JP4436487B2 - 薬学的に活性な化合物を基質に加える方法 - Google Patents
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は薬学的に活性な化合物を基質に加える方法に関する。本発明は使い捨て吸収剤製品の製造において使用される基質に特に有用であり、そしてタンポンの製造において使用される基質に特に適する。
【０００２】
【従来の技術】
薬学的に活性な化合物をそれらの意図する標的に送達するための数種の方法があり、それらは経口的、局部的、および経皮的なものを包含するがそれらに限定されるものではない。使い捨て吸収剤製品は、腟管、会陰、および関連領域への局部的な送達のため並びに薬学的に活性な化合物と接触する放出された流体が製品により捕捉される時のその流体の処置部位のための賦形剤として使用することができる。
【０００３】
Duchane の米国特許第３,７９６,２１９号は衛生および医学用途のための、例えばタンポン用の挿入補助コーテイングとしておよび坐薬用のマトリックス構造体としての使用のための、水溶性の熱可塑性化合物を開示している。このコーテイングは６５℃までの温度において安定であり、そしてそれはタンポンの挿入中に存在するような剪断力にさらされる時には６５℃より低い温度において潤滑性を与える。Duchane は約７５,０００の分子量を有するヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）と組み合わされた２種のオレフィン系ジオール類であるポリエチレングリコールおよびプロピレングリコールの使用を開示している。生じた組成物は６５℃までの温度において安定である。
【０００４】
von Bettera et al. の米国特許第４,５８２,７１７号は薬学的に活性な化合物を含有する腟タンポンを製造する方法を開示している。この方法は活性化合物および追加的な調合助剤を含有する材料を製造し、この材料を４０℃を越える温度に加熱し、溶融物を４０℃に冷却し、そして次に冷却された材料を予め暖められているタンポンの中に射出することを包含する。von Bettera の特許に開示されている調合助剤の１種は中程度の分子量を有するポリエチレングリコール（ＰＥＧ）である。
【０００５】
以上で示した技術の共通の課題は室温より上では安定であるが体温（３７℃）もしくはその近くで液体であるコーテイングを提供する試みである。
【０００６】
Brown-Skrobot の米国特許第５,６７９,３６９号は中毒ショック症候群トキシン−１の生成を抑制するためのタンポンへの添加剤を開示している。これらの添加剤は一般的には室温もしくはそれ近くで液体でなく、従ってそれらは例えばイソプロピルアルコールの如き担体材料を必要とする。この技術は当該技術分野に大きな進歩をもたらしたが、開示されている添加剤の適用方法は揮発性アルコールを捕捉するための回収方法を必要とすることがある。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
上記の技術の全てはそれらのそれぞれのコーテイングを適用するために相当なエネルギーまたは揮発性担体材料の使用を必要とするため、上記の制限条件なしに薬学的に活性な化合物を基質または製造製品に加える方法に対する要望が依然として存在する。
【０００８】
【課題を解決するための手段】
本発明は約３５℃未満の温度において液体であるオレフィン系ジオールおよび薬学的に活性な化合物の溶液、溶液の製造、およびその使用に関する。この溶液は製品に対する薬学的に活性な化合物の低温添加において有用である。本発明の一つの態様によると、溶液は基質に４０℃未満の温度において適用される。本発明の別の態様では、溶液は使い捨て吸収剤製品に４０℃未満の温度において適用される。第三の態様は溶液を流体浸透性材料に４０℃未満の温度において適用しそして吸収剤材料の少なくとも一部を流体浸透性材料で包むことを包含する。本発明はまた、添加剤が上記の溶液を含んでなるような添加剤を含有する使い捨て吸収剤製品にも関する。
【０００９】
本発明の薬学的に活性な化合物は、
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される。
【００１０】
本発明は薬学的に活性な化合物を基質、特に使い捨て吸収剤製品の製造において使用される基質、製造中の基質、または完成製品に加えるための低温方法に関する。この方法は活性化合物を基質に適用するために液体溶液の使用を組み入れる。本発明の溶液は約３５℃未満の温度において液体であり、そしてそれはオレフィン系ジオールを溶媒としてそして選択された薬学的に活性な化合物を溶質として含んでなる。
【００１１】
本発明が提供する一つの利点は薬学的に活性な化合物を基質に低温で適用できることである。この利点により、適用のために活性化合物に相当なエネルギーを適用する必要がなくなり、エネルギー費用の節約、装置費用や他の関連事項の節約をもたらす。本発明はまた薬学的に活性な化合物のための揮発性担体およびその担体を回収するためのシステムの必要性も省く。この明細書および請求項で使用される時には、液体は一定の容積を有するが例えばその容器により与えられるもの以外の一定の形態を有していない物質であると定義される。本明細書では、溶液は液体である溶媒中に溶解された物質（固体、液体、または気体）の均質混合物であると定義される。
【００１２】
