JP2022542680A - 連続脂肪相の少なくとも１種の短鎖ジオールをベースとする分散相の形態にあり、及び少なくとも１種の抗炎症性物質を含む、局所使用のための医薬品組成物 - Google Patents

連続脂肪相の少なくとも１種の短鎖ジオールをベースとする分散相の形態にあり、及び少なくとも１種の抗炎症性物質を含む、局所使用のための医薬品組成物 Download PDF

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Abstract

連続相（Ａ２）の中に分散されたゲル化相（Ａ１）を含む、局所使用（Ｅ１）のための医薬品組成物であって、前記医薬品組成物（Ｅ１）が、以下のものを含む：少なくとも１種の抗炎症性物質（ＡＩ）及び少なくとも１種の、３～８個の炭素原子を有し、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）のいずれかで表されるジオールを含む、ゲル化相（Ａ１）：Ｒａ１－（Ｒｂ１）（ＯＨ）－（ＯＨ）（Ｒｃ１）（Ｒｄ１）（Ｉａ）［式中、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、及びＲｄ１基のそれぞれは、相互に独立して、水素原子、又は１～５個の炭素原子を有する飽和脂肪族基を表す］、Ｒａ１－Ｃ（Ｒｂ１）（ＯＨ）－［Ｃ（Ｒｅ１）（Ｒｆ１）］ｔ－Ｃ（ＯＨ）（Ｒｃ１）（Ｒｄ１）（Ｉｂ）［式中、ｔは、１、２又は３に等しく、Ｒａ１、Ｒｂ１、Ｒｃ１、Ｒｄ１、Ｒｅ１、及びＲｆ１基のそれぞれは、相互に独立して、水素原子又は、１～５個の炭素原子を有する飽和脂肪族基を表す］［Ｒａ１又はＲｂ１基の少なくとも１つ、及び／又はＲｃ１又はＲｄ１基の少なくとも１つは、水素原子を表すことはないことを理解されたい］、少なくとも１種の油、並びに少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ１）及び少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ２）の組合せを含む乳化系（Ｓ）を含む、脂肪相（Ａ２）。【選択図】なし

Description

本発明は、３～８個の炭素原子からなる少なくとも１種のジオールを含むゲル化相の分散体の形態にあり、オイル相の中に少なくとも１種の抗炎症性物質を含み、及びヒト又は動物の治療に使用することを目的とした、局所使用のための医薬品組成物に関する。
皮膚治療組成物及び医薬品組成物は、水溶液、エマルション、及び粉体の形態であってよい。
エマルションは元々、２種の相互に非混和性の液体物質の不均一混合物であり、その２種の物質を、「相」と呼んでいる。前記混合物は、外部操作、例えば適切な速度とスピンドルとを用いて機械的撹拌をするか、又は界面活性剤と呼ばれる両親媒性物質を添加することによって、マクロ的には均一となる。マクロ的に均一な形態で存在させたときにも、その混合物は、他の相（「連続相」と呼ばれる）の中に分散された不連続相からなっている。
エマルジョンは、それらが、これらの用途において一般に使用される水溶性物質及び油溶性物質の両方を搬送することを可能にするので、好ましい形態である。連続相が親水性相、一般に水相からなり、分散相が親油性脂肪相からなる水中油（Ｏ／Ｗ）エマルジョンと、連続相が親油性脂肪相からなり、分散相が親水性相、一般に水相からなる油中水（Ｗ／Ｏ）エマルジョンとの区別が行われる。
水中油エマルジョンは、油中水エマルジョンよりも本来安定であり；それにもかかわらず、油中水エマルジョンは、多数の利点を有する。具体的には、水小滴間の分離は、微生物の増殖の可能性を低下させる。さらに、連続相が水性である場合には絶対に必要である、保存剤の使用は、連続相が脂肪状である場合には回避するか又は減らすことができる。油中水エマルジョンは、水中油エマルジョンよりも低温に対してはるかに感受性が低い。最後に、化粧用途向けの局所適用について、番号欧州特許出願公開第１９６１４５５ Ａ１号明細書の下で公開された欧州特許出願は、油状連続相が、油中水エマルジョンの適用後に皮膚を覆うことを可能にし、それが皮膚を、脱水から、及び持続する油状フィルムを形成し、こうして乾燥皮膚の処理を可能にすることによって外部物質から、保護することを開示している。
油中水形態にある皮膚用エマルジョンを調製するために先行技術において提案された解決策は、用いられるシリコーン誘導体が揮発性であり、且つ、環境及びユーザーに関して有害な影響を及ぼし得るか、又は用いられるシリコーン誘導体が非常に揮発性であるわけではなく、その結果それらが局所適用後に不快な知覚特性、例えば皮膚上でのべとべとする知覚を付与するので、いずれも満足できるものではない。さらに、それらに、例えば特には非ステロイド系抗炎症性物質（すなわち、ＮＳＡＩＤ）、より特にはアリール酢酸（又はアリールアルカン酸）誘導体及び２－アリールプロピオン酸（すなわちプロフェン）のような、治療のための物質が特に含まれている場合には、それらの油中水型のエマルションは、貯蔵安定性の問題、或いはさらには安定な油中水型の形態を達成することさえ不可能という問題を呈する。
このことに基づくと、１つの課題は、油中水型のエマルションの形態にある新規な組成物を開発することであって、その組成物は上で示したような欠点を有さず、最低３ヶ月貯蔵した後でも室温（２５℃）及び４５℃で均一性を保ち、並びに有効な治療剤として、特定の非ステロイド系抗炎症剤（すなわちＮＳＡＩＤ）及び、より特にはアリール酢酸（又はアリールアルカン酸）誘導体及び２－アリールプロピオン酸（すなわちプロフェン）からなる群の要素から選択される物質を含む。
このことが、その連続相が油状であり、その分散相が極性ではあるが非水系であって添加水を含まず、上述の欠点を有さず、且つ少なくとも３ヶ月貯蔵した後でも、室温（２０℃以上且つ２５℃以下）及び４５℃で均一性を保つような、新規な分散体を、本発明者らが開発しようとした理由である。
本発明の解決法は、ゲル化相（Ａ１）を含み、添加水を含まず、及び連続相（Ａ２）の中に分散された、局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、前記医薬品組成物（Ｅ１）は、以下のものを含む：
－ 少なくとも１種の抗炎症性物質（ＡＩ）、並びに３～８個の炭素原子を含み、次のいずれかの式で表される少なくとも１種のジオールを含む、ゲル化相：
式（Ｉａ）：
Ｒａ １－Ｃ（Ｒｂ １）（ＯＨ）－Ｃ（ＯＨ）（Ｒｃ １）（Ｒｄ １） （Ｉａ）
［式中、基Ｒａ １、Ｒｂ １、Ｒｃ １、及びＲｄ １のそれぞれは、互いに他から独立して、水素原子又は１～５個の炭素原子を含む飽和脂肪族基を表す］、又は
式（Ｉｂ）：
Ｒａ １－Ｃ（Ｒｂ １）（ＯＨ）－［Ｃ（Ｒｅ １）（Ｒｆ １）］ｔ－Ｃ（ＯＨ）（Ｒｃ １）（Ｒｄ １） （Ｉｂ）
［式中、ｔは、１、２又は３に等しく、基Ｒａ １、Ｒｂ １、Ｒｃ １、Ｒｄ １、Ｒｅ １、及びＲｆ １のそれぞれは、互いに他から独立して、水素原子又は１～５個の炭素原子を含む飽和脂肪族基を表す］
［基Ｒａ １又はＲｂ １の内の少なくとも１つ、及び／又は基Ｒｃ １又はＲｄ １の内の少なくとも１つが、水素原子を表すことがないということは理解されたい］；
－ 少なくとも１種の油、並びに少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ１）と少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ２）の組合せを含む乳化系（Ｓ）を含む、脂肪相（Ａ２）。
局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）が、その質量１００％あたり、以下の量で含んでいるのが好ましい：
－ ６０質量％～９８質量％、より特には６０質量％～９５質量％、さらにより特には６０質量％～９０質量％の、ゲル化相（Ａ１）、及び
－ ２質量％～４０質量％、より特には５質量％～４０質量％、さらにより特には１０質量％～４０質量％の、脂肪相（Ａ２）。
その乳化用界面活性剤（Ｓ１）は、アルキルポリグリコシドの組成物、並びにアルキルポリグリコシドと脂肪族アルコールとの組成物からなる群の要素から選択されることが好ましく、及びその乳化用界面活性剤（Ｓ２）は、ポリグリセロールエステル、アルコキシル化ポリグリセロールエステル、ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリコール、ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセロール、及びアルコキシル化ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセロールからなる群の要素から選択されることが好ましい。
本発明の目的のためには、「抗炎症性物質（ＡＩ）」という用語は、炎症との戦い、発熱、疼痛、発赤、及び腫張の徴候が現れることを特徴とする、外部からの攻撃に対する生体防御プロセスに使用される化学物質を意味している。
抗炎症性物質（ＡＩ）の中でも、ステロイド系抗炎症性物質と非ステロイド系抗炎症性物質は、区別されている。
１つの具体的な態様においては、本発明の抗炎症性物質（ＡＩ）は、非ステロイド系抗炎症性物質、より特には、アリール酢酸（又はアリールアルカン酸）誘導体及び２－アリールプロピオン酸（すなわちプロフェン）である。
連続相（Ａ２）の中のゲル化相（Ａ１）の分散体の形態にあり、及び上で定義されたような、本発明による組成物（Ｅ１）の定義で使用される、「局所使用のため」という用語は、前記組成物（Ｅ１）が、皮膚、頭髪、頭皮又は粘膜への適用に採用されるということを意味しており、それが、化粧料的、皮膚化粧料的、皮膚治療的組成物、又は医薬品組成物の場合の直接的な適用であっても、或いは、例えば、繊維若しくは紙のワイプか、又は、皮膚又は粘膜と接触することを意図した健康製品の形態にあるボディ衛生製品の場合の間接的な適用であってもよい。
本発明の目的のためには、「ゲル化相（Ａ１）」という用語は、前記相（Ａ１）の動的粘度が、温度２０℃でブルックフィールドＬＶＴ粘度計を使用し６ｒｐｍの速度で測定して、１０００ｍＰａ・ｓ以上且つ１００，０００ｍＰａ・ｓ以下、より特には１０，０００ｍＰａ・ｓ以上且つ１００，０００ｍＰａ・ｓ以下であることを特徴とする、均一相を表している。
状況に応じて、本発明による組成物（Ｅ１）は、以下の特徴の１つ又は複数を有することができる：
－ 前記組成物（Ｅ１）が、その質量１００％あたり、以下のものを含む：
・ ０．６２５質量％～１０質量％、より特には０．６２５質量％～８．５質量％、さらにより特には０．６２５質量％～７質量％の、架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）、
・ ０．６２５質量％～５質量％、より特には０．６２５質量％～３．５質量％、さらにより特には０．６２５質量％～２質量％の、少なくとも１種の抗炎症性物質（ＡＩ）、及び
・ ８５質量％～９８．７５質量％、より特には８８質量％～９８．７５質量％、さらにより特には９１質量％～９８．７５質量％の、少なくとも１種の、３～８個の炭素原子を含み、先に定義された式（Ｉａ）又は先に定義された式（Ｉｂ）のいずれかで表されるジオール。
本発明による組成物の定義において、「架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）」という用語が、水には不溶性であるが、水中で膨潤することが可能であり、それにより化学ゲルの生成がもたらされる、三次元の網状の形態にある、非線形の架橋されたアニオン性高分子電解質を表しているということには注目されたい。
－ ３～８個の炭素原子を含み、及び式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）のいずれかで表されるジオールは、以下のものから選択される：１，２－プロパンジオール、１，２－ブタンジオール、１，３－ブタンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオール、２，３－ブタンジオール、２，３－ペンタンジオール、２，３－ヘキサンジオール、２，５－ヘキサンジオール、又は２－メチル－２，４－ペンタンジオール。
－ ３～８個の炭素原子を含み、及び式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）のいずれかで表されるジオールは、以下のものから選択される：１，２－プロパンジオール、１，２－ブタンジオール、１，３－ブタンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、又は２－メチル－２，４－ペンタンジオール。
－ 架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）には、２５ｍｏｌ％以上の比率の、遊離酸の状態か、又は部分的若しくは全面的に塩化された形態にある、２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸から誘導されるモノマー単位が含まれている。
－ その架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）には、以下のものが含まれる：
・ （ａ２）場合によっては、０ｍｏｌ％を超え且つ７５ｍｏｌ％以下の比率の、アクリルアミド、Ｎ，Ｎ－ジメチルアクリルアミド、メタクリルアミド、又はＮ－イソプロピルアクリルアミドからなる群の要素から選択される少なくとも１種のモノマーから得られる、モノマー単位；
・ （ａ３）場合によっては、０ｍｏｌ％を超え且つ２０ｍｏｌ％以下、より特には０ｍｏｌ％を超え且つ１５ｍｏｌ％以下、さらにより特には０ｍｏｌ％以上且つ１０ｍｏｌ％以下の比率の、アクリル酸（２－ヒドロキシエチル）、アクリル酸（２，３－ジヒドロキシプロピル）、メタクリル酸（２－ヒドロキシエチル）、メタクリル酸（２，３－ジヒドロキシプロピル）、及びビニルピロリドンからなる群の要素から選択される、少なくとも１種のモノマーから誘導されるモノマー単位；
