JP5038146B2 - 誤用を避けるために設計された固形の経口的な剤形 - Google Patents
誤用を避けるために設計された固形の経口的な剤形 Download PDFInfo
- Publication number
- JP5038146B2 JP5038146B2 JP2007542065A JP2007542065A JP5038146B2 JP 5038146 B2 JP5038146 B2 JP 5038146B2 JP 2007542065 A JP2007542065 A JP 2007542065A JP 2007542065 A JP2007542065 A JP 2007542065A JP 5038146 B2 JP5038146 B2 JP 5038146B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- dosage form
- form according
- mixtures
- average diameter
- drug
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, ***e
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Description
本開示の目的として、「AI」という用語は、単一の活性成分およびいくつかの活性成分の混合物の両方を指す。
a. 習慣性の行為(薬物嗜癖、ドーピング)、
b. 犯罪行為(化学的依存)、
c. 不注意または患者に影響を与える障害を原因とする、医学的な推奨(薬量学)に従わない方法での薬剤の使用、
d. セルフメディケーション。
固形の経口的な薬剤から注射可能な液体を得ることには、標的であるAIの水またはアルコール抽出からなるステップが含まれる。この抽出は、粉砕した後に行うことができる。
この増加する現象は、保健当局にとってますます心配事となっており、不適切な使用を避けるための剤形の開発に対してのアピールを増大させている。
A) 少なくとも1の粘結剤、および
B) 少なくとも1の増粘剤(viscosifying agent)。
増粘剤B)は、前記剤形からAIを抽出することを困難にし、それ故、悪用を防止することができる。さらに、B)は、それを非経口的に注射することを困難にするか、または不可能にさえする。
これらの剤形は、例えば、錠剤またはゼラチンカプセルであってよい。
好ましくは、本発明による剤形のAIの全部または一部は、微粒子中に含まれる。
加えて、悪用する者は、水および/またはアルコール溶液を用いてAIを抽出することでそれを濃縮しようとすることもあり得る。
綿実油、大豆油、パーム油、ヒマシ油、およびこれらの油の全てもしくはいくつかの混合物を含んでなる群;および/または
ワックスの群、ならびにより好ましくは硬化綿実油、硬化大豆油、硬化パーム油、ベヘン酸グリセリル、硬化ヒマシ油、トリステアリン、トリパルミチン、トリミリスチン、黄ろう、硬脂肪、無水乳脂肪、ラノリン、グリセリルパルミトステアレート、グリセリルステアレート、ラウリル酸マクロゴールグリセリド、セチルアルコール、ポリグリセリルジイソステアレート、ジエチレングリコールモノステアレート、エチレンモノステアレート、オメガ3(omegas 3)、およびこれらのワックスの全てもしくはいくつかの混合物を含んでなるワックスの亜群;および/または
グリセロール、トリグリセリド、カカオ脂、カカオバター、およびこれらの製品の全てもしくはいくつかの混合物を含んでなる坐剤のための脂肪性の基質の群。
従って、鼻からの吸入により投与することができる乾燥形態へと変換することができないことは、本発明による剤形の注目すべき特徴である。
前記増粘剤B)の使用は、特に、(限定された方法ではないが、)AIおよび製剤の賦形剤の非経口的な注射による悪用に関する。
ポリアクリル酸、および/または
ポリアルキレングリコール(例えば、ポリエチレングリコール)、および/または
ポリビニルピロリドン、および/または
ゼラチン、および/または
ペクチン、および/または
ポリサッカライド、好ましくは、以下からなる亜群より選択される:アルギン酸ナトリウム、ペクチン、グアー、キサンタン、カラゲナン、ジェラン、およびセルロース誘導体(例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース)、ならびにそれらの混合物。
従って、注射可能な形態へと変換できないことが、本発明による剤形の注目すべき特徴である。
要約すると、本発明による剤形においてA)およびB)を使用することは、吸飲不可能かつ注射不可能にする。
前記剤形の多微粒子性の性質および/または不活性な不溶性ビーズの存在は、上記結果に貢献する。
本発明による剤形には、即時放出型のAIおよび/または徐放性のAIが含まれてよい。
咀嚼に関しては、意図的または非意図的であり得ることに留意すべきである。実際に、例えばパーキンソン病のような障害に苦しむある一定の患者は、噛み砕くことなく嚥下するように処方される薬量学に従うことができない。
粉砕に関しては、誤用であるかどうかにかかわらず、薬剤の不適切な使用におけるAIの抽出前の必要および不可欠なステップを構成する。
前記第一の特異的な実施形態によると、本発明による剤形のAIの全てまたは一部は微粒子中に含まれる。
本発明による剤形のAIの全部または一部が微粒子中に含まれ、
前記剤形は、少なくとも1の粘結剤A)および少なくとも1の増粘剤B)を含んでなり、
前記剤形は、上述したように不溶性の不活性なビーズを含んでなる。
もう一度言うと、本発明により提唱される前記微粒子性の分散は、本来物理化学的であり、それ故、通常の使用者に対して有害な影響を与えない。
これらのマイクロカプセルは、それぞれ、AIを含んでなるコアおよびコアの周囲の単層または多層のコーティングからなり、AIの徐放を制御する。
少なくとも1の以下の活性物質の群に属するAI:アンフェタミン、鎮痛剤、食欲抑制剤、抗うつ剤、抗てんかん薬、抗片頭痛薬、抗パーキンソン薬、鎮咳薬、抗不安薬、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、睡眠薬、緩下剤、神経遮断薬、オピエート、覚醒剤、向精神薬、鎮静剤、興奮剤;
