JP5745805B2 - 鎮静効果付与剤及び鎮静剤並びに２ｒ−テアスピランの使用 - Google Patents

Description

本発明は、鎮静効果付与剤及び鎮静剤並びに２Ｒ−テアスピランの使用に関する。

古来より、香りは心理的及び生理的作用を有することが知られている。花や木など植物に由来する芳香成分（精油）を用いて、心身の健康や美容を増進し、ストレスを解消し心身をリラックスさせる技術としては、「アロマテラピー」が知られている。
特に、ストレス社会といわれる現代では、主に精神安定、ストレス解消及び不眠症の治療に対してアロマテラピー療法が注目されている。例えば、ラベンダーやカモミールなどの精油エキスには鎮静及び催眠効果があることが知られている（特許文献１及び非特許文献１参照）。また、バラの香気成分であるジメトキシメチルベンゼンには鎮静効果があることが知られている（特許文献２参照）。

実開平０６−５０５７０号公報 特開平０６−１７２７８１号公報

月刊フードケミカル,Vol.１０, No.１２

しかしながら、現代人は常にストレスに曝されているので、より優れた鎮静効果を有する芳香成分の開発が望まれている。
本発明は、上記のような事情に鑑み、鎮静効果を付与したい対象物に優れた鎮静効果を付与する鎮静効果付与剤及び鎮静効果を有する鎮静剤を提供することを目的とする。

本発明の鎮静効果付与剤は、
下記化学式で示される２Ｒ−テアスピランを含有することを特徴とする。

本発明の鎮静剤は、
下記化学式で示される２Ｒ−テアスピランを含有することを特徴とする。

本発明の鎮静効果付与剤及び鎮静剤は、前記化学式で示される２Ｒ−テアスピランを有効成分として含有する。この鎮静効果付与剤及び鎮静剤に含有される２Ｒ−テアスピランは、意識水準を鎮静化する。よって、本発明の鎮静効果付与剤は、鎮静効果を付与したい対象物に優れた鎮静効果を付与することができる。また、本発明の鎮静剤は優れた鎮静効果を有する。

ＣＮＶ試験の結果を示した図である。

本実施形態の鎮静効果付与剤及び鎮静剤は、２Ｒ−テアスピランを有効成分として含有する。この鎮静効果付与剤及び鎮静剤に含有される２Ｒ−テアスピランの香りは、吸入されることにより意識水準を鎮静化する。本実施形態の鎮静効果付与剤は、鎮静効果を付与したい組成物等に優れた鎮静効果を付与することができる。また、本実施形態の鎮静剤は優れた鎮静効果を有する。
２Ｒ−テアスピランは、以下の化学式で示される。

以下、本実施形態に係る鎮静効果付与剤及び鎮静剤について詳細に説明する。
(２Ｒ−テアスピランについて)
テアスピランは、紅茶、及び、木イチゴ、ラズベリー、パッションフルーツなどの果皮や果肉に含まれる、無色の液体の香気成分である。テアスピランは、イチゴ様で青臭さと甘みのある香りを呈し、含有する濃度が高いとショウノウ様でウッディな香りを呈する。テアスピランは、例えばパッションフルーツの果皮をそのままあるいは乾燥した後に適当な大きさに切断したり、粉砕加工したりしたもの等から抽出して得られる抽出エキスに含まれている。また、この抽出エキスを分離精製して得られる画分を使用してもよい。抽出方法は、特に限定されないが、水蒸気蒸留法、熱水蒸留法等の蒸留法、有機溶媒抽出法、油脂吸着抽出法、圧搾法等一般的な精油の抽出方法を用いることができ、特に、水蒸気蒸留法を用いることが好ましい。

また、テアスピランは、化学合成により合成されたものが市販されているが、一般的には鏡像異性体の混合物であるラセミ体のみ入手可能である。
さらに、テアスピランは、化学構造的に２位と５位に不斉炭素を有し、理論上は４つの立体異性体が考えられ、そのうち２位に不斉炭素を有する鏡像異性体の合成方法は、高砂香料工業株式会社により確立されている（国際公開第０７／０３２２７９号パンフレット）。

２Ｒ−テアスピランは、メントール、ショウノウ様のさわやかな香りを呈し、２Ｓ−テアスピランは、テルペン炭化水素のようなフレッシュな香りとウッディな香りを有するとされる。
本実施形態の鎮静効果付与剤は、２Ｒ−テアスピランを有効成分として含有する。鎮静効果付与剤により鎮静効果を付与された組成物等から、前記有効成分が揮発して、その香りを使用者が吸入すると、前述の鎮静効果が奏される。鎮静効果付与剤は、有効成分のみで構成されていてもよいが、効果を妨げない範囲の量であれば、希釈剤、助剤、添加剤等の任意の他の成分を含有していてもよい。

化粧料等の所定の組成物に鎮静効果付与剤を添加すれば、該組成物に鎮静効果を付与することができる。すなわち、化粧料等に鎮静効果付与剤を添加して、鎮静効果を有する化粧料等とすることができる。さらに、衣類、雑貨類等に鎮静効果付与剤を浸透または付着させれば、浸透または付着した鎮静効果付与剤から前記有効成分が揮発するので、衣類、雑貨等に鎮静効果を付与することができる。

鎮静効果付与剤を化粧料、医薬品等の組成物に添加して鎮静効果を付与する場合には、組成物中の鎮静効果付与剤の配合量は０．０００１質量％以上１００質量％以下が好ましく、０．００１質量％以上５０質量％以下がより好ましく、０．０１質量％以上３０質量％以下がさらに好ましい。
本実施形態の鎮静剤は、２Ｒ−テアスピランを有効成分として含有する。鎮静剤から、前記有効成分が揮発して、その香りを使用者が吸入すると、前述の鎮静効果が奏される。

鎮静剤中の有効成分の含有量は特に限定されるものでないが、その鎮静剤全体の中の有効成分の含有量は０．００１ｐｐｍ以上１００質量％以下が好ましく、０．０１ｐｐｍ以上１０質量％以下がさらに好ましく、０．１ｐｐｍ以上１質量％以下が特に好ましい。
本実施形態の鎮静効果付与剤及び鎮静剤は、本発明の効果を達成できる限り、その形態については特に制限はなく、液状、ペースト状、ゲル状、固形状等任意の形態で使用できる。

また、本実施形態の鎮静効果付与剤及び鎮静剤は、本発明の効果を達成できる限り、その剤形については特に制限はなく、例えば、液剤、粉末剤、顆粒剤、エアゾール剤、固形剤、ジェル剤等が挙げられるが、特にこれらに限定されない。
鎮静効果を付与する対象物として、限定はされないが、例えば、香水、オードトワレ、オーデコロンなどのフレグランス、クリーム、乳液類、化粧水、マッサージ用ジェル、マッサージ用クリーム、ファンデーション類、粉白粉、口紅、石鹸、シャンプー・リンス類、ボディーシャンプー、ボディーリンス、ボディーパウダー類、エアゾール、浴剤類等が挙げられる。

また、鎮静剤として、限定はされないが、例えば、香水、オードトワレ、オーデコロンなどのフレグランス、クリーム、乳液類、化粧水、マッサージ用ジェル、マッサージ用クリーム、ファンデーション類、粉白粉、口紅、石鹸、シャンプー・リンス類、ボディーシャンプー、ボディーリンス、ボディーパウダー類、エアゾール、浴剤類等が挙げられる。

さらに、例えば、本実施形態の鎮静効果付与剤及び鎮静剤を、芳香剤、消臭剤、アロマキャンドル、インセンス、文房具、財布、バッグ、靴等の任意の雑貨類や、例えば下着、洋服、帽子、ストッキング、靴下等の任意の衣類に浸透または付着させれば、浸透または付着した鎮静効果付与剤及び鎮静剤から前記有効成分が揮発するので、雑貨、衣類等に鎮静効果を付与することができる。雑貨、衣服等の素材に本実施形態の鎮静効果付与剤及び鎮静剤を浸透または付着させ、その素材から製品を作製してもよいし、完成した製品に本実施形態の鎮静効果付与剤及び鎮静剤を浸透または付着させてもよい。その他食用として錠剤、タブレット、キャンディー、ガムなどに添加することなども考えられる。
なお、本実施形態の鎮静効果付与剤及び鎮静剤の様々な使用態様を例示したが、それらに限定されるものではなく、本発明の効果を達成できる限り、任意の態様で用いることができる。

以下に実施例を示してさらに詳細に説明する。
テアスピランのラセミ体、２Ｓ−テアスピラン、及び、２Ｒ−テアスピランを、濃度が０．１質量％となるよう、エタノールで希釈したものを試験試料として用いて、試験試料の香りが意識水準に及ぼす影響を検討した。
テアスピランのラセミ体、２Ｓ−テアスピラン、及び、２Ｒ−テアスピランは、高砂香料工業株式会社製のものを用いた。

まず、本実施例において鎮静効果の確認のために採用した試験方法について説明する。
（ＣＮＶ測定による意識水準評価試験の方法について）
事象関連電位のひとつである随伴陰性変動（ＣＮＶ：Contingent Negative Variation（以下、「ＣＮＶ」と称する。））を測定することにより被験者の意識水準を評価し、鎮静効果の検討を行った。ＣＮＶは、その早期成分の変動の大きさが意識の覚醒水準と正の相関を示し、香りが意識水準に及ぼす効果（精神鎮静/高揚効果）を定量評価できることが報告されている。

