JP3809003B2 - Whitening agent - Google Patents

Description

【０００１】
【発明の属する技術分野】
本発明は皮膚美白効果及びシミ、ソバカスの防止効果を有する美白剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
シミやソバカスは、一般に皮膚の紫外線暴露による刺激、ホルモンの異常又は遺伝的要素等によってメラノサイトが活性化され、その結果、メラノサイトで合成されたメラニン色素が皮膚内に異常沈着して発生する。
シミ、ソバカスの治療には、従来、Ｌ−アスコルビン酸もしくはその誘導体、ハイドロキノン誘導体、コウジ酸もしくはその誘導体、胎盤抽出物等のメラニン抑制効果を有するものが使用されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】
しかしながら、これらの物質はいずれもメラニン抑制効果が微弱であるため、それぞれの化粧料への単独配合では十分な美白効果及びシミ、ソバカス防止効果が得られなかった。このため優れた美白効果とシミ、ソバカス防止効果とをもたらす美白剤が望まれていた。
【０００４】
したがって本発明は、優れた美白効果とシミ、ソバカス防止効果とを有する美白剤を提供することを目的とするものである。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、特定の植物の抽出物を有効成分とする美白剤が、十分な美白効果とシミ、ソバカス防止効果とを示すことを見出し、本発明を完成した。
【０００６】
すなわち、本発明は、トルメンチラの抽出物を有効成分とし、コウジ酸及び／又はその誘導体を含まない美白剤を提供するものである。
【０００７】
【発明の実施の形態】
本発明に使用される植物は、トルメンチラ（Potentilla tormentilla vulgaris L.）、センブリ（Swertia japonica(Schult.)Makino）、ジオウ（Rehmannia glutinosa Libosch.）、及びセイヨウハッカ（Mentha piperita L.）からなる群より選ばれるものである。このうちセンブリは発毛、育毛剤等として、またジオウは発毛、育毛剤、皮膚疾患治療薬、皮膚弾力性回復剤等として知られている。しかしながらこれらの植物が美白効果を有することは全く知られていなかった。
【０００８】
ここで植物とは、植物の全草又はそれらの葉、葉柄、茎、根、種子の一以上の箇所（以下、「原体」と称する）又はこれらを乾燥、粉砕したものである。また植物抽出物とは、原体を乾燥し又は乾燥せずに粉砕後、常温又は加温下で溶媒抽出するか、ソックスレー抽出器等の抽出器具にて抽出するか又は二酸化炭素等の超臨界ガスで抽出すること等の方法により得られる抽出液、その希釈液もしくは濃縮液、又はその乾燥粉末をいう。抽出用溶媒は特に限定されないが、例えば石油エーテル、ヘキサン、ジエチルエーテル、酢酸エチル、アセトン、エタノール、ブチレングリコール、プロピレングリコール、水などが挙げられ、これらを単独又は二種以上混合して用いることができる。
【０００９】
原体からの抽出は、例えば以下のように行う。すなわち、原体そのもの又は乾燥物もしくは乾燥粉砕物に溶媒を加え、１〜１００℃、好ましくは３〜７０℃で０．５〜３０日間、好ましくは１〜１５日間抽出する。得られた抽出液を適宜濾過、静置、濾過等して植物抽出物を得る。当該抽出物は希釈、濃縮もしくは凍結乾燥後、粉末又はペースト状に調製し、適宜製剤化してもよい。また、必要により公知の方法で脱臭、脱色等の精製処理してもよい。植物抽出物は、前記の抽出処理物や、市販品いずれを利用してもよい。
【００１０】
前記の植物抽出物は、そのまま美白剤として用いうるが、適宜製剤化しても用いうる。本発明の美白剤中の、前記植物抽出物の含有量は、固形分換算で０．００００１〜５重量％が好ましく、０．００００５〜１重量％が特に好ましい。０．００００１〜５重量％であれば、十分な美白効果が得られ、また製品の保存安定性も向上する。
【００１１】
本発明においては、更にアスコルビン酸もしくはその誘導体又は胎盤抽出物の一種以上を用いることにより、美白効果を一層向上できる。
【００１２】
アスコルビン酸及びその誘導体としては、例えばＬ−アスコルビン酸リン酸エステルの１価金属塩であるＬ−アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルカリウム塩、２価金属塩であるＬ−アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸リン酸エステルカルシウム塩、３価金属塩であるＬ−アスコルビン酸リン酸エステルアルミニウム塩、また、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルの１価金属塩であるＬ−アスコルビン酸硫酸エステルナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルカリウム塩、２価金属塩であるＬ−アスコルビン酸硫酸エステルマグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸硫酸エステルカルシウム塩、３価金属塩であるＬ−アスコルビン酸硫酸エステルアルミニウム塩、そして、Ｌ−アスコルビンの１価金属塩であるＬ−アスコルビン酸ナトリウム塩、Ｌ−アスコルビン酸カリウム塩、２価金属塩であるＬ−アスコルビン酸マグネシウム塩、Ｌ−アスコルビン酸カルシウム塩、３価金属塩であるＬ−アスコルビン酸アルミニウム塩等が好ましいものとして挙げられる。
【００１３】
胎盤抽出物としては、ウシ、ブタ又はヒト等の哺乳動物の胎盤を洗浄、除血、破砕、凍結等の手段を経て、水溶性成分を抽出後、更に不純物を除去して得られるものが挙げられる。これらは、水溶性プラセンタエキスとして一般に市販され、化粧品原料として使用されている。
【００１４】
上記アスコルビン酸、その誘導体、又は胎盤抽出物の本発明美白剤中の含有量は、０．０１〜３０％、特に０．１〜１０％とすると、十分な美白効果が得られ、保存安定性や使用感等が向上する。
【００１５】
本発明の美白剤には、必要に応じ、本発明の効果を損なわない範囲において、上記必須成分の他に通常化粧品や医薬部外品、医薬品等に用いられる各種任意成分を適宜配合できる。このような任意成分としては、例えば精製水、エタノール、油性物質、保湿剤、増粘剤、防腐剤、乳化剤、薬効成分、粉体、紫外線吸収剤、色素、香料、乳化安定剤、pH調整剤等が挙げられる。
【００１６】
本発明の美白剤は、常法に従って製造できる。また、本発明の美白剤は、一般の皮膚化粧料に限定されず、医薬部外品、外用医薬品等をも包含する。その剤型も目的に応じて任意に選択でき、クリーム状、軟膏状、乳液状、ローション状、溶液状、ゲル状、パック状、パウダー状、スティック状等にできる。
【００１７】
【発明の効果】
本発明の美白剤は、優れた皮膚の美白効果と日焼けによるシミ・ソバカスの予防及び治療効果を有する。
【００１８】
【実施例】
以下に本発明を実施例により具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１９】
実施例１〜１０及び比較例１〜７
表１及び表２に示す配合でクリームを製造した。すなわち油相成分を８０℃で加熱溶解し、攪拌しながら６０℃に加熱した水相成分を加えて乳化し、攪拌しながら室温まで冷却してクリームとした。なお植物抽出物は、全草の乾燥原体１０ｇに対して５０％エタノール１００mlを添加して抽出した抽出液を用いた。
【００２０】
【表１】

