JP6033245B2 - 植物源由来のヒト皮脂模倣物質およびその製造方法 - Google Patents

Description

優先権の主張
本出願は、米国仮特許出願第６１／２５４９０９号（２００９年１０月２６日出願）および米国仮特許出願第６１／３６３５６４号（２０１０年７月１２日出願）の利益を主張する、米国非仮（Non-Provisional)特許出願第１２／９１１，１５０号（２０１０年１０月２５日出願）の利益を主張し、これらは全て参照により本明細書に援用される。

本発明は、一般に、パーソナルケア組成物およびその製造方法に関し、より詳細には、植物源由来のヒト皮脂模倣物質（mimetics)およびその製造方法に関する。

ヒトの皮脂は、実質的に皮膚表面全体（手のひらおよび足裏を除く）に見られるが主に頭皮、顔、胸部、および背中に見られる皮脂腺によって分泌される。皮脂は、表皮構造の形成および表皮透過性バリアの維持、皮膚表面への抗酸化物質の輸送、微生物コロニー形成からの皮膚の保護、体臭の発生、およびフェロモンの産生に関与する。

分泌時、ヒトの皮脂はトリグリセリド、ワックスエステル、ステロールエステル、コレステロール、コレステロールエステル、およびスクワレンの複雑な混合物である。皮脂が分泌されると、主にトリグリセリドとワックスエステルからなっているが、これらは共生微生物によってジグリセリド、モノグリセリド、および構成成分である遊離脂肪酸に分解される。ヒトの皮脂の脂肪酸鎖長は非常に様々であるが、ステアリン酸（炭素数１８で二重結合を有していない（以下、Ｃ１８：０と表す））、オレイン酸（Ｃ１８：１、９番目の炭素に二重結合を１個有する（以下、Ｃ１８：１Δ９と表す））、リノール酸（Ｃ１８：２Δ９Δ１２）、パルミチン酸（Ｃ１６：０）、およびサピエン酸（１６：１Δ６）の場合のように、主に炭素数１６および１８である。

ヒトの皮脂が失われる原因は、入浴、天候条件、化学製品、および栄養不良などの様々な環境要因、ならびに遺伝的性質であると思われる。例えば、アフリカ系アメリカ人の頭皮には生来の皮脂欠乏が認められる。皮脂が失われると、皮膚に痒み、フケ、皺、およびオムツかぶれ等が生じることがある。さらに、毛髪を保湿するのに十分な量の皮脂がないと毛髪が脆くなり、乾燥することもある。皮脂の欠乏によって起こる柔軟性の回復を目的とした様々な製品が存在するが、これらの製品の多くは、合成成分、または動物由来の成分を含有し、ヒトの皮脂の構造および組成を模倣していない。この点に関して、これらの製品はヒトの皮脂ほど容易に皮膚に吸収されない。さらに、これらの製品は、貯蔵寿命が短い不安定な成分から製造されることが多い。

従って、ヒト皮脂模倣物質を提供することが望ましい。さらに、植物源から製造されるヒト皮脂模倣物質を提供することが望ましい。また、ヒト皮脂模倣物質の製造方法を提供することも望ましい。さらに、以下の発明の詳細な説明および添付の特許請求の範囲を、添付の図面および発明の背景と併せて考慮することにより、本発明の他の望ましい特徴および特性が明らかになるであろう。

ヒト皮脂模倣物質およびヒト皮脂模倣物質の製造方法を提供する。１つの例示的実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、パルミトレイン酸を含む精製植物油と精製ホホバ油とのエステル交換により得られるワックスエステル、フィトステロール、およびフィトスクワレンを含む。

別の例示的実施形態では、ヒト皮脂模倣物質の製造方法は、精製マカダミア油（macadamia oil）と精製ホホバ油とを混合する工程、精製マカダミア油と精製ホホバ油とをエステル交換する工程、エステル交換工程の後にフィトステロールを添加する工程、およびエステル交換工程の後にフィトスクワレンを添加する工程を含む。

別の例示的実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、植物源由来の二重結合を１個有する炭素数１６の脂肪酸を含むワックスエステル、フィトステロール、およびフィトスクワレンを含む。

以下の詳細な説明は、本来、例示の目的で記載するに過ぎず、本発明または本出願および本発明の使用を限定することを目的とするものではない。さらに、前述の発明の背景または以下の詳細な説明に記載されるいかなる理論にも拘束されることを目的とするものではない。

