JP5435659B2 - トリプタンの経口腔粘膜投与用製剤形態 - Google Patents
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Description
‐塩基及び塩の形態の前記有効成分、及び、
‐少なくとも15度のアルコール含有量を示す含水アルコール溶液、
を含み、前記有効成分が含水アルコール溶液中に安定した、完全な溶解状態で存在する極めて特効のある製剤形態を提案することによって、上記の問題を解決しようとするものである。
‐塩基及び塩の形態の前記有効成分、及び、
‐少なくとも15度のアルコール含有量を示す含水アルコール溶液、
を含み、前記有効成分が含水アルコール溶液中に安定した、完全な溶解状態で存在し、それによって、口腔及び/または中咽頭の粘膜を通して該有効成分を迅速に吸収することができる処方を目的とする。
‐親油性分子で、低分子量のトリプタン族の有効成分の溶媒の役割を果たし、
‐溶解し、従って、親油性膜の位置で分子状態であるこの有効成分の経粘膜通過を活性化し、
‐アルコール度は、浸透作用によって、及び、局所的微小循環流量を増大させる反射微小血管拡張を引き起こして、粘膜吸収速度を倍に増大させ、及び、
‐それ自体の安定化剤であり、それによって、従来の添加剤の使用が避けられる。
‐塩基の形態のトリプタン族の少なくとも一つの有効成分をアルコール中に導入し、
‐前記有効成分が完全に溶解するまで調製物を攪拌し、
‐調製物に精製水、次に、塩の形態の該有効成分を添加し、
‐完全に溶解するまで調製物を攪拌し、
‐所望の容積にするために必要ならば水を添加する、
段階を備える。
‐塩基の形態のトリプタン族の少なくとも一つの有効成分、好ましくは、スマトリプタン塩基を攪拌しながらアルコール中に導入し、
‐完全に溶解するまで、好ましくは、10〜60分間、調製物を攪拌し、
‐調製物に精製水、次に、塩の形態の該有効成分、好ましくは、コハク酸スマトリプタンを添加し、
‐完全に溶解するまで、好ましくは、10〜60分間、調製物を攪拌し、
‐所望の容積にするために必要ならば水を添加し、
‐pH補正剤を添加して、4.0〜9.0、好ましくは、4.0〜8.0の範囲の生理学的に両立するpHにし、
‐調製物を濾過し、
‐得られた溶液を、容量が5mlより小さい、適した容器、好ましくは、茶色のガラスまたは不透明なポリマー製の容量2mlの小瓶に配分し、安定性を確実なものにする
段階を備える。
−スマトリプタン 6.0mg
下記の形態で導入
スマトリプタン塩基 1.20mg
コハク酸スマトリプタン 6.72mg
−エチルアルコール95%V:V: 0.3ml
−精製水 qsp0.75ml
−スマトリプタン 4.0mg
下記の形態で導入
スマトリプタン塩基 0.8mg
コハク酸スマトリプタン 4.48mg
−エチルアルコール95%V:V: 0.3ml
−精製水 qsp0.75ml
−スマトリプタン 2.0mg
下記の形態で導入
スマトリプタン塩基 0.4mg
コハク酸スマトリプタン 2.24mg
−エチルアルコール95%V:V: 0.3ml
−精製水 qsp0.75ml
−スマトリプタン 1.0mg
下記の形態で導入
スマトリプタン塩基 0.20mg
コハク酸スマトリプタン 1.12mg
−エチルアルコール95%V:V: 0.3ml
−精製水 qsp0.75ml
−スマトリプタン 1.0mg
下記の形態で導入
スマトリプタン塩基 0.20mg
コハク酸スマトリプタン 1.12mg
−エチルアルコール95%V:V: 0.3ml
−精製水 qsp0.75ml
−水酸化ナトリウム qsp pH7.5
−スマトリプタン 0.75mg
下記の形態で導入
スマトリプタン塩基 0.15mg
コハク酸スマトリプタン 0.84mg
−エチルアルコール95%V:V: 0.3ml
−精製水 qsp0.75ml
−スマトリプタン 0.50mg
下記の形態で導入
スマトリプタン塩基 0.10mg
コハク酸スマトリプタン 0.56mg
−エチルアルコール95%V:V: 0.3ml
−精製水 qsp0.75ml
−スマトリプタン 0.25mg
下記の形態で導入
スマトリプタン塩基 0.05mg
コハク酸スマトリプタン 0.28mg
−エチルアルコール95%V:V: 0.4ml
−精製水 qsp0.75ml
−スマトリプタン 2.00mg
下記の形態で導入
スマトリプタン塩基 1.6mg
コハク酸スマトリプタン 0.56mg
−エチルアルコール95%V:V: 0.4ml
−精製水 qsp0.75ml
−重炭酸ナトリウム qs pH7.5
Claims (13)
- トリプタン族の少なくとも一つの有効成分の経口腔粘膜投与用の製剤形態であって、少なくとも、
‐塩基及び塩の形態の前記有効成分、及び、
‐唯一の溶媒として、溶媒中の組成が体積比で、15%乃至70%を占める水と85%乃至30%を占めるエタノールからなる含水アルコール溶液
を含み、前記有効成分が前記含水アルコール溶液中に安定した、完全な溶解状態で存在し、それによって、口腔の粘膜を通して該有効成分を迅速に吸収することができる製剤形態。 - 前記有効成分は、塩基の形態で5〜95%、及び、塩の形態で5〜95%の範囲で存在することを特徴とする請求項1に記載の製剤形態。
- 前記有効成分は、塩基の形態で5〜40%、及び、塩の形態で60〜95%の範囲で存在することを特徴とする請求項1または2に記載の製剤形態。
- 前記の少なくとも一つの有効成分は、塩基の形態及び該有効成分のコハク酸塩、塩酸塩または硫酸塩の形態であることを特徴とする請求項1〜3のいずれか一つに記載の製剤形態。
- 前記の少なくとも一つの有効成分は、スマトリプタンであることを特徴とする請求項1〜4のいずれか一つに記載の製剤形態。
- 前記含水アルコール溶液は、pH補正剤を含むことを特徴とする請求項1〜5のいずれか一つに記載の製剤形態。
- 前記pH補正剤は、好ましくは、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸二ナトリウム、トリエタノールアミン、ソーダ、カリウム、及び/または、塩酸剤、硫酸剤、コハク酸剤、酪酸剤、リン酸剤、クエン酸剤、マレイン酸剤及び/または乳酸剤の中から選択されることを特徴とする請求項6に記載の製剤形態。
- pHは、4.0〜9.0の範囲であることを特徴とする請求項1〜7のいずれか一つに記載の製剤形態。
- 前記含水アルコール溶液の容積は、5mlであることを特徴とする請求項1〜8のいずれか一つに記載の製剤形態。
- 前記粘膜が歯肉及び/または頬粘膜である、請求項1〜9のいずれか一つに記載の製剤形態。
- 下記の;
‐塩基の形態のトリプタン族の少なくとも一つの有効成分をエタノール中に導入し、
‐前記有効成分が完全に溶解するまで調製物を攪拌し、
‐調製物に精製水、次に、塩の形態の該有効成分を添加し、
‐完全に溶解するまで調製物を攪拌し、
‐所望の容積にするために必要ならば水を添加する、
段階を備えることを特徴とする請求項1〜10のいずれか一つに記載の製剤形態の調製方法。 - 下記の;
‐スマトリプタン塩基を攪拌しながらアルコール中に導入し、
‐完全に溶解するまで、好ましくは、10〜60分間、調製物を攪拌し、
‐調製物に精製水、次に、コハク酸スマトリプタンを添加し、
‐完全に溶解するまで、好ましくは、10〜60分間、調製物を攪拌し、
‐所望の容積にするために必要ならば水を添加し、
‐pH補正剤を添加して、4.0〜9.0の範囲の生理学的に両立するpHにし、
‐調製物を濾過し、
‐得られた溶液を、容量が5mlより小さい、適した容器に配分する、
段階を備えることを特徴とする請求項11に記載の調製方法。 - 頭痛の発作の治療及び救急治療用の薬品製造への請求項1〜10に記載の製剤形態への使用。
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