JP5586888B2 - Non-hydrated patch preparation - Google Patents
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Description
本発明はポリアクリル酸、架橋剤およびヒドロキシエチルセルロースを多価アルコールに分散または溶解して含有する実質的に水を含まないゲルからなり、製造時において塗工ムラ、及びダレが生ずることが無く、保存時においては膏体の裏抜けがなく、かつ粘着力の良好な非含水貼付製剤に関する。 The present invention comprises a gel containing substantially no water containing polyacrylic acid, a cross-linking agent and hydroxyethyl cellulose dispersed or dissolved in a polyhydric alcohol, and there is no coating unevenness and sagging during production, The present invention relates to a non-hydrated patch preparation which does not show through the plaster during storage and has good adhesive strength.
従来から経皮的に薬物等を投与する手段として、種々の製剤を用いた試みがなされている。例えば、親水性の貼付製剤としてパップ剤が、また水を含まない親油性の貼付製剤としてプラスター剤、テープ剤が知られている。しかし、これらの製剤においては次のような問題点があった。 Attempts have been made to use various preparations as means for transdermally administering drugs and the like. For example, poultices are known as hydrophilic patch preparations, and plasters and tapes are known as lipophilic patch preparations containing no water. However, these preparations have the following problems.
［パップ剤に関して］
皮膚への粘着力が弱いため貼付にはカバーシート、サポータ等の固定の補助手段が必要である。
基剤が水により構成されているため、貼付時あるいは保存時に水の蒸発がおこり物性のコントロールが困難である。
水を使用するため、微量含有薬物の投与量のコントロールが困難である。
[About poultice]
Since the adhesive strength to the skin is weak, affixing means such as a cover sheet and a supporter are necessary for pasting.
Since the base is composed of water, evaporation of water occurs at the time of sticking or storage, and it is difficult to control physical properties.
Since water is used, it is difficult to control the dose of a trace amount of drug.
［プラスター／テープ剤に関して］
粘着力が強いため、剥離時に痛みを伴い、また、長時間使用しているとムレ、カユミ、発赤等を生じ易い。
製造工程において熱や溶剤を使用するため、含有薬物の熱劣化の問題や、産業公害等の問題がある。
基剤成分が親油性のものに限定されるため、水溶性の薬物の配合は難しい。
[About plaster / tape]
Due to its strong adhesive strength, it is painful at the time of peeling, and it tends to cause swelling, redness, redness, etc. when used for a long time.
Since heat and solvent are used in the manufacturing process, there are problems such as thermal deterioration of contained drugs and industrial pollution.
Since the base component is limited to lipophilic ones, it is difficult to mix water-soluble drugs.
以上のような問題点を解決する手段として、従来から、水溶性高分子及び多価アルコール等を主基剤とする様々な貼付製剤が検討されてきた。
例えば特許文献１には、多価アルコール、多価アルコール可溶性高分子、高吸水性高分子化合物、カルボキシビニルポリマーを含む非水系の貼付剤組成物が記載されている。しかしながら、この貼付剤組成物からなる貼付剤は、貼付後の皮膚への膏体残りや、展延時にムラがあるものであった。
As means for solving the above problems, various patch preparations based on water-soluble polymers and polyhydric alcohols as the main base have been studied.
For example, Patent Document 1 describes a non-aqueous patch composition containing a polyhydric alcohol, a polyhydric alcohol-soluble polymer, a superabsorbent polymer compound, and a carboxyvinyl polymer. However, the patch comprising this patch composition has a paste remaining on the skin after application, and unevenness during spreading.
特許文献２にはグリセリン、オリゴグリセリンおよびポリグリセリンから選ばれる１種ならびにヒドロキシエチルセルロース、ペクチン、キサンタンガム、カラギーナンおよびプルランから選ばれる少なくとも１種のポリマーからなる貼付用ゲル組成物が記載されている。
しかしながら、この組成物からなる貼付剤は、粘着剤からのライナーの剥離が困難であり、そのため貼付できなかったり、膏体成分のダレや裏抜けがあったりする問題がある。
Patent Document 2 describes a gel composition for patch comprising one kind selected from glycerin, oligoglycerin and polyglycerin and at least one polymer selected from hydroxyethylcellulose, pectin, xanthan gum, carrageenan and pullulan.
However, the patch made of this composition has a problem that it is difficult to peel the liner from the pressure-sensitive adhesive.
