JP3024064B2 - 化粧品用組成物 - Google Patents
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、特に、局所経路を
介する、眼および瞼のかゆみ、および／または痛み、お
よび／または知覚不全の治療用の製薬用組成物を調製す
るために、ＣＧＲＰ（カルシトニン遺伝子から誘導され
るペプチド：Calcitonin Gene Related Peptide）のア
ンタゴニストを使用することに関する。また、本発明
は、眼または瞼を手入れまたはメークアップすることを
意図した化粧品用組成物にＣＧＲＰアンタゴニストを使
用すること、並びに、過敏な眼の手入れおよび／または
メークアップ方法に関する。
介する、眼および瞼のかゆみ、および／または痛み、お
よび／または知覚不全の治療用の製薬用組成物を調製す
るために、ＣＧＲＰ（カルシトニン遺伝子から誘導され
るペプチド：Calcitonin Gene Related Peptide）のア
ンタゴニストを使用することに関する。また、本発明
は、眼または瞼を手入れまたはメークアップすることを
意図した化粧品用組成物にＣＧＲＰアンタゴニストを使
用すること、並びに、過敏な眼の手入れおよび／または
メークアップ方法に関する。
【０００２】
【従来の技術】眼が受ける風または施術により、眼およ
び／または瞼の痛みに悩んでいる患者がいる。さらに、
正確な原因が解らないまま、眼および瞼のまわりに、か
ゆみ、むずむずしたかゆみ、および知覚不全を、頻繁に
経験するものもいる。またこれらは、アレルギーからく
るかゆみまたは知覚不全であるかもしれない。
び／または瞼の痛みに悩んでいる患者がいる。さらに、
正確な原因が解らないまま、眼および瞼のまわりに、か
ゆみ、むずむずしたかゆみ、および知覚不全を、頻繁に
経験するものもいる。またこれらは、アレルギーからく
るかゆみまたは知覚不全であるかもしれない。
【０００３】知覚不全という用語は、火傷または炎症
感、刺すような痛み、ヒリヒリするような痛み、不快感
および圧迫感を称するものである。これらの感覚は、赤
み（赤くなること）を伴う可能性がある。
感、刺すような痛み、ヒリヒリするような痛み、不快感
および圧迫感を称するものである。これらの感覚は、赤
み（赤くなること）を伴う可能性がある。
【０００４】さらに、これらの眼の徴候は、しゅさ、あ
るいは結膜炎を伴う可能性もある。
るいは結膜炎を伴う可能性もある。
【０００５】眼または瞼のかゆみまたは知覚不全の誘因
としては、急激な温度変化、加熱、特に、紫外線または
赤外線にさらされること、低い相対湿度、激しい風また
は気流（扇風機、空調装置）にさらされること、界面活
性剤類の適用、毒性または刺激性の蒸気（溶媒類）また
は埃にさらされること、刺激性の点眼剤または局所物質
類、刺激性の皮膚病用または化粧品用の瞼用局所物質類
（アルファ−ヒドロキシ酸類、レチノイド類）、または
特に刺激性であると知られていない、ある種の化粧品の
使用を挙げることができる。
としては、急激な温度変化、加熱、特に、紫外線または
赤外線にさらされること、低い相対湿度、激しい風また
は気流（扇風機、空調装置）にさらされること、界面活
性剤類の適用、毒性または刺激性の蒸気（溶媒類）また
は埃にさらされること、刺激性の点眼剤または局所物質
類、刺激性の皮膚病用または化粧品用の瞼用局所物質類
（アルファ−ヒドロキシ酸類、レチノイド類）、または
特に刺激性であると知られていない、ある種の化粧品の
使用を挙げることができる。
【０００６】また、眼または瞼のかゆみまたは知覚不全
の他の誘因には、アレルゲン類、例えば、花粉、動物の
毛、ダニおよびカビが含まれる。
の他の誘因には、アレルゲン類、例えば、花粉、動物の
毛、ダニおよびカビが含まれる。
【０００７】今日まで、これらの徴候の病理学的メカニ
ズムは、あまり十分には理解されておらず、眼および／
または瞼の知覚不全は、コルチコイド類、および、眼用
軟膏または点眼剤のような局所用抗腐敗剤により治療さ
れている。
ズムは、あまり十分には理解されておらず、眼および／
または瞼の知覚不全は、コルチコイド類、および、眼用
軟膏または点眼剤のような局所用抗腐敗剤により治療さ
れている。
【０００８】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、コルチ
コイド類は、上述した症状を効果的に鎮静するが、残念
なことに、萎縮症のような副作用をしばしば引き起こ
す。さらに、真菌または細菌性感染に対し敏感であり、
それらの作用速動は、非常にゆっくり（数分から数時
間）としている。またさらに、それらの慢性的な使用に
より、薬依存症になる恐れもある。
コイド類は、上述した症状を効果的に鎮静するが、残念
なことに、萎縮症のような副作用をしばしば引き起こ
す。さらに、真菌または細菌性感染に対し敏感であり、
それらの作用速動は、非常にゆっくり（数分から数時
間）としている。またさらに、それらの慢性的な使用に
より、薬依存症になる恐れもある。
【０００９】よって、上述した欠点を有しない、眼およ
び瞼の知覚不全、痛みおよびかゆみの治療用組成物が必
要とされている。
び瞼の知覚不全、痛みおよびかゆみの治療用組成物が必
要とされている。
【００１０】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
本発明の主題は、厳密には、これらの病気を治療するた
めに、一または複数のＣＧＲＰアンタゴニスト類を使用
することにある。
本発明の主題は、厳密には、これらの病気を治療するた
めに、一または複数のＣＧＲＰアンタゴニスト類を使用
することにある。
【００１１】ＣＧＲＰは、神経末端により放出および生
成されるポリペプチドである。ＣＧＲＰは、呼吸系およ
び炎症性の病気、アレルギー性の病気、ある種の皮膚
病、例えば湿疹、痒疹に関連している。
成されるポリペプチドである。ＣＧＲＰは、呼吸系およ
び炎症性の病気、アレルギー性の病気、ある種の皮膚
病、例えば湿疹、痒疹に関連している。
【００１２】本出願人は、ＣＧＲＰの結合、および／ま
たは放出、および／または合成を防止することで、眼お
よび／または瞼のかゆみ、および／または眼および／ま
たは瞼の痛み、および／または眼および／または瞼の知
覚不全を治療することが可能になることを見い出した。
たは放出、および／または合成を防止することで、眼お
よび／または瞼のかゆみ、および／または眼および／ま
たは瞼の痛み、および／または眼および／または瞼の知
覚不全を治療することが可能になることを見い出した。
【００１３】よって、本発明の主題は、眼および／また
は瞼のかゆみ、および／または眼および／または瞼の痛
み、および／または眼および／または瞼の知覚不全を治
療するための、製薬用または皮膚病用組成物を調製する
ために、少なくとも１つのＣＧＲＰアンタゴニストを使
用することにある。
は瞼のかゆみ、および／または眼および／または瞼の痛
み、および／または眼および／または瞼の知覚不全を治
療するための、製薬用または皮膚病用組成物を調製する
ために、少なくとも１つのＣＧＲＰアンタゴニストを使
用することにある。
【００１４】一または複数のＣＧＲＰアンタゴニスト類
を含有する組成物類を眼または瞼に適用することによ
り、眼のかゆみ、知覚不全および痛みを著しく低減、ま
たは完全に消失させることが可能になり；眼および瞼に
おいて、どのようなケースでもコルチコイド類より、予
防および治療、鎮静および緩和効果が迅速に観察され
た。さらに、何等の薬依存症も見い出されなかった。
を含有する組成物類を眼または瞼に適用することによ
り、眼のかゆみ、知覚不全および痛みを著しく低減、ま
たは完全に消失させることが可能になり；眼および瞼に
おいて、どのようなケースでもコルチコイド類より、予
防および治療、鎮静および緩和効果が迅速に観察され
た。さらに、何等の薬依存症も見い出されなかった。
【００１５】また、これらのＣＧＲＰアンタゴニスト類
により、過敏な眼用の化粧品用組成物類、特に、眼から
メークアップを除去する、または洗浄するためのローシ
ョン類、および過敏な眼用のメークアップ製品類、特
に、過敏な眼用のアイライン類、アイペンシル類、マス
カラ類またはアイシャドウ類を提供することが可能であ
る。
により、過敏な眼用の化粧品用組成物類、特に、眼から
メークアップを除去する、または洗浄するためのローシ
ョン類、および過敏な眼用のメークアップ製品類、特
に、過敏な眼用のアイライン類、アイペンシル類、マス
カラ類またはアイシャドウ類を提供することが可能であ
る。
【００１６】よって、本発明の主題は、化粧品的に許容
可能な媒体を含有する化粧品用組成物に、少なくとも１
つのＣＧＲＰアンタゴニストを使用することにあり、こ
の組成物は、過敏な眼用のものである。
可能な媒体を含有する化粧品用組成物に、少なくとも１
つのＣＧＲＰアンタゴニストを使用することにあり、こ
の組成物は、過敏な眼用のものである。
【００１７】また、本発明の主題は、化粧品的に許容可
能な媒体に、少なくとも１つのＣＧＲＰアンタゴニスト
を含有せしめてなる化粧品用組成物を、瞼、睫、および
／または眼の下に適用することからなる、過敏な眼の手
入れ、またはメークアップ方法にある。
能な媒体に、少なくとも１つのＣＧＲＰアンタゴニスト
を含有せしめてなる化粧品用組成物を、瞼、睫、および
／または眼の下に適用することからなる、過敏な眼の手
入れ、またはメークアップ方法にある。
【００１８】さらに、本発明の主題は、化粧品的、製薬
的または皮膚科学的に許容可能な媒体に、少なくとも１
つのＣＧＲＰアンタゴニストを含有せしめてなる、化粧
品用、皮膚病用、および／または製薬用組成物にある。
的または皮膚科学的に許容可能な媒体に、少なくとも１
つのＣＧＲＰアンタゴニストを含有せしめてなる、化粧
品用、皮膚病用、および／または製薬用組成物にある。
【００１９】本発明の組成物は、化粧品的、製薬的およ
び／または皮膚科学的に許容可能な媒体、すなわち、皮
膚および眼と融和性のある媒体を含有する。ＣＧＲＰア
ンタゴニストまたはアンタゴニスト類を含有する組成物
は、特に、局所経路を介して適用されるが、摂取または
注射によるものでもよい。
び／または皮膚科学的に許容可能な媒体、すなわち、皮
膚および眼と融和性のある媒体を含有する。ＣＧＲＰア
ンタゴニストまたはアンタゴニスト類を含有する組成物
は、特に、局所経路を介して適用されるが、摂取または
注射によるものでもよい。
【００２０】本出願人は、ＣＧＲＰアンタゴニストを、
ＣＧＲＰと結合するレセプターを抑制、または感覚神経
繊維によるＣＧＲＰの放出および／または合成を抑制可
能な、任意の有機または無機分子であると定義してい
る。
ＣＧＲＰと結合するレセプターを抑制、または感覚神経
繊維によるＣＧＲＰの放出および／または合成を抑制可
能な、任意の有機または無機分子であると定義してい
る。
【００２１】ある物質が、ＣＧＲＰアンタゴニストであ
ると認められるには、特に、次の特徴：ＣＧＲＰに拮抗
する製薬的活性を有する、すなわち、次に示すテストの
１つに対して、干渉性の製薬的応答を誘発すべきもの、
を満たさなければならない。ここで、前記テストとは、 −拮抗物質は、カプサイシンにより誘発される血管拡張
を低減させなければならない、および／または、 −拮抗物質は、感覚神経繊維類によるＣＧＲＰの放出を
抑制しなければならない、および／または、 −拮抗物質は、ＣＧＲＰにより誘発される、精管平滑筋
の収縮を抑制しなけらばならない、というものである。
ると認められるには、特に、次の特徴：ＣＧＲＰに拮抗
する製薬的活性を有する、すなわち、次に示すテストの
１つに対して、干渉性の製薬的応答を誘発すべきもの、
を満たさなければならない。ここで、前記テストとは、 −拮抗物質は、カプサイシンにより誘発される血管拡張
を低減させなければならない、および／または、 −拮抗物質は、感覚神経繊維類によるＣＧＲＰの放出を
抑制しなければならない、および／または、 −拮抗物質は、ＣＧＲＰにより誘発される、精管平滑筋
の収縮を抑制しなけらばならない、というものである。
【００２２】アンタゴニストは、さらに、ＣＧＲＰレセ
プター類に対する親和性を有するものであってよい。
プター類に対する親和性を有するものであってよい。
【００２３】今日まで、ＣＧＲＰと過敏な眼との関連を
解明させたものはいない。
解明させたものはいない。
【００２４】本発明において使用可能なＣＧＲＰアンタ
ゴニストとしては、例えば、ＣＧＲＰ ８−３７、抗−
ＣＧＲＰ抗体類を挙げることができる。
ゴニストとしては、例えば、ＣＧＲＰ ８−３７、抗−
ＣＧＲＰ抗体類を挙げることができる。
【００２５】本発明の組成物類において、ＣＧＲＰアン
タゴニストは、好ましくは、組成物の全重量に対して、
０．０００００１〜１０重量％の範囲内の量、特に、
０．０００１〜５重量％の範囲内の量で使用される。
タゴニストは、好ましくは、組成物の全重量に対して、
０．０００００１〜１０重量％の範囲内の量、特に、
０．０００１〜５重量％の範囲内の量で使用される。
【００２６】ＣＧＲＰアンタゴニストは、有利には、一
または複数の、他の神経ペプチドのアンタゴニスト類、
例えば、サブスタンスＰアンタゴニスト類、および／ま
たは、一または複数の炎症媒介アンタゴニスト類、例え
ば、ヒスタミンアンタゴニスト類、インターロイキン
１（ＩＬ１）アンタゴニスト類、および腫瘍壊死因子ア
ルファ（ＴＮＦ α）アンタゴニスト類と組み合わされ
てもよい。
または複数の、他の神経ペプチドのアンタゴニスト類、
例えば、サブスタンスＰアンタゴニスト類、および／ま
たは、一または複数の炎症媒介アンタゴニスト類、例え
ば、ヒスタミンアンタゴニスト類、インターロイキン
１（ＩＬ１）アンタゴニスト類、および腫瘍壊死因子ア
ルファ（ＴＮＦ α）アンタゴニスト類と組み合わされ
てもよい。
【００２７】本発明のサブスタンスＰアンタゴニスト類
は、レセプターアンタゴニスト類であることが好まし
い。
は、レセプターアンタゴニスト類であることが好まし
い。
【００２８】本発明で使用可能なサブスタンスＰアンタ
ゴニスト類としては、特に、本出願人により、１９９４
年５月５日に出願されている、特許出願９４／０５５３
７に記載されているものがある。本発明で使用可能なサ
ブスタンスＰアンタゴニストとしては、例えば、センヂ
ド（sendide）およびスパンチドＩＩ（spantide II）を
挙げることができる。
ゴニスト類としては、特に、本出願人により、１９９４
年５月５日に出願されている、特許出願９４／０５５３
７に記載されているものがある。本発明で使用可能なサ
ブスタンスＰアンタゴニストとしては、例えば、センヂ
ド（sendide）およびスパンチドＩＩ（spantide II）を
挙げることができる。
【００２９】具体的には、サブスタンスＰアンタゴニス
ト類および炎症媒介アンタゴニスト類は、組成物の全重
量に対して０．０００００１〜１０重量％の範囲内の
量、好ましくは、０．０００１〜５重量％の範囲内の量
で使用することができる。
ト類および炎症媒介アンタゴニスト類は、組成物の全重
量に対して０．０００００１〜１０重量％の範囲内の
量、好ましくは、０．０００１〜５重量％の範囲内の量
で使用することができる。
【００３０】本発明で使用可能な炎症媒介アンタゴニス
ト類としては、ジエチレンジアミン誘導体類、例えば、
シンナリジン（cinnarizine）およびサイクリジン（cyc
lizine）；アミノプロパン誘導体類（デキサクロルフェ
ニラミン：dexchlorpheniramine、トリプロリヂン：tri
prolidine）；フェノチアジン誘導体類（アリメマジ
ン：alimemazine、プロメタジン）；オーラノフィン（a
uranofin）；リソフィリン（lisophyline）；Ａ８０２
７１５；スルファサラジン；セチリジン（cetirizine）
ＨＣｌ；ロラチヂン（loratidine）；エスバティン（es
batine）；セタスティン（setastine）ＨＣｌを挙げる
ことができる。
ト類としては、ジエチレンジアミン誘導体類、例えば、
シンナリジン（cinnarizine）およびサイクリジン（cyc
lizine）；アミノプロパン誘導体類（デキサクロルフェ
ニラミン：dexchlorpheniramine、トリプロリヂン：tri
prolidine）；フェノチアジン誘導体類（アリメマジ
ン：alimemazine、プロメタジン）；オーラノフィン（a
uranofin）；リソフィリン（lisophyline）；Ａ８０２
７１５；スルファサラジン；セチリジン（cetirizine）
ＨＣｌ；ロラチヂン（loratidine）；エスバティン（es
batine）；セタスティン（setastine）ＨＣｌを挙げる
ことができる。
【００３１】本発明の組成物類は、局所適用に際して通
常使用される任意の製薬の形態とすることができる；該
組成物類は、特に、水性、水−アルコール、または油性
溶液類、ローションまたは漿液型の分散液類、水相に油
相を分散させる（Ｏ／Ｗ）、または逆（Ｗ／Ｏ）によっ
て得られるミルク型の液体または半液体状の濃度のエマ
ルション類、水性または無水のクリームまたはゲル型の
希薄、中程度または濃い濃度のエマルション類または懸
濁液類、マイクロエマルション類、マイクロカプセル
類、微小粒子類、イオン性および／または非イオン性の
小胞分散液類、または圧密または成型パウダー類の形態
とすることができる。これらの組成物類は、通常の方法
で調整される。
常使用される任意の製薬の形態とすることができる；該
組成物類は、特に、水性、水−アルコール、または油性
溶液類、ローションまたは漿液型の分散液類、水相に油
相を分散させる（Ｏ／Ｗ）、または逆（Ｗ／Ｏ）によっ
て得られるミルク型の液体または半液体状の濃度のエマ
ルション類、水性または無水のクリームまたはゲル型の
希薄、中程度または濃い濃度のエマルション類または懸
濁液類、マイクロエマルション類、マイクロカプセル
類、微小粒子類、イオン性および／または非イオン性の
小胞分散液類、または圧密または成型パウダー類の形態
とすることができる。これらの組成物類は、通常の方法
で調整される。
【００３２】治療に使用されることを意図した局所適用
用の組成物類は、特に、瞼の知覚不全、および／または
痛み、および／またはかゆみを治療するための軟膏、ク
リームまたはゲルの形態、および眼の知覚不全、および
／または痛み、および／またはかゆみを治療するための
洗眼用溶液、または点眼剤の形態とされる。
用の組成物類は、特に、瞼の知覚不全、および／または
痛み、および／またはかゆみを治療するための軟膏、ク
リームまたはゲルの形態、および眼の知覚不全、および
／または痛み、および／またはかゆみを治療するための
洗眼用溶液、または点眼剤の形態とされる。
【００３３】美容用に適用される組成物類は、特に、過
敏な眼を保護または手入れするためのクリーム類、過敏
な眼からメークアップを除去または洗浄するためのロー
ション類またはミルク類、および眼用のメークアップ製
品類、特に、アイペンシル類、マスカラ類、アイライナ
ー類およびアイシャドウ類からなる。
敏な眼を保護または手入れするためのクリーム類、過敏
な眼からメークアップを除去または洗浄するためのロー
ション類またはミルク類、および眼用のメークアップ製
品類、特に、アイペンシル類、マスカラ類、アイライナ
ー類およびアイシャドウ類からなる。
【００３４】注入可能な組成物類は、水性または油性の
ローションの形態、または漿液の形態とすることができ
る。
ローションの形態、または漿液の形態とすることができ
る。
【００３５】経口的に使用される組成物類は、カシェー
剤類、ゼラチンカプセル類、シロップ類または錠剤類の
形態とすることができる。
剤類、ゼラチンカプセル類、シロップ類または錠剤類の
形態とすることができる。
【００３６】本発明の組成物類の種々の成分の量は、考
慮される分野において従来より使用されている量であ
る。
慮される分野において従来より使用されている量であ
る。
【００３７】本発明の組成物がエマルションである場
合、油相の割合は、組成物の全重量に対して５〜８０重
量％、好ましくは５〜５０重量％である。エマルション
の形態の組成物に使用される油類、乳化剤類、共乳化剤
（co−emulsifying agent）類は、従来より、化粧品お
よび皮膚科学の分野で使用されているもののなかから選
択される。乳化剤と共乳化剤は、組成物の全重量に対し
て０．３〜３０重量％、好ましくは０．５〜２０重量％
の範囲内の割合で組成物中に存在する。エマルション
は、さらに、脂質小胞体類を含有してもよい。
合、油相の割合は、組成物の全重量に対して５〜８０重
量％、好ましくは５〜５０重量％である。エマルション
の形態の組成物に使用される油類、乳化剤類、共乳化剤
（co−emulsifying agent）類は、従来より、化粧品お
よび皮膚科学の分野で使用されているもののなかから選
択される。乳化剤と共乳化剤は、組成物の全重量に対し
て０．３〜３０重量％、好ましくは０．５〜２０重量％
の範囲内の割合で組成物中に存在する。エマルション
は、さらに、脂質小胞体類を含有してもよい。
【００３８】組成物が、油性ゲルまたは溶液の場合、油
の量は組成物の全重量に対して９０重量％より多くする
ことができる。
の量は組成物の全重量に対して９０重量％より多くする
ことができる。
【００３９】また、公知の物質において、本発明の組成
物は、考慮される分野で共通のアジュバント類、例え
ば、親水性または親油性のゲル化剤類、親水性または親
油性の活性剤類、防腐剤類、酸化防止剤類、溶媒類、香
料類、フィラー類、サンスクリーン剤類、臭気吸収剤
類、顔料類および染料類を含有してもよい。これら種々
のアジュバント類の量は、考慮される分野において、従
来より使用されている量、例えば、組成物の全重量に対
して０．０１〜１０重量％である。これらのアジュバン
ト類は、その性質により、油相、水相および／または脂
質小球体に取り込まれる。
物は、考慮される分野で共通のアジュバント類、例え
ば、親水性または親油性のゲル化剤類、親水性または親
油性の活性剤類、防腐剤類、酸化防止剤類、溶媒類、香
料類、フィラー類、サンスクリーン剤類、臭気吸収剤
類、顔料類および染料類を含有してもよい。これら種々
のアジュバント類の量は、考慮される分野において、従
来より使用されている量、例えば、組成物の全重量に対
して０．０１〜１０重量％である。これらのアジュバン
ト類は、その性質により、油相、水相および／または脂
質小球体に取り込まれる。
【００４０】本発明で使用可能な油類としては、鉱物性
油類（流動ワセリン）、植物性油類（カリテバターの液
状留分およびヒマワリ油）、動物性油類（ペルヒドロス
クワレン）、合成油類（プルセリン油：Purcellin oi
l）、シリコーン油類（シクロメチコーン）およびフッ
化油類（ペルフルオロポリエーテル類）を挙げることが
できる。また、脂肪アルコール類、脂肪酸類（ステアリ
ン酸）またはロウ類（パラフィンロウ、カルナウバロウ
またはミツロウ）を使用してもよい。
油類（流動ワセリン）、植物性油類（カリテバターの液
状留分およびヒマワリ油）、動物性油類（ペルヒドロス
クワレン）、合成油類（プルセリン油：Purcellin oi
l）、シリコーン油類（シクロメチコーン）およびフッ
化油類（ペルフルオロポリエーテル類）を挙げることが
できる。また、脂肪アルコール類、脂肪酸類（ステアリ
ン酸）またはロウ類（パラフィンロウ、カルナウバロウ
またはミツロウ）を使用してもよい。
【００４１】本発明で使用可能な乳化剤類としては、例
えば、ステアリン酸グリセリル、ポリソルベイト（poly
sorbate）６０、およびガッテフォセ（Gattefosse）社
からテフォース（Tefose）６３（登録商標）の名称で販
売されているＰＥＧ−６／ＰＥＧ−３２／ステアリン酸
グリコールの混合物を挙げることができる。
えば、ステアリン酸グリセリル、ポリソルベイト（poly
sorbate）６０、およびガッテフォセ（Gattefosse）社
からテフォース（Tefose）６３（登録商標）の名称で販
売されているＰＥＧ−６／ＰＥＧ−３２／ステアリン酸
グリコールの混合物を挙げることができる。
【００４２】親水性のゲル化剤類としては、カルボキシ
ビニルポリマー類（カーボマー：carbomer）、アクリル
コポリマー類、例えば、アクリラート／アルキルアクリ
ラートのコポリマー類、ポリアクリルアミド類、多糖
類、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、天然ゴム
類およびクレー類を挙げることができ、また、親油性の
ゲル化剤類としては、変性クレー類、例えば、ベントー
ン類、脂肪酸の金属塩類、例えば、ステアリン酸アルミ
ニウム、疎水性シリカ、またはポリエチレン類およびエ
チルセルロースを挙げることができる。
ビニルポリマー類（カーボマー：carbomer）、アクリル
コポリマー類、例えば、アクリラート／アルキルアクリ
ラートのコポリマー類、ポリアクリルアミド類、多糖
類、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、天然ゴム
類およびクレー類を挙げることができ、また、親油性の
ゲル化剤類としては、変性クレー類、例えば、ベントー
ン類、脂肪酸の金属塩類、例えば、ステアリン酸アルミ
ニウム、疎水性シリカ、またはポリエチレン類およびエ
チルセルロースを挙げることができる。
【００４３】親水性の活性剤類としては、例えば、タン
パク質またはタンパク質の加水分解物類、アミノ酸類、
多価アルコール類、尿素、アラントイン、糖類および糖
類誘導体類、ビタミン類、デンプンおよび植物抽出物
類、特に、アロエ ベラ（Aloevera）から抽出されたも
のを使用することができる。
パク質またはタンパク質の加水分解物類、アミノ酸類、
多価アルコール類、尿素、アラントイン、糖類および糖
類誘導体類、ビタミン類、デンプンおよび植物抽出物
類、特に、アロエ ベラ（Aloevera）から抽出されたも
のを使用することができる。
【００４４】親油性の活性剤類としては、トコフェロー
ル（ビタミンＥ）およびその誘導体類、レチノール（ビ
タミンＡ）およびその誘導体類、必須脂肪酸類、セラミ
ド類および精油類を使用することができる。
ル（ビタミンＥ）およびその誘導体類、レチノール（ビ
タミンＡ）およびその誘導体類、必須脂肪酸類、セラミ
ド類および精油類を使用することができる。
【００４５】また、ＣＧＲＰアンタゴニスト類は、活性
剤類、特に、瘢痕形成剤類（例えば、ビタミンＢ12）、
抗腐敗剤類（例えば、ホウ酸）、抗アレルギー剤類（例
えば、クロモグリシ酸ナトリウム：sodium cromoglycat
e）、抗ウィルス剤類（例えば、アクシロビル：acyclov
ir）、麻酔剤類（例えば、塩酸リドカインおよびその誘
導体類）、非ステロイド系の抗炎症剤類（例えば、イン
ドメタシン）と組み合わせてもよい。
剤類、特に、瘢痕形成剤類（例えば、ビタミンＢ12）、
抗腐敗剤類（例えば、ホウ酸）、抗アレルギー剤類（例
えば、クロモグリシ酸ナトリウム：sodium cromoglycat
e）、抗ウィルス剤類（例えば、アクシロビル：acyclov
ir）、麻酔剤類（例えば、塩酸リドカインおよびその誘
導体類）、非ステロイド系の抗炎症剤類（例えば、イン
ドメタシン）と組み合わせてもよい。
【００４６】
【実施例】次に、本発明の実施例を例証する。なお、こ
れらの実施例においては、割合を重量％で示す。
れらの実施例においては、割合を重量％で示す。
【００４７】参考例１：点眼剤 ＣＧＲＰ ８−３７ ０．５％ 賦形剤： 全体を１００％とする量 塩化ナトリウム ホウ酸ナトリウム ポリソルベイト ８０ ホウ酸 水
【００４８】実施例１：軟膏 抗−ＣＧＲＰ抗体 １％ 賦形剤： 全体を１００％とする量 塩化ベンザルコニウム エディン酸ナトリウム（sodium edetate） Ｄ−マンニトール カーボマー 水酸化ナトリウム 水
【００４９】実施例２：溶液 ＣＧＲＰ ８−３７ ２％ 賦形剤： ホウ酸 ５％ 塩化ナトリウム ０．３％ ホウ酸フェニル水銀（Phenylmercuric borate） ０．５％ 水 全体を１００％とする量
【００５０】実施例３：軟膏 この実施例は、０．１％のセンジド（sendide）を添加
する以外は、実施例１と同様のものである。
する以外は、実施例１と同様のものである。
【００５１】参考例２：点眼剤 この参考例２は、０．３％のロラチヂンを添加する以外
は、先の参考例と同様のものである。
は、先の参考例と同様のものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ Ａ６１Ｋ 31/00 ６４３ Ａ６１Ｋ 31/00 ６４３Ｄ 35/78 35/78 Ｗ 38/00 39/395 Ｄ 39/395 45/00 45/00 37/02 (56)参考文献 Ｂｒ．Ｊ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．, 110，ｐ．772−776（1993) Ｎｅｕｒｏｓｃｉｅｎｃｅ，48［４ ］，ｐ．963−968（1992) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 9/00 - 9/133 A61K 38/00 - 39/44
Claims (9)
- 【請求項１】 化粧品用に許容可能な媒体に、少なくと
も１つのＣＧＲＰアンタゴニストを含有せしめてなるこ
とを特徴とする過敏な眼用の化粧品用組成物。 - 【請求項２】 ＣＧＲＰアンタゴニストが、ＣＧＲＰ
８−３７および抗−ＣＧＲＰ抗体から選択される分子で
あることを特徴とする請求項１に記載の化粧品用組成
物。 - 【請求項３】 ＣＧＲＰアンタゴニストが、組成物の全
重量に対して０．０００００１〜１０重量％の範囲内の
量で使用されることを特徴とする請求項１または２に記
載の化粧品用組成物。 - 【請求項４】 ＣＧＲＰアンタゴニストが、組成物の全
重量に対して０．０００１〜５重量％の範囲内の量で使
用されることを特徴とする請求項１ないし３のいずれか
１項に記載の化粧品用組成物。 - 【請求項５】 サブスタンスＰアンタゴニスト類から選
択される少なくとも１つの薬剤をさらに含有してなるこ
とを特徴とする請求項１ないし４のいずれか１項に記載
の化粧品用組成物。 - 【請求項６】 組成物が、水性、油性または水−アルコ
ール溶液、油中水型エマルション、水中油型エマルショ
ン、マイクロエマルション、水性ゲル、無水ゲル、漿
液、小胞分散液、マイクロカプセル、微小粒子、または
圧密もしくは成型パウダーであることを特徴とする請求
項１ないし５のいずれか１項に記載の化粧品用組成物。 - 【請求項７】 組成物が、メークアップ用、または眼か
らのメークアップ除去用であることを特徴とする請求項
１ないし６のいずれか１項に記載の化粧品用組成物。 - 【請求項８】 組成物が、乳化剤類、防腐剤類、酸化防
止剤類および溶媒類から選択される少なくとも１つのア
ジュバントをさらに含有してなることを特徴とする請求
項１ないし７のいずれか１項に記載の化粧品用組成物。 - 【請求項９】 化粧品的に許容可能な媒体に、少なくと
も１つのＣＧＲＰアンタゴニストを含有せしめてなる化
粧品用組成物を、瞼、睫、および／または眼の下に適用
することを特徴とする過敏な眼のメークアップ方法。
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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| EP2470207A1 (en) | 2009-08-28 | 2012-07-04 | Rinat Neuroscience Corporation | Methods for treating visceral pain by administering antagonist antibodies directed against calcitonin gene-related peptide |
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