本発明により提供される第二の利点は高温における処理中の薬学的に活性な化合物の低減した揮発性にある。溶液を含有する基質にエネルギーが適用されるにつれて、溶液は揮発しはじめる。この揮発中に、溶液の蒸気圧は溶液中の各成分の分圧からなりたっている。これはラウールの法則により支配され、それは蒸気中の成分の分圧は溶液中のそのモル分率と同一温度における純粋成分の蒸気圧との積に等しいと述べている。従って、一定温度においては溶液から出される蒸気はそれが溶媒なしに未希釈で露呈されている場合より少ない活性化合物を含有するであろう。例えば空気中で結合されるかまたは熱的に結合される不織布の如き多くの基質はそれらの製造中に熱エネルギーを受ける。そのような不織布を製造するために使用される繊維が予め本発明の溶液で処理されている場合には、不織布の製造中により少ない活性化合物が損失されるであろう。薬学的に活性な化合物の大部分はその意図する目的のために利用できるであろう。この現象の証明として、本発明の好適な薬学的に活性な化合物であるモノラウリン酸グリセロール（「ＧＭＬ」）を皿１に加え、ＧＭＬおよびＰＥＧ−４００（４００の平均分子量（数平均）を有するポリエチレングリコール）の５０：５０比の溶液を未希釈で皿２に加えた。両方の皿を約１２０℃の温度に２０分間加熱した。結果を以下の表１に示す。
【００１３】
【表１】
最悪の場合のシナリオ、すなわち損失の全てがＧＭＬによる、を仮定すると、これらの結果は未希釈の化合物からより少ない薬学的に活性な化合物が揮発するであろうことを示している。
【００１４】
第三の利点は基質に対する薬学的に活性な化合物の改良された接着性である。例えば、ＧＭＬのＰＥＧ−４００中溶液はポリオレフィン繊維を含んでなる繊維質構造体に対してＧＭＬ単独の場合より相容性がある。これはＰＥＧ−４００の化学的構造に起因して起きると信じられる。この化合物はＧＭＬまたは他の多価脂肪族アルコール類のグリセロールおよびオレフィン繊維の両者と同様な構造を有する。オレフィン系ジオール、例えばＰＥＧ−４００、は薬学的に活性な化合物および基質についてカップリング剤として作用すると信じられる。従って、本発明の溶液がポリオレフィン類を含んでなる基質で特に有効であることが信じられる。
【００１５】
本発明のさらに別の利点は、疎水性であるかまたは中程度だけ親水性である薬学的に活性な化合物を有する構造体より多い湿潤可能な構造体を溶液が製造することである。これらの化合物が基質に適用される時には、これらの性質は生じた構造体に移される。疎水性基質が使い捨て吸収剤製品中の液体浸透性カバー材料として使用される場合には、製品の性能は低下するかもしれない。すなわち、疎水性であるかまたは中程度の親水性であるカバーはその中へのおよび吸収剤材料中への流体移動を抑制するかもしれない。オレフィン系ジオールの添加がより親水性である溶液を生成し、従ってより親水性の基質を生成する。
【００１６】
材料の表面上に置かれた水滴が標準的な試験方法、例えばＡＳＴＭ Ｄ ５７２５：「自動化された接触角度テスターを使用するシート材料の表面湿潤性および吸収性」、に従い測定された９０°より大きい接触角度を生ずる場合に、材料は疎水性であると定義される。
【００１７】
材料はそれが３０〜９０°の間の接触角度を生ずる場合には材料は中程度の親水性であり、そして３０°未満の接触角度を有するなら高度に親水性である。この明細書および請求項に使用されている湿潤性とは中程度または高度に親水性である材料と定義される。
【００１８】
本発明のオレフィン系ジオール類は高度に親水性でありおよび／または水と非常に混和性である。それ故、溶液で処理された吸収剤構造体により吸収される水性体液は未希釈の薬学的に活性な化合物で処理された構造体より大きいそのような構造体に対する親和力を有するであろう。本発明で有用なオレフィン系ジオール類の代表的であるが非限定的なリストは下記のものを包含する：ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリブチレングリコール、プロピレングリコール、など。本発明のオレフィン系ジオール類は約３５℃未満の温度において液体である。この重量は典型的にはそれらの分子量により指定される。ここで明細書および請求項の中で使用される「分子量」という語は化合物の数平均分子量をさす。好ましくは、オレフィン系ジオールは約６００未満の分子量を有するポリエチレングリコールまたは約４,０００未満の分子量を有するポリプロピレングリコールである。最も好ましくは、本発明で使用される溶媒は約６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールである。
【００１９】
本発明で使用される本発明において有用な薬学的に活性な化合物は Brwon-skrobot and Brwon-skrobot et al. の米国特許第５,３８９,３７４号、第５,５４７,９８５号、第５,６４１,５０３号、第５,６７９,３６９号、および第５,７０５,１８２号に開示されているような種々の細菌による毒素の製造を抑制するために有用であり、これらの特許の全ては引用することにより本明細書の内容となる。これらの化合物は、多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなモノエステル類、多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなジエステル類、および該モノエステル類とジエステル類との混合物よりなる群から選択される。好ましくは、活性化合物はモノラウリン酸グリセロールである。
【００２０】
本発明の溶液は適当な薬学的に活性な化合物の溶液を適当なオレフィン系ジオールで溶解させることにより製造できる。溶媒および溶質の添加順序は本発明にとって厳密なものではない。場合により、均質溶液にするのに必要な時間量を減少させるために、溶媒を製造するため微量のエネルギーを使用することもできる。
