JP5465998B2 - 経口摂取用組成物、及び安定化方法 - Google Patents
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Description
<1> (A)フルフラール類及びその誘導体の少なくともいずれかと、(B)パナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれかとを含有し、前記(B)成分に対する前記(A)成分の含有比率((A)/(B))が、0.0001質量%〜0.1質量%であることを特徴とする組成物である。
<2> (A)フルフラール類及びその誘導体が、5−ヒドロキシ−2−メチルフルフラール、フルフラール、メチルフルフラール、及びフルフラールジエチルアセタールの少なくともいずれかである前記<1>に記載の組成物である。
<3> 飲食品である前記<1>から<2>のいずれかに記載の組成物である。
<4> 錠剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、液剤、トローチ剤、タブレット剤、及びゼリー剤の少なくともいずれかである前記<1>から<3>のいずれかに記載の組成物である。
<5> (B)パナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれかを安定化する方法であり、(A)フルフラール類及びその誘導体の少なくともいずれかと、前記(B)成分とを混合し、前記(B)成分に対する前記(A)成分の含有比率((A)/(B))を、0.0001質量%〜0.1質量%として混合することを特徴とする安定化方法である。
本発明の組成物は、フルフラール類及びその誘導体の少なくともいずれか(以下、「(A)成分」と称することがある。)と、パナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれか(以下、「(B)成分」と称することがある。)とを少なくとも含有し、必要に応じて、更にその他の成分を含有する。
前記(A)成分である前記フルフラール類及びその誘導体の少なくともいずれかは、前記(B)成分の苦味をマスキングし、前記(B)成分の苦味を低減する目的で配合される。
前記(A)成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、5−ヒドロキシ−2−メチルフルフラール(以下、「5−HMF」と称することがある。)、フルフラール、メチルフルフラール、及びフルフラールジエチルアセタールの少なくともいずれかが好ましい。これらは、1種単独で使用してもよく、2種以上を併用してもよい。
5−HMFAは、生活習慣病の原因となる高脂血症、糖尿病、動脈硬化、血栓、肝炎などの発生を予防することが開示されている(特開2008−193933号公報、及び、薬学雑誌 2007, 127(11), 1825−1836参照)。
したがって、前記組成物において5−HMFを配合することで、前記(B)成分の苦味を低減するだけでなく生活習慣病を予防することもできる。
前記合成して得る方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、特開平10−265468号公報に記載の方法などが挙げられる。
前記(B)成分である前記パナキサジオールは、下記構造式(1)で表される化合物であり、前記パナキサトリオールは、下記構造式(2)で表される化合物である。
前記パナキサジオール及びパナキサトリオールは、ダンマラン系トリテルペン類に属する化合物であり、植物由来のサポニン(配糖体)から糖がはずれ、側鎖が閉環し、アグリコン体になったものである。前記(B)成分の外観は、正常な状態では白色の粉末であるが、分解が進むと色調が黄色に変化する。また、前記(B)成分は、糖代謝改善作用等の生理活性を有するものの特有の苦味を有しているため、飲食品としてそのまま摂取することは困難である。
前記パナキサジオール及び前記パナキサトリオールを入手する方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、植物から抽出する方法、合成する方法、市販品を用いる方法などが挙げられる。
前記(B)成分に対する前記(A)成分の含有比率((A)/(B))としては、0.0001質量%〜0.1質量%であるが、0.001質量%〜0.1質量%が好ましい。
前記含有比率が、0.0001質量%未満、若しくは0.1質量%を超えると、前記組成物の色調が変化することや苦味低減作用が劣ることがある。
前記その他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、飲食品を製造するにあたって通常用いられる補助的原料又は添加物などが挙げられる。
前記補助的原料又は添加物としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ブドウ糖、果糖、ショ糖、マルトース、ソルビトール、ステビオサイド、ルブソサイド、コーンシロップ、乳糖、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸、コハク酸、乳酸、L−アスコルビン酸、dl−α−トコフェロール、エリソルビン酸ナトリウム、グリセリン、プロピレングリコール、グリセリン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、アラビアガム、カラギーナン、カゼイン、ゼラチン、ペクチン、寒天、ビタミンB類、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム、アミノ酸類、カルシウム塩類、色素、香料、保存剤などが挙げられる。
前記その他の成分の含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
前記組成物は、経口摂取できる飲食品の形態であることが好ましい。前記組成物は、そのまま摂取してもよく、その他の飲食品に配合する食品原料として使用してもよい。
ここで、前記その他の飲食品とは、人の健康に危害を加えるおそれが少なく、通常の社会生活において経口又は消化管投与により摂取されるものをいい、行政区分上の食品、医薬品、医薬部外品などの区分に制限されるものではなく、例えば、経口的に摂取される一般食品、健康食品、保健機能食品、医薬部外品、医薬品などを幅広く含むものを意味する。