【００２１】
【表２】

【００２２】
植物等抽出物の固形分を以下に示す（以下同じ）。
*1:牛胎盤抽出物 固形分１．５２ｗ／ｖ％。
*2:トルメンチラ 固形分１．４７ｗ／ｖ％。
*3:センブリ 固形分１．３４ｗ／ｖ％。
*4:ジオウ 固形分１．７９ｗ／ｖ％。
*5:セイヨウハッカ 固形分１．３８ｗ／ｖ％。
【００２３】
試験例１
ＵＶ−Ｂ誘導色素斑に対する美白効果試験
被験者２０名の上腕内側部にＵＶ−Ｂ領域の紫外線を最小紅斑量の２倍量、１日１回２日間にわたり照射して色素斑を誘導し、１日２回、１ケ月間被験部位に上記クリームを塗布し、その美白効果を調べた。評価は、表３に示す評価基準により色素沈着形成の度合を目視判定し、被験者２０名の平均値で示した。結果を表２に示す。
【００２４】
【表３】

【００２５】
表２より、実施例１〜４は美白効果が高く、更にアスコルビン酸、その誘導体又は胎盤抽出物を配合すると（実施例５〜１０）、美白効果が相乗的に向上することが確認された。
【００２６】
実施例１１（乳液）
表４に組成を示す乳液を下記方法により調製した。
（製法）
油相成分を８０℃で加熱溶解し攪拌しながら、６０℃に加熱した水相成分を加え乳化した。乳化終了後、攪拌しながら、室温まで冷却して調製した。
【００２７】
【表４】

【００２８】
実施例１２（パック）
表５に組成を示すパックを下記方法により調製した。
（製法）
配合成分を均一に攪拌、混合した後、室温まで冷却して調製した。
【００２９】
【表５】

