JP3723728B2 - 皮膚外用液剤 - Google Patents
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Description
【発明の属する技術分野】
本発明は、角質水分保持機能及び鎮痒作用を合わせもつ使用感の優れた皮膚外用液剤に関する。
【0002】
【従来の技術】
乾燥性皮膚疾患は、高齢化に伴う老人性乾皮症をはじめ、アトピー性皮膚炎など近年増加傾向にある疾患のひとつである。この疾患は、加齢やその他の原因により皮膚機能が低下し、皮脂分泌量や皮膚血流量が減少することによって起こる。乾燥した皮膚は、わずかな刺激や外界の温度変化等によって、激しいかゆみを生じるため、患部を無意識にかきむしり、掻破部分に炎症が生じて、更に皮膚の症状を悪化させる。また、激しいかゆみによって、不眠やイライラが起こり、精神的な不安に悩まされる。これらのことより、乾燥性皮膚疾患には、乾燥した皮膚の水分保持能を高めると共に、そう痒感を抑えることが治療上必要である。
【0003】
そこで、角質の水分保持機能を高める尿素と鎮痒作用をもつ抗ヒスタミン剤及び局所麻酔剤を含有し、アルコールを多く含んだ皮膚外用液剤が知られている(特開平3−291221号公報)。また、同様に尿素とジフェンヒドラミン及びリドカインを含有し、アルコール量を減らして乳剤とした皮膚疾患治療乳剤が知られている(特開平7−291856号公報)。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】
特開平3−291221号公報に記載された液剤は、低級アルコールを多く含有するため、掻破部分への皮膚刺激が大きかった。また、粘性のない液剤のため、手の平にとった液剤を患部に塗布するまでにこぼしてしまい、使いやすい製剤とはいえなかった。特開平7−291856号公報は、低級アルコールの含有量を減らして皮膚刺激を小さくし、ジフェンヒドラミン及びリドカインの経皮吸収量を増加させた。また薬物を均一に分散させるために乳剤とし、液だれ防止及び乳化の安定を目的として増粘剤を添加した。しかしながら、増粘剤を加えた乳剤は塗付時のべたつきが大きいため、広範囲に塗付するには不向きである。そこで、皮膚刺激が小さく、塗布時の液ダレを防止し、かつ使用感の優れた液剤が求められていた。
【0005】
【課題を解決するための手段】
このような状況下、本発明者らは、使用感、例えば、肌触りが良く、べたつき感の少ない、かつ塗付時の液ダレを防止した液剤について鋭意検討した結果、▲1▼尿素、8〜23重量%、▲2▼ジフェンヒドラミン又はその塩、0.3〜4重量%、▲3▼リドカイン、0.5〜5重量%、▲4▼低級アルコール、20〜32重量%、▲5▼保湿剤、0.1〜20重量%、▲6▼増粘剤、0.1〜2重量%、▲7▼水、残部からなる液剤が、皮膚刺激が小さく、使用感が良好で、塗布時に液ダレの少ない透明な皮膚外用液剤であることを見出し、本発明を完成するに至った。
【0006】
以下に、本発明を詳細に説明する。
本発明液剤は、尿素を配合する。尿素は、角質の水分保持作用を有するため、乾燥性皮膚疾患の薬効成分として用いられており、8〜23重量%、好ましくは10〜20重量%配合することにより、充分な治療効果が得られる。
【0007】
本発明液剤は、ジフェンヒドラミン又はその塩酸塩、タンニン酸塩等の薬理的に許容される塩等を配合する。その配合量は、0.3〜4重量%、好ましくは0.5〜2重量%である。また、本発明液剤は、リドカインを配合する。その配合量は、0.5〜5重量%、好ましくは1〜3重量%である。
【0008】
本発明で用いられる低級アルコールとしては、エタノール及び/又はイソプロパノールが挙げられ、配合量は20〜32重量%、好ましくは25〜30重量%である。この範囲の配合量であれば、適度な使用感を有する液剤となる。
【0009】
保湿剤は、従来公知に使用されるものであれば特に限定されないが、例えばグリセリン、プロピレングリコール、1,3−ブチレングリコール、ポリエチレングリコール200、ポリエチレングリコール300、ポリエチレングリコール400等の多価アルコール類や乳酸、乳酸ナトリウム等が挙げられ、これらを1種または2種以上配合することができる。配合量は保湿剤の種類により若干異なるが、0.1〜20重量%、好ましくは5〜20重量%である。
【0010】
本発明で用いられる増粘剤としては、ポリビニルピロリドン、又はヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロース等のセルロース誘導体等の水溶性高分子物質が挙げられる。好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース等のセルロース誘導体である。最も好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである。配合量は0.1〜2重量%、好ましくは0.2〜1重量%である。
【0011】
本発明の皮膚外用液剤は、上記成分以外に必要に応じて、他の薬効成分、例えば、カンフル、サリチル酸、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸二カリウム等の消炎剤、メントール、ハッカ油等の清涼剤、酢酸トコフェロール等のビタミン剤、クロタミトン等の鎮痒剤を配合できる。また、pH調整剤として、水酸化ナトリウム、トリエタノールアミン、塩酸、乳酸等;防腐剤として、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル等;香料として、ユーカリ油等;界面活性剤として、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、セスキオレイン酸ソルビタン等;溶解補助剤として、乳酸、塩酸等を適宜配合することもできる。
【0012】
本発明の皮膚外用液剤の好ましい組成は、▲1▼尿素、10〜20重量%、▲2▼ジフェンヒドラミン又はその塩、0.5〜2重量%、▲3▼リドカイン、1〜3重量%、▲4▼エタノール及び/又はイソプロパノール25〜30重量%、▲5▼保湿剤、5〜20重量%、▲6▼増粘剤、0.2〜1重量%、▲7▼水、残部である。
【0013】
このようにして調製された本発明液剤は、適当な容器に充填して製品とされ、適宜患部に塗付することにより、適用される。本発明の皮膚外用液剤は、通常公知の方法で製造できるが、例えば、
▲1▼水に増粘剤を溶解する。
▲2▼低級アルコール、水にリドカイン、ジフェンヒドラミン又はその塩、尿素、保湿剤等を溶解する。
▲3▼▲1▼に▲2▼を加えて撹拌することで、本発明の液剤を製造することができる。
上記のように製造された、本発明皮膚外用液剤の形状は、pH5.0〜6.0で、透明である。
【0014】
【実施例】
以下に本発明を実施例に従って説明するが、本発明は、これらに限定されるものではない。
【0015】
実施例1
尿素 10.0(重量%)
塩酸ジフェンヒドラミン 1.0
リドカイン 2.0
酢酸トコフェロール 0.3
エタノール 20.0
ポリエチレングリコール400 10.0
乳酸ナトリウム 5.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.25
乳酸 1.5
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 3.0
パラオキシ安息香酸メチル 0.05
パラオキシ安息香酸プロピル 0.025
水 残部
上記各成分を溶解し、pH5.5の透明な液剤を得た。
【0016】
実施例2
尿素 10.0(重量%)
塩酸ジフェンヒドラミン 1.0
リドカイン 2.0
酢酸トコフェロール 0.3
エタノール 26.8
ポリエチレングリコール400 10.0
乳酸ナトリウム 5.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.25
乳酸 1.6
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 3.0
パラオキシ安息香酸メチル 0.05
パラオキシ安息香酸プロピル 0.025
水 残部
上記各成分を溶解し、pH5.7の透明な液剤を得た。
【0017】
実施例3
尿素 10.0(重量%)
塩酸ジフェンヒドラミン 1.0
リドカイン 2.0
酢酸トコフェロール 0.3
エタノール 32.0
ポリエチレングリコール400 10.0
乳酸ナトリウム 5.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.25
乳酸 1.5
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 3.0
パラオキシ安息香酸メチル 0.05
パラオキシ安息香酸プロピル 0.025
水 残部
上記各成分を溶解し、pH5.8の透明な液剤を得た。
【0018】
実施例4
尿素 10.0(重量%)
塩酸ジフェンヒドラミン 1.0
リドカイン 2.0
酢酸トコフェロール 0.3
エタノール 26.9
グリセリン 10.0
乳酸ナトリウム 5.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.25
乳酸 1.5
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 3.0
パラオキシ安息香酸メチル 0.05
パラオキシ安息香酸プロピル 0.025
水 残部
上記各成分を溶解し、pH5.5の透明な液剤を得た。
【0019】
実施例5
尿素 10.0(重量%)
塩酸ジフェンヒドラミン 1.0
リドカイン 2.0
酢酸トコフェロール 0.3
イソプロパノール 25.0
ポリエチレングリコール400 10.0
乳酸ナトリウム 5.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース 0.25
乳酸 1.5
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 3.0
パラオキシ安息香酸メチル 0.05
パラオキシ安息香酸プロピル 0.025
水 残部
上記各成分を溶解し、pH5.7の透明な液剤を得た。
【0020】
【試験例1】
本発明の外用液剤の使用感を評価する目的で、実施例2および尿素含有製剤である市販品A(液剤)、市販品B(乳剤)のべたつき感、液ダレのしにくさ及び全体的な使用しやすさを、以下のような評価軸を使用し、男性6名、女性5名、計11名のアンケートで比較検討した。
評価項目毎の平均評価点を以下に示す。
【0021】
【0022】
上記の平均評価点より、実施例2は市販品2剤と比較して、べたつき感が少ないことがわかった。また、液ダレの評価結果は乳剤である市販品Bが最も高かったものの、全体的な使いやすさでは液剤である実施例2が最も優れていた。以上のことから、本発明の液剤は、べたつき感の少ない、塗布時の液ダレを少なくした使いやすい皮膚外用液剤であるといえる。
【0023】
【効果】
以上の結果より明らかなように、本発明の外用液剤は、優れた皮膚水分保持機能を有し、かつ塗布時の液だれが少なく、べたつき感の小さい使いやすい乾燥性皮膚疾患治療剤である。
Claims (1)
- (1)尿素、8〜23重量%
(2)ジフェンヒドラミン又はその塩、0.3〜4重量%
(3)リドカイン、0.5〜5重量%
(4)低級アルコール、20〜32重量%
(5)保湿剤、0.1〜20重量%
(6)ヒドロキシプロピルメチルセルロース、0.1〜2重量%
(7)水、残部
からなる皮膚外用液剤。
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