【００２１】
本発明において有用な低分子量オレフィン系ジオール対薬学的に活性な化合物の溶液比は約５：９５〜約９５：５、好ましくは約２０：８０〜約８０：２０、そして最も好ましくは約６０：４０〜約７０：３０である。
【００２２】
溶液が上記に従い製造された後に、それは次に基質に適用される。有用な基質は下記のものを包含するがそれらに限定されない：吸収性および非−吸収性繊維、例えばセルロース、レーヨン、ポリエステル、ポリエチレン、ポリプロピレン、エチレンビニルアセテート、ポリウレタンなど；不織布、例えば紡糸結合された布、熱的に結合された布、樹脂で結合された布など；孔のあるおよび孔のないフィルム；フォーム、例えばポリウレタンフォーム；並びに超吸収性重合体、例えばポリアクリル酸など。好ましくは、溶液は不織布またはその前駆体繊維に適用され、そこでは不織布は熱的に結合された合成繊維、例えばポリプロピレンおよびポリエステル／ポリエチレン二成分繊維を含んでなる。本発明により提供される溶液はオレフィン系材料を含んでなる基質と特に相容性である。溶液の適用方法は当業者に既知である多くの方法、例えばローラー移動コーテイング、噴霧、浸漬など、による。
【００２３】
本発明において有用な基質に適用される薬学的に活性な化合物の量は約０.１〜約２.０重量％、好ましくは約０.１〜約１.０重量％、そして最も好ましくは約０.１〜約０.３重量％である。好ましい溶液比および薬学的に活性な化合物の量から決められる基質に適用される溶液の量は約０.２重量％〜約４０重量％、好ましくは約０.２重量％〜約２０重量％、そして最も好ましくは約０.２重量％〜約６.０重量％である。本発明の基質は独立して使用することもでき、または使い捨て吸収剤製品の製造中に一成分として使用することもできる。そのような製品は局部的もしくは経皮的適用のためのパッチ、鼻パッド（鼻タンポン）、おむつ、失禁製品、生理用保護製品、身体ふきとり用品、ベッドシートおよび手術服を包含することができる。好ましくは、基質は生理用保護用品中で使用される成分である。溶液を完成した使い捨て吸収剤製品に適用することもできる。
【００２４】
典型的には、生理用保護製品は２つの明確な範疇、すなわち会陰と接触する外部に装着するものおよび腟管内に部分的または完全に含有される内部に装着されるもの、に区別される。外部生理用保護製品はパンティライナー、フルサイズパッドおよび超薄型を包含するがそれらに限定されるものではない。
【００２５】
内部衛生保護製品は吸収性製品、例えばタンポンなど；収集用製品、例えば Contente et al. の米国特許第５,２９５,９８４号に記載されているものなど；またはこれらの２つの組み合わせであると定義することができる。ここに引用することにより本明細書の内容となる米国特許第４,２９４,２５３号および第４,６４２,１０８号はタンポン構造および製造方法を開示している。溶液を適用するのに好適な本発明の使い捨て吸収剤製品は生理用タンポンである。
【００２６】
使い捨て吸収剤製品の製造方法は吸収剤材料の少なくとも一部を液体浸透性材料で包むことを含んでなり、そこでは放出された流体が液体浸透性材料と接触しそして浸透しそして貯蔵のために吸収剤材料中に吸い込まれる。液体浸透性材料は不織布、例えば紡糸結合された布、熱的に結合された布、樹脂で結合された布など；三次元的にもしくは二次元的に孔のあいた重合体フィルム、または流体を浸透させ且つ会陰に対して快適に装着可能にする他の適当な被覆表面であってよい。吸収剤材料として有用な材料の代表的な非限定的なリストはセルロース繊維、例えば木材パルプおよび綿パルプ；合成繊維、例えばポリエステル類およびポリオレフィン類；超吸収性重合体、例えばポリアクリル酸などを包含する。
【００２７】
場合により、この方法は吸収剤材料の第二の部分を液体浸透性材料で包んで収集された流体が製品中に完全に移るのを防止することも含んでなっていてもよい。有用な液体浸透性材料は下記のものを包含するがそれらに限定されるものではない：重合体フィルムまたはコーテイング、例えばポリオレフィン類（例えば、ポリエチレンおよびポリプロピレン）、ポリビニル類（例えば、ポリ酢酸ビニル、ポリ塩化ビニル、およびポリ塩化ビニリデン）、および１種もしくはそれ以上の上記の重合体の配合物またはラミネート；体液反撥性構造体、例えば不織布、孔のあいたフィルム、および吸収剤材料の底層の中に一体化された反撥性繊維層。
【００２８】
本発明を以上の記述および例により説明してきたがそれらに限定されるものではない。本発明の範囲はここに記載されている請求項により決められるべきである。
【００２９】
本発明の主なる特徴および態様は以下のとおりである。
【００３０】
１．下記の段階：すなわち
ａ）オレフィン系ジオール、並びに
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物の約３５℃未満の温度において液体である溶液を製造し、そして
ｂ）溶液を基質に４０℃未満の温度において適用する
段階を含んでなる、薬学的に活性な化合物を含有する基質の低温製造方法。
【００３１】
２．基質が約４０重量％未満の溶液添加水準を含有する、上記１の方法。
【００３２】
３．薬学的に活性な化合物がモノラウリン酸グリセロールである、上記１の方法。
【００３３】
４．溶液を約５：９５〜約９５：５のオレフィン系ジオール対薬学的に活性な化合物の比を有するように製造する、上記１の方法。
【００３４】
