JP5736376B2 - 局所殺虫性組成物 - Google Patents
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Description
本出願は、引用によりその全体が本明細書に取り込まれる、2010年1月21日に出願された米国仮特許出願番号61/297,194号及び2009年9月22日に出願された米国仮特許出願番号61/244,788号に関連し、及びこれらの優先権を主張する。
本発明は、動物、特にイヌ及びネコを含む哺乳動物において、寄生虫又はダニの侵襲の治療又は予防に有効な組合せである、フィプロニル及びピレスロイドを含有する局所又は噴霧式の殺虫性組成物に関する。更に、本発明は、動物、特に哺乳動物における、昆虫、寄生虫又はダニの侵襲の治療又は予防に同じく有効な組合せである、フィプロニル、ピレスロイド及び昆虫成長制御剤を含有する局所又は噴霧式殺虫性組成物に関する。本発明は、また、フィプロニル、ピレスロイド及び追加的に昆虫成長制御剤を含有する殺虫性組成物の局所的な皮膚適用のための方法に関する。
動物の昆虫又は害虫の侵襲を治療又は予防するための既存製品は、シャンプー剤、殺虫首輪、飲み薬、動物の環境を処理するようにデザインされた組成物、局所治療薬等を含む。異なった治療形態は特有の利益及び不利益を与える。しかし、大多数は実質的な不利益を与える。例えば、シャンプー剤は、治療剤が動物の全体表にわたって適用され、次いでリンスされるが、これはその動物及びその所有者にとって一般的に不快であり、短期間の、一過性の治療を与えるだけである。殺虫首輪は、動物がその首輪を、しばしば数カ月間に及ぶ期間の間、物理的に装着することを要求するが、これは動物にとって不愉快で、煩わしいことである。更に、経口投与される治療剤は副作用の可能性を増加させやすく、動物に投与することがより困難である。一方、動物の周囲及び居住環境の処理は、その処理が家具、カーペット、寝具等の脱色を引き起こしかもしれない、及び不快な臭気を産生するかもしれないという事実のために、しばしば望ましくない。従って、動物の体表全部にわたって治療効果を維持しながら、より小さな部分で動物に塗布することができる局所治療剤を得ることが望ましい。
本発明は、昆虫又はダニの侵襲を治療及び予防するための、新規な局所組成物、更には、宿主動物、特に哺乳動物に組成物を塗る工程を備える殺害虫方法に関連する。本発明の局所殺虫性組成物は、活性成分のフィプロニル及びピレスロイドの低濃度を含有し、更に付加的に昆虫成長制御剤を含有してもよく、活性剤のそれぞれは、一般に局所組成物の全重量の20%(w/w)よりも低い濃度で、組成物中に存在する。このような低濃度により、副作用のリスクを最小化する。活性成分のこれらの新規組合せは、フィプロニル及び/又は昆虫成長制御剤の単独又はピレスロイドなしでの治療よりも、より高くかつより速い害虫(例えば、ノミ及びダニ)の殺虫率を有するということが、更に知見されてきた。本発明の組成物は、有機溶媒を更に含有し、及び所望により酸化防止剤を含有してもよい。
本発明により提供される組成物は、動物、特に哺乳動物(好ましくは、イヌ及びネコ)の、昆虫、寄生虫又はダニの侵襲を治療し、また、3か月まで継続する長期の治療効果によって、将来の侵襲を防止するための、ある種の活性化合物の組合せを用いる局所殺虫性組成物である。このようにして、この組成物は存在する害虫を根絶し、生き残った害虫が成長及び増殖することを防止する。この組成物は、成長サイクルを停止させ、害虫が更に卵を産むのを防止する。本発明の組成物は、多くの害虫、特に飼いならされた動物の上に見つかるノミ及びダニの治療に有用である。この組成物は、低濃度のフィプロニル及びピレスロイドを含有し、更に昆虫成長制御剤を含有してもよい。更に、本発明は、部分的に、ピレスロイドを追加することなく、フィプロニル及びピレスロイドの組合せを含有する組成物で宿主動物を治療することは、フィプロニル及び昆虫成長制御剤を単独で又は組み合わせて治療をするのに比べて、最初の24時間以内に劇的に高い殺虫率をもたらすという知見に基づく。
本明細書中で使用されるように、「約」及び「およそ」のの用語は、値が統計的に意味のある範囲内であることを示す。そのような範囲は、与えられた値又は範囲の典型的には20%以内、より典型的には10%以内、更に典型的には5%以内であり得る。「約」及び「およそ」の用語によって包含される許容可能な変量は、試験の特定の系に依存し、当業者によって容易に理解される
二重盲検、管理下試験が、実施例1と似た方法で調製されたフィプロニル及びシフェノトリンを含有する局所組成物での治療と、フィプロニルのみを含有する組成物での治療との間の、ダニ及びノミに対する殺虫率における相違を示すために行われた。
二重盲検、ランダム化、単一施設、管理下試験が、イヌの上のダニ及びノミの治療における、実施例2と同様の方法で調製されたシフェノトリンで強化されたフィプロニル及びS−メトプレンの局所組成物の効果を示すために、シフェノトリンで強化されていないフィプロニル及びS−メトプレンの局所組成物と比べて、行われた。
二重盲検、ランダム化、単一施設、管理下試験が、ネコの上のダニ及びノミの治療における、エトフェンプロックスで強化されたフィプロニル/IGR局所組成物の効果を示すために、エトフェンプロックスで強化されていないフィプロニル/IGR局所組成物と比較して、行われた。9.8% フィプロニル及び11.8% S−メトプレンを含有する試験的な局所製剤は、15% エトフェンプロックスを添加することによって強化された。この強化組成物は、エトフェンプロックスで強化されていない2種類のフィプロニル/S−メトプレン製剤とともに、既存のノミ及びダニに対する効果を評価された。
二重盲検、管理下試験が、フィプロニル及びS−メトプレンを含有する局所組成物を用いた治療と、実施例2に類似の方法で調製されたフィプロニル、S−メトプレン及びシフェノトリンを含有する強化された局所組成物を用いる治療との間の、ダニ及びノミに対する殺虫率における相違を示すために行われた。
Claims (40)
- 8%から11%(w/w)のフィプロニルと、3%から16%(w/w)のシフェノトリンと、60%から80%(w/w)の有機溶媒とを含有する局所殺虫性組成物。
- 8%から11%(w/w)のフィプロニルと、4%から6%(w/w)のシフェノトリンと、70%から80%(w/w)の有機溶媒とを含有する、請求項1に記載の局所殺虫性組成物。
- 8%から11%(w/w)のフィプロニルと、14%から16%(w/w)のシフェノトリンと、60%から75%(w/w)の有機溶媒とを含有する、請求項1に記載の局所殺虫性組成物。
- 前記有機溶媒がジエチレングリコールモノエチルエーテルである、請求項1に記載の局所殺虫性組成物。
- 更に、酸化防止剤を含有する、請求項1に記載の局所殺虫性組成物。
- 前記酸化防止剤が4%から6%(w/w)の濃度で前記組成物中に存在する、請求項5に記載の局所殺虫性組成物。
- 前記酸化防止剤がニコチン酸トコフェロールである、請求項5に記載の局所殺虫性組成物。
- 更に、昆虫成長制御剤を含有する、請求項1に記載の局所組成物。
- 前記昆虫成長制御剤が2%から15%(w/w)の濃度で前記組成物中に存在する、請求項8に記載の局所組成物。
- 前記昆虫成長制御剤が3%から5%(w/w)の濃度で前記組成物中に存在する、請求項8に記載の局所組成物。
- 前記昆虫成長制御剤がピリプロキシフェンである、請求項10に記載の局所組成物。
- 前記昆虫成長制御剤が8%から12%(w/w)の濃度で前記組成物中に存在する、請求項8に記載の局所組成物。
- 前記昆虫成長制御剤がS−メトプレンである、請求項12に記載の局所組成物。
- 8%から11%(w/w)のフィプロニルと、3%から16%(w/w)のシフェノトリンと、2%から15%(w/w)の昆虫成長制御剤と、60%から80%(w/w)の有機溶媒とを含有する局所殺虫性組成物。
- a. 8%から11%(w/w)のフィプロニル;
b. 4%から6%(w/w)のシフェノトリン;
c. 75%から80%(w/w)の有機溶媒;及び
d. 4%から6%(w/w)の酸化防止剤
を含有する局所殺虫性組成物。 - a. 8%から11%(w/w)のフィプロニル;
b. 4%から6%(w/w)のシフェノトリン;
c. 8%から12%(w/w)のS−メトプレン;
d. 65%から70%(w/w)の有機溶媒;及び
e. 4%から6%(w/w)の酸化防止剤
を含有する局所殺虫性組成物。 - a. 8%から11%(w/w)のフィプロニル;
b. 4%から6%(w/w)のシフェノトリン;
c. 3%から5%(w/w)のピリプロキシフェン;
d. 75%から80%(w/w)の有機溶媒;及び
e. 4%から6%(w/w)の酸化防止剤
を含有する局所殺虫性組成物。 - ヒトを除く動物の上の昆虫及び害虫の蛹及び成虫を殺す方法であって、8%から11%(w/w)のフィプロニル、3%から16%(w/w)のシフェノトリン及び60%から80%(w/w)の有機溶媒を含有する局所組成物を、前記動物の両肩の間の局所的な皮膚に塗布する工程を備える、ヒトを除く動物の上の昆虫及び害虫の蛹及び成虫を殺す方法。
- 前記局所組成物が4%から6%(w/w)のシフェノトリンを含有する、請求項18に記載の方法。
- 前記動物がヒトを除く哺乳動物である、請求項18に記載の方法。
- 前記哺乳動物がイヌ又はネコを含む、請求項20に記載の方法。
- 前記局所組成物が昆虫成長制御剤を更に含有する、請求項18に記載の方法。
- 前記昆虫成長制御剤が、2%から15%(w/w)の濃度で、前記組成物中に存在する、請求項22に記載の方法。
- 前記局所組成物が4%から6%(w/w)の酸化防止剤を更に含有する、請求項18に記載の方法。
- ヒトを除く動物の上の昆虫及び害虫の蛹及び成虫を殺す方法であって、8%から11%(w/w)のフィプロニル、3%から16%(w/w)のシフェノトリン、2%から15%(w/w)の昆虫成長制御剤及び60%から80%(w/w)の有機溶媒を含有する局所組成物を、前記動物の両肩の間の局所的な皮膚に塗布する工程を備える、ヒトを除く動物の上の昆虫及び害虫の蛹及び成虫を殺す方法。
- ヒトを除く動物の上の昆虫及び害虫の蛹及び成虫を殺す方法であって、
a. 8%から11%(w/w)のフィプロニル;
b. 4%から6%(w/w)のシフェノトリン;
c. 70%から80%(w/w)の有機溶媒;及び
d. 4%から6%(w/w)の酸化防止剤
を含有する局所組成物を、前記動物の両肩の間の局所所的な皮膚に塗布する工程を備える、ヒトを除く動物の上の昆虫及び害虫の蛹及び成虫を殺す方法。 - 前記有機溶媒がジエチレングリコールモノエチルエーテルである、請求項26に記載の方法。
- 前記組成物が3%から5%(w/w)のピリプロキシフェンを更に含有する、請求項26に記載の方法。
- 前記組成物が8%から12%(w/w)のS−メトプレンを更に含有する、請求項26に記載の方法。
- 前記酸化防止剤がニコチン酸トコフェロールである、請求項26に記載の方法。
- ヒトを除く動物の上の昆虫及び害虫の蛹及び成虫を殺す方法であって、
a. 8%から11%(w/w)のフィプロニル;
b. 4%から6%(w/w)のシフェノトリン;
c. 8%から12%(w/w)のS−メトプレン;
d. 70%から80%(w/w)の有機溶媒;及び
e. 4%から6%(w/w)の酸化防止剤
を含有する局所組成物を、前記動物の両肩の間の局所的な皮膚に塗布する工程を備える、ヒトを除く動物の上の昆虫及び害虫の蛹及び成虫を殺す方法。 - 前記動物がヒトを除く哺乳動物である、請求項31に記載の方法。
- 前記哺乳動物がイヌ又はネコを含む、請求項32に記載の方法。
- ヒトを除く動物の上の昆虫又は害虫の蛹又は成虫を殺す方法であって、
a. 8%から11%(w/w)のフィプロニル;
b. 4%から6%(w/w)のシフェノトリン;
c. 3%から5%(w/w)のピリプロキシフェン;
d. 70%から80%(w/w)の有機溶媒;及び
e. 4%から6%(w/w)の酸化防止剤
を含有する局所組成物を、前記動物の両肩の間の局所的な皮膚に塗布する工程を含む、ヒトを除く動物の上の昆虫又は害虫の蛹又は成虫を殺す方法。 - 前記有機溶媒がジエチレングリコールモノエチルエーテルである、請求項30に記載の方法。
- 前記組成物が2%から15%(w/w)の昆虫成長制御剤を更に含有する、請求項30に記載の方法。
- 前記昆虫成長制御剤がピリプロキシフェン又はS−メトプレンを含む、請求項36に記載の方法。
- a. 有機溶媒を容器に加え、約50℃の温度に加熱する工程と
b. フィプロニル及びシフェノトリンを前記溶媒に加え、その後混合して溶液とする工程と
を備える、8%から11%(w/w)のフィプロニル、3%から16%(w/w)のシフェノトリン、及び60%から80%(w/w)の有機溶媒を含有する局所殺虫性組成物を製造する方法。 - a.有機溶媒を容器に加え、約50℃の温度に加熱する工程と、
b.フィプロニル、シフェノトリン及び昆虫成長制御剤を前記溶媒に加え、その後混合して溶液とする工程と
を備える、8%から11%(w/w)のフィプロニル、3%から16%(w/w)のシフェノトリン、2%〜15%(w/w)の昆虫成長調節剤及び60%から80%(w/w)の有機溶媒を含有する局所殺虫性組成物を製造する方法。 - a. 容器に溶媒及び酸化防止剤を加え、約50℃の温度に加熱して加熱混合物を形成する工程と
b. フィプロニル及びシフェノトリンを前記加熱混合物に加え、その後混合して溶液とする工程と
を備える、8%から11%(w/w)のフィプロニル、3%から16%(w/w)のシフェノトリン、60%から80%(w/w)の有機溶媒及び4%から6%(w/w)の酸化防止剤を含有する局所殺虫性組成物を製造する方法。
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