JP2020196768A - 眼科用組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
コンタクトレンズ装用者の代表的な愁訴として、目の乾きが挙げられる。すなわち、健常な涙液層は厚さ7μmほどの薄い層であって、眼球側より、粘液層、水層、油層の三層構造からなり、角膜を乾燥や外界の刺激などから保護している。特に、この最も外界に近い油層が涙液蒸発を防止しているが、涙液層が薄く、不安定になるなどの要因で、油層も薄くなったり、不均一で不安定になり易く、涙液蒸発が促進され、目の乾きをはじめとしたドライアイ症状が発生する。尚、このような涙液層の破壊(不安定化)により、油層が極端に薄いか不在の箇所がスポット状に生じ、涙液層の表面にドライスポットと呼ばれる部分が観察される。ドライスポットは、その発生時間が涙液層破壊時間(tear film breakup time:BUT)の算出に用いられるなど、ドライスポットは、目の乾きやドライアイの診断基準の重要な指標の一つとされている(非特許文献1)。即ち、ドライスポットの発生時間を遅らせたり、開瞼時間が同じ場合におけるドライスポットの数や面積の広がりの抑制が可能となれば、目の乾燥や疲れ目をはじめとするドライアイ症状の抑制に繋がり、重要な意味を持つと考えられる。
従って、コンタクトレンズ装用者の眼の安全性を確保するには、レンズ外側の涙液層、特に油層、を持続的且つ効果的に安定化する必要がある。
そこで、本発明は、コンタクトレンズ装用中の涙液層を安定化させ、目の乾きを抑制すると共に、疲れ目やコントラスト感度の低下をも解消し、しかも使用感が良い眼科用組成物を提供することを目的とするものである。
本発明はまた、利便性に優れ、誤用の心配が無く、安全性の高い眼科用組成物を提供することを目的とするものである。
さらに本発明は、製造、流通、販売に至るあらゆる段階での効率性と安全性が高い眼科用組成物を提供することを目的とするものである。
(1)(A)セルロース系高分子化合物、ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール及びデキストランからなる群より選択される1種以上、(B)コンドロイチン硫酸、アルギン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される1種以上、及び(C)非イオン性界面活性剤を含有する、コンタクトレンズ用装着点眼液。
(2)(A)成分が、セルロース系高分子化合物である、(1)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(3)セルロース系高分子化合物が、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びそれらの塩からなる群から選択される一種以上である、(2)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(4)(A)成分を0.0001〜25(w/v)%の割合で含有する、(1)〜(3)のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(5)(B)成分が、コンドロイチン硫酸ナトリウムである、(1)〜(4)のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(6)(B)成分を0.0005〜10(w/v)%の割合で含有する、(1)〜(5)のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(7)(C)成分が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油類及びポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体からなる群より選択される1種以上である、(1)〜(6)のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(8)(C)成分が、ポリソルベート80である、(1)〜(7)のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(9)(C)成分を0.001〜5(w/v)%の割合で含有する、(1)〜(8)のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(10)コンタクトレンズが、ソフトコンタクトレンズである(1)〜(9)のいずれかに記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(11)ソフトコンタクトレンズが、原則としてソフトコンタクトレンズ分類グループIVである、(10)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(12)ソフトコンタクトレンズが、シリコーンハイドロゲルレンズ素材のソフトコンタクトレンズである(10)に記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(13)目の乾き又はドライアイ抑制用である項(1)〜(12)のいずれか記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