【００３０】
実施例１１及び１２で得られた化粧料はいずれも十分な美白効果とシミ・ソバカスの予防及び治療効果とを示すものであった。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to a whitening agent having a skin whitening effect and an effect of preventing spots and freckles.
[0002]
[Prior art]
In blemishes and buckwheat, melanocytes are generally activated by stimulation of the skin by exposure to ultraviolet rays, hormonal abnormalities or genetic elements, and as a result, melanin synthesized in melanocytes is abnormally deposited in the skin.
For the treatment of stains and buckwheat, those having L-ascorbic acid or its derivative, hydroquinone derivative, kojic acid or its derivative, placenta extract and the like having a melanin-inhibiting effect are conventionally used.
[0003]
[Problems to be solved by the invention]
However, since these substances all have a weak melanin-inhibiting effect, a sufficient whitening effect and a stain / freckle-preventing effect could not be obtained with each cosmetic alone. For this reason, a whitening agent that provides an excellent whitening effect and an effect of preventing spots and freckles has been desired.
[0004]
Accordingly, an object of the present invention is to provide a whitening agent having an excellent whitening effect and an effect of preventing spots and freckles.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
The present inventors have found that a whitening agent containing an extract of a specific plant as an active ingredient exhibits a sufficient whitening effect and an effect of preventing spots and freckles, thereby completing the present invention.
[0006]
That is, the present invention as an active ingredient Torumenchi La extract, there is provided a whitening agent containing no kojic acid and / or derivatives thereof.
[0007]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The plant used in the present invention is from the group consisting of Tormentilla (Potentilla tormentilla vulgaris L.), Sembli (Swertia japonica (Schult.) Makino), Giant (Rehmannia glutinosa Libosch.), And Mentha piperita L. It will be chosen. Among them, the assembly is known as a hair growth, a hair growth agent and the like, and the diau is known as a hair growth, a hair growth agent, a skin disease treatment agent, a skin elasticity recovery agent and the like. However, it has never been known that these plants have a whitening effect.
[0008]
Here, the plant is a whole plant or one or more of its leaves, petioles, stems, roots, seeds (hereinafter referred to as “original”) or those dried and pulverized. In addition, the plant extract is obtained by pulverizing the active ingredient with or without drying, followed by solvent extraction at room temperature or under heating, extraction with an extractor such as a Soxhlet extractor, or supercritical such as carbon dioxide. An extract obtained by a method such as extraction with gas, a diluted solution or a concentrated solution thereof, or a dry powder thereof. The extraction solvent is not particularly limited, and examples thereof include petroleum ether, hexane, diethyl ether, ethyl acetate, acetone, ethanol, butylene glycol, propylene glycol, water, and the like. These may be used alone or in combination of two or more. it can.
[0009]
Extraction from the drug substance is performed as follows, for example. That is, a solvent is added to the raw material itself or a dried product or a dried pulverized product, and extracted at 1 to 100 ° C., preferably 3 to 70 ° C. for 0.5 to 30 days, preferably 1 to 15 days. The obtained extract is appropriately filtered, allowed to stand, and filtered to obtain a plant extract. The extract may be prepared as a powder or paste after dilution, concentration or lyophilization, and formulated as appropriate. Moreover, you may refine | purify processes, such as a deodorizing and a decoloring, by a well-known method as needed. As the plant extract, any of the above-described extracted processed products and commercially available products may be used.
[0010]
The above plant extract can be used as a whitening agent as it is, but can also be used by appropriately formulating it. The content of the plant extract in the whitening agent of the present invention is preferably 0.00001 to 5% by weight, particularly preferably 0.00005 to 1% by weight in terms of solid content. If it is 0.00001-5 weight%, sufficient whitening effect will be acquired and the storage stability of a product will also improve.
[0011]
In the present invention, the whitening effect can be further improved by using at least one of ascorbic acid or a derivative thereof or placenta extract.
[0012]
Ascorbic acid and derivatives thereof include, for example, L-ascorbic acid phosphate sodium salt, L-ascorbic acid phosphate potassium salt, L-ascorbic acid phosphate potassium salt, divalent metal salt L -Ascorbic acid phosphate magnesium salt, L-ascorbic acid phosphate calcium salt, trivalent metal salt L-ascorbic acid phosphate aluminum salt, and L-ascorbic acid sulfate monovalent metal salt L-ascorbic acid sulfate sodium salt, L-ascorbic acid sulfate potassium salt, divalent metal salt L-ascorbic acid sulfate magnesium salt, L-ascorbic acid sulfate calcium salt, trivalent metal salt L- Ascorbic acid sulfate aluminum salt, L-ascorbic acid sodium salt, L-ascorbic acid potassium salt, divalent metal salt, L-ascorbic acid magnesium salt, L-ascorbic acid calcium salt, trivalent metal L-ascorbic acid aluminum salt which is a salt is preferable.
[0013]
Examples of the placenta extract include those obtained by washing the placenta of mammals such as cows, pigs or humans, extracting water-soluble components through means such as blood removal, blood crushing, crushing and freezing, and further removing impurities. It is done. These are generally marketed as water-soluble placenta extracts and are used as cosmetic raw materials.
[0014]
When the content of the ascorbic acid, its derivative, or placenta extract in the whitening agent of the present invention is 0.01 to 30%, particularly 0.1 to 10%, a sufficient whitening effect can be obtained, and storage stability and use can be obtained. A feeling etc. improve.
[0015]
In the whitening agent of the present invention, various optional components that are usually used in cosmetics, quasi-drugs, pharmaceuticals, etc. can be appropriately blended in addition to the above essential components, as long as the effects of the present invention are not impaired. Examples of such optional components include purified water, ethanol, oily substances, moisturizers, thickeners, preservatives, emulsifiers, medicinal ingredients, powders, ultraviolet absorbers, dyes, fragrances, emulsion stabilizers, pH adjusters. Etc.
[0016]
The whitening agent of the present invention can be produced according to a conventional method. Further, the whitening agent of the present invention is not limited to general skin cosmetics, and includes quasi-drugs, external medicines and the like. The dosage form can also be arbitrarily selected according to the purpose, and can be cream, ointment, emulsion, lotion, solution, gel, pack, powder, stick or the like.
[0017]
【The invention's effect】
The whitening agent of the present invention has an excellent skin whitening effect and an effect of preventing and treating spots and freckles caused by sunburn.
[0018]
【Example】
EXAMPLES The present invention will be specifically described below with reference to examples, but the present invention is not limited to these examples.
[0019]
Examples 1-10 and Comparative Examples 1-7
Creams were produced with the formulations shown in Tables 1 and 2. That is, the oil phase component was dissolved by heating at 80 ° C., and the water phase component heated to 60 ° C. was added and emulsified with stirring, and cooled to room temperature with stirring to obtain a cream. The plant extract used was an extract obtained by adding 100 ml of 50% ethanol to 10 g of dry whole plant.
[0020]
[Table 1]