前記組成物の製造方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、前記(A)成分及び前記(B)成分、更に必要に応じて前記その他の成分とを混合する方法などが挙げられる。
前記組成物は、混合物そのものであってもよく、エタノール、水等の溶液に混合した混合溶液であってもよく、該混合溶液を濾過したものであってもよく、該混合溶液を、凍結乾燥、噴霧乾燥等により減圧濃縮した濃縮液又は乾固した固形物であってもよい。
前記組成物の剤型としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、経口固形剤、経口半固形剤、及び経口液剤などが挙げられる。
前記経口固形剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、錠剤、被覆錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、トローチ剤、タブレット剤などが挙げられる。
前記経口固形剤の製造方法としては、特に制限はなく、常法を使用することができ、例えば、前記(A)成分及び前記(B)成分、更に必要に応じて、前記その他の成分、各種添加剤に、賦形剤を加えることにより製造することができる。
前記賦形剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、乳糖、白糖、塩化ナトリウム、ブドウ糖、デンプン、炭酸カルシウム、カオリン、微結晶セルロース、珪酸などが挙げられる。
前記添加剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味/矯臭剤などが挙げられる。
前記崩壊剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、乾燥デンプン、アルギン酸ナトリウム、カンテン末、炭酸水素ナトリウム、炭酸カルシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸モノグリセリド、乳糖などが挙げられる。
前記滑沢剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、精製タルク、ステアリン酸塩、ホウ砂、ポリエチレングリコールなどが挙げられる。
前記着色剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、酸化チタン、酸化鉄などが挙げられる。
前記矯味/矯臭剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、白糖、橙皮、クエン酸、酒石酸などが挙げられる。
前記経口半分固形剤としては、液剤と固形剤の中間に位置するものであれば、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、舐剤、チューインガム剤、ホイップ剤、ゼリー剤などが挙げられる。
前記経口半固形剤の製造方法としては、特に制限はなく、常法を使用することができ、例えば、前記(A)成分及び前記(B)成分、更に必要に応じて、前記その他の成分に、ゲル化剤、増粘剤、安定剤などを加えることにより製造することができる。
前記増粘剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、キサンタン、カラギーナン、ローカスト、グァー、タマリンド、ペクチンなどが挙げられる。
前記安定剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、トラガント、アラビアゴム、ガティゴムなどが挙げられる。
前記経口液剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、内服液剤、シロップ剤、エリキシル剤などが挙げられる。
前記経口液剤の製造方法としては、特に制限はなく、常法を使用することができ、例えば、前記(A)成分及び前記(B)成分、更に必要に応じて、前記その他の成分に、添加剤を加えることにより製造することができる。
前記添加剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、矯味/矯臭剤、緩衝剤、安定化剤などが挙げられる。
前記緩衝剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、クエン酸ナトリウムなどが挙げられる。
前記安定化剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、トラガント、アラビアゴム、ゼラチンなどが挙げられる。
前記組成物の摂取方法、摂取量、摂取時期、及び摂取対象としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。
前記摂取量としては、特に制限はなく、摂取対象個体の年齢、体重、体質、症状、他の成分を有効成分とする医薬の投与の有無など、様々な要因を考慮して適宜選択することができる。
前記摂取対象となる動物種としては、ヒトに対して好適に適用されるものであるが、その作用効果が奏される限り、ヒト以外の動物(例えば、マウス、ラット、ハムスター、トリ、イヌ、ネコ、ヒツジ、ヤギ、ウシ、ブタ、サルなど)に対して適用することも可能である。
本発明の組成物は、糖代謝改善作用等の生理活性を有するパナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれかと、フルフラール類及びその誘導体の少なくともいずれかとを含有し、前記パナキサジオール及び前記パナキサトリオールの少なくともいずれかの安定性を維持しながら長期間保存可能であり、更に前記パナキサジオール及び前記パナキサトリオールに特有な苦味が低減されて摂取しやすいため、健康維持のための飲食品として好適に利用可能である。
本発明の安定化方法は、(A)フルフラール類及びその誘導体の少なくともいずれかと、(B)パナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれかとを少なくとも混合し、前記(B)成分を長期安定化する方法である。
前記色調変化を確認する方法としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、目視により確認する方法が好ましい。
