JP2710638B2 - 膵臓疾患治療剤 - Google Patents
膵臓疾患治療剤Info
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- JP2710638B2 JP2710638B2 JP23194388A JP23194388A JP2710638B2 JP 2710638 B2 JP2710638 B2 JP 2710638B2 JP 23194388 A JP23194388 A JP 23194388A JP 23194388 A JP23194388 A JP 23194388A JP 2710638 B2 JP2710638 B2 JP 2710638B2
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〈産業上の利用分野〉 本発明は２−フェニル−1,2−ベンゾイソセレナゾー
ル−３（2H）−オン（以下、化合物Ａと称す）又はその
生理学的許容塩を含有する膵臓疾患の予防又は治療剤に
関する。
ル−３（2H）−オン（以下、化合物Ａと称す）又はその
生理学的許容塩を含有する膵臓疾患の予防又は治療剤に
関する。
〈従来の技術〉 従来の膵臓疾患用剤としては、エフオーワイ（メシル
酸ガベキサート）、フサン（メシル酸ナファモスタッ
ト）、ミラクリッド（ウリナスタチン）、フオイパン
（メシル酸カモスタット）等をあげることができる。し
かしながら、これらの薬剤は未だ臨床的に充分満足でき
るものではない。
酸ガベキサート）、フサン（メシル酸ナファモスタッ
ト）、ミラクリッド（ウリナスタチン）、フオイパン
（メシル酸カモスタット）等をあげることができる。し
かしながら、これらの薬剤は未だ臨床的に充分満足でき
るものではない。
化合物Ａはグルタチオンペルオキシダーゼ様抗酸化作
用および抗炎症作用を有することが知られている（バイ
オケミカルファーマコロジーVol.33 NO.20 3235−3239
（1984）、Vol.33 NO.20 3241−3245（1984））。しか
しながら、かかる作用は膵臓疾患の治療及び予防効果と
関連性を有するものではない。
用および抗炎症作用を有することが知られている（バイ
オケミカルファーマコロジーVol.33 NO.20 3235−3239
（1984）、Vol.33 NO.20 3241−3245（1984））。しか
しながら、かかる作用は膵臓疾患の治療及び予防効果と
関連性を有するものではない。
〈発明が解決しようとする問題点〉 本発明者らは、新規な膵臓疾患の治療剤を見いだすべ
く鋭意検討した結果、本発明を完成した。
く鋭意検討した結果、本発明を完成した。
〈発明の構成〉 本発明は、化合物Ａ又はその生理学的許容塩を有効成
分とする膵臓疾患の予防又は治療剤に関する。
分とする膵臓疾患の予防又は治療剤に関する。
本発明にかかわる膵臓疾患については、急性又は慢性
膵炎等を好ましい治療効果を期待しうるものとしてあげ
ることができる。
膵炎等を好ましい治療効果を期待しうるものとしてあげ
ることができる。
本発明にかかわる化合物Ａは、賦形剤、結合剤、崩壊
剤、溶解剤等の添加剤と共に公知の製剤技術により錠
剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、シロップ剤、注射剤等
の剤型とすることができる。製剤の具体的処方例を下記
に示す。
剤、溶解剤等の添加剤と共に公知の製剤技術により錠
剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、シロップ剤、注射剤等
の剤型とすることができる。製剤の具体的処方例を下記
に示す。
錠剤 化合物Ａ 50mg カルボキシメチルセルロース 25mg でんぷん 5mg 結晶セルロース 40mg ステアリン酸マグネシウム 2mg 計 122mg 化合物Ａは通常経口又は非経口投与される。化合物Ａ
の投与量は、経口投与の場合成人１人当たり通常100〜2
000mg/日、好ましくは200〜1000mg/日の範囲であり、患
者の症状に応じて適宜増減すればよい。
の投与量は、経口投与の場合成人１人当たり通常100〜2
000mg/日、好ましくは200〜1000mg/日の範囲であり、患
者の症状に応じて適宜増減すればよい。
化合物Ａの毒性は、マウスおよびラットに経口及び腹
腔内投与で検討した結果、下記のLD50（mg/kg）値で示
されている通り極めて低毒性のものであり、又高用量投
与時の所見として、副作用的に問題となるものは何ら認
められなかった。
腔内投与で検討した結果、下記のLD50（mg/kg）値で示
されている通り極めて低毒性のものであり、又高用量投
与時の所見として、副作用的に問題となるものは何ら認
められなかった。
〈発明の効果〉 化合物Ａは実験的急性膵炎モデルにおける血清アミラ
ーゼ、血清リパーゼ活性の上昇を有意かつ著明に抑制し
た。該二酵素活性の上昇は膵炎の診断の指標として重要
なものであることから、化合物Ａは膵臓疾患の予防又は
治療剤として優れたものである。
ーゼ、血清リパーゼ活性の上昇を有意かつ著明に抑制し
た。該二酵素活性の上昇は膵炎の診断の指標として重要
なものであることから、化合物Ａは膵臓疾患の予防又は
治療剤として優れたものである。
