JP3360175B2 - 特に中に包含物を含有させるための、硬いゲルの形の化粧品学的または製薬学的組成物 - Google Patents

特に中に包含物を含有させるための、硬いゲルの形の化粧品学的または製薬学的組成物

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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は大容量のビンなどに貯蔵した場合でも貯蔵期
間中硬いままであるが、適用時には再び自由流動性とす
ることができ、それによつて化粧品的性状、即ち柔らか
く非粘着性の生成物を与えることができるゲルの形で提
供される化粧品学的または製薬学的組成物に関する。
近年市場に、２つの粘稠な相（Ａ）と（Ｂ）とを含有
する、所謂内部相（Ａ）が所謂外部相（Ｂ）内部に少く
とも１つの包含物の形で配置されている化粧品学的組成
物が現れた。その相（Ａ）は濃厚化あるいはゲル化した
水性処方物、水中油または油中水乳濁液、水性相を内部
に閉じ込めたイオン性または非イオン性の脂質層より成
る小胞の水性分散液あるいは液晶の形で提供されてもよ
い。例えば、着色生成物を透明なゲル中に注入してその
ゲルの内部に広範な種類の模様を作り出すことができ
る。この場合、生成物の輸送または取扱い中に、その包
含物が形成した図柄の模様または型のどんな変形も回避
するために、その外部相が完全に硬く、安定であること
が重要である。
更に一般的には、ある適用においては、透明、無色で
安定で硬いゲルの調製が必要であつてもよい。
ポリガラクトマンナンガムと、α，β−オレフイン不
飽和を含有するジカルボン酸無水物と、α−オレフイン
不飽和を含有する炭化水素およびアルキルビニルエーテ
ルから選んだコモノマーとに共重合体との混合物から成
る組成物はUS−A4,143,007を通じて知られている。この
組成物はポリガラクトマンナンとその共重合体の組成物
との相互作用からもたらされる相乗粘性効果の故に、水
性溶液に格別に高い粘度を与えるものとして記述されて
いる。水性媒質に加えた場合その水性媒質の粘度に相乗
的な増加を与えるものとして記載されている、グア−ガ
ムとポリアクリルアミドとの混合物を含む組成物もまた
US−A3,658,734を通じて知られている。しかし実際に
は、前記の２つの米国特許の重合体混合物は自由流動性
が残つている不透明で濁つているゲルを与える。文書FR
−A0,346,097はガム型のポリマーとアクリル型のポリマ
ーとの混合物より成る増粘混合物を含有する液体システ
ムを記載している。この混合物は高粘度のゲルを与える
有利さを持つているが、この文書にはこの混合物の幾つ
かが、それが大容量、例えば50mより大きいビンなど
の中に含有されている場合でも硬さを残すゲルを獲得さ
せることは明示していない。
透明で無色のゲルの調製に最も適している増粘および
／またはゲル化剤は特に化粧品分野でよく知られていて
広く用いられているカルボキシビニルポリマーである。
例として、GOODRICH社により名称“CARBOPOL934,940お
よび941"の下に市販されている橋かけポリアクリル酸で
ある。若しカルボキシルポリマーだけを導入すると、貯
蔵できる硬い生成物の調製を可能にする降伏点とコンシ
ステンシーを得るためには、ある量のカルボキシルポリ
マーを加える必要がありそれで得られた生成物は適用に
おいてもはや化粧品的ではない。
本出願会社はこの問題に対する解答を追究して来て、
驚くべきことに、ゲル化剤としてカルボキシルビニル単
量体ベースの重合体を用いて得られたゲルと、非常に少
量の特定のポリガラクトマンナンとの組合せが、大容
量、特に50mより大きいビンなど中に含有させた場合
でも特性を保持し、適用の間は柔らかく非粘着性の生成
物を剪断変形を通じて与える。他の言葉で言えば、適用
の間粘稠すぎない程充分に降伏点とコンステンシー即ち
硬さを増大させ得ることを見出した。これはUS−A4,14
3,007とUS−A3,658,734とEP−A0346,097の組成物に就い
て観察される結果からは予測できないものであつた。そ
れ故、場合によつては液体状または粘稠な相の安定な包
含物を含有する硬い、事実上固体状のゲルが調製でき、
そのようなゲルは例えば約250mまでの範囲の大容量の
ビンなどに含有される。それでこのゲルは、剪断変形を
通じて余りに粘稠すぎ、そして粘着性でそれ故化粧品に
用いられないであろうゲルを与えることなく皮膚に適用
できる。本発明の方法に従えば、それ故、剪断変形後に