前記混合比率が、0.0001質量%未満、若しくは0.1質量%を超えると、前記(B)成分の色調が変化することや苦味低減作用を維持できないことがある。
パナキサジオール(以下、「PD」と称することがある。)1,000mgに、5−ヒドロキシ−2−メチルフルフラール(5−HMF)1mgをエタノール1,000mLに溶解したものを1mL加え混合した。前記混合溶液に、更にエタノール99mLを添加して希釈した後、減圧乾固し、乾燥粉末組成物を得た。
PD 1,000mgに、5−HMF 1mgをエタノール1,000mLに溶解したものを10mL加え混合した。前記混合溶液に、更にエタノール90mLを添加して希釈した後、減圧乾固し、乾燥粉末組成物を得た。
PD 1,000mgに、5−HMF 1mgをエタノール1,000mLに溶解したものを100mL加え混合した。前記混合溶液を、減圧乾固し、乾燥粉末組成物を得た。
PD 1,000mgと、5−HMF 1mgとを混合し、エタノール100mLに溶解後、減圧乾固し、乾燥粉末組成物を得た。
実施例1において、5−HMFをフルフラールに代えた以外は、実施例1と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例2において、5−HMFをフルフラールに代えた以外は、実施例2と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例3において、5−HMFをフルフラールに代えた以外は、実施例3と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例4において、5−HMFをフルフラールに代えた以外は、実施例4と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例1において、5−HMFをメチルフルフラールに代えた以外は、実施例1と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例2において、5−HMFをメチルフルフラールに代えた以外は、実施例2と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例3において、5−HMFをメチルフルフラールに代えた以外は、実施例3と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例4において、5−HMFをメチルフルフラールに代えた以外は、実施例4と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例1において、5−HMFをフルフラールジエチルアセタールに代えた以外は、実施例1と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例2において、5−HMFをフルフラールジエチルアセタールに代えた以外は、実施例2と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例3において、5−HMFをフルフラールジエチルアセタールに代えた以外は、実施例3と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例4において、5−HMFをフルフラールジエチルアセタールに代えた以外は、実施例4と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例1において、PDをパナキサトリオール(以下、「PT」と称することがある。)に代えた以外は、実施例1と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例2において、PDをPTに代えた以外は、実施例2と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例3において、PDをPTに代えた以外は、実施例3と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例4において、PDをPTに代えた以外は、実施例4と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例5において、PDをPTに代えた以外は、実施例5と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例6において、PDをPTに代えた以外は、実施例6と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例7において、PDをPTに代えた以外は、実施例7と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例8において、PDをPTに代えた以外は、実施例8と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例9において、PDをPTに代えた以外は、実施例9と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例10において、PDをPTに代えた以外は、実施例10と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例11において、PDをPTに代えた以外は、実施例11と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例12において、PDをPTに代えた以外は、実施例12と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例13において、PDをPTに代えた以外は、実施例13と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例14において、PDをPTに代えた以外は、実施例14と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例15において、PDをPTに代えた以外は、実施例15と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例16において、PDをPTに代えた以外は、実施例16と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
PD 1,000mgをエタノール100mLに溶解後、減圧乾固し、乾燥粉末を得た。
PD 1,000mgに、5−HMF 1mgをエタノール1,000mLに溶解したものを0.1mL加え混合した。前記混合溶液に、更にエタノール99mLを添加して希釈した後、減圧乾固し、乾燥粉末組成物を得た。
PD 1,000mgと、5−HMF 2mgとを混合し、エタノール100mLに溶解後、減圧乾固し、乾燥粉末組成物を得た。
比較例2において、5−HMFをフルフラールに代えた以外は、比較例2と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例3において、5−HMFをフルフラールに代えた以外は、比較例3と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例2において、5−HMFをメチルフルフラールに代えた以外は、比較例2と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例3において、5−HMFをメチルフルフラールに代えた以外は、比較例3と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例2において、5−HMFをフルフラールジエチルアセタールに代えた以外は、比較例2と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例3において、5−HMFをフルフラールジエチルアセタールに代えた以外は、比較例3と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例1において、PDをPTに代えた以外は、比較例1と同様の方法で乾燥粉末を得た。
比較例2において、PDをPTに代えた以外は、比較例2と同様の方法で乾燥粉末を得た。
比較例3において、PDをPTに代えた以外は、比較例3と同様の方法で乾燥粉末を得た。
比較例4において、PDをPTに代えた以外は、比較例4と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例5において、PDをPTに代えた以外は、比較例5と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例6において、PDをPTに代えた以外は、比較例6と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例7において、PDをPTに代えた以外は、比較例7と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例8において、PDをPTに代えた以外は、比較例8と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
比較例9において、PDをPTに代えた以外は、比較例9と同様の方法で乾燥粉末組成物を得た。
実施例1〜32及び比較例1〜18の調製直後の乾燥粉末組成物、及び該乾燥粉末組成物をそれぞれバイヤルに入れ、温度40℃、相対湿度75%の条件で1ヶ月間保存後の乾燥粉末組成物の苦味についてそれぞれ官能評価を行った。
官能評価は、男女5名のパネラーが、実施例1〜32及び比較例1〜18の調製直後の乾燥粉末組成物及び1ヶ月間保存後の乾燥粉末組成物をそれぞれ試食し、以下に示す1点〜4点の評点で評価を行い、その平均値をとった。評価基準は、以下に示す通りである。結果を表1〜4に示す。
4点:良好
3点:わずかに苦味があるものの良好
2点:やや苦味がある
1点:不快な苦味がある
◎:パネラー5名の評点の平均点が3.5点以上
○:パネラー5名の評点の平均点が2.5点以上3.5点未満
△:パネラー5名の評点の平均点が1.5点以上2.5点未満
×:パネラー5名の評点の平均点が1.5点未満
実施例1〜32及び比較例1〜18の乾燥粉末組成物の調製直後の乾燥粉末組成物、及び該乾燥粉末組成物をそれぞれバイヤルに入れ、温度40℃、相対湿度75%の条件で1ヶ月間保存後の乾燥粉末組成物の色調についてそれぞれ評価を行った。色調の評価は、男女5名のパネラーが、実施例1〜32及び比較例1〜18の調製直後の乾燥粉末組成物及び1ヶ月間保存後の乾燥粉末組成物をそれぞれ目視し、以下に示す1点〜4点の評点で評価を行い、その平均値をとった。評価基準は、以下に示す通りである。なお、実施例1〜32及び比較例1〜18の乾燥粉末組成物調製直後の色調は、白色であった。結果を表1〜4に示す。
4点:白色
3点:わずかに黄色味がかっているものの良好
2点:やや黄色味がある
1点:黄色味がある
◎:パネラー5名の評点の平均点が3.5点以上
○:パネラー5名の評点の平均点が2.5点以上3.5点未満
△:パネラー5名の評点の平均点が1.5点以上2.5点未満
×:パネラー5名の評点の平均点が1.5点未満
また、本発明の安定化方法は、前記パナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれかの安定性を長期間維持でき、更に苦味を低減できるため、前記パナキサジオール及び前記パナキサトリオールの少なくともいずれかを含有する健康維持のための飲食品の製造に好適に利用可能である。
Claims (3)
- (A)5−ヒドロキシ−2−メチルフルフラール、フルフラール、メチルフルフラール、及びフルフラールジエチルアセタールの少なくともいずれかと、(B)パナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれかとを含有し、前記(B)成分に対する前記(A)成分の含有比率((A)/(B))が、0.0001質量%〜0.1質量%であることを特徴とする経口摂取用組成物。
- 飲食品である請求項1に記載の経口摂取用組成物。
- (B)パナキサジオール及びパナキサトリオールの少なくともいずれかを安定化する方法であり、(A)5−ヒドロキシ−2−メチルフルフラール、フルフラール、メチルフルフラール、及びフルフラールジエチルアセタールの少なくともいずれかと、前記(B)成分とを混合し、前記(B)成分に対する前記(A)成分の含有比率((A)/(B))を、0.0001質量%〜0.1質量%として混合することを特徴とする安定化方法。
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