JP3407446B2 - 液体口腔用組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 【０００１】 【産業上の利用分野】本発明はノニオン系界面活性剤由
来の異味、べたつき、刺激がなく、良好な爽快感を与え
る液体口腔用組成物に関する。 【０００２】 【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
液体口腔用組成物には清涼感を付与する目的でペパーミ
ント油やｌ−メントールに代表される油溶性香料成分が
配合されている。この場合、上記油溶性香料成分を製剤
系に配合する際は、通常、可溶化剤としてノニオン系界
面活性剤を併用するのが一般的である。 【０００３】ノニオン系界面活性剤は、アニオン系界面
活性剤に比べ、油溶性物質の可溶化能が高いと同時に起
泡力が小さく、洗口あるいは噴霧という使用法を特徴と
する液体口腔用組成物には適した界面活性剤である。 【０００４】しかしながら、ノニオン系界面活性剤は独
特の油っぽい後味及びべたつきを有し、嗜好上大きな問
題となっている。また、ノニオン系界面活性剤の口腔粘
膜への刺激は蛋白質変性を起こしやすいアニオン系界面
活性剤と比べれば弱いが、使用対象が刺激に対し非常に
敏感な口腔粘膜だけにノニオン系界面活性剤の刺激低減
が望まれる。 【０００５】一方、香味の改善に関して、甘味剤或いは
アミノ酸の添加等の従来からの方法に加え、最近配糖体
の香味改善効果に関するいくつかの提案がなされてい
る。例えば、口腔用組成物において、下記一般式（２）
で表されるβ−Ｄ−グルコピラノシド誘導体がアルコー
ルの刺激を緩和した後味の改善効果を与えることについ
ての提案（特開平３−２９４２１８号公報）や、飲食品
において下記一般式（３）で表されるグルコピラノシド
誘導体が、ストレートなもしくは刺激的な丸味に乏しい
塩味、酸味、甘味あるいはフレーバーを、丸味に富んだ
マイルドでかつコク味のある嗜好性の高い香味に改善す
ることについての提案（特公平６−４８号公報）であ
る。 【０００６】 【化２】 【０００７】しかし、本発明者は、上記一般式（２）及
び（３）で示される配糖体について、ノニオン系界面活
性剤を含有する液体口腔用組成物に配合検討を行なった
が、ノニオン系界面活性剤由来のべたつき及び口腔粘膜
への刺激に対しては、満足のいく改善効果が得られなか
った。その上、使用後において上記一般式（２）及び
（３）で示される配糖体は口腔内酵素により分解され、
アグリコン部のアルコールがリリースされることによ
り、アルコール臭を発現し、むしろノニオン系界面活性
剤由来の独特の油っぽい後味を増強することが認めら
れ、ノニオン系界面活性剤の香味改善には適さなかっ
た。 【０００８】本発明は上記事情に鑑みなされたもので、
ノニオン系界面活性剤由来の異味、べたつき、刺激がな
く、良好な爽快感を与える液体口腔用組成物を提供する
ことを目的とする。 【０００９】 【課題を解決するための手段及び作用】本発明者は上記
目的を達成するため、ノニオン系界面活性剤を含有する
液体口腔用組成物において、種々の配糖体を中心に配合
検討を重ねた結果、下記一般式（１）で示されるメント
ール配糖体を使用することにより、ノニオン系界面活性
剤由来のべたつきがおさえられ、かつ口腔粘膜への刺激
が低減されることを知見した。さらに、使用後、上記式
（１）のメントール配糖体は口腔内酵素で分解され、メ
ントールが徐放され、持続性のある清涼感を発現するが
（特公昭５１−１０５号公報、特開昭４８−３３０６９
号公報参照）、この持続性のある清涼感が独特の油っぽ
い後味を軽減し、良好な使用感を実現することができる
ことを見い出し、本発明をなすに至ったものである。 【００１０】従って、本発明はノニオン系界面活性剤を
含む液体口腔用組成物に下記一般式（１）で示されるメ
ントール配糖体の１種又は２種以上を配合することを特
徴とする液体口腔用組成物を提供する。 【００１１】 【化３】 （式中、Ｒは単糖類又は少糖類の残基を示す。） 【００１２】以下、本発明につき更に詳しく説明する
と、本発明の液体口腔用組成物は、洗口剤、マウスウォ
ッシュ、デンタルリンス、マウススプレー等の液体口中
清涼剤などとして調製されるもので、ノニオン系界面活
