JP5074401B2 - 少なくとも1つのナフトエ酸誘導体および少なくとも1つのポリウレタンポリマータイプの化合物またはその誘導体を含む組成物、その調製方法、およびその使用 - Google Patents
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Description
1.遺伝的素因;
2.皮脂の過剰産生(脂漏症);
3.アンドロゲン;
4.濾胞性角化症(comedogenesis);
5.細菌のコロニー形成および炎症因子。
- 工程1は、多くの数の開いたおよび/または閉じた面皰(comedone)ならびに小嚢胞(microcyst)によって特徴づけられる面皰性座瘡に対応する;
- 工程2は、すなわち丘疹膿疱性座瘡(papulopustular acne)は、軽度から中程度の重篤性を示す。この座瘡は、開いたおよび/または閉じた面皰、小嚢胞、そして赤色丘疹および吹き出物によって特徴づけられる。この座瘡は、おもに、顔に影響を与え、幾つかの傷を残す;
- 工程3、すなわちパプロコメドニック座瘡(papulocomedonic acne)は、より重篤で、背中、胸および肩に広がる。この座瘡は、多くの傷を伴う;
- 工程4、すなわち嚢胞性座瘡(nodulocystic acne)は、多くの傷を伴う。この座瘡は、小さな瘤および痛みを伴う多量の深紅色の吹き出物を示す。
米国特許出願公開第US2002/01555180号明細書には、活性化剤として、ソーパルメットベリーズ(Saw Palmetto Berries)の抽出物(SPBE)を含む組成物が開示されており、その中で、アダパレンは、活性化剤SPBEを小胞および皮脂腺への浸透を改善する剤として使用されている。
- 図1から4は、6日間にわたる局所的塗布の繰返し後における、BALB/cマウスの耳の皮膚上での、0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲルの炎症作用を、様々な濃度でポリウレタンポリマーを含むゲル形態の3つの0.1%アダパレン調合物の炎症作用およびプラセボの炎症作用と比較することを意図した試験の結果を示す。
- 図5から8は、18日間にわたる局所的塗布の繰返し後における、RHINO FVB/N RJ-hrrhマウス(Rhino)の背面皮膚上での、0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル、および様々な濃度でポリウレタンポリマーを有するゲル形態の2つの0.1%アダパレン調合物、およびプラセボの面皰活性を評価することを意図した試験の結果を示す。
Rは、CH3またはHであり;
nは、ポリウレタンポリマーが少なくとも1000の分子量を有するように選択される整数であり、nは、有利には、5から55の間であり;
mは、1から6の間の数字である)
a) 1つまたは複数のゲル化剤または懸濁剤、
b) 1つまたは複数のキレート化剤、
c) 1つまたは複数の湿潤剤、
d) 1つまたは複数の防腐剤。
- 0.1%から0.3%のナフトエ酸誘導体;
- 1%から10%の1つまたは複数のポリウレタンポリマーまたは誘導体;
- 0.1%から3%のゲル化剤または懸濁化剤;
- 0.01%から1.5%のキレート化剤;
- 0.1%から10%の湿潤剤;
- 0.1%から20%のエモリエント;
- 0.1%から30%の脂肪相;
- 0.01%から3%の防腐剤;
- 0から10%の乳化剤。
- 0.1%から0.3%のナフトエ酸誘導体;
- 1%から10%の1つまたは複数のポリウレタンポリマーまたは誘導体;
- 0.1%から3%のゲル化剤;
- 0.01%から1.5%のキレート化剤;
- 0.1%から10%の湿潤剤;
- 0.01%から3%の防腐剤。
- 0.1%から0.3%のナフトエ酸誘導体;
- 3%の1つまたは複数のポリウレタンポリマーまたは誘導体、優先的にはタイプ2のポリオールプレポリマー;
- 0.2%のゲル化剤または懸濁化剤;
- 0.1%のキレート化剤;
- 2%から6%の、優先的には4%の湿潤剤;
- 0.1%から20%のエモリエント;
- 7%の脂肪相;
- 1%から1.5%の防腐剤;
- 4%から6%の乳化剤。
a) 活性な水相を得るために、ナフトエ酸誘導体を、少なくとも1つの湿潤剤、少なくとも1つのキレート化剤、少なくとも1つのゲル化剤と、場合によっては親水性乳化剤およびエモリエントと、水中で、前記ナフトエ酸誘導体が完全に分散するまで混合する;
b) 場合によっては、脂肪相を得るために、少なくとも親油性乳化剤、油および/または固体脂肪物質を防腐剤と混合して、エマルジョンを産生する;
c) 場合によっては、エマルジョンを得るために、b)で得られた前記脂肪相を、a)で得られた活性な水相へと導入する;
d) 必要であれば、望むpHを得るために、ゲル化剤中和剤を、c)で得られたエマルジョンまたはa)で得られた水相へと導入し、水の残りの量を加える;ポリウレタンポリマータイプの化合物またはその誘導体を、その親油性もしくは親水性特性に応じて、a)で得られた活性な水相もしくはb)で得られた脂肪相へと、または、d)の間に導入する。