５．オレフィン系ジオールが約６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールである、上記１の方法。
【００３５】
６．オレフィン系ジオールが約４,０００未満の平均分子量を有するポリプロピレングリコールである、上記１の方法。
【００３６】
７．基質が繊維を含んでなる、上記１の方法。
【００３７】
８．基質がフォームを含んでなる、上記１の方法。
【００３８】
９．基質が重合体フィルムを含んでなる、上記１の方法。
【００３９】
１０．重合体フィルムが孔があけられている、上記１０の方法。
【００４０】
１１．基質がポリオレフィンを含んでなる、上記１の方法。
【００４１】
１２．下記の段階：すなわち
ａ）オレフィン系ジオール、並びに
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物の約３５℃未満の温度において液体である溶液を製造し、そして
ｂ）該溶液を使い捨て吸収剤製品に４０℃未満の温度において適用する
段階を含んでなる、薬学的に活性な化合物を含有する使い捨て吸収剤製品の製造方法。
【００４２】
１３．使い捨て吸収剤製品がポリオレフィンを含んでなる、上記１２の方法。
【００４３】
１４．上記１２の方法に従い製造されるタンポン。
【００４４】
１５．下記の段階：すなわち
ａ）オレフィン系ジオール、並びに
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物の約３５℃未満の温度において液体である溶液を製造し、
ｂ）該溶液を流体浸透性材料に４０℃未満の温度において適用し、そして
ｃ）吸収剤材料の少なくとも一部を流体浸透性材料で包む
段階を含んでなる、薬学的に活性な化合物を含有する使い捨て吸収剤製品の製造方法。
【００４５】
１６．使い捨て吸収剤製品がポリオレフィンを含んでなる、上記１５の方法。
【００４６】
１７．上記１５の方法に従い製造されるタンポン。
【００４７】
１８．約３５℃未満の温度において液体である溶液を含んでなる添加剤を含有する使い捨て吸収剤製品であって、この溶液がオレフィン系ジオール、並びに
ａ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ｂ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
ｃ）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物を含んでなる、使い捨て吸収製品。
【００４８】
１９．薬学的に活性な化合物がモノラウリン酸グリセロールである、上記１８の使い捨て吸収剤製品。
【００４９】
２０．オレフィン系ジオールが約６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールである、上記１８の使い捨て吸収剤製品。
【００５０】
２１．製品がタンポンである、上記１８の使い捨て吸収剤製品。
【００５１】
２２．オレフィン系ジオール、並びに
ａ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ｂ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
ｃ）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物を含んでなる約３５℃未満の温度において液体である溶液。
【発明の属する技術分野】
本発明は薬学的に活性な化合物を基質に加える方法に関する。本発明は使い捨て吸収剤製品の製造において使用される基質に特に有用であり、そしてタンポンの製造において使用される基質に特に適する。
【０００２】
【従来の技術】
薬学的に活性な化合物をそれらの意図する標的に送達するための数種の方法があり、それらは経口的、局部的、および経皮的なものを包含するがそれらに限定されるものではない。使い捨て吸収剤製品は、腟管、会陰、および関連領域への局部的な送達のため並びに薬学的に活性な化合物と接触する放出された流体が製品により捕捉される時のその流体の処置部位のための賦形剤として使用することができる。
【０００３】
Duchane の米国特許第３,７９６,２１９号は衛生および医学用途のための、例えばタンポン用の挿入補助コーテイングとしておよび坐薬用のマトリックス構造体としての使用のための、水溶性の熱可塑性化合物を開示している。このコーテイングは６５℃までの温度において安定であり、そしてそれはタンポンの挿入中に存在するような剪断力にさらされる時には６５℃より低い温度において潤滑性を与える。Duchane は約７５,０００の分子量を有するヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）と組み合わされた２種のオレフィン系ジオール類であるポリエチレングリコールおよびプロピレングリコールの使用を開示している。生じた組成物は６５℃までの温度において安定である。
【０００４】
von Bettera et al. の米国特許第４,５８２,７１７号は薬学的に活性な化合物を含有する腟タンポンを製造する方法を開示している。この方法は活性化合物および追加的な調合助剤を含有する材料を製造し、この材料を４０℃を越える温度に加熱し、溶融物を４０℃に冷却し、そして次に冷却された材料を予め暖められているタンポンの中に射出することを包含する。von Bettera の特許に開示されている調合助剤の１種は中程度の分子量を有するポリエチレングリコール（ＰＥＧ）である。
【０００５】