また特許文献３にはポリアクリル酸、その架橋剤および多価アルコールからなる粘着性ゲル組成物が記載されている。本組成物を使用した貼付剤は、膏体の皮膚残りもなく、粘着力が高く、また基剤が水を含まず多価アルコールを主体とする製剤であるため乾燥しにくく、保湿性の高い製剤である。
しかしながら、使用する水溶性高分子がポリアクリル酸であるため曳糸性が強く、塗工時に塗りムラやダレが生じたり、支持体に展延すると裏抜けしたりするなど、製造上の問題を抱えた製剤であった。
Patent Document 3 describes an adhesive gel composition comprising polyacrylic acid, a crosslinking agent thereof and a polyhydric alcohol. The patch using this composition has no residual skin of the plaster, has high adhesive strength, and the base is a preparation mainly composed of polyhydric alcohol without containing water, so it is difficult to dry and has high moisture retention. It is a formulation.
However, since the water-soluble polymer used is polyacrylic acid, it has a high spinnability, causing uneven coating and sagging during coating, and slipping through when spread on a support. It was a drug product I had.
本発明はこれらの問題点に鑑み、柔軟性のある支持体に展延することができ、製造時における塗工ムラ、及びダレ等が発生せず、また、製造時及び保存時においても支持体側への膏体の裏抜け等が起こらず、かつ良好な物性を兼ね備えた非含水貼付製剤を提供することを課題とする。 In view of these problems, the present invention can be extended to a flexible support, does not cause uneven coating and sagging at the time of manufacturing, and is also supported at the time of manufacturing and storage. It is an object of the present invention to provide a non-hydrated patch preparation that does not cause a back-through of the plaster and has good physical properties.
前記課題を解決するために、本発明者らは鋭意研究を重ねた結果、ポリアクリル酸、架橋剤、多価アルコール、及びヒドロキシエチルセルロースを必須成分とした、実質的に水を含有しない粘着層を、支持体上に設けたことを特徴とする非含水貼付製剤とすることにより上記各問題点を解決できることを見出し、本発明を完成させるに至った。 In order to solve the above-mentioned problems, the present inventors have conducted intensive research, and as a result, an adhesive layer containing substantially no water and containing polyacrylic acid, a crosslinking agent, a polyhydric alcohol, and hydroxyethyl cellulose as essential components. The present inventors have found that the above problems can be solved by using a non-hydrated patch preparation characterized by being provided on a support, and have completed the present invention.
したがって、本発明は、ポリアクリル酸、架橋剤、多価アルコール、及びヒドロキシエチルセルロースを必須成分とし、実質的に水を含まない粘着層を支持体上に設けたことを特徴とする非含水貼付製剤である。 Accordingly, the present invention provides a non-hydrated patch preparation comprising a polyacrylic acid, a crosslinking agent, a polyhydric alcohol, and hydroxyethyl cellulose as essential components, and a substantially water-free adhesive layer provided on a support. It is.
より具体的には、本発明は、前記多価アルコールが、グリセリン、ポリエチレングリコール、及びプロピレングリコールから選ばれる１種、或いは２種以上からなることを特徴とする非含水貼付製剤である。 More specifically, the present invention is a non-hydrated patch preparation, wherein the polyhydric alcohol comprises one or more selected from glycerin, polyethylene glycol, and propylene glycol.
本発明が提供する非含水貼付剤は、ポリアクリル酸、架橋剤、多価アルコール、ヒドロキシエチルセルロースを配合した、実質的に水を含有しない粘着層を支持体上に設けるものであり、良好な粘着力を保持したまま、支持体側への膏体の裏抜け等が発生することがない。
したがって本発明が提供する非含水貼付製剤は、品質に優れた、工業的な製造に適した非含水貼付製剤を提供することができる利点を有している。
The non-hydrated patch provided by the present invention is provided with an adhesive layer containing polyacrylic acid, a crosslinking agent, a polyhydric alcohol, and hydroxyethyl cellulose, which is substantially free of water on the support, and exhibits good adhesion. There is no occurrence of penetration of the plaster to the support while maintaining the force.
Therefore, the non-hydrated patch preparation provided by the present invention has the advantage of being able to provide a non-hydrated patch preparation excellent in quality and suitable for industrial production.
