JP2023086619A - emulsion composition - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、ジフェンヒドラミンを含み、不快臭が低減した乳化組成物に関する。 The present invention relates to emulsified compositions containing diphenhydramine and having reduced unpleasant odors.
ジフェンヒドラミン及びその塩酸塩は、皮膚の痒みなどのアレルギー症状を引き起こすヒスタミンの作用を抑制し得ることが知られ、抗ヒスタミン剤として医薬品又は医薬部外品の皮膚外用剤に配合して用いられている。例えば、特許文献１には、有効成分として、吉草酸酢酸プレドニゾロンと、ジフェンヒドラミン及びその塩類等の抗ヒスタミン剤とを含む、湿疹、皮膚炎、虫さされ、かゆみ、あせも、かぶれ及びじんましん等に対する治療効果を有する皮膚外用剤が開示されている。 Diphenhydramine and its hydrochloride are known to be capable of suppressing the action of histamine, which causes allergic symptoms such as itching of the skin, and are used as antihistamines by blending them in pharmaceuticals or quasi-drugs for topical skin preparations. For example, Patent Document 1 discloses therapeutic effects on eczema, dermatitis, insect bites, itching, heat rash, rashes, hives, etc. containing prednisolone valerate acetate and an antihistamine such as diphenhydramine and its salts as active ingredients. A topical skin preparation having
ジフェンヒドラミンとその塩酸塩とは、前者が脂溶性であることに対し、後者が水溶性である点で異なる。一方、一般的に、角質層が脂溶性であることから、脂溶性の薬剤の方がより角質層に移行しやすい特徴がある。従って、外用剤に配合する場合に、脂溶性の薬剤であるジフェンヒドラミンを配合することが有利となりうる。 Diphenhydramine and its hydrochloride are different in that the former is fat-soluble, while the latter is water-soluble. On the other hand, since the stratum corneum is generally fat-soluble, fat-soluble drugs tend to migrate into the stratum corneum. Therefore, it may be advantageous to add diphenhydramine, which is a fat-soluble drug, when it is added to external preparations.
しかしながら、ジフェンヒドラミンは、それ自体、特異な臭いをもつ黄色の液体（非特許文献１）であるため、臭いの問題から、一般的には塩酸塩の形態で薬剤組成物に配合されるのが実情である。 However, since diphenhydramine itself is a yellow liquid with a peculiar odor (Non-Patent Document 1), it is generally incorporated into pharmaceutical compositions in the form of hydrochloride due to the problem of odor. is.
そこで、本発明の目的は、ジフェンヒドラミンを含む薬剤組成物において、ジフェンヒドラミン特有の不快臭を低減する製剤処方を提供することである。 Accordingly, it is an object of the present invention to provide a pharmaceutical composition containing diphenhydramine that reduces the unpleasant odor peculiar to diphenhydramine.
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、ジフェンヒドラミンを含む薬剤組成物において、セラミド２を配合し、且つ乳化組成物として製剤することで、ジフェンヒドラミン特有の不快臭が低減されることを見出した。本発明は、これらの知見に基づいて更に検討を重ねることにより完成したものである。 The present inventors conducted intensive studies to solve the above problems, and found that the unpleasant odor peculiar to diphenhydramine can be reduced by blending ceramide 2 in a pharmaceutical composition containing diphenhydramine and formulating it as an emulsified composition. I found out. The present invention has been completed through further studies based on these findings.
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． （Ａ）ジフェンヒドラミンと、（Ｂ）セラミド２とを含有する、乳化組成物。
項２． 前記（Ａ）成分の含有量が０．０１～７重量％である、項１に記載の乳化組成物。
項３． 前記（Ａ）１重量部に対する前記（Ｂ）成分の含有量が、０．１～５重量部である、項１又は２に記載の乳化組成物。
項４． 水中油型乳化組成物である、項１～３のいずれかに記載の乳化組成物。
That is, the present invention provides inventions in the following aspects.
Section 1. An emulsified composition containing (A) diphenhydramine and (B) ceramide 2.
Section 2. Item 2. The emulsion composition according to item 1, wherein the content of component (A) is 0.01 to 7% by weight.
Item 3. Item 3. The emulsion composition according to Item 1 or 2, wherein the content of component (B) is 0.1 to 5 parts by weight per 1 part by weight of (A).
Section 4. Item 4. The emulsion composition according to any one of items 1 to 3, which is an oil-in-water emulsion composition.