(工程a:活性な水相の調製)
精製水、活性成分(アダパレン)、水中油型エマルジョンを調製する時は場合によっては親水性乳化剤(例えばArlacel 165FLまたはTween 80)、エモリエント(例えばグリセロールまたはプロピレングリコール)、湿潤剤(例えばSynperonic PE/L62またはSynperonic PE/L44)、キレート化剤(例えばEDTA)、ゲル化剤(例えばCarbopol、Pemulen TR1、Xantural、MethocelまたはSimulgel 600)を、デフロキュレイター(deflocculator)を使用して攪拌しながら、最終的な製品のためのリザーバーとして働くビーカーへと導入する。混合物を、完全に分散するまで加熱することなしに攪拌する。混合物が均一である場合、水相を、ウォーターバス上で60℃にし、防腐剤(例えばメチルパラベン)を導入する。
(工程b(任意):脂肪相の調製)
親油性乳化剤(例えばGlucate SS、Glucamate SSE 20またはBrij 721、Tefose 1500、Eumulgin B2 PH)、油性化合物(例えばisostearic olepal、Cetiol SN、Crodamol DA、Speziol C18、Miglyol 812またはCosbiol)および防腐剤(例えばフェノキシエタノールおよびプロピルパラベン)を、デフロキュレイターを使用して攪拌しながら、更なるビーカーへと導入する。混合物を、ウォーターバス上で60℃にし、均一化後、存在するならば、揮発性シリコーンを組成物に導入する。
(工程c(任意):乳化)
乳化を実施するために、脂肪相を、水相へと、60℃の温度で、デフロキュレイターを使用して攪拌しながら穏やかに導入する。加熱を5分間維持し、その後、ホットプレートを取り除き、穏やかに製品を冷却させる。攪拌を、粘度に応じて調整する。
工程bおよびcは任意であり、クリーム、ローションまたはクリーム-ゲルなどのエマルジョンタイプの形態の調製のためだけに実施する。
(工程d:中和)
ゲル化剤中和剤(例えばトリエタノールアミンまたは10%の水酸化ナトリウム溶液)を、必要であれば、40℃で、5.5±0.5のpHまで、導入する。その後、製品は、より濃いコンシステンシーを有する。製造の終了時に、pHを再度調べる。標準の範囲であれば、十分な量の水を加える。アダパレン活性成分の良好な分散物を確実にするために、製品を、最終的に、均一化し(顕微鏡による観察によって、凝集が存在しない均一な分散物を明らかにする)、その後、製品をパッケージングする。
製造を、以下の4つの工程で実施する:
[工程1:水相の調製]
精製水、EDTAおよびメチルパラベンをビーカーに入れる。その後、溶液を80℃±5℃へと上げるために、ビーカーを、ウォーターバス上に(またはホットプレート上に)静置し、パラベンを溶解させる。次に、ビーカーを、デフロキュレーティングパドル(deflocculating paddle)を備えたRayneriブレンダーで、全体が分散するまで攪拌する。その後、Carbopol 980 NFを、シャワーとして加え、混合物を完全に分散するまで攪拌する。
[工程2:活性相の調製]
プロピレングリコールおよびSynperonic PE/L62を、更なるビーカーに入れる。その後、アダパレンを導入し、ビーカーを、Ultra-Turraxブレンダー(パドル:540rpm;ターボミキサー:20500rpm)を使用して攪拌する。アダパレンが完全に分散した時に(顕微鏡による観察によって、凝集が存在しない均一な分散物を明らかにする)、その後、この相を、残りの調合物に添加する。
[工程3:中和]
調合物をpH5.5±0.5にするために、十分な量の水酸化ナトリウム水溶液10%(m/m)を、調合物に加える。
[工程4]
ポリウレタンポリマー(ポリオールプレポリマー-2)を導入する。
調合物を、実施例1に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例1に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例1に記載の方法に従って、調製する。
製造方法は、以下の4つの工程で実施する:
[工程1:活性な水相の調製]
精製水、活性成分(アダパレン)、Arlacel 165FLおよびTween 80などの親水性乳化剤、グリセロールおよびプロピレングリコールなどのエモリエント、Synperonic PE/L44などの湿潤剤、EDTAなどのキレート化剤、ならびにCarbopol、Pemulen TR1、Xantural、MethocelまたはSimulgel 600などのゲル化剤を、デフロキュレイターを使用して攪拌しながら、最終的な製品のためのリザーバーとして働くビーカーへと導入する。混合物を、完全に分散するまで加熱することなしに攪拌する。混合物が均一である場合、水相を、ウォーターバス上で60℃にし、メチルパラベンを導入する。
[工程2:脂肪相の調製]
Glucate SS/Glucamate SSE 20またはBrij 721、Tefose 1500、Eumulgin B2 PHなどの親油性乳化剤、isostearic olepal、Cetiol SN、Crodamol DA、Speziol C18、Miglyol 812またはCosbiolなどの油性化合物、ならびにフェノキシエタノールおよびプロピルパラベンなどの防腐剤を、デフロキュレイターを使用して攪拌しながら、更なるビーカーへと導入する。混合物を、ウォーターバス上で60℃にし、均一化後、存在するならば、揮発性シリコーンを組成物に導入する。
[工程3:ポリオールプレポリマーの導入]
ポリオールプレポリマーが、親油性であるポリオールプレポリマー-2である場合、秤量してから、脂肪相へと導入する。一方、親水性であるポリオールプレポリマー-15である場合、ゲル化剤の分散後、水相へと導入する。
[工程4:乳化]
乳化を実施するために、脂肪相を、水相へと、60℃の温度で、デフロキュレイターを使用して攪拌しながら穏やかに導入する。
加熱を5分間維持し、その後、ホットプレートを取り除き、穏やかに製品を冷却させる。
攪拌を、粘度に応じて調整する。40℃で、ゲル化剤中和剤(例えばトリエタノールアミンまたは10%水酸化ナトリウム溶液)を、必要であれば、pH5.5±0.5まで導入する。その後、製品は、より濃いコンシステンシーを有する。製造の終了時に、pHを再度調べる。標準の範囲であれば、十分な量の水を加える。活性ナアダパレン成分の良好な分散物を確実にするために、製品を、最終的に、均一化し(顕微鏡による観察によって、凝集が存在しない均一な分散物を明らかにする)、その後、製品をパッケージングする。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
調合物を、実施例7に記載の方法に従って、調製する。
本試験は、1% PP-2を含むゲル中で0.1%(m/m)で調合したアダパレン(実施例2の調合物)、3% PP-2を含むゲル中で0.1%(m/m)で調合したアダパレン(実施例3の調合物)および0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル中のアダパレンの、in vitroでの、閉塞なしの皮膚への放出-浸透を比較することを意図する。
本試験は、0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲルの刺激作用と、様々な濃度でポリウレタンポリマーを含むゲル形態の3つの0.1%アダパレン調合物の刺激作用とを、更にはプラセボの刺激作用とを、6日間にわたる局所的塗布を繰り返した後に、BALB/cマウスの耳の皮膚上で、比較することを意図する。
グループ1:アセトン(コントロールベヒクル)
グループ2:プラセボリファレンスゲル(コントロールベヒクル)
グループ3:実施例2(1% PP-2)のプラセボ調合物(0.1%のアダパレンを含まず)(コントロールベヒクル)
グループ4:実施例3の(3% PP-2)のプラセボ調合物(0.1%のアダパレンを含まず)(コントロールベヒクル)
グループ5:実施例4の(10% PP-2)のプラセボ調合物(0.1%のアダパレンを含まず)(コントロールベヒクル)
グループ6:0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル
グループ7:実施例2の調合物(1% PP-2)
グループ8:実施例3の調合物(3% PP-2)
グループ9:実施例4のプラセボ調合物(10% PP-2)
グループ10:アセトン+0.1%(m/m)アダパレン
・アセトン(曲線(1A))
・プラセボリファレンスゲル(曲線(1B))
・実施例2のプラセボ(1% PP-2)(曲線(1C))
・実施例3のプラセボ(3% PP-2)(曲線(1D))
・実施例4のプラセボ(10% PP-2)(曲線(1E))
・アセトン(曲線(2A))
・アセトン+0.1%アダパレン(曲線(2B))
・プラセボリファレンスゲル(曲線(2C))
・0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル(曲線(2D))
・実施例2のプラセボ(1% PP-2)(曲線(2E))
・実施例2(1% PP-2)(曲線(2F))
・アセトン(曲線(3A))
・アセトン+0.1%アダパレン(曲線(3B))
・プラセボリファレンスゲル(曲線(3C))
・0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル(曲線(3D))
・実施例3のプラセボ(3% PP-2)(曲線(3E))
・実施例3(3% PP-2)(曲線(3F))
・アセトン(曲線(4A))
・アセトン+0.1%アダパレン(曲線(4B))