本発明が提供する非含水貼付製剤に用いられるポリアクリル酸は、多価アルコールに可溶であり架橋剤により三次元の網目構造を形成し、耐熱性を付与するとともに、その網目構造中に安定的に多価アルコールを保持する役目も果たしている。
またポリアクリル酸は粘着付与剤としても優れており、基剤を薄く塗布した場合であっても粘着力の優れた貼付剤を提供することができるものである。
更に、多価アルコールにポリアクリル酸を溶解した場合においても、架橋反応はほとんど進行せず、作業性もよく、基剤の粘着力の経時的な変化もほとんど見られないものである。
The polyacrylic acid used in the non-aqueous patch preparation provided by the present invention is soluble in polyhydric alcohol, forms a three-dimensional network structure with a crosslinking agent, imparts heat resistance, and is stable in the network structure. It also plays a role of holding polyhydric alcohol.
Polyacrylic acid is also excellent as a tackifier and can provide a patch with excellent adhesive force even when the base is thinly applied.
Furthermore, even when polyacrylic acid is dissolved in a polyhydric alcohol, the crosslinking reaction hardly proceeds, the workability is good, and the adhesive strength of the base hardly changes over time.
本発明において使用するポリアクリル酸としては、その１０重量％水溶液の粘度が５，０００〜１５０，０００（ｃｐｓ／２５℃）を有するものが好ましい。
本発明において、ポリアクリル酸の配合量は、通常１〜２０重量％、好ましくは３〜１５重量％の範囲である。配合量が１重量％未満では十分な三次元の網目構造が形成されず、ゲルが軟弱なものとなり好ましくない。
また、配合量が２０重量％を超えると、粘着層が固くなりすぎ粘着力の低下が起こり好ましくない。
The polyacrylic acid used in the present invention preferably has a viscosity of 5,000 to 150,000 (cps / 25 ° C.) in a 10% by weight aqueous solution.
In this invention, the compounding quantity of polyacrylic acid is 1-20 weight% normally, Preferably it is the range of 3-15 weight%. If the blending amount is less than 1% by weight, a sufficient three-dimensional network structure is not formed, and the gel becomes soft, which is not preferable.
On the other hand, if the blending amount exceeds 20% by weight, the pressure-sensitive adhesive layer becomes too hard and the adhesive force is lowered, which is not preferable.
本発明で使用する架橋剤は、多価アルコールに溶解したポリアクリル酸を架橋することにより膏体に三次元のネットワークを形成させ、人に投与した時あるいは高温での保存時に基剤成分が流れ出されないように耐熱性を付与するために配合される。
そのような架橋剤としては、通常の多価金属塩を挙げることができる。具体的には、例えば塩化アルミニウム、硫酸アルミニウム、硫酸カリウムアルミニウム、硫酸アルミニウムアンモニウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート等が挙げることができ、なかでも、好ましくはメタケイ酸アルミン酸マグネシウム、およびジヒドロキシアルミニウムアミノアセテートである。
これらの架橋剤は、１種または２種以上を使用することができる。また、その配合量は通常、ゲル基剤中０．０１〜７重量％、好ましくは０．０１〜５重量％の範囲である。
The cross-linking agent used in the present invention forms a three-dimensional network in the plaster by cross-linking polyacrylic acid dissolved in polyhydric alcohol, and the base component flows out when administered to humans or when stored at high temperatures. Is added to impart heat resistance.
Examples of such a crosslinking agent include ordinary polyvalent metal salts. Specifically, for example, aluminum chloride, aluminum sulfate, potassium aluminum sulfate, aluminum ammonium sulfate, magnesium metasilicate aluminate, dihydroxyaluminum aminoacetate, etc., among them, preferably magnesium metasilicate aluminate, and dihydroxy Aluminum aminoacetate.
These crosslinking agents can use 1 type (s) or 2 or more types. Moreover, the compounding quantity is 0.01 to 7 weight% normally in a gel base, Preferably it is the range of 0.01 to 5 weight%.
一方、本発明において配合する多価アルコールは、ポリアクリル酸、ヒドロキシエチルセルロースに対する溶解剤となるものであり、例えばエチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、１，３−ブタンジオール、グリセリン等が挙げられるが、なかでもプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、およびグリセリンを使用するのが好ましい。
これらの多価アルコールは２種以上を組み合わせて使用するのがより好ましく、この場合、グリセリンとプロピレングリコールの組み合わせが好ましい。
On the other hand, the polyhydric alcohol blended in the present invention is a solubilizer for polyacrylic acid and hydroxyethyl cellulose, such as ethylene glycol, propylene glycol, polyethylene glycol, polypropylene glycol, 1,3-butanediol, glycerin, and the like. Among them, it is preferable to use propylene glycol, polyethylene glycol, and glycerin.