本発明によれば、ジフェンヒドラミンを含む薬剤組成物において、ジフェンヒドラミン特有の不快臭を低減する製剤処方が提供される。 INDUSTRIAL APPLICABILITY According to the present invention, a pharmaceutical composition containing diphenhydramine is provided with a pharmaceutical formulation that reduces the unpleasant odor peculiar to diphenhydramine.
本発明の乳化組成物は、（Ａ）ジフェンヒドラミン（以下において、「（Ａ）成分」とも表記する。）と、（Ｂ）セラミド２（以下において、「（Ｂ）成分」とも表記する。）とを含有することを特徴とする。以下、本発明の乳化組成物について詳述する。 The emulsified composition of the present invention comprises (A) diphenhydramine (hereinafter also referred to as "(A) component") and (B) ceramide 2 (hereinafter also referred to as "(B) component"). It is characterized by containing The emulsified composition of the present invention is described in detail below.
（Ａ）ジフェンヒドラミン
本発明の乳化組成物は、（Ａ）成分としてジフェンヒドラミンを含有する。ジフェンヒドラミンは特有の不快臭を呈するが、本発明の乳化組成物は、ジフェンヒドラミンを含んでいながら優れた不快臭低減効果を発現できる。
(A) Diphenhydramine The emulsified composition of the present invention contains diphenhydramine as component (A). Although diphenhydramine exhibits a peculiar unpleasant odor, the emulsified composition of the present invention can exhibit an excellent unpleasant odor reducing effect while containing diphenhydramine.
ジフェンヒドラミンは脂溶性化合物であり、抗ヒスタミン作用を有することが知られている公知の薬剤である。 Diphenhydramine is a fat-soluble compound and is a known drug known to have antihistamine action.
本発明の乳化組成物における（Ａ）成分の含有量については特に制限されず、付与すべき薬効の程度に応じて適宜設定すればよいが、例えば０．０１～７重量％が挙げられる。ジフェンヒドラミン特有の不快臭低減効果をより一層高める観点から、本発明の乳化組成物における（Ａ）成分の含有量としては、好ましくは０．０１～５重量％、より好ましくは０．０１～３重量％、さらに好ましくは０．０１～２．６重量％、一層好ましくは０．０１～１．７重量％、より一層好ましくは０．０１～１．１重量％が挙げられる。 The content of component (A) in the emulsified composition of the present invention is not particularly limited, and may be appropriately set according to the degree of efficacy to be imparted, and is, for example, 0.01 to 7% by weight. From the viewpoint of further enhancing the effect of reducing the unpleasant odor peculiar to diphenhydramine, the content of component (A) in the emulsified composition of the present invention is preferably 0.01 to 5% by weight, more preferably 0.01 to 3% by weight. %, more preferably 0.01 to 2.6% by weight, still more preferably 0.01 to 1.7% by weight, still more preferably 0.01 to 1.1% by weight.
本発明の乳化組成物は、ジフェンヒドラミン特有の不快臭低減効果に優れるため、ジフェンヒドラミンを十分量配合しても、効果的に不快臭を低減することができる。このような観点から、本発明の乳化組成物における（Ａ）成分の含有量の好適な例としては、０．１～７重量％、好ましくは０．５～７重量％、より好ましくは０．９～７重量％も挙げられる。 Since the emulsified composition of the present invention is excellent in the effect of reducing the unpleasant odor peculiar to diphenhydramine, the unpleasant odor can be effectively reduced even when a sufficient amount of diphenhydramine is added. From such a point of view, a preferred example of the content of component (A) in the emulsified composition of the present invention is 0.1 to 7% by weight, preferably 0.5 to 7% by weight, more preferably 0.5% to 7% by weight. 9-7% by weight may also be mentioned.
（Ｂ）セラミド２
本発明の乳化組成物は、（Ｂ）成分としてセラミド２を含む。ジフェンヒドラミンは特有の不快臭を呈するが、本発明の乳化組成物は、ジフェンヒドラミンを含んでいながら、油相中でジフェンヒドラミンにセラミド２を共存させることで優れた不快臭低減効果を発現できる。
(B) Ceramide 2
The emulsified composition of the present invention contains ceramide 2 as the (B) component. Although diphenhydramine exhibits a peculiar unpleasant odor, the emulsified composition of the present invention can exhibit an excellent unpleasant odor reducing effect by allowing ceramide 2 to coexist with diphenhydramine in the oil phase while containing diphenhydramine.
セラミド２は、スフィンゴイド塩基の一種であるジヒドロスフィンゴシン（スフィンガニン）のアミノ基に脂肪酸がアミド結合したヒト皮膚同一型セラミドであり、セラミドＮＳ又はＮ－ステアロイルジヒドロスフィンゴシンとも称される成分である。 Ceramide 2 is a human skin-identical ceramide in which a fatty acid is amide-bonded to the amino group of dihydrosphingosine (sphinganine), which is a kind of sphingoid base, and is a component also called ceramide NS or N-stearoyldihydrosphingosine.
本発明で使用されるセラミド２の由来については、特に制限されず、例えば、動植物から抽出したもの、微生物醗酵法によって得られたもの、化学的に合成したもの等のいずれであってもよい。 The origin of ceramide 2 used in the present invention is not particularly limited. For example, it may be extracted from animals or plants, obtained by microbial fermentation, or chemically synthesized.
本発明の乳化組成物において、（Ｂ）成分の含有量は特に限定されず、付与すべき不快臭抑制効果の程度に応じて適宜設定することができるが、例えば０．０００１～１０重量％が挙げられる。不快臭抑制効果をより一層高める観点から、好ましくは０．００１～１０重量％又は０．０１～１０重量％、より好ましくは０．１～１０重量％、さらに好ましくは０．４～１０重量％、一層好ましくは１～１０重量％、より一層好ましくは２～１０重量％、特に好ましくは２．４～１０重量％、２．４～５重量％、又は２．４～３重量％が挙げられる。 In the emulsified composition of the present invention, the content of component (B) is not particularly limited, and can be appropriately set according to the degree of unpleasant odor suppressing effect to be imparted. mentioned. From the viewpoint of further enhancing the effect of suppressing unpleasant odors, it is preferably 0.001 to 10% by weight or 0.01 to 10% by weight, more preferably 0.1 to 10% by weight, and still more preferably 0.4 to 10% by weight. , more preferably 1 to 10 wt%, still more preferably 2 to 10 wt%, particularly preferably 2.4 to 10 wt%, 2.4 to 5 wt%, or 2.4 to 3 wt% .
本発明の乳化組成物において、（Ａ）成分に対する（Ｂ）成分の比率については、（Ａ）成分及び（Ｂ）成分の各含有量に応じて定まるが、（Ａ）成分１重量部に対する（Ｂ）成分の含有量として、例えば０．１～５重量部が挙げられる。不快臭抑制効果をより一層高める観点から、（Ａ）成分１重量部に対する（Ｂ）成分の含有量として、好ましくは０．４～５重量部、より好ましくは０．９～５重量部、さらに好ましくは２．４～５重量部、２．４～４重量部、又は２．４～３重量部が挙げられる。 In the emulsified composition of the present invention, the ratio of component (B) to component (A) is determined according to the respective contents of component (A) and component (B). The content of component B) is, for example, 0.1 to 5 parts by weight. From the viewpoint of further enhancing the effect of suppressing unpleasant odors, the content of component (B) with respect to 1 part by weight of component (A) is preferably 0.4 to 5 parts by weight, more preferably 0.9 to 5 parts by weight, and further Preferably 2.4 to 5 parts by weight, 2.4 to 4 parts by weight, or 2.4 to 3 parts by weight.
