JP5834003B2 - 創傷、皮膚障害および脱毛を治療するための1以上のハマアズキ、ココヤシまたはモモタマナ抽出物 - Google Patents
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Description
ヤシ油(200mL)をハマアズキ(100g)の新鮮な細断葉およびモモタマナ(100g)の新鮮な細断葉に添加した。この混合物を水浴中のるつぼに100℃で20分間入れた。混合物を熱源から取り出し、すぐに濾過し、圧縮して、ヤシ油を抽出した。ハマアズキおよびモモタマナの抽出物を含有する、得られたヤシ油を、ココヤシ(100g)の緑色堅果の新鮮な破砕殻およびオオハマボウ(100g)の削った樹皮に添加した。この混合物を4時間沈殿させておき、その後、濾過し、圧縮して、ヤシ油を抽出した。
実施例1に記載の通りに調製されたハマアズキ、ココヤシ、モモタマナおよびオオハマボウの抽出物の創傷治癒能力を評価するために、研究を行なった。研究のために、12週齢健康な雌ラットを最適な治癒モデルとして用いた。創傷を麻酔および滅菌条件の下で外科的に作り出し、術中抗生物質と、清潔な収容箱とを用いて、一次癒合によって閉じた(皮膚を含む全ての組織を縫合材を用いて閉じた)。1mLの日用量の抽出物を手術部位に局所適用した。抽出物を、合計10日間、毎日適用した。対照動物は処置を受けなかった。部位を作り出してから3、5、7および10日目に、創傷組織像を評価し、損傷するまで伸延させる検査(distraction to failure testing)によって、創傷を機械的強度について試験した。
実施例1に記載の通りに調製されたハマアズキ、ココヤシ、モモタマナおよびオオハマボウの抽出物のエストロゲン欠乏皮膚に対する効果を評価するために、研究を行なった。この研究では、1mLの日用量の抽出物を、18カ月齢のエストロゲン欠乏(6週齢で卵巣が除去された)ラット(動物10匹)の背中の上皮表面に局所適用した。抽出物を、合計7日間、毎日適用した。対照動物は、抽出物を局所適用していない18カ月齢のエストロゲン欠乏(6週齢で卵巣が除去された)ラットであった(動物10匹)。7日目に、処置した皮膚および対照皮膚の組織像を評価し、上皮厚を測定した。
4.1:ヤシ油中のハマアズキ抽出物
ハマアズキ(100g)の新鮮な破砕葉、蔓および豆をヤシ油(100mL)に浸けた。ハマアズキとヤシ油の混合物を冷却圧縮することによるか、または混合物を加熱することによって、抽出物を調製した。冷却圧縮は、ハマアズキとヤシ油の混合物を新しいコーヒープランジャーの中に入れて、混合物を1時間沈殿させておくことにより行ない、その後、プランジャーを押し下げ、それにより、油を抽出した。この混合物をさらに5分間沈殿させておき、プランジャーを再び押し下げて、油をさらに放出させた。もうそれ以上の油が得られなくなるまで、この過程を5回繰り返した。抽出物を加熱により調製する場合、ハマアズキとヤシ油の混合物を、水浴中のるつぼにて、100℃で20分間加熱し、熱源から取り出し、その後、すぐに濾過し、圧縮して、ヤシ油を抽出した。冷却圧縮または加熱および濾過後の抽出物中の全ての残存する水分または固体は、ヤシ油抽出物を転化させ、ヤシ油が固化するまでそれを20℃未満で保存し、その後、固化したヤシ油をデカントすることによるか、または分液漏斗にデカントすることによって除去した。
ハマアズキの新鮮な破砕葉、蔓および豆(1000g)を95〜100%エタノール(2000mL)に浸け、24時間浸しておいた。ハマアズキのエタノール抽出物をヤシ油(250mL)とともに撹拌した。デカント容器中で少なくとも2時間静置した後に、この溶液からヤシ油をデカントするか、または95%から必ずしもその必要はないが名目上50%エタノールというより低い濃度にエタノール溶液を希釈して、その後、層が安定した後にデカントした。混合物中の全ての残存する水分または固体は、ヤシ油抽出物を転化させ、ヤシ油が固化するまでそれを20℃未満で保存し、その後、固化したヤシ油をデカントすることによるか、または分液漏斗にデカントすることによって除去した。
ハマアズキの新鮮な破砕葉、蔓および豆(1000g)を95〜100%エタノール(2000mL)に浸け、6時間浸しておき、その後、エタノールを除去し、ハマアズキを第2のアリコートのエタノール(2000mL)にさらに6時間浸した。
ハマアズキの新鮮な破砕葉、蔓および豆(1000g)を95〜100%エタノール(2000mL)に浸け、6時間浸しておき、その後、エタノールを除去し、ハマアズキを第2のアリコートのエタノール(2000mL)にさらに6時間浸した。得られたエタノールをヘキサン、ペンタン、メチルブタンもしくは等価な炭化水素またはフルオロ/クロロ/ブロモ炭化水素(250mL)とともに撹拌した。デカント容器中で少なくとも2時間静置した後に、この溶液から炭化水素をデカントするか、または95%から必ずしもその必要はないが名目上50%エタノールというより低い濃度にエタノール溶液を希釈して、その後、層が安定した後にデカントした。
ハマアズキの新鮮な破砕葉、蔓および豆(1000g)を95〜100%エタノール(2000mL)に浸け、6時間浸しておき、その後、エタノールを除去し、ハマアズキを第2のアリコートのエタノール(2000mL)にさらに6時間浸した得られたエタノールをヘキサン、ペンタン、メチルブタンもしくは等価な炭化水素またはフルオロ/クロロ/ブロモ炭化水素(250mL)とともに撹拌した。デカント容器中で少なくとも2時間静置した後に、この溶液から炭化水素をデカントするか、または95%から必ずしもその必要はないが名目上50%エタノールというより低い濃度にエタノール溶液を希釈して、その後、層が安定した後にデカントした。95%エタノール(250mL)を炭化水素溶液に添加し、炭化水素を蒸発させるために、炭化水素の沸点よりも高く加熱した(例えば、ヘキサンを用いる場合、溶液を67℃に加熱した)。
5.1:ヤシ油中のココヤシ抽出物
ココヤシの若い堅果の新鮮な殻(100g)を用いたことを除いて、実施例5.1でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
ココヤシの若い堅果の新鮮な殻(1000g)を用いたことを除いて、実施例5.2でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
ココヤシの若い堅果の新鮮な殻(1000g)を用いたことを除いて、実施例5.3でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
ココヤシの若い堅果の新鮮な殻(1000g)を用いたことを除いて、実施例5.4でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
ココヤシの若い堅果の新鮮な殻(100g)を用いたことを除いて、実施例5.5でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
6.1:ヤシ油中のモモタマナ抽出物
モモタマナの新鮮な破砕葉、蔓および豆(100g)を用いたことを除いて、実施例5.1でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
モモタマナの新鮮な破砕葉、蔓および豆(1000g)を用いたことを除いて、実施例5.2でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
モモタマナの新鮮な破砕葉、蔓および豆(1000g)を用いたことを除いて、実施例5.3でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
モモタマナの新鮮な破砕葉、蔓および豆(1000g)を用いたことを除いて、実施例5.4でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
モモタマナの新鮮な破砕葉、蔓および豆(1000g)を用いたことを除いて、実施例5.5でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
7.1:ヤシ油中のオオハマボウ抽出物
オオハマボウの新鮮な破砕葉、蔓および豆(100g)を用いたことを除いて、実施例5.1でハマアズキについて記載した通りに抽出物を調製した。
皮膚の上皮厚に対する各々の抽出物(実施例4〜7に記載の通りに調製したもの)の効果の評価を行なった。1mLの日用量の抽出物を10〜14週齢の雌ラットの背中の上皮表面に7日間局所適用した。第1の対照を1mlの日用量のヤシ油で処置した。第2の対照は、10〜14週齢の雌ラットの処置していない背中表面であった。7日目に、処置した皮膚と処置していない皮膚の組織像を評価した。
実施例4.1、5.1、6.1および7.1に記載の通りに調製された各々の抽出物の活性の評価を行なった。1mLの日用量のヤシ油中のハマアズキ抽出物(実施例4.1);ヤシ油中のココヤシ抽出物(実施例5.1);1mLのヤシ油中のモモタマナ抽出物(実施例6.1);および/または1mLのヤシ油中のオオハマボウ抽出物(実施例7.1)を局所投与した。各々の抽出物を、単独でまたは1mLの用量が得られるように、第2の抽出物、例えば、0.5mLのヤシ油中のハマアズキ抽出物+0.5mLのヤシ油中のココヤシ抽出物と組み合わせて、適用した。抽出物を、10〜14週齢の雌ラットの背中の上皮表面に局所適用した。7日目に、皮膚の上皮厚を測定した。
ハマアズキの新鮮な破砕葉、蔓および豆(2.5kg)、ココヤシの若い堅果の新鮮な殻(2.5kg)ならびにモモタマナの新鮮な破砕葉、蔓および豆(1kg)を別々に腐葉土化した。
