JP2738942B2 - 二価三価複合鉄塩配合口腔用組成物 - Google Patents

二価三価複合鉄塩配合口腔用組成物

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【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明英は生理活性作用、イオン化抑制作用,防腐抗
菌作用など生理学的に極めて特異な作用を有する二価三
価複合鉄塩を配合した口腔用組成物に関するものであ
る。
〔従来の技術〕
高齢化への移行と食生活の変化から、歯のエナメル質
の脱灰,破壊によるう蝕と、歯肉炎や歯周炎のような歯
周疾患の罹患率が急激に増加してきており、これらに対
する予防法や治療法の確立が急務とされている。う蝕は
口腔内常圧菌、とくにストレプトコッカス・ミュータン
スが蔗糖などを分解して産生する乳酸などの有機酸によ
る歯の硬組織中のヒドロキシアパタイトの脱灰現象であ
る。更に同時に生産される蔗糖の分解生成物である不溶
性のグルカンの妨害作用により、生産された有機酸の中
和や歯垢の除去が困難になり、常在菌フローラが異常増
殖して、う蝕が更に加速される傾向にある。
また歯肉溝に歯垢が沈着すると、常在菌のアクチノマ
イセスや嫌気性のバクテロイデスが増殖することによ
り、歯肉部位が炎症をおこす歯肉炎や歯を支える歯槽骨
がおかされる歯周炎が発生するようになる。これら諸疾
患を予防するため、歯の硬組織を傷めないようにして歯
垢を除去する歯磨類や、ブラッシング効果を高めるため
の用具の改善がなされている。またヒドロキシアパタイ
トの結晶化向上の目的でフッ素化合物の歯磨への配合、
上水道への添加、歯面塗布、洗口法などにより、う蝕の
進行を抑制する方法などが実施されている。歯肉炎や歯
周炎など俗にいう歯槽膿漏の予防および治療には、薬効
成分として消炎剤や抗菌剤あるいはステロイドホルモン
剤などを配合した口腔用組成物が各種市販されている。
〔発明が解決しようとする課題〕
上記のような対策が講じられているにも拘らず、う蝕
や歯周疾患の罹病率は低下せず、更に広く蔓延している
のが現状である。これに対し、より効果を上げるべく薬
効成分の作用を強化するとか或いは濃度を高めるとかの
方策は、現実には副作用の発現など難しい問題を含んで
いる。たとえばフッ素化合物によるう蝕の予防では、フ
ッ素の濃度が高すぎると斑状歯など歯そのものに悪影響
を与える。消炎剤、殺菌剤あるいはステロイドホルモン
剤の使用は、投与時期、投与量によっては、かえって増
悪化するなど使用条件の設定、特に過敏体質への影響が
問題となっている。そのため、最近は脆弱化した口腔内
組織器官を改善強化する目的で、生薬成分、天然物抽出
成分を配合した製品も開発されている。
上記実情からみて、幼児や過敏体質者にも安心して使
用でき、しかも歯の硬組織が脆弱化したり、炎症疾患を
生じているような口腔内組織器官に対して、生体が本来
備えている防御機能、分泌機能や再生機能のような生理
機能を正常化させ回復させることのできる口腔用組織物
について鋭意研究を重ねた結果、特定の二価三価複合鉄
塩を配合した口腔用組成物のみが、本目的を満たすべき
ものであるとの結論を得て本発明を完成した。
〔問題を解決するための手段〕
本発明の口腔用組成物は、従来の同種製品の各種配合
成分による個々の効能効果に加えて、更に口腔内組織器
官の機能増進,再生能力の促進,刺激物質に対する抵抗
力の強化,微生物汚染の防止、有害イオン反応の阻止な
ど、従来の同種製品には望むべくもなかった本来の正常
な生理機能を保持、回復させることができるものであ
る。
本発明に使用する二価三価複合鉄塩は、二価鉄塩と三
価鉄塩の中間の性質を示す塩酸塩,硫酸塩、リン酸塩な
ど無機塩類や、クエン酸塩,乳酸塩など有機塩類の二価
鉄と三価鉄の錯塩などがあげられる。本発明に最も好ま
しい複合塩としては、その複合塩の無水物,酸化物が二
価と三価の鉄イオンによりスピネル型構造を構成するよ
うなアクア錯体が上げられる。
上記のような複合塩は次のような方法で製造すること
ができる。即ち、硫酸第一鉄のような水溶性二価鉄塩を
多量のアルカリ水溶液に投入した後、二価鉄イオンの一
部を酸化して三価鉄イオンとした後、過剰の鉄水酸化物
または中和した酸化物を濾別する。この溶液を酸で中和
した後、濃縮、蒸発乾個して本発明の粗製塩が得られ
る。更にこれらを適当な方法で精製処理することによ
り、本発明の口腔用組成物に配合し得る二価三価複合鉄
塩が得られる。
また別法として、磁鉄鉱粉末(FeII・Fe2 III・O4)を
強酸にとかしたものを多量のアルカリ溶液に加えた後、
過剰の鉄塩の沈澱を濾別してから中和し、蒸発乾個する
ことによっても、本発明の二価三価複合鉄塩を得ること
ができる。
上記の製造方法で、アルカリ剤として水酸化ナトリウ
ムを使用し、中和に塩酸を使用することにより、塩化ナ
トリウムを担体とした複合鉄塩が得られる。また複合鉄
塩の濃縮水溶液をリン酸カルシウムや炭酸カルシウムな
ど歯磨用研磨剤に混合した後乾燥すれば研磨剤を担体と
した歯磨用の複合鉄塩基剤を得ることができる。
本発明の二価三価複合鉄塩を配合して実施できる口腔
用組成物としては、練歯磨,粉歯磨,液状歯磨、マウス
ウオッシュ,軟膏剤,トローチ,チューインガムなどほ
とんど全ての口腔内組成物に実施可能である。これら
は、適当な担体に担持するか、水溶液とした複合鉄塩を
添加して常法に従って製造することができ、使用する基
剤、配合成分も通常の口腔用組成物に使用されるものを
使用することが可能である。本発明に使用する複合鉄塩
の配合量は、担体も含めて口腔用組成物100g当たり10-5
g〜10gであり、好ましくは0.01g〜1.0gの範囲である。
配合量がこの範囲より多くても少なくても本発明の効果
が減弱されることがある。
〔作用〕
本発明にかかる口腔用組成物は、口腔内に適用するこ
とにより、生体系の非イオン反応システムを回復させる
ことにより、生体の機能を正常化させる。
このような作用は二価鉄塩或いは三価鉄塩単独または
混合したものでは生じ得ず、本発明の二価三価鉄塩によ
ってのみ生じ得るものである。
〔発明の効果〕
(1) 口腔内組織器官の生理機能の増進 口腔内組織器官が本来備えている生理機能、すなわち
唾液分泌による消化機能の増進、唾液腺ホルモンの分泌
による軟骨組織増殖作用、歯、骨へのカルシウム沈着作
用および毛細血管壁の透過性抑制作用、歯肉溝への歯肉
上皮からの浸出液分泌の正常化などを増進させ、また衰
えた生理機能を回復させることができる。
(2) 環境変化に対する適応力の増強 外部からの刺激物質や寒冷、熱暑に対する口腔内組織
器官の適応力を強化して、本来の機能を保持することが
できる。たとえば、口腔内分泌物の防御機能を増強しす
ることによって、外部からの抗原物質などの侵入を制御
して感作性障害や炎症を防止することができる。
(3) 微生物の異常増殖の抑制 外部よりの侵入微生物や、口腔内常在菌の部分的な異
常増殖を、常在菌群の正常な共生による生態学的な防御
機能によって防止することにより、う蝕や歯肉の炎症な
ど口腔内組織器官のトラブルを除去、防止することがで
きる。
また本発明の複合鉄塩を使用することにより、口腔用
組成物に通常配合される防腐剤も不要となるので、防腐
剤に起因する感作性障害も防止することができる。
(4) 有害イオン反応の阻止 外部からの化学物質や口腔内の微生物の産生する代謝
有害物質に起因する有害イオン反応や遊離基反応を抑制
することにより、エナメル質の脱灰や口腔組織器官の変
性を防止しうることができる。
更に、通常の口腔内組成物に配合される香料、色素、
界面活性剤や油脂成分に起因する感作性反応を防止し、
幼児や過敏体質者にも安心して使用できる口腔内組成物
を提供することができる。
本発明にかかる口腔用組成物は、各種薬効成分、基剤
の効能効果以外に上記4項目の生体にとっての不可欠の
効果が見込める点において、従来の口腔用組成物には見
られない非常に優れた効果を得ることができる。
〔実施例〕
次に実施例をあげて具体的に本発明の効果を示すが、
本発明はこの実施例に限定されるものではない。
実施例1. 二価三価複合鉄塩の製造方法I 硫酸第一鉄(FeSO4・7H2O)の1.0%水溶液100mlを、
2.0%水酸化ナトリウム溶液1に加え、撹拌しながら
空気を吹き込んで二価鉄イオンの一部を酸化させる。酸
化終了後過剰の鉄水酸化物または水和した酸化物を濾別
した後、塩酸でPH6.5〜7.0に中和し、減圧下で濃縮乾固
させる。この白色残留物を80%エチルアルコールで浸出
し、浸出液を蒸発乾固させる。この白色残留物を100ml
の精製水に溶解し、PHを再調整してから濾過して本発明
の二価三価複合鉄塩の水溶液を得る 本水溶液を精製水で1000倍に稀釈した液と、対照とし
て0.001%の塩化ナトリウム溶液を各10mlづつ比色管に
とり、電解銅粉末0.1gを添加してよく振りまぜたもの
に、10%硝酸試液5mlを添加する。対照の塩化ナトリウ
ム溶液は直ちに反応がおこり、水素ガスを発生して、液
は銅イオンの青色を呈するようになるが、本発明の複合
塩試験液は、常温で24時間放置しておいても反応は進行
せず、本発明品がイオン化反応を阻止する能力があるこ
とが認められる。
実施例2 二価三価複合鉄塩の製造方法II 磁鉄鉱粉末(Fe・Fe2・O4)1.0gを塩酸8mlに溶解した
ものを、2.0%水酸化ナトリウム水溶液1に添加して
撹拌する。約1時間静置後沈澱物を濾別し、塩酸でPH6.
5〜7.0に中和した後、減圧下で蒸発乾固させる。残留物
を80%イソプロピルアルコールで浸出し、浸出液を蒸発
乾固させる。このアルコール精製処理を繰返すことによ
り、約0.1gの塩化ナトリウムに担持された二価三価複合
鉄塩の粉末を得る。
この粉末を少量の精製水に溶解したものについてフェ
リシアン化カリウムおよびオルトフェナントロリンによ
る呈色反応により、二価および三価鉄塩の存在が確認さ
れた。
実施例3 二価三価複合鉄塩含有塩化ナトリウムの製造方法 硫酸第一鉄(FeSO4・7H2O)1.0gを100mlの精製水にと
かし、これを2.0%水酸化ナトリウム水溶液1中に加
えて、撹拌しながら空気を吹きこみ、二価鉄イオンの一
部を酸化させる。酸化終了後過剰の鉄水酸化物または、
水和した酸化物の沈澱を濾別し、塩酸でPHを6.5〜7.0に
中和した後減圧下で蒸発乾固させる。もし必要あれば再
度適量の水にとかし、精製処理を行って、本発明の口腔
用組成物に使用できる複合鉄塩含有の塩化ナトリウムを
得ることができる。
実施例4 練歯磨I 成分 配合量(重量%) 第二リン酸カルシウム 40.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 グリセリン 10.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.0 ソルビトール 10.0 実施例1の二価三価複合鉄塩水溶液 0.1精製水 残部 計 100.0 上記の処方のものを通常の製造法により製造して本発
明の練歯磨を得た。
実施例5 練歯磨II 成分 配合量(重量%) 無水ケイ酸 50.0 グリセリン 10.0 ソルビトール 10.0 カルボキシメチルセルロースナトリウム 1.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.0 実施例3の二価三価複合鉄塩含有塩化ナトリウム 10.0精製水 残部 計 100.0 上記の処方のものを通常の製造法により製造して本発
明の練歯磨を得た。
実施例6 粉歯磨 成分 配合量(重量%) 第二リン酸カルシウム 55,0 炭酸カルシウム 30.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 ショ糖脂肪酸エステル 1.0 サッカリンナトリウム 0.1 香料 0.5 実施例1の二価三価複合鉄塩水溶液 0.1ソルビトール 残部 計 100.0 上記の処方のものを通常の製造法により製造して本発
明の練歯磨を得た。
実施例7 トローチ 成分 配合量(重量%) アラビアゴム 5.0 グルコース 20.0 マルトース 25.0 フルクトース 20.0 デキストリン 5.0 香料 0.1 実施例1の二価三価複合鉄塩水溶液 0.1精製水 残部 計 100.0 上記の処方のものを通常の製造法により製造して本発
明のトローチを得た。
実施例8 マウスウオッシュ 成分 配合量(重量%) エタノール 10.0 サッカリンナトリウム 0.1 香料 1.0 ポリオキシエチレンソルビタンステアリン酸エステル1.
0 フッ化ナトリウム 0.01 グリセリン 5.0 実施例1の二価三価複合鉄塩水溶液 0.1精製水 残部 計 100.0 上記の処方のものを通常の製造法により製造して本発
明のマウスウオッシュを得た。
実施例9 チューインガム 成分 配合量(重量%) ガムベース 50.0 香料 1.0 無水ケイ酸 1.0 実施例2の二価三価複合鉄塩 0.001ソルビトール 残部 計 100.0 上記の処方のものを通常の製造法により製造して本発
明のチューインガムを得た。
実施例3〜9までの本発明にかかる製品と、対照とし
て二価三価複合鉄塩を含まない同種試作品を作り、歯肉
に炎症性の変化が認められる男性30名および女性20名の
パネラーに3ケ月間通常の使用方法により比較テストを
行った結果、歯垢の除去状況、歯溝内および歯肉よりの
出血、炎症状況の変化に関し、改善率により集計した結
果では、対照群に対し、本発明品使用群は著しく有意な
改善結果が認められた。

Claims (1)

    (57)【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】二価三価複合鉄塩を配合することを特徴と
    する口腔用組成物。
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