そこで、２Ｒ−テアスピランの鎮静効果を確認するために、ＣＮＶ測定による意識水準評価試験により検討を行った。
本実施例においては２０歳代女性６名を被験者とした。被験者には予め試験内容を説明し、文書にて試験参加への同意を得た。
本実施例においては、被験者の頭頂部、前頭極部中央、左耳及び右耳に脳波計の白金電極を装着し、被験者の頭頂部の電位Ｃｚ、前頭極部中央の電位Ｆｐｚ、左耳の電位Ａ１、及び、右耳の電位Ａ２を計測した。そして、Ｆｐｚを基準として、Ｃｚ−（Ａ１＋Ａ２）の電位差を算出した。脳波計は、日本光電株式会社製、誘発電位検査装置ＭＥＢ−２２１６を用いた。

被験者にヘッドフォンでクリック音を聞かせ、クリック音がしてから数秒後に点滅する発光ダイオードの点灯に合わせて手元のスイッチを押すという課題を行なわせ、課題の実行時に発生するＣＮＶを計測した。（Ａ）試験試料の香りを嗅がせる場合は、コットン片に５μｌの試験試料をしみこませ、鼻下に貼付して自然呼吸とともに香りを嗅がせた。（Ｂ）試験試料の香りを嗅がせない場合は、コットン片に５μlのエタノールをしみこませ、十分に揮発させた後にコットン片を鼻下に貼付し、上記課題の一連の動作の間、常に呼吸と共に香りを嗅がせた。試験試料の香りを嗅がせた場合（Ａ）と試験試料の香りを嗅がせない場合（Ｂ）のそれぞれについて、３０回繰り返して各ＣＮＶを計測し、積算したＣＮＶの波形の早期成分（４５０ｍｓ〜１０００ｍｓ）の面積（ＣＮＶ面積値）を取得した。そして試験試料の香りを嗅がせた場合（Ａ）のＣＮＶ面積値と、試験試料の香りを嗅がせない場合（Ｂ）のＣＮＶ面積値とを比較し、テアスピランのラセミ体、２Ｓ−テアスピラン、及び、２Ｒ−テアスピランの意識水準に及ぼす効果を評価した。試験試料の香りを嗅がせた場合（Ａ）のＣＮＶ面積値が、試験試料の香りを嗅がせない場合（Ｂ）のＣＮＶ面積値より減少している場合は、試験試料が意識水準を鎮静化したことを意味し、増加した場合は、意識水準を活性化させたことを意味する。

（ＣＮＶ測定による意識水準評価試験の結果について）
結果を図１に示した。結果は、試験試料の香りを嗅がせた場合（Ａ）の被験者６名のＣＮＶ面積の平均値と、試験試料の香りを嗅がせない場合（Ｂ）の被験者６名のＣＮＶ面積の平均値とを比較して示した。図１において、白色のバーが試験試料の香りを嗅がせない場合（Ｂ）、黒色のバーが試験試料の香りを嗅がせた場合（Ａ）のＣＮＶ面積値を示している。また、一対の標本によるt検定を実施し有意差検定を実施した。

図１から明らかな様に、２Ｒ−テアスピランの香りを嗅がせた場合には、香りを嗅がせない場合に比べて、統計的に有意にＣＮＶ面積値を減少させており（＊ｐ＜０．０５）、意識水準は鎮静化していることがわかる。一方、テアスピランのラセミ体の香り、及び、２Ｓ−テアスピランの香りを嗅がせた場合には、いずれも有意な影響を及ぼさないことがわかる。
このことから、２Ｒ−テアスピランは、テアスピランのラセミ体、及び、２Ｓ−テアスピランに比して、顕著に意識水準を鎮静化することがわかった。
以下、本発明の鎮静効果付与剤の好適な実施例について詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。

芳香性繊維
キュプロアンモニウムセルロース溶液（セルロース濃度１０質量％、アンモニウム濃度７質量％、銅濃度３．６質量％）に、本発明の鎮静効果付与剤を内包したマイクロカプセル（粒子径５０μｍ以下、マイクロカプセルに占める鎮静効果付与剤の割合は５０質量％）をセルロース質量に対して０．１〜２０質量％の範囲内で添加、混和した後、通常の湿式紡糸方法に従って紡糸し、精錬工程、乾燥工程を経て、芳香性繊維を得た。

Claims (4)

1. 下記化学式で示される２Ｒ−テアスピランを含有することを特徴とする鎮静効果付与剤。
   

   
2. 下記化学式で示される２Ｒ−テアスピランを含有することを特徴とする鎮静剤。
   

   
3. 鎮静効果付与剤の製造のための下記化学式で示される２Ｒ−テアスピランの使用。
   

   
4. 鎮静剤の製造のための下記化学式で示される２Ｒ−テアスピランの使用。
   

   

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