JP2023054706A - Skin beauty cosmetic - Google Patents

Abstract

To provide a skin beauty cosmetic that utilizes the tyrosinase activity inhibitory effect and elastase activity inhibitory effect of peach-derived ceramide; particularly, a skin beauty cosmetic that exhibits skin-whitening effect, wrinkle inhibitory effect and skin firmness holding effect.SOLUTION: The present invention provides a skin beauty cosmetic that utilizes the tyrosinase activity inhibitory effect and elastase activity inhibitory effect of a peach-derived ceramide composition. The skin beauty cosmetic serves as a cosmetic to prevent wrinkles and holding skin firmness through a skin-whitening effect based on inhibited melanogenesis in the skin epidermis due to tyrosinase inhibitory activity as well as the inhibition of elastin decomposition in the skin epidermis due to elastase inhibitory activity.SELECTED DRAWING: Figure 1

Description

本発明は、肌美容用化粧料に係り、詳細には、モモ由来セラミドからなる肌美容用化粧料に関する。 TECHNICAL FIELD The present invention relates to a skin care cosmetic, and more particularly to a skin care cosmetic comprising a peach-derived ceramide.

植物性セラミは、動物性セラミドと比較して安全性が高く、種々の機能性を有する生理活性成分として脚光を浴びており、例えば、植物性セラミドの経口摂取による保湿効果が提案されている（非特許文献１）。
また、植物性セラミとして、特にモモ由来セラミドに関して、皮膚の保湿改善・ハリ回復効果も提案されており（非特許文献２）、さらに本発明者らによりモモ由来セラミドの蛋白糖化抑制作用、活性酸素［ＤＰＰＨ（ジフェニルピクリルヒドラジル）活性］抑制作用等も提案されている（特許文献１）。 Plant ceramides are safer than animal ceramides and are attracting attention as bioactive ingredients with various functionalities. For example, oral intake of plant ceramides has been proposed to have moisturizing effects Non-Patent Document 1).
In addition, as vegetable ceramides, particularly peach-derived ceramides have been proposed to improve skin moisturization and restore firmness (Non-Patent Document 2). [DPPH (diphenylpicrylhydrazyl) activity] inhibitory action and the like have also been proposed (Patent Document 1).

特許第５９８６１６０号Patent No. 5986160

間 和彦ら、細胞、538号、42-44 (2009)Kazuhiko Hazama et al., Cell, No. 538, 42-44 (2009) 小林 祐樹ら、FOOD Style21, Vol.19, No.6, 22-26 (2015)Yuki Kobayashi et al., FOOD Style21, Vol.19, No.6, 22-26 (2015)

このようにモモ由来セラミドには種々の生理活性を有するものではあるが、いまだその詳細についてあまり検討されていないのが現状である。
本発明者らは高純度のモモ由来セラミドを、種々の機能性を有する食品・化粧品素材として商品化（ピーチセラミド：登録商標）し、提供を行っているが、モモ由来セラミドについて更なる機能性を開発するべく検討を行ってきている。 As described above, peach-derived ceramides have various physiological activities, but the details thereof have not yet been studied.
The present inventors have commercialized and provided high-purity peach-derived ceramide as a food/cosmetics material having various functionalities (peach ceramide: registered trademark). We have been studying to develop

その検討の結果、モモ由来セラミドにこれまで知られていなかったチロシナーゼ活性阻害（メラニン合成抑制）、エラスターゼ活性阻害があることを新規に見出し、かかる作用によりモモ由来セラミドは優れた肌美容用化粧料として有用なものであることを確認し、本発明を完成させるに至った。 As a result of the examination, it was newly discovered that peach-derived ceramide inhibits tyrosinase activity (melanin synthesis suppression) and elastase activity, which were hitherto unknown. As a result, the inventors have completed the present invention.