・ （ａ４）場合によっては、０ｍｏｌ％を超え且つ７５ｍｏｌ％以下の比率の、アクリル酸、メタクリル酸、２－カルボキシエチルアクリル酸、イタコン酸、マレイン酸、及び３－メチル－３－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］ブタン酸からなる群の要素から選択される、少なくとも１種のモノマーから誘導されるモノマー単位（前記モノマーのカルボキシル基は、遊離酸の形態であっても、或いは部分的若しくは全面的に塩化された形態であってもよい）；
・ （ａ５）場合によっては、０ｍｏｌ％を超え且つ５ｍｏｌ％以下の、少なくとも１種の式（Ｍ１）のモノマー：
Figure 2022542680000001
 ［式中、Ｒは、８～２０個の炭素原子を含む直鎖状若しくは分岐状のアルキル基を表し、及びｎは、０以上且つ２０以下の整数を表す］；
・ （ａ６）０ｍｏｌ％を超え且つ１ｍｏｌ％以下の比率の、少なくとも１種のジエチレン性又はポリエチレン性の架橋モノマー（ＡＲ）から得られるモノマー単位；
ａ１）、ａ２）、ａ３）、ａ４）、ａ５）、及びａ６）に従うモノマー単位の前記モル比を合計したものは、１００ｍｏｌ％に等しい。
本発明の目的のためには、「塩化された」という用語は、モノマーの中に存在している酸官能基が、カチオン、特にアルカリ金属塩、例えばナトリウム若しくはカリウムカチオンと共に塩の形態に会合してアニオン性の形態にあるか、或いは、窒素系塩基、例えばアンモニウム塩、リシン塩、又はモノエタノールアミン塩（ＨＯＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ４ ＋）のカチオン性の形態にあることを意味している。それらが、ナトリウム塩又はアンモニウム塩であるのが好ましい。
「少なくとも１種のジエチレン性又はポリエチレン性架橋モノマー（ＡＲ）」という用語は、特には、前記架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）の定義において、メチレンビス（アクリルアミド）、エチレングリコールジメタクリレート、ジエチレングリコールジアクリレート、エチレングリコールジアクリレート、ジアリル尿素、トリアリルアミン、トリメチロールプロパントリアクリレート、ジアリルオキシ酢酸又はその塩、例えばジアリルオキシ酢酸ナトリウム、又はそれらの化合物の混合物からなる群の要素から選択されたモノマー；並びに、より特には、エチレングリコールジメタクリレート、トリアリルアミン、トリメチロールプロパントリアクリレート、若しくはメチレンビス（アクリルアミド）、又はそれらの化合物の混合物から選択されるモノマーを表している。
本発明の他の具体的な態様においては、その局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）が、以下のことを特徴とする：上で定義された前記架橋モノマー（ＡＲ）が、０．５％以下、より特には０．２５％以下、最も特には０．１％以下のモル比で使用される。それは、より特には、０．００５ｍｏｌ％以上である。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の中で使用される架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）にはさらに、例えば錯化剤、連鎖移動剤、又は連鎖抑制剤のような、各種の添加物が含まれていてもよい。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の中で使用される架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）は、当業者には公知のラジカル重合プロセス、例えば、溶液重合、懸濁重合、逆懸濁重合、乳化重合、逆乳化重合のプロセス、或いは溶媒媒体の中で重合させ、その後で形成されたポリマーを沈降させるステップを実施することにより、調製することができる。
１つの、より具体的な態様においては、本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）において使用される架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）を、溶媒媒体の中で重合させ、次いでそのようにして形成されたポリマーを沈殿させるステップのプロセスか、又は逆乳化重合をさせ、場合によってはその後で濃縮及び／又は微粒化させるステップのプロセスかを実施することにより、調製してもよい。
１つの、より具体的な態様においては、本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）において使用される架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）を、上述のプロセスの１つに従って調製し、及び連鎖移動剤又は連鎖抑制剤を使用することが含まれていてもよい。連鎖移動剤又は連鎖抑制剤は、より特には、以下のものからなる群より選択される：次亜リン酸ナトリウム、低分子量のアルコール例えば、メタノール、エタノール、１－プロパノール、イソプロパノール、若しくはブタノール、チオール例えば、２－メルカプトエタノール、スルフェート官能基を含む連鎖移動剤例えば、メタアリルスルホン酸ナトリウム、又は前記連鎖移動剤の混合物。連鎖移動剤又は連鎖抑制剤は、より特には、採用されるモノマーの合計モル数を基準にして表して、０．００１ｍｏｌ％～１ｍｏｌ％、より特には０．００１ｍｏｌ％～０．５ｍｏｌ％、最も特には０．００１ｍｏｌ％～０．１ｍｏｌ％のモル比で使用される。
本発明のまた別な具体的な態様においては、前記架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）が、以下のものからなる群の要素である：２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にあり、トリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されている）のホモポリマー；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にある）と、アクリル酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にあり、トリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されている）とのコポリマー；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（γ）（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にある）と、アクリル酸（δ）（部分的若しくは全面的に塩化されて、ナトリウム塩の形態にある）とのコポリマーで、モル比（γ）／（δ）が、３０／７０以上且つ９０／１０以下であり、トリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されたもの；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（γ）（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩の形態にある）と、アクリル酸（δ）（部分的若しくは全面的に塩化されて、ナトリウム塩の形態にある）とのコポリマーで、モル比（γ）／（δ）が、４０／６０以上且つ９０／１０以下であり、トリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されたもの；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（γ）（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩の形態にある）と、アクリルアミド（ε）とのコポリマーであって、モル比（γ）／（ε）が、３０／７０以上且つ９０／１０以下であり、トリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されたもの；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（γ）（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩の形態にある）と、アクリル酸ヒドロキシエチル（ζ）とのコポリマーであって、モル比（γ）／（ζ）が、３０／７０以上且つ９０／１０以下であり、トリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されたもの；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にある）と、アクリルアミドと、アクリル酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にある）との、トリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されたターポリマー；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にあり、モル比：３０％以上且つ４５％以下）と、アクリルアミド（モル比：４５％以上且つ６８％以下）と、アクリル酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にあり、モル比：２％以上且つ１０％以下）との、トリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されたターポリマー；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にあり、モル比：３０％以上且つ４５％以下）と、アクリルアミド（モル比：４７％以上且つ６８％以下）と、アクリル酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にあり、モル比：２％以上且つ８％以下）との、トリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されたターポリマー；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にあり、モル比：６０％以上且つ８０％以下）と、Ｎ，Ｎ－ジメチルアクリルアミド（モル比：１５％以上且つ３９．５％以下）と、テトラエトキシル化メタクリル酸ラウリル（モル比：０．５％以上且つ５％以下）との、トリメチロールプロパントリアクリレート及び／又はトリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されたターポリマー；
２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸（部分的若しくは全面的に塩化されてナトリウム塩又はアンモニウム塩の形態にあり、モル比：６０％以上且つ８０％以下）と、Ｎ，Ｎ－ジメチルアクリルアミド（モル比：１５％以上且つ３９％以下）と、メタクリル酸ラウリル（モル比：０．５％以上且つ２．５％以下）と、メタクリル酸ステアリル（モル比：０．５％以上且つ２．５％以下）との、トリメチロールプロパントリアクリレート及び／又はトリアリルアミン及び／又はメチレンビス（アクリルアミド）によって架橋されたテトラポリマー。
具体的な態様においては、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）は、以下のことを特徴とする：その抗炎症性物質（ＡＩ）が、以下のものからなる群の要素のアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、Ｎ，Ｎ－ジアルキルアンモニウム、及びＮ，Ｎ，Ｎ－トリアルキルアンモニウム（それらのアルキル基のそれぞれが１～４個の間の炭素原子を含む）の塩から選択される：
式（ＡＩａ）の、２－［２－（２，６－ジクロロフェニル）アミノフェニル］エタン酸（ＣＡＳ番号＝１５３０７－８６－５）、すなわちジクロフェナク、
Figure 2022542680000002
 式（ＡＩｂ）の、２－［２－［２－（２，６－ジクロロアニリノ）フェニル］アセチル］オキシ酢酸（ＣＡＳ番号＝８９７９６－９９－６）、すなわちアセクロフェナク、
Figure 2022542680000003
 式（ＡＩｃ１）の、Ｒ型鏡像異性体及び式（ＡＩｃ２）のＳ型鏡像異性体の形にある、２－（５－ベンゾイルチオフェン－２－イル）プロパン酸（ＣＡＳ番号＝３３００５－９５－７（ＲＳ））、すなわちチアプロフェン酸、
Figure 2022542680000004
 式（ＡＩｄ）の、２－［４－（２－メチルプロプ－２－エニルアミノ）フェニル］プロパン酸（ＣＡＳ番号＝３９７１８－８９－３）、すなわちアルミノプロフェン、
Figure 2022542680000005
 式（ＡＩｅ）の、２－（１，８－ジエチル－４，９－ジヒドロ－３Ｈ－ピラノ［３，４－ｂ］インドル－１－イル）酢酸（ＣＡＳ番号＝４１３４０－２５－４）、すなわちエトドラク、
Figure 2022542680000006
 式（ＡＩｆ１）の、Ｒ型鏡像異性体及びＳ式（ＡＩｆ２）のＳ型鏡像異性体の形にある、（±）－２－フルオロ－α－メチル－（１，１’－ビフェニル）－４－酢酸、すなわちフルルビプロフェン（ＣＡＳ番号＝５１０４－４９－４（ＲＳ））、
Figure 2022542680000007
 式（ＡＩｇ１）の、Ｒ型鏡像異性体及び式（ＡＩｇ２）のＳ型鏡像異性体の形にある、２－［４－（２－メチルプロピル）フェニル］プロパン酸、すなわちイブプロフェン（ＣＡＳ番号＝１５６８７－２７－１（ＲＳ））、
Figure 2022542680000008
 式（ＡＩｈ）の、Ｓ（＋）鏡像異性体（ＣＡＳ番号＝２２１６１－８１－５）及びＲ（－）鏡像異性体（ＣＡＳ番号＝５６１０５－８１－８）の形、並びにラセミ混合物（ＣＡＳ番号＝２２０７１－１５－４）の形にある、２－（３－ベンゾイルフェニル）プロピオン酸、すなわちケトプロフェン、
Figure 2022542680000009
 式（ＡＩｉ）の、Ｓ（＋）鏡像異性体（ＣＡＳ番号＝２２２０４－５３－１）、又はラセミ混合物（ＣＡＳ番号＝２３９８１－８０－８）の形にある、６－メトキシ－α－メチル－２－ナフタレン酢酸、すなわちナプロキセン。
Figure 2022542680000010
好ましくは、その抗炎症性物質が以下のものから選択される：２－［２－（２，６－ジクロロフェニル）アミノフェニル］エタン酸のナトリウム塩、２－［２－（２，６－ジクロロフェニル）アミノフェニル］エタン酸のジエチルアンモニウム塩、２－［２－［２－（２，６－ジクロロアニリノ）フェニル］アセチル］オキシ酢酸のナトリウム塩、２－［２－［２－（２，６－ジクロロアニリノ）フェニル］アセチル］オキシ酢酸のジエチルアンモニウム塩、２－［４－（２－メチルプロピル）フェニル］プロパン酸のナトリウム塩、及び２－（３－ベンゾイルフェニル）プロピオン酸のナトリウム塩。
さらにより好ましくは、その抗炎症性物質が、２－［２－（２，６－ジクロロフェニル）アミノフェニル］エタン酸のナトリウム塩である。
１つの、より具体的な態様においては、本発明の主題は、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であり、その脂肪相（Ａ２）が、その質量１００％あたり、以下のものを含んでいる：
－ 前記乳化系（Ｓ）の１００質量％あたり、１．２５質量％～２５質量％、より特には１．２５質量％～２０質量％の、以下のものを含む乳化系（Ｓ）：
・ １２質量％～８８質量％、より特には１５質量％～８５質量％、さらにより特には２０質量％～８５質量％の、アルキルポリグリコシド組成物、アルキルポリグリコシド、及び脂肪族アルコール組成物からなる群の要素から選択される、少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ１）、並びに
・ １２質量％～８８質量％、より特には１５質量％～８５質量％、さらにより特には２０質量％～８５質量％の、ポリグリセロールエステル、アルコキシル化ポリグリセロールエステル、ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリコール、ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセロール、及びアルコキシル化ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセロールからなる群の要素から選択される、少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ２）；
・ ７５質量％～９８．７５質量％、より特には８０質量％～９８．７５質量％、さらにより特には８２質量％～９８．７５質量％の、少なくとも１種の油、及び場合によっては少なくとも１種のワックス。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の定義において、「油（ｏｉｌ）」という用語は、水不溶性で、２５℃で液体である、単一の化合物及び／又は複数の化合物の混合物、より特には以下のものを表している：
－ １１～１９個の炭素原子を含む直鎖状のアルカン；
－ ７～４０個の炭素原子を含む分岐状のアルカン、例えばイソドデカン、イソペンタデカン、イソヘキサデカン、イソヘプタデカン、イソオクタデカン、イソノナデカン、若しくはイソエイコサン、又はそれらのいくつかの混合物、例えば、以下に示し、それらのＩＮＣＩ名称で区別されるもの：Ｃ７～８イソパラフィン、Ｃ８～９イソパラフィン、Ｃ９～１１イソパラフィン、Ｃ９～１２イソパラフィン、Ｃ９～１３イソパラフィン、Ｃ９～１４イソパラフィン、Ｃ９～１６イソパラフィン、Ｃ１０～１１イソパラフィン、Ｃ１０～１２イソパラフィン、Ｃ１０～１３イソパラフィン、Ｃ１１～１２イソパラフィン、Ｃ１１～１３イソパラフィン、Ｃ１１～１４イソパラフィン、Ｃ１２～１４イソパラフィン、Ｃ１２～２０イソパラフィン、Ｃ１３～１４イソパラフィン、Ｃ１３～１６イソパラフィン；
－ 場合によっては１個又は複数の直鎖状若しくは分岐状のアルキル基で置換された、シクロアルカン；
－ ホワイト鉱油、例えば、以下の名称で販売されている製品：Ｍａｒｃｏｌ（商標）５２、Ｍａｒｃｏｌ（商標）８２、Ｄｒａｋｅｏｌ（商標）６ＶＲ、Ｅｏｌａｎｅ（商標）１３０、Ｅｏｌａｎｅ（商標）１５０；
－ ヘミスクアラン（すなわち、２，６，１０－トリメチルドデカン；ＣＡＳ番号：３８９１－９８－３）、スクアラン（すなわち、２，６，１０，１５，１９，２３－ヘキサメチルテトラコサン）、水素化ポリイソブテン、又は水素化ポリデセン；
－ １５～１９個の炭素原子を含むアルカンの混合物であって、前記アルカンが、直鎖状のアルカン、分岐状のアルカン、及びシクロアルカン、より特にはその質量１００％あたり、分岐状のアルカンの質量比が９０％以上且つ１００％以下；直鎖状のアルカンの質量比が０％以上且つ９％以下、より特には５％未満；及びシクロアルカンの質量比が０％以上且つ１％以下で含む混合物（Ｍ１）、例えばＥｍｏｇｒｅｅｎ（商標）Ｌ１５又はＥｍｏｇｒｅｅｎ（商標）Ｌ１９の名称で販売されている混合物；
－ 式（ＩＩ）の脂肪族アルコールエーテル：
Ｚ１－Ｏ－Ｚ２ （ＩＩ）
［式中、Ｚ１及びＺ２は、同一であっても、異なっていてもよく、５～１８個の炭素原子を含む直鎖状若しくは分岐状のアルキル基、例えばジオクチルエーテル、ジデシルエーテル、ジドデシルエーテル、ドデシルオクチルエーテル、ジヘキサデシルエーテル、（１，３－ジメチルブチル）テトラデシルエーテル、（１，３－ジメチルブチル）ヘキサデシルエーテル、ビス（１，３－ジメチルブチル）エーテル、又はジヘキシルエーテルを表す］；
－ 式（ＩＩＩ）の脂肪酸とアルコールとのモノエステル：
Ｒ’１－（Ｃ＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ’２ （ＩＩＩ）
［式中、Ｒ’１－（Ｃ＝Ｏ）は、８～２４個の炭素原子を含む、飽和若しくは不飽和で、直鎖状若しくは分岐状のアシル基を表し、及びＲ’２は、Ｒ’１とは独立して、１～２４個の炭素原子を含む飽和若しくは不飽和で、直鎖状若しくは分岐状の炭化水素ベースの鎖であって、例えば、以下のものが挙げられる：ラウリン酸メチル、ラウリン酸エチル、ラウリン酸プロピル、ラウリン酸イソプロピル、ラウリン酸ブチル、ラウリン酸２－ブチル、ラウリン酸ヘキシル、ココ酸メチル、ココ酸エチル、ココ酸プロピル、ココ酸イソプロピル、ココ酸ブチル、ココ酸２－ブチル、ココ酸ヘキシル、ミリスチン酸メチル、ミリスチン酸エチル、ミリスチン酸プロピル、ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸ブチル、ミリスチン酸２－ブチル、ミリスチン酸ヘキシル、ミリスチン酸オクチル、パルミチン酸メチル、パルミチン酸エチル、パルミチン酸プロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸ブチル、パルミチン酸２－ブチル、パルミチン酸ヘキシル、パルミチン酸オクチル、オレイン酸メチル、オレイン酸エチル、オレイン酸プロピル、オレイン酸イソプロピル、オレイン酸ブチル、オレイン酸２－ブチル、オレイン酸ヘキシル、オレイン酸オクチル、ステアリン酸メチル、ステアリン酸エチル、ステアリン酸プロピル、ステアリン酸イソプロピル、ステアリン酸ブチル、ステアリル酸２－ブチル、ステアリル酸ヘキシル、ステアリン酸オクチル、イソステアリン酸メチル、イソステアリン酸エチル、イソステアリン酸プロピル、イソステアリン酸イソプロピル、イソステアリン酸ブチル、イソステアリン酸２－ブチル、イソステアリン酸ヘキシル、イソステアリン酸イソステアリル］；
－ 式（ＩＶ）及び式（Ｖ）の脂肪酸とグリセロールとのジエステル：
Ｒ’３－（Ｃ＝Ｏ）－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ（ＯＨ）－ＣＨ２－Ｏ－（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’４ （ＩＶ）
Ｒ’５－（Ｃ＝Ｏ）－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ［Ｏ－（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’６］－ＣＨ２－ＯＨ （Ｖ）
［式（ＶＩ）及び（ＶＩＩ）の中で、Ｒ’３－（Ｃ＝Ｏ）、Ｒ’４－（Ｃ＝Ｏ）、Ｒ’５－（Ｃ＝Ｏ）、及びＲ’６－（Ｃ＝Ｏ）は、同一であっても、異なっていてもよく、８～２４個の炭素原子を含む、飽和若しくは不飽和で、直鎖状若しくは分岐状のアシル基を表す］；
－ 式（ＶＩ）の脂肪酸とグリセロールとのトリエステル：
Ｒ’７－（Ｃ＝Ｏ）－Ｏ－ＣＨ２－ＣＨ［Ｏ－（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’’８］－ＣＨ２－Ｏ－（Ｃ＝Ｏ）－Ｒ’’９ （ＶＩ）
［式中、Ｒ’７－（Ｃ＝Ｏ）、Ｒ’８－（Ｃ＝Ｏ）、及びＲ’９－（Ｃ＝Ｏ）は、同一であっても、異なっていてもよく、８～２４個の炭素原子を含む、飽和若しくは不飽和で、直鎖状若しくは分岐状のアシル基を表す；
－ 植物油、例えば、フィトスクアラン、スイートアーモンド油、ヤシ仁油、ヒマシ油、ホホバ油、オリーブ油、ナタネ油、ラッカセイ油、ヒマワリ油、麦芽油、トウモロコシ胚芽油、ダイズ油、綿実油、アルファルファ油、ケシ種子油、カボチャ種子油、オオマツヨイグサ油、キビ油、オオムギ油、ライムギ油、サフラワー油、ククイ油、トケイソウ油、ハシバミ油、パーム油、シアバター、杏仁油、ビューティーリーフ（ｂｅａｕｔｙ－ｌｅａｆ）油、シシンブリウム（ｓｉｓｙｍｂｒｉｕｍ）油、アボカド油、カレンデュラ油、花又は野菜由来の油；
－ エトキシル化植物油。
上で定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）がワックスを含んでいる場合、前記ワックスは、より特には、以下のものから選択される：蜜蝋、カルナウバワックス、カンデリラワックス、オウリキュリー（ｏｕｒｉｃｏｕｒｙ）ワックス、木蝋、コルク繊維ワックス、サトウキビワックス、パラフィンワックス、亜炭ワックス、マイクロクリスタリンワックス、ラノリンワックス；オゾケライト；ポリエチレンワックス；シリコーンワックス；植物性ワックス；室温で固体である脂肪族アルコール及び脂肪酸；室温で固体であるグリセリド。
本発明の具体的な態様においては、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）には、ヒマシ油、流動パラフィン、カプリン酸ココイル／カプリル酸ココイル、ミリスチン酸イソプロピル、及びカプリン酸／カプリル酸トリグリセリドなる群の要素から選択される少なくとも１種の油が含まれる。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の定義において、用語「アルキルポリグリコシド組成物」は、式（ＶＩＩ）：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （ＶＩＩ）
（式中、ｘ、すなわち平均重合度は、１．０５～５の小数を表し、Ｇは還元糖残基を表し、Ｒ１は、１２～３６個の炭素原子を含む、１個以上のヒドロキシル基で任意選択的に置換された、飽和若しくは不飽和の、線状若しくは分岐の脂肪族炭化水素ベースのラジカルを表す）
で表される組成物（Ｃ１）であって、前記組成物（Ｃ１）が：
－ 合計ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５が１に等しいような、且つ、
－ 合計ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５がｘに等しいような、
それぞれのモル割合ａ１、ａ２、ａ３、ａ４及びａ５で式（ＶＩＩ１）、（ＶＩＩ２）、（ＶＩＩ３）、（ＶＩＩ４）及び（ＶＩＩ５）：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （ＶＩＩ１）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （ＶＩＩ２）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （ＶＩＩ３）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （ＶＩＩ４）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （ＶＩＩ５）
で表される化合物の混合物からなる組成物（Ｃ１）を意味する。
「１個以上のヒドロキシル基で任意選択的に置換された、１２～３６個の炭素原子を含む飽和若しくは不飽和の、線状若しくは分岐の脂肪族炭化水素ベースのラジカル」という用語は、上で定義されたような式（ＶＩＩ）におけるラジカルＲ１について：
－ 飽和の線状アルキルラジカル、例えばｎ－ドデシル、ｎ－トリデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ペンタデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－ヘプタデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－ノナデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ドコシルラジカル；
－ ドデセニル、トリデセニル、テトラデセニル、ペンタデセニル、ヘキサデセニル、ヘプタデセニル、オクタデセニル、ノナデセニル、エイコセニル、ドコセニル、４－ドデセニル及び５－ドデセニルラジカルなどの不飽和の線状ラジカル；
－ ヒドロキシドデシル、ヒドロキシテトラデシル、ヒドロキシヘキサデシル、ヒドロキシオクタデシル、ヒドロキシエイコシル及びヒドロキシドコシルラジカル、例えば１２－ヒドロキシオクタデシルラジカルなどの、１個若しくは２個のヒドロキシル基で置換された、１２～３６個の炭素原子を含む飽和若しくは不飽和の、線状若しくは分岐の脂肪族ラジカル；
－ 式（１）：
（ＣＨ３）（ＣＨ３）ＣＨ－（ＣＨ２）ｒ－ＣＨ２－ＯＨ （１）
（式中、ｒは、８～２０の整数を表す）
のイソアルカノールからのラジカル、例えばイソデシル、イソウンデシル、イソドデシル、イソトリデシル、イソテトラデシル、イソペンタデシル、イソヘキサデシル、イソペプタデシル、イソオクタデシル、イソノナデシル、イソエイコシル又はイソドコシルラジカル；
－ 式（２）：
ＣＨ（ＣｓＨ２ｓ＋１）（ＣｔＨ２ｔ＋１）－ＣＨ２－ＯＨ （２）
（式中、ｔは、６～１８の整数であり、ｓは、４～１８の整数であり、合計ｓ＋ｔは、１０以上及び２２以下である）
のＧｕｅｒｂｅｔアルコールに由来する分岐アルキルラジカル、例えば２－ブチルオクチル、２－ブチルデシル、２－ヘキシルオクチル、２－ヘキシルデシル、２－オクチルデシル、２－ヘキシルドデシル、２－オクチルドデシル、２－デシルテトラデシル、２－ドデシルヘキサデシル又は２－テトラデシルオクタデシルラジカル
を意味する。
上に定義されたような式（ＶＩＩ）の定義において用語「還元糖」は、参考文献刊行物：“Ｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ”，Ｄａｎｉｅｌ Ｖｏｅｔ／Ｊｕｄｉｔｈ Ｇ．Ｖｏｅｔ，ｐａｇｅ ２５０，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ，１９９０に定義されているようにアノマー炭素とアセタール基の酸素との間に確立されたいかなるグリコシド結合もそれらの構造中に持たないサッカリド誘導体を意味する。オリゴマー構造（Ｇ）ｘは、それが光学異性、幾何異性又は位置異性であろうと、任意の異性体形態に存在し得；それはまた、異性体の混合物を表し得る。
上で定義されたような式（ＶＩＩ）において、基Ｒ１－Ｏ－は、アセタール官能基を形成するように、サッカリド残基のアノマー炭素を介してＧと結合している。
上で定義されたような式（ＶＩＩ）の定義における特定の態様によれば、Ｇは、グルコース、デキストロース、スクロース、フルクトース、イドーズ、グロース、ガラクトース、マルトース、イソマルトース、マルトトリオース、ラクトース、セレビオーズ、マンノース、リボース、キシロース、アラビノース、リキソース、アロース、アルトロース、デキストラン及びタロースから選択される還元糖残基を表し；より特にＧは、グルコース、キシロース及びアラビノース残基から選択される還元糖残基を表す。
さらにより特定の態様によれば、本発明の主題である局所使用のための組成物（Ｅ１）に含まれる組成物（Ｃ１）を表す式（ＩＩ）の定義において、ｘ、すなわち平均重合度は、１．０５以上及び２．５以下、より特に１．０５以上及び２．０以下、さらにより特に１．２５以上及び２．０以下の小数を表す。
さらにより特定の態様によれば、上で定義されたような式（ＶＩＩ）の定義において、Ｒ１は、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、ｎ－ドコシル、２－ヘキシルデシル、２－オクチルデシル、２－ヘキシルドデシル、２－オクチルドデシル及び２－デシルテトラデシルラジカルからなる群の要素の少なくとも１つから選択されるラジカルを表し；Ｇは、グルコース及びキシロース残基から選択される還元糖残基を表し、ｘは、１．０５以上及び２．５以下の小数を表す。
１つの、より具体的な態様においては、本発明の主題は、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、その乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、少なくとも１種の、式（ＶＩＩ）で表されるアルキルポリグリコシド組成物（Ｃ１）からなっていることを特徴とする：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （ＶＩＩ）
［式中、ｘは、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－グルコピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られる、グルコシル又はα，β－Ｄ－グルコピラノシル基を表し、Ｒ１は、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ベヘニル基からなる群の要素から選択される基を表し、前記組成物（Ｃ１）は、式（ＶＩＩ１）、（ＶＩＩ２）、（ＶＩＩ３）、（ＶＩＩ４）、及び（ＶＩＩ５）で表される化合物の混合物からなり：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （ＶＩＩ１）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （ＶＩＩ２）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （ＶＩＩ３）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （ＶＩＩ４）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （ＶＩＩ５）
それぞれのモル比、ａ１、ａ２、ａ３、ａ４、及びａ５が、以下のようである：
・ 合計（ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５）＝１、及び
・ 合計（ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５）＝ｘ］。
さらにより具体的な態様において、先に定義された組成物（Ｅ１）は、前記乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、式（ＶＩＩ）で表される少なくとも１種のアルキルポリグリコシド組成物（Ｃ１）からなっていることを特徴とする：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （ＶＩＩ）
［式中、ｘすなわち平均重合度は、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－グルコピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られる、グルコシル又はα，β－Ｄ－グルコピラノシル基を表し、及びＲ１は以下のもの表している：
－ ｎ－ヘキサデシル基及び／又はｎ－オクタデシル基、又は
－ ｎ－エイコシル基及び／又はｎ－ベヘニル基、又は
－ ｎ－テトラデシル基、又は
－ ｎ－ドデシル基、及び／又はｎ－テトラデシル基、及び／又はｎ－ヘキサデシル基、及び／又はｎ－オクタデシル基、及び／又はｎ－エイコシル基、及び／又はｎ－ベヘニル基］。
本発明の主題である、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の定義においては、「アルキルポリグリコシド及び脂肪族アルコール組成物」という用語は、その質量１００％あたり、以下のものを含む組成物（Ｃ２）を表している：
－ １０質量％～５０質量％、より特には１５質量％～４０質量％、さらにより特には２０質量％～３０質量％の、少なくとも１種の、先に定義された式（ＶＩＩ）によって表される組成物（Ｃ１）、
－ ９０質量％～５０質量％、より特には８５質量％～６０質量％、さらにより特には８０質量％～７０質量％の、少なくとも１種の、式（ＶＩＩＩ）の脂肪族アルコール：
Ｒ’１－ＯＨ （ＶＩＩＩ）
［式中、Ｒ’１は、Ｒ１と同一であっても異なっていてもよく、場合によっては１個若しくは複数のヒドロキシル基を用いて置換され、１２～３６個の炭素原子、好ましくは１２～２２個の炭素原子を含む、飽和若しくは不飽和で、直鎖状若しくは分岐状の脂肪族炭化水素ベースの基を表す］。
具体的な態様においては、組成物（Ｃ２）に含まれる組成物（Ｃ１）を表す式（ＶＩＩ）の定義において、Ｒ１は、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ドコシル基から選択される基を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－グルコピラノースのヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られる、グルコシル又はα，β－Ｄ－グルコピラノシル基を表し、及びｘは、１．０５以上且つ２．５以下の１０進数を表す。
１つの、より具体的な態様においては、上で定義された式（ＶＩＩＩ）の脂肪族アルコールの定義において、Ｒ’１は、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ドコシル基から選択される基を表す。
１つの、より具体的な態様においては、本発明の主題は、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、前記乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、その１００質量％あたり、以下のものを含む、少なくとも１種の組成物（Ｃ２）からなっていることを特徴とする：
－ １０質量％～５０質量％、より特には１５質量％～４０質量％、さらにより特には２０質量％～３０質量％の、少なくとも１種の、式（ＶＩＩ）で表される、アルキルポリグリコシド組成物（Ｃ１）、
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （ＶＩＩ）
［式中、ｘは、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－グルコピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られる、グルコシル又はα，β－Ｄ－グルコピラノシル基を表し、及びＲ１は、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ベヘニル基からなる群の要素から選択される基を表すが、前記組成物は、式（ＶＩＩ１）、（ＶＩＩ２）、（ＶＩＩ３）、（ＶＩＩ４）、及び（ＶＩＩ５）で表される化合物の混合物からなり：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （ＶＩＩ１）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （ＶＩＩ２）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （ＶＩＩ３）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （ＶＩＩ４）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （ＶＩＩ５）
それぞれのモル比、ａ１、ａ２、ａ３、ａ４、及びａ５が、以下のようであり：
－ 合計（ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５）＝１、及び
－ 合計（ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５）＝ｘ］；
並びに
－ ５０質量％～９０質量％、より特には６０質量％～８５質量％、さらにより特には７０質量％～８０質量％の、少なくとも１種の、式（ＶＩＩＩ）の脂肪族アルコール：
Ｒ”１－ＯＨ （ＶＩＩＩ）
［式中、Ｒ”１は、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ベヘニル基からなる群の要素から選択される基を表すが、ここで、Ｒ”１は、Ｒ１と同一であっても異なっていてもよい］。
１つの、より具体的な態様においては、本発明の主題は、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、その乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、少なくとも１種の、式（ＩＸ）で表されるアルキルポリグリコシド組成物（Ｃ’１）からなっていることを特徴とする：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （ＩＸ）
［式中、ｘは、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－キシロピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られるキシロシル又はα，β－Ｄ－キシロピラノシル基を表し、２－オクチルドデル基を表すが、前記組成物（Ｃ’１）は、式（ＩＸ１）、（ＩＸ２）、（ＩＸ３）、（ＩＸ４）、及び（ＩＸ５）によって表される化合物の混合物からなり：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （ＩＸ１）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （ＩＸ２）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （ＩＸ３）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （ＩＸ４）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （ＩＸ５）
それぞれのモル比、ａ１、ａ２、ａ３、ａ４、及びａ５が、以下のようである：
・ 合計（ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５）＝１、及び
・ 合計（ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５）＝ｘ］。
