JP3192626B2 - 養毛剤 - Google Patents
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Description
しくはホルモン作用等がなく、副作用を起こさない、か
つ優れた養毛効果を持つ養毛剤に関するものである。
ル、桂皮アルコールエステル、桂皮酸及び桂皮酸エステ
ル化合物のうちの1種または2種以上を含有する発毛促
進養毛料(特公平2−2852号公報)、4,6,6-トリメ
チルビシクロ(3.1.1)-ヘプテン-3- オン-2を有効成分と
し、血行促進剤(皮膚末梢血管拡張剤)である塩化カプ
ロニウム、ビタミンEニコチネート、ニコチン酸ベンジ
ル等を併用することを特徴とする養毛料( 特公平3−8
44号公報)がある。後者には、4,6,6-トリメチルビシ
クロ(3.1.1)-ヘプテン-3- オン-2が、男性型禿頭や脂漏
などの生理学上の徴候である男性ホルモンの過剰蓄積の
原因物質であるテストステロンが5α−ジヒドロテスト
ステロンのレダクタ−ゼにより生成されることを阻害す
る作用があること、そのため上記の徴候を低減或いは防
止できることが開示されている。
−ジオールは、成木したレモンユ−カリ中に少量含まれ
る殆ど無臭の化合物であることは既に報告されている
(フィトケミストリィ、23巻、12号、2777頁、
1984年)。また、該p−メンタン−3,8−ジオー
ルが、香料組成物の香り立ち及び残香性を高めること
(特開平4−337395号公報)、有害生物の忌避剤
として有効であること(特公平3−80138号公報)
等については報告されているが、皮膚の経皮吸収を促進
して養毛効果を高めることに関する報告はない。テルペ
ン類の経皮吸収促進剤については、麻薬及び/又は非麻
薬性鎮痛剤のテルペン類及び/又は精油からなる経皮吸
収促進剤(特開平6−48962号)、鎮痛剤用経皮吸
収製剤としてのテルペンとして、リモネンのような炭化
水素系モノテルペン類、l−メントール、テルピネオー
ル、ボルネオールのようなモノテルペンアルコール、シ
トラールのようなモノテルペンアルデヒド、ヨノンのよ
うなモノテルペンケトン、シネオールのようなその他の
モノテルペン類が使用されること、精油としては、テル
ペン類を主成分とするハッカ油、ペパーミント油、ユー
カリ油が使用されることが開示されている(特開平9−
143061号)。
リコールとテルペン類、例えばリナロール、シトロネロ
ール、ゲラニオール、ネロール、メントール、テルピネ
オール、カルベオール、ツイルアルコール、ピノカンフ
ェオール、シネオール、ジメチルオクタノール、ヒドロ
キシシトロネロール、テトラリナロール、ムゴール、ミ
ルセノール、イソプレゴールやこれらの異性体などのモ
ノテルペンアルコール及びファルネソール、ネロリドー
ル、ランセオール、サンタロール、ベチベノールやこれ
らの光学、立体異性体等のセスキテルペンアルコール
類、その他ノポール、ボルニルメトキシシクロヘキサノ
ール等、精油としてベイ油、ハッカ油、オレンジ油、テ
レピン油、レモン油、ホップ油、メボウキ油、ゴシュヒ
果実油、橙皮油、ミカン油、針葉油、ショウノウ油、サ
ンショウ油、コリアンダー油、エレミ油、ジンジャグラ
ス油、ユーカリ油、水茴香油、ヘノボシ油、コエンドロ
油、樟牛油、キンモクセイ油、サビナ油、扁柏油、橙花
油、オガルカヤ油、吉草油、白檀油、ミルラ精油、ショ
ウガ根茎精油、ウコン精油、杉油、ヒノキ油、セレリー
種子精油、五味子精油、チョウジ油、桂皮油、ゼラニウ
ム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ペッパー油、イ
ランイラン油、カナンガ油、シソ油、パチュリ油、ベチ
バー油、スペアミント油、アニス油等が開示されていお
り、経皮投与される薬物としてはダントロレンナトリウ
ム、ケトプロフェン、ジクロフェナックナトリウム、フ
ルルビプロフェン等が開示されている(特開平5−20
1879号公報)。
から知られている養毛料である各種の化合物、生薬等の
抽出物エキス等が適用されているが、実際には様々な状
態の人の毛髪には顕著な効果を示すものは殆どなく、あ
る程度の効果を有するものも皮膚刺激があるなど連続使
用が困難である等の欠点があった。又、上記したよう
に、種々の薬剤を必要とする部位に液剤もしくはクリー
ム、軟膏として投与して経皮吸収により薬剤を必要な部
位に移行させて養毛効果を発現するのであるが、十分に
満足できる組成物は無かった。従って、本発明はホルモ
ン作用等がなく、副作用を起こさない、かつ優れた養毛
効果を持つ養毛剤の提供を目的とする。
検討を行った結果、p−メンタン−3,8−ジオール
が、養毛剤である皮膚末梢血管拡張剤や養毛成長促進剤
等の皮膚よりの吸収を促進する作用を有していることを
知見した。更に、該p−メンタン−3,8−ジオールと
共に、血行促進剤、5α−リダクターゼ阻害剤、抗ヒス
タミン剤、細胞賦活剤、抗炎症剤、抗菌剤等の1種もし
くは2種以上を組み合わせて用いることにより、養毛効
果を一層改善できることを見出した。本発明は、これら
の知見に基づいて完成されたものである。
は、p−メンタン−3,8−ジオールを含有することを
特徴とする養毛剤である。請求項2に記載の本発明は、
p−メンタン−3,8−ジオールと血行促進剤、5α−
リダクターゼ阻害剤、抗ヒスタミン剤、細胞賦活剤及び
抗炎症剤よりなる群から選ばれる1種又は2種以上の物
質を含むことを特徴とする養毛剤である。
本発明に用いられる化合物のp−メンタン−3,8−ジ
オールは市販品等容易に入手できるシトロネラールを硫
酸等で閉環することにより合成することができる(ジャ
ーナル オブ アメリカン ケミカル ソサイエティ
(J. Am. Chem. Soc. 75巻、2367頁、1953年
参照)。p−メンタン−3,8−ジオールには、シス
体、トランス体及び光学活性体の異性体が存在するが、
これらは単独又は混合物でいずれも利用することができ
る。本物質は通常の化粧料、皮膚料、養毛剤等の溶剤に
対して易溶性であり、任意に配合することができる。そ
の配合量(使用量)は、最終製品の化粧料、皮膚料、養
毛剤の総量を基準として、一般的には0.01乃至20
重量%であり、好ましくは0.1乃至15重量%、より
好ましくは0.3乃至10重量%である。配合量が0.
01%より少ないと、効果が十分に発現せず、20重量
%を超える量を用いても、相応する効果が得られない。
本物質はそのまま配合するか、上記の化粧料、皮膚料、
養毛剤等で許容される溶媒、香料やその構成分である精
油で希釈して添加、配合することができる。
薬効成分以外の薬剤等を適宜加えることができ、その種
類などは特に限定されず、従来の薬剤、補助剤等をその
まま使用できる。養毛剤である皮膚末梢血管拡張剤(血
行促進剤)や養毛成長促進剤としては、塩化カプロニウ
ム、ビタミンE誘導体、セファランチン、ニコチン酸ベ
ンジル、トウガラシチンキ、センブリエキス、オランダ
センニチ抽出物などがあり、これらを単独でもしくは2
種以上を組み合わせて用いる。5α−リダクターゼ阻害
剤としては、β−グリチルレチン酸、エストラジオー
ル、エストロン等があり、抗ヒスタミン剤としては塩酸
ジフェンヒドラミン等がある。これらも単独でもしくは
2種以上を組み合わせて用いることができる。細胞賦活
剤(毛包機能賦活剤)としては、パントテニルアルコ−
ル、パントテニルエチルエーテル、感光素301号、人
参エキス等があり、抗炎症剤としてはグリチルレチン酸
又はその誘導体、殺菌剤としてはヒノキチオール、イソ
プロピルメチルフェノール等があり、これらを単独でも
しくは2種以上を組み合わせて用いる。その他種々の保
湿剤、アミノ酸、栄養剤、セタノール、パラフィンロ
ウ、乳化剤、ワセリン、蜜ロウ、メントール等のテルペ
ンアルコール、香料、色素等を適宜添加することができ
る。本発明の養毛剤は種々のタイプの基剤、たとえば乳
液、軟膏、クリーム、ローションなどの形態で使用する
ことができる。
に詳しく説明するが、本発明はこれらに限定されるもの
ではない。なお、以下の実施例ではp−メンタン−3,
8−ジオール(高砂香料工業株式会社製)を用いて以下
の処方で各製品を調製した。 実施例1 養毛剤処方例1 SU/JHE-S SU/JHE-2 SU/JHE-18 1. エチルアルコール 1.0 1.0 1.0 2. グリセリン 2.0 2.0 2.0 3. ポリオキシエチレンソルビタン 45.0 45.0 45.0 −モノオリエート 4. p-メンタン-3,8- ジオール(シス) − 0.5 − 5. p-メンタン-3,8- ジオール − − 0.5 (シス,トランス混合物) 6. セファランチン 0.002 0.002 0.002 7. β- グリチルレチン酸 0.1 0,1 0.1 8. ニコチン酸ベンジル 0.05 0.05 0.05 9. 塩酸ジフェンヒドラミン 0.1 0.1 0.1 10. 香料 微量 微量 微量 11. 精製水 51.748 51.248 51.248
毛を皮膚に傷を付けないように、注意して楕円形に電気
バリカンで毛刈りし、更に電気カミソリで剃毛を行っ
た。剃毛の翌日より被験物質100μlずつを毛刈り部
に1日1回、週5日間とし、200μlチップを用い、
刺激を与えないように塗布した。塗布は39日間行い、
その間、観察は週5日間、毎日塗布前に行った。そし
て、最終塗布日の3日後に写真撮影を行い、その写真よ
りそれぞれ毛刈り部及び再生の認められた面積をプラニ
メーターで測定し、再生部の割合を算出した。更に、再
生毛を毛刈りし、育毛の重量をも測定した。 判定:写真撮影により被験物質の塗布部の面積と再生部
の面積より、再生部の割合を算出し、毛再生の評価をス
コアリング基準に従って行った。又、再生した毛の重量
を測定して育毛効果を判定した。 〈スコアリング基準〉 スコア 毛の成長 範 囲 状 態 0 0 − 1 僅か 薄灰色 2 〜1/3 暗灰色 3 1/3〜2/3 〜1/3再生毛 4 殆ど全て 〜2/3再生毛 5 全て 全て再生毛
の養毛効果を検討した。被験物質としてセファランチン
0.002重量%及びβ−グリチルレチン酸0.1重量
%が配合されている部外品育毛剤Su-JHE-Sを対照として
用い、本発明品であるSu-JHE-12 及びSu-JHE-18 につい
て以下の試験を行った。なお、試験動物はC3H/He
N Slcの6週齢雄性マウスであり、このマウス30
匹を1週間順化した後、異常の無い動物24匹を選び1
群4匹とし、1検体2群構成として使用した。これらの
試験の条件下において、育毛剤を39日間にわたりC3
Hマウスに外用塗布した結果、コントロールであるSu-J
HE-S群で8匹中5匹に発毛が認められたのに対し、Su-J
HE-12 群は8匹全てに発毛が認められ、育毛面積のスコ
ア及び育毛の状態をスコア化した数値より、有意な育毛
促進効果を認めた。又、Su-JHE-18 群においても同様に
8匹全てに発毛が認められ、育毛面積のスコア及び育毛
の状態をスコア化した数値で有意な育毛促進効果を認
め、特に発毛面積のスコアではSu-JHE-12 群よりSu-JHE
-18 群の方がより勝っていた。再生スコアの結果を第1
表に、重量の変化の結果を第2表に示す。
製する。
調製する。
予め別に9の精製水を徐々に加えて加温溶解し、82℃
に保った上記9〜14を攪拌しながら加えて混合する。
その後、攪拌しながら冷却し、50℃で溶解した上記1
5〜19を加え、更に35℃まで攪拌しながら冷却して
調製する。
これに別に加熱した7を加え、冷却固化する迄時々攪拌
を続ける。
ジオールを添加することにより、従来の養毛剤よりも経
皮吸収が増大し、毛髪の養毛(発育、成長、促進)を助
けることができる。又、養毛剤である皮膚末梢血管拡張
剤や養毛成長促進剤等の皮膚よりの吸収を促進するp−
メンタン−3,8−ジオールと共に血行促進剤、5α−
リダクターゼ阻害剤、抗ヒスタミン剤、細胞賦活剤、抗
炎症剤等の1種もしくは2種以上を併用することによ
り、養毛効果を一層改善することができる。
Claims (3)
- 【請求項1】 p−メンタン−3,8−ジオールを含有
することを特徴とする養毛剤。 - 【請求項2】 p−メンタン−3,8−ジオールと血行
促進剤、5α−リダクターゼ阻害剤、抗ヒスタミン剤、
細胞賦活剤及び抗炎症剤よりなる群から選ばれる1種又
は2種以上の物質を含むことを特徴とする養毛剤。 - 【請求項3】 血行促進剤が塩化カプロニウム、ビタミ
ンE誘導体、セファランチン、ニコチン酸ベンジル、ト
ウガラシチンキ、センブリエキス及びオランダセンニチ
抽出物のうちから選ばれる少なくとも1種のものであ
り、5α−リダクターゼ阻害剤がβ−グリチルレチン
酸、エストラジオール及びエストロンのうちから選ばれ
る少なくとも1種のものであり、抗ヒスタミン剤が塩酸
ジフェンヒドラミンであり、細胞賦活剤がパントテニル
アルコール及び/又はパントテニルエチルエーテルであ
り、抗炎症剤がグリチルレチン酸又はその誘導体であ
り、抗菌剤がヒノキチオール及び/又はイソプロピルメ
チルフェノールである請求項2記載の養毛剤。
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