JP2590156B2 - 経口投与用医薬組成物 - Google Patents
経口投与用医薬組成物Info
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Description
【発明の詳細な説明】 本発明は、活性成分として、ヒスタミンH2拮抗剤であ
るラニチジンを含む医薬組成物に関するものである。
るラニチジンを含む医薬組成物に関するものである。
ラニチジン、すなわち〔Ｎ−〔２−〔〔〔５−（ジメ
チルアミノ）メチル−２−フラニル〕メチル〕−チオ〕
エチル〕−Ｎ′−メチル−２−ニトロ−1,1−エテンジ
アミン、およびその許容しうる塩は、英国特許第1,565,
966号明細書に記載されている。この明細書は、経口お
よび非経口投与用液体製剤について言及し、さらに、水
溶液をベースとした静注用製剤及び、別の経口投与用シ
ロップについて述べている。これらの製剤は両者とも、
pH5.0とするため十分量の塩酸を含んでおり、シロップ
もソルビトール液BPC及び所望の香料を含んでいる。
チルアミノ）メチル−２−フラニル〕メチル〕−チオ〕
エチル〕−Ｎ′−メチル−２−ニトロ−1,1−エテンジ
アミン、およびその許容しうる塩は、英国特許第1,565,
966号明細書に記載されている。この明細書は、経口お
よび非経口投与用液体製剤について言及し、さらに、水
溶液をベースとした静注用製剤及び、別の経口投与用シ
ロップについて述べている。これらの製剤は両者とも、
pH5.0とするため十分量の塩酸を含んでおり、シロップ
もソルビトール液BPC及び所望の香料を含んでいる。
英国特許公開第、GB2,142,820A号明細書には、水溶液
をベースとした、ラニチジンおよび／又は、その一つ又
は二つ以上の生理学的に許容しうる塩を含み、pHが6.5
〜7.5の範囲にある。製剤が記載されている。この明細
書は、経口及び非経口投与用液体製剤について言及し、
静注用及び経口投与用水性製剤の例が記されている。こ
れらの製剤は、ラニチジン塩酸塩を含み、pH約７に緩衝
化されていて、静注用には、製剤はさらにフェノール又
は塩化ナトリウムも含んでいる。経口投与用には、この
製剤は、増粘剤として、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、保存料（パラベン）、甘味料及び香料を含んで
いる。これらの組成物は、英国特許第1,565,966号のも
のよりはるかに長い保存有効期間を有する。
をベースとした、ラニチジンおよび／又は、その一つ又
は二つ以上の生理学的に許容しうる塩を含み、pHが6.5
〜7.5の範囲にある。製剤が記載されている。この明細
書は、経口及び非経口投与用液体製剤について言及し、
静注用及び経口投与用水性製剤の例が記されている。こ
れらの製剤は、ラニチジン塩酸塩を含み、pH約７に緩衝
化されていて、静注用には、製剤はさらにフェノール又
は塩化ナトリウムも含んでいる。経口投与用には、この
製剤は、増粘剤として、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、保存料（パラベン）、甘味料及び香料を含んで
いる。これらの組成物は、英国特許第1,565,966号のも
のよりはるかに長い保存有効期間を有する。
本発明者は、水溶液をベースとした製剤、より詳しく
は水溶液をベースとした経口投与用製剤、におけるラニ
チジンの安定性は、おどろくべきことには、製剤にエタ
ノールを添加することにより実質的に増強されうること
を見出した。
は水溶液をベースとした経口投与用製剤、におけるラニ
チジンの安定性は、おどろくべきことには、製剤にエタ
ノールを添加することにより実質的に増強されうること
を見出した。
従って、本発明は、ラニチジンおよび／又はその一つ
又は二つ以上の生理学的に許容しうる塩の水性製剤でエ
タノールを含む経口投与用医薬組成物を提供するもので
ある。この水性製剤は、患者に投与するのに適切な純度
の成分を用いて調製され、さらに、一般には、エタノー
ルに加えて少くとも、もう一つの通常の医薬賦形剤及び
ラニチジンおよび／又はその生理学的に許容しうる塩を
含んでいることになろう。
又は二つ以上の生理学的に許容しうる塩の水性製剤でエ
タノールを含む経口投与用医薬組成物を提供するもので
ある。この水性製剤は、患者に投与するのに適切な純度
の成分を用いて調製され、さらに、一般には、エタノー
ルに加えて少くとも、もう一つの通常の医薬賦形剤及び
ラニチジンおよび／又はその生理学的に許容しうる塩を
含んでいることになろう。
製剤中のエタノール量は、生成製剤がその安定性を増
強しうるようなものである。好ましくは、仕上り製剤の
重量／容量比で、組成物中のエタノール量は、2.5％〜1
0％の範囲にあり、より好ましくは５〜10％W/Vであり、
特に好ましくは、７〜８％W/Vである。
強しうるようなものである。好ましくは、仕上り製剤の
重量／容量比で、組成物中のエタノール量は、2.5％〜1
0％の範囲にあり、より好ましくは５〜10％W/Vであり、
特に好ましくは、７〜８％W/Vである。
本発明に従って好ましい組成物は、水性製剤のpHが6.
5〜7.5の範囲で、より好ましくは6.8〜7.4、特に好まし
くは７〜7.3の範囲にあるものである。製剤の所望のpH
は、好ましくは、適切な緩衝塩、例えば、正リン酸二水
素カリウムおよび正リン酸水素ナトリウム又はクエン酸
および正リン酸水素二ナトリウム、を用いて得られる。
5〜7.5の範囲で、より好ましくは6.8〜7.4、特に好まし
くは７〜7.3の範囲にあるものである。製剤の所望のpH
は、好ましくは、適切な緩衝塩、例えば、正リン酸二水
素カリウムおよび正リン酸水素ナトリウム又はクエン酸
および正リン酸水素二ナトリウム、を用いて得られる。
本発明の好ましい具体例は、経口投与用の水性製剤で
ある。そのような製剤は、水、エタノール、保存料及び
増粘剤に溶解した、ラニチジンおよび／又は一つ又は二
つ以上のその生理学的に許容しうる塩からなるであろ
う。好ましくは、この製剤の所望のpHは、適切な緩衝塩
を用いて得られる。場合により、この組成物は他の通常
の賦形剤例えば甘味料、香料および／又は香料助剤を含
んでいてもよい。
ある。そのような製剤は、水、エタノール、保存料及び
増粘剤に溶解した、ラニチジンおよび／又は一つ又は二
つ以上のその生理学的に許容しうる塩からなるであろ
う。好ましくは、この製剤の所望のpHは、適切な緩衝塩
を用いて得られる。場合により、この組成物は他の通常
の賦形剤例えば甘味料、香料および／又は香料助剤を含
んでいてもよい。
適切な保存料には、一つ又は二つ以上のアルキル ヒ
ドロキシベンゾエート、例えばメチル、エチル、プロピ
ルおよび／又はブチル ヒドロキシベンゾエート、があ
る。
ドロキシベンゾエート、例えばメチル、エチル、プロピ
ルおよび／又はブチル ヒドロキシベンゾエート、があ
る。
適切な増粘剤の例には、キサンタンガム、ソルビトー
ル、グリセロール、蔗糖、又はセルロース誘導体、例え
ばカルボキシメチルセルロース又はその塩、又はセルロ
ースのC1-4アルキル、および／又はヒドロキシ−C2-4ア
ルキルエーテル、例えばメチルセルロース、エチルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロースお
よびヒドロキシプロピルメチルセルロース、がある。
ル、グリセロール、蔗糖、又はセルロース誘導体、例え
ばカルボキシメチルセルロース又はその塩、又はセルロ
ースのC1-4アルキル、および／又はヒドロキシ−C2-4ア
ルキルエーテル、例えばメチルセルロース、エチルセル
ロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロースお
よびヒドロキシプロピルメチルセルロース、がある。
適切な甘味料の例には、サツカリンナトリウム、ナト
リウムシクラメート、ソルビトール及び蔗糖がある。
リウムシクラメート、ソルビトール及び蔗糖がある。
適切な香料の例には、ほっか香料、例えばペパーミン
ト香料、がある。
ト香料、がある。
経口用製剤のラニチジン濃度は、遊離塩基として表わ
すと、10ml投与量当り20〜400mgの範囲内が好都合であ
り、例えば10ml当り20〜200mg、特に10ml当り150mg、で
ある。
すと、10ml投与量当り20〜400mgの範囲内が好都合であ
り、例えば10ml当り20〜200mg、特に10ml当り150mg、で
ある。
経口投与用製剤中のエタノール量は、仕切り製剤の重
量／容量百分率で表わした時、2.5〜10％の範囲が好ま
しく、５〜10％がより好ましく、７〜８％が特に好まし
い。
量／容量百分率で表わした時、2.5〜10％の範囲が好ま
しく、５〜10％がより好ましく、７〜８％が特に好まし
い。
製剤における増粘剤の量は、好ましくは10〜100セン
チポアズの範囲内の粘度を付与するに十分なものであ
る。
チポアズの範囲内の粘度を付与するに十分なものであ
る。
経口投与用の水性製剤は、ラニチジン、および／又は
一つ又は二つ以上のその生理学的に許容しうる塩の水溶
液を、エタノール及び賦形剤、増粘剤の水溶液又は懸濁
液を混合することにより都合よく調製される。
一つ又は二つ以上のその生理学的に許容しうる塩の水溶
液を、エタノール及び賦形剤、増粘剤の水溶液又は懸濁
液を混合することにより都合よく調製される。
本発明による水性製剤は、好ましくは、ラニチジンの
塩酸塩を用いて調製される。 本発明の製剤の説明例は
以下の通りである。この例では、ラニチジン塩酸塩及び
緩衝塩の比率は、製剤pHがおよび７であるようなもので
ある。
塩酸塩を用いて調製される。 本発明の製剤の説明例は
以下の通りである。この例では、ラニチジン塩酸塩及び
緩衝塩の比率は、製剤pHがおよび７であるようなもので
ある。
Claims (10)
- 【請求項１】ラニチジンおよび／又はその一つ又は二つ
以上の生理学的に許容しうる塩の水性製剤であって、そ
の製剤が重量／容量百分率で仕上り製剤の2.5％から10
％のエタノールをも含むものであることを特徴とする、
経口投与用医薬組成物。 - 【請求項２】重量／容量百分率で仕上り製剤の７％から
８％のエタノールを含む、特許請求の範囲第１項記載の
経口投与用医薬組成物。 - 【請求項３】pHが6.5から7.5の範囲にある、特許請求の
範囲第１項から第２項のいずれか１項に記載の経口投与
用医薬組成物。 - 【請求項４】pHが6.8から7.4の範囲にある、特許請求の
範囲第１項から第２項のいずれか１項に記載の経口投与
用医薬組成物。 - 【請求項５】pHが7.0から7.3の範囲にある、特許請求の
範囲第１項から第２項のいずれか１項に記載の経口投与
用医薬組成物。 - 【請求項６】pHが緩衝塩の使用によって得られる、特許
請求の範囲第３項から第５項のいずれか１項に記載の経
口投与用医薬組成物。 - 【請求項７】10mlの服用量当り、遊離塩基として20〜40
0mgのラニチジンを含む、特許請求の範囲第１項から第
６項のいずれか１項に記載の経口投与用医薬組成物。 - 【請求項８】10mlの服用量当り、遊離塩基として20〜20
0mgのラニチジンを含む、特許請求の範囲第１項から第
６項のいずれか１項に記載の経口投与用医薬組成物。 - 【請求項９】10mlの服用量当り、遊離塩基として150mg
のラニチジンを含む、特許請求の範囲第１項から第６項
のいずれか１項に記載の経口投与用医薬組成物。 - 【請求項１０】塩酸塩の形にあるラニチジンを用いて調
製された、特許請求の範囲第１項から第９項のいずれか
１項に記載された経口投与用医薬組成物。
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