JP5832714B2 - チロシナーゼ活性阻害剤及びメラニン産生抑制剤 - Google Patents
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Description
このようなチロシナーゼ阻害作用を有する生薬としては、例えば、藤茶抽出物(特許文献1参照)、ヤナギタデ抽出物(特許文献2参照)などが報告されている。
<1> ミリントニア・ホルテンシス(Millingtonia hortensis)の抽出物、リーア・マクロフィラ(Leea macrophylla)の抽出物、コダリオカリクス・モトリウス(Codariocalyx motorius)の抽出物、マルティニア・アンヌア(Martynia annua)の抽出物、ピットスポルム・ナパウレンセ(Pittosporum napaulense)の抽出物、ヘスペレトゥサ・クレヌラータ(Hesperethusa crenulata)の抽出物、及びツンベルギア・ラウリフォリア(Thunbergia laurifolia)の抽出物から選択される少なくとも1種を含有することを特徴とする美白剤である。
<2> チロシナーゼ活性阻害作用、及びメラニン産生抑制作用の少なくともいずれかを有する前記<1>に記載の美白剤である。
<3> 前記<1>から<2>のいずれかに記載の美白剤を含有することを特徴とする皮膚外用剤である。
<4> 前記<1>から<2>のいずれかに記載の美白剤を含有することを特徴とする飲食品である。
本発明の美白剤は、ミリントニア・ホルテンシス(Millingtonia hortensis)の抽出物、リーア・マクロフィラ(Leea macrophylla)の抽出物、コダリオカリクス・モトリウス(Codariocalyx motorius)の抽出物、マルティニア・アンヌア(Martynia annua)の抽出物、ピットスポルム・ナパウレンセ(Pittosporum napaulense)の抽出物、ヘスペレトゥサ・クレヌラータ(Hesperethusa crenulata)の抽出物、及びツンベルギア・ラウリフォリア(Thunbergia laurifolia)の抽出物から選択される少なくとも1種を含有してなり、更に必要に応じてその他の成分を含有してなる。
前記ミリントニア・ホルテンシス(Millingtonia hortensis)、リーア・マクロフィラ(Leea macrophylla)、コダリオカリクス・モトリウス(Codariocalyx motorius)、マルティニア・アンヌア(Martynia annua)、ピットスポルム・ナパウレンセ(Pittosporum napaulense)、ヘスペレトゥサ・クレヌラータ(Hesperethusa crenulata)、及びツンベルギア・ラウリフォリア(Thunbergia laurifolia)(本明細書中において、単に「植物」と総称することがある)の各抽出物が含有する、美白作用を発揮する物質の詳細については不明であるが、前記各植物抽出物がこのような優れた作用を有し、美白剤として有用であることは、従来には全く知られておらず、本発明者らによる新たな知見である。
抽出原料として使用する前記ミリントニア・ホルテンシスの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、樹皮、根が好ましい。
前記リーア・マクロフィラ(Leea macrophylla)は、ウドノキ科の植物であり、東南アジア〜アフリカ、中国、インドに分布しており、これらの地域から容易に入手可能である。
抽出原料として使用する前記リーア・マクロフィラの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、葉が好ましい。
前記コダリオカリクス・モトリウス(Codariocalyx motorius)は、舞萩(マイハギ)としても知られるマメ科の植物であり、東南アジアから中国南部に分布しており、これらの地域から容易に入手可能である。
抽出原料として使用する前記コダリオカリクス・モトリウスの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、葉、茎が好ましい。
前記マルティニア・アンヌア(Martynia annua)は、マーティニアとしても知られるマーティニア科の植物であり、中央アメリカからカリブ海沿岸地域に分布しており、これらの地域から容易に入手可能である。
抽出原料として使用する前記マルティニア・アンヌアの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、葉、茎、根が好ましい。
前記ピットスポルム・ナパウレンセ(Pittosporum napaulense)は、トベラ科の植物であり、南、東南アジア等のアジア・太平洋地域からアフリカにかけて分布しており、これらの地域から容易に入手可能である。
抽出原料として使用する前記ピットスポルム・ナパウレンセの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、樹皮が好ましい。
前記ヘスペレトゥサ・クレヌラータ(Hesperethusa crenulata)は、柑果子としても知られるミカン科の植物であり、北部インド、ミャンマー、中国南部、タイに分布しており、これらの地域から容易に入手可能である。
抽出原料として使用する前記ヘスペレトゥサ・クレヌラータの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、葉が好ましい。
前記ツンベルギア・ラウリフォリア(Thunbergia laurifolia)は、ローレルカズラとしても知られるキツネノマゴ科の植物であり、ミャンマーからマレー半島が原産地であり、これらの地域から容易に入手可能である。
抽出原料として使用する前記ツンベルギア・ラウリフォリアの部位としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、例えば、花、蕾、果実、果皮、種子、種皮、茎、葉、枝、枝葉、幹、樹皮、根、根茎、根皮、これらの混合物などが挙げられ、これらの中でも、樹皮が好ましい。
具体的には、抽出溶媒を満たした処理槽内に、前記各抽出原料を投入し、更に必要に応じて時々攪拌しながら、30分〜4時間静置して可溶性成分を溶出した後、ろ過して固形物を除去し、得られた抽出液から抽出溶媒を留去し、乾燥することにより抽出物を得ることができる。抽出溶媒量は通常、抽出原料の5〜15倍量(質量比)である。抽出条件は、抽出溶媒として水を用いた場合には、通常50〜95℃にて1〜4時間程度である。また、抽出溶媒として水とエタノールとの混合溶媒を用いた場合には、通常40〜80℃にて30分間〜4時間程度である。なお、溶媒で抽出することにより得られる抽出液は、抽出溶媒が安全性の高いものであれば、そのまま本発明の美白剤の有効成分として用いることができる。
前記美白剤中の前記各植物の抽出物の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、また、前記美白剤は、前記各植物の抽出物そのものであってもよい。
また、前記美白剤中、前記各植物の抽出物は、いずれか1種のみが含まれていてもよいし、2種以上が含まれていてもよい。前記美白剤中に2種以上の植物抽出物が含まれる場合の、各々の含有量比としても、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
また、前記美白剤は、必要に応じて製剤化することにより、粉末状、顆粒状、錠剤状等、任意の剤形とすることができる。
本発明の皮膚外用剤は、前記した本発明の美白剤を含有してなり、更に必要に応じてその他の成分を含有してなる。
ここで、前記皮膚外用剤とは、皮膚に適用される各種の薬剤を意味し、その区分としては特に制限されるものではなく、例えば、皮膚化粧料、医薬部外品、医薬品などを幅広く含むものである。
前記皮膚外用剤は、前記各植物の抽出物を、その活性を妨げないように任意の皮膚外用剤に配合したものであってもよいし、前記各植物の抽出物を主成分とした皮膚外用剤であってもよい。また、前記皮膚外用剤は、前記各植物の抽出物そのものであってもよい。
本発明の飲食品は、前記した本発明の美白剤を含有してなり、更に必要に応じてその他の成分を含有してなる。
ここで、前記飲食品とは、人の健康に危害を加えるおそれが少なく、通常の社会生活において、経口又は消化管投与により摂取されるものをいい、行政区分上の食品、医薬品、医薬部外品などの区分に制限されるものではなく、例えば、経口的に摂取される一般食品、健康食品、保健機能食品、医薬部外品、医薬品などを幅広く含むものを意味する。
前記飲食品は、前記各植物の抽出物を、その活性を妨げないように任意の飲食物に配合したものであってもよいし、前記各植物の抽出物を主成分とする栄養補助食品であってもよい。また、前記飲食品は、前記各植物の抽出物そのものであってもよい。
前記補助的原料又は添加物としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ブドウ糖、果糖、ショ糖、マルトース、ソルビトール、ステビオサイド、ルブソサイド、コーンシロップ、乳糖、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸、乳酸、L−アスコルビン酸、dl−α−トコフェロール、エリソルビン酸ナトリウム、グリセリン、プロピレングリコール、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、アラビアガム、カラギーナン、カゼイン、ゼラチン、ペクチン、寒天、ビタミンB類、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム、アミノ酸類、カルシウム塩類、色素、香料、保存剤などが挙げられる。
