JP3290852B2 - 眼科薬物供給装置 - Google Patents
眼科薬物供給装置Info
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、白内障治療や眼科診断
における眼内レンズの支持体に薬理学的に活性な剤の制
御放出部を装着した眼科薬物供給装置に関するものであ
る。
における眼内レンズの支持体に薬理学的に活性な剤の制
御放出部を装着した眼科薬物供給装置に関するものであ
る。
【０００２】
【従来の技術】眼内組織の炎症や、感染を治療する通常
の方法としては、点眼局所投与、灌流、経口投与、静脈
注射、結膜注射、眼内注射などがある。
の方法としては、点眼局所投与、灌流、経口投与、静脈
注射、結膜注射、眼内注射などがある。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、一般に
は、眼内組織への薬物の供給は容易でなく、安全で効果
的な眼内組織への薬物供給が望まれている。
は、眼内組織への薬物の供給は容易でなく、安全で効果
的な眼内組織への薬物供給が望まれている。
【０００４】本発明は、上記状況に鑑みて、治療剤が所
定の制御された速度で放出され、従来の点眼法に比べ、
薬理学的に活性な剤を可能な限り眼内の標的組織へ的確
に供給することができ、かつ安全である眼科薬物供給装
置を提供することを目的とする。
定の制御された速度で放出され、従来の点眼法に比べ、
薬理学的に活性な剤を可能な限り眼内の標的組織へ的確
に供給することができ、かつ安全である眼科薬物供給装
置を提供することを目的とする。
【０００５】
【課題を解決するための手段】本発明は、上記目的を達
成するために、 （１）眼科薬物供給装置において、眼内レンズの支持体
に装着され、非毒性で生体適合性を有する薬物放出用微
小ポリマーロッドとを有し、診断有効量で存在する診断
剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に有効
な速度で放出されるようにしたものである。
成するために、 （１）眼科薬物供給装置において、眼内レンズの支持体
に装着され、非毒性で生体適合性を有する薬物放出用微
小ポリマーロッドとを有し、診断有効量で存在する診断
剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に有効
な速度で放出されるようにしたものである。
【０００６】（２）眼科薬物供給装置において、眼内レ
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドの基材がシリコーンエラストマーであ
る。
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドの基材がシリコーンエラストマーであ
る。
【０００７】（３）眼科薬物供給装置において、眼内レ
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドの基材がポリメチルメタアクリレートで
ある。
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドの基材がポリメチルメタアクリレートで
ある。
【０００８】（４）眼科薬物供給装置において、眼内レ
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドの基材がエチレン−酢酸ビニル共重合体
である。
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドの基材がエチレン−酢酸ビニル共重合体
である。
【０００９】（５）眼科薬物供給装置において、眼内レ
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドの基材がポリ乳酸あるいはポリ乳酸ポリ
グリコール酸共重合体である。
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドの基材がポリ乳酸あるいはポリ乳酸ポリ
グリコール酸共重合体である。
【００１０】（６）眼科薬物供給装置において、眼内レ
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドに１層もしくは２層以上のポリマーコー
ティングをするようにしたものである。
ンズの支持体に装着され、非毒性で生体適合性を有する
薬物放出用微小ポリマーロッドとを有し、薬理学的に活
性な剤が前記薬物放出用微小ポリマーロッドから治療に
有効な速度で放出されるとともに、前記薬物放出用微小
ポリマーロッドに１層もしくは２層以上のポリマーコー
ティングをするようにしたものである。
【００１１】
【作用】本発明によれば、眼内レンズ（３）の支持体
（４，６）に、分解性あるいは非分解性の薬物放出用微
小ポリマーロッド（５，７）を装着する。微小放出部
は、ポリマー基材と放出しうる薬理学的に活性な剤とか
らなり、活性な剤は治療に有効な量をポリマー基材中に
分散あるいは溶解して存在し、製剤表面から所定の速度
で放出される。
（４，６）に、分解性あるいは非分解性の薬物放出用微
小ポリマーロッド（５，７）を装着する。微小放出部
は、ポリマー基材と放出しうる薬理学的に活性な剤とか
らなり、活性な剤は治療に有効な量をポリマー基材中に
分散あるいは溶解して存在し、製剤表面から所定の速度
で放出される。
【００１２】このように、眼内レンズ（３）は、治療剤
を含有させたポリマー基材からなる微小なロッドを眼内
レンズ（３）の支持体（４，６）に、１個もしくは２個
以上装着したもので、薬剤は一定速度あるいは時間に依
存した最適治療速度で眼内に放出されるので、角膜透過
が困難な薬剤でも白内障、緑内障、あるいは網膜症など
の眼内疾患ばかりでなく、眼内レンズ移植時の合併症を
避けたり防止することができる。
を含有させたポリマー基材からなる微小なロッドを眼内
レンズ（３）の支持体（４，６）に、１個もしくは２個
以上装着したもので、薬剤は一定速度あるいは時間に依
存した最適治療速度で眼内に放出されるので、角膜透過
が困難な薬剤でも白内障、緑内障、あるいは網膜症など
の眼内疾患ばかりでなく、眼内レンズ移植時の合併症を
避けたり防止することができる。
【００１３】また、薬物放出用微小ポリマーロッド
（５，７）は、治療用あるいは診断用の薬理学的に活性
な剤および生体適合性の高分子基材を含有し、その薬理
学的活性物質が、基材中にマトリックス状で分散あるい
は溶解している組成物である薬物保存層よりなる薬物放
出用微小円筒状ロッドを眼内レンズの支持体に１個もし
くは２個以上装着する。
（５，７）は、治療用あるいは診断用の薬理学的に活性
な剤および生体適合性の高分子基材を含有し、その薬理
学的活性物質が、基材中にマトリックス状で分散あるい
は溶解している組成物である薬物保存層よりなる薬物放
出用微小円筒状ロッドを眼内レンズの支持体に１個もし
くは２個以上装着する。
【００１４】したがって、従来の点眼法に比べ、薬理学
的に活性な剤を可能な限り、眼内の標的組織へ的確に供
給することができ、かつ安全である。
的に活性な剤を可能な限り、眼内の標的組織へ的確に供
給することができ、かつ安全である。
【００１５】更に、薬物供給用眼内レンズにおいて使用
される薬理学的に活性な剤は、抗炎症剤、抗微生物剤、
抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤、免疫抑制剤、眼圧降
下剤などが挙げられる。
される薬理学的に活性な剤は、抗炎症剤、抗微生物剤、
抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤、免疫抑制剤、眼圧降
下剤などが挙げられる。
【００１６】また、薬物放出用微小ポリマーロッドの基
材としては、生体適合性の非分解性あるいは分解性高分
子材が用いられる。
材としては、生体適合性の非分解性あるいは分解性高分
子材が用いられる。
【００１７】上記生体適合性非分解性高分子基材として
は、シリコーンエラストマー、ポリメチルメタアクリレ
ート、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリＨＥＭＡな
どが挙げられる。
は、シリコーンエラストマー、ポリメチルメタアクリレ
ート、エチレン−酢酸ビニル共重合体、ポリＨＥＭＡな
どが挙げられる。
【００１８】更に、薬物放出用微小ポリマーロッドの基
材中には、薬理学的に活性な剤が均質濃度で溶解してい
るか、もしくは結晶状に分散しており、薬物供給用ロッ
ド表面から拡散によって制御放出される。
材中には、薬理学的に活性な剤が均質濃度で溶解してい
るか、もしくは結晶状に分散しており、薬物供給用ロッ
ド表面から拡散によって制御放出される。
【００１９】時間経過とともに、減少する速度で放出さ
せるためには、薬物放出用微小ポリマーロッド中に薬理
学的に活性な剤を均質濃度に分散あるいは溶解し、ロッ
ド表面から放出させる。
せるためには、薬物放出用微小ポリマーロッド中に薬理
学的に活性な剤を均質濃度に分散あるいは溶解し、ロッ
ド表面から放出させる。
【００２０】時間経過に関係なくほぼ一定速度で放出さ