(14)疲れ目又はコントラスト感度改善用である項(1)〜(12)のいずれか記載のコンタクトレンズ用装着点眼液。
また、本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、コンタクトレンズ装用による眼へのストレス軽減効果をも有する。コンタクトレンズ装用時の目の乾きや疲れ目には、角膜細胞に対するストレスも関係すると考えられ、本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液による目の乾き及び疲れ目改善作用は、コンタクトレンズ装用によるストレスの軽減を伴っていると考えられる。
しかも本発明のコンタクトレンズ用装着点眼液は、使用感が良く、従来のようにコンタクトレンズ装着液と点眼液を別々に用意する必要が無いので、利便性や携帯性に優れ、誤用の心配が無く安全性が高い。
このように、本発明によれば、コンタクトレンズ装用中の目の乾きの抑制、疲れ目の改善、コントラスト感度の改善を実現する上で優れた効果を奏し、安全性が高く利便性に優れており、しかも製造から販売までの全段階における安全性の確保や効率化をも可能にする装着点眼液が提供され、コンタクトレンズ使用者の便宜と安全性の向上と、製造、輸送、販売に至る各段階での効率化を同時に達成することが可能になる。
本明細書中、「装着」と言う表記は、コンタクトレンズを「目に着ける」行為(操作)を表し、「装用」と言う表記は、コンタクトレンズが「角膜上にある」状態を表す。
また、本明細書中、「%」と言う表記は、特記しない限りw/v%、即ち溶液100mLに溶けている各成分(溶質)の重量gを意味する。
また、本明細書において、「ソフトコンタクトレンズ分類」とは、平成11年3月31日付医薬審第645号厚生労働省(当時の厚生省)医薬***審査管理課長通知「ソフトコンタクトレンズ及びソフトコンタクトレンズ用消毒剤の製造(輸入)承認申請に際し添付すべき資料の取り扱い等について」において規定された「ソフトコンタクトレンズの分類方法について」に基づくSCLの分類であり、該分類においてグループIVに属するSCLは、含水率が50%以上であり、原材料ポリマーの構成モノマーのうち陰イオンを有するモノマーのモル%が1%以上であることを共通の性質として有する。尚、本分類はFDA(米国食品医薬品局)が行なっているソフトコンタクトレンズの分類方法に従っている。
セルロース系高分子化合物としては、セルロースのヒドロキシル基を他の官能基で置き換えることで得られるセルロース系高分子化合物であって、水性組成物に粘性を付与することができ、コンタクトレンズに対して適用可能な化合物を用いることができる。セルロースのヒドロキシル基を置換する官能基としてはメトキシ基、エトキシ基、ヒドロキシメトキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ヒドロキシプロポキシ基、カルボキシメトキシ基、カルボキシエトキシ基等がある。セルロース系高分子化合物を例示すると、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシエチルセルロースまたはこれらの塩などを挙げることができる。ここで、塩としては薬理学的に許容される塩が好ましく、中でもアルカリ金属塩がさらに好ましく、ナトリウム塩、カリウム塩などが特に好ましい。本発明に用いるセルロース系高分子化合物は、置換基の置換度や分子量に制限はないが、例えば、重量平均分子量0.5万〜100万、好ましくは1万〜50万、さらに好ましくは1万〜10万程度のものを使用することができる。また、これらのセルロース系高分子化合物は、市販のものを用いることができ、これらの化合物の1種または2種以上を組み合わせて使用してもよい。なかでも、本発明の効果をより一層高める観点から、好ましくは、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、及びそれらの塩からなる群より選ばれる1種以上である。より好ましくは、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、特に好ましくはヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースである。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中の(A)成分の含有量は、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で通常0.0001〜25%、好ましくは0.001〜10%、より好ましくは0.005〜10%、さらに好ましくは0.01〜7%、特に好ましくは0.01〜5%である。
コンドロイチン硫酸またはその塩を用いる場合は、天然物、合成品のいずれを使用してもよい。分子量としては、特に制限はないが、好ましくは0.5万〜5万の範囲であり、より好ましくは1万〜4万の範囲であり、さらに好ましくは1.5万〜3.5万の範囲である。コンドロイチン硫酸またはその塩は、市販品を使用することもできる。本発明におけるコンドロイチン硫酸の塩としては、たとえば、ナトリウム塩、カリウム塩などが挙げられるがこれらに限定されない。好ましくは、コンドロイチン硫酸ナトリウムである。コンドロイチン硫酸またはその塩は、1種または2種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明に用いる非イオン性界面活性剤としては、通常当業者がコンタクトレンズ用眼科組成物に利用しうるものを用いることができ、例えばポロクサマー407 、ポロクサマー235 、ポロクサマー188 などのポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー (以下、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体とも言う。) ;ポロキサミンなどのエチレンジアミンのPOE-POPブロックコポリマー付加物;モノラウリル酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート20) ,モノオレイン酸POE(20)ソルビタン (ポリソルベート80) ,POEソルビタンモノステアレート(ポリソルベート60),POEソルビタントリステアレート(ポリソルベート65) などのPOEソルビタン脂肪酸エステル類;POE硬化ヒマシ油5 ,POE硬化ヒマシ油10 ,POE硬化ヒマシ油20 ,POE硬化ヒマシ油40 ,POE硬化ヒマシ油50、POE硬化ヒマシ油60 ,POE硬化ヒマシ油100などのPOE硬化ヒマシ油類;POE(9) ラウリルエーテルなどのPOEアルキルエーテル類;POE(20)POP(4) セチルエーテルなどのPOE・POPアルキルエーテル類;POE(10)ノニルフェニルエーテルなどのPOEアルキルフェニルエーテル類などが挙げられる。なお、POEはポリオキシエチレンを示し、POPはポリオキシプロピレンを示し、括弧内の数字は付加モル数を示す。
なかでも好ましくは、ポリオキシエチレン−ポリオキシプロピレンブロックコポリマー、POEソルビタン脂肪酸エステル類又はPOE硬化ヒマシ油類であり、中でも特に好ましくは、ポロクサマー407、ポリソルベート80、POE硬化ヒマシ油60である。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中の無機塩類の含有量は、無機塩類の種類などによって異なるので一概に規定できないが、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で、通常0.001〜5%、好ましくは0.01〜1.5%、より好ましくは0.1〜0.7%で用いられる。
本発明におけるコンタクトレンズ用装着点眼液中のエチレンジアミン酢酸誘導体またはその塩、非イオン性界面活性剤、無機塩類、緩衝剤の含有量は、コンタクトレンズ用装着点眼液の総量に対し、これらが総量で、0.01〜5%が好ましく、特に好ましくは0.05〜3%である。
眼筋調節薬成分:例えば、アセチルコリンと類似した活性中心を有するコリンエステラーゼ阻害剤、具体的にはメチル硫酸ネオスチグミン、トロピカミド、ヘレニエン硫酸アトロピンなど。
糖類:例えば、グルコース、シクロデキストリンなど。
糖アルコール類:例えば、キシリトール、ソルビトール、マンニトールなど。
界面活性剤:例えば、上記した非イオン性界面活性剤以外にも、アルキルジアミノエチルグリシンなどのグリシン型両性界面活性剤;アルキル4級アンモニウム塩(具体的には、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムなどの陽イオン界面活性剤など。)など。
等張化剤:例えば、亜硫酸水素ナトリウム、亜硫酸ナトリウム、塩化マグネシウム、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、チオ硫酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プロピレングリコールなど。
試験例においては、測定条件、とりわけ被検者の状態をほぼ一定にするために、可能な限り連続して試験した。尚、各試験例は、それぞれ独立して行われた。
尚、各実施例及び比較例の粘度は、E型粘度計の1種であるTVE−20L形粘度計コーンプレートタイプ(トキメック(TOKIMEC)製、東機産業(日本))を用いて、以下の測定条件の下で、製造者の指示に従い、測定を行った。特記する以外は、特開2006-348055に記載の粘度測定方法に従う。ただし、測定条件は以下の通りである。
使用ローター:標準ローター(1°34′、R=2.4cm)
回転数 :100rpm (尚、粘度により回転数の許容範囲が異なる為、各処方に応じて測定可能な回転数のうち、最も高い回転数で測定する。)
試料量 :1ml
測定温度 :20℃
時間 :3分後の粘度を測定値とした。
(試験方法)
表1の処方に従い、実施例1〜5、比較例1〜4の各コンタクトレンズ用装着点眼液を、通常の点眼液等の調製方法(常法)に従って調製し、ポリエチレンテレフタレート製容器(容量10mL)に充填し、ノズル及びキャップにて施栓して作製した。ソフトコンタクトレンズは、商品名:チバビジョン社製、ソフトコンタクトレンズ分類グループI (シリコーンハイドロゲルレンズ 主素材:LotrafilconA)(以下、「SCL1」と表記する事もある)、及びジョンソン&ジョンソン社製、ソフトコンタクトレンズ分類グループ IV 主素材:EtafilconA (以下、「SCL2」と表記する事もある)を使用した。各処方の装着点眼液を用いてコンタクトレンズの両面を1滴ずつ濡らした後、コンタクトレンズを装着し、装着2分後に同じ処方の装着点眼液を点眼した。
その後、(1)〜(3)の各試験条件に従い、評価を実施した。尚、被験者はコンタクトレンズを日常的に装用しており、乾燥感を感じている人(ドライアイ傾向のある人)を3名選択した。また、1種の試験液について試験を行ったあとは、十分に目を休ませてから次の試験液での試験を行った。
前述の条件で、コンタクトレンズ用装着点眼液をコンタクトレンズ装着液的使用に供し、その後コンタクトレンズを装用したまま該液を点眼した後、以下の条件でドライスポットの数と大きさを合わせて評価した。
ドライスポットの観察には、涙液油層の干渉色を観察するドライアイ観察装置(DR-1、興和株式会社)を使用した。具体的には、点眼約2分後の瞬目について瞬目開始から1秒後の眼表面のドライスポットの数と大きさを計測した。
解析A:
実施例1、比較例1〜3の各コンタクトレンズ用装着点眼液において、表2に従って3種類の大きさに分け、各大きさのスポット数を集計した。表2に従い、各大きさの点数をスポット数に乗じた。最後に各大きさでの小計点数を合計して、その処方における「ドライスポット総合点数」とした。被験者3名の「ドライスポット総合点数」の平均を表3にしたがって評価し、結果を表4に示す。
解析B:
実施例1〜5、比較例1〜3の各コンタクトレンズ用装着点眼液において、各ドライスポットについて、画像から面積値を算出し、処方毎に面積値の総和を総面積として算出した。その後、被験者3名の結果を平均し、実施例1の総面積を1とした場合の、各実施例処方及び比較例処方の総面積の相対値を算出し、「ドライスポットの総面積の相対評価」として、結果を表5に示す。
前述の条件でコンタクトレンズ用装着点眼液をコンタクトレンズ装着液的使用に供し、その後コンタクトレンズを装用したまま該液を点眼した後、以下の条件でドライスポットの面積を評価した。
ドライアイ観察装置(DR-1)を使用して、点眼約11分後の瞬目について瞬目開始から次の瞬目の開始までの間に観察される最大のドライスポットの面積を画像解析装置で解析し、眼表面の観察領域全体に対する面積率(%)を求めた。なお、点眼11分後では比較例処方の場合特に乾きが進んでおり、ドライスポットはまとまった1つのドライエリアの形で観察された。被験者3名の合計点数平均、及び実施例1の面積率を1とした場合の各処方の面積率の相対値を算出し、結果を「ドライスポットの面積の評価−2」として、表6に示した。
前述の条件で、コンタクトレンズ用装着点眼液をコンタクトレンズ装着液的使用に供し、その後コンタクトレンズを装用したまま該液を点眼した後、以下の条件で涙液安定性を評価した。
点眼約3分後の瞬目開始から次の瞬目の開始までの間の涙液油層の動きをドライアイ観察装置(DR-1)で観察し、表7で示す基準に従い評価点数をつけた。また、点眼前の涙液油層の動きにも同様に評価点数をつけた。尚、評価点数が大きいほど、涙液層における油層が薄く、又は不均一で、涙液層が不安定な状態になっている事を示す。点眼前と点眼後の評価点数の差を涙液安定性の改善度とし、表8で示す基準に従い評価した。被験者3名の評価点数を平均した結果を表9に示す。
10名の被験者にて以下の評価を実施した。装着点眼液を用いてコンタクトレンズの両面を1滴ずつ濡らした後、コンタクトレンズを装用した。装用2分後に同じ装着点眼液を点眼した後、収斂感(えぐみ)および乾燥感について該当する使用感を表10、表11の評価基準により点数をつけた。被験者の平均を表12の基準で評価した結果は表13に示す。
表14の処方に従い、処方1〜3について、それぞれ点眼液、コンタクトレンズ装着液、コンタクトレンズ用装着点眼液を、通常の点眼剤等の調製方法(常法)に従って調製し、ポリエチレンテレフタレート製容器(容量10mL)に充填し、ノズル及びキャップにて施栓して作製した。その他、特記した以外の試験方法は前述の試験1、試験2と同様にし、処方による組み合わせの有用性の確認に関する試験を実施した。結果を表15に示す。なお、処方1と処方3は本発明の眼科用組成物の処方であり、具体的には処方1と表1記載の実施例1、処方3と表1記載の実施例3は同一処方である。また、処方2と表1記載の比較例4は同一処方である。
(実施試験例1、2)と、装着時と点眼時に異なる組成物を用いた場合(比較試験例4、5)を比較すると、実施試験例1、2の方が顕著に優れた効果を示した。
(試験方法)
表14における処方1(実施例1と同一処方)のコンタクトレンズ用装着点眼液を用いて、疲れ目改善効果を評価した。評価の指標としては、フリッカー値を用いた。
具体的には、コンタクトレンズを週5日以上装用しており、疲れ目を感じ易い4名の被験者に対して、コンタクトレンズを8時間以上終日装用させ、 その後コンタクトレンズを装用した状態のフリッカー値(投与前フリッカー値)を測定した。尚、被験者の使用しているコンタクトレンズは、(1)ジョンソン&ジョンソン社製 主素材:SenofilconA(シリコーンハイドロゲル素材) ソフトコンタクトレンズ分類グループIV、(2)ジョンソン&ジョンソン社製 主素材:EtafilconA ソフトコンタクトレンズ分類グループIV、(3)クーパービジョン社製、ソフトコンタクトレンズ分類グループIV、(4)酸素透過性ハードコンタクトレンズであった。
別の日に、同様の手順で投与前フリッカー値を測定し、コンタクトレンズを装用したまま処方1の点眼液を両眼に1滴ずつ点眼して、その15分後に、処方1の点眼液を再び両眼に1滴ずつ点眼し、フリッカー値(投与後フリッカー値)を測定した(比較試験例6)。測定されたフリッカー値より、後述の数1の式によりフリッカー値改善率を求めた。
本試験おいて、フリッカー値は、下記の装置及び条件で測定した。
装置名:労研デジタルフリッカー値測定器 RDF-1(柴田科学株式会社 製)
照度 :測定者の見易い照度に設定
距離 :測定者の見易い位置(「K」の文字が最も明確に見える位置)に設定
SCANつまみ(下降させる初期フリッカー周波数) :60Hz
MANU-AUTO :AUTOに設定
測定されたフリッカー値より、下記の数1の式により疲れ目改善値(フリッカー値の改善率)を求める。
表17に記載の処方で、コンタクトレンズ用装着点眼液(実施例6−10)を調製した。なお、表17中、各配合成分の単位はg/100mLである。これらの実施例はいずれも、前述の試験1〜4において、実施例1と同様の発明の効果を示した。
(試験方法)
表1及び表17における実施例1〜10のコンタクトレンズ用装着点眼液を用いて、コントラスト感度改善効果を評価した。
具体的には、コンタクトレンズを週5日以上装用している、8名の被験者に対して、コンタクトレンズを装用した状態で、Vision Contrast Test System(VCTS(登録商標))チャート試験を用いてコントラスト感度を測定した(ブランク)。詳細な評価方法は、VCTSチャート試験に添付される説明書(VCTS Chart Examination Procedure,Vistech Consultants, Inc.)を参照した。また、コントラスト感度値は、同説明書中のContrast Sensitivity Value Keyの表より算出した。尚、評価点は、A(1.5cpd)、B(3cpd)、C(6cpd)、D(12cpd)、E(18cpd)の5点である。
まず、表14における処方1(=実施例1)のコンタクトレンズ用装着点眼液を用いてコンタクトレンズ装着液的使用に供し、その2分後にコンタクトレンズを装用したまま同じ液を点眼し、その1分後にコントラスト感度を測定した(実施試験例4)。尚、被験者の使用しているコンタクトレンズは、前述のSCL1が4名、SCL2が4名であった。
Claims (1)
- (A)セルロース系高分子化合物、ビニル系高分子化合物、ポリエチレングリコール及びデキストランからなる群より選択される1種以上、(B)コンドロイチン硫酸、アルギン酸、及びそれらの塩からなる群より選択される1種以上、及び(C)非イオン性界面活性剤を含有する、コンタクトレンズ用装着点眼液。
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