以上で示した技術の共通の課題は室温より上では安定であるが体温（３７℃）もしくはその近くで液体であるコーテイングを提供する試みである。
【０００６】
Brown-Skrobot の米国特許第５,６７９,３６９号は中毒ショック症候群トキシン−１の生成を抑制するためのタンポンへの添加剤を開示している。これらの添加剤は一般的には室温もしくはそれ近くで液体でなく、従ってそれらは例えばイソプロピルアルコールの如き担体材料を必要とする。この技術は当該技術分野に大きな進歩をもたらしたが、開示されている添加剤の適用方法は揮発性アルコールを捕捉するための回収方法を必要とすることがある。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】
上記の技術の全てはそれらのそれぞれのコーテイングを適用するために相当なエネルギーまたは揮発性担体材料の使用を必要とするため、上記の制限条件なしに薬学的に活性な化合物を基質または製造製品に加える方法に対する要望が依然として存在する。
【０００８】
【課題を解決するための手段】
本発明は約３５℃未満の温度において液体であるオレフィン系ジオールおよび薬学的に活性な化合物の溶液、溶液の製造、およびその使用に関する。この溶液は製品に対する薬学的に活性な化合物の低温添加において有用である。本発明の一つの態様によると、溶液は基質に４０℃未満の温度において適用される。本発明の別の態様では、溶液は使い捨て吸収剤製品に４０℃未満の温度において適用される。第三の態様は溶液を流体浸透性材料に４０℃未満の温度において適用しそして吸収剤材料の少なくとも一部を流体浸透性材料で包むことを包含する。本発明はまた、添加剤が上記の溶液を含んでなるような添加剤を含有する使い捨て吸収剤製品にも関する。
【０００９】
本発明の薬学的に活性な化合物は、
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される。
【００１０】
本発明は薬学的に活性な化合物を基質、特に使い捨て吸収剤製品の製造において使用される基質、製造中の基質、または完成製品に加えるための低温方法に関する。この方法は活性化合物を基質に適用するために液体溶液の使用を組み入れる。本発明の溶液は約３５℃未満の温度において液体であり、そしてそれはオレフィン系ジオールを溶媒としてそして選択された薬学的に活性な化合物を溶質として含んでなる。
【００１１】
本発明が提供する一つの利点は薬学的に活性な化合物を基質に低温で適用できることである。この利点により、適用のために活性化合物に相当なエネルギーを適用する必要がなくなり、エネルギー費用の節約、装置費用や他の関連事項の節約をもたらす。本発明はまた薬学的に活性な化合物のための揮発性担体およびその担体を回収するためのシステムの必要性も省く。この明細書および請求項で使用される時には、液体は一定の容積を有するが例えばその容器により与えられるもの以外の一定の形態を有していない物質であると定義される。本明細書では、溶液は液体である溶媒中に溶解された物質（固体、液体、または気体）の均質混合物であると定義される。
【００１２】
本発明により提供される第二の利点は高温における処理中の薬学的に活性な化合物の低減した揮発性にある。溶液を含有する基質にエネルギーが適用されるにつれて、溶液は揮発しはじめる。この揮発中に、溶液の蒸気圧は溶液中の各成分の分圧からなりたっている。これはラウールの法則により支配され、それは蒸気中の成分の分圧は溶液中のそのモル分率と同一温度における純粋成分の蒸気圧との積に等しいと述べている。従って、一定温度においては溶液から出される蒸気はそれが溶媒なしに未希釈で露呈されている場合より少ない活性化合物を含有するであろう。例えば空気中で結合されるかまたは熱的に結合される不織布の如き多くの基質はそれらの製造中に熱エネルギーを受ける。そのような不織布を製造するために使用される繊維が予め本発明の溶液で処理されている場合には、不織布の製造中により少ない活性化合物が損失されるであろう。薬学的に活性な化合物の大部分はその意図する目的のために利用できるであろう。この現象の証明として、本発明の好適な薬学的に活性な化合物であるモノラウリン酸グリセロール（「ＧＭＬ」）を皿１に加え、ＧＭＬおよびＰＥＧ−４００（４００の平均分子量（数平均）を有するポリエチレングリコール）の５０：５０比の溶液を未希釈で皿２に加えた。両方の皿を約１２０℃の温度に２０分間加熱した。結果を以下の表１に示す。
【００１３】
【表１】
【００１４】
第三の利点は基質に対する薬学的に活性な化合物の改良された接着性である。例えば、ＧＭＬのＰＥＧ−４００中溶液はポリオレフィン繊維を含んでなる繊維質構造体に対してＧＭＬ単独の場合より相容性がある。これはＰＥＧ−４００の化学的構造に起因して起きると信じられる。この化合物はＧＭＬまたは他の多価脂肪族アルコール類のグリセロールおよびオレフィン繊維の両者と同様な構造を有する。オレフィン系ジオール、例えばＰＥＧ−４００、は薬学的に活性な化合物および基質についてカップリング剤として作用すると信じられる。従って、本発明の溶液がポリオレフィン類を含んでなる基質で特に有効であることが信じられる。
【００１５】
本発明のさらに別の利点は、疎水性であるかまたは中程度だけ親水性である薬学的に活性な化合物を有する構造体より多い湿潤可能な構造体を溶液が製造することである。これらの化合物が基質に適用される時には、これらの性質は生じた構造体に移される。疎水性基質が使い捨て吸収剤製品中の液体浸透性カバー材料として使用される場合には、製品の性能は低下するかもしれない。すなわち、疎水性であるかまたは中程度の親水性であるカバーはその中へのおよび吸収剤材料中への流体移動を抑制するかもしれない。オレフィン系ジオールの添加がより親水性である溶液を生成し、従ってより親水性の基質を生成する。