性剤を含有する。 【００１３】ここで、ノニオン系界面活性剤としては、
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレン
ステアリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテ
ル、ポリオキシエチレン、ポリオキシプロピレングリコ
ール、ミリスチン酸ジエタノールアミド、モノオレイン
酸ソルビタン、モノオレイン酸ポリオキシエチレンソル
ビタン、モノパルミチン酸ポリオキシエチレンソルビタ
ン、モノラウリン酸ソルビタン、モノラウリン酸ポリオ
キシエチレンソルビタン、ヤシ油脂肪酸ジエタノールア
ミド、ラウリン酸ジエタノールアミド等が挙げられ、こ
れらの１種を単独で又は２種以上を併用して用いること
ができる。 【００１４】ノニオン系界面活性剤の配合量は特に限定
されるものではないが、組成物全体の０．００１〜５％
（重量％、以下同様）、より好ましくは０．０１〜３
％、更に好ましくは０．０５〜２％が好ましい。ノニオ
ン系界面活性剤が少なすぎると油溶性香料成分の可溶化
が不十分なため、剤の安定性に問題が生じる場合があ
り、多すぎると異味、べたつき及び刺激がメントール配
糖体により十分にマスキングされない場合がある。 【００１５】本発明は、このようにノニオン系界面活性
剤を配合した液体口腔用組成物に下記一般式（１）のメ
ントール配糖体を配合するものである。 【００１６】 【化４】 （式中、Ｒは単糖類又は少糖類の残基を示す。） 【００１７】ここで、上記単糖類、少糖類としては、例
えばグルコース、ガラクトース、マンノース、Ｎ−アセ
チルグルコサミン、Ｎ−アセチルガラクトサミン、リボ
ース、アラビノース、キシロース、ラムノース等の単糖
類、マルトース、ラクトース、イソマルトース、セロビ
オース、ゲンチオビオース等の二等類等が挙げられる。
これらの中では特にマルトースが好ましい。 【００１８】なお、配糖体にはα、βの二糖類の異性体
（アノマー）が存在するが、本発明で使用する上記の各
配糖体はα型、β型のどちらでも、或いはそれらの混合
物でもよい。 【００１９】上記式（１）のメントール配糖体の配合量
としては、組成物全体の０．０５〜３．５％、特に０．
１〜３％が好ましい。０．０５％に満たないと、ノニオ
ン系界面活性剤由来の異味、べたつき及び刺激を十分に
マスキングされない場合があり、３．５％を越えるとメ
ントール配糖体特有の苦味が出る可能性があり、これに
より嗜好性が逆に低下する場合がある。 【００２０】本発明の液体口腔用組成物には、上記必須
成分以外に有効成分として例えばトリクロサン、ヒノキ
チオール、ビオゾール、塩化ベンゼトニウム、塩化セチ
ルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム等のアルキルピ
リジニウム塩、セチルトリメチルアンモニウムクロライ
ド等のモノ長鎖アルキルトリ短鎖アルキルアンモニウム
塩等の第４級アンモニウム塩型殺菌剤、クロロヘキシジ
ンやアレキシジン等の置換グアニジンであるアミジン類
及びその塩類、アミノ−ヘキサヒドロ−ピリミジン誘導
体であるヘキセチジン及びその塩類、Ｎα−ココイル−
Ｌ−アルギニンエチルチステル・ＤＬ−ピロリドンカル
ボン酸及びその塩類のようなアミノ酸系カチオン界面活
性剤、トラネキサム酸、グリチルリチン塩等の有機酸又
は有機酸塩、デキストラナーゼ、アミラーゼ、プロテア
ーゼ、ムタナーゼ、リゾチーム、リテックエンザイム等
の酵素、ソジウムモノフルオロホスフェート等のアルキ
ル金属モノフルオロホスフェート、フッ化ナトリウム、
フッ化第一スズ等のフッ化物や第一スズ化合物、イプシ
ロンアミノカプロン酸、アルミニウムクロルヒドロキシ
アラントイン、ジヒドロコレステロール、塩化ナトリウ
ム、正リン酸のカリウム塩、ナトリウム塩等の水溶性リ
ン酸化合物、グルコン酸銅、アズレン、ビタミン類など
の１種又は２種以上を配合することができる。なお、上
記有効成分の配合量は本発明の効果を妨げない範囲で通
常量とすることができる。 【００２１】更に、本発明の組成物には、その他の任意
成分として剤型に応じた適宜な成分を添加し、通常の方
法で調製することができる。例えばマウスウォッシュを
調製する場合には、粘稠剤、甘味剤、ｐＨ調整剤、防腐
剤、溶剤などが用いられ、粘稠剤としては、ソルビッ
ト、グリセリン、プロピレングリコール、１，３−ブチ
レングリコール、ポリオキシエチレングリコール、キシ
リット、マルチット、ラクチット等の１種又は２種以上
を配合し得る。甘味剤としてはステビオサイド、ステビ
アエキス、レバウディオサイド、ネオヘスペリジルジヒ
ドロカルコン、アセスルファム、タウマチン、グリチル
リチン、グリチルリチンモノグルコナイド、ヘルナンズ
ルチン、ペリラルチン、サッカリン、サッカリンナトリ
ウム等の１種又は２種以上、ｐＨ調整剤としてはクエン
酸とその塩類、リン酸とその塩類、リンゴ酸とその塩
類、酢酸とその塩類などの有機酸とその塩類等の１種又
は２種以上、メチルパラベンなどの防腐剤、エタノール
や水などの溶剤、その他の成分を配合して混合すること
により製造することができる。 【００２２】本発明の液体口腔用組成物には、更に油溶
性香料、例えばペパーミント油、スペアミント油、メン
トール、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチ
ル、リナロール、リモネン、シネオール、シンナミック
アルデヒド等を有効に配合し得る。その配合量は適宜選
定されるが、組成物全体の０．０１〜３％、特に０．１
〜１．５％である。また、水溶性香料を加えることもで
きる。 【００２３】更に、他の液体口腔用組成物もその種類に
応じた成分を用いて製造することができる。 【００２４】 【発明の効果】本発明の液体口腔用組成物は、ノニオン
系界面活性剤由来の独特の油っぽい後味、べたつき及び
口腔粘膜への刺激がなく、良好な爽快感のある使用感を
確保でき、幅広く使用することができるものである。 【００２５】 【実施例】以下、実験例及び実施例を示して本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に制限されるも
のではない。 【００２６】［実験例］表１に示す処方の液体口腔用組
成物を調製し、ノニオン系界面活性剤と表２に示す使用
性改良剤を併用した場合の異味のマスキング、べたつ
き、口腔粘膜への刺激を表３に示す基準で評価した。ま
た、異味のマスキング、べたつきの改善、口腔粘膜への
刺激低減の３項目の評価結果に基づいた総合評価を表４
に示す基準で評価した。それらの結果を表１に示す。 【００２７】表１の結果より、本発明の液体口腔用組成
物は、ノニオン系界面活性剤由来の独特の油っぽい後
味、べたつきがなく、その上刺激が少ないことが確認さ
れた。 【００２８】 【表１】 【００２９】香料Ａ メントール ２０．０％ ヘパーミント油 ５０．０ スペアミント油 １０．０ アネトール ８．０ オレンジ油 ０．５ エタノール １１．５ ──────────────────── 計 １００．０ ％ 【００３０】 【表２】【００３１】 【表３】 【００３２】専門パネル１０名により下記の５段階評価
方法により加重平均を算出した。 評価点 異味のマスキング ５点：完全に異味がマスキングされている。 ４点：少し異味がマスキングされている。 ３点：僅かに異味がマスキングされている。 ２点：全く異味がマスキングされていない。 １点：むしろ異味が増している。 べたつきの改善 ５点：非常にべたつきが改善されている。 ４点：少しべたつきが改善されている。 ３点：僅かにべたつきが改善されている。 ２点：全くべたつきが改善されていない。 １点：むしろべたつきが増している。 刺激の低減 ５点：非常に刺激が低減されいてる。 ４点：少し刺激が低減されている。 ３点：僅かに刺激が低減されている。 ２点：全く刺激が低減されていない。 １点：むしろ刺激が増している。 【００３３】 【表４】【００３４】次に、実施例を示すが、下記例において使
用した香料Ｂ〜Ｄの組成は下記の通りである。 香料Ｂ メントール ２．０部 ペパーミントエッセンス ７０．０ スペアミントエッセンス １０．０ アネトール ０．５ エタノール（９５％） ７．５ ──────────────────────────── 計 ９０．０部 香料Ｃ メントール １８．０部 ペパーミント油 １．０ アネトール ２．０ シネオール １．０ オイゲノール １．０ チモール １．０ メチルサリシレート ２５．０ オレンジ油 ２．０ エタノール（９５％） ９．０ ──────────────────────────── 計 ６０．０部 香料Ｄ メントール ２５．０部 カシア油 ５．０ カルダモン油 ０．５ キャラウェイ油 １．０ ストロベリーコンパウンド １．０ ミックスフルーツコンパウンド ２．０ スピラントール ０．１ バニラエッセンス ５．０ エタノール（９５％） ２０．４ ───────────────────────────── 計 ６０．０部 【００３５】 ［実施例１］ デンタルリンス 塩化セチルピリジニウム ０．０５％ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．） ０．０５ グリセリン（８５％） １０．０ 香 料 Ｂ ０．２ ｌ−メンチル−β−Ｄ−グルコピラノシド ０．１ エタノール（９５％） １２．０ ステビオサイド ０．２ 精製水 残 ─────────────────────────────────── 計 １００．０％ 【００３６】 ［実施例２］ デンタルリンス 塩化ベンゼトニウム ０．０１％ ポリオキシプロピレングリコール（７０） ０．０２ 香 料 Ｂ ０．０５ ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド ０．１５ 精製水 残 ─────────────────────────────────── 計 １００．０％ 【００３７】 ［実施例３］ 洗口剤 グルコン酸銅 ０．１％ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．） ０．８ グリセリン（８５％） １０．０ 香 料 Ｃ ０．４ ｌ−メンチル−α−Ｄ−グルコピラノシド ０．３ エタノール（９５％） １２．０ サッカリンナトリウム ０．０５ 精製水 残 ─────────────────────────────────── 計 １００．０％ 【００３８】 ［実施例４］ 洗口剤 デキストラナーゼ ０．１％ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．） ０．５ グリセリン（８５％） １０．０ 香 料 Ｃ ０．２ ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド ０．５ エタノール（９０％） ２．０ 精製水 残 ─────────────────────────────────── 計 １００．０％ 【００３９】 ［実施例５］ マウスウォッシュ ポリオキシエチレンセチルエーテル １．５％ 香 料 Ｃ ０．５ ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド １．０ エタノール（９５％） ２０．０ ステビオサイド ０．１ 精製水 残 ─────────────────────────────────── 計 １００．０％ 【００４０】 ［実施例６］ 口中清涼剤（液状） グリセリン（８５％） １５．０％ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ．Ｏ．） ３．０ 香 料 Ｄ ３．０ ｌ−メンチル−β−Ｄ−マルトシド ２．０ エタノール ４０．０ サッカリンナトリウム ０．２ 精製水 残 ─────────────────────────────────── 計 １００．０％

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 平６−179609（ＪＰ，Ａ) 特開 平４−139117（ＪＰ，Ａ) 特開 昭48−33069（ＪＰ，Ａ) 特開 平７−133213（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−329528（ＪＰ，Ａ) 特開 昭62−283992（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/16

Claims (1)

1. (57)【特許請求の範囲】 【請求項１】 ノニオン系界面活性剤を含む液体口腔用
   組成物に下記一般式（１）で示されるメントール配糖体
   の１種又は２種以上を配合することを特徴とする液体口
   腔用組成物。 【化１】 （式中、Ｒは単糖類又は少糖類の残基を示す。）