JP3332231B2 - Adhesive preparation - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 （ａ）産業上の利用分野 本発明は、粘着剤層中に薬物を含有し、人、動物或い
は植物等の生体に貼付することにより、この貼付部位よ
り上記薬物を生体内に吸収させる粘着製剤に関し、特
に、粘着剤層中の薬物が固体粒子状で薬物の初期放出特
性や薬物の利用効率の優れた粘着製剤に関するものであ
る。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION (a) Industrial application field The present invention comprises a drug contained in an adhesive layer, which is applied to a living body such as a human, an animal, or a plant, and the above drug is applied from the site of application. The present invention relates to a pressure-sensitive adhesive preparation to be absorbed into a living body, and particularly to a pressure-sensitive adhesive preparation in which the drug in the pressure-sensitive adhesive layer is in solid particles and has excellent initial drug release characteristics and drug use efficiency.

（ｂ）従来の技術 従来、人、動物或いは植物等の生体に貼付することに
より、この貼付部位より薬物を生体内に吸収させる粘着
製剤においては、薬物を含有する粘着剤層が支持体の表
面に保持されている。この種、粘着製剤は粘着剤層中の
薬物の存在状態により以下の三つに分類される。(B) Conventional technology Conventionally, in a pressure-sensitive adhesive preparation which is applied to a living body such as a human, an animal, or a plant and absorbs a drug into a living body from a sticking site, the pressure-sensitive adhesive layer containing the drug has a surface of a support. Is held in. This type of adhesive preparation is classified into the following three types according to the state of the drug in the adhesive layer.

即ち、粘着製剤における粘着剤層中の薬物が、飽和
溶解度以内で溶解状態で含有されているもの、過飽和
溶解状態で含有されているもの、或いは固体結晶分散
状態で含有されているもの、に分類される。That is, the drug in the pressure-sensitive adhesive layer in the pressure-sensitive adhesive preparation is classified into a drug contained in a dissolved state within a saturated solubility, a drug contained in a supersaturated dissolved state, or a drug contained in a solid crystal dispersed state. Is done.

（ｃ）発明が解決しようとする課題 上記のものは粘着製剤として一般的であり、現在広
く利用されている。しかしながら、この粘着製剤におい
て、粘着剤層中での薬物の溶解度が低い場合、生体内に
必要量の薬物を吸収させるには大きな製剤にしなければ
ならず、このため、この大きな粘着製剤を人体に適用す
ると、適用部位に突っ張り感や違和感を感じて使用感が
悪くなったり、筋肉の伸縮により粘着製剤に部分的に皺
ができて剥離するので皮膚との密着性が低下する。特
に、このの粘着製剤において、生体への貼付面積に制
約を受けるとき、必要量の薬物を生体内に吸収させるこ
とができず充分な効果を期待できなくなる。(C) Problems to be Solved by the Invention The above-mentioned substances are common as adhesive preparations and are currently widely used. However, in this adhesive preparation, when the solubility of the drug in the adhesive layer is low, a large preparation must be used to absorb a necessary amount of the drug into the living body. When applied, the application site feels tight and uncomfortable, resulting in a poor feeling of use, and the elasticity of the pressure-sensitive adhesive preparation is partially wrinkled due to expansion and contraction of the muscles, resulting in reduced adhesion to the skin. In particular, in the case of this adhesive preparation, when the area to be adhered to the living body is restricted, a sufficient amount of the drug cannot be absorbed into the living body, and a sufficient effect cannot be expected.

また上記の粘着製剤は薬物の放出性が良好である
が、その製造後使用するまでの経日保存中に薬物の結晶
が析出し、その結果、薬物放出特性の低下、粘着特性の
低下などの原因となる。In addition, the above-mentioned pressure-sensitive adhesive preparation has a good drug release property, but crystals of the drug are precipitated during storage for a long time until its use after its production, and as a result, the drug release properties are reduced, and the adhesive properties are reduced. Cause.

更にの粘着製剤については、粘着剤層中への固体薬
物の溶解速度が充分に速い場合（製剤から薬物の貼付部
位への放出速度と粘着剤層中への固体薬物の溶解速度が
同じかそれ以上の場合）、粘着剤層中の溶解薬物の放出
により溶解薬物濃度が減少すると、固体（結晶）薬物が
粘着剤層に溶解し、粘着剤層中の溶解薬物濃度が一定
で、長時間にわたり放出特性が低下しない。Further, for the adhesive preparation, when the dissolution rate of the solid drug in the adhesive layer is sufficiently high (the release rate of the drug from the preparation to the application site and the dissolution rate of the solid drug in the adhesive layer are the same or less). In the above case), when the dissolved drug concentration decreases due to the release of the dissolved drug in the pressure-sensitive adhesive layer, the solid (crystalline) drug dissolves in the pressure-sensitive adhesive layer, and the dissolved drug concentration in the pressure-sensitive adhesive layer is constant, and the The release characteristics do not deteriorate.

しかし、このような系で使用できる薬物は限られてお
り、充分融点が低く、使用温度付近で粘着剤中の薬物が
結晶状態と溶解状態の平衡に近いものに限定されてい
る。However, the drugs that can be used in such a system are limited, and the melting point is sufficiently low, and the drug in the adhesive is close to the equilibrium between the crystalline state and the dissolved state near the use temperature.

上記条件を満たす薬物以外では、このような製剤の薬
物放出特性は上記の及びの溶解型のものに比べて低
下する場合が多い。Except for the drug that satisfies the above conditions, the drug release characteristics of such preparations are often reduced compared to the above-mentioned soluble forms.

本発明は、上記技術的課題を解決するために完成され
たものであって、特に粘着製剤の貼付部位に発汗或いは
樹液等による水分が存在すると、薬物の融点が高く、放
出性が悪い薬物でも粘着剤層から効率よく放出させるこ
とができるのであり、この種薬物を粘着剤層に固体のま
ま含有させ、且つその薬物の粒径をある程度大きくする
ことにより薬物の放出性を向上させた粘着製剤を提供す
ることを目的とする。The present invention has been completed in order to solve the above technical problems, especially when there is moisture due to sweat or sap at the site of application of the adhesive preparation, the melting point of the drug is high, even with poor release drug An adhesive preparation which can be efficiently released from the pressure-sensitive adhesive layer. This kind of drug is contained in the pressure-sensitive adhesive layer in a solid state, and the particle size of the drug is increased to some extent to improve the release property of the drug. The purpose is to provide.

（ｄ）課題を解決するための手段 上記目的を達成するために、本発明の粘着製剤は、支
持体表面に薬物（但し、ニコランジルおよび／またはそ
の塩類、並びにポリヘキサメチレンビグアニド塩酸塩を
除く）を含有する粘着剤層が形成されてなり、且つ該薬
物が粘着剤層中において室温で固体粒子状である粘着製
剤であって、該薬物はその大きさにおいて、個数平均径
が７μｍ以上であり、しかも上記粘着剤層の厚さに対し
1/4〜２倍の範囲であり、且つ該薬物の粒径分布が上記
粘着剤層の厚みの1/3倍以上のものが30％以上であるこ
とを特徴とするものである。(D) Means for Solving the Problems In order to achieve the above object, the adhesive preparation of the present invention comprises a drug (excluding nicorandil and / or its salts, and polyhexamethylene biguanide hydrochloride) on the surface of a support. And a drug in the form of solid particles at room temperature in the pressure-sensitive adhesive layer, wherein the drug has a number average diameter of 7 μm or more in size. In addition, the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer
It is characterized in that the ratio is in the range of 1/4 to 2 times, and the particle size distribution of the drug is 1/3 or more times the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer, and 30% or more.

以下、本発明を詳細に説明する。 Hereinafter, the present invention will be described in detail.

本発明に用いられる支持体は柔軟で薬物を透過しない
ものであれば特に限定されるものではない。具体的に
は、例えばポリオレフィン、ポリエステル、ポリビニル
アルコール、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン、EV
A、ポリアミド、ポリテトラフルオロエチレンなどのフ
ィルムやシート、或いはこのフィルムやシートに金属を
蒸着したもの、更にこれらの２種以上を用いた積層シー
ト等が挙げられる。The support used in the present invention is not particularly limited as long as it is flexible and does not transmit a drug. Specifically, for example, polyolefin, polyester, polyvinyl alcohol, polyvinyl chloride, polyvinylidene chloride, EV
A, a film or sheet of polyamide, polytetrafluoroethylene, or the like; a film or sheet obtained by depositing a metal on the film or sheet; and a laminated sheet using two or more of these.

本発明においては、上記支持体の表面に薬物を含有す
る粘着剤層が形成されてなる。In the present invention, a pressure-sensitive adhesive layer containing a drug is formed on the surface of the support.

つまり、本発明においては、粘着剤で形成された層に
薬物が含有されているが、該粘着剤としては特に限定さ
れるものではない。That is, in the present invention, the drug is contained in the layer formed of the pressure-sensitive adhesive, but the pressure-sensitive adhesive is not particularly limited.

具体的には、例えばポリイソブチレンゴム、ポリイソ
プレンゴム、（スチレン−イソプレン−スチレン）ブロ
ック共重合体ゴム、アクリル系ゴム、シリコーンゴム、
アラビアゴム等の合成ゴム或いは天然ゴムの如きゴム系
粘着剤、更にアクリル系粘着剤、ポリウレタン系粘着
剤、ポリアミド系粘着剤、ポリ塩化ビニル系粘着剤、ポ
リエチレン系粘着剤、エチレン−ビニルアルコール共重
合体系粘着剤、エチレン−酢酸ビニル共重合体系粘着
剤、エチレン−メタクリル酸共重合体系粘着剤、エチレ
ン−アクリル酸エチル共重合体系粘着剤、親水性アクリ
ルポリマー系粘着剤、ポリビニルアセタール系粘着剤、
ポリビニルアルコール系粘着剤、セルロース系粘着剤、
酢酸ビニル系粘着剤等が挙げられる。Specifically, for example, polyisobutylene rubber, polyisoprene rubber, (styrene-isoprene-styrene) block copolymer rubber, acrylic rubber, silicone rubber,
Rubber-based adhesives such as synthetic rubber or natural rubber such as gum arabic, acrylic adhesives, polyurethane-based adhesives, polyamide-based adhesives, polyvinyl chloride-based adhesives, polyethylene-based adhesives, ethylene-vinyl alcohol copolymer System-based adhesive, ethylene-vinyl acetate copolymer-based adhesive, ethylene-methacrylic acid copolymer-based adhesive, ethylene-ethyl acrylate copolymer-based adhesive, hydrophilic acrylic polymer-based adhesive, polyvinyl acetal-based adhesive,
Polyvinyl alcohol-based adhesive, cellulose-based adhesive,
And vinyl acetate-based pressure-sensitive adhesives.

そして、本発明においては、上記粘着剤に薬物が含有
されているが、該薬物は粘着剤層中において室温で固体
粒子状であり、且つ該薬物はその大きさにおいて、個数
平均径が７μｍ以上であれば放出性は良好となる。In the present invention, the pressure-sensitive adhesive contains a drug, and the drug is in the form of solid particles at room temperature in the pressure-sensitive adhesive layer, and the drug has a number average diameter of 7 μm or more in its size. If so, the release properties will be good.

即ち、本発明者の実験結果によると、融点が高く、放
出性の悪い薬物でも、粘着製剤の貼付部位に発汗等によ
る水分が存在すると、薬物粘着剤層から薬物が効率よく
放出するのであり、しかもこの種薬物を粘着剤層に固体
粒子のまま含有させ、且つその薬物の粒径を、上述の条
件に適合するように、ある程度大きくすると、薬物の放
出性が向上することが認められた。That is, according to the experimental results of the present inventor, even if the drug has a high melting point and a poor release property, if there is moisture due to sweat or the like at the sticking site of the adhesive preparation, the drug is efficiently released from the drug adhesive layer, In addition, it has been found that the release property of the drug is improved when this kind of drug is contained in the adhesive layer as solid particles and the particle size of the drug is increased to some extent so as to conform to the above-mentioned conditions.

本発明において、個数平均径とは二軸平均径により測
定した値である。In the present invention, the number average diameter is a value measured by a biaxial average diameter.

ところで、一般的には、固体粒子のまま薬物を粘着剤
層中に含有した場合、粒径が小さいほど表面積が増大
し、粘着剤層への薬物溶解速度が上がり、薬物放出性は
向上すると考えられるが、本発明の粘着製剤においては
粒径が大きいほど放出特性が良いことが認められた。こ
れは、粘着剤層の貼付面付近に保持された薬物粒子が、
貼付部位に存在する水分に溶解され、放出されたためと
推測できる。By the way, in general, when the drug is contained in the pressure-sensitive adhesive layer as solid particles, the smaller the particle size, the larger the surface area, the higher the drug dissolution rate in the pressure-sensitive adhesive layer, and the higher the drug release. However, in the adhesive preparation of the present invention, it was recognized that the larger the particle size, the better the release characteristics. This is because the drug particles held near the adhesive surface of the adhesive layer,
It is presumed that it was dissolved and released in the water present at the application site.

そのため薬物の放出量は、粘着剤層表面より薬物の粒
径程度の深さに存在する薬物に影響すると考えられる。
そのため粘着剤層中の薬物の利用効率を考慮すると薬物
の粒径と粘着剤層の厚みを関係づけることができる。Therefore, it is considered that the release amount of the drug affects the drug existing at a depth of about the particle size of the drug from the surface of the pressure-sensitive adhesive layer.
Therefore, the particle size of the drug and the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer can be related in consideration of the efficiency of using the drug in the pressure-sensitive adhesive layer.

つまり、放出される薬物量は粘着剤層表面より、粒径
とほぼ同じ深さ位のため、薬物の利用効率を考慮すると
粒径は粘着剤層の厚みの1/4倍以上のものが望ましく、
また粘着製剤の外観を悪くしないためには粒径が粘着剤
層の厚みの２倍以下が望ましい。In other words, since the amount of released drug is approximately the same depth as the particle size from the surface of the adhesive layer, the particle size is desirably 1/4 or more times the thickness of the adhesive layer in consideration of the efficiency of drug use. ,
In order not to deteriorate the appearance of the pressure-sensitive adhesive preparation, the particle size is desirably not more than twice the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer.

本発明において、薬物の初期放出特性は粒径分布に依
存する。特に薬物の薬物粒径分布において、粘着剤層の
厚みの1/3倍以上のものが30％以上あれば初期放出特性
が著しく向上する。In the present invention, the initial release characteristics of the drug depend on the particle size distribution. In particular, in the drug particle size distribution, if the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer is at least 1/3 times 30% or more, the initial release characteristics are significantly improved.

即ち、本発明の粘着製剤において、薬物の個数平均が
10μｍ以上でかつ薬物の粒径分布が粘着剤層厚の1/3倍
以上のものが30％以上であるものが、薬物の初期放出特
性が良好であり、しかも薬物の利用効率が良好になるの
である。That is, in the adhesive preparation of the present invention, the average number of drugs is
When the particle size distribution of the drug is 10 μm or more and the particle size distribution of the drug is 1/3 times or more the thickness of the adhesive layer and 30% or more, the initial release characteristics of the drug are good and the drug use efficiency is good. It is.