せるためには、均質濃度の薬理学的に活性な剤を分散あ
るいは溶解したロッドをさらに速度制御用膜でコーティ
ングしたレザバー型ロッドを用いる。
せるためには、均質濃度の薬理学的に活性な剤を分散あ
るいは溶解したロッドをさらに速度制御用膜でコーティ
ングしたレザバー型ロッドを用いる。
【００２１】また、時間経過に関係なくほぼ一定速度で
放出させるための他の例としては、上記コーティングロ
ッドの中心部に設けた薬物供給用小孔より薬物を放出す
る。
放出させるための他の例としては、上記コーティングロ
ッドの中心部に設けた薬物供給用小孔より薬物を放出す
る。
【００２２】更に、薬理学的に活性な剤は、薬物放出用
微小ポリマーロッド中に２層もしくは多層に異なる濃度
で分散してもよい。この場合、薬物の放出速度は時間に
対して種々のパターンに制御できることになり、治療効
果が改善される。
微小ポリマーロッド中に２層もしくは多層に異なる濃度
で分散してもよい。この場合、薬物の放出速度は時間に
対して種々のパターンに制御できることになり、治療効
果が改善される。
【００２３】
【実施例】以下、本発明の実施例について図面を参照し
ながら説明する。
ながら説明する。
【００２４】図１は本発明の実施例を示す眼科薬物供給
装置の正面図、図２はその眼科薬物供給装置の側面図、
図３はその眼内レンズの装着方法を示す概略図である。
装置の正面図、図２はその眼科薬物供給装置の側面図、
図３はその眼内レンズの装着方法を示す概略図である。
【００２５】これらの図に示すように、１は角膜、２は
レンズカプセル、３は人工眼内レンズ〔例えば、φが
６．５ｍｍ、市販のメニコンＵＶ２５６６Ｔ（商品
名）〕、４は人工眼内レンズ３の第１の支持体（例え
ば、φ０．１４ｍｍ）、５はその支持体４に装着される
薬物放出用微小ポリマーロッドであり、例えば、マトリ
ックス型放出ロッドである。
レンズカプセル、３は人工眼内レンズ〔例えば、φが
６．５ｍｍ、市販のメニコンＵＶ２５６６Ｔ（商品
名）〕、４は人工眼内レンズ３の第１の支持体（例え
ば、φ０．１４ｍｍ）、５はその支持体４に装着される
薬物放出用微小ポリマーロッドであり、例えば、マトリ
ックス型放出ロッドである。
【００２６】また、６は人工眼内レンズ３の第２の支持
体、７はその支持体６に装着される薬物放出用微小ポリ
マーロッドであり、例えば、レザバー型放出ロッドであ
る。また、支持体４、６は人工眼内レンズ３に対して約
５度傾けて配置されている。このように構成された眼科
薬物供給装置の長い方の径で約１３．５ｍｍである。
体、７はその支持体６に装着される薬物放出用微小ポリ
マーロッドであり、例えば、レザバー型放出ロッドであ
る。また、支持体４、６は人工眼内レンズ３に対して約
５度傾けて配置されている。このように構成された眼科
薬物供給装置の長い方の径で約１３．５ｍｍである。
【００２７】このように、本発明の眼科薬物供給装置
は、人工眼内レンズ３の支持体４，６に装着され、非毒
性で生体適合性を有し、薬理学的に活性な薬物放出用微
小ポリマーロッド５，７とを有し、薬剤が薬物放出用微
小ポリマーロッド５，７から治療に有効な速度で放出さ
れる。すなわち、微小放出部は、ポリマー基材と放出し
うる薬理学的に活性な剤とからなり、活性な剤は治療に
有効な量がポリマー基材中に分散あるいは溶解して存在
し、製剤表面から所定の速度で放出される。
は、人工眼内レンズ３の支持体４，６に装着され、非毒
性で生体適合性を有し、薬理学的に活性な薬物放出用微
小ポリマーロッド５，７とを有し、薬剤が薬物放出用微
小ポリマーロッド５，７から治療に有効な速度で放出さ
れる。すなわち、微小放出部は、ポリマー基材と放出し
うる薬理学的に活性な剤とからなり、活性な剤は治療に
有効な量がポリマー基材中に分散あるいは溶解して存在
し、製剤表面から所定の速度で放出される。
【００２８】また、薬物放出用微小ポリマーロッド５，
７は、予め人工眼内レンズ３の支持体４、６に必要個数
装着された一体型眼内レンズ、又は装着手術直前に治療
に応じて必要個数取り付ける分離型眼内レンズとして用
いることができる。
７は、予め人工眼内レンズ３の支持体４、６に必要個数
装着された一体型眼内レンズ、又は装着手術直前に治療
に応じて必要個数取り付ける分離型眼内レンズとして用
いることができる。
【００２９】更に、薬剤としては、治療有効量で存在す
る治療剤、診断剤、抗炎症有効量で存在する抗炎症剤、
抗微生物的有効量で存在する抗微生物剤、抗菌的有効量
で存在する抗菌剤、抗ウイルス的有効量で存在する抗ウ
イルス剤、抗真菌的有効量で存在する抗真菌剤、免疫抑
制的有効量で存在する免疫抑制剤等を用いることができ
る。
る治療剤、診断剤、抗炎症有効量で存在する抗炎症剤、
抗微生物的有効量で存在する抗微生物剤、抗菌的有効量
で存在する抗菌剤、抗ウイルス的有効量で存在する抗ウ
イルス剤、抗真菌的有効量で存在する抗真菌剤、免疫抑
制的有効量で存在する免疫抑制剤等を用いることができ
る。
【００３０】また、前記薬物放出用微小ポリマーロッド
５，７の基材としては、シリコーンエラストマー、ポリ
メチルメタアクリレート、エチレン−酢酸ビニル共重合
体、ポリ乳酸あるいはポリ乳酸ポリグリコール酸共重合
体を用いることができる。
５，７の基材としては、シリコーンエラストマー、ポリ
メチルメタアクリレート、エチレン−酢酸ビニル共重合
体、ポリ乳酸あるいはポリ乳酸ポリグリコール酸共重合
体を用いることができる。
【００３１】更に、前記薬物放出用微小ポリマーロッド
５，７に１層もしくは２層以上のポリマーコーティング
を施すことができる。
５，７に１層もしくは２層以上のポリマーコーティング
を施すことができる。
【００３２】また、前記薬物放出用微小ポリマーロッド
５，７には、前記ポリマーコーティングした薬物放出用
微小ポリマーロッドの中央部に薬物放出用孔を施するこ
とができる。
５，７には、前記ポリマーコーティングした薬物放出用
微小ポリマーロッドの中央部に薬物放出用孔を施するこ
とができる。
【００３３】更に、前記薬物放出用微小ポリマーロッド
５，７は、その基材中に活性剤を一様に溶解して用いる
ことができる。
５，７は、その基材中に活性剤を一様に溶解して用いる
ことができる。
【００３４】また、その薬物放出用微小ポリマーロッド
５，７の基材中に活性剤を一部結晶状あるいは微小液滴
状で分散して用いることができる。
５，７の基材中に活性剤を一部結晶状あるいは微小液滴
状で分散して用いることができる。
【００３５】以下、具体的な実施例について詳細に説明
する。
する。
【００３６】〔実施例１〕 この実施例では、抗炎症剤メタスルホ安息香酸デキサメ
タゾンナトリウム（ＤＭＳＢ）の分散したシリコーンエ
ラストマーマトリックスロッドの製造方法について説明
する。
タゾンナトリウム（ＤＭＳＢ）の分散したシリコーンエ
ラストマーマトリックスロッドの製造方法について説明
する。
【００３７】まず、２００ｍｇの薬剤ＤＭＳＢを架橋前
の７００ｍｇのシリコーンエラストマーＭＤＸ４−４２
１０と架橋剤１００ｍｇをよく攪拌したのち、減圧下で
気泡を除去し、内径１．０ｍｍのテフロンチューブ中に
押し込み、摂氏４０度で架橋した。
の７００ｍｇのシリコーンエラストマーＭＤＸ４−４２
１０と架橋剤１００ｍｇをよく攪拌したのち、減圧下で
気泡を除去し、内径１．０ｍｍのテフロンチューブ中に
押し込み、摂氏４０度で架橋した。
【００３８】その後、テフロンチューブから取り出し、
１ｍｍの長さに切り取った。こうして作製したＤＭＳＢ
含有円柱ロッドの中央に２７ゲージの注射針（孔径４０
０μｍ）を差込み、その孔中へ眼内レンズの支持体を挿
入した。
１ｍｍの長さに切り取った。こうして作製したＤＭＳＢ
含有円柱ロッドの中央に２７ゲージの注射針（孔径４０
０μｍ）を差込み、その孔中へ眼内レンズの支持体を挿
入した。
【００３９】〔実施例２〕 この実施例では、ＤＭＳＢ溶解シリコーンエラストマー
マトリックスロッドの製造方法について説明する。
マトリックスロッドの製造方法について説明する。
【００４０】まず、薬物を含まない上記円柱ロッドを、
ＤＭＳＢ飽和溶液に一昼夜浸し、ロッド中に薬物を均質
に溶解させたのち、上記実施例１と同様の方法で眼内レ
ンズの支持体に装着した。
ＤＭＳＢ飽和溶液に一昼夜浸し、ロッド中に薬物を均質
に溶解させたのち、上記実施例１と同様の方法で眼内レ
ンズの支持体に装着した。
【００４１】〔実施例３〕 この実施例では、フルオロメトロン（ＦＬＭ）分散シリ
コーンマトリックスロッドの製造方法について説明す
る。
コーンマトリックスロッドの製造方法について説明す
る。
【００４２】まず、２００ｍｇの薬剤ＦＬＭを架橋前の
１０００ｍｇのシリコーンエラストマーＭＤＸ４−４２
１０と架橋剤１００ｍｇをよく攪拌した後、減圧下で気
泡を除去し、内径１．０ｍｍのテフロンチューブ中に押
し込み、摂氏４０度で架橋した。
１０００ｍｇのシリコーンエラストマーＭＤＸ４−４２
１０と架橋剤１００ｍｇをよく攪拌した後、減圧下で気
泡を除去し、内径１．０ｍｍのテフロンチューブ中に押
し込み、摂氏４０度で架橋した。
【００４３】その後、テフロンチューブから取り出し、
１ｍｍの長さに切り取った。こうして作製したＦＬＭ含
有円柱ロッドの中央に２７ゲージの注射針（孔径４００
μｍ）を差込み、その孔中へ眼内レンズの支持体を挿入
した。
１ｍｍの長さに切り取った。こうして作製したＦＬＭ含
有円柱ロッドの中央に２７ゲージの注射針（孔径４００
μｍ）を差込み、その孔中へ眼内レンズの支持体を挿入
した。
【００４４】〔実施例４〕 この実施例では、ＤＭＳＢ分散シリコーンマトリックス
ロッドをシリコーンエラストマーでコーティングしたレ
ザバー型ロッド製剤の製造方法について説明する。
ロッドをシリコーンエラストマーでコーティングしたレ
ザバー型ロッド製剤の製造方法について説明する。
【００４５】上記実施例１で作製したロッド製剤を薬物
を含まないシリコーンエラストマー中に浸した後、取り
出し、摂氏５０度で架橋した。この操作を３回繰り返
し、レザバー型ロッド製剤を作製し、上記実施例１と同
様の方法で、眼内レンズの支持体に装着した。
を含まないシリコーンエラストマー中に浸した後、取り
出し、摂氏５０度で架橋した。この操作を３回繰り返
し、レザバー型ロッド製剤を作製し、上記実施例１と同
様の方法で、眼内レンズの支持体に装着した。
【００４６】〔実施例５〕 この実施例では、ＤＭＳＢ分散シリコーン２層膜マトリ
ックスロッド製剤の製造方法について説明する。
ックスロッド製剤の製造方法について説明する。
【００４７】上記実施例１と同様の１０％ＤＭＳＢ含有
シリコーンエラストマーを、内径１．５ｍｍのテフロン
チューブ内に外径１．０ｍｍのテフロンチューブを同心
円状に重ねた二重円筒部に流し込み、外径１．５ｍｍの
中空円筒ポリマーロッドを作製した。このポリマーロッ
ドの中空部に、上記実施例１で作製した２０％ＤＭＳＢ
含有ポリマーロッドを挿入し、２層構造のロッド製剤を
作製し、上記実施例１と同様の方法で眼内レンズの支持
体に装着した。
シリコーンエラストマーを、内径１．５ｍｍのテフロン
チューブ内に外径１．０ｍｍのテフロンチューブを同心
円状に重ねた二重円筒部に流し込み、外径１．５ｍｍの
中空円筒ポリマーロッドを作製した。このポリマーロッ
ドの中空部に、上記実施例１で作製した２０％ＤＭＳＢ
含有ポリマーロッドを挿入し、２層構造のロッド製剤を
作製し、上記実施例１と同様の方法で眼内レンズの支持
体に装着した。
【００４８】〔実施例６〕 この実施例では、ＤＭＳＢ分散シリコーンマトリックス
ロッドからのＤＭＳＢ放出について説明する。
ロッドからのＤＭＳＢ放出について説明する。
【００４９】上記実施例１で作製したロッド製剤を、容
積３ｍｌのガラス製拡散セルを用いてリン酸緩衝液（１
／１５０Ｍ、ｐＨ７．４、摂氏３７度）への薬剤ＤＭＳ
Ｂの放出速度を測定した。その結果、５％の薬剤の放出
に要する時間が約６時間であり、点眼剤（半減期約３
分）に比べ著しい制御放出効果があることがわかった。
積３ｍｌのガラス製拡散セルを用いてリン酸緩衝液（１
／１５０Ｍ、ｐＨ７．４、摂氏３７度）への薬剤ＤＭＳ
Ｂの放出速度を測定した。その結果、５％の薬剤の放出
に要する時間が約６時間であり、点眼剤（半減期約３
分）に比べ著しい制御放出効果があることがわかった。
【００５０】〔実施例７〕 この実施例では、フルオロメトロン（ＦＬＭ）分散シリ
コーンマトリックスロッドからのＦＬＭ放出について説
明する。
コーンマトリックスロッドからのＦＬＭ放出について説
明する。
【００５１】上記実施例３で作製したロッド製剤を用い
て、実施例６と同様の装置と方法でＦＬＭ放出速度を測
定した。その結果、約３時間の初期バースティング放出
の後、１週間以上にわたって、ロッド１個当り０．３０
μｇ／日の一定放出が得られ、点眼に比べて著しい制御
放出効果が得られた。
て、実施例６と同様の装置と方法でＦＬＭ放出速度を測
定した。その結果、約３時間の初期バースティング放出
の後、１週間以上にわたって、ロッド１個当り０．３０
μｇ／日の一定放出が得られ、点眼に比べて著しい制御
放出効果が得られた。
【００５２】〔実施例８〕 この実施例では、ＤＭＳＢ分散ポリ乳酸ロッド製剤の製
造方法について説明する。
造方法について説明する。
【００５３】まず、２ｍｇのＤＭＳＢと２ｍｇのポリ乳
酸粉体を十分混合した後、摂氏５０度で溶解し、内径８
００μｍのテフロンチューブへ流し込み、冷却固化した
のちテフロンチューブから取り出し、長さ２ｍｍのロッ
ド製剤を作製した。分子量の異なる２種類のポリ乳酸
（ＰＬＤ２０００とＰＬＤ４０００）を用い、その混合
比率を７０／３０、５０／５０、３０／７０に変化させ
た３種類のポリマーロッドを作製した。
酸粉体を十分混合した後、摂氏５０度で溶解し、内径８
００μｍのテフロンチューブへ流し込み、冷却固化した
のちテフロンチューブから取り出し、長さ２ｍｍのロッ
ド製剤を作製した。分子量の異なる２種類のポリ乳酸
（ＰＬＤ２０００とＰＬＤ４０００）を用い、その混合
比率を７０／３０、５０／５０、３０／７０に変化させ
た３種類のポリマーロッドを作製した。
【００５４】〔実施例９〕 この実施例では、ＤＭＳＢ分散ポリ乳酸ロッドからのＤ
ＭＳＢの放出について説明する。
ＭＳＢの放出について説明する。
【００５５】上記実施例８で作製した３種類の生体分解
性ポリマーロッドからのＤＭＳＢの放出特性を上記実施
例５と同じリン酸緩衝液中で測定した。その結果、ＤＭ
ＳＢの放出量は２種類のポリ乳酸の混合比率に大きく依
存し、放出半減期が５日から３０日の範囲で制御できる
ことが明らかになった。また、放出速度の持続性は、点
眼剤に比べ４０００倍以上改善できることがわかった。
性ポリマーロッドからのＤＭＳＢの放出特性を上記実施
例５と同じリン酸緩衝液中で測定した。その結果、ＤＭ
ＳＢの放出量は２種類のポリ乳酸の混合比率に大きく依
存し、放出半減期が５日から３０日の範囲で制御できる
ことが明らかになった。また、放出速度の持続性は、点
眼剤に比べ４０００倍以上改善できることがわかった。
【００５６】上記したように、本発明によれば、人工眼
内レンズ３の支持体４，６に、分解性あるいは非分解性
の薬物放出用微小ポリマーロッド５，７を装着する。微
小放出部は、ポリマー基材と放出しうる薬理学的に活性
な剤とからなり、活性な剤は治療に有効な量がポリマー
基材中に分散あるいは溶解して存在し、製剤表面から所
定の速度で放出される。
内レンズ３の支持体４，６に、分解性あるいは非分解性
の薬物放出用微小ポリマーロッド５，７を装着する。微
小放出部は、ポリマー基材と放出しうる薬理学的に活性
な剤とからなり、活性な剤は治療に有効な量がポリマー
基材中に分散あるいは溶解して存在し、製剤表面から所
定の速度で放出される。
【００５７】このように、人工眼内レンズ３は、治療剤
を含有させたポリマー基材からなる微小なロッドを人工
眼内レンズ３の支持体４，６に、１個もしくは２個以上
装着したもので、薬剤は一定速度あるいは時間に依存し
た最適治療速度で眼内に放出されるので、角膜透過が困
難な薬剤でも白内障、緑内障、あるいは網膜症などの眼
内疾患ばかりでなく、眼内レンズ移植時の合併症を避け
たり防止することができる。
を含有させたポリマー基材からなる微小なロッドを人工
眼内レンズ３の支持体４，６に、１個もしくは２個以上
装着したもので、薬剤は一定速度あるいは時間に依存し
た最適治療速度で眼内に放出されるので、角膜透過が困
難な薬剤でも白内障、緑内障、あるいは網膜症などの眼
内疾患ばかりでなく、眼内レンズ移植時の合併症を避け
たり防止することができる。
【００５８】また、薬物放出用微小ポリマーロッド５，
７は、治療用あるいは診断用の薬理学的に活性な剤およ
び生体適合性の高分子基材を含有し、その薬理学的活性
物質が、基材中にマトリックス状で分散あるいは溶解し
ている組成物である薬物保存層よりなる薬物放出用微小
円筒状ロッドで眼内レンズの支持体に１個もしくは２個
以上装着する。
７は、治療用あるいは診断用の薬理学的に活性な剤およ
び生体適合性の高分子基材を含有し、その薬理学的活性
物質が、基材中にマトリックス状で分散あるいは溶解し
ている組成物である薬物保存層よりなる薬物放出用微小
円筒状ロッドで眼内レンズの支持体に１個もしくは２個
以上装着する。
【００５９】したがって、従来の点眼法に比べ、薬理学
的に活性な剤を可能な限り眼内の標的組織へ的確に供給
することができ、かつ安全である。
的に活性な剤を可能な限り眼内の標的組織へ的確に供給
することができ、かつ安全である。
【００６０】更に、薬物供給用眼内レンズにおいて使用
される薬理学的に活性な剤は、抗炎症剤、抗微生物剤、
抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤、免疫抑制剤、眼圧降
下剤などが挙げられる。
される薬理学的に活性な剤は、抗炎症剤、抗微生物剤、
抗菌剤、抗ウイルス剤、抗真菌剤、免疫抑制剤、眼圧降
下剤などが挙げられる。
【００６１】また、薬物放出用微小ポリマーロッドの基
材としては、生体適合性の非分解性あるいは分解性高分
子材が用いられる。
材としては、生体適合性の非分解性あるいは分解性高分
子材が用いられる。
【００６２】上記生体適合性非分解性高分子基材として
は、シリコーンエラストマー、ポリメチルメタアクリレ
ート、ポリＨＥＭＡなどが挙げられる。
は、シリコーンエラストマー、ポリメチルメタアクリレ
ート、ポリＨＥＭＡなどが挙げられる。
【００６３】更に、薬物放出用微小ポリマーロッドの基
材中には、薬理学的に活性な剤が均質濃度で溶解してい
るか、もしくは結晶状あるいは微小液滴状に分散してお
り、薬物供給表面から拡散によって制御放出される。
材中には、薬理学的に活性な剤が均質濃度で溶解してい
るか、もしくは結晶状あるいは微小液滴状に分散してお
り、薬物供給表面から拡散によって制御放出される。
【００６４】時間経過とともに、減少する速度で放出さ
せるためには、ポリマーロッド中に薬理学的に活性な剤
を均質濃度に分散あるいは溶解し、ロッド表面から放出
させる。
せるためには、ポリマーロッド中に薬理学的に活性な剤
を均質濃度に分散あるいは溶解し、ロッド表面から放出
させる。
【００６５】時間経過に関係なくほぼ一定速度で放出さ
せるためには、均質濃度の薬理学的に活性な剤を分散あ
るいは溶解したロッドをさらに速度制御用膜でコーティ
ングしたレザバー型ロッドを用いる。
せるためには、均質濃度の薬理学的に活性な剤を分散あ
るいは溶解したロッドをさらに速度制御用膜でコーティ
ングしたレザバー型ロッドを用いる。
【００６６】また、時間経過に関係なくほぼ一定速度で
放出させるための他の例としては、上記コーティングロ
ッドの中心部に設けた薬物供給用小孔より薬物を放出す
る。
放出させるための他の例としては、上記コーティングロ
ッドの中心部に設けた薬物供給用小孔より薬物を放出す
る。
【００６７】更に、薬理学的に活性な剤は、ポリマーロ
ッド中に２層もしくは多層に異なる濃度で分散してもよ
い。この場合、薬物の放出速度は時間に対して種々のパ
ターンに制御できることになり、治療効果が改善され
る。
ッド中に２層もしくは多層に異なる濃度で分散してもよ
い。この場合、薬物の放出速度は時間に対して種々のパ
ターンに制御できることになり、治療効果が改善され
る。
【００６８】なお、本発明は上記実施例に限定されるも
のではなく、本発明の趣旨に基づいて種々の変形が可能
であり、これらを本発明の範囲から排除するものではな
い。
のではなく、本発明の趣旨に基づいて種々の変形が可能
であり、これらを本発明の範囲から排除するものではな
い。
【００６９】
【発明の効果】以上、詳細に説明したように、本発明に
よれば、次のような効果を奏することができる。
よれば、次のような効果を奏することができる。
【００７０】（１）治療剤を含有させた薬物放出用微小
ポリマーロッドを眼内レンズの支持体に装着し、その薬
剤は所定の制御された速度で放出されるので、従来の点
眼法に比べ、薬理学的に活性な剤を可能な限り、眼内の
標的組織へ的確に供給することができ、かつ安全であ
る。
ポリマーロッドを眼内レンズの支持体に装着し、その薬
剤は所定の制御された速度で放出されるので、従来の点
眼法に比べ、薬理学的に活性な剤を可能な限り、眼内の
標的組織へ的確に供給することができ、かつ安全であ
る。
【００７１】（２）その薬剤は一定速度あるいは時間に
依存した最適治療速度で眼内に放出されるので、角膜透
過が困難な薬剤でも白内障、緑内障、あるいは網膜症な
どの眼内疾患ばかりでなく、眼内レンズ移植時の合併症
を避けたり防止することができる。
依存した最適治療速度で眼内に放出されるので、角膜透
過が困難な薬剤でも白内障、緑内障、あるいは網膜症な
どの眼内疾患ばかりでなく、眼内レンズ移植時の合併症
を避けたり防止することができる。
【図１】本発明の実施例を示す眼科薬物供給装置の正面
図である。
図である。
【図２】本発明の実施例を示す眼科薬物供給装置の側面
図である。
図である。
【図３】本発明の実施例を示す眼内レンズの装着方法を
示す概略図である。
示す概略図である。
１ 角膜 ２ レンズカプセル ３ 人工眼内レンズ ４ 人工眼内レンズの第１の支持体 ５，７ 薬物放出用微小ポリマーロッド ６ 人工眼内レンズの第２の支持体
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 平８−103457（ＪＰ，Ａ) 特開 昭58−165869（ＪＰ，Ａ) 特開 昭52−64419（ＪＰ，Ａ) 特開 平７−67910（ＪＰ，Ａ) 特開 平６−40943（ＪＰ，Ａ) 実開 平２−90626（ＪＰ，Ｕ) 実開 昭59−93541（ＪＰ，Ｕ) 特表 昭59−501897（ＪＰ，Ａ) 国際公開94／3129（ＷＯ，Ａ１) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61M 31/00 A61F 9/007
Claims (6)
- 【請求項１】 眼内レンズの支持体に装着され、非毒性
で生体適合性を有する薬物放出用微小ポリマーロッドと
を有し、診断有効量で存在する診断剤が前記薬物放出用
微小ポリマーロッドから治療に有効な速度で放出される
ことを特徴とする眼科薬物供給装置。 - 【請求項２】 眼内レンズの支持体に装着され、非毒性
で生体適合性を有する薬物放出用微小ポリマーロッドと
を有し、薬理学的に活性な剤が前記薬物放出用微小ポリ
マーロッドから治療に有効な速度で放出されるととも
に、前記薬物放出用微小ポリマーロッドの基材がシリコ
ーンエラストマーであることを特徴とする眼科薬物供給
装置。 - 【請求項３】 眼内レンズの支持体に装着され、非毒性
で生体適合性を有する薬物放出用微小ポリマーロッドと
を有し、薬理学的に活性な剤が前記薬物放出用微小ポリ
マーロッドから治療に有効な速度で放出されるととも
に、前記薬物放出用微小ポリマーロッドの基材がポリメ
チルメタアクリレートであることを特徴とする眼科薬物
供給装置。 - 【請求項４】 眼内レンズの支持体に装着され、非毒性
で生体適合性を有する薬物放出用微小ポリマーロッドと
を有し、薬理学的に活性な剤が前記薬物放出用微小ポリ
マーロッドから治療に有効な速度で放出されるととも
に、前記薬物放出用微小ポリマーロッドの基材がエチレ
ン−酢酸ビニル共重合体であることを特徴とする眼科薬
物供給装置。 - 【請求項５】 眼内レンズの支持体に装着され、非毒性
で生体適合性を有する薬物放出用微小ポリマーロッドと
を有し、薬理学的に活性な剤が前記薬物放出用微小ポリ
マーロッドから治療に有効な速度で放出されるととも
に、前記薬物放出用微小ポリマーロッドの基材がポリ乳
酸あるいはポリ乳酸ポリグリコール酸共重合体であるこ
とを特徴とする眼科薬物供給装置。 - 【請求項６】 眼内レンズの支持体に装着され、非毒性
で生体適合性を有する薬物放出用微小ポリマーロッドと
を有し、薬理学的に活性な剤が前記薬物放出 用微小ポリ
マーロッドから治療に有効な速度で放出されるととも
に、前記薬物放出用微小ポリマーロッドに１層もしくは
２層以上のポリマーコーティングしたことを特徴とする
眼科薬物供給装置。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14760495A JP3290852B2 (ja) | 1995-06-14 | 1995-06-14 | 眼科薬物供給装置 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP14760495A JP3290852B2 (ja) | 1995-06-14 | 1995-06-14 | 眼科薬物供給装置 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08336599A JPH08336599A (ja) | 1996-12-24 |
| JP3290852B2 true JP3290852B2 (ja) | 2002-06-10 |
Family
ID=15434092
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP14760495A Expired - Fee Related JP3290852B2 (ja) | 1995-06-14 | 1995-06-14 | 眼科薬物供給装置 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3290852B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2572592C (en) * | 2004-07-02 | 2015-09-08 | Eliot Lazar | Treatment medium delivery device and methods for delivery of such treatment mediums to the eye using such a delivery device |
-
1995
- 1995-06-14 JP JP14760495A patent/JP3290852B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH08336599A (ja) | 1996-12-24 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20020312 |
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