本発明の美白剤、並びに、皮膚外用剤及び飲食品は、日常的に使用することが可能であり、有効成分である前記各植物の抽出物の働きによって、チロシナーゼ活性阻害作用、及びメラニン産生抑制作用の少なくともいずれかに基づく美白作用を、極めて効果的に発揮させることができるものである。そのため、本発明の美白剤、並びに、皮膚外用剤及び飲食品によれば、例えば、皮膚の色黒(皮膚色素沈着症)の予防・改善を、効果的に行えるようになることが期待される。
−各植物の水抽出物の製造−
下記表1に示す各植物の粉砕物に、質量比で10倍量の水を加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。残渣に同量の水を加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。ろ液を濃縮、凍結乾燥して、各植物の水抽出物(凍結乾燥品)を得た。
−各植物の50質量%エタノール抽出物の製造−
下記表1に示す各植物の粉砕物に、質量比で10倍量の50質量%エタノールを加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。残渣に同量の50質量%エタノールを加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。ろ液を濃縮、凍結乾燥して、各植物の50質量%エタノール抽出物(凍結乾燥品)を得た。
なお、後述する各実施例では、本製造例2で得られた各植物の50質量%エタノール抽出物を被験試料として用い、試験を行った。得られた各植物の50質量%エタノール抽出物の「抽出率」、及び得られた各植物の50質量%エタノール抽出物の「抽出物No.」を、下記表1に示す。
−各植物の80質量%エタノール抽出物の製造−
下記表1に示す各植物の粉砕物に、質量比で10倍量(質量比)の80質量%エタノールを加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。残渣に同量の80質量%エタノールを加え、80℃で2時間加熱し、ろ過した。ろ液を濃縮、凍結乾燥して、各植物の80質量%エタノール抽出物(凍結乾燥品)を得た。
前記各植物抽出物を被験試料として用い、下記の試験方法によりチロシナーゼ活性阻害作用を試験した。
チロシナーゼ活性阻害作用の計算方法は以下のとおりである。
チロシナーゼ活性阻害率(%)={1−(St−Sb)/(Ct−Cb)}×100
St:被験試料溶液の波長475nmにおける吸光度
Sb:被験試料溶液ブランクの波長475nmにおける吸光度
Ct:コントロール溶液の波長475nmにおける吸光度
Cb:コントロール溶液ブランクの波長475nmにおける吸光度
前記各植物抽出物を被験試料として用い、下記の試験方法によりメラニン産生抑制作用を試験した。
空試験として、1mmol/L テオフィリン含有ダルベッコMEMのみで培養した細胞を同様の方法で試験した。
メラニン産生抑制作用の計算方法は以下のとおりである。
メラニン産生抑制率(%)={1−(B/D)/(A/C)}×100
A:被験試料無添加での475nmにおける吸光度
B:被験試料添加での475nmにおける吸光度
C:被験試料無添加での540nmにおける吸光度
D:被験試料添加での540nmにおける吸光度
−乳液−
下記組成に従い、乳液を常法により製造した。
・ミリントニア・ホルテンシス(Millingtonia hortensis L.f.)の根の50質量%エタノール抽出物(抽出物No.1−2)・・・0.10g
・ホホバオイル・・・4.00g
・1,3−ブチレングリコール・・・3.00g
・ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.)・・・2.50g
・オリーブオイル・・・2.00g
・スクワラン・・・2.00g
・セタノール・・・2.00g
・モノステアリン酸グリセリル・・・2.00g
・オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.)・・・2.00g
・パラオキシ安息香酸メチル・・・0.15g
・黄杞エキス・・・0.10g
・グリチルリチン酸ジカリウム・・・0.10g
・イチョウ葉エキス・・・0.10g
・コンキオリン・・・0.10g
・オウバクエキス・・・0.10g
・カツミレエキス・・・0.10g
・香料・・・0.05g
・精製水・・・残部(合計100.00g)
−化粧水−
下記組成に従い、化粧水を常法により製造した。