These polyhydric alcohols are more preferably used in combination of two or more. In this case, a combination of glycerin and propylene glycol is preferred.
多価アルコールの配合量は通常５０〜９５重量％であり、好ましくは５５〜９０重量％の範囲で使用するのがよい。
多価アルコールの配合量が５０重量％未満である場合には、ゲル基剤の粘度が上昇し製造時における作業性が悪くなり好ましくない。また、配合量が９５重量％を超える場合には、基本的な貼付剤の特性、例えば、粘着性、保形性、耐熱性等が悪化してしまい、好ましいものではない。
The blending amount of the polyhydric alcohol is usually 50 to 95% by weight, preferably 55 to 90% by weight.
When the blending amount of the polyhydric alcohol is less than 50% by weight, the viscosity of the gel base is increased, and the workability during production is deteriorated, which is not preferable. On the other hand, when the blending amount exceeds 95% by weight, basic patch properties such as adhesiveness, shape retention and heat resistance are deteriorated, which is not preferable.
本発明が提供する非含水貼付製剤において配合されるヒドロキシエチルセルロースは、基剤を増粘化し、製造時における膏体成分のダレや、支持体側からの裏抜けを防ぐ効果がある。
本発明におけるヒドロキシエチルセルロースの配合量は、通常０．５〜１０重量％であり、好ましくは１〜５重量％の範囲で使用するのがよい。ヒドロキシエチルセルロースの配合量が０．５重量％未満であると、製造時の膏体成分のダレや、支持体側からの裏抜けが起こり好ましいものではない。また、配合量が１０重量％を超える場合には、ゲル基剤の粘度が上昇し、製造時における作業性が悪くなり、好ましいものではない。
Hydroxyethyl cellulose blended in the non-hydrated patch preparation provided by the present invention has the effect of thickening the base and preventing sagging of the plaster component during manufacture and back-through from the support side.
The compounding quantity of the hydroxyethyl cellulose in this invention is 0.5-10 weight% normally, Preferably it is good to use in the range of 1-5 weight%. If the blending amount of hydroxyethyl cellulose is less than 0.5% by weight, sagging of the plaster component during production and see-through from the support side occur, which is not preferable. Moreover, when a compounding quantity exceeds 10 weight%, the viscosity of a gel base rises and workability | operativity at the time of manufacture worsens, and is not preferable.
本発明が提供する非含水貼付製剤において配合される薬効成分としては、種々のものを挙げることができ、特に限定されるものではない。
通常の貼付製剤に配合される薬効成分を挙げることができる。例えば、サリチル酸メチル、ｌ−メントール、カンフル、アセトアミノフェン、アスピリン、ジクロフェナク、フェルビナク、ケトプロフェン、インドメタシン、ロキソプロフェン、ピロキシカム等の鎮痒・収斂剤及び、解熱・鎮痛・消炎剤；アミノ安息香酸エチル、塩酸テトラカイン、塩酸プロカイン、塩酸ジブカイン、塩酸リドカイン等の局所麻酔剤；塩酸ジフェンドラミン、メキタジン、ロラタジン、ｄｌ−マレイン酸クロルフェラミン、フマル酸ケトチフェン、オキサトミド等の抗ヒスタミン剤；マレイン酸チモロール、塩酸クロニジン、塩酸ブニトロロール、塩酸プラゾシン、塩酸プロプラノロール、酢酸グアナベンズ、ピンドロール等の血圧降下剤；硝酸イソソルビド、ニコランジル、ニトログリセリン、ニフェジピン、塩酸ジルチアゼム等の冠血管拡張剤；臭化水素酸デキストロメトルファン、リン酸ジメモルファン、塩酸ブロムヘキシン、塩酸エフェドリン、硫酸テルブタリン、硫酸サルブタモール、塩酸トリメトキノール等の鎮咳去痰剤；ヒドロコルチゾン、酢酸ヒドロコルチゾン、トリアムシノロン、酢酸プレドニゾロン、吉草酸ベタメタゾン等の副腎皮質ホルモン；その他の抗悪性腫瘍剤、抗生物質、生薬等が挙げられ、これらを１種又は２種以上配合することができる。
Various medicinal ingredients can be used as the medicinal component to be blended in the non-hydrated patch preparation provided by the present invention, and it is not particularly limited.
The medicinal component blended in a normal patch preparation can be mentioned. For example, antiseptic / analgesic agents such as methyl salicylate, l-menthol, camphor, acetaminophen, aspirin, diclofenac, felbinac, ketoprofen, indomethacin, loxoprofen, piroxicam, antipyretic / analgesic / anti-inflammatory agents; ethyl aminobenzoate, tetrahydrochloride Local anesthetics such as caine, procaine hydrochloride, dibucaine hydrochloride, lidocaine hydrochloride; antihistamines such as difendramin hydrochloride, mequitazine, loratadine, dl-chlorferamine maleate, ketotifen fumarate, oxatomide; timolol maleate, clonidine hydrochloride, hydrochloric acid Antihypertensive agents such as bunitrolol, prazosin hydrochloride, propranolol hydrochloride, guanabenz acetate, pindolol; isosorbide nitrate, nicorandil, nitroglycerin, nifedipine, dihydrochloride Coronary vasodilators such as thiazem; antitussive expectorants such as dextromethorphan hydrobromide, dimemorphan phosphate, bromhexine hydrochloride, ephedrine hydrochloride, terbutaline sulfate, salbutamol sulfate, trimethquinol hydrochloride; hydrocortisone, hydrocortisone acetate, triamcinolone, acetic acid Examples include adrenal cortex hormones such as prednisolone and betamethasone valerate; other antineoplastic agents, antibiotics, herbal medicines, and the like, and one or more of these can be blended.
その他、本発明においては、通常の高分子化合物、架橋剤、界面活性剤等を配合することができ、更に必要に応じて、吸収促進剤、防腐剤、抗酸化剤、着香剤、着色剤等を配合することができる。 In addition, in the present invention, a normal polymer compound, a crosslinking agent, a surfactant, and the like can be blended, and further, an absorption accelerator, an antiseptic, an antioxidant, a flavoring agent, and a coloring agent as necessary. Etc. can be blended.
本発明が提供する非含水貼付製剤において使用される支持体は、貼付後の貼付製剤の剥離を抑制する点から、身体の動きに追従する柔軟性に富む薄いものが望ましい。
例えば各種の不織布、織布、フィルム、シートであれば特に制限はなく、具体的にはレーヨン、ポリエステル、ポリオレフィン、ウレタン等の繊維を織布又は不織布としたもの、あるいはポリマーフィルム、発泡体シート、およびこれらの積層フィルム等が使用される。
The support used in the non-hydrated patch preparation provided by the present invention is preferably a thin support that is rich in flexibility to follow the movement of the body from the viewpoint of suppressing peeling of the patch preparation after sticking.
For example, various nonwoven fabrics, woven fabrics, films, and sheets are not particularly limited. Specifically, rayon, polyester, polyolefin, urethane and other fibers or woven fabrics, or polymer films, foam sheets, And these laminated films etc. are used.
粘着層の表面を被覆するプラスチックフィルムとしてはポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル又はこれらをシリコーンで離型処理したものが挙げられる。 Examples of the plastic film that covers the surface of the pressure-sensitive adhesive layer include polyethylene, polypropylene, polyester, or those obtained by release treatment with silicone.
本発明の非含水貼付製剤を調製するには、まずポリアクリル酸とヒドロキシエチルセルロースを多価アルコールに加えて加熱・溶解させ、冷却後、必要に応じて経皮吸収性薬物等を混合させ、ついで架橋剤を加えて粘着層を調製する。
この粘着層を支持体上に塗布した後、所望の大きさに裁断して得ることができる。粘着層の支持体への塗布量は５０〜７００ｇ／ｍ２程度であるのが好ましい。
In order to prepare the non-hydrated patch preparation of the present invention, first, polyacrylic acid and hydroxyethyl cellulose are added to polyhydric alcohol, heated and dissolved, and after cooling, mixed with a transdermally absorbable drug or the like as necessary, An adhesive layer is prepared by adding a cross-linking agent.
This adhesive layer can be obtained by cutting it to a desired size after coating it on the support. The coating amount of the adhesive layer on the support is preferably about 50 to 700 g / m 2 .
以下、実施例及び比較例、並びに試験例を挙げて本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 EXAMPLES Hereinafter, although an Example, a comparative example, and a test example are given and this invention is demonstrated further more concretely, this invention is not limited to these.
実施例１：
［成分］ （重量％）
ポリアクリル酸 ７
ヒドロキシエチルセルロース ２
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ３
プロピレングリコール １２
グリセリン ７６
計 １００重量％
Example 1:
[Ingredient] (wt%)
Polyacrylic acid 7
Hydroxyethyl cellulose 2
Magnesium aluminate metasilicate 3
Propylene glycol 12
Glycerin 76
100% by weight
［製法］
グリセリンにポリアクリル酸、ヒドロキシエチルセルロースを加熱溶解した。冷却後、プロピレングリコールに分散したメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを添加混合し、粘着基剤を得た。
粘着基剤は不織布（またはＰＥＴフィルム）上に５００ｇ／ｍ２の厚さで展延し、さらに剥離フィルムで覆い、所望の大きさに切断して非含水貼付製剤を得た。
[Production method]
Polyacrylic acid and hydroxyethyl cellulose were dissolved in glycerin by heating. After cooling, magnesium aluminate metasilicate dispersed in propylene glycol was added and mixed to obtain an adhesive base.
The adhesive base was spread on a nonwoven fabric (or PET film) at a thickness of 500 g / m 2 , further covered with a release film, cut into a desired size, and a non-hydrated patch preparation was obtained.
実施例２：
［成分］ （重量％）
ポリアクリル酸 ７
ヒドロキシエチルセルロース ２
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ３
プロピレングリコール １７
リドカイン ５
グリセリン ６６
計 １００重量％
Example 2:
[Ingredient] (wt%)
Polyacrylic acid 7
Hydroxyethyl cellulose 2
Magnesium aluminate metasilicate 3
Propylene glycol 17
Lidocaine 5
Glycerin 66
100% by weight
［製法］
グリセリンにポリアクリル酸とヒドロキシエチルセルロースを加熱溶解した。冷却後、プロピレングリコールに溶解したリドカインを添加混合した。その後、プロピレングリコールに分散したメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを添加し混合し、粘着基剤を得た。
粘着基剤は不織布（またはＰＥＴフィルム）上に５００ｇ／ｍ２の厚さで展延し、さらに剥離フィルムで覆い、所望の大きさに切断して非含水貼付製剤を得た。
[Production method]
Polyacrylic acid and hydroxyethyl cellulose were dissolved by heating in glycerin. After cooling, lidocaine dissolved in propylene glycol was added and mixed. Thereafter, magnesium aluminate metasilicate dispersed in propylene glycol was added and mixed to obtain an adhesive base.
The adhesive base was spread on a nonwoven fabric (or PET film) at a thickness of 500 g / m 2 , further covered with a release film, cut into a desired size, and a non-hydrated patch preparation was obtained.
実施例３：
［成分］ （重量％）
ポリアクリル酸 ７
ヒドロキシエチルセルロース ２
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ３
プロピレングリコール １２
トウガラシエキス １
グリセリン ７５
計 １００重量％
Example 3:
[Ingredient] (wt%)
Polyacrylic acid 7
Hydroxyethyl cellulose 2
Magnesium aluminate metasilicate 3
Propylene glycol 12
Capsicum extract 1
Glycerin 75
100% by weight
［製法］
グリセリンにポリアクリル酸とヒドロキシエチルセルロースを加熱溶解した。冷却後、トウガラシエキスを添加し混合した。その後、プロピレングリコールに分散したメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを添加し混合して、粘着基剤を得た。
粘着基剤は不織布（またはＰＥＴフィルム）上に５００ｇ／ｍ２の厚さで展延し、さらに剥離フィルムで覆い、所望の大きさに切断して非含水貼付製剤を得た。
[Production method]
Polyacrylic acid and hydroxyethyl cellulose were dissolved by heating in glycerin. After cooling, the pepper extract was added and mixed. Thereafter, magnesium aluminate metasilicate dispersed in propylene glycol was added and mixed to obtain an adhesive base.
The adhesive base was spread on a nonwoven fabric (or PET film) at a thickness of 500 g / m 2 , further covered with a release film, cut into a desired size, and a non-hydrated patch preparation was obtained.
比較例１：
特許文献２（特開２００５−１７９２５５）に記載の実施例１を参考に製造した。
［成分］ （重量％）
ヒドロキシエチルセルロース １０
ｌ−メントール １
グリセリン ８９
計 １００重量％
Comparative Example 1:
It was produced with reference to Example 1 described in Patent Document 2 (Japanese Patent Laid-Open No. 2005-179255).
[Ingredient] (wt%)
Hydroxyethyl cellulose 10
l-Menthol 1
Glycerin 89
100% by weight
［製法］
グリセリンにヒドロキシエチルセルロースを加熱混合した。その後ｌ−メントールを添加し混合して、粘着基剤を得た。
粘着基剤は不織布（またはＰＥＴフィルム）上に５００ｇ／ｍ２の厚さで展延し、さらに剥離フィルムで覆い、所望の大きさに切断して貼付製剤を得た。
[Production method]
Hydroxyethyl cellulose was heated and mixed with glycerin. Thereafter, l-menthol was added and mixed to obtain an adhesive base.
The adhesive base was spread on a nonwoven fabric (or PET film) at a thickness of 500 g / m 2 , further covered with a release film, and cut into a desired size to obtain a patch preparation.
比較例２：
特許文献２（特開２００５−１７９２５５）に記載の実施例６を参考に製造した。
［成分］ （重量％）
ポリアクリル酸 ３
プルラン ４
トウガラシエキス １
グリセリン ９２
計 １００重量％
Comparative Example 2:
It was produced with reference to Example 6 described in Patent Document 2 (Japanese Patent Laid-Open No. 2005-179255).
[Ingredient] (wt%)
Polyacrylic acid 3
Pullulan 4
Capsicum extract 1
Glycerin 92
100% by weight
［製法］
グリセリンにポリアクリル酸とプルランを加熱混合した後、トウガラシエキスを加えて混合し、粘着基剤を得た。
粘着基剤は不織布（またはＰＥＴフィルム）上に５００ｇ／ｍ２の厚さで展延し、さらに剥離フィルムで覆い、所望の大きさに切断して貼付製剤を得た。
[Production method]
After heat-mixing polyacrylic acid and pullulan to glycerin, the pepper extract was added and mixed to obtain an adhesive base.
The adhesive base was spread on a nonwoven fabric (or PET film) at a thickness of 500 g / m 2 , further covered with a release film, and cut into a desired size to obtain a patch preparation.
比較例３：
特許文献１（特開２００３−１１３０７７）に記載の実施例６を参考に製造した。
［成分］ （重量％）
ポリエチレングリコール ６０
ヒドロキシプロピルセルロース １５
Ｎ−ビニルアセトアミド架橋体 １０
カルボキシビニルポリマー １０
カオリン ５
計 １００重量％
Comparative Example 3:
It was produced with reference to Example 6 described in Patent Document 1 (Japanese Patent Laid-Open No. 2003-113077).
[Ingredient] (wt%)
Polyethylene glycol 60
Hydroxypropyl cellulose 15
N-vinylacetamide crosslinked product 10
Carboxyvinyl polymer 10
Kaolin 5
100% by weight
［製法］
ポリエチレングリコールにヒドロキシプロピルセルロース、Ｎ−ビニルアセトアミド架橋体、カルボキシビニルポリマー、カオリンを加熱混合し、粘着基剤を得た。
粘着基剤は不織布（またはＰＥＴフィルム）上に５００ｇ／ｍ２の厚さで展延し、さらに剥離フィルムで覆い、所望の大きさに切断して貼付製剤を得た。
[Production method]
Hydroxypropyl cellulose, N-vinylacetamide crosslinked product, carboxyvinyl polymer, and kaolin were heated and mixed with polyethylene glycol to obtain an adhesive base.
The adhesive base was spread on a nonwoven fabric (or PET film) at a thickness of 500 g / m 2 , further covered with a release film, and cut into a desired size to obtain a patch preparation.
比較例４：
特許文献３（特開平４−１７８３２３）に記載の実施例１を参考に製造した。
［成分］ （重量％）
ポリアクリル酸 ７
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム ２．５
ｌ−メントール ２．５
サリチル酸メチル ２
グリセリン ８６
計 １００重量％
Comparative Example 4:
It was produced with reference to Example 1 described in Patent Document 3 (Japanese Patent Laid-Open No. 4-178323).
[Ingredient] (wt%)
Polyacrylic acid 7
Magnesium aluminate metasilicate 2.5
l-Menthol 2.5
Methyl salicylate 2
Glycerin 86
100% by weight
［製法］
グリセリンにポリアクリル酸を加熱混合した。冷却後、ｌ−メントールとサリチル酸メチルを添加し混合する。その後、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムを添加し混合して、粘着基剤を得た。
粘着基剤は不織布（またはＰＥＴフィルム）上に５００ｇ／ｍ２の厚さで展延し、さらに剥離フィルムで覆い、所望の大きさに切断して貼付製剤を得た。
[Production method]
Polyacrylic acid was heated and mixed with glycerin. After cooling, add 1-menthol and methyl salicylate and mix. Thereafter, magnesium aluminate metasilicate was added and mixed to obtain an adhesive base.