粘度にやつかいな増加なしで降伏点の増大がある。この
結果はポリガラクトマンナン以外の多糖類例えばキサン
タンガムでは得られないことに注目すべきである。更に
その上、本出願会社は同じく驚くべきことに、この組合
せはそのような重合体に基づくゲルの、幾つかの塩に関
しての不相容性、この不相容性はこれらのポリマーを中
和してさえ現れる、を修正または制限することを発見し
た。
特定のポリガラクトマンナンとして、キャロブ（caro
b）ガムとタラ（tara）ガムとから成る群から選んだ少
くとも１種のポリガラクトマンナンを用いるのがよい。
キヤロブガムは食品ならびに化粧品生成物中に用いら
れる周知の生成物である。0.5wt％までのキヤロブガム
溶液は液体の形である。1wt％でその液体はやや粘稠ま
たはゼラチン状である。キヤロブガムはカラゲーナンと
寒天ゲルとのゲル化性に対し、それをより弾性にし、そ
の破断応力を増大させる目的のために影響を及ぼすこと
ができることが知られている。その上、他のガム特に、
火傷の処置のためのゲル化した媒質形成のため（FR−B
2,085,737）薬局で用いることができる結合剤を形成す
るため（JP−A79/070420）、あるいは、キサンタン−キ
ヤロブ組合せ物を組合せた寒天を含有するゲル化できそ
してゲル化した組成物形成のため（US−A3,700,451とUS
−A3,944,427）例えばキサンタンガムと、そして特に洗
浄のための化粧品組成物形成のために（JP−B85/112 71
2,JP−B85/197 798およびJP−B85/197 799）グア−ガム
と組合せた。タラガムとグア−ガムとキヤロブガムと
は、特に水性化粧品ローシヨン形成のために、アルギン
酸カルシウムまたはアルミニウムとの組合せで知られて
いる（US−A3,764,707）。
更に、抗炎症軟膏中への、就中、キヤロブガムと、カ
ルボキシビニル単量体に基づくポリマーとを包含する群
から選択するゲル化および／または増粘前の導入が日本
特許出願JP−A87/039 524中で考えられていることを挙
げてもよい。しかしカルボキシビニルポリマーとキヤロ
ブガムとの組合せはこの特許出願の実施例に記載されて
いない。
最後に、界面活性剤とグア−ガムとカルボキシビニル
単量体ベースの重合体とを組合せた、洗浄のための液体
生成物がヨーロツパ特許EP−B67 025を通じ知られてい
る。ガラクトマンナンとそのようなポリマーとの組合せ
はこの特許中に記載されているが、界面活性剤の存在は
解決すべき問題の本性を変更している。この特許に記載
されているグア−ガムベースの洗浄組成物の不安定性、
そして前記のポリマーの添加によつて回避される不安定
性は界面活性剤の存在に依る。その上、それは液体組成
物であり、それ故組合せ物の特別なレオロジー的性状に
言及していない。
本出願人は今予期されることなく、特定のポリガラク
トマンナンとカルボキシビニルポリマーとを組合せるこ
とにより、単独で用いた前記カルボキシビニルポリマー
により起つた前述の問題を解決できる、カルボキシビニ
ルポリマーのレオロジー的性状の予期されなかつた改変
が起ることを観察した。得られたゲルは透明で、適用の
間完全に満足できる化粧品的特性を持つている。それら
は驚くべきレオロジー的挙動を持つている。即ち、約48
時間放置後において、術語のレオロジー的意味で、降伏
応力まで固体のように挙動し、このゲルの固体／液体転
移は平均的ゲルより非常に高い。従つて、それらは大容
積についてさえ、懸濁液中の凡ての相を物理的に安定化
できる。その上、媒質中の塩の存在はそのゲルのレオロ
ジー的状態を破壊しない。この結果はそのようなカルボ
キシビニル／ガラクトマンナンポリマー組合せ物が前記
の型のポリマーの適用分野を広げることを可能にする。
それ故本発明の主題は第一に、前記のカルボキシルビ
ニルポリマーを特定のポリガラクトマンナンと組合せる
ことを特徴とする、少くとも１つのゲル化された（また
は硬化された）相を包含し、その相の少くとも１つはゲ
ル化剤として少くとも１つのカルボキシビニルポリマー
を含有する化粧品学的または製薬学的組成物である。
特定のポリガラクトマンナンはキヤロブガムとタラガ
ムとから成る群から選択する。好ましくはキヤロブガム
である。
カルボキシビニル単量体ベースのポリマーは好ましく
は分子量800,000〜5,000,000を持つ、橋かけポリアクリ
ル酸である。
本発明に従えば、カルボキシビニルポリマーは特にそ
れを含有するゲル化された相の0.01〜2wt％、好ましく
は0.1〜1.0wt％量である。ポリガラクトマンナンに関し
ては、特にそれを含有するゲル化された相の0.01〜3wt
％、好ましくは0.01〜1.5wt％である。
ポリガラクトマンナン量は特にカルボキシビニルポリ
マーのコンシステンシー値がカルボキシビニルポリマー
単独により得られる値に対して少くとも10％増加するよ
うに添加する。
本発明に従う組成物は正常ではカルボキシビニルポリ
マーと相容性のない塩を含有していてもよい。この塩で
は、有機塩例えばサリチル酸トリエタノールアミンと安
息香酸ナトリウムとサリチル酸ナトリウムとを挙げても
よい。
態様に従うと、本発明の組成物は、少くとも１つの化
粧品学的または製薬学的に活性な成分および／または少
くとも１つの化粧品学的または製薬学的に受入れられる
添加物が存在している、カルボキシビニルポリマーとポ
リガラクトマンナンとによりゲル化された相を含有す
る。
他の態様に従うと、本発明の組成物は少くとも２つの
相で存在し、１つはカルボキシビニルポリマーによりゲ
ル化されている、連続の所謂“外部”相であり、他の相
は前記外部相の中の少くとも１つの包含物の形にある、
多少粘稠な液体の形の所謂内部相である。内部相は濃厚
されたまたはゲル化された液状水性処方物、水中油また
は油中水の乳濁液、水性相を内部に閉じ込めているイオ
ン性または非イオン性の脂質層より成る小胞の水性分散
液あるいは液晶より成つていてもよく、前記内部相は少
くとも１つの、化粧品学的または製薬学的に活性な成分
および／または少くとも１つの化粧品学的または製薬学
的に受入れられる添加物を含有していてもよい。
この場合、内部相は有利には前記組成物の0.1〜25wt
％存在する。
前記の小胞は周知であり、場合によつては少くとも１
つの安定化添加物と組合せた少くとも１つのイオン性お
よび／または非イオン性の両親媒性脂質を含む脂質相か
ら調製され、それは化粧品学的または製薬学的に活性な
生成物例えば湿潤剤または鎮静化剤を含有していてもよ
い閉じ込められる相を含有している。
用いてもよい非イオン性脂質では、 （１） 構造式 R0OC3H5（OH）Ｏ Ｈ ｛この式で：−C3H5（OH）Ｏは、１緒または個別にとら
れる次の構造 であり、は２〜６の平均統計値であり、R0は （ａ） 炭素原子12〜18個を含有する、直鎖または分枝
鎖で、飽和または不飽和の脂肪族鎖 （ｂ） R1が直鎖または分枝鎖のC11−C17脂肪族基であ
る残基R1CO （ｃ） 残基 R2OC2H3（R3） 〔〔この式で、R2はR0について与えた意味（ａ）または
（ｂ）を持つていてもよく、OC2H2（R3）−は１緒にま
たは個別にとられる次の構造 〔この式で、R3はR0について与えた意味（ａ）である〕 である〕〕 で表わされる｝ で表わされる直鎖または分枝錯のポリグリセロールエー
テル （２） ポリオキシエチレン化されている脂肪アルコー
ル （３） 場合によつてはポリオキシエチレン化されてい
るポリオールのエステル （４） セレブロシド （５） ステアリン酸のオキシエチレン化ポリグリセロ
ールエステル、および （６） ポリオキシエチレン化されているステロール を挙げてもよい。
用いてもよいイオン性の両親媒性脂質では、 ホスホアミノ脂質 糖脂質 天然リン脂質例えば卵または大豆レシチン、スフインゴ
ミエリン、ホスフアチジルセリン、ジパルミトイルホス
フアチジルコリンおよび水素化レシチン を挙げてもよい。
安定化添加物は既知のように小胞の透過性および／ま
たは表面荷電を変更しようとするものである。それは好
ましくはステロールと陰イオン性安定剤とからなる群か
ら選択する。ステロールは有利にはコレステロールであ
る。陰イオン性安定剤は有利には、一方では、（C14〜C
22アシル）グルタミン酸モノナトリウムまたはジナトリ
ウム塩例えばＮ−ステアロイルグルタミン酸のモノナト
リウム塩、コプラと獣脂とのアシル基あるいはココイル
（cocoyl）およびステアロイル基を持つジナトリウム塩
から、そして他方、C12−C22脂肪アルコールのリン酸エ
ステルから選択する。既知のようにステロールと陰イオ
ン性安定化剤との両方を両親媒性脂質に添加してもよ
い。
内部相の１つが濃厚にされている場合には、この目的
に使用される増粘剤は橋かけポリアクリル酸例えば名称
“CARBOPL"の下に市販されているものと、セルローズ誘
導体例えばヒドロキシプロピルセルローズ、カルボキシ
メチルセルローズ、ヒドロキシエチルセルローズまたは
ヒドロキシプロピルメチルセルローズと、セチルステア
リルアルコールとオキシエチレン化されているセチルス
テアリルアルコール（例えばエチレンオキシド33モル含
有）との混合物と、アクリルアミド／アクリル酸ナトリ
