JP5291614B2 - 結晶ロイコトリエンb4 - Google Patents
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Description
本発明の発明者は驚くべきことに、ロイコトリエンB4がいくつかの代替溶媒から結晶化することを見出した。したがって、一側面において、本発明は、結晶のロイコトリエンB4、5S,12R−ジヒドロキシ−6,8,10,14(Z,E,E,Z)−エイコサテトラエン酸、またはその水和物に関する。
a=16.14±0.01オングストローム
b=5.15±0.01オングストローム
c=13.79±0.01オングストローム
本発明は、以下の非制限的な例においてさらに明らかにされる。
X線粉末回折(X−ray Powder Diffraction (XRPD))パターンを得るための条件:
レジストレーション:Cuに対しては半径50.1247mmで、Crに対しては半径50.0330mmで収集された、ギニエカメラ(Guinier Hagg camera)を使用した写真記録
X線源:厳密単色CuKα1放射(波長1.5405オングストローム)およびCrKα1放射(波長2.28975オングストローム)、Instrumenttjanst AB、スウェーデン
評価:自動レーザスキャナ、ストックホルム大学
機器:メトラートレド社DSC/822(登録商標)
ソフトウェア:Mettler Toledo Stare(登録商標)システム
温度範囲:30.0℃から350.0℃
昇温速度:10.00℃/min
N2流速:80.0mL/min
(形態A結晶の合成)
Cascade Biochem社のエタノール溶媒のロイコトリエンB4(1.5重量%)(Stock No:31350,Lot.No:3468.B.05.1)が濃縮乾燥されて油状残留物が得られ、それがt−ブチルメチルエーテルに再溶解された。−70℃でヘプタンが添加され、少量の沈殿を含む無色のエマルジョンが得られた。このエマルジョンが単離されて、10分後室温において、白い結晶状沈殿を含む希薄なスラリーが光学顕微鏡にて観測された。このスラリーは、0℃まで冷却されて濃厚となった。結晶が除去されて室温で乾燥された。この結晶は、厚さが5μmより薄く、長さが40μm−80μmの繊維状であった。
結晶を得るべく異なる溶媒のバリエーションが使用できることがわかった。大まかには、アンチソルベント(LTB4が難溶または不溶の溶媒)をLTB4の溶液に添加することによって結晶沈殿が得られるだろうということがわかった。表1には、様々な溶媒におけるLTB4の溶解度がまとめられている。
X線源としてCuを使用して、エタノール/水から得られた結晶に対して行われたディフラクトグラムを図1に示す。図1に対応する2θ値は表2にまとめられている。
Claims (4)
- ロイコトリエンB 4 の結晶であって、
前記結晶が、X線源として銅を使用した場合にX線粉末回折のピークが18.6±0.2、21.0±0.2、21.5±0.2、22.2±0.2および23.5±0.2度(2θ)にあり、DSCサーモグラムにおいて75℃から85℃の範囲にピークを有する形態Aをとる
ことを特徴とするロイコトリエンB 4 の結晶。 - ロイコトリエンB 4 の結晶であって、
前記結晶が、X線源としてクロムを使用した場合にX線粉末回折ピークが8.8±0.2、10.7±0.2、31.4±0.2、32.2±0.2および33.2±0.2度(2θ)にあり、DSCサーモグラムにおいて75℃から85℃の範囲にピークを有する形態Aをとる
ことを特徴とするロイコトリエンB 4 の結晶。 - 請求項1または2に記載のロイコトリエンB4の結晶および薬学的に許容できる担体を含む固体薬学的組成物。
- 医薬としての使用のための、請求項1または2に記載のロイコトリエンB4の結晶、または、請求項3に記載の薬学的組成物。
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