以下から選択される化合物:メチルフェニデート、フェンタニル、アルフェンタニル(Alfentanyl)、ペンタゾシン、ペチジン、フェノペリジン、レミフェンタニル、スフェンタニル、アセトルフィン(Acetorphine)、アセチルαメチルフェンタニル、アセチルメタドール(Acetyl methadol)、アルフェンタニル、アリルプロジン、αセチルメタドール、αメプロジン、αメタドール、αメチルフェンタニル、αメチルチオフェンタニル、αプロジン、アニレリジン、アトロピン、ベンゼチジン、ベンジルモルヒネ、β-ヒドロキシフェンタニル、β-ヒドロキシメチル-3-フェンタニル、βセチルメタドール、βメプロジン、βメタドール、βプロジン、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ジオキサフェンチルブチレート、カンナビス、ケトベミドン、クロニタゼン、コデイン、コカ、コカイン、コドキシム、ポピーストロー(poppy straw)の濃縮物、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、ジアンプロマイド、ジエチルチアンブテン(Diethylthiambutene)、ジフェノキシン、ジヒドロエトルフィン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール(Dimepheptanol)、ジメチルチアンブテン、ジフェノキシレート、ジピパノン、ドロテバノール(Drotebanol)、エクゴニン、エフェドリン、エチルメチルチアンブテン、エトニタゼン、エトルフィン、エトキセリジン(Etoxeridine)、フェンタニル、フレチジン(Furethidine)、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒノール(Hydromorphinol)、ヒドロモルフォン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、レボメトルファン(Levomethorphane)、レボモラミド、レボフェンアシルモルファン(Levophenacylmorphane)、レボルファノール、メペリジン、メタゾシン、メサドン、メチルデソルフィン、メチルジヒドロモルヒネ、メチル-3-チオフェンタニル、メチル-3-フェンタニル、メトポン、モラミド、モルフェリジン(Morpheridine)、モルヒネ、MPPP、ミロフィン(Myrophine)、ニコモルヒネ、ノラシメタドール(Noracymethadol)、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パラ-フルオロフェンタニル、PEPAP、ペチジン、フェナンプロミド(Phenampromide)、フェナゾシン、フェノモルファン(Phenomorphane)、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロヘプタジン、プロパノロール、プロペリジン、ラセメトルファン(Racemethorphane)、ラセモラミド(Racemoramide)、ラセモルファン(Racemorphane)、レミフェンタニル、スフェンタニル、テバコン(Thebacone)、テバイン、チオフェンタニル、チリジン、トリメペリジン、アセチルジヒドロコデイン、コデイン、デキストロプロポキシフェン、ジヒドロコデイン、エチルモルヒネ、ニココジン(Nicocodine)、ニコジコジン(Nicodicodine)、ノルコデイン、フォルコジン、プロピラム、およびこれらの混合物。
この例においては、不適切に使用される薬剤の賦形剤の溶解により結果として生じる高粘度の溶液が対象である。中性の糖コアからなるプラセボの微粒子であって、直径が200〜300μmの間の微粒子450gを、ポリビニルピロリドン(Kollidon 90F)33.75g、アルギン酸ナトリウム78.75g、およびエタノール1012.5gを含有する溶液S1でフィルムコーティングした。これらの微粒子50gをその後、低融点ワックス(Gelucire 44/14)50gと混合した。これらの微粒子250mgと、0.1M CaCl2および中性pHに調節された水1mlとを混合した。結果として得られた水溶液は、粘性が強すぎて注射することができなかった。粉砕した状態は、ペースト状である(粉末状でない)。
例1の微粒子50gを定融点ワックス(Gelucire 44/14)50gと混合した。直径が450〜550μmのセルロース球体50gをこの試料に加えた。この試料を乳鉢で粉砕することにより、非粉末性のペーストが得られた。顕微鏡での観察により、糖粒子が粉砕に耐えられるということが示された。
この例においては、鼻腔からの吸入および注射による薬剤の悪用に対する保護が対象である。これに対して、架橋したポリアクリル酸(カルボポール(Carbopol) 934P:登録商標)100mg、ジクロフェナクナトリウム(活性成分のモデルとして)160mg、硬化植物油ワックス(ルブリタブ(Lubritab):登録商標)100mg、ステアリン酸マグネシウム10mg、およびラクトース130mgからなる混合物を打錠した。
Claims (13)
- 以下を含んでなることにより特徴付けられる、誤用を防止するための固形の経口用剤形:
A)微粒子中に含まれる少なくとも1の活性成分(AI)、
B)以下から選択される少なくとも1の粘結剤;
綿実油、大豆油、パーム油、ヒマシ油、およびこれらの油の全てもしくはいくつかの混合物;
硬化綿実油、硬化大豆油、硬化パーム油、ベヘン酸グリセリル、硬化ヒマシ油、トリステアリン、トリパルミチン、トリミリスチン、黄ろう、硬脂肪、無水乳脂肪、ラノリン、グリセリルパルミトステアレート、グリセリルステアレート、ラウリル酸マクロゴールグリセリド、セチルアルコール、ポリグリセリルジイソステアレート、ジエチレングリコールモノステアレート、エチレンモノステアレート、オメガ3、およびこれらのワックスの全てもしくはいくつかの混合物を含んでなるワックス群;
グリセロール、トリグリセリド、カカオ脂、カカオバター、およびこれらの製品の全てもしくはいくつかの混合物、
C)前記AIの微粒子の平均直径と比較して1.25倍以上の平均直径を有する不活性な不溶性のビーズ、および
D)少なくとも1の増粘剤。 - 請求項1に記載の剤形であって、前記不活性な不溶性のビーズがAIの当該微粒子の平均直径と比較して1.5倍以上の平均直径を有することを特徴とする剤形。
- 請求項1に記載の剤形であって、前記増粘剤D)が、前記剤形に含まれるAIを注射することを不可能にできるものから選択されることを特徴とする剤形。
- 請求項1に記載の剤形であって、前記増粘剤D)が、
ポリアクリル酸およびその誘導体、
ポリアルキレングリコール、
ポリビニルピロリドン、
ゼラチン、
ポリサッカライド、セルロース誘導体
およびそれらの混合物
からなる群より選択されることを特徴とする剤形。 - 請求項4に記載の剤形であって、前記増粘剤Dが、
ポリエチレングリコール、
アルギン酸ナトリウム、ペクチン、グアー、キサンタン、カラゲナン、ジェラン、または
ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースおよびカルボキシメチルセルロース、
並びにそれらの混合物
からなる群より選択されることを特徴とする剤形。 - 請求項1に記載の剤形であって、前記不活性な不溶性のビーズが以下の物質からなる群より選択される剤形:セルロースおよびその不溶性の誘導体、ポリメタクリル樹脂およびその誘導体、シリカ、タルク、セモリナ、ベントナイト、ならびにこれらの混合物。
- 請求項1に記載の剤形であって、即時放出型のAIおよび/または徐放性のAIを含んでなることを特徴とする剤形。
- 請求項1に記載の剤形であって、前記微粒子の平均直径が1000μm以下であることを特徴とする剤形。
- 請求項1に記載の剤形であって、少なくともいくつかの微粒子がAIの徐放のためのマイクロカプセルであることを特徴とする剤形。
- 請求項9に記載の剤形であって、前記マイクロカプセルの平均直径が、1000μm以下であることを特徴とする剤形。
- 請求項1に記載の剤形であって、咀嚼および/または粉砕によるAIの抽出が有効ではないことを特徴とする剤形。
- 請求項1に記載の剤形であって、使用するAIが、以下の活性物質の群のうちの少なくとも1に属することを特徴とする剤形:アンフェタミン、鎮痛剤、食欲抑制剤、抗うつ剤、抗てんかん薬、抗片頭痛薬、抗パーキンソン薬、鎮咳薬、抗不安薬、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、睡眠薬、緩下剤、神経遮断薬、オピエート、覚醒剤、向精神薬、鎮静剤、および興奮剤。
- 請求項1に記載の剤形であって、使用するAIが以下の化合物より選択されることを特徴とする剤形:メチルフェニデート、ペンタゾシン、アセトルフィン、アセチルαメチルフェンタニル、アセチルメタドール、アルフェンタニル、アリルプロジン、αセチルメタドール、αメプロジン、αメタドール、αメチルフェンタニル、αメチルチオフェンタニル、αプロジン、アニレリジン、アトロピン、ベンゼチジン、ベンジルモルヒネ、β-ヒドロキシフェンタニル、β-ヒドロキシメチル-3-フェンタニル、βセチルメタドール、βメプロジン、βメタドール、βプロジン、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ジオキサフェンチルブチレート、カンナビス、ケトベミドン、クロニタゼン、コデイン、コカ、コカイン、コドキシム、ポピーストローの濃縮物、デソモルヒネ、デキストロモルアミド、ジアンプロマイド、ジエチルチアンブテン、ジフェノキシン、ジヒドロエトルフィン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメヘプタノール、ジメチルチアンブテン、ジフェノキシレート、ジピパノン、ドロテバノール、エクゴニン、エフェドリン、エチルメチルチアンブテン、エトニタゼン、エトルフィン、エトキセリジン、フェンタニル、フレチジン、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルヒノール、ヒドロモルフォン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、レボメトルファン、レボモラミド、レボフェンアシルモルファン、レボルファノール、メペリジン、メタゾシン、メサドン、メチルデソルフィン、メチルジヒドロモルヒネ、メチル-3-チオフェンタニル、メチル-3-フェンタニル、メトポン、モラミド、モルフェリジン、モルヒネ、MPPP、ミロフィン、ニコモルヒネ、ノラシメタドール、ノルレボルファノール、ノルメサドン、ノルモルヒネ、ノルピパノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルフォン、パラ-フルオロフェンタニル、PEPAP、ペチジン、フェナンプロミド、フェナゾシン、フェノモルファン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロヘプタジン、プロパノロール、プロペリジン、ラセメトルファン、ラセモラミド、ラセモルファン、レミフェンタニル、スフェンタニル、テバコン、テバイン、チオフェンタニル、チリジン、トリメペリジン、アセチルジヒドロコデイン、コデイン、デキストロプロポキシフェン、ジヒドロコデイン、エチルモルヒネ、ニココジン、ニコジコジン、ノルコデイン、フォルコジン、プロピラム、およびそれらの混合物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR0412428 | 2004-11-23 | ||
FR0412428A FR2878161B1 (fr) | 2004-11-23 | 2004-11-23 | Forme medicamenteuse orale, solide et concue pour eviter le mesusage |
PCT/FR2005/050969 WO2006056712A1 (fr) | 2004-11-23 | 2005-11-21 | Forme medicamenteuse orale, solide et concue pour eviter le mesusage |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2008520634A JP2008520634A (ja) | 2008-06-19 |
JP5038146B2 true JP5038146B2 (ja) | 2012-10-03 |
Family
ID=34953543
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2007542065A Expired - Fee Related JP5038146B2 (ja) | 2004-11-23 | 2005-11-21 | 誤用を避けるために設計された固形の経口的な剤形 |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20080193540A1 (ja) |