１つの、より具体的な態様においては、本発明の主題は、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、前記乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、その１００質量％あたり、以下のものを含む、少なくとも１種の組成物（Ｃ’２）からなっていることを特徴とする：
－ １０質量％～５０質量％、より特には１５質量％～４０質量％、さらにより特には２０質量％～３０質量％の、少なくとも１種の、式（Ｘ）で表される、アルキルポリグリコシド組成物（Ｃ’１）、
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （Ｘ）
［式中、ｘは、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－キシロピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られるキシロシル又はα，β－Ｄ－キシロピラノシル基を表し、及びＲ１は、２－オクチルドデル基を表すが、前記組成物（Ｃ’１）は、式（Ｘ１）、（Ｘ２）、（Ｘ３）、（Ｘ４）、及び（Ｘ５）によって表される化合物の混合物からなり：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （Ｘ１）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （Ｘ２）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （Ｘ３）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （Ｘ４）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （Ｘ５）
それぞれのモル比、ａ１、ａ２、ａ３、ａ４、及びａ５が、以下のようであり：
・ 合計（ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５）＝１、及び
・ 合計（ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５）＝ｘ］；
並びに
－ ５０質量％～９０質量％、より特には６０質量％～８５質量％、さらにより特には７０質量％～８０質量％の、少なくとも１種の、式（ＸＩ）の脂肪族アルコール：
Ｒ”’１－ＯＨ （ＸＩ）
［式中、Ｒ”’１は、２－オクチルドデル基を表す］。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の定義において、用語「ポリグリセロールエステル」は、式（ＸＩＩ）：
Figure 2022542680000011
 ［式中、Ｚは、Ｒ２が１１～３５個の炭素原子を含む、飽和若しくは不飽和の、線状若しくは分岐の脂肪族炭化水素ベースのラジカルを表す、式Ｒ２－Ｃ（＝Ｏ）－のアシルラジカル、より具体的にはドデカノイル、テトラデカノイル、ヘキサデカノイル、オクタデカノイル、エイコサノイル、ドコサノイル、オレオイル、リノレオイル、リノレノイル及びイソステアロイルラジカルから選択されるラジカルを表し、Ｚ’は、Ｚと同一であるか或いは異なるＺ’で、上で定義されたようなＲ２－Ｃ（＝Ｏ）－のアシルラジカル、又は水素原子を表し、ｙは、２以上及び２０以下の整数を表す］
の化合物を意味する。
より特定の態様によれば、式（ＸＩＩ）の化合物は、デカグリセリルオレエート、デカグリセリルイソステアレート、デカグリセリルモノラウレート、デカグリセリルモノリノレエート及びデカグリセリルモノミリステートからなる群の要素から選択される。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の定義において、用語「アルコキシル化ポリグリセロールエステル」は、式（ＸＩＩＩ）：
Figure 2022542680000012
 ［式中、Ｚ１は、Ｒ’２が１１～３５個の炭素原子を含む、飽和若しくは不飽和の、線状若しくは分岐の脂肪族炭化水素ベースのラジカルを表す、式Ｒ’２－Ｃ（＝Ｏ）－のアシルラジカル、より具体的にはドデカノイル、テトラデカノイル、ヘキサデカノイル、オクタデカノイル、エイコサノイル、ドコサノイル、オレオイル、リノレオイル、リノレノイル及びイソステアロイルラジカルから選択されるラジカルを表し、Ｚ１’は、Ｚ１と同一であるか或いは異なるＺ１’で、上で定義されたようなＲ’２－Ｃ（＝Ｏ）－のアシルラジカル、又は水素原子を表し、Ｒ３は、水素原子、メチルラジカル又はエチルラジカルを表し、ｙ１は、２以上及び２０以下の整数を表し、同一であっても、異なっていてもよく、ｖ１、ｖ２及びｖ３は、０以上及び５０以下の整数を表し、合計［（ｙ１・ｖ１）＋（ｙ１・ｖ２）＋ｖ３）］は、１以上及び５０以下の整数を表す］
の化合物を意味する。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の定義において、「ポリグリコールポリヒドロキシステアレート」という用語は、式（ＸＩＶ）：
Figure 2022542680000013
 の化合物を表す［式中、ｙ２は、２以上且つ５０以下の整数を表し、Ｒ４は、水素原子、メチル基、又はエチル基を表し、及びＺ２は、式（ＸＶ）：
Figure 2022542680000014
 の基を表す（式中、ｙ’２は、０以上且つ１０以下、より特には１以上且つ１０以下の整数を表す）、及びＺ’２は、先に定義された式（ＸＶ）の基を表すが、Ｚ２’は、Ｚ２と同一であるか或いは異なり、又は水素原子である］。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の定義において、「ポリグリセリルポリヒドロキシステアレート」という用語は、式（ＸＶＩ）：
Figure 2022542680000015
 の化合物を表す［式中、Ｚ３は、上で定義された式（ＸＶＩ）の基を表し、Ｚ’３は、上で定義された式（ＸＶ）の基を表すが、Ｚ３’は、Ｚ３と同一であるか或いは異なり、又は水素原子であり、ｙ３は、２以上且つ２０以下の整数を表す］。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の定義において、「アルコキシ化ポリグリセリルポリヒドロキシステアレート」という用語は、式（ＸＶＩＩ）：
Figure 2022542680000016
 の化合物を表す［式中、Ｚ４は、上で定義された式（ＸＶ）基を表し、Ｚ’４は、上で定義された式（ＸＶ）の基を表すが、ここで、Ｚ４’は、Ｚ４と同一であるか或いは異なり、又は水素原子であり、ｙ４は、２以上且つ２０以下の整数を表し、Ｖ’１、Ｖ’２、及びＶ’３は、同一であっても、或いは異なっていてもよく、０以上且つ５０以下の整数を表すが、［（ｙ４・Ｖ’１）＋（ｙ４・Ｖ’２）＋Ｖ’３）］の合計が、１以上且つ５０以下の整数である］。
１つの、より具体的な態様においては、本発明の主題は、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、その乳化用界面活性剤（Ｓ２）が、少なくとも１種の、式（ＸＩＶ）：
Figure 2022542680000017
 で表されるポリグリコールポリヒドロキシステアレートからなっていることを特徴とする［式中、ｙ２は、２以上且つ５０以下の整数を表し、Ｒ４は、水素原子、メチル基、又はエチル基を表し、及びＺ２は、式（ＸＶ）：
Figure 2022542680000018
 の基を表す（式中、ｙ’２は、０以上且つ１０以下、より特には１以上且つ１０以下の整数を表す）、及びＺ’２は、先に定義された式（ＸＶ）の基を表すが、Ｚ’２は、Ｚ２と同一であるか或いは異なり、又は水素原子である］。
また別な、より具体的な態様においては、本発明の主題は、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、前記乳化系（Ｓ）が、その１００質量％あたり、以下のものを含む、少なくとも１種の組成物（Ｃ３）からなっていることを特徴とする：
－ １２質量％～８８質量％、より特には１５質量％～８５質量％、さらにより特には２０質量％～３２質量％の、その質量１００％あたり、以下のものを含む少なくとも１種の組成物（Ｃ２）からなる、少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ１）：
・ １０質量％～５０質量％、より特には１５質量％～４０質量％、さらにより特には２０質量％～３０質量％の、少なくとも１種の、式（ＶＩＩＩ）で表される、アルキルポリグリコシド組成物（Ｃ１）：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （ＶＩＩＩ）
［式中、ｘすなわち平均重合度は、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－グルコピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られる、グルコシル又はα，β－Ｄ－グルコピラノシル基を表し、及びＲ１は、ｎ－オクチル、ｎ－デシル、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ベヘニル基からなる群の要素から選択される基を表すが、前記組成物は、式（ＶＩＩＩ１）、（ＶＩＩＩ２）、（ＶＩＩＩ３）、（ＶＩＩＩ４）、及び（ＶＩＩＩ５）で表される化合物の混合物からなり：
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （ＶＩＩＩ１）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （ＶＩＩＩ２）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （ＶＩＩＩ３）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （ＶＩＩＩ４）
Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （ＶＩＩＩ５）
それぞれのモル比、ａ１、ａ２、ａ３、ａ４、及びａ５が、以下のようであり：
・ 合計（ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５）＝１、及び
・ 合計（ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５）＝ｘ］；
並びに
－ ９０質量％～５０質量％、より特には８５質量％～６０質量％、さらにより特には８０質量％～７０質量％の、少なくとも１種の、式（ＩＸ）の脂肪族アルコール：
Ｒ’１－ＯＨ （ＩＸ）
［式中、Ｒ’１は、ｎ－オクチル、ｎ－デシル、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ベヘニル基からなる群の要素から選択される基を表すが、ここで、Ｒ’１は、Ｒ１と同一であっても異なっていてもよい］；
－ １２質量％～８８質量％、より特には１５質量％～８５質量％、さらにより特には２０質量％～３２質量％の、式（ＸＩＶ）：
Figure 2022542680000019
 ［式中、ｙ２は、２以上且つ５０以下の整数を表し、Ｒ４は、水素原子、メチル基、又はエチル基を表し、及びＺ２は、式（ＸＶ）の基を表す：
Figure 2022542680000020
 （式中、ｙ’２は、０以上且つ１０以下、より特には１以上且つ１０以下の整数を表す）、及びＺ’２は、先に定義された式（ＸＩＩＩ）の基を表すが、Ｚ２’は、Ｚ２と同一であるか或いは異なり、又は水素原子である］
で表される少なくとも１種のポリグリコールポリヒドロキシステアレートからなる、少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ２）。
また別な具体的な態様においては、本発明の主題が、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であり、前記組成物（Ｅ１）の動的粘度が、ブルックフィールドＬＶＴ粘度計を使用し、６ｒｐｍの速度、温度２０℃で測定して、５００ｍＰａ・ｓ以上且つ４００００ｍＰａ・ｓ以下であることを特徴とする。
また別な具体的な態様においては、本発明の主題が、先に定義された局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、乳化用界面活性剤（Ｓ１）と乳化用界面活性剤（Ｓ２）との間の質量比が、１／４以上且つ１以上、好ましくは１／３以上且つ１以下、さらにより好ましくは１／３以上且つ１／２以下であることを特徴とする。
本発明の主題はさらに、ヒト又は動物の治療のための、本発明による局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）である。
１つの具体的な態様においては、本発明の主題は、本発明による局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、その目的としては以下のものが挙げられる：局所的な痛み、関節、筋肉、腱、若しくは間膜の外傷性炎症、軟部組織リウマチの限局型、退行性リウマチ性疾患の限局型、日光への露出化度が原因の紫外線角化症、急性偏頭痛、骨への転移に伴う痛み、悪性腫瘍のリンパ肉芽腫症（ホジキンリンパ腫）が原因の発熱、多剤耐性のＥ．コリ（Ｅ．ｃｏｌｉ）、シャイ・ドレーガー症候群、及び糖尿病の低減及び除去。
本発明による局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）は、エアロゾル装置の中、若しくは「ポンプ・ボトル」型装置の中での加圧された形態、チューブの中、多孔壁を備えた装置例えばグリルの中、又はボール式塗布器を備えた装置（「ロール・オン」と呼ばれている）の中にパッケージ化することができる。
本発明による局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）にはさらに、局所使用のための配合分野、特には医薬品又は皮膚医薬品配合物で一般的に使用されている医薬品添加物及び／又は有効成分を含んでいてもよい。