したがって本発明は、新たに見出したモモ由来セラミドのチロシナーゼ活性抑制効果およびエラスターゼ活性抑制効果に基づく肌美容用化粧料を提供すること、特に美白効果、シワの抑制効果および肌のハリの保持効果を発揮する肌美容用化粧料を提供することを課題とする。
更には、モモ由来セラミドのコラーゲンやエラスチンの糖化抑制効果による肌のくすみや黄ばみの防止効果、およびＤＰＰＨ活性抑制効果に基づく活性酸素による肌の老化抑制効果などを利用した、肌美容用化粧をも提供することを課題とする。 Therefore, the present invention provides a skin-beautifying cosmetic based on the newly discovered tyrosinase activity-inhibiting effect and elastase activity-inhibiting effect of peach-derived ceramide, and in particular, it exhibits a whitening effect, a wrinkle-inhibiting effect, and a firmness-maintaining effect on the skin. An object of the present invention is to provide a cosmetic for skin beauty that exerts its effect.
In addition, skin beauty cosmetics are also available that utilize peach-derived ceramide to prevent dullness and yellowing of the skin due to the suppression effect of collagen and elastin glycation, and the effect of suppressing skin aging due to active oxygen based on the DPPH activity suppression effect. The task is to provide

かかる課題を解決するための本発明は、基本的に以下の態様からなる。
（１）モモ由来セラミド組成物のチロシナーゼ阻害活性作用及びエラスターゼ阻害活性作用に基づくことを特徴とする、肌美容用化粧料、
（２）チロシナーゼ阻害活性作用による、肌表皮のメラニン生成の抑制に基づく美白用化粧料としての上記（１）に記載の肌美容用化粧料、
（３）エラスターゼ阻害活性作用による、肌表皮のエラスチン分解の抑制に基づくシワ防止・ハリの保持用化粧料としての上記（１）に記載の肌美容用化粧料、
である。 The present invention for solving such problems basically consists of the following aspects.
(1) Skin beauty cosmetics characterized by being based on the tyrosinase inhibitory activity and elastase inhibitory activity of a peach-derived ceramide composition,
(2) The skin beauty cosmetic according to (1) above, which is a whitening cosmetic based on suppression of melanin production in the skin epidermis by tyrosinase inhibitory activity,
(3) The skin cosmetic cosmetic according to (1) above, which is a cosmetic for preventing wrinkles and maintaining firmness based on suppression of elastin degradation in the skin epidermis by elastase inhibitory activity,
is.

モモ由来セラミドには種々の有用な機能が考えられているが、本発明が提案するチロシナーゼ阻害活性作用及びエラスターゼ阻害活性作用としての機能は、本発明者らにより初めて見出されたものであり、極めて特異的なものである。 Peach-derived ceramide is thought to have various useful functions, but the functions of tyrosinase inhibitory activity and elastase inhibitory activity proposed by the present invention were discovered for the first time by the present inventors. It is extremely specific.

本発明が提案する肌美容用化粧料の有効成分ともいえるモモ由来セラミドには、一つの機能性特性としてのチロシナーゼ活性阻害により、メラニン生成が抑制され、その結果肌の美白効果が得られる。
更に別の機能性特性としてのエラスターゼ活性阻害による表皮蛋白繊維（エラスチン）の分解が抑制され、その弾性力の維持効果により、シワの抑制やハリの保持効果が発揮される。
したがって、モモ由来セラミドを用いた極めて特異的な肌美容用化粧料が提供される。 Peach-derived ceramide, which can be said to be an active ingredient of the skin-beautifying cosmetic composition proposed by the present invention, inhibits tyrosinase activity as one of its functional properties, thereby suppressing melanin production, resulting in a skin-whitening effect.
Furthermore, as another functional property, the decomposition of epidermal protein fibers (elastin) is suppressed by inhibiting the elastase activity, and the effect of maintaining elasticity exerts the effect of suppressing wrinkles and maintaining firmness.
Therefore, a very specific skin-beautifying cosmetic using a peach-derived ceramide is provided.