実施例10に記載の通りに調製された組合せ抽出物の用量依存性を評価するために、1mLの日用量の抽出物を10〜14週齢の雌ラットの背中の上皮表面に局所適用した。抽出物の濃度は100%であった。抽出物を50%、10%、5%および1%でも適用した。これらの抽出物は、100%の抽出物をヤシ油で希釈して調製した。7日間毎日皮膚に局所適用して処置した。対照動物は、処置していない10〜14週齢の雌ラットであった。図8A〜8Fは、7日目の皮膚の組織像を示す。これらの結果は、抽出物と上皮の最大厚および細胞充実度との用量依存的関係性が50%または100%の抽出物を毎日適用した後により明白であることを示している。図9Aおよび9Bは、7日目の皮膚の上皮厚および上皮厚の変化率を示している。130%を超える皮膚の上皮厚の増加は、50%または100%の組合せ抽出物で処置された動物で観察された。
実施例10に記載の通りに調製されたヤシ油(100%)中のハマアズキ、ココヤシおよびモモタマナの抽出物を、クロルヘキシジン;ハイドロダームモイスチャライザー;25%クロラムフェニコールおよび50%クロラムフェニコールと混合した。各々の混合物を、10〜14週齢の雌ラットの背中の上皮表面に7日間局所適用した(1mL)。7日目に、処置した皮膚の組織像を評価した。
Claims (19)
- ココヤシ(Cocos nucifera L)の抽出物と、ハマアズキ(Vigna marina (Burm.) Merr.)抽出物及びモモタマナ(Terminalia catappa L.)抽出物から選択される少なくとも1種の抽出物との組合せを含む、創傷、皮膚障害および脱毛を治療するためのヤシ油中の生物活性抽出物の製造方法であって、上記抽出物のそれぞれを植物性油、炭化水素および/もしくはアルコールを用いて調製することを含む、方法。
- 前記抽出物が、葉、蔓、豆、殻または堅果のうちの1つまたは複数に由来する、請求項1に記載の方法。
- 前記ココヤシ抽出物が、殻または堅果に由来する、請求項1または2に記載の方法。
- 前記ココヤシ抽出物がココヤシ油である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の方法。
- 前記植物性油が種子または果実に由来する、請求項1に記載の方法。
- 前記植物性油がココヤシ油である、請求項1に記載の方法。
- 前記ココヤシ油が、バージンココヤシ油、精製ココヤシ油、硬化ココヤシ油または分画ココヤシ油である、請求項4または請求項6に記載の方法。
- 請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法に、更に薬学的に許容される担体、希釈剤および/または賦形剤を添加することを含む、組成物の製造方法。
- 前記組成物が、対象の皮膚または表皮付属器官に局所的に適用されるものである、請求項8に記載の方法。
- 前記表皮付属器官が、毛、毛包、爪、または角質である、請求項9に記載の方法。
- 創傷の治療ならびに/または創傷治癒の治療的および/もしくは美容的促進のための、請求項8または請求項9に記載の方法、ここで前記創傷は外科的または非外科的創傷である請求項8または請求項9に記載の方法。
- 前記非外科的創傷が、火傷、擦り傷、切り傷または擦過傷である、請求項11に記載の方法。
- 皮膚障害の治療的および/または美容的治療のための、請求項8または請求項9に記載の方法。
- 創傷の治療ならびに/または創傷治癒の治療的および/もしくは美容的促進のための医薬品または薬学的組成物の製造における、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法で製造された生物活性抽出物の使用、ここで前記創傷は外科的または非外科的創傷である請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法で製造された生物活性抽出物の使用。
- 前記非外科的創傷が、火傷、擦り傷、切り傷または擦過傷である、請求項14に記載の抽出物の使用。
- 皮膚障害の治療的および/または美容的治療のための医薬品または薬学的組成物の製造における、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法で製造された生物活性抽出物の使用。
- 前記皮膚障害が、加齢に関連した皮膚萎縮またはステロイドに関連した皮膚萎縮である、請求項16に記載の抽出物の使用。
- 前記加齢に関連した皮膚萎縮がエストロゲン欠乏と関連している、請求項17に記載の抽出物の使用。
- 生物活性抽出物が皮膚の厚さおよび/または機械的強度を増大させる、請求項16に記載の使用。
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