【００１６】
材料の表面上に置かれた水滴が標準的な試験方法、例えばＡＳＴＭ Ｄ ５７２５：「自動化された接触角度テスターを使用するシート材料の表面湿潤性および吸収性」、に従い測定された９０°より大きい接触角度を生ずる場合に、材料は疎水性であると定義される。
【００１７】
材料はそれが３０〜９０°の間の接触角度を生ずる場合には材料は中程度の親水性であり、そして３０°未満の接触角度を有するなら高度に親水性である。この明細書および請求項に使用されている湿潤性とは中程度または高度に親水性である材料と定義される。
【００１８】
本発明のオレフィン系ジオール類は高度に親水性でありおよび／または水と非常に混和性である。それ故、溶液で処理された吸収剤構造体により吸収される水性体液は未希釈の薬学的に活性な化合物で処理された構造体より大きいそのような構造体に対する親和力を有するであろう。本発明で有用なオレフィン系ジオール類の代表的であるが非限定的なリストは下記のものを包含する：ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリブチレングリコール、プロピレングリコール、など。本発明のオレフィン系ジオール類は約３５℃未満の温度において液体である。この重量は典型的にはそれらの分子量により指定される。ここで明細書および請求項の中で使用される「分子量」という語は化合物の数平均分子量をさす。好ましくは、オレフィン系ジオールは約６００未満の分子量を有するポリエチレングリコールまたは約４,０００未満の分子量を有するポリプロピレングリコールである。最も好ましくは、本発明で使用される溶媒は約６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールである。
【００１９】
本発明で使用される本発明において有用な薬学的に活性な化合物は Brwon-skrobot and Brwon-skrobot et al. の米国特許第５,３８９,３７４号、第５,５４７,９８５号、第５,６４１,５０３号、第５,６７９,３６９号、および第５,７０５,１８２号に開示されているような種々の細菌による毒素の製造を抑制するために有用であり、これらの特許の全ては引用することにより本明細書の内容となる。これらの化合物は、多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなモノエステル類、多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなジエステル類、および該モノエステル類とジエステル類との混合物よりなる群から選択される。好ましくは、活性化合物はモノラウリン酸グリセロールである。
【００２０】
本発明の溶液は適当な薬学的に活性な化合物の溶液を適当なオレフィン系ジオールで溶解させることにより製造できる。溶媒および溶質の添加順序は本発明にとって厳密なものではない。場合により、均質溶液にするのに必要な時間量を減少させるために、溶媒を製造するため微量のエネルギーを使用することもできる。
【００２１】
本発明において有用な低分子量オレフィン系ジオール対薬学的に活性な化合物の溶液比は約５：９５〜約９５：５、好ましくは約２０：８０〜約８０：２０、そして最も好ましくは約６０：４０〜約７０：３０である。
【００２２】
溶液が上記に従い製造された後に、それは次に基質に適用される。有用な基質は下記のものを包含するがそれらに限定されない：吸収性および非−吸収性繊維、例えばセルロース、レーヨン、ポリエステル、ポリエチレン、ポリプロピレン、エチレンビニルアセテート、ポリウレタンなど；不織布、例えば紡糸結合された布、熱的に結合された布、樹脂で結合された布など；孔のあるおよび孔のないフィルム；フォーム、例えばポリウレタンフォーム；並びに超吸収性重合体、例えばポリアクリル酸など。好ましくは、溶液は不織布またはその前駆体繊維に適用され、そこでは不織布は熱的に結合された合成繊維、例えばポリプロピレンおよびポリエステル／ポリエチレン二成分繊維を含んでなる。本発明により提供される溶液はオレフィン系材料を含んでなる基質と特に相容性である。溶液の適用方法は当業者に既知である多くの方法、例えばローラー移動コーテイング、噴霧、浸漬など、による。
【００２３】
本発明において有用な基質に適用される薬学的に活性な化合物の量は約０.１〜約２.０重量％、好ましくは約０.１〜約１.０重量％、そして最も好ましくは約０.１〜約０.３重量％である。好ましい溶液比および薬学的に活性な化合物の量から決められる基質に適用される溶液の量は約０.２重量％〜約４０重量％、好ましくは約０.２重量％〜約２０重量％、そして最も好ましくは約０.２重量％〜約６.０重量％である。本発明の基質は独立して使用することもでき、または使い捨て吸収剤製品の製造中に一成分として使用することもできる。そのような製品は局部的もしくは経皮的適用のためのパッチ、鼻パッド（鼻タンポン）、おむつ、失禁製品、生理用保護製品、身体ふきとり用品、ベッドシートおよび手術服を包含することができる。好ましくは、基質は生理用保護用品中で使用される成分である。溶液を完成した使い捨て吸収剤製品に適用することもできる。
【００２４】
典型的には、生理用保護製品は２つの明確な範疇、すなわち会陰と接触する外部に装着するものおよび腟管内に部分的または完全に含有される内部に装着されるもの、に区別される。外部生理用保護製品はパンティライナー、フルサイズパッドおよび超薄型を包含するがそれらに限定されるものではない。