ウム共重合体と、ビニルピロリドン／酢酸ビニル共重合
体とより成る群から選択する。この増粘剤は一般的に
は、濃厚にされる相の全重量に対し１〜10wt％量存在さ
せる。
前述の活性成分は特に、体重低減剤と湿潤剤と毛髪の
領域での固定剤と対日光保護剤と皮膚および毛髪手入れ
用の薬剤（ビタミン、痕跡元素、植物抽出物など）とか
ら選択する。
上述した添加物については、それは特に皮膚軟化薬と
香料とpH調節剤と防腐剤と金属イオン封鎖剤とから成る
群から選択する。
前記のように組成物製造方法は、ゲル化または硬化さ
れた相を、カルボキシビニルポリマーの、例えば無機ま
たは有機塩基による中和の前または後、少くとも１つの
カルボキシビニルポリマーに基づく水性ゲル中への、特
定のポリガラクトマンナンの水性溶液の混合により調製
し、場合によつては前記の中和の前または後に、少くと
も１つの化粧品学的または製薬学的に活性な成分および
／または少くとも１つの化粧品学的または製薬学的に受
入れられる添加物を混合し、そして適当ならば、内部に
少くとも１つの包含物を形成させるため場合によつては
少くとも１つの粘稠な相が注入される透明で硬いゲルを
１〜５日後に得るため、混合物を水で希釈することを特
徴としている。
種種な水性のキヤロブガム−橋かけポリアクリル酸混
合物のレオロジーの研究を行つた。この研究はキヤロブ
ガム水準の増加につれての、この混合物のコンシステン
シー値と初期降伏点との変化を示している。この２つの
パラメーターにおいて相当な増大が見られる。これはキ
ヤロブガム0.1wt％からのゲルに関して固体の挙動に近
い挙動をもたらした。そのゲルはより硬くそしてよりも
ろい。手順と結果とを以下に述べる。実施例１における
ごとく調製したが、活性成分または添加物の混合のない
ゲルのレオロジー的挙動を25℃でのMS DIN14システムの
方法で、連続的剪断変形の下で研究した。剪断変形サイ
クルを試料に２分間０から5S-1へとそして０に戻るよう
にかけた。測定は２つの連続的な操作について数回行
い、５〜500S-1剪断変形滑降（shear ramp）で終らせ
た。得られた降伏曲線を互に他と比較するために次の式
を用い、HERSCHEL−BULK LEYモデルによつて解析する。
τ＝τ０＋KDn ここで、Ｋ＝コンシステンシー値 ｎ＝降伏値 τ０＝初期降伏点 コンシステンシー値と初期降伏点とは研究された混合物
の“固体”特性を反映させる２つのパラメーターであ
る。
従つて本発明はポリマーゲルのコンシステンシー値の
初期値の少くとも10％増大させることを可能にする組合
せ物（カルボキシビニル−ガラクトマンナンポリマー）
に関する。
カルボキシビニル単量体に基づくポリマーとは相容性
のない塩の存在の下でのいろいろのゲルの挙動も研究し
た。そのために、前記の如く調製された異るゲルに、サ
リチル酸トリエタノールアミンを2.35wt％まで添加し
た。この塩は静菌剤またはある化粧品学的活性成分の安
定化剤として用いてもよい。前記の型のポリマーとのそ
の不相容性はゲルの不可逆的流動化を引き起しゲルは瞬
時にして濁る。以下の表IIは行つた種種な試行の結果を
表わす。
非常に少量のキャロブガム（0.013wt％）によって、
平均ポリマー水準0.6wt％について、この不相容性効果
が除去されることは注目すべきである。ポリマーの大き
な抵抗はそれがキャロブガムと組合わされた場合と結論
できる。
添付されている図の図１は、サリチル酸トリエタノー
ルアミン2.35wt％含有する、橋かけポリアクリル酸ベー
スのゲル（CARBOPOL940）へのキャロブガム0.15wt％添
加の効果を示す。ポリアクリル酸の重量パーセントはＸ
軸に、Herschel−Bukleyに従うコンシステンシー値Ｉは
ｙ軸にプロットしてある。破線および実線の曲線はそれ
ぞれキャロブガムを添加しないおよび添加したゲルに相
応する。図２はサリチル酸トリエタノールアミン2.35wt
％並に橋かけポリアクリル酸（CARBOPOL940）0.8％含有
する乳濁液の、キャロブガムの重量パーセントの関数と
して、１分（斜線領域）と10分（非斜線領域）におけ
る、Brookfield−Mobile3粘度計により測定した粘度Ｖ
（ポアズ）を示している。
それ故２つの図はキャロブガムの添加が、ポリアクリ
ル酸に基づくゲルの流動化をもたらす橋かけポリアクリ
ル酸に対する用いた塩の不相容性の相殺を可能にするこ
とを示している。キャロブガムとポリアクリル酸との組
合わせはゲルの見掛け粘度を非常に増大できる。
本発明の主題をより明瞭に理解できるために、幾つか
の態様を、何等の制限を意味することなく、純粋に説明
の例として述べる。
実施例1:スリム化ゲル 次の処方物を調製する。
“GOODRICH"社により名称“CARBOPOL940"の下に市販さ
れている、橋かけポリアクリル酸（MW4,000,000）0.6 g “HERCULES"社により名称“GENU GUM RL200"として市販
されているキヤロブガム 0.02g ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル 0.02g 藻抽出物 10 g アイビー（ivy）抽出物 10 g “SUTTON LABS"社により名称“GERMALL115"の下に市販
されているイミダゾリジニル尿素 0.2 g トリエタノールアミン 0.6 g 脱イオン水 充分量 100 g ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチルと藻並にアイビー抽出
物、防腐剤それからトリエタノールアミンを加えた濃厚
な液体を得るために、橋かけポリアクリル酸を水20g中
加熱して膨潤させる。透明なゲルを得る。
並行して、白つぽい液体を得るためにキヤロブガム粉
末を水10g中加熱して膨潤させる。
透明なゲルと白つぽい液体とを混合し、残りの水で希
釈すると、数日後透明な硬いゲルが得られる。
実施例2:アイラインゲル 次の処方物を調製する。
“GOODRICH"社により“CARBOPOL941"の名称の下に市販
されている、橋かけポリアクリル酸（MW1,250,000） 0.7 g “MARINE COLLOIDS"社により“GELLOID LB100"の名称の
下に市販されているキヤロブガム 0.015g カフエイン 0.5 g 安息香酸ナトリウム 0.5 g “SUTTON LABS"社により“GERMALL115"名称の下に市販
されているイミダゾリジニル尿素 0.2 g マンサク油 0.015g トリエタノールアミン 0.7 g 脱イオン水 充分量 100 g トリエタノールアミンを橋かけポリアクリル酸ベース
の透明なゲルと、水中で加熱して膨潤させたキヤロブガ
ムからなる白つぽい液体とを混合した後に混合するのを
除き、実施例１のように手順を行う。
透明で硬いゲルを得る。
以下の実施例３〜14は２つの混合しない粘稠な相
（Ａ）と（Ｂ）とを含有する体重低減組成物に関する。
所謂内部相（Ａ）は活性成分を含有し、本発明に従うゲ
ルからなる所謂外部相（Ｂ）の内部に、包含物の形で分
散されている。相（Ａ）は10ポアズより大きい粘度をも
つべきである。
これらの組成物を製造するためフランス特許第2,634,
688号中に述べられている機械を用い、その機械はゲル
と包含生成物とを含有するためのビンを受けるための回
転皿と、ビンの中に包含生成物を注入するための装置と
を含み、皿に対し実質的に直角に進む生成物を注入する
ために、皿と前記の装置との間の相対的運動を可能にし
ている。初め、ゲル体中あるいはゲル／ビン壁界面に空
気泡が捕捉されないようにビンをゲル〔相（Ｂ）〕で封
鎖しておく。
実施例3:包含物含有ゲル型の体重低減生成物 相（Ａ）として水中油乳濁液を含有する体重低減組成
物を調製する。相（Ａ）対相（Ｂ）の重量比は10/90で
ある。各相は次の如く処方されている。
内部相（Ａ）： “UNION CARBIDE"社により“VOLATIL SILICONE7158"の
名称の下に市販されているシクロメチコーン 10 g パーヒドロスクワレン 18 g ワセリン油 5 g 液状ラノリン 4 g “ATLAS"社により名称“ARLACEL165"の下に市販されて
いる、グリセリルステアラート＋ポリエチレングリコー
ル（100単位）ステアラート 6 g “ICI"社により名称“TWEEN60"の下に市販されている生
成物 2 g セチルアルコール 1.2 g ステアリン酸 2.5 g トリエタノールアミン 0.01g 防腐剤 0.3 g 酸化防止剤 0.3 g 脱イオン水 充分量 100 g カフエイン 1 g “INUERNI"社により市販されているイチヨウ抽出物 0.5 g プロピレングリコール 5 g 上記の処方から水中油乳濁液を調製する。手順は標準
方法で行う。
相（Ｂ）： “GOODRICH"社により“CARBOPOL940"の名称の下に市販
されている、橋かけポリアクリル酸（MW4,000,000） 0.3 g “HERCULES"社により“GENU GUM RL200−COPENHAGEN RE
CTIN"の名称で市販されているキヤロブガム 0.05g トリエタノールアミン 0.3 g 無菌脱イオン水 充分量 100 g 防腐剤 0.3 g ポリアクリル酸を水15g中加熱して膨潤させ、それか
ら防腐剤、それからトリエタノールアミンを、透明なゲ
ルを得るために得た濃厚液中に加える。
並行して、白つぽい液体を得るため、キヤロブガム粉
末を水10g加熱して膨潤させる。
得られた２つの組成物を混合し、残りの水で希釈し、
数日後、透明で硬いゲルを得る。
それから、こうして得られたゲル相（Ｂ）を含有す
る、広い口を持つた150mビン中に相（Ａ）を注入す
る。
魅力的な外観が得られる。相（Ｂ）の透明なゲルを安
定化させるために、ビンを48時間放置しておく。
輸送後およびビンに軽い衝撃を与えた場合、相（Ｂ）
内部で相（Ａ）の移動は見られない。
実施例4:包含有含有ゲル型の体重低減生成物 相（Ａ）として水中油乳濁液を含有する体重低減組成
物を調製する。相（Ｂ）は実施例３におけるように処方
する。相（Ａ）は次の如く処方され、相（Ａ）対相
（Ｂ）の重量比は15/85である。
相（Ａ）： 脱イオン水 充分量100 g プロピレングリコール 2 g 分子量400を持つポリエチレングリコール 3 g “INVERNI"社により市販されているイチヨウ抽出物0.3g カフエイン 3 g 安息香酸ナトリウム 3 g 防腐剤 0.3g 香料 0.5g “GOODRICH"社により“CARBOPOL941"の名称の下に市販
されている、橋かけポリアクリル酸（MW1,250,000） 0.2g ミリスチン酸イソプロピル 1 g セチルアルコール 3 g ステアリン酸 3 g グリセロールモノステアラート 3 g トウモロコシ胚油 2 g 相（Ａ）の水中油乳濁液は標準方法で調製する。それ
から相（Ｂ）ゲルのビンを実施例３と同じ方法で相
（Ａ）の包含物を含有させて調製し、相（Ｂ）内部の相
（Ａ）包含物の安定性に関し同じ観察を行う。
実施例5:包含物含有ゲル型の体重低減生成物 相（Ａ）として油中水乳濁液を含有する体重低減組成
物を調製する。相（Ｂ）は実施例３のそれと同一であ
る。相（Ａ）対相（Ｂ）の重量比は1/99である。相
（Ａ）を次の如く処方する。
相（Ａ）： “GOLDSCHMIDT"社により名称“PROTEGIN X"の下に市販
されている生成物 20 g ワセリン油 10 g 芳香組成物 1 g ひまわり油 15 g 防腐剤 0.3g 脱イオン水 充分量 100 g グリセロール 5 g 硫酸マグネシウム 0.5g “INUERNI"社により市販されているアイビーSaponnes t
otalesの抽出物 0.5g “HENKEL"社により名称“CETIOL HE"の下に市販されて
いる生成物 4 g 相（Ａ）の油中水乳濁液は標準方法で調製する。それ
から相（Ｂ）のビンを、実施例３におけると同じ方法
で、相（Ａ）の包含物を含有させて調製し、相（Ｂ）内
部の相（Ａ）の包含物の安定性に関し同じ観察を行う。
実施例6:包含物含有ゲル型の体重低減生成物 相（Ａ）として油中水乳濁液を含有する体重低減組成
物を調製する。相（Ｂ）は実施例３のそれと同一であ
る。相（Ａ）対相（Ｂ）の重量比は5/95である。相
（Ａ）は次の如く処方される。
相（Ａ）： “GOLDSCHMIDT"社により名称“ABILWE09"の下に市販さ
れている、生成物 ５ g ミリスチン酸イソプロピル ５ g “UNION CARBIDE"社により名称“VOLATIF SILICONE718
8"の下に市販されているシクロメチコーン ８ g ワセリン油 ５ g “DEGUSSA AG"社により名称“AEROSIL R812"の下で市販
されているコロイドシリカ 0.4 g “DRAGOCOCO"社により市販されているパーセリン油 14 g 脱イオン水 充分量 100 g 塩化ナトリウム 0.5 g “GATTEFOSSE"社により名称“TRANSCUTOL"の下に市販さ
れているジエチレングリコールモノメチルエーテル ３ g “INVERNI"社により市販されているイチヨウ抽出物 0.5 g カフェイン １ g 水酸化ナトリウム 0.008g 防腐剤 0.3 g 相（Ａ）の水中油乳濁液は標準方法で調製する。相
（Ｂ）ゲルのビンは実施例４におけると同じ方法で相
（Ａ）を含有させて調製し、相（Ｂ）内部の相（Ａ）包
含物の安定性に関し同じ観察を行う。
実施例7:包含物含有ゲル型の体重低減生成物 相（Ａ）として乳化した水中油ゲルを含有する体重低
減組成物を調製する。相（Ｂ）は実施例３のそれと同一
である。相（Ａ）対相（Ｂ）の重量比は10/90である。
相（Ａ）を次のように処方する。
相（Ａ）： “GOODRICH"社により“CARBOPOL940"の名の下に市販さ
れている、橋かけポリアクリル酸（MW4,000,000） 0.6g “UNION CARBIDE"社により名称“VOLATIL SILICONE715
8"の下に市販されているシクロメチコーン 3 g “DRAGOCOCO"社により市販されているパーセリン油7 g “GATTEFOSSE"社により名称“TEFOSE"の下に市販されて
いる生成物 ３ ｇ 防腐剤 0.3g 香料 0.4g エチルアルコール 10 g トリエタノールアミン 0.2g 脱イオン水 充分量 100 g カフエイン 1 g “HENKEL"社により名称“CETIOL HE"の下に市販されて
いる生成物 2 g “INVERNI"社により市販されている標準的イチヨウ抽出
物 0.8g 相（Ａ）の乳化されている水中油ゲルを標準方法で調
製する。それから実施例４におけると同じ方法で、相
（Ａ）の包含物を含有させて相（Ｂ）のビンを調製し、
相（Ｂ）内部の相（Ａ）の包含物の安定性に関し、同じ
観察を行う。
実施例8:包含物含有ゲル型の体重低減生成物 相（Ａ）として、活性薬剤内容物を持つ水性相を閉じ
込めている非イオン性脂質層を含有する小胞水性分散液
を含有している体重低減組成物を調製する。相（Ｂ）は
実施例３のそれと同じものである。相（Ａ）対相（Ｂ）
の重量比は25/75である。相（Ａ）を形成するクリーム
は２つの段階で調製する。相（Ｂ）は実施例３のそれと
同じものである。相（Ａ）対相（Ｂ）の重量比は25/75
である。相（Ａ）を形成するクリームは２つの段階で調
製する。
第１段階：小胞の水性分散液の調製 次のように処方されている脂質相を用いる。
ポリグリセリル−３セチルエーテル 3.8g β−シトステロール 3.8g ジセチルホスフアート 0.4g 上記処方の混合物を温度95〜100℃で緩かに攪拌し乍
ら熔解し、その熔解混合物に、90℃に加熱した水16gを
おそく攪拌し乍ら導入し、その後羽根を備えたタービン
中でその混合物を、白つぽいゲル化したものが得られる
まではげしく攪拌する。
それからカフエイン1.5gと水16gとを20℃で加える。
その温度と攪拌とを60分間維持する。
混合物を熟成させる。
防腐剤0.3gを含有する水10gを40℃で導入し、混合物
を再び熟成させておく。
第２段階：次の処方物を調製する。
第１段階で得られた小胞の水性分散液 50 g 安息香酸ナトリウム 1.5 g “GATTEFOSSE"社により名称“TRANSCUTOL"の下に市販さ
れているジエチレングリコールモノメチルエーテル ３ g “INVERNI"社により市販されている酸性エスシン（esci
n） 0.5 g 水酸化ナトリウム 0.007g “GATTEFOSSE"社により市販されているアイビーの水溶
性植物抽出物 ３ g ヒマワリ油 35 g 香料 0.6 g “GOODRICH"社により“CARBOPOL940"の名称の下に市販
されている、橋かけポリアクリル酸（MW4,000,000）
（増粘剤） 0.02 g トリエタノールアミン 0.2 g 水 充分量 100 g ヒマワリ油と香料とを、30℃で、第１段階で得た小胞
の水性分散液中に導入し、その混合物をタービン中で攪
拌し、熟成させておく。
最後に、水に溶解した増粘剤より成るゲルの添加によ
つてその混合物を濃厚にする。
それからこの相（Ａ）を相（Ｂ）中に注入する。包含
物を含有する体重低減生成物のビンが得られ、それに対
して、包含物の安定性に関して前実施例におけるごとく
同じ観察を行う。
実施例９ 実施例１におけるごとく調製するが、表Ｉで説明した
ような活性成分を混合していないゲルの降伏点を、次の
組成物について、Herschel−Bulkleyモデルに従つて測
定した。
１−“GOODRICH"社により名称“CARBOPOL940"の下に販
売されているカルボキシビニルポリマー0.3wt％を用い
て調製したゲル、 ２−“CARBOPOL940"0.3wt％とキヤロブガム0.1wt％とか
ら調製したゲル、 ３−“CARBOPOL940"0.3wt％とキサンタンガム0.1wt％と
から調製したゲル。
これらの結果を図３のグラフに示した。キサンタンガ
ムの添加はカルボポールの降伏点を変更せず、逆に事実
流動化があつたが、キヤロブガムの添加は明らかに降伏
点を変更していることを理解できる。
実施例10 “CARBOPOL940"のキヤロブガムとの量を増加させて含
有する組成物の初期降伏点（パスカル単位で）を実施例
15のように測定した。得られた結果を図４に示す。キヤ
ロブの添加はその降伏点を非常に明らかに増加させるこ
とができることが理解できる。
実施例11 コンシステンシー値もHerschel−Bulkleyモデルに従
つて測定した。得られた結果を図５に示した。キヤロブ
ゲルのコンシステンシー値は少量のキヤロブガムの添加
により相当増加することが理解できる。
フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 9/00 - 9/72 A61K 47/00 - 47/48

Claims (14)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】少なくとも１種の硬いゲル化した相を包含
    し、剪断作用を与えることにより流動性で非粘着性とす
    ることができそしてゲル化剤として少なくとも１種のカ
    ルボキシビニルポリマーを含有する化粧品学的または製
    薬学的組成物において、キャロブガムとタラガムとから
    なる群から選んだ少なくとも１種のポリガラクトマンナ
    ンを前記のカルボキシポリマーと組合わせたことを特徴
    とする、化粧品学的または製薬学的組成物。
  2. 【請求項２】カルボキシビニルポリマーが分子量800,00
    0〜5,000,000を持つ橋かけポリアクリル酸である、請求
    の範囲第１項記載の組成物。
  3. 【請求項３】カルボキシビニルポリマーがそれを含有す
    るゲル化された相の0.01〜２重量％量存在する、請求の
    範囲第１または２項記載の組成物。
  4. 【請求項４】カルボキシビニルポリマーがそれを含有す
    るゲル化された相の0.01〜１重量％量存在する、請求の
    範囲第３項記載の組成物。
  5. 【請求項５】ポリガラクトマンナンがそれを含有するゲ
    ル化された相の0.01〜３重量％量存在し、その加えられ
    たポリガラクトマンナン量はカルボキシビニルポリマー
    のコンシステンシーをカルボキシビニルポリマーのみを
    用いて得られるその値に対し少なくとも10％増加させる
    ものである、請求の範囲第１〜４項のいずれかに記載の
    組成物。
  6. 【請求項６】ポリガラクトマンナンがそれを含有するゲ
    ル化された相の0.01〜1.5重量％量存在する、請求の範
    囲第５項記載の組成物。
  7. 【請求項７】サリチル酸トリエタノールアミンと安息香
    酸ナトリウムとサリチル酸ナトリウムとからなる有機塩
    の群から選んだ塩を含有する、請求の範囲第１〜６項の
    いずれかに記載の組成物。
  8. 【請求項８】カルボキシビニルポリマーとポリガラクト
    マンナンとによってゲル化された相が少なくとも１つの
    化粧品学的または製薬学的に活性な成分および／または
    少なくとも１つの化粧品学的または製薬学的に受入れら
    れる添加物を含有している、請求の範囲第１〜７項のい
    ずれかに記載の組成物。
  9. 【請求項９】相の１つはカルボキシビニルポリマーによ
    りゲル化されている、連続の所謂“外部”相であり、ど
    の他の相も前記外部相の中で少なくとも１つの包含物の
    形にある所謂液体または粘稠な“内部”相である、少な
    くとも２つの相で存在する、請求の範囲第１〜８項のい
    ずれかに記載の組成物。
  10. 【請求項１０】内部相が濃厚化またはゲル化された液状
    水性処方物、水中油または油中水乳濁液、水性相を閉じ
    込めているイオン性または非イオン性脂質層よりなる小
    胞の水性分散液、あるいは液晶よりなる、請求の範囲第
    ９項記載の組成物。
  11. 【請求項１１】内部相が少なくとも１つの化粧品学的ま
    たは製薬学的に活性な成分および／または少なくとも１
    つの化粧品学的または製薬学的に受入れられる添加物を
    含有する、請求の範囲第10項記載の組成物。
  12. 【請求項１２】内部相が組成物の0.1〜25重量％存在す
    る、請求の範囲第９〜11項のいずれかに記載の組成物。
  13. 【請求項１３】活性成分を体重低減剤と湿潤剤と毛髪領
    域における固定剤と対日光保護剤と皮膚および毛髪手入
    れ剤とからなる群から選択する、請求の範囲第８または
    11項記載の組成物。
  14. 【請求項１４】添加物を皮膚軟化剤と香料とpH調節剤と
    防腐剤と金属イオン封鎖剤とよりなる群から選択する、
    請求の範囲第８または11項記載の組成物。
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