油性基剤
本発明の乳化組成物は、油相の基剤成分を含む。油性基剤としては薬学的又は香粧学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、油類（中鎖脂肪酸トリグリセリド、オリーブ油、サフラワー油、大豆油、つばき油、とうもろこし油、なたね油、ひまわり油、綿実油、落花生油、ラード、スクワラン、魚油等）、鉱物油（流動パラフィン、パラフィン、ゲル化炭化水素、ワセリン等）、ワックス類又はロウ類（ミツロウ、カルナウバロウ、キャンデリラロウ、セレシン、ライスワックス、マイクロクリスタリンワックス等）、エステル油（イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、アジピン酸イソプロピル、セバシン酸ジエチル、セバシン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸セチル、オレイン酸エチル等）、脂肪酸アルキルエステル、高級脂肪酸（ステアリン酸、オレイン酸、パルミチン酸、ベヘン酸、リノール酸、ラノリン等）、高級脂肪酸エステル（パルミチン酸セチル、パルミチン酸イソプロピル、リノール酸エチル等）、高級アルコール（ステアリルアルコール、セタノール、ベヘニルアルコール、ミリスチルアルコール、オレイルアルコール、ヘキサデシルアルコール、ラノリンアルコール等）、コレステロール、トリ２－エチルヘキサン酸グリセリル、２－エチルヘキサン酸セチル、シリコーンオイル（ジメチルポリシロキサン、環状シリコーン等）等が挙げられる。
Oily Base The emulsified composition of the present invention contains an oil phase base component. The oleaginous base is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or cosmetically acceptable. Rapeseed oil, sunflower oil, cottonseed oil, peanut oil, lard, squalane, fish oil, etc.), mineral oil (liquid paraffin, paraffin, gelling hydrocarbon, vaseline, etc.), waxes or waxes (beeswax, carnauba wax, candelilla wax, ceresin , rice wax, microcrystalline wax, etc.), ester oil (cetyl isooctanoate, isopropyl myristate, isopropyl adipate, diethyl sebacate, isopropyl sebacate, isopropyl palmitate, cetyl palmitate, ethyl oleate, etc.), fatty acid alkyl ester , higher fatty acids (stearic acid, oleic acid, palmitic acid, behenic acid, linoleic acid, lanolin, etc.), higher fatty acid esters (cetyl palmitate, isopropyl palmitate, ethyl linoleate, etc.), higher alcohols (stearyl alcohol, cetanol, behenyl alcohol) , myristyl alcohol, oleyl alcohol, hexadecyl alcohol, lanolin alcohol, etc.), cholesterol, glyceryl tri-2-ethylhexanoate, cetyl 2-ethylhexanoate, silicone oil (dimethylpolysiloxane, cyclic silicone, etc.).
これらの油分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 These oils may be used singly or in combination of two or more.
これらの油性基剤の中でも、不快臭抑制効果をより一層高める観点から、好ましくは鉱物油及びエステル油が挙げられ、より好ましくは流動パラフィン及びミリスチン酸イソプロピルが挙げられる。 Among these oil-based bases, mineral oils and ester oils are preferred, and liquid paraffin and isopropyl myristate are more preferred, from the viewpoint of further enhancing the effect of suppressing unpleasant odors.
本発明の乳化組成物における油性基剤の含有量（総量）としては、例えば５～３０重量％、好ましくは６～２０重量％、より好ましくは７～１５重量％が挙げられる。 The content (total amount) of the oily base in the emulsified composition of the present invention is, for example, 5 to 30% by weight, preferably 6 to 20% by weight, and more preferably 7 to 15% by weight.
水
本発明の乳化組成物は、水相の基剤成分として水を含む。本発明の乳化組成物における水の含有量についても特に限定されないが、例えば、５５～９５重量％、好ましくは６０～９０重量％、より好ましくは６５～８５重量％が挙げられる。
Water The emulsified composition of the present invention contains water as a base component of the aqueous phase. The content of water in the emulsified composition of the present invention is also not particularly limited, but is, for example, 55 to 95% by weight, preferably 60 to 90% by weight, more preferably 65 to 85% by weight.
界面活性剤
本発明の乳化組成物は、油相と水相とを乳化させるための界面活性剤を含む。界面活性剤としては、薬学的又は香粧学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、ノニオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤等が挙げられる。これらの他の界面活性剤の中でも、乳化安定性を向上させる観点から、ノニオン性界面活性剤が挙げられる。
Surfactant The emulsion composition of the present invention contains a surfactant for emulsifying the oil phase and the water phase. Surfactants are not particularly limited as long as they are pharmaceutically or cosmetically acceptable. Examples include nonionic surfactants, anionic surfactants, cationic surfactants, and amphoteric surfactants. etc. Among these other surfactants, nonionic surfactants are exemplified from the viewpoint of improving emulsion stability.
ノニオン性界面活性剤としては、具体的には、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油；ソルビタン脂肪酸エステル類（例えば、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート（モノステアリン酸ソルビタン）、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタントリオレエート、ペンタ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等）；グリセリン脂肪酸エステル類（例えば、モノ綿実油脂肪酸グリセリル、モノエルカ酸グリセリル、セスキオレイン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリル（ステアリン酸グリセリン）、α，α’－オレイン酸ピログルタミン酸グリセリル、モノステアリン酸グリセリンリンゴ酸等）；プロピレングリコール脂肪酸エステル類（例えば、モノステアリン酸プロピレングリコール等）；グリセリンアルキルエーテル；ステアレス－２；ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類（例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンソルビタンテトラオレエート等）；ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル類（例えば、ポリオキシエチレンソルビットモノラウレート、ポリオキシエチレンソルビットモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビットペンタオレエート、ポリオキシエチレンソルビットモノステアレート等）；ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル類（例えば、ポリオキシエチレングリセリンモノステアレート、ポリオキシエチレングリセリンモノイソステアレート、ポリオキシエチレングリセリントリイソステアレート等）；ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類（例えば、ポリオキシエチレンモノオレエート、ポリオキシエチレンモノステアレート（ステアリン酸ポリオキシル）、ポリオキシエチレンジステアレート、ポリオキシエチレンモノジオレエート、ジステアリン酸エチレングリコール等）；ポリオキシエチレンアルキル又はアラキルエーテル類（例えば、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンベヘニルエーテル、ポリオキシエチレン２－オクチルドデシルエーテル、ポリオキシエチレンアラキルエーテル、ポリオキシエチレンコレスタノールエーテル等）及びこれらのリン酸又はリン酸塩（ポリオキシエチレンセチルエーテルリン酸ナトリウム等）；プルロニック（登録商標）型類（例えば、プルロニック（登録商標）等）；ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル類（例えば、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン－セチルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン－２－デシルテトラデシルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンモノブチルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン水添ラノリン、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリセリンエーテル等）；ステアレス－２１等が挙げられる。 Specific examples of nonionic surfactants include polyoxyethylene hydrogenated castor oil; sorbitan fatty acid esters (e.g., sorbitan monooleate, sorbitan monoisostearate, sorbitan monolaurate, sorbitan monopalmitate, sorbitan mono Stearate (sorbitan monostearate), sorbitan sesquioleate, sorbitan trioleate, diglycerol sorbitan penta-2-ethylhexylate, diglycerol sorbitan tetra-2-ethylhexylate, etc.); glycerin fatty acid esters (for example, monocottonseed fatty acid) glyceryl, glyceryl monoerucate, glyceryl sesquioleate, glyceryl monostearate (glyceryl stearate), α,α'-pyroglutamate glyceryl oleate, glyceryl monostearate malic acid, etc.); propylene glycol fatty acid esters (e.g., mono propylene glycol stearate, etc.); glycerin alkyl ether; steareth-2; ; polyoxyethylene sorbitol fatty acid esters (e.g., polyoxyethylene sorbitol monolaurate, polyoxyethylene sorbitol monooleate, polyoxyethylene sorbitol pentaoleate, polyoxyethylene sorbitol monostearate, etc.); polyoxyethylene glycerin fatty acid esters (e.g., polyoxyethylene glycerin monostearate, polyoxyethylene glycerin monoisostearate, polyoxyethylene glycerin triisostearate, etc.); polyoxyethylene fatty acid esters (e.g., polyoxyethylene monooleate, poly oxyethylene monostearate (polyoxyl stearate), polyoxyethylene distearate, polyoxyethylene monodioleate, ethylene glycol distearate, etc.); polyoxyethylene alkyl or aralkyl ethers (e.g., polyoxyethylene lauryl ether, polyoxyethylene oleyl ether, polyoxyethylene stearyl ether, polyoxyethylene cetyl ether, polyoxyethylene behenyl ether, polyoxyethylene 2-octyldodecyl ether, polyoxyethylene aralkyl ether, polyoxyethylene cholestanol ether, etc.) and these Phosphoric acid or phosphate (polyoxyethylene cetyl ether sodium phosphate, etc.); Pluronic (registered trademark) types (e.g., Pluronic (registered trademark), etc.); Oxyethylene/polyoxypropylene-cetyl ether, Polyoxyethylene/polyoxypropylene-2-decyltetradecyl ether, Polyoxyethylene/polyoxypropylene monobutyl ether, Polyoxyethylene/polyoxypropylene hydrogenated lanolin, Polyoxyethylene/ polyoxypropylene glycerin ether, etc.);
これらの界面活性剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 These surfactants may be used singly or in combination of two or more.
これらのノニオン性界面活性剤の中でも、好ましくはポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類が挙げられ、より好ましくはポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートが挙げられる。 Among these nonionic surfactants, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters are preferred, and polyoxyethylene sorbitan monostearate is more preferred.
界面活性剤のＨＬＢ値としては、例えば１２～１９、好ましくは１３～１８、より好ましくは１４～１６が挙げられる。ＨＬＢ値（親水性－親油性のバランス）は、界面活性剤の全分子量に占める親水基部分の分子量を示すものであり、グリフィン（Ｇｒｉｆｆｉｎ）の式により求められるものである。 The HLB value of the surfactant is, for example, 12-19, preferably 13-18, more preferably 14-16. The HLB value (hydrophilic-lipophilic balance) indicates the molecular weight of the hydrophilic group portion in the total molecular weight of the surfactant, and is determined by Griffin's formula.
本発明の乳化組成物における界面活性剤の含有量については、使用する当該界面活性剤の種類等に応じて適宜設定すればよいが、例えば２～１０重量％、好ましくは３～８重量％、より好ましくは５～７重量％が挙げられる。 The content of the surfactant in the emulsified composition of the present invention may be appropriately set according to the type of the surfactant to be used. 5 to 7% by weight is more preferable.
他の成分
本発明の乳化組成物は、前述する成分の他に、必要に応じて、通常使用される他の添加剤が含まれていてもよい。このような添加剤としては、例えば、多価アルコール、増粘剤、ｐＨ調節剤、緩衝剤、可溶化剤、キレート剤、防腐剤、保存剤、酸化防止剤、安定化剤、香料、着色料等が挙げられる。
Other Ingredients The emulsified composition of the present invention may optionally contain other commonly used additives in addition to the aforementioned ingredients. Such additives include, for example, polyhydric alcohols, thickeners, pH adjusters, buffers, solubilizers, chelating agents, preservatives, preservatives, antioxidants, stabilizers, perfumes, colorants. etc.
多価アルコールとしては、薬学的又は香粧学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、プロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール、エチレングリコール、イソプレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール等の２価アルコール；グリセリン等の３価アルコール等が挙げられる。これらの多価アルコールは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの多価アルコールの中でも、好ましくはプロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリンが挙げられる。本発明の乳化組成物が多価アルコールを含む場合、多価アルコールの含有量としては特に限定されないが、例えば５～１５重量％、好ましくは８～１２重量％、より好ましくは９～１２重量％が挙げられる。 Polyhydric alcohols are not particularly limited as long as they are pharmaceutically or cosmetically acceptable. Examples include propylene glycol, 1,3-butylene glycol, ethylene glycol, isoprene glycol, diethylene glycol, and dipropylene glycol. and trihydric alcohols such as glycerin. These polyhydric alcohols may be used singly or in combination of two or more. Among these polyhydric alcohols, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, dipropylene glycol and glycerin are preferred. When the emulsified composition of the present invention contains a polyhydric alcohol, the polyhydric alcohol content is not particularly limited, but is for example 5 to 15% by weight, preferably 8 to 12% by weight, more preferably 9 to 12% by weight. are mentioned.
増粘剤としては、例えば、セルロース系増粘剤（例えば、カルメロースナトリウム、ヒドロプロピルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース等）、キサンタンガム、カルボキシビニルポリマー等が挙げられる。これらの増粘剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの増粘剤の中でも、好ましくはカルボキシビニルポリマーが挙げられる。本発明の乳化組成物が増粘剤を含む場合、増粘剤の含有量としては特に限定されないが、例えば０．００５～５重量％、好ましくは０．０１～１重量％、より好ましくは０．０５～１重量％が挙げられる。 Examples of thickeners include cellulose-based thickeners (eg, carmellose sodium, hydropropylcellulose, hydroxyethylmethylcellulose, methylcellulose, carboxymethylcellulose, etc.), xanthan gum, carboxyvinyl polymer, and the like. These thickeners may be used singly or in combination of two or more. Among these thickeners, carboxyvinyl polymer is preferred. When the emulsion composition of the present invention contains a thickener, the content of the thickener is not particularly limited, but is, for example, 0.005 to 5% by weight, preferably 0.01 to 1% by weight, more preferably 0 .05 to 1% by weight.
更に、本発明の乳化組成物は、前述する成分の他に、薬学的又は香粧学的な生理機能を発揮できる薬効成分が、必要に応じて含まれていてもよい。このような薬効成分としては、例えば、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、抗炎症剤、殺菌剤、鎮痒剤、保湿剤、血行促進成分、ビタミン類、ムコ多糖類等が挙げられる。これらの薬効成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの薬効成分の中でも、好ましくは、ウフェナマート、アラントイン、グリチルリチン酸ジカリウム（抗炎症剤）、ヘパリン類似物質（抗炎症剤、保湿剤、血行促進剤）等が挙げられる。また、本発明の乳化組成物においてこれらの薬効成分を含有させる場合、その含有量については、使用する薬効成分の種類、期待する効果等に応じて適宜設定すればよい。 Furthermore, the emulsified composition of the present invention may contain, if necessary, a medicinal component capable of exhibiting a physiological function in terms of medicine or cosmetics, in addition to the components described above. Examples of such medicinal ingredients include steroids, antihistamines, local anesthetics, anti-inflammatory agents, bactericidal agents, antipruritic agents, moisturizers, blood circulation-promoting ingredients, vitamins, mucopolysaccharides, and the like. These medicinal ingredients may be used singly or in combination of two or more. Among these medicinal ingredients, ufenamate, allantoin, dipotassium glycyrrhizinate (anti-inflammatory agent), heparin-like substance (anti-inflammatory agent, moisturizing agent, blood circulation promoting agent) and the like are preferred. When these medicinal ingredients are contained in the emulsified composition of the present invention, the content thereof may be appropriately set according to the type of medicinal ingredient used, the expected effects, and the like.
製剤形態
本発明の乳化組成物の乳化状態については、水中油型又は油中水型のいずれであってもよいが、不快臭抑制効果をより一層高める観点から、好ましくは水中油型が挙げられる。
Form of formulation The emulsified state of the emulsified composition of the present invention may be either oil-in-water type or water-in-oil type, but from the viewpoint of further enhancing the effect of suppressing unpleasant odors, oil-in-water type is preferred. .
本発明の乳化組成物の製剤形態については特に制限されず、例えば、乳液剤、クリーム剤、ローション剤等が挙げられ、好ましくはクリーム剤が挙げられる。 The formulation form of the emulsified composition of the present invention is not particularly limited, and examples thereof include emulsions, creams, lotions and the like, preferably creams.
本発明の乳化組成物としては、具体的には、医薬品、医薬部外品、化粧品等が挙げられる。これらの製剤形態の中でも、好ましくは医薬品、医薬部外品が挙げられる。 Specific examples of the emulsified composition of the present invention include pharmaceuticals, quasi-drugs, cosmetics and the like. Among these dosage forms, pharmaceuticals and quasi-drugs are preferred.
本発明の乳化組成物としては、好ましくは外用剤、より好ましくは皮膚外用剤が挙げられる。 The emulsified composition of the present invention is preferably an external preparation, more preferably an external preparation for skin.
製造方法
本発明の乳化組成物は、公知の乳化組成物の製造方法に従って製造することができる。本発明の乳化組成物の製造方法として、例えば、以下に示す方法が挙げられる。先ず、（Ａ）成分、（Ｂ）成分、及び油性基剤、並びに必要に応じて添加される他の親油性成分を混合して油相用組成物を調製する。別途、水、及び必要に応じて添加される他の水溶性成分を混合して水相用組成物を調製する。なお、界面活性剤は、油相用組成物又は水相用組成物のいずれか一方又は双方に添加して混合すればよいが、油相用組成物に添加することが好ましい。次いで、得られた油相用組成物と水相用組成物を混合し、ホモジナイザー等の乳化手法によって乳化させることにより、本発明の乳化組成物が製造される。
Manufacturing Method The emulsified composition of the present invention can be manufactured according to a known emulsified composition manufacturing method. Examples of the method for producing the emulsified composition of the present invention include the method shown below. First, components (A), (B), an oily base, and other lipophilic components added as necessary are mixed to prepare a composition for an oil phase. Separately, water and other water-soluble components added as necessary are mixed to prepare a composition for the aqueous phase. The surfactant may be added to and mixed with either or both of the oil phase composition and the aqueous phase composition, but is preferably added to the oil phase composition. Next, the obtained composition for oil phase and composition for aqueous phase are mixed and emulsified by an emulsifying technique such as a homogenizer to produce the emulsified composition of the present invention.
以下、実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。 EXAMPLES The present invention will be described in more detail below with reference to Examples, but the present invention is not limited to these Examples.
