JP5250285B2 - 経口物用被覆材、可食性容器およびそれらを用いた経口物 - Google Patents
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Description
薬剤については、近年、徐放的や部位特異的な投与などの薬物輸送システム(DDS)の観点からの研究がなされてきた。
部位特異的投与の手段として、薬剤に選択的溶解性を与えるコーティングを施すことが試みられてきた。コーティングとしてはたとえば糖衣、水溶性高分子などのフィルム、胃液に不溶な腸溶剤用のコーティングなどが開発されている。
特許文献1、2には、胃液や小腸液には不溶で大腸で溶解するコーティングを用いた大腸崩壊性を有する製剤が記載されている。
しかし、上記のコーティングに用いられているキトサンは一般的にカニなどの甲殻類の殻を原料としているため、甲殻類アレルギーを有している人は摂取できない。また、キトサンでは、ビタミンKの吸収阻害も指摘されている。
本発明の課題は、これらの問題が解決された、目標特異的な送達手段を提供することにある。具体的には、胃液や小腸液から製剤を保護し、かつ大腸内で保護が解かれる経口用組成物(経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材および可食性容器)で、甲殻類アレルギーを有している人でも摂取可能なものを提供することである。
即ち、本発明は下記構成よりなる。
〔1〕
植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する経口物用被覆材であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、経口物用被覆材。
〔2〕
植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する可食性容器であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、可食性容器。
〔3〕
〔1〕に記載の経口物用被覆材で被覆した経口物。
〔4〕
〔2〕に記載の可食性容器に封入した経口物。
〔5〕
大腸で崩壊することを特徴とする〔3〕又は〔4〕に記載の経口物。
〔6〕
医薬品、医薬部外品または食品であることを特徴とする〔3〕〜〔5〕のいずれか1項に記載の経口物。
本発明は、前記〔1〕〜〔6〕に係る発明であるが、以下、それ以外の事項(例えば、下記<1>〜<11>)についても記載している。
<2> 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有することを特徴とする経口物用被覆材。
<3> 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有することを特徴とする可食性容器。
<4> ヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有することを特徴とする経口物コーティング用組成物。
<5> ヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有することを特徴とする経口物用被覆材。
<6> ヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有することを特徴とする可食性容器。
<7> 上記<1>または<4>に記載の経口物コーティング用組成物でコーティングした経口物。
<8> 上記<2>または<5>に記載の経口物用被覆材で被覆した経口物。
<9> 上記<3>または<6>に記載の可食性容器に封入した経口物。
<10> 大腸で崩壊することを特徴とする上記<7>〜<9>のいずれかに記載の経口物。
<11> 医薬品、医薬部外品または食品であることを特徴とする上記<7>〜<10>のいずれかに記載の経口物。
本発明の経口用組成物(経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材および可食性容器)は、食物繊維を含有する。
食物繊維は、好ましくは植物、藻類または菌類由来のものである。植物、藻類または菌類由来の食物繊維を用いることで、比較的アレルギーの少なく、また経口摂取に安全なコーティングを提供できる。
尚、ここで難消化性かつ水不溶性とは、食物繊維自体の性状であり、たとえばグルコマンナンはアルカリ処理して水不溶性となるが、食物繊維自体は水溶性であるため、本出願における難消化性かつ水不溶性の食物繊維には含まれない。
本発明の食物繊維は、好ましくはヘミセルロースまたはプロトペクチン類である。
ヘミセルロースは、好ましくはキシラン、グルクロノキシラン、アラビノキシラン、アラビナン、アラビノガラクタン、キシログルカン、1,3−1,4−β−D−グルカン、カロース、グルクロノアラビノキシラン、またはメチルグルクロノキシランである。より好ましくはキシランである。
ヘミセルロースおよびプロトペクチンは、それ自体が難消化性、水不溶性であり、また、大腸内の細菌がもつ酵素により分解される。
そのため、ヘミセルロースまたはプロトペクチン、およびその誘導体を含むコーティングを行った経口物は、胃、小腸はコーティングにより保護されたまま通過し、大腸内でコーティングが解かれる。そのため、経口物を大腸へ特異的に送達することが可能となる。
ヘミセルロースは食物繊維をアルカリで抽出して得られる多糖類で、セルロースやリグニンとともに植物細胞壁を構成する成分であり、水不溶性である。
ヘミセルロースはたとえばオーツ麦、トウモロコシ、ササ、シラカバ、カシサトウキビ、籾殻、落花生殻、バガス、間伐材、綿実粕等の不溶成分を、爆砕、高圧蒸煮処理またはアルカリ溶液(水酸化カリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム)処理することにより、抽出できる。
また、プロトペクチンは、リンゴ、イチゴ等の不溶成分で、たとえば酸性溶液で溶解し抽出される。
これらは植物、藻類または菌類から一般的な方法で抽出しても良いし、各種市販されているものを用いても良い。また、化学的に合成したものを用いても良い。
本発明の経口物コーティング用組成物、経口物用被覆材または可食性容器は、上記藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンのほかに、滑沢剤、糖類、着色料、崩壊剤、結合剤等、経口物として認められる添加成分を含有することができる。これらは、通常の食品、医薬部外品または医薬品に使われるものが適宜用いることができる。
本発明の経口物コーティング用組成物は、上記藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンと、その他含みうる固形成分を、溶剤に溶解していることが好ましい。
溶剤としては、水、アルコール等の有機溶媒、塩酸・水酸化ナトリウム溶液等の無機溶媒など、食品・医薬品のコーティングにおいて通常用いられる各種溶媒をコーティング方法にあわせて適宜種類や濃度を選択できる。
ヘミセルロースの場合、炭酸水素ナトリウム溶液、水酸化ナトリウム溶液、水酸化カリウム溶液が好ましく、プロトペクチンの場合、塩酸、クエン酸溶液、酢酸が好ましい。
本発明の経口用組成物が溶液である場合、その固形分濃度は、1質量%から75質量%が好ましく、5〜60質量%がより好ましく、5〜40質量%が特に好ましい。
本発明の藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有する経口用組成物は、溶媒を含まないフイルム状の経口物用被覆材として成型されて供給されてもよい。フイルムとしては、膜厚は5〜500マイクロm程度のものが好ましい。フイルムとして提供され、使用者が各自で食品や薬剤などを包むことができる。フイルムは、通常の方法で成型される。
本発明の経口用組成物は、カプセルなどの可食性容器であってもよい。即ち、藻類または菌類由来の食物繊維、あるいはヘミセルロースまたはプロトペクチンを含有するカプセルであることが好ましい。
カプセルとは、薬剤や機能性食品を含みうる中空の経口用容器であり、一般に利用される空のカプセル等が挙げられる。具体的には第十五改正日本薬局方に定められたものが挙げられるが、本発明においてはいわゆるマイクロカプセルのような微細な形態であってもよい。
本発明の経口用組成物を用いた経口物は、食品、医薬品、医薬部外品いずれであってもよい。
本発明の経口物は、基本的に固形物である。具体的には製剤、カプセルまたは食品である。
本発明の経口物は、上述のように経口用組成物自体が薬剤などの内容物の容器であってもよいし、通常の製剤などの上から本発明の経口用組成物によりコーティングされたものであってもよい。好ましくは、本発明の経口物コーティング用組成物でコーティングした経口物、本発明の経口物用被覆材で被覆した経口物、または本発明の可食性容器に封入した経口物である。
製剤は、有効成分となる薬剤と、乳糖や澱粉などの賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤などを含有しうる、通常の各種製剤が本発明におけるコーティング対象となりうる。
カプセルは、ゼラチンや親水性ポリマーなどの被膜を有していてもよい。
ゼラチンとしては、各種動物・魚類等を原料として得られる蛋白質を温水抽出した蛋白質があげられる。具体的には、これら生物体を酸又はアルカリで処理した後に、水中で加温して抽出を行い、イオン交換処理工程を経て精製することができる。
油脂としては、例えば、月見草油、大豆油、サフラワー油、オリーブ油、胚芽油、菜種油、ヒマワリ油、落花生油、綿実油、米ぬか油、ココアバターなどの天然油やこれらの硬化油、脂肪酸のグリセリド(グリセリド、ジグリセリド、トリグリセリドなど)など、多価アルコールとしては、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ソルビトールなど、界面活性剤としては、ソルビタン脂肪酸エステルやポリグリセリン脂肪酸エステルなどの非イオン界面活性剤など、色素としては、カロチノイド系色素、アントシアニン系色素、カカオ色素、アントラノン系色素、カラメル色素などが挙げられる。なかでも、カプセル製剤の安定化をより向上することができる点で、カプセル皮膜への油脂、多価アルコール、界面活性剤、天然色素の添加が好適である。
そのような物質としては、例えば乳酸菌、糖類(グルコース等の単糖、ショ糖などの二糖、オリゴ糖など)、抗生物質、抗ウイルス薬などの腸内細菌環境改善に役立つもの、止痢薬、便秘薬、クローン病治療薬、過敏性腸症候群治療薬、潰瘍性大腸炎治療薬、抗がん剤など大腸壁に直接作用しうるものなどが挙げられ、より好ましくは乳酸菌、ビフィズス菌、グルコース、ショ糖、オリゴ糖、糖化菌、酪酸菌、ラクトフェリン、多糖類が挙げられる。
経口物コーティング用組成物を経口物にコーティングする方法は、スプレー法、パンコーティング法、流動層コーティング法、圧縮コーティング法など、フイルムやテーピングにより補完する方法を含めて、従来経口物に用いられた方法と同様のものが挙げられる。
コーティングの厚さは、好ましくは5〜1000マイクロm、より好ましくは10〜700マイクロm、特に好ましくは30〜300マイクロmである。
ものではない。
尚、本実施例で使用したキシランは和光純薬工業製 Xylan Oat Speltsを使用した。
また、プロトペクチンはT. Sakai, M. Okushima; Purification and Crystallization of a Protopectin−solubilizing Enzyme from Trichosporon penicillatum, Agric. Biol. Chem., 46(3),667−676 (1982)の手法に基づいて抽出した。
以下、製造例2〜6は、それぞれ、参考製造例2〜6に読み替えるものとする。
5質量%濃度の酢酸水溶液または10質量%の乳酸水溶液に、10質量%のプロトペクチンを溶解し、均質な液を調整した。この溶液を、錠剤またはカプセルにスプレーコートし、製剤1gあたり、0.05gの皮膜を施し、10%の水酸化ナトリウム水溶液に5分間浸漬し、さらに水に30分間浸漬し洗浄した後、乾燥させた。
引き続き、アルコール溶解シェラック(BS30 岐阜セラック製造所)で、錠剤またはカプセルを被覆した。被覆は、錠剤の場合はハイコーターにてフィルムコーティングを施し、カプセルの場合はシェラック溶液に浸漬することでコーティングを行った。錠剤質量に対して10質量%のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。製剤1gあたり、0.075gのシェラック皮膜を施した。被覆処理終了後、24時間乾燥させ被覆錠剤またはカプセルを得た。
10質量%の炭酸水素ナトリウム溶液に、10質量%のキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液を、錠剤またはカプセルにスプレーコートし、製剤1gあたり、0.05gの皮膜を施し、10%の塩酸に5分間浸漬し、さらに水に30分間浸漬し洗浄した後、乾燥させた。
引き続き、アルコール溶解シェラック(BS30 岐阜セラック製造所)で、錠剤またはカプセルを被覆した。被覆は、錠剤の場合はハイコーターにてフィルムコーティングを施し、カプセルの場合はシェラック溶液に浸漬することでコーティングを行った。錠剤質量に対して10質量%のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。製剤1gあたり、0.075gのシェラック皮膜を施した。被覆処理終了後、24時間乾燥させ被覆錠剤またはカプセルを得た。
10質量%の炭酸水素ナトリウム溶液に、10質量%のアラビノキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液を、錠剤またはカプセルにスプレーコートし、製剤1gあたり、0.05gの皮膜を施し、10%の塩酸に5分間浸漬し、さらに水に30分間浸漬し洗浄した後、乾燥させた。
引き続き、アルコール溶解シェラック(BS30 岐阜セラック製造所)で、錠剤またはカプセルを被覆した。被覆は、錠剤の場合はハイコーターにてフィルムコーティングを施し、カプセルの場合はシェラック溶液に浸漬することでコーティングを行った。錠剤質量に対して10質量%のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。製剤1gあたり、0.075gのシェラック皮膜を施した。被覆処理終了後、24時間乾燥させ被覆錠剤またはカプセルを得た。
5質量%濃度の酢酸水溶液または10質量%の乳酸水溶液に、10質量%のプロトペクチンを溶解し、均質な液を調整した。この溶液に、先端がカプセルの形状を有する棒状の型を浸付けし、一定速度で引き上げ、10%の水酸化ナトリウム水溶液に2分間浸漬し、さらに水に30分間浸漬し洗浄した後、40℃の乾燥機内で4時間乾燥した。熱風乾燥後カプセルを型より抜き取り、所望の寸法に切断し、プロトペクチンのカプセルを成型した。カプセル本体は、内径6mm×膜厚150μmであり、キャップ部は、内径6.2mm×膜厚150μmであった。
