JP2748199B2 - 気管支喘息発作の予防と治療貼付剤 - Google Patents

気管支喘息発作の予防と治療貼付剤

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JP2748199B2 JP3238929A JP23892991A JP2748199B2 JP 2748199 B2 JP2748199 B2 JP 2748199B2 JP 3238929 A JP3238929 A JP 3238929A JP 23892991 A JP23892991 A JP 23892991A JP 2748199 B2 JP2748199 B2 JP 2748199B2
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Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】この発明は、気管支喘息発作予防
と治療に使用する貼付剤に関するものである。
【0002】
【従来の技術】呼吸器系の薬剤としては、気管支拡張剤
と気管支喘息治療剤とがある。気管支拡張剤は、キサン
チン誘導体が主で、気管支の内部を広げる作用があり、
適応症として、気管支喘息や気管支炎などの発作をやわ
らげ呼吸困難などの症状を軽くするのに用いられる。現
在市販されている薬剤の商品名(商標)は、アミノフィ
リン・コリンテオフィリン・ジプロフィリン・プロキシ
フィリンなどがあるが、何れも、コーヒーや紅茶、緑茶
などカフェインを含む飲み物を採りすぎると、頭痛・不
眠・興奮・不安・めまい・耳鳴り・動悸・頻脈・吐き気
・食欲不振等々………の副作用があることは一般に知ら
れている。又他剤(キサンチン系製剤・中枢神経興奮
剤)と併用すると副作用を生ずることも知られている。
従って他の病気をもっている人は注意深く医師との相談
及び指示に従わなければならない。特に重要なのは、こ
の薬を使用するとコーヒーや緑茶を飲用するという普通
の日常生活に大きな障害が生ずるということである。次
に気管支拡張剤には、交感神経剌激剤を使用することも
一般的に行われているが、この薬剤も適応症は前記キサ
ンチン誘導体と同様であるが、副作用として動悸・血圧
上昇・頭痛・不眠・めまい・発汗・排尿困難等……多く
の問題点を有し、或他剤との併用によっては不整脈や心
停止の副作用もあるなど多くの問題点を有する。以上の
気管支拡張剤は経口投与又は吸入投与されるが、何れも
発症部位に直接(吸入)又は関節(経口投与による血液
を介しての患部への作用。)に直接患部へ作用する薬剤
である。次に気管支喘息治療剤として抗ヒスタミン作用
によってアレルギー現象を阻止又は抑制する抗アレルギ
ー剤があるが、これらは、気管支喘息の予防や治療に使
用される。抗アレルギー剤といってもいろいろの薬剤が
市販されており、その投与方法は経口投与、吸入投与な
どで前記の気管支拡張剤と全く同様である。又副作用
も、吐き気・食欲不振・胃痛・肝障害・ねむけ等々多く
発生する。又他剤との併用も特に注意が必要である。
【0003】又、特種な治療法として変性たん白質(特
殊処置を施した家免の皐丸、皮膚エキス、死滅痘菌、糸
状菌エキス、20%ペプトンを組成とする)を主成分と
する皮内注射剤を注射部位に持続的かつ安全な発赤、腫
脹を起こさせ、その皮膚剌激によってアレルギー症状の
軽減、消失をもたらすことを目的とする薬剤療法が試み
られている。然しこの治療法は一般的な治療法としては
採用されていない。次にアレルギー性疾患の発症には、
抗原となるアレルゲンの浸入のみならず、発症局所での
副交感神経の緊張穴進が重要な働きをしていることが知
られている。この病理学的見地からの治療法についても
次のような治療方法が研究段階として一部実施されてい
る。即ち最初に注射液を小量(0.1ml)とり、上膊
内側に皮内注射してシヨックの有無及び発赤、腫脹の程
度を調べる必要があり、また、30分〜1時間後に発赤
や腫脹の程度に応じて、0.5ml迄の適量を皮内注射
し、初回より3日後頃(発赤、腫脹が消失する頃)に、
今度は最初から0.5m1迄の適量を皮内に注射すると
いう面倒な処置を必要とする。また、その間隔は腫脹の
程度により延期又は短縮し、症状の消失する頃をもって
中止するといったようにその用法や用量が複雑で個人差
があり、かつ、皮内注射時に激痛を伴うといった欠点が
あり、さらに、医者の監督下で処置を行う必要があり、
その治療方法に限界があるのでこの方法も採用されてい
ないのが現状である。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】以上のように気管支拡
張剤や気管支喘息治療剤は吸入や経口投与という、発症
部位に直接又は関節的に薬剤を投与して予防や治療を行
うものであるが、このような薬剤の成分や投与方法で
は、特に継続使用した場合はすでに記したように最悪の
場合は生命にも係るような副作用があり、又日常生活で
も副作用を考慮した不自由な生活も強いられるという欠
点があり、更に身体的負担も大であるという大きな問題
点が存在する。そこで本願発明は、以上のような問題点
及び気管支炎や気管支喘息の発作は、発症局所での副交
感神経の緊張亢進が重要な働きをしているとの医学界の
研究に鑑み、喘息発症部に直接又は間接的にも投与(吸
入投与・経口投与・注射投与)することなく投与は、経
皮的に神経系を介しての投与方法を採用し、従来の発症
患部への薬剤投与により生ずる前記一切の副作用を解消
すると共に喘息発作の予防と治療に効を奏する貼付剤を
提供せんとするものである。
【0005】
【課題を解決するための手段】本剤は、ゼラチン、ポリ
アクリル酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナ
トリウム等の水溶性高分子を主体とした含水性膏体ある
いは、天然ゴムや合成ゴム、アクリル系樹脂、ビニル系
樹脂、シリコーン系樹脂を主体とした非水性膏体あるい
は、両者のブレンド膏体中に、ノニル酸ワニリルアミ
ド、カプサイシン、トウガラシエキス、1−メントー
ル、d1−メントール、ハッカ油、d−カンフル、d1
−カンフル、サリチル酸メチルの皮膚刺激薬、引赤薬を
0.01〜15w/w%含有した貼付剤を良導絡に貼付
することにより経皮的に投与し、該剤の皮膚刺激薬によ
り、貼付部位を刺激起炎し、喘息発作の発症局所におけ
る副交感神経の緊張亢進を皮膚貼付部位の副交感神経に
移動させることにより気管支喘息の発作の予防と治療に
効を奏すると共に、前記の課題を解決した。本剤は、貼
付剤として円形、正方形、長方形、菱形等いずれの形で
もよく、又その面積も1cm程度から自由に変化させ
ることができる。皮膚刺激性は、刺激薬物の濃度及び薬
剤の貼付面積に相関し、かつその皮膚刺激強度は、貼付
部位即ち良導絡の部位によっても差がある。そして、投
与条件、貼付保持状態、貼付良導絡部位等の治療条件を
考慮したとき、本剤は正方形一辺1.5cm〜5cm又
は円形で直経1.5cm〜5.0cmのプラスチックフ
ィルムや不織布上に膏体を50μm〜2mmに展延・塗
布したパッチ剤型とするのが最適である。
【0006】
【実施例】実施例1 ノニル酸ワニリルアミド……………………0.05w/w% ゼラチン………………………………………5w/w% カルボキシメチルセルロースナトリウム…5w/w% グリセリン…………………………………30w/w% ポリアクリル酸ナトリウム…………………2w/w% 精製水……………………………適量 ゼラチンとカルボキシメチルセルロース ナトリウムを精製水に60℃加温下に溶解する。この液に、ノニル酸ワニリルア ミドを分散させたグリセリンを加え加温下で一定時間(約5分)混合し、さらに 、ポリアクリル酸ナトリウムを添加して、同条件下で10分間練合する。その後 一定厚(400μm)にて不織布上に膏体を展延塗布し、ポリプロピレンフィル ムを膏体面にかぶせ、冷後一定面積に裁断、あるいは、一定の直径を有するポン チを用いて打ち抜いて製する。
【0007】実施例2 スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体40
部、ロジン変性樹脂35部、流動パラフィン25部を高
温下で練合し、ついでカプサイシンを0.15部を添加
し、同条件にて一定時間練合した後ポリエステルフィル
ムに100μmの厚さになるように展延してポリプロピ
レンフィルムを塗布膏体面にかぶせ、一定面積に裁断、
あるいは一定の直径を有するポンチを用いて打ち抜いて
製する。
【0008】
【発明の効果】発明の効果を以下の臨床例をもって説明
する。 臨床例1 5歳女子:気管支喘息 患者は、気管支喘息の患者としては喘鳴を主訴とする軽
症例であるが年3〜5回の喘息発作を起している。この
患者に実施例1に準じて作成したサンプル(直径3.5
cmの円形パッチ)を臨床例1に準じて前腕内側(良導
絡H7)に1日1回の割合で貼付したところ、投与後
3週間目で喘鳴が消失した。本症例に関する本剤の「持
続的効果」および「貼付時の効果」をそれぞれ表1およ
び図3に示した。又副作用は一切なかった。
【表1】
【0009】臨床例2 10歳女子:慢性閉塞性気管支炎 5年前より喘鳴、気道抵抗を主徴としていた患者に実施
例2に準じて作成したサンプル(直径3.5cmの円形
パッチ)を1パッチ1日1回の割合で前胸部(良導絡V
M21)に貼付したところ3週間目に喘鳴、気道抵抗の
改善をみた。更に貼付を続けた結果、その後は感冒によ
る一過性の喘鳴の出現(2回のみ)以外は5ケ月後の現
在でも喘鳴や気道抵抗が全く消失し順調に経過してい
る。本症例に関する本剤の「持続的効果」および「貼付
時の効果」をそれぞれ表2および図4に示した。なお、
継続的長時間にわたって貼付しても副作用は一切なかっ
た。
【表2】
【0010】貼付部位の検討 本発明は本剤の最も効果的な皮膚剌激性薬物の濃度と薬
剤面積及び貼付部位(良導絡部位)を鋭意検討した結
果、薬物濃度としてはノニル酸ワニリルアミド及びカプ
サイシンは0.001〜0.25好ましくは0.05〜
0.1w/w%、より好ましくは0.01〜0.05w
/w%、トウガラシエキスは0.01〜1.0w/w
%、好ましくは0.05〜0.5w/w%、好ましくは
0.1〜0.3w/w%、1−メントール、d1−メン
トール、d−カンフル、d1−カンフル及びサリチル酸
メチルは0.01〜20.0w/w%好ましくは0.1
〜10w/w%、より好ましくは1〜5w/w%であ
る。又薬剤面積は1cm〜400cm、好ましくは
3cm〜100cm、より好ましくは5cm〜2
5cmである。良導絡部位は胸部及び四肢であるが、
第1図に示した良導絡部位さらに好ましくは第2図に示
した良導絡図中の各部位であり、なかでも、H12
(中府)、H7(沢田流孔最)が最適であることを知
り得た。
【0011】
【図面の簡単な説明】
【図1】薬剤貼付部位を示す良導絡説明図。
【図2】薬剤貼付部位の詳細を示す良導絡詳細図であ
る。
【図3】臨床例1における貼付時の効果図である。
【図4】臨床例2における貼付時の効果図である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 35/78 A61K 35/78 Q ADA ADAR

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 膏体中にノニル酸ワニリルアミド、カプ
    サイシン、トウガラシエキス、d1メントール、1−メ
    ントール、ハッカ油、d−カンフル、d1−カンフル、
    サリチル酸メチルの皮膚刺激性を有する薬物を0.01
    〜15w/w%含有することを特徴とし、良導絡に貼付
    することにより経皮的に投与する気管支喘息の予防と治
    療貼付剤。
JP3238929A 1991-08-27 1991-08-27 気管支喘息発作の予防と治療貼付剤 Expired - Lifetime JP2748199B2 (ja)

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