１つの具体的な態様においては、本発明による局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）にはさらに、以下のものから選択される添加化合物の少なくとも１種又は複数が含まれる：泡立て及び／又は洗浄用界面活性剤、増粘及び／又はゲル化用界面活性剤、増粘剤及び／又はゲル化剤、安定剤、成膜性化合物、溶媒及び共溶媒、ヒドロトロープ剤、可塑剤、乳白剤、真珠光沢剤、過脂剤、金属イオン封鎖剤、キレート化剤、抗酸化剤、香料、精油、保存剤、コンディショナー、脱臭剤、鉱物質充填剤、又は顔料。本発明による組成物には、一般的には、局所的、特に医薬品的、又は皮膚医療的使用のための処方の分野で一般的に使用される医薬品添加物及び／又は有効成分を含んでいてよい。
最後に、本発明の主題は、ジャー、ポンプ・ボトル、ワイプ、マスク、経皮的装置、パッチ、パップ、圧迫ガーゼ、チューブ、又はスプレーから選択される形態にある装置であるが、前記装置に、本発明による局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）が含まれている。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る発泡性及び／又は洗浄性界面活性剤の例として、この活動の分野において一般に使用される、局所的に許容されるアニオン性の、カチオン性の、両性の又は非イオン性の発泡性及び／又は洗浄性界面活性剤が言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）と組み合わせられ得る発泡性及び／又は洗浄性アニオン界面活性剤の中に、アルキルエーテルスルフェートの、アルキルスルフェートの、アルキルアミドエーテルスルフェートの、アルキルアリールポリエーテルスルフェートの、モノグリセリドスルフェートの、α－オレフィンスルホネートの、パラフィンスルホネートの、アルキルホスフェートの、アルキルエーテルホスフェートの、アルキルスルホネートの、アルキルアミドスルホネートの、アルキルアリールスルホネート、アルキルカルボキシレートの、アルキルスルホスクシネートの、アルキルエーテルスルホスクシネートの、アルキルアミドスルホスクシネートの、アルキルスルホアセテートの、アルキルサルコシネートの、アシルイセチオネートの、Ｎ－アシルタウレートの、アシルラクチレートの、Ｎ－アシルアミノ酸誘導体の、Ｎ－アシルペプチド誘導体の、Ｎ－アシルタンパク誘導体の又は脂肪酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、アミン塩又はアミノアルコール塩が言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る発泡性及び／又は洗浄性両性界面活性剤の中に、アルキルベタイン、アルキルアミドベタイン、スルタイン、アルキルアミドアルキルスルホベタイン、イミダゾリン誘導体、ホスホベタイン、アンホポリアセテート及びアンホプロピオネートが言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る発泡性及び／又は洗浄性カチオン界面活性剤の中に、特に第四級アンモニウム誘導体が言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る発泡性及び／又は洗浄性非イオン界面活性剤の中に、より具体的には、線状若しくは分岐の、飽和若しくは不飽和の脂肪族ラジカルを含み、８～１２個の炭素原子を含むアルキルポリグリコシド；ヒマシ油誘導体、ポリソルベート、ココナッツ核油アミド及びＮ－アルキルアミンが言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る増粘性及び／又はゲル化界面活性剤の例として：
－ アルキルポリグリコシドの任意選択的にアルコキシル化された脂肪エステル、最も特に、それぞれ、名称ＧｌｕｃａｍａｔｅＴＭ ＬＴ及びＧｌｕｍａｔｅＴＭ ＤＯＥ１２０で販売されるＰＥＧ １２０メチルグルコーストリオレエート及びＰＥＧ １２０メチルグルコースジオレエートなどのメチルポリグルコシドのエトキシル化エステル；
－ 名称ＣｒｏｔｈｉｘＴＭ ＤＳ５３で販売されるＰＥＧ １５０ペンタエリスリチルテトラステアレート、又は名称ＡｎｔｉｌＴＭ １４１で販売されるＰＥＧ ５５プロピレングリコールオレエートなどのアルコキシル化脂肪エステル；
－ 名称ＥｌｆａｃｏｓＴＭ Ｔ２１１で販売されるＰＰＧ １４ラウレスイソホリル（ｌａｕｒｅｔｈ ｉｓｏｐｈｏｒｙｌ）ジカルバメート、又は名称ＥｌｆａｃｏｓＴＭ ＧＴ２１２５で販売されるＰＰＧ １４パルメス（ｐａｌｍｅｔｈ）６０ヘキシルジカルバメートなどの、脂肪鎖を含むポリアルキレングリコールカルバメート
が言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る乳化界面活性剤の例として、非イオン界面活性剤、アニオン界面活性剤及びカチオン界面活性剤が言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に任意選択的に存在する乳化非イオン界面活性剤の例として、ソルビトールの脂肪酸エステル、例えば名称ＭｏｎｔａｎｅＴＭ ８０及びＭｏｎｔａｎｅＴＭ ８５及びＭｏｎｔａｎｅＴＭ ６０で販売される製品；エトキシル化ヒマシ油及びエトキシル化水素化ヒマシ油、例えば名称ＳｉｍｕｌｓｏｌＴＭ ９８９で販売される製品；グリセロールステアレートと５モル～１５０モルのエチレンオキシドでポリ（エトキシル化された）ステアリン酸とを含む組成物、例えば名称ＳｉｍｕｌｓｏｌＴＭ １６５で販売される１３５モルのエチレンオキシドで（エトキシル化された）ステアリン酸とグリセロールステアレートとを含む組成物；エトキシル化ソルビタンエステル、例えば名称ＭｏｎｔａｎｏｘＴＭで販売される製品；マンニタンエステル；エトキシル化マンニタンエステル；スクロースエステル；メチルグルコシドエステルが言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る乳化アニオン界面活性剤の例として、デシルホスフェート、名称ＡｍｐｈｉｓｏｌＴＭで販売されるセチルホスフェート、グリセリルステアレートシトレート；セテアリルスルフェート；名称ＳｅｎｓａｎｏｖＴＭ ＷＲで販売されるアラキジル／ベヘニルホスフェート及びアラキジル／ベヘニルアルコール組成物；石鹸、例えばステアリン酸ナトリウム若しくはステアリン酸トリエチルアンモニウム、又は塩化されているアミノ酸のＮ－アシル化誘導体、例えばステアロイルグルタミネートが言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る乳化カチオン界面活性剤の例として、アミンオキシド、クォータニウム－８２並びに特許出願国際公開第９６／００７１９号パンフレットに記載されている界面活性剤及び主として脂肪鎖が少なくとも１６個の炭素原子を含むものが言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る乳白剤及び／又は真珠光沢剤の例として、パルミチン酸ナトリウム、ステアリン酸ナトリウム、ヒドロキシステアリン酸ナトリウム、パルミチン酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシステアリン酸マグネシウム、エチレングリコールモノステアレート、エチレングリコールジステアレート、ポリエチレングリコールモノステアレート、ポリエチレングリコールジステアレート及び１２～２２個の炭素原子を含む脂肪アルコールが言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得るテクスチャリング剤の例として、Ｎ－アシルアミノ酸誘導体、例えば、名称ＡｍｉｎｏｈｏｐｅＴＭ ＬＬで販売されるラウロイルリジン、名称ＤｒｙｆｌｏＴＭで販売されるオクテニルデンプンスクシネート、名称Ｍｏｎｔａｎｏｖ １４で販売されるミリスチルポリグルコシド、セルロース繊維、綿繊維、キトサン繊維、タルク、絹雲母及び雲母が言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）の中に存在させることが可能な溶媒及び共溶媒の例としては、以下のものを挙げることができる：水、有機溶媒例えば、ジメチルスルホキシド（ＤＭＳＯ）、酢酸エチル、ベンジルアルコール、プロピレンカーボネート、グリセロール、ジグリセロール、グリセロールオリゴマー、ＰＥＧ－４００、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ヘキシレングリコール、ジエチレングリコール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、水溶性アルコール例えば、エタノール、イソプロパノール、又はブタノール、及び水と前記有機溶媒との混合物。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る増粘剤及び／又はゲル化剤の例として、グルカン又はグルコースホモポリマーなどの、単糖類のみからなる多糖類、グルコマンノグルカン、キシログリカン、Ｄ－マンノース主鎖上のＤ－ガラクトース単位の置換度（ＤＳ）が、０～１、より特に１～０．２５であるガラクトマンナン、例えばカシアガム（ＤＳ＝１／５）、ローカストビーンガム（ＤＳ＝１／４）、タラガム（ＤＳ＝１／３）、グアーガム（ＤＳ＝１／２）又はコロハガム（ＤＳ＝１）に由来するガラクトマンナンが言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る増粘剤及び／又はゲル化剤の例として、単糖誘導体からなる多糖類、例えば硫酸化ガラクタン、より具体的にはカラギーナン及び寒天など、ウロナン、より具体的にはアルギン、アルギネート及びペクチン、単糖類及びウロン酸のヘテロポリマー、より具体的にはキサンタンガム、ジェランガム、アラビアゴム滲出物及びカラヤゴム滲出物、並びにグリコサミノグリカンが言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る増粘剤及び／又はゲル化剤の例として、セルロース、セルロース誘導体、例えばメチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースなど、シリケート、デンプン、親水性デンプン誘導体、及びポリウレタンが言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）中に存在し得る安定剤の例として、微晶質ワックスが、より具体的にはオゾケライト、及び塩化ナトリウム又は塩化マグネシウムなどの無機塩が言及され得る。
本発明の主題である局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）と組み合わせてもよい熱水又はミネラルウォーターの例として、少なくとも３００ｍｇ／Ｌの無機化を有する熱水又はミネラルウォーター、特にＡｖｅｎｅ水、Ｖｉｔｔｅｌ水、Ｖｉｃｈｙ滝つぼ水、Ｕｒｉａｇｅ水、Ｌａ Ｒｏｃｈｅ－Ｐｏｓａｙ水、Ｌａ Ｂｏｕｒｂｏｕｌｅ水、Ｅｎｇｈｉｅｎ－ｌｅｓ－Ｂａｉｎｓ水、Ｓａｉｎｔ－Ｇｅｒｖａｉｓ－ｌｅｓ－Ｂａｉｎｓ水、Ｎｅｒｉｓ－ｌｅｓ－Ｂａｉｎｓ水、Ａｌｌｅｖａｒｄ－ｌｅｓ－Ｂａｉｎｓ水、Ｄｉｇｎｅ水、Ｍａｉｚｉｅｒｅｓ水、Ｎｅｙｒａｃ－ｌｅｓ－Ｂａｉｎｓ水、Ｌｏｎｓ－ｌｅ－Ｓａｕｎｉｅｒ水、Ｒｏｃｈｅｆｏｒｔ水、Ｓａｉｎｔ Ｃｈｒｉｓｔａｕ水、Ｌｅｓ Ｆｕｍａｄｅｓ水及びＴｅｒｃｉｓ－ｌｅｓ－Ｂａｉｎｓ水が言及され得る。
本発明の主題である及び前に定義されたような局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）は、以下の工程：
工程ａ）所望の割合で脂肪相を（Ａ２）構成する要素の全てを混合することによって脂肪相（Ａ２）を調製する工程。この混合工程は、２０℃以上及び８０℃以下、より特に２０℃以上及び７０℃以下、さらにより特に２０℃以上及び４６０℃以下の温度で一般に行われ；それは、５０ｒｐｍ以上及び１００ｒｐｍ以下の適度のスピードでの機械撹拌を使って行われる工程；
工程ｂ）所望の割合で水相（Ａ１）を構成する要素の全てから水相（Ａ１）を調製する工程。この混合工程は、２０℃以上及び８０℃以下、より特に２０℃以上及び６０℃以下、さらにより特に２０℃以上及び４０℃以下の温度で一般に行われ；それは、５００ｒｐｍ以上及び３０００ｒｐｍ以下の適度のスピードでの機械撹拌のもとで行われ；特に、工程ｂ）の終わりに得られた水相（Ａ１）は、２００ｍＰａ・ｓ以上及び４００００ｍＰａ・ｓ以下、より特に１０００ｍＰａ・ｓ以上及び４００００ｍＰａ・ｓ以下、さらにより特に２０００ｍＰａ・ｓ以上及び４００００ｍＰａ・ｓ以下の、６ｒｐｍのスピードでブルックフィールドＬＶ型粘度計により２０℃で測定される、動的粘度を有する工程；
工程ｃ）局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）を得るために、その工程中に５０ｒｐｍ以上及び４００ｒｐｍ以下の適度のスピードで機械撹拌しながら、２０℃以上及び８０℃以下、より特に２０℃以上及び６０℃以下、さらにより特に２０℃以上及び４０℃以下の温度で脂肪相（Ａ２）が水相（Ａ１）に添加される工程
を含む調製プロセスを行うことによって得られる。
以下の実施例は、本発明を例示するが、それを限定しない。
本発明によるエマルション及び比較例のエマルションの調製及び評価
１）本発明によるエマルション及び比較例のエマルションの調製
３種の本発明によるエマルション（（Ｆ１）～（Ｆ３）で表す）、及び４種の比較例のエマルション（（Ｆ’１）～（Ｆ’３）で表す）を下記のプロセスを実施することにより調製するが、それらの成分の質量比を、下記の表１の中に列記し、高分子電解質の質量含量を、ポリマー性固形物のパーセントとして示している。
ビーカーの中に脂肪相の成分を、順次導入し、混合し、８０℃での加熱ステップの後に温度を２０℃としたが、その混合は、１００ｒｐｍの速度でのインペラー型の撹拌スピンドルを有する機械的撹拌器を使用して実施した。
分散相の成分を、ビーカー中、２０００ｒｐｍの速度での機械的撹拌器を使用して、室温で混合し、次いで増粘剤を添加する。均一なゲルの形態にある相を得ることを可能にする継続時間の間撹拌を維持する。脂肪相を、室温で及び碇型スピンドルを備えた攪拌機を用いる適度の撹拌スピード（７５～３００ｒｐｍ）でゲルに一度に添加する。この撹拌を次いで１０分間維持し、冷却工程は必要ではない。
Figure 2022542680000021
２）本発明によるエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）及び比較例のエマルション（Ｆ’１）～（Ｆ’３）の物性の実証
２．１ 本発明によるエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）及び比較例のエマルション（Ｆ’１）～（Ｆ’３）の外観及び粘度の評価
先に記述したプロセスに従って得られたエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）及び（Ｆ’１）～（Ｆ’３）を、次いで、温度２５℃に調節した断熱気候チャンバーの中で、３ヶ月間保存する。この３ヶ月の期間が終了したら、調製されたエマルションそれぞれの外観（ＡＰＰ）を観察し、及び、それぞれのエマルションの動的粘度（μ）を、粘度計（ブルックフィールドＬＶＴ、速度６）の手段により２５℃で測定する（単位：ｍＰａ・ｓ）。
これらと同一の、上述のプロセスに従って得られたエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）及び（Ｆ’１）～（Ｆ’３）の一部を、同様に、温度４５℃に調節された断熱気候チャンバーの中で、３ヶ月間保存する。この３ヶ月の期間が終了したら、調製されたエマルションそれぞれの外観（ＡＰＰ）を観察し、及び、それぞれのエマルションの動的粘度（μ）を、粘度計（ブルックフィールドＬＶＴ、速度６）の手段により２５℃で測定する（単位：ｍＰａ・ｓ）。
２．２ 本発明によるエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）及び比較例のエマルション（Ｆ’１）～（Ｆ’３）の導電率（ｄｉｒｅｃｔｉｏｎ）の評価
本発明によるエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）及びエマルション（Ｆ’１）～（Ｆ’３）の導電率（σ）は、前記エマルションを、温度２５℃に調節した断熱気候チャンバーの中で１日保存した後で、ＷＴＷ社製のＬＦ１９６（商標）導電率計（ＴｅｔｒａＣｏｎ（商標）９６電極使用）の手段により、２５℃で測定する。測定したエマルションで、（σ）が、０．５μＳ・ｃｍ－１以下であった場合には、そのエマルションは、非伝導性と考えられ、その結果、その外相（ｅｘｔｅｒｎａｌ ｐｈａｓｅ）は、１，２－プロパンジオールをベースとする相ではなく、オイル相である。実際のところ、１，２－プロパンジオールの、２５℃で測定した導電率は、４４００μＳ・ｃｍ－１に等しい。
測定したエマルションで、（σ）が０．５μＳ・ｃｍ－１を超えの場合には、そのエマルションは、導電性であると考えられ、その結果、その外相は、オイル相ではなく、１，２－プロパンジオール又はグリセロール又はＰＥＧ－４００をベースとする相である。
本発明によるエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）と比較例のエマルション（Ｆ’１）～（Ｆ’３）とで、この同じ導電率測定を、２５℃で３ヶ月後、及び４５℃で３ヶ月後に、２５℃で測定する。
２．３ 本発明によるエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）及び比較例のエマルション（Ｆ’１）～（Ｆ’３）で得られた結果
セクション２．１及び２．２に記載した評価方法を、本発明によるエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）及び比較例のエマルション（Ｆ’１）～（Ｆ’３）に適用した。得られた結果を、次の表２に列記する。
Figure 2022542680000022
２．４ 結果の解析
以下のようにして本発明によるエマルション（Ｆ１）～（Ｆ３）の特性解析をする：
－ 油の中に分散させた１，２－プロパンジオールをベースとするタイプの相の、温度２５℃で３ヶ月保存した後での、それらの形態の安定性；この保存期間の後で観察された外観は、依然として均一である；
－ 油の中に分散させた１，２－プロパンジオールをベースとするタイプの相の、温度４５℃で３ヶ月保存した後での、それらの形態の安定性；この保存期間の後で観察された外観は、依然として均一である。
油中水型の親油性界面活性剤としてのソルビタンモノオレエートを含む、比較例のエマルション（Ｆ’１）は、その中でその分散相が１，２－プロパンジオールをベースとする相であるようなエマルションを得ることはできない。
親油性界面活性剤としてソルビタンモノオレエートを同様に含む、比較例のエマルション（Ｆ’２）及び（Ｆ’３）は、その中でその分散相が１，２－プロパンジオールをベースとする相であるようなエマルションを得ることは可能ではあるが、最小限の量の水が必要である。

Claims (20)

  1. 連続相（Ａ２）の中に分散されたゲル化相（Ａ１）を含む、局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）であって、前記医薬品組成物（Ｅ１）が：
    － 添加水を含まないゲル化相（Ａ１）であって、少なくとも１種の抗炎症性物質（ＡＩ）、並びに３～８個の炭素原子を含み、次のいずれかの式で表される少なくとも１種のジオールを含む、ゲル化相；
    式（Ｉａ）：
    Ｒａ １－Ｃ（Ｒｂ １）（ＯＨ）－Ｃ（ＯＨ）（Ｒｃ １）（Ｒｄ １） （Ｉａ）
    ［式中、基Ｒａ １、Ｒｂ １、Ｒｃ １、及びＲｄ １のそれぞれは、互いに他から独立して、水素原子又は１～５個の炭素原子を含む飽和脂肪族基を表す］、又は
    式（Ｉｂ）：
    Ｒａ １－Ｃ（Ｒｂ １）（ＯＨ）－［Ｃ（Ｒｅ １）（Ｒｆ １）］ｔ－Ｃ（ＯＨ）（Ｒｃ １）（Ｒｄ １） （Ｉｂ）
    ［式中、ｔは、１、２又は３に等しく、基Ｒａ １、Ｒｂ １、Ｒｃ １、Ｒｄ １、Ｒｅ １、及びＲｆ １のそれぞれは、互いに他から独立して、水素原子又は１～５個の炭素原子を含む飽和脂肪族基を表す］
    ［基Ｒａ １又はＲｂ １の内の少なくとも１つ、及び／又は基Ｒｃ １又はＲｄ １の内の少なくとも１つが、水素原子を表すことがないということは理解されたい］；
    － 少なくとも１種の油、並びに少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ１）と少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ２）との組合せを含む乳化系（Ｓ）を含む、脂肪相（Ａ２）；
    を含む、医薬品組成物（Ｅ１）。
  2. その質量１００％あたり、
    － ６０質量％～９８質量％のゲル化相（Ａ１）、及び
    － ２質量％～４０質量％の脂肪相（Ａ２）
    を含むことを特徴とする、請求項１に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  3. － 前記乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、アルキルポリグリコシド組成物、及びアルキルポリグリコシド、及び脂肪族アルコール組成物からなる群の要素から選択され、
    － 前記乳化用界面活性剤（Ｓ２）が、ポリグリセロールエステル、アルコキシル化ポリグリセロールエステル、ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリコール、ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセロール、及びアルコキシル化ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセロールからなる群の要素から選択される
    ことを特徴とする、請求項１又は２に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  4. 前記ゲル化相（Ａ１）が、その質量１００％あたり、
    － ０．６２５質量％～１０質量％の架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）、
    － ０．６２５質量％～５質量％の少なくとも１種の抗炎症性物質（ＡＩ）、
    － ８５質量％～９８．７５質量％の、請求項１において定義された式（Ｉａ）又は請求項１において定義された式（Ｉｂ）のいずれかで表される、少なくとも１種の、３～８個の炭素原子を含むジオール
    を含むことを特徴とする、請求項１～３のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  5. ３～８個の炭素原子を含み、及び式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）のいずれかで表される前記ジオールが、１，２－プロパンジオール、１，２－ブタンジオール、１，３－ブタンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、１，２－オクタンジオール、２，３－ブタンジオール、２，３－ペンタンジオール、２，３－ヘキサンジオール、２，５－ヘキサンジオール、又は２－メチル－２，４－ペンタンジオールから選択されることを特徴とする、請求項１～４のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  6. ３～８個の炭素原子を含み、及び式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）のいずれかで表される前記ジオールが、１，２－プロパンジオール、１，２－ブタンジオール、１，３－ブタンジオール、１，２－ペンタンジオール、１，２－ヘキサンジオール、又は２－メチル－２，４－ペンタンジオールから選択されることを特徴とする、請求項５に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  7. 前記架橋されたアニオン性高分子電解質（ＡＰ１）が、２５ｍｏｌ％以上の比率の、遊離酸の状態か、又は部分的若しくは全面的に塩化された形態にある、２－メチル－２－［（１－オキソ－２－プロペニル）アミノ］－１－プロパンスルホン酸から誘導されるモノマー単位を含むことを特徴とする、請求項１～６のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  8. 前記抗炎症性物質（ＡＩ）が、
    式（ＡＩａ）の、２－［２－（２，６－ジクロロフェニル）アミノフェニル］エタン酸（ＣＡＳ番号＝１５３０７－８６－５）、すなわちジクロフェナク、
    Figure 2022542680000023
     式（ＡＩｂ）の、２－［２－［２－（２，６－ジクロロアニリノ）フェニル］アセチル］オキシ酢酸（ＣＡＳ番号＝８９７９６－９９－６）、すなわちアセクロフェナク、
    Figure 2022542680000024
     式（ＡＩｃ１）の、Ｒ型鏡像異性体及び式（ＡＩｃ２）のＳ型鏡像異性体の形にある、２－（５－ベンゾイルチオフェン－２－イル）プロパン酸（ＣＡＳ番号＝３３００５－９５－７（ＲＳ））、すなわちチアプロフェン酸、
    Figure 2022542680000025
     式（ＡＩｄ）の、２－［４－（２－メチルプロプ－２－エニルアミノ）フェニル］プロパン酸（ＣＡＳ番号＝３９７１８－８９－３）、すなわちアルミノプロフェン、
    Figure 2022542680000026
     式（ＡＩｅ）の、２－（１，８－ジエチル－４，９－ジヒドロ－３Ｈ－ピラノ［３，４－ｂ］インドル－１－イル）酢酸（ＣＡＳ番号＝４１３４０－２５－４）、すなわちエトドラク、
    Figure 2022542680000027
     式（ＡＩｆ１）の、Ｒ型鏡像異性体及び式（ＡＩｆ２）のＳ型鏡像異性体の形にある、（±）－２－フルオロ－α－メチル－（１，１’－ビフェニル）－４－酢酸、すなわちフルルビプロフェン（ＣＡＳ番号＝５１０４－４９－４（ＲＳ））、
    Figure 2022542680000028
     式（ＡＩｇ１）の、Ｒ型鏡像異性体及び式（ＡＩｇ２）のＳ型鏡像異性体の形にある、２－［４－（２－メチルプロピル）フェニル］プロパン酸、すなわちイブプロフェン（ＣＡＳ番号＝１５６８７－２７－１（ＲＳ））、
    Figure 2022542680000029
     式（ＡＩｈ）の、Ｓ（＋）鏡像異性体（ＣＡＳ番号＝２２１６１－８１－５）及びＲ（－）鏡像異性体（ＣＡＳ番号＝５６１０５－８１－８）の形、並びにラセミ混合物（ＣＡＳ番号＝２２０７１－１５－４）の形にある、２－（３－ベンゾイルフェニル）プロピオン酸、すなわちケトプロフェン、
    Figure 2022542680000030
     式（ＡＩｉ）の、Ｓ（＋）鏡像異性体（ＣＡＳ番号＝２２２０４－５３－１）又はラセミ混合物（ＣＡＳ番号＝２３９８１－８０－８）の形にある、６－メトキシ－α－メチル－２－ナフタレン酢酸、すなわちナプロキセン、
    Figure 2022542680000031