【００２５】
内部衛生保護製品は吸収性製品、例えばタンポンなど；収集用製品、例えば Contente et al. の米国特許第５,２９５,９８４号に記載されているものなど；またはこれらの２つの組み合わせであると定義することができる。ここに引用することにより本明細書の内容となる米国特許第４,２９４,２５３号および第４,６４２,１０８号はタンポン構造および製造方法を開示している。溶液を適用するのに好適な本発明の使い捨て吸収剤製品は生理用タンポンである。
【００２６】
使い捨て吸収剤製品の製造方法は吸収剤材料の少なくとも一部を液体浸透性材料で包むことを含んでなり、そこでは放出された流体が液体浸透性材料と接触しそして浸透しそして貯蔵のために吸収剤材料中に吸い込まれる。液体浸透性材料は不織布、例えば紡糸結合された布、熱的に結合された布、樹脂で結合された布など；三次元的にもしくは二次元的に孔のあいた重合体フィルム、または流体を浸透させ且つ会陰に対して快適に装着可能にする他の適当な被覆表面であってよい。吸収剤材料として有用な材料の代表的な非限定的なリストはセルロース繊維、例えば木材パルプおよび綿パルプ；合成繊維、例えばポリエステル類およびポリオレフィン類；超吸収性重合体、例えばポリアクリル酸などを包含する。
【００２７】
場合により、この方法は吸収剤材料の第二の部分を液体浸透性材料で包んで収集された流体が製品中に完全に移るのを防止することも含んでなっていてもよい。有用な液体浸透性材料は下記のものを包含するがそれらに限定されるものではない：重合体フィルムまたはコーテイング、例えばポリオレフィン類（例えば、ポリエチレンおよびポリプロピレン）、ポリビニル類（例えば、ポリ酢酸ビニル、ポリ塩化ビニル、およびポリ塩化ビニリデン）、および１種もしくはそれ以上の上記の重合体の配合物またはラミネート；体液反撥性構造体、例えば不織布、孔のあいたフィルム、および吸収剤材料の底層の中に一体化された反撥性繊維層。
【００２８】
本発明を以上の記述および例により説明してきたがそれらに限定されるものではない。本発明の範囲はここに記載されている請求項により決められるべきである。
【００２９】
本発明の主なる特徴および態様は以下のとおりである。
【００３０】
１．下記の段階：すなわち
ａ）オレフィン系ジオール、並びに
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物の約３５℃未満の温度において液体である溶液を製造し、そして
ｂ）溶液を基質に４０℃未満の温度において適用する
段階を含んでなる、薬学的に活性な化合物を含有する基質の低温製造方法。
【００３１】
２．基質が約４０重量％未満の溶液添加水準を含有する、上記１の方法。
【００３２】
３．薬学的に活性な化合物がモノラウリン酸グリセロールである、上記１の方法。
【００３３】
４．溶液を約５：９５〜約９５：５のオレフィン系ジオール対薬学的に活性な化合物の比を有するように製造する、上記１の方法。
【００３４】
５．オレフィン系ジオールが約６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールである、上記１の方法。
【００３５】
６．オレフィン系ジオールが約４,０００未満の平均分子量を有するポリプロピレングリコールである、上記１の方法。
【００３６】
７．基質が繊維を含んでなる、上記１の方法。
【００３７】
８．基質がフォームを含んでなる、上記１の方法。
【００３８】
９．基質が重合体フィルムを含んでなる、上記１の方法。
【００３９】
１０．重合体フィルムが孔があけられている、上記１０の方法。
【００４０】
１１．基質がポリオレフィンを含んでなる、上記１の方法。
【００４１】
１２．下記の段階：すなわち
ａ）オレフィン系ジオール、並びに
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物の約３５℃未満の温度において液体である溶液を製造し、そして
ｂ）該溶液を使い捨て吸収剤製品に４０℃未満の温度において適用する
段階を含んでなる、薬学的に活性な化合物を含有する使い捨て吸収剤製品の製造方法。
【００４２】
１３．使い捨て吸収剤製品がポリオレフィンを含んでなる、上記１２の方法。
【００４３】
１４．上記１２の方法に従い製造されるタンポン。
【００４４】
１５．下記の段階：すなわち
ａ）オレフィン系ジオール、並びに
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物の約３５℃未満の温度において液体である溶液を製造し、
ｂ）該溶液を流体浸透性材料に４０℃未満の温度において適用し、そして
ｃ）吸収剤材料の少なくとも一部を流体浸透性材料で包む
段階を含んでなる、薬学的に活性な化合物を含有する使い捨て吸収剤製品の製造方法。
【００４５】
１６．使い捨て吸収剤製品がポリオレフィンを含んでなる、上記１５の方法。
【００４６】
１７．上記１５の方法に従い製造されるタンポン。
【００４７】
１８．約３５℃未満の温度において液体である溶液を含んでなる添加剤を含有する使い捨て吸収剤製品であって、この溶液がオレフィン系ジオール、並びに
ａ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ｂ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
ｃ）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物を含んでなる、使い捨て吸収製品。