本明細書で企図する様々な実施形態は、ヒトの皮脂を模倣する組成物に関する。ヒトの皮脂の概略組成は、以下（単位：重量％（ｗｔ．％））を含む（Pierre Agache,"Sebaceous Physiology,"Measuring The Skin, Springer-Verlog, 2004, pp.271-280から引用）。
スクワレン １２重量％
ワックスエステル ２６重量％
グリセリドおよび遊離脂肪酸 ５７．５重量％
ステロール（遊離型およびエステル型） ４．５重量％
本明細書で企図するヒト皮脂模倣物質は植物をベースとし、即ち、模倣物質の成分は植物源から物理的にまたは化学的に得られる。この点に関して、模倣物質は、フィトスクワレン、フィトステロール、模倣物質のトリグリセリド源であるマカダミア油などの精製植物油、および模倣物質のワックスエステル源である精製ホホバ油から得られるため、植物由来のヒト皮脂類似体である。本明細書で使用する場合、「精製油」という用語は、苛性剤（caustic agents）を使用し、洗浄、遠心分離して、遊離脂肪酸、炭水化物、金属、およびタンパク質などの望ましくない成分が除去された粗製の油を意味する。一実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、全模倣物質の約５重量％〜約２０重量％の量のフィトスクワレン、全模倣物質の約２０重量％〜約３５重量％の量の精製ホホバ油、全模倣物質の約４５重量％〜約６５重量％の量の精製マカダミア油、および全模倣物質の約０．５重量％〜約１０重量％の量のフィトステロールから得られる。好ましい実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、全模倣物質の約１１重量％〜約１５重量％の量のフィトスクワレン、全模倣物質の約２９重量％〜約３３重量％の量の精製ホホバ油、全模倣物質の約５１重量％〜約５５重量％の量の精製マカダミア油、および全模倣物質の約１重量％〜約５重量％の量のフィトステロールから得られる。より好ましい実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、次の組成物（単位：重量％）から得られる。
フィトスクワレン １２．９重量％
精製ホホバ油 ３０．８重量％
精製マカダミア油 ５３．２重量％
フィトステロール ３．１重量％

ヒトの皮脂は、脂肪酸の中でも、パルミチン酸（１６：０）、サピエン酸（１６：１Δ６）、およびオレイン酸（Ｃ１８：１Δ９）を特に高濃度で含有する。同じように、本明細書で企図するヒト皮脂模倣物質も、マカダミア油自体がパルミチン酸約８．８重量％とオレイン酸約５８重量％を含むため、高濃度のパルミチン酸とオレイン酸を含む。一実施形態では、ヒト皮脂模倣物質はパルミチン酸を約１重量％〜約１０重量％、好ましい実施形態ではパルミチン酸を約３重量％〜約７重量％、より好ましい実施形態ではパルミチン酸を約４．８重量％含む。別の実施形態では、ヒト皮脂模倣物質はオレイン酸を約２５重量％〜約３５重量％、好ましい実施形態ではオレイン酸を約３０重量％〜約３４重量％、より好ましい実施形態ではオレイン酸を約３１．６重量％含む。

しかし、サピエン酸は哺乳類の中でも特有のものである。サピエン酸の類似体であるパルミトレイン酸（１６：１Δ９）はサピエン酸の代替品である。パルミトレイン酸は植物界ではかなり稀少であるが、マカダミア油は、現在市販されている油の中でパルミトレイン酸含有量が最も高く、パルミトレイン酸を約１６〜２２％含有する。従って、本発明らは、ヒト皮脂模倣物質の精製マカダミア油と精製ホホバ油とをエステル交換することにより、パルミトレイン酸を含むワックスエステルが得られることを見出した。マカダミア油が好ましいが、他の種子油はパルミトレイン酸を１０％より多く含有し、精製ホホバ油とエステル交換して、パルミトレイン酸を含むワックスエステルを生成してもよい。これらの種の属としては、ヤハズカズラ（Thunbergia）、ノウゼンカズラ（Doxantha）、チリアヤメ（Alophia）、ハルシャギク（Roureopsis）、テロペア（Telopea）、およびトウワタ（Asclepias）が含まれる。

一実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、全模倣組成物の約５重量％〜約１５重量％の量のパルミトレイン酸を含む。好ましい実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、全模倣組成物の約８〜約１２重量％の量のパルミトレイン酸を含み、より好ましい実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、全模倣組成物の約９．７重量％の量のパルミトレイン酸を含む。最も好ましい実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、次の脂肪酸および脂肪アルコール（単位：重量％）を含む。

別の例示的実施形態では、本明細書で企図するヒト皮脂模倣物質は、他の機能性添加剤、即ち、特定の機能を果たすように添加される成分を含む。例えば、ヒト皮脂模倣物質はトコフェロールを含んでもよい。一実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、７０％トコフェロールを約１００ｐｐｍ〜約２０００ｐｐｍ、好ましくは約１４３０ｐｐｍ含む。ヒト皮脂模倣物質は、香料、色素、顔料、防腐剤、酸化防止剤、および保湿剤等を含んでもよい。別の例として、ヒト皮脂模倣物質は、International Flora Technologies,Ltd.（Chandler,Arizona）から入手可能なFLORAESTERS 20(FE-20)などの皮膚軟化剤（emollients)または増粘剤を含んでもよい。FLORAESTERS 20を使用して、模倣物質の粘度および／またはバルク融点／滴点を上昇させる、ヒトの皮脂のワックスエステル特性により似るように複製する等してもよい。

あるいは、またはさらに、ヒト皮脂模倣物質をヘアケアローション、シャンプー、ヘアコンディショナー、ヘアジェル、ヘアオイル、ヘアカラー、ヘアリラクサー、ハンドローション、顔用ローション、アイクリーム、洗顔石鹸、ボディーローションおよびクリーム、ボディスクラブ、シェービングジェル、ヘアリムーバー、および清拭用ワイプ（sanitary wipe）などの様々なパーソナルケア製品の成分として使用してもよい。それらの組成は、ヒトの皮脂の組成に非常に類似しているため、ヒト皮脂模倣物質はヒトの皮膚の自然治癒および修復機構を促進し、細胞のターンオーバー（turnover）や局所血液循環を速め、それによって皺、眼の下のくま、および加齢による染みといった外観を減少し得る。ヒト皮脂模倣物質は、また、自然治癒により頭皮の刺激を低減し、皮膚の水和を改善し得る。ヒト皮脂模倣物質は、ヒトに適用する以外にも使用することができ、動物に使用したり、果物や野菜を新鮮に保つために使用することができる。

本明細書で企図するヒト皮脂模倣物質は、その安定性のため、失われたヒトの皮脂の代替品として特に適している。油安定性は、American Oil Chemists' Society's Official Method Cd 12b-92に準拠して１１０℃で測定される。一実施形態では、本明細書で企図するヒト皮脂模倣物質の油安定性指数は、１１０℃で５０時間より大きい。この点に関して、模倣物質は耐酸化性がかなり高く、パーソナルケア製品として、およびパーソナルケア製品において望ましい貯蔵寿命を有する。

１つの例示的実施形態により、ヒト皮脂模倣物質の製造方法は、精製マカダミア油と精製ホホバ油とを混合する工程、精製マカダミア油と精製ホホバ油とをエステル交換して、二重結合を１個有する炭素数１６の脂肪酸を含むワックスエステルを生成する工程、フィトステロールを添加する工程、およびフィトスクワレンを添加する工程を含む。エステル交換工程の前および／またはエステル交換工程の後に、精製マカダミア油及び精製ホホバ油にフィトステロールを添加することができる。次いで、得られるヒト皮脂模倣物質を漂白および／または脱臭することができる。

１つの例示的実施形態では、精製マカダミア油５３．２グラム（ｇ）、精製ホホバ油３０．８ｇ、およびフィトステロール２．１ｇの混合物を混合し、減圧下で撹拌しながら９０℃に加熱する。約０．５時間後、混合物にナトリウムメトキシド０．８４ｇを添加し、温度を１３０℃に上昇させ、その温度で約２時間〜約２．５時間維持する。その後、混合物を９０℃に冷却し、クエン酸０．８４ｇを０．５時間撹拌しながら添加する。その後、混合物を濾過する。濾液にフィトステロール１ｇおよびフィトスクワレン１２．９ｇを添加し、それを均質になるまで混合し、模倣物質を得る。１重量％の漂白土（bleaching earth）（Clarion 470漂白粘土、American Colloid Company(Arlington Heights,Ill)から入手可能）を模倣物質に添加した後、それを減圧下で撹拌しながら９５℃に加熱し、１５〜３０分間維持してもよい。混合物を濾過する。臭気および他の揮発性物質を除去するため、模倣物質に水蒸気を注入しながら、模倣物質を高減圧下で２００〜２２０℃に加熱してもよい。その温度を約２時間維持した後、減圧状態のまま冷却する。好ましい実施形態では、模倣物質にトコフェロール（７０％）を１４３０ｐｐｍ添加し、混合する。この時、他の任意の添加剤を添加してもよい。

以下は、前述のように製造されるヒト皮脂模倣物質を含むパーソナルケア製品の例示的実施形態であり、各成分はパーソナルケア製品の重量／重量％で記載する。実施例は、説明の目的で記載するに過ぎず、決してヒト皮脂模倣物質の様々な実施形態を限定することを意味するものではない。

実施例１は、保湿機能、光沢付与機能、保持機能、および切れ毛防止（anti-breaking）機能を含む複数の機能を提供するヘアコンディショニングローションである。