The adhesive base was spread on a nonwoven fabric (or PET film) at a thickness of 500 g / m 2 , further covered with a release film, and cut into a desired size to obtain a patch preparation.
試験例１：
不織布上に膏体を展延した各実施例及び比較例の貼付製剤について、製造時における展延ムラ、及び保存時における膏体の支持体側への裏抜けの有無を観察した。
展延ムラは製造直後において、また膏体の支持体側への裏抜けは、試験貼付製剤を室温で１週間保管後にそれぞれ調査した。
その結果を表１に示した。
Test Example 1:
Regarding the patch preparations of Examples and Comparative Examples in which the plaster was spread on a nonwoven fabric, the spread unevenness at the time of production and the presence or absence of the back side of the plaster to the support side at the time of storage were observed.
The spread unevenness was investigated immediately after production, and the penetration of the plaster to the support side was investigated after storing the test patch preparation at room temperature for 1 week.
The results are shown in Table 1.
試験例２：
ＰＥＴフィルム上に膏体を展延した各実施例及び比較例の貼付製剤について、膏体の粘着力を調べるため、ボールタック法による粘着力試験を行った。
水平に対して３０度の角度を持つアクリル板上に貼付剤の粘着面を上に向けておき、上部１０ｃｍ、下部１５ｃｍの部分を適当な紙で覆い、中央に５ｃｍ幅の粘着面を残し、径３．２ｍｍ〜１５．９ｍｍの一連のスチールボールを斜面の上端より転がして中央の粘着面で転落を止め得る最大のボールナンバーを調べた。ボールナンバーがＮｏ．８以上であれば、粘着力は良好である。
その結果を表２に示した。
Test example 2:
In order to investigate the adhesive strength of the plaster for each of the patch preparations of Examples and Comparative Examples in which the plaster was spread on a PET film, an adhesive strength test by a ball tack method was performed.
With the adhesive surface of the patch facing upward on an acrylic plate having an angle of 30 degrees with respect to the horizontal, the upper 10 cm and the lower 15 cm are covered with appropriate paper, leaving a 5 cm wide adhesive surface in the center, A series of steel balls having a diameter of 3.2 mm to 15.9 mm were rolled from the upper end of the slope, and the maximum ball number capable of stopping the fall on the central adhesive surface was examined. The ball number is No. If it is 8 or more, the adhesive strength is good.
The results are shown in Table 2.
＊：剥離フィルムを剥離できなかった *: Release film could not be peeled
上記に示した結果から、本発明の実施例１〜３の非含水貼付製剤は、展延ムラもなく、膏体の支持体側への裏抜けもないものであり、また粘着力においても良好な製剤であることが解る。
一方、比較例１及び３の製剤は膏体の展延ムラが発生し、さらに粘着力においても、各実施例に比較して劣っていた。
また比較例２及び４の製剤は、支持体側への膏体の裏抜けが発生していた。
以上より、本発明の非含水貼付製剤の有用性がよく理解できるものである。
From the results shown above, the non-hydrated patch preparations of Examples 1 to 3 of the present invention have no spread unevenness, do not show through to the support side of the plaster, and have good adhesive strength. It turns out that it is a formulation.
On the other hand, in the preparations of Comparative Examples 1 and 3, the spread of the plaster was generated, and the adhesive strength was inferior to that of each Example.
In the preparations of Comparative Examples 2 and 4, the back side of the plaster on the support side occurred.
From the above, the usefulness of the non-hydrated patch preparation of the present invention can be well understood.
本発明が提供する非含水貼付製剤は、ポリアクリル酸、架橋剤、多価アルコール、ヒドロキシエチルセルロースを配合した、実質的に水を含有しない粘着層を支持体上に設けるものであり、良好な粘着力を保持したまま、支持体側への膏体の裏抜け等が発生することのないものであり、本発明により、品質に優れた、工業的な製造に適した非含水貼付製剤を提供される。 The non-hydrated patch preparation provided by the present invention comprises a pressure-sensitive adhesive layer containing polyacrylic acid, a cross-linking agent, a polyhydric alcohol, and hydroxyethyl cellulose, which is substantially free of water on the support. While maintaining the strength, there is no occurrence of the back side of the plaster on the support side, and the present invention provides a non-hydrated patch preparation excellent in quality and suitable for industrial production. .
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