本発明に用いられる薬物としては、本発明の粘着製剤
の使用目的によって使い分けられるものであり、この粘
着製剤が人体を対象とするものであれば、この薬物はニ
コランジルおよび／またはその塩類、並びにポリヘキサ
メチレンビグアニド塩酸塩を除いて、外皮或いは粘膜か
ら経皮吸収されるものが使用される。動物を対象とする
場合も略々同様の基準のものが使用される。植物を対象
とする場合は、樹皮又は茎皮から吸収される薬物或いは
樹幹から供給される薬物が使用される。The drug used in the present invention can be selectively used depending on the purpose of use of the adhesive preparation of the present invention. If the adhesive preparation is intended for the human body, the drug may be nicorandil and / or its salts, and polylactic acid. Except for hexamethylene biguanide hydrochloride, those that are transdermally absorbed from the outer skin or mucous membrane are used. For animals, substantially the same criteria are used. When targeting plants, drugs absorbed from the bark or stem bark or drugs supplied from the trunk are used.

人体を対象とする薬物としては、コルチコステロイド
類、消炎鎮痛剤、抗高血圧剤、麻酔剤、催眠鎮静剤、精
神安定剤、降圧剤、抗生物質、抗菌性物質、ビタミン
類、抗てんかん剤、冠血管拡張剤、抗ヒスタミン剤、抗
真菌物質などが挙げられるのであり、又、動物用として
は、抗感染薬、消毒外部殺虫薬、代謝用薬、繁殖用薬、
消化器用薬、中枢神経薬、抗アレルギー薬などが、また
植物用としては、さし木発根促進剤、奇形果減剤、木支
の萌発防止剤、落果防止剤、曲がり防止剤、肥大促進
剤、無核化剤、成熟促進剤などが挙げられる。Drugs intended for the human body include corticosteroids, anti-inflammatory analgesics, antihypertensives, anesthetics, hypnotics, tranquilizers, antihypertensives, antibiotics, antibacterials, vitamins, antiepileptics, Examples include coronary vasodilators, antihistamines, and antifungal substances.For animals, antiinfectives, disinfecting external insecticides, metabolic drugs, reproductive drugs,
Gastrointestinal drugs, central nervous drugs, antiallergic drugs, etc., and for plants, cutting rooting accelerators, teratological fruit reducers, tree sprout inhibitors, fruit drop inhibitors, bend inhibitors, hypertrophy agents Nucleating agents, maturation promoters and the like.

本発明においては、上記粘着剤（Ａ）に上記薬物
（Ｂ）が含有されるがその配合割合は（Ｂ）が0.01〜50
重量％、特に３〜10重量％の範囲になるのが望ましい。In the present invention, the pressure-sensitive adhesive (A) contains the drug (B), and the compounding ratio of the drug (B) is 0.01 to 50.
%, Especially in the range of 3 to 10% by weight.

（Ｂ）の配合割合が0.01重量％未満では効果が乏しい
のであり、一方（Ｂ）の配合割合が50重量％を超えると
不経済であるだけでなく無意味である。When the blending ratio of (B) is less than 0.01% by weight, the effect is poor. On the other hand, when the blending ratio of (B) exceeds 50% by weight, it is not only uneconomical but also meaningless.

（ｅ）作用 本発明は、上記構成を有し、粘着剤層中の薬物が当該
粘着剤層中において室温で固体粒子状であり、且つ該薬
物はその大きさにおいて、個数平均径が７μｍ以上であ
り、しかも上記粘着剤層の厚みに対し1/4〜２倍の範囲
とすることにより、融点が高く、放出性の悪い薬物で
も、粘着製剤の貼付部位に発汗或いは樹液等による水分
が存在すると、薬物粘着剤層からの薬物の初期放出性が
良好になるのであり、しかもこの種薬物を粘着剤層に固
体粒子のまま含有させ、且つその薬物の粒径を、上述の
条件に適合するように、ある程度大きくすると、薬物の
放出効率が向上することが認められた。(E) Action The present invention has the above constitution, and the drug in the pressure-sensitive adhesive layer is in the form of solid particles at room temperature in the pressure-sensitive adhesive layer, and the drug has a number average diameter of 7 μm or more in its size. In addition, by setting the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer to a range of 1/4 to 2 times, even if the drug has a high melting point and a poor release property, water due to sweat or sap or the like is present at the sticking site of the pressure-sensitive adhesive preparation. Then, the initial release property of the drug from the drug pressure-sensitive adhesive layer is improved, and this kind of drug is contained in the pressure-sensitive adhesive layer as solid particles, and the particle size of the drug conforms to the above conditions. As described above, it has been found that when the size is increased to some extent, the drug release efficiency is improved.