【００４８】
１９．薬学的に活性な化合物がモノラウリン酸グリセロールである、上記１８の使い捨て吸収剤製品。
【００４９】
２０．オレフィン系ジオールが約６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールである、上記１８の使い捨て吸収剤製品。
【００５０】
２１．製品がタンポンである、上記１８の使い捨て吸収剤製品。
【００５１】
２２．オレフィン系ジオール、並びに
ａ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ｂ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
ｃ）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物を含んでなる約３５℃未満の温度において液体である溶液。
Claims (10)
- 下記の段階：すなわち
ａ）６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールおよび４，０００未満の平均分子量を有するポリプロピレングリコールからなる群より選ばれるオレフィン系ジオール、並びに
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物の約３５℃未満の温度において液体である溶液を製造し、そして
ｂ）溶液を基質に４０℃未満の温度において適用する
段階を含んでなる、薬学的に活性な化合物を含有する基質の低温製造方法。 - 下記の段階：すなわち
ａ）６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールおよび４，０００未満の平均分子量を有するポリプロピレングリコールからなる群より選ばれるオレフィン系ジオール、並びに
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物の約３５℃未満の温度において液体である溶液を製造し、そして
ｂ）該溶液を使い捨て吸収剤製品に４０℃未満の温度において適用する
段階を含んでなる、薬学的に活性な化合物を含有する使い捨て吸収剤製品の製造方法。 - 下記の段階：すなわち
ａ）６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールおよび４，０００未満の平均分子量を有するポリプロピレングリコールからなる群より選ばれるオレフィン系ジオール、並びに
ｉ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するモノエステル類、
ii）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなジエステル類、および
iii）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物の約３５℃未満の温度において液体である溶液を製造し、
ｂ）該溶液を流体浸透性材料に４０℃未満の温度において適用し、そして
ｃ）吸収剤材料の少なくとも一部を流体浸透性材料で包む
段階を含んでなる、薬学的に活性な化合物を含有する使い捨て吸収剤製品の製造 - 薬学的に活性な化合物がモノラウリン酸グリセロールである、請求項１〜３いずれかに記載の製造方法。
- 溶液が５：９５〜９５：５のオレフィン系ジオール対活性な化合物の溶液比を有するように製造される請求項１〜３のいずれかに記載の製造方法。
- 基質が繊維、フォーム、重合体フィイルムまたはポリオレフィンである請求項１に記載の製造方法。
- 請求項２に記載の方法に従い製造されるタンポン。
- 請求項３に記載の方法に従い製造されるタンポン。
- 約３５℃未満の温度において液体である溶液を含んでなる添加剤を含有する使い捨て吸収剤製品であって、この溶液が６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールおよび４，０００未満の平均分子量を有するポリプロピレングリコールからなる群より選ばれるオレフィン系ジオール、並びに
ａ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなモノエステル類、
ｂ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなジエステル類、および
ｃ）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物を含んでなる、使い捨て吸収製品。 - ６００未満の平均分子量を有するポリエチレングリコールおよび４，０００未満の平均分子量を有するポリプロピレングリコールからなる群より選ばれるオレフィン系ジオール、並びに
ａ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のモノエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなモノエステル類、
ｂ）多価脂肪族アルコールおよび炭素数８〜１８の脂肪酸のジエステル類であって、かつその脂肪族アルコール残基と会合する少なくとも１個のヒドロキシル基を有するようなジエステル類、および
ｃ）該モノエステル類とジエステル類との混合物
よりなる群から選択される薬学的に活性な化合物を含んでなる約３５℃未満の温度において液体である溶液。
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