     からなる群の要素の、アルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム、Ｎ，Ｎ－ジアルキルアンモニウム、及びＮ，Ｎ，Ｎ－トリアルキルアンモニウム（前記アルキル基のそれぞれが、１～４個の間の炭素原子を含む）の塩から選択されることを特徴とする、請求項１～７のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  9. 前記抗炎症性物質（ＡＩ）が、２－［２－（２，６－ジクロロフェニル）アミノフェニル］エタン酸のナトリウム塩、２－［２－（２，６－ジクロロフェニル）アミノフェニル］エタン酸のジエチルアンモニウム塩、２－［２－［２－（２，６－ジクロロアニリノ）フェニル］アセチル］オキシ酢酸のナトリウム塩、２－［２－［２－（２，６－ジクロロアニリノ）フェニル］アセチル］オキシ酢酸のジエチルアンモニウム塩、２－［４－（２－メチルプロピル）フェニル］プロパン酸のナトリウム塩、及び２－（３－ベンゾイルフェニル）プロピオン酸のナトリウム塩から選択されることを特徴とする、請求項１～８のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物。
  10. 前記脂肪相（Ａ２）が、その質量１００％あたり：
    － 乳化系（Ｓ）の１００質量％あたり、１．２５質量％～２５質量％の、以下のものを含む前記乳化系（Ｓ）：
    ・ １２質量％～８８質量％の、アルキルポリグリコシド組成物、アルキルポリグリコシド、及び脂肪族アルコール組成物からなる群の要素から選択される、少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ１）、及び
    ・ １２質量％～８８質量％の、ポリグリセロールエステル、アルコキシル化ポリグリセロールエステル、ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリコール、ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセロール、及びアルコキシル化ポリヒドロキシステアリン酸ポリグリセロールからなる群の要素から選択される、少なくとも１種の乳化用界面活性剤（Ｓ２）；
    － ７５質量％～９８．７５質量％の、少なくとも１種の油、及び場合によっては少なくとも１種のワックス
    を含むことを特徴とする、請求項１～９のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  11. 前記乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、少なくとも１種の、式（ＶＩＩ）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （ＶＩＩ）
    ［式中、ｘは、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－グルコピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られる、グルコシル又はα，β－Ｄ－グルコピラノシル基を表し、及びＲ１は、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ベヘニル基からなる群の要素から選択される基を表し、前記組成物（Ｃ１）は、式（ＶＩＩ１）、（ＶＩＩ２）、（ＶＩＩ３）、（ＶＩＩ４）、及び（ＶＩＩ５）で表される化合物の混合物からなり：
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （ＶＩＩ１）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （ＶＩＩ２）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （ＶＩＩ３）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （ＶＩＩ４）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （ＶＩＩ５）
    それぞれのモル比、ａ１、ａ２、ａ３、ａ４、及びａ５が、以下のようである：
    ・ 合計（ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５）＝１、及び
    ・ 合計（ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５）＝ｘ］
    によって表されるアルキルポリグリコシド組成物（Ｃ１）からなることを特徴とする、請求項１～１０のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  12. 前記乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、その質量１００％あたり、少なくとも１種の、以下：
    － １０質量％～５０質量％の、少なくとも１種の、式（ＶＩＩ）で表されるアルキルポリグリコシド組成物（Ｃ１）：
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （ＶＩＩ）
    ［式中、ｘは、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－グルコピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られる、グルコシル又はα，β－Ｄ－グルコピラノシル基を表し、及びＲ１は、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ベヘニル基からなる群の要素から選択される基を表すが、前記組成物は、式（ＶＩＩ１）、（ＶＩＩ２）、（ＶＩＩ３）、（ＶＩＩ４）、及び（ＶＩＩ５）で表される化合物の混合物からなり：
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （ＶＩＩ１）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （ＶＩＩ２）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （ＶＩＩ３）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （ＶＩＩ４）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （ＶＩＩ５）
    それぞれのモル比、ａ１、ａ２、ａ３、ａ４、及びａ５が、以下のようであり：
    ・ 合計（ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５）＝１、及び
    ・ 合計（ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５）＝ｘ］；
    並びに
    － ５０質量％～９０質量％の、少なくとも１種の、式（ＶＩＩＩ）の脂肪族アルコール：
    Ｒ”１－ＯＨ （ＶＩＩＩ）
    ［式中、Ｒ”１は、ｎ－ドデシル、ｎ－テトラデシル、ｎ－ヘキサデシル、ｎ－オクタデシル、ｎ－エイコシル、及びｎ－ベヘニル基からなる群の要素から選択される基を表すが、ここで、Ｒ”１は、Ｒ１と同一であっても異なっていてもよい］
    を含む組成物（Ｃ２）からなることを特徴とする、請求項１～１１のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  13. 前記乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、少なくとも１種の、式（ＩＸ）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （ＩＸ）
    ［式中、ｘは、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－キシロピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られるキシロシル又はα，β－Ｄ－キシロピラノシル基を表し、Ｒ１は、２－オクチルドデル基を表すが、前記組成物（Ｃ’１）は、式（ＩＸ１）、（ＩＸ２）、（ＩＸ３）、（ＩＸ４）、及び（ＩＸ５）によって表される化合物の混合物からなり：
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （ＩＸ１）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （ＩＸ２）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （ＩＸ３）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （ＩＸ４）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （ＩＸ５）
    それぞれのモル比、ａ１、ａ２、ａ３、ａ４、及びａ５が、以下のようである：
    ・ 合計（ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５）＝１、及び
    ・ 合計（ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５）＝ｘ］
    によって表されるアルキルポリグリコシド組成物（Ｃ’１）からなることを特徴とする、請求項１～１０のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  14. 前記乳化用界面活性剤（Ｓ１）が、その質量１００％あたり、以下
    － １０質量％～５０質量％の、少なくとも１種の、式（Ｘ）：
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）ｘ－Ｈ （Ｘ）
    で表されるアルキルポリグリコシド組成物（Ｃ’１）
    ［式中、ｘは、１．０５～２．５の間の１０進数を表し、Ｇは、α，β－Ｄ－キシロピラノースからヘミアセタールヒドロキシル基を除去することにより得られるキシロシル又はα，β－Ｄ－キシロピラノシル基を表し、及びＲ１は、２－オクチルドデル基を表すが、前記組成物（Ｃ’１）は、式（Ｘ１）、（Ｘ２）、（Ｘ３）、（Ｘ４）、及び（Ｘ５）：
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）１－Ｈ （Ｘ１）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）２－Ｈ （Ｘ２）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）３－Ｈ （Ｘ３）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）４－Ｈ （Ｘ４）
    Ｒ１－Ｏ－（Ｇ）５－Ｈ （Ｘ５）
    によって表される化合物の混合物からなり、
    それぞれのモル比、ａ１、ａ２、ａ３、ａ４、及びａ５が、以下のようであり：
    ・ 合計（ａ１＋ａ２＋ａ３＋ａ４＋ａ５）＝１、及び
    ・ 合計（ａ１＋２ａ２＋３ａ３＋４ａ４＋５ａ５）＝ｘ］；
    並びに
    － ５０質量％～９０質量％の、少なくとも１種の、式（ＸＩ）：
    Ｒ”’１－ＯＨ （ＸＩ）
    ［式中、Ｒ”’１は、２－オクチルドデル基を表す］
    の脂肪族アルコールを含む組成物（Ｃ’２）からなることを特徴とする、請求項１～１０のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  15. 前記乳化用界面活性剤（Ｓ２）が、少なくとも１種の、式（ＸＩＶ）
    Figure 2022542680000032
     ［式中、ｙ２は、２以上且つ５０以下の整数を表し、Ｒ４は、水素原子、メチル基、又はエチル基を表し、Ｚ２は、式（ＸＶ）
    Figure 2022542680000033
     の基を表し（式中、ｙ’２は、０以上且つ１０以下、より特には１以上且つ１０以下の整数を表す）、Ｚ’２は、先に定義された式（ＸＶ）の基を表すが、Ｚ’２は、Ｚ２と同一であるか或いは異なり、又は水素原子である］
    で表されるポリグリコールポリヒドロキシステアレートからなることを特徴とする、請求項１～１４のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  16. 前記乳化用界面活性剤（Ｓ１）と前記乳化用界面活性剤（Ｓ２）との間の質量比が、１／４以上且つ１以上であることを特徴とする、請求項１～１５のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  17. ヒト又は動物の治療に使用するための、請求項１～１６のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  18. 局所的な痛み、関節、筋肉、腱、若しくは間膜の外傷性炎症、軟部組織リウマチの限局型、退行性リウマチ性疾患の限局型、日光への過度な露出が原因の紫外線角化症、急性偏頭痛、骨への転移に伴う痛み、悪性腫瘍のリンパ肉芽腫症（ホジキンリンパ腫）が原因の発熱、多剤耐性のＥ．コリ（Ｅ．ｃｏｌｉ）、シャイ・ドレーガー症候群、及び糖尿病の低減及び／又は除去のための、請求項１～１６のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  19. 泡立て及び／又は洗浄用界面活性剤、増粘及び／又はゲル化用界面活性剤、増粘剤及び／又はゲル化剤、安定剤、成膜性化合物、溶媒及び共溶媒、ヒドロトロープ剤、可塑剤、乳白剤、真珠光沢剤、過脂剤、金属イオン封鎖剤、キレート化剤、抗酸化剤、香料、精油、保存剤、コンディショナー、脱臭剤、鉱物質充填剤、又は顔料から選択される添加化合物の少なくとも１種又は複数がさらに含まれることを特徴とする、請求項１～１６のいずれか１項に記載の局所使用のための医薬品組成物（Ｅ１）。
  20. ジャー、ポンプ・ボトル、ワイプ、マスク、経皮的装置、パッチ、パップ、圧迫ガーゼ、チューブ、又はスプレーの形態にある装置であって、請求項１～１９のいずれか１項に記載の医薬品組成物を含む、装置。
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