・リーア・マクロフィラ(Leea macrophylla Roxb.)の葉の50質量%エタノール抽出物(抽出物No.2)・・・0.10g
・グリセリン・・・3.00g
・1,3−ブチレングリコール・・・3.00g
・オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.)・・・2.00g
・パラオキシ安息香酸メチル・・・0.15g
・クエン酸・・・0.10g
・クエン酸ソーダ・・・0.10g
・油溶性甘草エキス・・・0.10g
・海藻エキス・・・0.10g
・クジンエキス・・・0.10g
・キシロビオースミクスチャー・・・0.05g
・香料・・・0.05g
・精製水・・・残部(合計:100.00g)
−クリーム−
下記組成に従い、クリームを常法により製造した。
・マルティニア・アンヌア(Martynia annua L.)の葉と茎の50質量%エタノール抽出物(抽出物No.4−1)・・・0.10g
・スクワラン・・・10.00g
・1,3−ブチレングリコール・・・6.00g
・流動パラフィン・・・5.00g
・サラシミツロウ・・・4.00g
・セタノール・・・3.00g
・モノステアリン酸グリセリル・・・3.00g
・ラノリン・・・2.00g
・オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン(20E.O.)・・・1.50g
・パラオキシ安息香酸メチル・・・1.50g
・ステアリン酸・・・1.00g
・酵母抽出液・・・0.10g
・シソ抽出液・・・0.10g
・シナノキ抽出液・・・0.10g
・ジユ抽出液・・・0.10g
・香料・・・0.10g
・精製水・・・残部(合計:100.00g)
−パック−
下記組成に従い、パックを常法により製造した。
・ピットスポルム・ナパウレンセ(Pittosporum napaulense)の樹皮の50質量%エタノール抽出物(抽出物No.5)・・・0.20g
・ポリビニルアルコール・・・15.00g
・エタノール・・・10.00g
・プロピレングリコール・・・7.00g
・ポリエチレングリコール・・・3.00g
・セージ抽出液・・・0.10g
・トウキ抽出液・・・0.10g
・ニンジン抽出液・・・0.10g
・パラオキシ安息香酸エチル・・・0.05g
・香料・・・0.05g
・精製水・・・残部(合計:100.00g)
−錠剤状栄養補助食品−
下記の混合物を打錠して、錠剤状栄養補助食品を製造した。
・ヘスペレトゥサ・クレヌラータ(Hesperethusa crenulata)の葉の50質量%エタノール抽出物(抽出物No.6)・・・30g
・粉糖(ショ糖)・・・178g
・ソルビット・・・10g
・グリセリン脂肪酸エステル・・・12g
−顆粒状栄養補助食品−
下記の混合物を顆粒状に形成して、顆粒状栄養補助食品を製造した。
・ツンベルギア・ラウリフォリア(Thunbergia laurifolia)の樹皮の50質量%エタノール抽出物(抽出物No.7)・・・20g
・ビートオリゴ糖・・・1000g
・ビタミンC・・・167g
・ステビア抽出物・・・10g
Claims (4)
- ミリントニア・ホルテンシス(Millingtonia hortensis)の根の水抽出物又は水とエタノールの混合溶媒抽出物、リーア・マクロフィラ(Leea macrophylla)の葉の水抽出物又は水とエタノールの混合溶媒抽出物、及びピットスポルム・ナパウレンセ(Pittosporum napaulense)の樹皮の水抽出物又は水とエタノールの混合溶媒抽出物から選択される少なくとも1種を含有することを特徴とするチロシナーゼ活性阻害剤。
- ミリントニア・ホルテンシス(Millingtonia hortensis)の根の50質量%エタノール抽出物を含有する請求項1に記載のチロシナーゼ活性阻害剤。
- ミリントニア・ホルテンシス(Millingtonia hortensis)の根若しくは樹皮の水抽出物又は水とエタノールの混合溶媒抽出物、リーア・マクロフィラ(Leea macrophylla)の葉の水抽出物又は水とエタノールの混合溶媒抽出物、マルティニア・アンヌア(Martynia annua)の葉と茎若しくは根の水抽出物又は水とエタノールの混合溶媒抽出物、及びピットスポルム・ナパウレンセ(Pittosporum napaulense)の樹皮の水抽出物又は水とエタノールの混合溶媒抽出物から選択される少なくとも1種を含有することを特徴とするメラニン産生抑制剤。
- ミリントニア・ホルテンシス(Millingtonia hortensis)の根又は樹皮の50質量%エタノール抽出物を含有する請求項3に記載のメラニン産生抑制剤。
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