実施例１

実施例１のヘアコンディショニングローションは、撹拌しながら水を４５℃に加熱し、中速でプロペラ撹拌しながらポリクオタニウム３７を添加することにより、製造される。透明なゲルが生成するまで溶液を混合する。ゲルに相Ａの残りの成分を記載の順に添加する。相Ｂの成分を４５℃で加え合わせる。次いで、相Ａの成分に相Ｂの成分の混合物を高速でプロペラ撹拌しながら添加する。相ＡおよびＢの成分を６０℃に加熱し、中速でプロペラ撹拌しながら相Ｃの成分を添加する。相Ｄの全成分を６０℃で混合し、中速でプロペラ撹拌しながら相ＡＢＣ混合物に添加する。得られる配合物を氷水浴で急冷する。次いで、相Ｅの香料を添加する。

実施例２は、保湿機能、光沢付与機能、保持機能、および切れ毛防止機能を含む複数の機能を提供する別のヘアコンディショニングローションである。

実施例２

実施例２のヘアコンディショニングローションは、実施例１について前述したのと同じ方法を使用して製造する。

従って、ヒト皮脂模倣物質およびその製造方法を提供した。ヒト皮脂模倣物質は、フィトスクワレン、フィトステロール、精製ホホバ油、およびパルミトレイン酸を含むマカダミア油などの精製植物油から生成される。ヒトの皮脂は、その脂肪酸の中でも、パルミチン酸（１６：０）、サピエン酸（１６：１Δ６）、およびオレイン酸（Ｃ１８：１Δ９）を特に高濃度で含有する。同じように、本明細書で企図するヒト皮脂模倣物質も高濃度のパルミチン酸とオレイン酸を含む。一実施形態では、ヒト皮脂模倣物質はパルミチン酸を約１重量％〜約１０重量％、およびオレイン酸を約２５重量％〜約３５重量％含む。しかし、サピエン酸は哺乳類の中でも特有のものであり、自然界では稀にしか見られない。本発明らは、ヒト皮脂模倣物質の精製マカダミア油と精製ホホバ油とをエステル交換することにより、サピエン酸の代替品であるパルミトレイン酸を含むワックスエステルが得られることを見出した。一実施形態では、ヒト皮脂模倣物質は、全模倣組成物の約５重量％〜約１５重量％の量のパルミトレイン酸を含む。

前述の発明の詳細な説明で少なくとも１つの例示的実施形態を示したが、数多くの変更態様が存在することを理解すべきである。また、１つまたは複数の例示的実施形態は例に過ぎず、本発明の範囲、用途、または構成を限定することを目的とするものではないことも理解すべきである。むしろ、前述の詳細な説明は、本発明の例示的実施形態を実施するのに好都合なロードマップを当業者に示すものである。添付の特許請求の範囲に記載の本発明の範囲から逸脱することなく、例示的実施形態に記載の要素の機能および配置に様々な変更をなしてもよいことを理解されたい。

Claims (15)

1. 精製ホホバ油と、
   パルミトレイン酸を含む精製植物油と、
   のエステル交換により得られるワックスエステル、
   フィトステロール、および
   フィトスクワレン、
   を含む、ヒト皮脂模倣物質。
2. 前記パルミトレイン酸を含む精製植物油が、パルミトレイン酸を１０重量％より多く含む、請求項１に記載のヒト皮脂模倣物質。
3. 前記精製植物油が、精製マカダミア油である、請求項１に記載のヒト皮脂模倣物質。
4. さらにパルミチン酸を１重量％〜１０重量％含む、請求項１に記載のヒト皮脂模倣物質。
5. さらにパルミチン酸を３重量％〜７重量％含む、請求項４に記載のヒト皮脂模倣物質。
6. さらにオレイン酸を２５重量％〜３５重量％含む、請求項１に記載のヒト皮脂模倣物質。
7. さらにオレイン酸を３０重量％〜３４重量％含む、請求項６に記載のヒト皮脂模倣物質。
8. さらにパルミトレイン酸を５重量％〜１５重量％含む、請求項１に記載のヒト皮脂模倣物質。
9. さらにパルミトレイン酸を８重量％〜１２重量％含む、請求項８に記載のヒト皮脂模倣物質。
10. 油安定性指数が１１０℃で５０時間より大きい、請求項１に記載のヒト皮脂模倣物質。
11. さらに機能性添加剤を含む、請求項１に記載のヒト皮脂模倣物質。
12. 前記機能性添加剤が、トコフェロール、香料、色素、顔料、防腐剤、酸化防止剤、保湿剤、皮膚軟化剤（emollients)または増粘剤のうちの少なくとも１つである、請求項１１に記載のヒト皮脂模倣物質。
13. 前記ヒト皮脂模倣物質が、ヒトまたは動物の皮膚または毛髪のケアに適合するパーソナルケア製品の成分である、請求項１に記載のヒト皮脂模倣物質。
14. 前記パーソナルケア製品がヘアコンディショニングローションである、請求項１３に記載のヒト皮脂模倣物質。
15. パルミトレイン酸を含む、請求項１３に記載のヒト皮脂模倣物質。