[0021]
[Table 2]

[0022]
The solid content of the plant extract is shown below (hereinafter the same).
* 1: Bovine placenta extract, solid content 1.52 w / v%.
* 2: Tormentilla, solid content 1.47 w / v%.
* 3: Assembly Solid content 1.34 w / v%.
* 4: Ziou solid content 1.79w / v%.
* 5: American mint, solid content 1.38 w / v%.
[0023]
Test example 1
Whitening effect test for UV-B-induced pigment spots The inner surface of the upper arm of 20 subjects was irradiated with UV rays in the UV-B region twice the minimum amount of erythema once a day for 2 days to induce pigment spots. The cream was applied to the test site twice a day for 1 month, and the whitening effect was examined. The evaluation was performed by visually judging the degree of pigmentation formation according to the evaluation criteria shown in Table 3, and indicated by the average value of 20 subjects. The results are shown in Table 2.
[0024]
[Table 3]

[0025]
From Table 2, it was confirmed that Examples 1 to 4 had a high whitening effect, and when white ascorbic acid, a derivative thereof or placenta extract was further blended (Examples 5 to 10), the whitening effect was synergistically improved.
[0026]
Example 11 (milky lotion)
An emulsion having the composition shown in Table 4 was prepared by the following method.
(Manufacturing method)
The aqueous phase component heated to 60 ° C. was added and emulsified while stirring and stirring the oil phase component at 80 ° C. After emulsification, the mixture was prepared by cooling to room temperature while stirring.
[0027]
[Table 4]

[0028]
Example 12 (pack)
A pack having the composition shown in Table 5 was prepared by the following method.
(Manufacturing method)
The ingredients were uniformly stirred and mixed, and then cooled to room temperature.
[0029]
[Table 5]

[0030]
The cosmetics obtained in Examples 11 and 12 both showed a sufficient whitening effect and a preventive and therapeutic effect for spots and freckles.

Claims (2)

トルメンチラの抽出物を有効成分とし、コウジ酸及び／又はその誘導体を含まない美白剤。 The Torumenchi La extract as an active ingredient, not including kojic acid and / or its derivatives whitening agent. 更にアスコルビン酸もしくはその誘導体又は胎盤抽出物の一種以上を含有する請求項１記載の美白剤。  The whitening agent according to claim 1, further comprising at least one of ascorbic acid or a derivative thereof or placenta extract.