また、モモ由来セラミドが有している肌表皮の構成蛋白質であるコラーゲンやエラスチンに対する糖化効果抑制効果により、肌のくすみや黄ばみの防止効果、更にはＤＰＰＨ活性抑制効果による活性酸素が原因の肌老化抑制効果なども発揮し得る点で、本発明は特に優れたものである。 In addition, peach-derived ceramide has the effect of suppressing the saccharification effect on collagen and elastin, which are the constituent proteins of the skin epidermis, and has the effect of preventing dullness and yellowing of the skin. The present invention is particularly excellent in that it can exhibit an inhibitory effect.

試験例１のチロシナーゼ活性試験におけるチロシナーゼ活性率の結果を示した図である。2 is a diagram showing the results of tyrosinase activity rate in the tyrosinase activity test of Test Example 1. FIG. 試験例２のエラスターゼ阻害活性試験におけるエラスターゼ活性率の結果を示した図である。2 is a diagram showing the results of the elastase activity rate in the elastase inhibitory activity test of Test Example 2. FIG.

本発明は上記したようにその基本は、モモ由来セラミド組成物のチロシナーゼ阻害活性作用及びエラスターゼ阻害活性作用に基づくことを特徴とする、肌美容用化粧料である。 As described above, the basis of the present invention is a cosmetic composition for skin care, which is based on the tyrosinase-inhibiting activity and elastase-inhibiting activity of a peach-derived ceramide composition.

本発明のモモ由来セラミドのチロシナーゼ阻害活性作用による美白効果は以下のように説明することができる。
チロシナーゼとは、メラニン色素をつくり出す色素細胞（メラノサイト）が持っている酵素である。一般にシミ・ソバカスは、メラニン色素が過剰に生成・蓄積されることによって引き起こされ、そのメラニン色素の生成は次のようなメカニズムで起こるとされている。
すなわち、太陽光の中の紫外線、ストレス、大気汚染などに曝されると皮膚の表面で活性酸素が発生する。するとその刺激によってメラノサイトが活性化され、チロシナーゼが生成され、生成されたチロシナーゼはアミノ酸の一種であるチロシンと反応し、さらにいくつかの段階を経てメラニンを生成する。
したがって、本発明のモモ由来セラミドはチロシナーゼ阻害活性を発揮することにより、メラニン生成が抑制され、美白効果が発揮されることとなる。 The whitening effect due to the tyrosinase inhibitory activity of the peach-derived ceramide of the present invention can be explained as follows.
Tyrosinase is an enzyme that pigment cells (melanocytes) that produce melanin pigment have. In general, blemishes and freckles are caused by excessive production and accumulation of melanin pigment, and the production of melanin pigment is believed to occur through the following mechanism.
That is, active oxygen is generated on the surface of the skin when it is exposed to ultraviolet rays in sunlight, stress, air pollution, and the like. This stimulation activates melanocytes to produce tyrosinase, which reacts with tyrosine, an amino acid, and produces melanin through several steps.
Therefore, the peach-derived ceramide of the present invention exerts tyrosinase inhibitory activity, thereby suppressing melanin production and exerting a whitening effect.

また、本発明のモモ由来セラミドのエラスターゼ阻害活性作用によるシワの抑制やハリの保持効果は以下のように説明することができる。
すなわち、エラスチンは、網目状に構成されるコラーゲンを結びつけ、コラーゲンとともに肌のハリを維持しており、別名、「弾力繊維」と呼ばれ、ゴムのように伸縮する。そのため、加齢や紫外線、活性酸素、ストレス、エラスチン分解酵素（エラスターゼ）などによってエラスチンが減少すると、シワやたるみなど老化の原因となる。
このことから、エラスターゼを阻害する本発明のモモ由来セラミドには、エラスチンの分解を抑制し、肌のハリを回復または維持させ、その結果肌を若々しく保たせる効果が発揮される。 In addition, the effect of suppressing wrinkles and maintaining firmness due to the elastase inhibitory activity of the peach-derived ceramide of the present invention can be explained as follows.
That is, elastin binds collagen that is configured in a mesh-like manner and maintains the firmness of the skin together with collagen. Therefore, when elastin decreases due to aging, ultraviolet rays, active oxygen, stress, elastase, etc., it causes aging such as wrinkles and sagging.
From this, the peach-derived ceramide of the present invention, which inhibits elastase, suppresses the decomposition of elastin, restores or maintains skin firmness, and as a result exhibits the effect of keeping the skin youthful.

本発明で使用するモモ由来セラミドは、本出願人であるオカヤス株式会社が種々の機能性を有する食品・化粧品素材として商品化し、提供しているモモ由来セラミド（商品名：「ピーチセラミド（登録商標）」を使用することができるが、具体的には以下のようにして調製される。
すなわち、成熟桃から種子及び果汁を取り除いた線維部分を含む桃加工残渣をエタノール抽出、又はエタノール／ヘキサン混液で抽出して、得られた抽出液を、さらにヘキサン／水により分配抽出することを特徴とする、活性酸素症機能を有し、且つ、スフィンゴ糖脂質（セラミド成分）を含有するモモ抽出物の製造方法により得られたモモセラミド組成物である。 The peach-derived ceramide used in the present invention is a peach-derived ceramide (trade name: "Peach Ceramide (registered trademark )” can be used, and is specifically prepared as follows.
That is, the peach processing residue containing the fiber part after removing the seeds and juice from the mature peach is extracted with ethanol or an ethanol / hexane mixture, and the obtained extract is further subjected to partition extraction with hexane / water. A peach ceramide composition obtained by a method for producing a peach extract containing glycosphingolipids (ceramide components) and having an active oxygen function.

なお、本発明が提案する肌美容用化粧料は、モモ由来セラミドを有効成分として含有するものであるが、その化粧料の形態としては、当該化粧品分野において汎用されている基礎化粧品、メークアップ化粧品等におけるクリーム、ローション、化粧水等の形態をとることができる。
その場合におけるモモ由来セラミドの含有量は、目的に応じて種々設定できることは言うまでもない。 The cosmetic for skin care proposed by the present invention contains peach-derived ceramide as an active ingredient. It can be in the form of cream, lotion, lotion, and the like.
Needless to say, the content of the peach-derived ceramide in that case can be set variously according to the purpose.

以下に本発明のチロシナーゼ阻害活性作用、エラスターゼ阻害活性作用の検討結果を実施例に代えて記載することによって、本発明を詳細に説明する。 The present invention will be described in detail below by describing the results of examination of the tyrosinase inhibitory activity and elastase inhibitory activity of the present invention in place of examples.

試験例１：チロシナーゼ活性
Dihydroxyphenylalanine（DOPA）を基質としたチロシナーゼ活性に及ぼすモモ由来セラミド（被試験品：Lot, PC-03-03-03, 純度：28.9% by HPLC）の効果を評価した。
＜方法＞
1.5 mLチューブ（Eppendorf製、独）に100μLの被試験品または対照（DMSO）、160μLの40 units/mLチロシナーゼ（Sigma-Aldrich, USA）溶液および50μLの100 mMリン酸buffer（pH6.8）を加え、ボルデックスミキサーを用いて溶液を混合し、23℃で50分間インキュベートした。ブランクはチロシナーゼ溶液の代替として100 mMリン酸bufferを用いた。１つの処理群に対し、32ウェルを使用した。 Test Example 1: Tyrosinase activity
The effect of peach-derived ceramide (test product: Lot, PC-03-03-03, purity: 28.9% by HPLC) on tyrosinase activity using dihydroxyphenylalanine (DOPA) as a substrate was evaluated.
<Method>
In a 1.5 mL tube (manufactured by Eppendorf, Germany), add 100 μL of test article or control (DMSO), 160 μL of 40 units/mL tyrosinase (Sigma-Aldrich, USA) solution and 50 μL of 100 mM phosphate buffer (pH 6.8). In addition, the solution was mixed using a vordex mixer and incubated at 23°C for 50 minutes. A 100 mM phosphate buffer was used as a blank instead of the tyrosinase solution. 32 wells were used per treatment group.

3分後、200μLの3,4-L-Dihydroxyphenylalanine（L-DOPA）（Wako, Japan）溶液を加えて、ボルデックスミキサーを用いて溶液を混合した後、12,000×gで3分間遠心した。上清を1.5mLチューブに回収したものを96ウェルプレート（Corning, USA）に100μLずつ分取し、マイクロプレートリーダー（TECAN、スイス）を用いて490 nmの吸光度（OD490）を測定した。 After 3 minutes, 200 μL of 3,4-L-Dihydroxyphenylalanine (L-DOPA) (Wako, Japan) solution was added, the solution was mixed using a Voldex mixer, and centrifuged at 12,000×g for 3 minutes. The supernatant was collected in a 1.5 mL tube, 100 μL each was placed in a 96-well plate (Corning, USA), and the absorbance at 490 nm (OD490) was measured using a microplate reader (TECAN, Switzerland).

測定したプレートを23℃で10分間インキュベートし、10分後、490 nmの吸光度（OD490）を測定した。 The measured plate was incubated at 23° C. for 10 minutes, and after 10 minutes the absorbance at 490 nm (OD490) was measured.

被験品、対照の吸光度（OD490）から被験品のチロシナーゼ活性率およびチロシナーゼ阻害活性率を、次式により算出した。 From the absorbance (OD490) of the test article and control, the tyrosinase activity rate and tyrosinase inhibitory activity rate of the test article were calculated by the following equations.

試験２：エラスターゼ阻害活性
Suc(OMe)-Ala-Ala-Pro-Val-MCAを基質としたエラスターゼ活性に及ぼす被験品の効果を評価した。
＜方法＞
1.5 mLチューブ（Eppendorf製、独）に300μLの被試験品または対照（DMSO）、200μLの5mU/mLエラスターゼ酵素（Sigma-Aldrich, USA）溶液、300μLの100 mM Tris-HCl buffer, 400μLのSuc(OMe)-Ala-Ala-Pro-Val-MCA（ペプチド研究所）溶液を加え、ボルデックスミキサーを用いて溶液を混合した後、36℃で15分間インキュベートした。ブランクはエラスターゼ酵素の代替として100 mM Tris-HCl bufferを用いた。１つの処理群に対し、32ウェルを使用した。 Test 2: Elastase inhibitory activity
The effect of test products on elastase activity with Suc(OMe)-Ala-Ala-Pro-Val-MCA as a substrate was evaluated.
<Method>
In a 1.5 mL tube (manufactured by Eppendorf, Germany), 300 μL of test article or control (DMSO), 200 μL of 5 mU/mL elastase enzyme (Sigma-Aldrich, USA) solution, 300 μL of 100 mM Tris-HCl buffer, 400 μL of Suc( OMe)-Ala-Ala-Pro-Val-MCA (Peptide Institute) solution was added, the solution was mixed using a vordex mixer, and incubated at 36° C. for 15 minutes. For blanks, 100 mM Tris-HCl buffer was used as a substitute for the elastase enzyme. 32 wells were used per treatment group.

15分後、12,000×gで3分間遠心し、上清を96ウェルプレートに100μLずつ分注した後、マイクロプレートリーダーを用いて蛍光強度（Ex/Em：360/465nm）を測定した。 After 15 minutes, the mixture was centrifuged at 12,000×g for 3 minutes, 100 μL of the supernatant was dispensed into a 96-well plate, and fluorescence intensity (Ex/Em: 360/465 nm) was measured using a microplate reader.

被験品、対照のOD415から被験品のエラスターゼ活性率およびエラスターゼ阻害活性率を、次式により算出した。 From the OD415 of the test product and the control, the elastase activity rate and the elastase inhibitory activity rate of the test product were calculated by the following equations.

＜有意差検定＞
試験ごとに、対照と被験品添加群を対応のないt－検定で有意差検定を実施した。検定はいずれも両側で有意水準を5％未満とした。 <Significant difference test>
For each test, the control and test article added groups were tested for significance by an unpaired t-test. All tests were two-sided with a significance level of less than 5%.

＜各試験の結果＞
１．試験例１：チロシナーゼ活性の結果
対照のチロシナーゼ活性率を１００％とした被試験品のチロシナーゼ活性率、チロシナーゼ阻害活性率の平均および標準偏差を、下記表１「表１ 被試験品のチロシナーゼ活性率および阻害活性率」として示し、チロシナーゼ活性率を棒グラフにした図を図１として示した。 <Results of each test>
1. Test Example 1: Results of Tyrosinase Activity
The average and standard deviation of the tyrosinase activity rate and the tyrosinase inhibitory activity rate of the test article with the tyrosinase activity rate of the control as 100% are shown in Table 1 below, "Table 1 Tyrosinase activity rate and inhibitory activity rate of the test article". A bar graph showing the tyrosinase activity rate is shown in FIG.

２．試験２：エラスターゼ阻害活性の結果
対照のエラスターゼ活性率を１００％とした被試験品のエラスターゼ活性率、エラスターゼ阻害活性率の平均および標準偏差を、下記表２「表２ 被試験品のエラスターゼ活性率および阻害活性率」として示し、エラスターゼ活性率を棒グラフにした図を図２として示した。 2. Test 2: Results of elastase inhibitory activity The elastase activity rate of the test product with the elastase activity rate of the control as 100%, the average and standard deviation of the elastase inhibitory activity rate are shown in Table 2 below. and inhibitory activity rate", and a bar graph of the elastase activity rate is shown in FIG.

以上に示した試験結果から、本発明のモモ由来セラミドは、優れたチロシナーゼ活性抑制作用が認められ、その作用により肌表皮におけるメラニンの生成が抑制されることから美白効果を効率よく発揮するものであることが確認された。
また、エラスターゼ活性阻害効果により、肌表皮のエラスチンの分解を抑制し、シワの防止、肌表面のハリの保持を促すことから、肌美容用組成物として有用なものであることも確認された。 From the test results shown above, the peach-derived ceramide of the present invention was found to have an excellent tyrosinase activity inhibitory action, and this action inhibits the production of melanin in the skin epidermis, so it efficiently exhibits a whitening effect. One thing has been confirmed.
In addition, it was also confirmed that the elastase activity inhibitory effect inhibits the decomposition of elastin in the skin epidermis, prevents wrinkles, and promotes the maintenance of firmness on the skin surface, and is therefore useful as a skin cosmetic composition.

本発明が提案する肌美容用化粧料は、モモ由来セラミドの機能性特性としてのチロシナーゼ活性阻害により、メラニン生成が抑制されることより美白効果が発揮され、また、エラスターゼ活性阻害作用によりエラスチンの分解が抑制され、シワの抑制やハリの保持効果が発揮される。したがって、モモ由来セラミドを用いた極めて特異的な肌美容用化粧料が提供される点で産業上の利用性は多大なものである。 The skin-beautifying cosmetic proposed by the present invention exerts a whitening effect by suppressing melanin production by inhibiting tyrosinase activity as a functional property of peach-derived ceramide, and also decomposes elastin by inhibiting elastase activity. is suppressed, and the effect of suppressing wrinkles and maintaining firmness is exhibited. Therefore, the present invention has great industrial applicability in terms of providing a very specific skin-beautifying cosmetic using peach-derived ceramide.

Claims (3)

モモ由来セラミド組成物のチロシナーゼ阻害活性作用及びエラスターゼ阻害活性作用に基づくことを特徴とする、肌美容用化粧料。 A cosmetic for skin care, characterized by being based on the tyrosinase inhibitory activity and elastase inhibitory activity of a peach-derived ceramide composition. チロシナーゼ阻害活性作用による、肌表皮のメラニン生成の抑制に基づく美白用化粧料としての請求項１に記載の肌美容用化粧料。 2. The skin care cosmetic according to claim 1, which is a whitening cosmetic based on inhibition of epidermal melanin production by tyrosinase inhibitory action. エラスターゼ阻害活性作用による、肌表皮のエラスチン分解の抑制に基づくシワ防止・ハリの保持用化粧料としての請求項１に記載の肌美容用化粧料。 2. The cosmetic composition for skin care according to claim 1, which is a cosmetic composition for preventing wrinkles and maintaining firmness based on suppression of elastin degradation in the skin epidermis by elastase inhibitory action.

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