10質量%の炭酸水素ナトリウム水溶液に、10質量%のキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液に、先端がカプセルの形状を有する棒状の型を浸付けし、一定速度で引き上げ、10%の塩酸水溶液に2分間浸漬し、さらに水に30分間浸漬し洗浄した後、40℃の乾燥機内で4時間乾燥した。熱風乾燥後カプセルを型より抜き取り、所望の寸法に切断し、キシランのカプセルを成型した。カプセル本体は、内径6mm×膜厚150μmであり、キャップ部は、内径6.2mm×膜厚150μmであった。
10質量%の炭酸水素ナトリウム水溶液に、10質量%のアラビノキシランを溶解し、均質な液を調整した。この溶液に、先端がカプセルの形状を有する棒状の型を浸付けし、一定速度で引き上げ、10%の塩酸水溶液に2分間浸漬し、さらに水に30分間浸漬し洗浄した後、40℃の乾燥機内で4時間乾燥した。熱風乾燥後カプセルを型より抜き取り、所望の寸法に切断し、アラビノキシランのカプセルを成型した。カプセル本体は、内径6mm×膜厚150μmであり、キャップ部は、内径6.2mm×膜厚150μmであった。
食用色素赤色106号と結晶セルロースに混合したものをゼラチンカプセル(カプスゲルジャパン株式会社)に封入したものを製造例1〜3の方法で作製したプロトペクチンコーティングカプセル、キシランコーティングカプセルおよびアラビノキシランコーティングカプセル、および製造例4〜6の方法で作製したプロトペクチンカプセル、キシランカプセルおよびアラビノキシランカプセルにおいて、カプセル内に食用色素赤色106号を充填し、ボディとキャップの接合部をカプセル成型に用いたプロトペクチン溶液、キシラン溶液およびアラビノキシラン溶液でシールし、乾燥させたものを用いて、第15改正日本薬局方に従って崩壊試験を行った。試験はまず、崩壊試験第1液で2時間行い、次いで第2液を用い、最長4時間行った。また、同様に水に対する溶解試験を6時間行った。
食用色素赤色106号を結晶セルロースに混合したものを打錠し、上記の方法でコーティングを施した錠剤において、第15改正日本薬局方に従って崩壊試験を行った。試験はまず、崩壊試験第1液で2時間行い、次いで第2液を用い、最長4時間行った。また、同様に水に対する溶解試験を6時間行った。
上記コーティングによる大腸崩壊性確認するために、腸内優先菌種であるBacteroides fragilis ATCC 25285を液体培養し、この培養液中に、製造例4の方法で作製したキシランカプセルに赤色染料であるコンゴーレッドを充填し、ボディとキャップの接合部をカプセル成型に用いたキシラン溶液でシールし、乾燥させたものを投入し、37℃にて9時間嫌気条件で振とうした。その結果、3時間後には培養液中に染料の溶出が認められ、6時間後にはカプセルの崩壊が確認された。また、比較に用いた、菌を添加していない培養液では、9時間後においてもカプセルの崩壊は認められず、キシランカプセルが大腸内細菌によって崩壊されることが明らかになった。
上記コーティングによる大腸崩壊性確認するために、腸内優先菌種であるB. fragilis ATCC 25285を液体培養し、この培養液中に、赤色染料であるコンゴーレッドと結晶セルロースを混合し打錠したものを、製造例2の方法でコーティングした作製したキシランコーティング錠剤を、37℃にて9時間嫌気条件で振とうした。その結果、3時間後には培養液中に染料の溶出が認められ、4時間半後には錠剤の崩壊が確認された。また、比較に用いた、菌を添加していない培養液では、9時間後においても錠剤の崩壊は認められず、キシランコーティング錠剤が大腸内細菌によって崩壊されることが明らかになった。
乳酸菌Lactobacillus acidophilus (森永乳業) 100mg、及び森永ビフィズス菌末BB536 20mg、および結晶セルロース 130mgを混合し、豚由来ゼラチンカプセル(カプスゲルジャパン株式会社)に封入したカプセルを製造例1、2または3の方法でコーティングを施した。
乳酸菌L. acidophilus(森永乳業) 100mg、及びビフィズス菌森永ビフィズス菌末BB536 50mg、および結晶セルロース 150mgを混合し、卓上簡易錠剤成型機 HANDTAB−100(市橋精機株式会社)で打錠し、製造例1、2または3の方法でコーティングを施した。
製造例7、8の方法で作製したカプセルに、カプセル質量に対して10質量%のシェラックのアルコール溶液を噴霧し、胃酸耐性被覆処理を行った。
Claims (6)
- 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する経口物用被覆材であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、経口物用被覆材。
- 植物、藻類または菌類由来の難消化性かつ水不溶性である食物繊維を含有する可食性容器であって、前記食物繊維がプロトペクチンであり、更にシェラック皮膜を有する、可食性容器。
- 請求項1に記載の経口物用被覆材で被覆した経口物。
- 請求項2に記載の可食性容器に封入した経口物。
- 大腸で崩壊することを特徴とする請求項3又は4に記載の経口物。
- 医薬品、医薬部外品または食品であることを特徴とする請求項3〜5のいずれか1項に記載の経口物。
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