この理由としては、粘着剤層の貼付面付近に保持され
た薬物粒子が、貼付部位に存在する水分に溶解され、放
出されるためと推測される。This is presumed to be because the drug particles held in the vicinity of the application surface of the pressure-sensitive adhesive layer are dissolved in water existing at the application site and released.

そのため薬物の放出量は、粘着剤層表面より薬物の粒
径程度の深さに存在する薬物に影響すると考えられる。
そのため粘着剤層中の薬物の利用効率を考慮すると薬物
の粒径と粘着剤層の厚みを関係づけると良く、薬物の粒
径を上述の条件に適合させることによって薬物の利用効
率と薬物の初期放出特性が良好になる作用を有するので
ある。Therefore, it is considered that the release amount of the drug affects the drug existing at a depth of about the particle size of the drug from the surface of the pressure-sensitive adhesive layer.
Therefore, it is good to relate the particle size of the drug and the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer in consideration of the efficiency of use of the drug in the pressure-sensitive adhesive layer. It has the effect of improving the release characteristics.

（ｆ）実施例 以下、本発明を実施例に基づき詳細に説明するが、本
発明はこれに限定されるものではない。(F) Example Hereinafter, the present invention will be described in detail with reference to examples, but the present invention is not limited thereto.

実施例１ アクリル系粘着剤（ラノリン６重量％含有）に対し、
個数平均径10μｍ（粒径分布で10μｍ以上の粒子が約50
％）のジベレリン６重量％を配合し、このジベレリン含
有粘着剤を厚み９μｍのポリエステル製支持体上に乾燥
後の厚さが30μｍとなるように塗布し、本発明の粘着製
剤を得た。Example 1 For an acrylic pressure-sensitive adhesive (containing 6% by weight of lanolin),
Number average diameter 10μm (particles with a particle size distribution of 10μm or more
%), And this gibberellin-containing pressure-sensitive adhesive was applied onto a 9 μm-thick polyester support so that the thickness after drying was 30 μm to obtain a pressure-sensitive adhesive preparation of the present invention.

参考例１ アクリル系粘着剤（ラノリン６重量％含有）に対し、
個数平均径７μｍ（粒径分布で10μｍ以上が約25％）の
ジベレリン６重量％を配合し、このジベレリン含有粘着
剤を乾燥後の厚みが30μｍになるようにポリエステル製
支持体（厚さ９μｍ）上に塗布し粘着製剤を得た。Reference Example 1 Acrylic adhesive (containing 6% by weight of lanolin)
6% by weight of gibberellin having a number average particle diameter of 7 μm (10 μm or more in particle size distribution is about 25%), and a polyester support (thickness: 9 μm) such that the thickness after drying the gibberellin-containing adhesive is 30 μm. It was applied on top to obtain an adhesive preparation.

比較例１ アクリル系粘着剤（ラノリン６重量％含有）に対しジ
ベレリン６重量％をメタノールに溶解し配合した。Comparative Example 1 Gibberellin 6% by weight was dissolved in methanol and blended with an acrylic pressure-sensitive adhesive (containing lanolin 6% by weight).

このジベレリン含有粘着剤を乾燥後の厚さが30μｍと
なるようにポリエステル製支持体（９μｍ）上に塗布し
粘着製剤中でジベレリンが溶解した粘着製剤を得た。This gibberellin-containing pressure-sensitive adhesive was applied onto a polyester support (9 μm) so that the thickness after drying was 30 μm, to obtain a pressure-sensitive adhesive preparation in which gibberellin was dissolved in the pressure-sensitive adhesive preparation.

この製剤を温度40℃で、相対湿度75％の加温条件でジ
ベレリンの結晶を析出させ結晶析出粘着剤を得た。The preparation was used to precipitate gibberellin crystals at a temperature of 40 ° C. and a heating condition of a relative humidity of 75% to obtain a crystal deposition adhesive.

上記の実施例１及び参考例１更に比較例１で得た粘着
製剤を5cm×5cm（角）に裁断し、第11改正日本薬局方収
載の溶出試験法（パドル法）にてジベレリンの溶出率を
調べた。Example 1 and Reference Example 1 Further, the adhesive preparation obtained in Comparative Example 1 was cut into 5 cm × 5 cm (squares), and the elution rate of gibberellin was determined by the elution test method (paddle method) listed in the Japanese Pharmacopoeia 11th Edition. Was examined.

その結果を第１図に示す。 The result is shown in FIG.

実施例２ アクリル系粘着剤（ラノリン６重量％含有）に対し、
個数平均径10μｍ（粒径分布で10μｍ以上の粒子が約50
％）のジベレリン６重量％を配合し、このジベレリン含
有粘着剤を乾燥後の厚さが30μｍになるようにポリエス
テル製支持体（９μｍ）上に塗布し本発明の粘着製剤を
得た。Example 2 For an acrylic pressure-sensitive adhesive (containing 6% by weight of lanolin),
Number average diameter 10μm (particles with a particle size distribution of 10μm or more
%) Of gibberellin, and applied this gibberellin-containing pressure-sensitive adhesive on a polyester support (9 μm) so that the thickness after drying was 30 μm to obtain a pressure-sensitive adhesive preparation of the present invention.

参考例２ 実施例２においてジベレリン含有粘着剤層の厚さを10
0μｍとした以外は実施例２と同様にして粘着製剤を得
た。Reference Example 2 In Example 2, the thickness of the gibberellin-containing pressure-sensitive adhesive layer was changed to 10
An adhesive preparation was obtained in the same manner as in Example 2 except that the thickness was changed to 0 μm.

実施例２及び参考例２で得た粘着製剤を5cm×5cm
（角）に裁断し、ジベレリン（GIB）の溶出率及び溶出
量を調べた。5 cm × 5 cm of the adhesive preparation obtained in Example 2 and Reference Example 2
(Corner), and the elution rate and elution amount of gibberellin (GIB) were examined.

その結果を第２図及び第３図に示す。 The results are shown in FIGS. 2 and 3.

実施例３ アクリル系粘着剤（2EHA/AA＝95/5）に対し、個数平
均径10μｍ（粒径分布で12μｍ以上の粒子が約40％）の
プラノプロフェン10重量％を配合し、このプラノプロフ
ェン含有粘着剤を乾燥後の厚みが40μｍになるようにポ
リエステル製支持体（厚み12μｍ）上に塗布し粘着製剤
を得た。Example 3 An acrylic pressure-sensitive adhesive (2EHA / AA = 95/5) was blended with 10% by weight of pranoprofen having a number average particle size of 10 μm (particles having a particle size distribution of 12 μm or more was about 40%). The pressure-sensitive adhesive containing profen was applied on a polyester support (thickness: 12 μm) so that the thickness after drying became 40 μm, to obtain an adhesive preparation.

参考例３ アクリル系粘着剤（2EHA/AA）に対し、個数平均径５
μｍのプラノプロフェン10重量％を配合し、このプラノ
プロフェン含有粘着剤を乾燥後の厚さが40μｍになるよ
うにポリエステル製支持体（厚さ12μｍ）上に塗布し、
粘着製剤を得た。Reference Example 3 Acrylic adhesive (2EHA / AA), number average diameter 5
μm pranoprofen 10% by weight is blended, and the pranoprofen-containing adhesive is applied on a polyester support (thickness 12 μm) so that the thickness after drying becomes 40 μm,
An adhesive preparation was obtained.

実施例３及び参考例３で得た粘着製剤を3cm×3cm
（角）に裁断し溶出率を調べた。3 cm × 3 cm of the adhesive preparation obtained in Example 3 and Reference Example 3
(Corner) and the elution rate was examined.

その結果を第４図に示す。 The result is shown in FIG.

（ｇ）発明の効果 本発明の粘着製剤は、上記構成を有し、粘着剤層中の
薬物が当該粘着剤層中において室温で固体粒子状であ
り、且つ該薬物は、個数平均径が７μｍ以上であり、し
かも上記粘着剤層の厚みに対し1/4〜２倍の範囲に設計
されているので、融点が高く、放出性の悪い薬物でも、
粘着製剤の貼付部位に発汗或いは樹液等による水分が存
在すると、薬物粘着剤層からの薬物の初期放出性が良好
になったり、薬物の利用効率が良くなるのであり、この
結果、極めて有益である(G) Effect of the Invention The pressure-sensitive adhesive preparation of the present invention has the above-mentioned structure, and the drug in the pressure-sensitive adhesive layer is in the form of solid particles at room temperature in the pressure-sensitive adhesive layer, and the drug has a number average diameter of 7 μm. As described above, and is designed to be in a range of 1/4 to 2 times the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer, the drug has a high melting point and a poor release property,
If moisture such as sweat or sap is present at the site of application of the adhesive preparation, the initial release property of the drug from the drug adhesive layer is improved, or the use efficiency of the drug is improved, and as a result, it is extremely beneficial.

【図面の簡単な説明】[Brief description of the drawings]

第１図は実施例１および参考例１更に比較例１の薬物の
放出率を示す特性図、第２図は実施例２および参考例２
の薬物の溶出率を示す特性図、第３図は実施例２及び参
考例２の薬物の溶出量を示す特性図、第４図は実施例３
及び参考例３の薬物の溶出率を示す特性図である。FIG. 1 is a characteristic diagram showing the drug release rates of Example 1 and Reference Example 1 and Comparative Example 1, and FIG. 2 is Example 2 and Reference Example 2.
FIG. 3 is a characteristic diagram showing the dissolution rate of the drug of Example 2, FIG. 3 is a characteristic diagram showing the dissolution amount of the drug of Example 2 and Reference Example 2, and FIG.
6 is a characteristic diagram showing the dissolution rate of the drug of Example 3 and Reference Example 3. FIG.

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 大塚 三郎 大阪府茨木市下穂積１丁目１番２号 日 東電工株式会社内 合議体 審判長 竹林 則幸 審判官 守安 智 審判官 横尾 俊一 ──────────────────────────────────────────────────続 き Continuing on the front page (72) Inventor Saburo Otsuka 1-1-2 Shimohozumi, Ibaraki-shi, Osaka Japan Nippon Denko Co., Ltd. Referee Noriyuki Takebayashi Judge Satoshi Moriyasu Judge Shunichi Yokoo

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】(57) [Claims] 【請求項１】支持体表面に植物用薬物（但し、ポリヘキ
サメチレンビグアニド塩酸塩を除く）を含有する粘着剤
層が形成されてなり、且つ該薬物が粘着剤層中において
室温で固体粒子状である粘着製剤であって、該薬物はそ
の大きさにおいて、個数平均径が７μｍ以上であり、し
かも上記粘着剤層の厚みに対し1/4〜２倍の範囲であ
り、且つ該薬物の粒径分布が上記粘着剤層の厚さの1/3
倍以上のものが30％以上であることを特徴とする植物用
粘着製剤。An adhesive layer containing a plant drug (excluding polyhexamethylene biguanide hydrochloride) is formed on the surface of a support, and the drug is formed into solid particles at room temperature in the adhesive layer. Wherein the drug has a number average diameter of 7 μm or more in its size, and is in a range of 1/4 to 2 times the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer, and a particle size of the drug. Diameter distribution is 1/3 of the thickness of the pressure-sensitive adhesive layer
An adhesive preparation for plants, characterized in that the ratio is 30% or more.