試験例
表１及び表２に示す組成のクリーム状の水中油型乳化組成物を製造した。具体的には、表１及び表２に示す成分のうち、（Ａ）成分、（Ｂ）成分又は（Ｂ）成分に類似する成分（擬似セラミド又はセラミド３）、油相成分、及び界面活性剤（モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン、ＨＬＢ１４．９）を所定量計り取り、８０℃に加温して混合し、油相用組成物を調製した。別途、水相成分を所定量計り取り、水相用組成物を調製した。水相用組成物を８０℃に加温した後に、８０℃の油相用組成物を少量ずつ添加し、混合しながら乳化を行った。その後、３０℃まで冷却し、クリーム状の水中油型乳化組成物を得た。
Test Examples Creamy oil-in-water emulsified compositions having compositions shown in Tables 1 and 2 were produced. Specifically, among the components shown in Tables 1 and 2, component (A), component (B) or a component similar to component (B) (pseudoceramide or ceramide 3), an oil phase component, and a surfactant A predetermined amount of (polyoxyethylene sorbitan monostearate, HLB 14.9) was weighed out, heated to 80° C. and mixed to prepare an oil phase composition. Separately, a predetermined amount of an aqueous phase component was weighed out to prepare an aqueous phase composition. After heating the composition for the aqueous phase to 80° C., the composition for the oil phase at 80° C. was added little by little and emulsified while being mixed. Thereafter, the mixture was cooled to 30°C to obtain a creamy oil-in-water emulsion composition.
得られたクリーム状の水中油型乳化組成物０．５ｇを１０円玉大にシャーレに塗り広げ、訓練された専門パネラー１０名によって、ジフェンヒドラミン特有の不快臭の程度を、ジフェンヒドラミンを含まない参考例の製剤と同等の「ジフェンヒドラミン特有の不快なにおいを感じない」を１０点、参考例１の組成に５重量％のジフェンヒドラミンを配合した製剤と同等の「ジフェンヒドラミン特有の不快なにおいを強く感じる」を１点とする１０段階評価で評点した。この評点に従うと、５点でジフェンヒドラミン特有の不快臭をわずかに感じる程度となる。得られた評点を平均化した値を、不快臭抑制スコアとして導出した。不快臭抑制スコアが高いほど、不快臭を抑制する効果に優れていると評価できる。結果を表１及び表２に示す。 0.5 g of the resulting creamy oil-in-water emulsified composition was spread on a 10-yen coin-sized petri dish, and 10 trained expert panelists evaluated the degree of the unpleasant odor peculiar to diphenhydramine as a reference example that does not contain diphenhydramine. 10 points for "not feeling the unpleasant odor peculiar to diphenhydramine" equivalent to the formulation of , and "strongly feeling the unpleasant odor peculiar to diphenhydramine" equivalent to the formulation in which 5% by weight of diphenhydramine was added to the composition of Reference Example 1. It was rated on a scale of 1 to 10. According to this rating, a score of 5 means that an unpleasant odor peculiar to diphenhydramine is felt slightly. A value obtained by averaging the obtained scores was derived as an unpleasant odor control score. It can be evaluated that the higher the unpleasant odor suppression score, the more excellent the effect of suppressing the unpleasant odor. The results are shown in Tables 1 and 2.
比較例１，５に示す通り、ジフェンヒドラミンを含む乳化組成物は、ジフェンヒドラミン特有の不快臭を明確に感じるが、実施例１～５に示す通り、セラミド２を配合することで、当該不快臭を顕著に低減できた。比較例２～４及び比較例６～９に示す通り、セラミド２に代えて、類似成分である擬似セラミドやセラミド３を配合した場合には、当該不快種の低減効果は認められず、むしろ悪化する傾向にあったことに鑑みると、実施例１～５で確認された顕著な不快臭低減効果は、セラミド２を配合することによる特有の効果であることが判った。 As shown in Comparative Examples 1 and 5, emulsified compositions containing diphenhydramine clearly have an unpleasant odor peculiar to diphenhydramine. was able to be reduced to As shown in Comparative Examples 2 to 4 and Comparative Examples 6 to 9, when pseudoceramide or ceramide 3, which are similar components, were blended instead of ceramide 2, the effect of reducing the unpleasant species was not observed, but rather worsened. In view of the fact that there was a tendency to increase, it was found that the remarkable effect of reducing unpleasant odors confirmed in Examples 1 to 5 was a unique effect by blending ceramide 2.
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