EP (1) | EP1814523B9 (ja) |
JP (1) | JP5038146B2 (ja) |
CN (1) | CN101094654A (ja) |
AT (1) | ATE478658T1 (ja) |
CA (1) | CA2589160A1 (ja) |
DE (1) | DE602005023203D1 (ja) |
ES (1) | ES2350589T3 (ja) |
FR (1) | FR2878161B1 (ja) |
WO (1) | WO2006056712A1 (ja) |
Families Citing this family (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8101209B2 (en) | 2001-10-09 | 2012-01-24 | Flamel Technologies | Microparticulate oral galenical form for the delayed and controlled release of pharmaceutical active principles |
EP1492511B3 (fr) | 2002-04-09 | 2012-05-02 | Flamel Technologies | Formulation pharmaceutique orale sous forme de suspension aqueuse de microcapsules permettant la liberation modifiee de principe(s) actif(s) |
JP5563735B2 (ja) | 2004-06-16 | 2014-07-30 | タケダ ファーマシューティカルズ ユー.エス.エー. インコーポレイティド | Ppi多回剤形 |
FR2881652B1 (fr) * | 2005-02-08 | 2007-05-25 | Flamel Technologies Sa | Forme pharmaceutique orale microparticulaire anti-mesuage |
WO2006133733A1 (en) | 2005-06-13 | 2006-12-21 | Flamel Technologies | Oral dosage form comprising an antimisuse system |
FR2892937B1 (fr) * | 2005-11-10 | 2013-04-05 | Flamel Tech Sa | Forme pharmaceutique orale microparticulaire anti-mesusage |
US8652529B2 (en) | 2005-11-10 | 2014-02-18 | Flamel Technologies | Anti-misuse microparticulate oral pharmaceutical form |
US20080069891A1 (en) * | 2006-09-15 | 2008-03-20 | Cima Labs, Inc. | Abuse resistant drug formulation |
EP2155167A2 (en) | 2007-06-04 | 2010-02-24 | Egalet A/S | Controlled release pharmaceutical compositions for prolonged effect |
CN102014638A (zh) * | 2007-10-12 | 2011-04-13 | 武田制药北美公司 | 与食物摄入无关的治疗胃肠病症的方法 |
WO2010066034A1 (en) * | 2008-12-12 | 2010-06-17 | Paladin Labs Inc. | Methadone formulation |
NZ594207A (en) | 2009-02-06 | 2013-03-28 | Egalet Ltd | Immediate release composition resistant to abuse by intake of alcohol |
AU2010265213B2 (en) | 2009-06-24 | 2012-08-23 | Egalet Ltd. | Controlled release formulations |
FR2960775A1 (fr) * | 2010-06-07 | 2011-12-09 | Ethypharm Sa | Microgranules resistants au detournement |
CA2877774C (en) | 2012-07-12 | 2017-07-18 | Mallinckrodt Llc | Extended release, abuse deterrent pharmaceutical compositions |
CA3042642A1 (en) | 2013-08-12 | 2015-02-19 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded immediate release abuse deterrent pill |
US10172797B2 (en) | 2013-12-17 | 2019-01-08 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
US9492444B2 (en) | 2013-12-17 | 2016-11-15 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extruded extended release abuse deterrent pill |
JP6371463B2 (ja) | 2014-07-17 | 2018-08-08 | ファーマシューティカル マニュファクチュアリング リサーチ サービシズ,インコーポレーテッド | 即時放出性乱用抑止性液体充填剤形 |
US9132096B1 (en) | 2014-09-12 | 2015-09-15 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Abuse resistant pharmaceutical compositions |
WO2016057517A1 (en) * | 2014-10-07 | 2016-04-14 | Therakine | Micronized delivery material, method for manufacturing thereof and methods for application |
US20160106737A1 (en) | 2014-10-20 | 2016-04-21 | Pharmaceutical Manufacturing Research Services, Inc. | Extended Release Abuse Deterrent Liquid Fill Dosage Form |
GB2571696B (en) | 2017-10-09 | 2020-05-27 | Compass Pathways Ltd | Large scale method for the preparation of Psilocybin and formulations of Psilocybin so produced |
CN114206349A (zh) | 2019-04-17 | 2022-03-18 | 指南针探路者有限公司 | 治疗神经认知障碍、慢性疼痛及减轻炎症的方法 |
Family Cites Families (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE2530563C2 (de) * | 1975-07-09 | 1986-07-24 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Analgetische Arzneimittel mit vermindertem Mißbrauchspotential |
EP0198769A3 (en) * | 1985-04-12 | 1987-09-02 | Forest Laboratories, Inc. | Floating sustained release therapeutic compositions |
GB9401894D0 (en) * | 1994-02-01 | 1994-03-30 | Rhone Poulenc Rorer Ltd | New compositions of matter |
US6444246B1 (en) * | 1997-12-16 | 2002-09-03 | Mccormick & Company, Inc. | Cake-resistant, hygroscopically sensitive materials and process for producing the same |
US20020068365A1 (en) * | 1998-07-28 | 2002-06-06 | Eric H. Kuhrts | Controlled release nitric oxide producing agents |
US6248363B1 (en) * | 1999-11-23 | 2001-06-19 | Lipocine, Inc. | Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions |
US6566560B2 (en) * | 1999-03-22 | 2003-05-20 | Immugen Pharmaceuticals, Inc. | Resorcinolic compounds |
AU2001267860B2 (en) * | 2000-07-05 | 2005-06-16 | Asahi Kasei Kabushiki Kaisha | Cellulose powder |
MXPA04001206A (es) * | 2001-08-06 | 2004-07-08 | Euro Celtique Sa | Composiciones y metodos para prevenir el abuso de opioides. |
EP1594467A4 (en) * | 2002-07-05 | 2008-10-22 | Collegium Pharmaceutical Inc | MISUSE OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF OPIOIDES AND OTHER MEDICAMENTS |
US20040208936A1 (en) * | 2002-07-22 | 2004-10-21 | Roland Chorin | Novel compositions |
SI2218448T1 (sl) * | 2002-12-13 | 2016-01-29 | Durect Corporation | Sistem za oralno dajanje zdravila, ki obsega tekoči nosilec materialov z visoko viskoznostjo |
US8906413B2 (en) * | 2003-05-12 | 2014-12-09 | Supernus Pharmaceuticals, Inc. | Drug formulations having reduced abuse potential |
ES2407143T3 (es) * | 2003-08-06 | 2013-06-11 | Grünenthal GmbH | Forma de dosificación protegida contra un posible abuso |
DE10336400A1 (de) * | 2003-08-06 | 2005-03-24 | Grünenthal GmbH | Gegen Missbrauch gesicherte Darreichungsform |
-
2004
- 2004-11-23 FR FR0412428A patent/FR2878161B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2005
- 2005-11-21 CN CNA2005800458625A patent/CN101094654A/zh active Pending
- 2005-11-21 ES ES05819409T patent/ES2350589T3/es active Active