・プラセボリファレンスゲル(曲線(4C))
・0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル(曲線(4D))
・実施例4のプラセボ(10% PP-2)(曲線(4E))
・実施例4(10% PP-2)(曲線(4F))
- 試験に用いたプラセボ(それぞれ「プラセボリファレンスゲル」、「実施例2のプラセボ」、「実施例3のプラセボ」および「実施例4のプラセボ」)は、刺激性を有さず、完全に重ねることができるカイネティクスを示す;
- 試験に用いた実施例2、3および4の調合物は、それぞれ、各プラセボに対して、15%、19%および22%の耳の厚さの増加をもたらす。これらは、全て、「0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル」よりも弱い刺激性を有し、お互いを区別することが困難である。
本試験は、0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲルの面皰活性と、様々な濃度でポリウレタンポリマーを含むゲル形態の2つの0.1%アダパレン調合物の面皰作用とを、更にはプラセボの面皰作用とを、18日間にわたる局所的塗布を繰り返した後に、RHINO FVB/N RJ-hrrhマウス(Rhino)の背中の皮膚上で、比較することを意図する。
グループ1:アセトン(コントロールベヒクル)
グループ2:実施例3の(3% PP-2)のプラセボ調合物(0.1%のアダパレンを含まず)(コントロールベヒクル)
グループ3:アセトン+0.01%(m/m)2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボン酸(ポジティブコントロール)
グループ4:アセトン+0.1%(m/m)アダパレン
グループ5:0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル
グループ6:実施例2の調合物(1% PP-2)
グループ7:実施例3の調合物(3% PP-2)
・アセトン(コントロールベヒクル)(曲線(5A))
・0.1%のアダパレンを含まない実施例3の(3% PP-2)の調合物(コントロールベヒクル)(曲線(5B))
・アセトン+0.01%(m/m)2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボン酸(ポジティブコントロール)(曲線(5C))
・アセトン+0.1%(m/m)アダパレン(曲線(5D))
・0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル(曲線(5E))
・実施例2の調合物(1% PP-2)(曲線(5F))
・実施例3の調合物(3% PP-2)(曲線(5G))
・アセトン(コントロールベヒクル)(曲線(6A))
・0.1%のアダパレンを含まない実施例3の(3% PP-2)の調合物(コントロールベヒクル)(曲線(6B))
・アセトン+0.01%(m/m)2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボン酸(ポジティブコントロール)(曲線(6C))
・アセトン+0.1%(m/m)アダパレン(曲線(6D))
・0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル(曲線(6E))
・実施例2の調合物(1% PP-2)(曲線(6F))
・実施例3の調合物(3% PP-2)(曲線(6G))
・アセトン(コントロールベヒクル)(曲線(7A))
・0.1%のアダパレンを含まない実施例3の(3% PP-2)の調合物(コントロールベヒクル)(曲線(7B))
・アセトン+0.01%(m/m)2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボン酸(ポジティブコントロール)(曲線(7C))
・アセトン+0.1%(m/m)アダパレン(曲線(7D))
・0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル(曲線(7E))
・実施例2の調合物(1% PP-2)(曲線(7F))
・実施例3の調合物(3% PP-2)(曲線(7G))
・アセトン(コントロールベヒクル)(曲線(8A))
・0.1%のアダパレンを含まない実施例3の(3% PP-2)の調合物(コントロールベヒクル)(曲線(8B))
・アセトン+0.01%(m/m)2-(5,5,8,8-テトラメチル-5,6,7,8-テトラヒドロナフタレン-2-イル)ベンゾ[b]チオフェン-6-カルボン酸(ポジティブコントロール)(曲線(8C))
・アセトン+0.1%(m/m)アダパレン(曲線(8D))
・0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル(曲線(8E))
・実施例2の調合物(1% PP-2)(曲線(8F))
・実施例3の調合物(3% PP-2)(曲線(8G))
本試験は、3% PP-2を含むローション中で0.3%(m/m)で調合したアダパレン(実施例23の調合物)、3% PP-2を含むローション中で0.3%(m/m)で調合したアダパレン(実施例25の調合物)および0.1%のアダパレンを含むリファレンスゲル中のアダパレンの、in vitroでの、閉塞なしの皮膚への放出-浸透を比較することを意図する。
Claims (27)
- 前記ナフトエ酸誘導体の濃度が、組成物の総重量に対して、0.001重量%から10重量%の間であることを特徴する、請求項1に記載の組成物。
- 前記ナフトエ酸誘導体が、6-[3-(1-アダマンチル)-4-メトキシフェニル]-2-ナフトエ酸、6-[3-(1-アダマンチル)-4-ヒドロキシフェニル]-2-ナフトエ酸、6-[3-(1-アダマンチル)-4-デシルオキシフェニル]-2-ナフトエ酸、および6-[3-(1-アダマンチル)-4-ヘキシルオキシフェニル]-2-ナフトエ酸から選択されることを特徴とする、請求項1または2に記載の組成物。
- 前記ナフトエ酸誘導体が、6-[3-(1-アダマンチル)-4-メトキシフェニル]-2-ナフトエ酸であることを特徴とする、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記6-[3-(1-アダマンチル)-4-メトキシフェニル]-2-ナフトエ酸の濃度が、組成物の総重量に対して、約0.1重量%であることを特徴とする、請求項4に記載の組成物。
- 前記6-[3-(1-アダマンチル)-4-メトキシフェニル]-2-ナフトエ酸の濃度が、組成物の総重量に対して、約0.3重量%であることを特徴とする、請求項4に記載の組成物。
- 前記ナフトエ酸誘導体が、存在する唯一の活性成分であることを特徴とする、請求項1から6のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリウレタンポリマータイプの化合物が、タイプ2のポリオールプレポリマー、タイプ14のポリオールプレポリマー、タイプ15のポリオールプレポリマーから、単独でまたは混合物として選択されることを特徴とする、請求項1から7のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリウレタンポリマータイプの化合物が、タイプ2のポリオールプレポリマーであることを特徴とする、請求項8に記載の組成物。
- 前記ポリウレタンポリマータイプの化合物の濃度が、組成物の総重量に対して、0.5重量%から20重量%の間であることを特徴とする、請求項1から9のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリウレタンポリマータイプの化合物の濃度が、組成物の総重量に対して、1重量%、3重量%、7重量%または10重量%であることを特徴とする、請求項10に記載の組成物。
- 水性、水-アルコールもしくは油性分散物、ローションタイプの分散物、水性、無水もしくは脂溶性ゲル、水相中に脂肪相を分散させることによって、もしくはその逆によって得られる、液体もしくは半液体のコンシステンシーの乳液タイプのエマルジョン、または、柔らかな、半液体のもしくは固体のコンシステンシーのクリーム、ゲル、クリーム-ゲルもしくはポマードタイプの懸濁物もしくはエマルジョン、または、ミクロエマルジョン、ミクロカプセル、ミクロ粒子もしくはイオン性および/もしくは非イオン性タイプのベシキュラー分散物の形態であることを特徴とする、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。
- ゲルの形態であることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
- クリームの形態であることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
- ローションの形態であることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
- クリーム-ゲルの形態であることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
- 水中に、
- 0.1%から0.3%のナフトエ酸誘導体;
- 1%から10%の1つまたは複数のポリウレタンポリマーまたは誘導体;
- 0.1%から3%のゲル化剤;
- 0.01%から1.5%のキレート化剤;
- 0.1%から10%の湿潤剤;および
- 0.01%から3%の防腐剤
を含むことを特徴とする、請求項13に記載の組成物。 - 水中に、
- 0.1%から0.3%のナフトエ酸誘導体;
- 1%から10%の1つまたは複数のポリウレタンポリマーまたは誘導体;
- 0.1%から3%のゲル化剤または懸濁化剤;
- 0.01%から1.5%のキレート化剤;
- 0.1%から10%の湿潤剤;
- 0.1%から20%のエモリエント;
- 0.1%から30%の脂肪相;
- 0.01%から3%の防腐剤;
- 0から10%の乳化剤
を含むことを特徴とする、請求項14から16のいずれか一項に記載の組成物。 - 水中に、
- 0.1%のナフトエ酸誘導体;
- 3%の1つまたは複数のポリウレタンポリマーまたは誘導体;
- 0.2%のゲル化剤または懸濁化剤;
- 0.1%のキレート化剤;
- 2%から6%の湿潤剤;
- 0.1%から20%のエモリエント;
- 7%の脂肪相;
- 1%から1.5%の防腐剤;
- 4%から6%の乳化剤
を含むことを特徴とする、請求項18に記載の組成物。 - 医薬としての、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物。
- 少なくとも1つのナフトエ酸誘導体を含む生理学的に許容可能なベヒクルを、少なくとも1つのポリウレタンポリマータイプの化合物またはその誘導体と混合する工程を含み、前記ナフトエ酸誘導体が、前記組成物中に分散していることを特徴とする、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物の調製方法。
- 以下の工程:
a) 活性な水相を得るために、ナフトエ酸誘導体を、少なくとも1つの湿潤剤、少なくとも1つのキレート化剤、少なくとも1つのゲル化剤と、場合によっては親水性乳化剤およびエモリエントと、水中で、前記ナフトエ酸誘導体が完全に分散するまで混合する;
b) 場合によっては、脂肪相を得るために、少なくとも親油性乳化剤、油および/または固体脂肪物質を防腐剤と混合して、エマルジョンを生じさせる;
c) 場合によっては、エマルジョンを得るために、b)で得られた前記脂肪相を、a)で得られた活性な水相へと導入する;
d) 必要であれば、望むpHを得るために、ゲル化剤中和剤を、c)で得られたエマルジョンまたはa)で得られた水相へと導入し、水の残りの量を加える;
を含み、前記ポリウレタンポリマータイプの化合物またはその誘導体を、a)で得られた活性な水相もしくはb)で得られた脂肪相へと、または、d)の間に、その親油性もしくは親水性特性に応じて導入することを特徴とする、請求項21に記載の調製方法。 - 以下の工程:
工程a):活性な水相の調製:
精製水、ナフトエ酸誘導体、水中油型エマルジョンを調製する時は場合によっては親水性乳化剤、エモリエント、湿潤剤、キレート化剤およびゲル化剤を、デフロキュレイターを使用して攪拌しながら、ビーカーへと導入し;
混合物を、完全に分散するまで加熱することなしに攪拌し;
混合物が均一である場合、水相を、ウォーターバス上で60℃にし、防腐剤メチルパラベンを導入する;
任意の工程b):脂肪相の調製:
親油性乳化剤、油性化合物および防腐剤を、デフロキュレイターを使用して攪拌しながら、更なるビーカーへと導入し;
混合物を、ウォーターバス上で60℃にし、均一化後、必要であれば、揮発性シリコーンを導入する;
任意の工程c):乳化:
乳化を実施するために、脂肪相を、水相へと、60℃の温度で、デフロキュレイターを使用して攪拌しながら穏やかに導入し;
加熱を5分間維持し、その後、製品を冷却させ;
攪拌を、粘度に応じて調整する;
工程d):中和:
ゲル化剤中和剤を、必要であれば、40℃で、5.5±0.5のpHまで、導入し;
pHを再度調べ、水を用いて容積をあわせ;
製品を均一化して、その後、パッケージングする;
を含み、前記ポリウレタンポリマータイプの化合物またはその誘導体を、工程a)または工程b)または工程d)の間に、その親油性または親水性特性に応じて導入することを特徴とする、請求項21または22に記載の組成物の調製方法。 - 細胞の分化および増殖に関係する角化症と関連した皮膚疾患を治療および/または予防するための医薬組成物の製造のための、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物の使用。
- 前記皮膚疾患が、単純座瘡、面皰性座瘡、丘疹膿疱性座瘡、パプロコメドニック座瘡、嚢胞性座瘡、集簇性座瘡、うなじのケロイド座瘡、再発性粟状座瘡、壊死性座瘡、新生児座瘡、職業性座瘡、酒さ、老年性座瘡、太陽光線性座瘡および投薬関連座瘡からなる群から選択される疾患である、請求項24に記載の使用。
- 座瘡を予防または治療するための医薬組成物の製造のための、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物の使用。
- 日光の有害な態様に対する防護において、もしくは生理学的に脂っぽい皮膚の治療において、座瘡の傾向のある皮膚の治療のための、皮膚もしくは毛髪の脂っぽい外観に対処するための、または、光-誘導性もしくは加齢による老化を予防および/もしくは対処するための、請求項1から19のいずれか一項に記載の組成物。
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