照射し、生じる440nmの蛍光を測定した。この測定で得られた結果を測定値Aとする。
被験溶液blankの調製は以下のように行った。1.5mLチューブ中でサンプル溶液群150μL、グルコース溶液150μLを混合し、60℃で40時間保持した後、アルブミン溶液150μLを混合した。そして、その試験液に370nmの励起光を照射し、生じる440nmの蛍光を測定した。この測定で得られた結果を測定値Bとする。
蛍光性AGEsの生成量を下記の式によりえられる蛍光量として算出した。
AGEs生成量(蛍光量)=測定値A―測定値B
試験結果は、トラネキサム酸の濃度が0(Control)におけるAGEs生成量を1として比で示した。
Claims (3)
- 有効成分としてトラネキサム酸を含有する、生体内のメイラード反応抑制剤組成物(ただし、マメ科レンゲ属レンゲソウより得られる抽出物を含むものを除く)。
- 皮膚褐変化を抑制することを特徴とする、請求項1に記載の組成物。
- 投与経路が外用または内服である請求項1〜2に記載の組成物。
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