- 2005-11-21 US US11/791,336 patent/US20080193540A1/en not_active Abandoned
- 2005-11-21 JP JP2007542065A patent/JP5038146B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-11-21 DE DE602005023203T patent/DE602005023203D1/de active Active
- 2005-11-21 CA CA002589160A patent/CA2589160A1/fr not_active Abandoned
- 2005-11-21 EP EP05819409A patent/EP1814523B9/fr not_active Not-in-force
- 2005-11-21 WO PCT/FR2005/050969 patent/WO2006056712A1/fr active Application Filing
- 2005-11-21 AT AT05819409T patent/ATE478658T1/de not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2589160A1 (fr) | 2006-06-01 |
EP1814523B9 (fr) | 2011-01-12 |
DE602005023203D1 (de) | 2010-10-07 |
US20080193540A1 (en) | 2008-08-14 |
ES2350589T3 (es) | 2011-01-25 |
WO2006056712A1 (fr) | 2006-06-01 |
JP2008520634A (ja) | 2008-06-19 |
FR2878161B1 (fr) | 2008-10-31 |
EP1814523B1 (fr) | 2010-08-25 |
EP1814523A1 (fr) | 2007-08-08 |
FR2878161A1 (fr) | 2006-05-26 |
CN101094654A (zh) | 2007-12-26 |
ATE478658T1 (de) | 2010-09-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5038146B2 (ja) | 誤用を避けるために設計された固形の経口的な剤形 | |
JP2008520635A (ja) | 誤用を避けるために設計された固形の、経口的な、微粒子状の剤形 | |
US20070264326A1 (en) | Anti-misuse oral microparticle medicinal formulation | |
US20100266701A1 (en) | Anti-misuse microparticulate oral drug form | |
JP5654750B2 (ja) | 持続性放出マルチ微粒子状経口医薬形態 | |
AU2006311116C1 (en) | Anti-misuse microparticulate oral pharmaceutical form | |
US8652529B2 (en) | Anti-misuse microparticulate oral pharmaceutical form | |
CA2817728A1 (en) | Abuse deterrent immediate release formulation | |
WO2003039561A1 (en) | Pharmaceutical composition | |
AU2018206750A1 (en) | Abuse deterrent immediate release biphasic matrix solid dosage form | |
TW201705942A (zh) | 具有防止濫用功能之醫藥組成物 | |
US11033510B2 (en) | Anti-inflammatory pharmaceutical compositions and methods of administration | |
US20170326134A1 (en) | Abrasion-Resistant Opioid Formulations | |
US20220105085A1 (en) | Abrasion-resistant opioid formulations which resist abuse and include a sequestered opioid antagonist | |
CA3071261A1 (en) | Oral tablet formulations |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20081016 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20111020 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20111025 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20120124 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20120214 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20120514 |
|
RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20120529 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20120605 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20120705 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20150713 Year of fee payment: 3 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313113 |
|
R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |