JP4740881B2 - メトホルミン及びフィブラート系薬剤を含む医薬調製物、並びに、その取得方法 - Google Patents
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Description
・フィブラート系薬剤及びメトホルミンを合わせて約50重量%〜約99重量%、好ましくは約60重量%〜約98重量%、好ましくは約70重量%〜約95重量%、最も好ましくは約74重量%〜約90重量%;並びに、
・医薬品に許容される補形薬を約1重量%〜約50重量%、好ましくは約2重量%〜約40重量%、好ましくは約5重量%〜約30重量%、最も好ましくは約10重量%〜約26重量%。
図面の簡単な説明
図1は、試験物質(メトホルミンとフィブラート系薬剤の割合850:80(A,B)、850:54(C)、500:80(E,F)、500:54(D))及びフェノフィブラート80mg基準治療の溶解特性を示す。
本発明の組成物は、メトホルミンがフェノフィブラートの担体として作用し、かつ、上記メトホルミン及びフィブラート系薬剤の総量が組成物総重量の少なくとも50重量%であり、かつ、メトホルミンとフィブラート系薬剤の重量比が500:90〜850:35であり、かつ、メトホルミンとフィブラート系薬剤の重量比が500:90〜500:65である場合に上記組成物が必須補形薬として分散補助剤を含むような、メトホルミン粒子及びフィブラート系薬剤粒子を含む医薬組成物を含む。
本発明の範囲内で使用可能な表面安定化剤の例としては、ポリマー、低分子量オリゴマー、天然物質、並びに、非イオン性、アニオン性、カチオン性、イオン性及び両性イオン性界面活性剤を含む界面活性剤、並びに、これらの混合物が挙げられる。
本発明の範囲内で使用可能な分散補助剤の例としては、ラクトース及びラクトース一水和物、ブドウ糖、デキストレート(dextrate)、スクロース、デンプン、マンニトール、ソルビトール、クロスポビドン、ポリプラスドン(polyplasdone)、クロスカルメロースナトリウム、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、アルギン酸、カルボキシメチルセルロースナトリウム、グアーガム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、ポラクリリン(polacrilin)ナトリウム、ポラクリリンカリウム、粉末セルロース、糊化デンプン、デンプンが含まれる。
本発明の範囲内で使用するバインダーの例としては、アラビアゴム、アルギン酸、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシエチルセルロース、デキストリン、エチルセルロース、ゼラチン、グアーガム、硬化植物油、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、液状グルコース、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、マルトデキストリン、メチルセルロース、ポリメタクリレート、ポビドン、糊化デンプン、アルギン酸ナトリウム、デンプン、キサンタンガム、トラガカントゴム、ゼイン、及び、これらの混合物が含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な充填剤の例としては、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム、スクロース、デキストレート、デキストリン、リン酸カルシウム、グリセリルパルミトステアレート(glyceryl palmitostearate)、硬化植物油、カオリン、ラクトース、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、マルトデキストリン、マンニトール、結晶セルロース、ケイ化結晶セルロース、ポリメタクリレート、塩化カリウム、粉末セルロース、糊化デンプン、塩化ナトリウム、ソルビトール、デンプン、タルク及びリン酸カルシウム、並びに、これらの混合物が含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な滑沢剤(滑剤)の例としては、ステアリン酸カルシウム、グリセリルモノステアレート、グリセリルパルミトステアレート、硬化ヒマシ油、硬化植物油、軽油、ステアリン酸マグネシウム、鉱物油、ポリエチレングリコール、安息香酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリルフマル酸ナトリウム(sodium stearyl fumarate)、ステアリン酸、タルク及びステアリン酸亜鉛、並びに、 これらの混合物が含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な流動促進剤の例としては、膠質二酸化ケイ素、三ケイ酸マグネシウム、粉末セルロース、デンプン、タルク及びリン酸カルシウム、並びに、これらの混合物が含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な懸濁剤の例としては、アラビアゴム、寒天、カラギーナン、グアーガム、アルギン酸ナトリウム、デンプン、トラガカントゴム、キサンタンガム、カルメロースナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、結晶セルロース、セルロース分散体、プロピレングリコールアルギン酸塩、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、ベントナイト、カルボマー、膠質無水ケイ酸、ポリビニルアルコール、ポビドン及びゼラチンが含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な甘味料の例としては、任意の天然又は人工甘味料、例えば、スクロース、ブドウ糖、グリセリン、ラクトース、液状グルコース、マンニトール、ソルビトール、キシリトール、アセスルファムカリウム、アスパルテーム、サッカリン、サッカリンナトリウム、シクラミン酸ナトリウム、及び、これらの混合物が含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な着香料の例としては、エチルマルトール(ethyl maltol)、エチルバニリン、フマル酸、リンゴ酸、マルトール、メントール、バニリン、Magnasweet(MAFCO社の商標)、バブルガム風味及び果物風味、並びに、これらの混合物が含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な防腐剤の例としては、アルコール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、安息香酸、ベンジルアルコール、ブロノポール、ブチルパラベン、セトリミド、クロルヘキシジン、クロロブタノール、クロルクレゾール、クレゾール、エチルパラベン、グリセリン、イミド尿素(imidurea)、メチルパラベン、フェノール、フェノキシエタノール、フェニルエチルアルコール、酢酸フェニル水銀、ホウ酸フェニル水銀、硝酸フェニル水銀、ソルビン酸カリウム、プロピレングリコール、プロピルパラベン、安息香酸ナトリウム、プロピオン酸ナトリウム、ソルビン酸及びチオマーサル(thiomersal)が含まれる。
本発明の範囲内で使用可能なバッファーの例としては、リン酸塩、重炭酸塩、トリス−ヒドロキシメチルエチルアミン、グリシン、ホウ酸塩、クエン酸塩が含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な湿潤剤の例としては、セチルアルコール、ラウリル硫酸ナトリウム、ポロクサマー、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸誘導体、ポリソルベート、モノステアリン酸グリセリンが含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な崩壊剤の例としては、アルギン酸、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、膠質二酸化ケイ素、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、グアーガム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、メチルセルロース、結晶セルロース、ポラクリリンナトリウム、粉末セルロース、糊化デンプン、アルギン酸ナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、デンプン、及び、これらの混合物が含まれる。
本発明の範囲内で使用可能な発泡剤の例としては、有機酸及び炭酸塩又は重炭酸塩等の発泡剤対が含まれる。好適な有機酸には、例えばクエン酸、酒石酸、リンゴ酸、フマル酸、アジピン酸、コハク酸及びアルギン酸、並びに、これらの無水物及び酸性塩が含まれる。好適な炭酸塩及び重炭酸塩には、例えば炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、重炭酸カリウム、炭酸マグネシウム、グリシン炭酸ナトリウム(sodium glycine carbonate)、L−リジン炭酸塩及びアルギニン炭酸塩が含まれる。また、発泡剤対は構成要素である重炭酸ナトリウムのみでもよい。
本発明の範囲内で使用可能な保湿剤の例としてはグリセリンを挙げることができる。
本発明の範囲内で、徐放、遅延、変更等の放出制御に使用可能な放出制御剤の例としては、アルギン酸、脂肪族ポリエステル、ベントナイト、カルボマー、カラギーナン、酢酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、セラトニア(ceratonia)、カルナバワックス、キトサン、エチルセルロース、グアーガム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、マイクロクリスタリンワックス、パラフィン、ポリメタクリレート、ポビドン、キサンタンガム、黄ろうが含まれるが、これらに限定されない。
本発明の範囲内で使用可能な吸収促進剤の例としては四級アンモニウム化合物を挙げることができる。
本発明の範囲内で使用可能な吸着剤の例としてはカオリン及びベントナイトを挙げることができる。
本発明の範囲内で使用可能な可塑剤の例としては、アセチルトリブチルクエン酸塩、アセチルトリエチルクエン酸塩、安息香酸ベンジル、クロロブタノール、デキストリン、フタル酸ジブチル、セバシン酸ジブチル、フタル酸ジエチル、グリセリン、モノステアリン酸グリセリン、マンニトール、パルミチン酸、ポリエチレングリコール、酢酸フタル酸ポリビニル(polyvinyl acetate phthalate)、プロピレングリコール、ソルビトール、ステアリン酸、トリアセチン、クエン酸トリブチル、トリエタノールアミン、クエン酸トリエチルが含まれるが、これらに限定されない。
a)フィブラート系薬剤の水性分散体を、好ましくは少なくとも一種の分散補助剤、少なくとも一種のバインダー及び/又は表面安定化剤の存在下で、調製する段階;
b)得た分散体をメトホルミンの流動層上にスプレーし、顆粒を得る段階;
c)得た顆粒を乾燥させる段階。
a)メトホルミン、フィブラート系薬剤及び任意に分散補助剤の混合物を、好ましくは少なくとも一種のバインダー及び/又は表面安定化剤の存在下で、高剪断に供する段階;
b)高剪断化混合物に水を添加して顆粒を得る段階;
c)得た顆粒を流動層乾燥機中で乾燥させる段階。
a)メトホルミン、フィブラート系薬剤及び任意には少なくとも一種の分散補助剤の混合物を、好ましくは少なくとも一種のバインダー及び/又は表面安定化剤の存在下で、高剪断に供する段階;
b)高剪断化混合物に水を添加して顆粒を得る段階;
c)得た顆粒を「ワンポット」系中で乾燥させる段階。
フェノフィブラート及びメトホルミンを含む医薬組成物を以下のように調製した:
1.水、ポビドン及び(ラウリル硫酸ナトリウムと共に微粉化して平均粒子径約8μmである)フェノフィブラートを共に撹拌して分散体Aを形成する。
2.(平均粒子径125μm〜250μmの)メトホルミンを流動層造粒機のボウルに入れ、空気と共に60℃〜70℃で流体化する。
3.分散体Aをメトホルミンの流動層上にスプレーして造粒する。
4.顆粒を乾燥させる。
5.顆粒を1mmのふるいでふるう。
6.結晶セルロース、クロスポビドン、膠質二酸化ケイ素及びステアリン酸マグネシウムを顆粒に添加して混合する。
7.任意に、この配合物を圧縮して錠剤としてもよい。この錠剤を被覆してもよい。また、配合物をカプセル中に入れてもよい。
フェノフィブラート及びメトホルミンを含む医薬組成物を以下のように調製した:
1.ポビドン、(ラウリル硫酸ナトリウムと共に微粉化して平均粒子径約8μmである)フェノフィブラート及び(平均粒子径125μm〜250μmの)メトホルミンを共に撹拌して、高剪断に供する。
2.この混合物に水を添加して造粒する。
3.得た顆粒を流動層乾燥機に移して乾燥させる。
4.乾燥させた顆粒を1mmのふるいでふるう。
5.結晶セルロース、クロスポビドン、膠質二酸化ケイ素及びステアリン酸マグネシウムを顆粒に添加して混合する。
6.任意に、この配合物を圧縮して錠剤としてもよい。この錠剤を被覆してもよい。
フェノフィブラート及びメトホルミンを含む医薬組成物を以下のように調製した:
1.ポビドン、(ラウリル硫酸ナトリウムと共に微粉化して平均粒子径約8μmである)フェノフィブラート及び(平均粒子径125μm〜250μmの)メトホルミンを共に撹拌して、高剪断に供する。
2.この混合物に水を添加して造粒する。
3.乾燥ガスを顆粒層に通過させ、例えば外部ジャケットを通して、マイクロ波放射により、又は、これら二種以上の方法の併用によりここに熱を加えることにより、得た顆粒を「ワンポット」系中で乾燥させる。
4.顆粒を1mmのふるいでふるう。
5.結晶セルロース、クロスポビドン、膠質二酸化ケイ素及びステアリン酸マグネシウムを顆粒に添加して混合する。
6.任意に、この配合物を圧縮して錠剤としてもよい。この錠剤を被覆してもよい。
次の組成の錠剤を方法Aで調製した。
次の組成の錠剤を方法Bで調製した。
次の組成の錠剤を方法Bで調製した。
次の組成の錠剤を方法Bで調製した。
次の組成の錠剤を方法Bで調製した。
AUC:薬剤濃度時間曲線下の領域
Cmax:最大濃度(μg/ml)
CI:信頼区間
本実施例は本発明の組成物の溶解の評価を目的とした。
媒体体積:1000ml;
媒体温度:37℃;
翼回転速度:75rpm;
サンプル取得:5、15、30、45及び60分。
次の組成の錠剤を方法Bで調製した。
次の組成の錠剤を以下の方法で調製した。
次の組成の錠剤を以下の方法で調製した。
Claims (23)
- メトホルミン粒子及びフィブラート系薬剤粒子を含む医薬組成物であって、
フィブラート系薬剤及びメトホルミンを合わせて70重量%〜95重量%、医薬品に許容される補形薬を5重量%〜30重量%含み、
メトホルミンとフィブラート系薬剤との重量比が500:90〜850:35であり、かつ、
フィブラート系薬剤はフェノフィブラート、フェノフィブリン酸、又は、フェノフィブリン酸の医薬品に許容される塩からなる群より選択され、かつ、
メトホルミンとフィブラート系薬剤との重量比が500:90〜500:65である場合に前記組成物が必須補形薬として分散補助剤を含む
ことを特徴とする医薬組成物。 - メトホルミンとフィブラート系薬剤との重量比は500:54〜850:65である
ことを特徴とする請求項1に記載の医薬組成物。 - メトホルミンとフィブラート系薬剤との重量比は850:54〜850:35である
ことを特徴とする請求項1に記載の医薬組成物。 - ヨーロッパ薬局方による動翼法(75rpm)での測定により、0.025Mラウリル硫酸ナトリウムを含む溶解媒中に、フィブラート系薬剤の少なくとも70%が15分以内で溶解することを特徴とする請求項1〜3のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- ・フィブラート系薬剤及びメトホルミンを合わせて74重量%〜90重量%;並びに、
・医薬品に許容される補形薬を10重量%〜26重量%:含む
ことを特徴とする請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 前記フィブラート系薬剤は結晶状態、非晶質状態、半結晶状態又は半非晶質状態である
ことを特徴とする請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - フィブラート系薬剤はフェノフィブラートである
ことを特徴とする請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - フィブラート系薬剤は微粉化又は共微粉化される
ことを特徴とする請求項1〜7のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - フィブラート系薬剤は界面活性剤と共微粉化される
ことを特徴とする請求項1〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - フィブラート系薬剤粒子の平均サイズは20μm未満である
ことを特徴とする請求項1〜9のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - ナノ粒子状フィブラート系薬剤の平均サイズは2000nm未満である
ことを特徴とする請求項1〜10のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - メトホルミンは、遊離塩基、又は、その医薬品に許容される塩の一種である
ことを特徴とする請求項1〜11のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - メトホルミンとフィブラート系薬剤との重量比が850:80、850:54、500:80、500:54、500:40、500:45、500:71、850:71、および850:145、からなる群から選択されるいずれかの重量比である
ことを特徴とする請求項1〜12のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - メトホルミンとフィブラート系薬剤との重量比が850:80、850:54、および500:80、からなる群から選択されるいずれかの重量比である
ことを特徴とする請求項13に記載の医薬組成物。 - 経口的、肺内、直腸内、眼内、結腸内、非経口的、槽内、膣内、腹膜内、部分的、口腔内、鼻腔内又は局所投与用に調製される
ことを特徴とする請求項1〜14のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 錠剤であることを特徴とする請求項1〜15のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- カプセルであることを特徴とする請求項1〜15のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 錠剤が重量500〜1500mgである
ことを特徴とする請求項16に記載の医薬組成物。 - 前記医薬組成物は、次の段階:
a)フィブラート系薬剤の水性分散体を調製する段階;
b)得た分散体をメトホルミンの流動層上にスプレーし、顆粒を得る段階;
c)得た顆粒を乾燥させる段階:
を含む方法により得る顆粒を含む
ことを特徴とする請求項1〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物の調製方法。 - フィブラート系薬剤の水性分散体を調製する段階が、バインダー及び表面安定化剤から選択される少なくとも一種の補形剤の存在下で行われる
ことを特徴とする請求項19に記載の調製方法。 - 前記医薬組成物は、次の段階:
a)メトホルミン及びフィブラート系薬剤の混合物を高剪断に供する段階;
b)高剪断化混合物に水を添加して顆粒を得る段階;
c)得た顆粒を流動層乾燥機中で乾燥させる段階:
を含む方法により得る顆粒を含む
ことを特徴とする請求項1〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物の調製方法。 - 前記医薬組成物は、次の段階:
a)メトホルミン及びフィブラート系薬剤の混合物を高剪断に供する段階;
b)高剪断化混合物に水を添加して顆粒を得る段階;
c)得た顆粒をワンポット系中で乾燥させる段階:
を含む方法により得る顆粒を含む
ことを特徴とする請求項1〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物の調製方法。 - メトホルミン及びフィブラート系薬剤の混合物を高剪断に供する段階がバインダー及び表面安定化剤から選択される少なくとも一種の補形剤の存在下で行われる
ことを特徴とする請求項21または22に記載の調製方法。
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