以下、本発明を実施例により説明するが、本発明はこ
れに限定されるものではない。
れに限定されるものではない。
実施例 セルレインにより誘発される膵炎に対する化合物Ａの効
果 Sprague−Dawley系ラット（体重190−210g、雄）を24
時間絶食の後実験に供した。膵炎はセルレイン（協和発
酵株式会社）を100μg/kg1回皮下注射することによって
作製した。
果 Sprague−Dawley系ラット（体重190−210g、雄）を24
時間絶食の後実験に供した。膵炎はセルレイン（協和発
酵株式会社）を100μg/kg1回皮下注射することによって
作製した。
化合物Ａは0.5％カルボオキシメチルセルロース水溶
液（以下CMC）に懸濁し、200mg/kgをセルレイン投与後6
0分前に経口投与し、また同時に化合物Ａがグルタチオ
ンペルオキシド様活性をもつことによりこの基質である
グルタチオンを生食に溶解し250mg/kgを腹腔内投与し
た。病態対照群には同量のCMCおよび生食をそれぞれ経
口および腹腔内投与した。セルレイン投与2.5時間後
に、動物をペントバルビタール麻酔下で開腹、腹大動脈
より採血し、血清アミラーゼおよびリパーゼ測定に供し
た。血清アミラーゼはCaraway変法で測定し、Somogyi u
nit（SU）で表した。血清リパーゼはBALB−DTNB法にて
測定し、国際単位（IU）で示した。結果を表２に示し
た。
液（以下CMC）に懸濁し、200mg/kgをセルレイン投与後6
0分前に経口投与し、また同時に化合物Ａがグルタチオ
ンペルオキシド様活性をもつことによりこの基質である
グルタチオンを生食に溶解し250mg/kgを腹腔内投与し
た。病態対照群には同量のCMCおよび生食をそれぞれ経
口および腹腔内投与した。セルレイン投与2.5時間後
に、動物をペントバルビタール麻酔下で開腹、腹大動脈
より採血し、血清アミラーゼおよびリパーゼ測定に供し
た。血清アミラーゼはCaraway変法で測定し、Somogyi u
nit（SU）で表した。血清リパーゼはBALB−DTNB法にて
測定し、国際単位（IU）で示した。結果を表２に示し
た。
上表から明らかなようにセルレインによるラット膵炎
モデルにおいて化合物Ａの投与により血清リパーゼ及び
血清アミラーゼの上昇が有意に抑制された。従って、化
合物Ａが膵臓疾患に対し優れた効果を有することが確認
された。
モデルにおいて化合物Ａの投与により血清リパーゼ及び
血清アミラーゼの上昇が有意に抑制された。従って、化
合物Ａが膵臓疾患に対し優れた効果を有することが確認
された。
Claims (1)
- 【請求項１】２−フェニル−1,2−ベンゾイソセレナゾ
ール−３（2H）−オンまたはその生理学的許容塩を含有
する膵臓疾患の予防又は治療剤
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23194388A JP2710638B2 (ja) | 1988-09-16 | 1988-09-16 | 膵臓疾患治療剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23194388A JP2710638B2 (ja) | 1988-09-16 | 1988-09-16 | 膵臓疾患治療剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0283321A JPH0283321A (ja) | 1990-03-23 |
| JP2710638B2 true JP2710638B2 (ja) | 1998-02-10 |
Family
ID=16931493
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23194388A Expired - Fee Related JP2710638B2 (ja) | 1988-09-16 | 1988-09-16 | 膵臓疾患治療剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2710638B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1174423A4 (en) | 1999-03-31 | 2008-03-19 | Arne Holmgren | SUBSTRATES FOR THIOREDOXINE REDUCTASE |
| US10058542B1 (en) | 2014-09-12 | 2018-08-28 | Thioredoxin Systems Ab | Composition comprising selenazol or thiazolone derivatives and silver and method of treatment therewith |
-
1988
- 1988-09-16 JP JP23194388A patent/JP2710638B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0283321A (ja) | 1990-03-23 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |