JP2019537553A - 殺微生物オキサジアゾール誘導体 - Google Patents

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Abstract

植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除もしくは予防する方法であって、ここで、殺菌・殺カビ的に有効な量の式（Ｉ）の化合物（式中、置換基は、請求項１に記載の通りである）を、植物、植物の一部またはその生息地に適用する。

Description

本発明は、例えば、特に殺菌・殺カビ（ｆｕｎｇｉｃｉｄａｌ）活性といった殺微生物活性を有する活性処方成分としての殺微生物オキサジアゾール誘導体に関する。本発明はまた、少なくとも１種のオキサジアゾール誘導体を含む農芸化学組成物、これらの化合物の調製プロセス、および、農業または園芸における、植物、収穫された食品作物、種子または非生体材料に対する特に真菌といった植物病原性微生物による外寄生を防除もしくは予防するためのオキサジアゾール誘導体または組成物の使用に関する。
国際公開第２０１５／１８５４８５号には、植物病原性真菌を駆除するための置換オキサジアゾールの使用が記載されている。
本発明によれば、植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除もしくは予防する方法を提供し、ここで、殺菌・殺カビ的に（ｆｕｎｇｉｃｉｄａｌｌｙ）有効な量の式（Ｉ）の化合物
［式中、
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、互いに独立して、ＮまたはＣ−Ｈを表し、ここで、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の少なくとも２つは、Ｃ−Ｈであり；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ3-4アルキニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルまたはＣ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキルであり；
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ1-4フルオロアルキル、Ｃ3-6ハロアルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-6アルケノキシアミノ（ａｌｋｅｎｏｘｙａｍｉｎｏ）、Ｎ−Ｃ3-6アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-3ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-3アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-3アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環である）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、ヘテロビシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋二環式環系である）であり、ここで、
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ7は、シアノ、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメチル、シクロプロピル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ2-6アルケニルカルボニルアミノを表し；
あるいは、Ｒ6が、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリルであるとき、Ｒ7は、オキソ（＝Ｏ）を表してもよく；
Ｒ8は、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルアミノ、モルホリニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールカルボニルアミノ（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノを表し、ここで、前記シクロプロピル、フェニル、モルホリニル、またはヘテロアリール部分のいずれかは、Ｒ9から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個もしくは３個の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ9は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、およびアミノを表す］；
またはその塩もしくはＮ−オキシド；
あるいは式（Ｉ）の化合物を活性成分として含む組成物を、植物、その一部またはその生息地に適用し；
ただし、式（Ｉ）の化合物は、
１−メトキシ−１−メチル−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素；
エチルＮ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］カルバメート；
Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］プロパンアミド；
Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド；
メチルＮ−［４−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］カルバメート；または
イソプロピルＮ−［４−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］カルバメートではない。
本発明の第２の態様によると、植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除もしくは予防する方法を提供し、ここで、式（Ｉ）の化合物を含む組成物は、少なくとも１種のさらなる活性成分および／または農芸化学的に許容可能な希釈剤もしくはキャリアをさらに含む。
本発明の第３の態様によると、式（ＩＡ）の化合物
［式中、
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、独立して、ＮまたはＣ−Ｈを表し、ここで、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の少なくとも３つは、Ｃ−Ｈであり；
Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ3-4アルキニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、またはＣ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキルであり；
Ｒ6は、Ｃ3-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ2-4フルオロアルキル、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ2-4アルキル−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-6アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-6アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-3ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-3アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-3アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環であり、ヘテロシクリル部分が、窒素原子を含有するとき、ヘテロシクリルは、窒素原子によって分子の残部に接続している）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、ヘテロビシクリル部分は、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋環系である）であり、ここで、
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基でさらに置換されており；
Ｒ7は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメチル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルアミノ、シアノ、シクロプロピル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ2-6アルケニルカルボニルアミノを表し；
Ｒ8は、モルホリニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノを表し、ここで、前記ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分のいずれかは、Ｒ9から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個もしくは３個の置換基で任意選択により置換されており；
Ｒ9は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、およびアミノを表す］；
またはその塩もしくはＮ−オキシドを提供する。
本発明の第４の態様によると、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド、１−アリルオキシ−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、２−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、１−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、１−フルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、３−フルオロ−Ｎ２−イソプロピル−Ｎ１−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］フタルアミド、２−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ベンズアミド、２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］テトラヒドロピラン−２−カルボキサミド、メチル２，２−ジメチル−４−オキソ−４−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］アニリノ］ブタノエート、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロペンテン−１−カルボキサミド、２−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ペンタンアミド、２−エチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタンアミド、３−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］オキセタン−３−カルボキサミド、１−シアノ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、２−フルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、２−メトキシ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］プロパンアミド、２，２−ジフルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、２−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド、３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］プロパンアミド、２，２−ジメチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタ−３−イナミド、１−エチル−１−メトキシ−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、１−（２−メチルアリルオキシ）−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、４−メトキシ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ピペラジン−１−カルボキサミド、１−メチル−１−（２−メチルアリルオキシ）−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタンアミド、３−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタンアミド、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロブタンカルボキサミド、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ペンタンアミド、２−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタンアミド、１−アリルオキシ−１−メチル−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］オキサジナン−２−カルボキサミド、２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド、４，４，４−トリフルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタンアミド、２−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］プロパンアミド、およびＮ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミドから選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
本発明のさらなる態様によれば、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］テトラヒドロフラン−２−カルボキサミド、２−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、１−フルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、３−フルオロ−Ｎ２−イソプロピル−Ｎ１−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］フタルアミド、２−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ベンズアミド、２−（４−メトキシフェニル）−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］テトラヒドロピラン−２−カルボキサミド、メチル２，２−ジメチル−４−オキソ−４−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］アニリノ］ブタノエート、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロペンテン−１−カルボキサミド、２−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ペンタンアミド、２−エチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタンアミド、３−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］オキセタン−３−カルボキサミド、２−フルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、２−メトキシ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］プロパンアミド、２，２−ジフルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド、２−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド、３，３，３−トリフルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］プロパンアミド、２，２−ジメチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタ−３−イナミド、１−エチル−１−メトキシ−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、１−（２−メチルアリルオキシ）−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、４−メトキシ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ピペラジン−１−カルボキサミド、１−メチル−１−（２−メチルアリルオキシ）−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素、３−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタンアミド、Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ペンタンアミド、２−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタンアミド、２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド、４，４，４−トリフルオロ−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］ブタンアミド、および２−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］プロパンアミドから選択される式（Ｉ）の化合物を提供する。
驚いたことに、式（ＩＡ）の化合物は、実用的な目的のために、真菌によってもたらされる病害に対して植物を保護するための非常に有利なレベルの生物活性を有することが見出されてきた。
本発明の第５の態様によると、殺菌・殺カビ的に有効な量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む農芸化学組成物を提供する。
本発明の第６の態様によると、植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除もしくは予防する方法を提供し、殺菌・殺カビ的に有効な量の式（ＩＡ）の化合物、またはこの化合物を活性成分として含む組成物を、植物、その一部またはその生息地に適用する。
本発明の第７の態様によると、植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除もしくは予防する方法を提供し、殺菌・殺カビ的に有効な量の式（ＩＡ）の化合物、またはこの化合物を活性成分として含む組成物は、少なくとも１種のさらなる活性成分および／または農芸化学的に許容可能な希釈剤もしくはキャリアをさらに含む。
本発明の第８の態様によると、殺菌・殺カビ剤（ｆｕｎｇｉｃｉｄｅ）としての式（ＩＡ）の化合物の使用を提供する。本発明のこの特定の態様によると、この使用は、手術または治療によるヒトまたは動物体の処置のための方法を除外し得る。
本明細書において使用する場合、用語「ハロゲン」または「ハロ」は、フッ素（フルオロ）、塩素（クロロ）、臭素（ブロモ）またはヨウ素（ヨード）、好ましくは、フッ素、塩素または臭素を指す。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-6アルキル」は、炭素および水素原子のみからなり、不飽和を含有せず、１〜６個の炭素原子を有し、かつ単結合によって分子の残部に付着している、直鎖状または分岐状の炭化水素鎖ラジカルを指す。Ｃ1-5アルキル、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキル、およびＣ1アルキルは、相応に解釈されるべきである。Ｃ1-6アルキルの例には、これらに限定されないが、メチル、エチル、ｎ−プロピル、１−メチルエチル（イソプロピル）、ｎ−ブチル、および１−ジメチルエチル（ｔ−ブチル）が含まれる。「Ｃ1〜Ｃ6アルキレン」基は、このようなラジカルが２個の単結合によって分子の残部に付着していることを除いては、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（およびＣ1-4アルキル）の対応する定義を参照する。Ｃ1〜Ｃ6アルキレンの例には、これらに限定されないが、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−および−（ＣＨ2）3−が含まれる。
本明細書において使用する場合、シアノは、−ＣＮ基を意味する。
本明細書において使用する場合、用語「ヒドロキシル」または「ヒドロキシ」は、−ＯＨ基を意味する。
本明細書において使用する場合、アミノは、−ＮＨ2基を意味する。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-4アルコキシ」は、式−ＯＲaのラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルである。Ｃ1-3アルコキシおよびＣ1-2アルコキシという用語は、相応に解釈されるべきである。Ｃ1-4アルコキシの例には、これらに限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、およびｔ−ブトキシが含まれる。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-4ハロアルキル」は、同じまたは異なるハロゲン原子の１つもしくは複数で置換されている、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルを指す。Ｃ1-4フルオロアルキルおよびＣ1-3フルオロアルキルという用語は、相応に解釈されるべきである。Ｃ1-4ハロアルキルの例には、これらに限定されないが、フルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、および３，３，３−トリフルオロプロピルが含まれる。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ2-6アルケニル」は、炭素および水素原子のみからなり、（Ｅ）配置または（Ｚ）配置でよい少なくとも１個の二重結合を含有し、２〜６個の炭素原子を有し、かつ単結合によって分子の残部に付着している、直鎖状または分岐状の炭化水素鎖ラジカル基を指す。Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ2-3アルケニル、およびＣ2アルケニルは、相応に解釈されるべきである。Ｃ2-6アルケニルの例には、これらに限定されないが、プロパ−１−エニル、アリル（プロパ−２−エニル）、およびブタ−１−エニルが含まれる。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ3-6ハロアルケニル」は、同じまたは異なるハロゲン原子の１つもしくは複数で置換されている、一般に上記に定義されているようなＣ3-6アルケニルラジカルを指す。Ｃ3-5ハロアルケニルは、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ3-6アルキニル」は、炭素および水素原子のみからなり、少なくとも１個の三重結合を含有し、３〜６個の炭素原子を有し、かつ単結合によって分子の残部に付着している、直鎖状または分岐状の炭化水素鎖ラジカル基を指す。Ｃ3-5アルキニル、Ｃ3-4アルキニル、およびＣ4-5アルキニルは、相応に解釈されるべきである。Ｃ3-6アルキニルの例には、これらに限定されないが、プロパ−１−イニル、プロパルギル（プロパ−２−イニル）、およびブタ−１−イニルが含まれる。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル」は、式Ｒb−Ｏ−Ｒa−のラジカルを指し、ここで、Ｒbは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルであり、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキレンラジカルである。Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-3アルコキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキルおよびＣ1アルコキシＣ1-3アルキルは、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「ヒドロキシＣ1-4アルキル」は、１個もしくは複数のヒドロキシ基で置換されている、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルを指す。用語「ヒドロキシＣ1-2アルキル」は、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「ヒドロキシＣ1-4ハロアルキル」は、１個もしくは複数のヒドロキシ基で置換されている、一般に上記に定義されているようなＣ1-4ハロアルキルラジカルを指す。用語「ヒドロキシＣ1-4クロロアルキル」は、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「シアノＣ1-2アルキル」は、１個もしくは複数のシアノ基で置換されている、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキルラジカルを指す。シアノＣ1アルキルは、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-4アルキルカルボニル」は、式−Ｃ（Ｏ）Ｒaのラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルである。用語「Ｃ1-2アルキルカルボニル」は、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-2アルコキシアミノ」は、式ＲaＯＮＨ−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキルラジカルである。用語「Ｃ1アルコキシアミノ」は、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-4アルキル」は、式ＲbＣ（Ｏ）ＯＲa−のラジカルを指し、ここで、Ｒbは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキルラジカルであり、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキレンラジカルである。用語「Ｃ1アルキルカルボニルオキシＣ1アルキル」は、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノ」は、式ＲaＣ（Ｏ）ＮＨ−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル」は、式ＲaＮＨＣ（Ｏ）−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルである。
用語「Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノＣ1-4アルキル」は、式ＲaＯＣ（Ｏ）ＮＨＲb−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルであり、Ｒbは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキレンラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-4フルオロアルキルアミノ」は、式ＲａＮＨ−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、１個もしくは複数のフッ素原子で置換されている、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル」は、式ＲaＯＲbＯＲc−のラジカルを指し、ここで、ＲaおよびＲbは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキルラジカルであり、Ｒcは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキレンラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル」は、式ＲaＯＮＨＣ（Ｏ）−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキルラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ2-6アルケニルカルボニルアミノ」は、式ＲaＣ（Ｏ）ＮＨ−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ2-6アルケニルラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル」は、式ＲaＯＣ（Ｏ）Ｒb−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキルラジカルであり、Ｒbは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキレンラジカルである。用語「Ｃ1アルコキシカルボニルＣ2-4アルキル」は、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-4アルキル」は、式ＲaＳＲb−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキルラジカルであり、Ｒbは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキレンラジカルである。用語「Ｃ1アルキルスルファニルＣ3アルキル」は、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル」は、式ＲaＳ（Ｏ）2Ｒb−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキルラジカルであり、Ｒbは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキレンラジカルである。用語「Ｃ1アルキルスルホニルＣ1アルキル」は、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ3-6アルケニルオキシアミノ」は、式ＲaＯＮＨ−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ3-6アルケニルラジカルである。用語「Ｃ3-4アルケニルオキシアミノは、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-4アルキルカルボニルＣ1-4アルキル」は、式ＲaＣ（Ｏ）Ｒb−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルであり、Ｒbは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキレンラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル」は、式ＲaＮＨＣ（Ｏ）−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「ジＣ1-4アルキルアミノカルボニル」は、式（Ｒa）ＲaＮＨＣ（Ｏ）−のラジカルを指し、ここで、各Ｒaは、独立して、一般に上記に定義されているようなＣ1-4アルキルラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ3-8シクロアルキル」は、飽和もしくは部分不飽和であり、かつ３〜８個の炭素原子を含有する安定な単環式環ラジカルを指す。Ｃ3-6シクロアルキルは、相応に解釈されるべきである。Ｃ3-8シクロアルキルの例には、これらに限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテン−１−イル、シクロペンテン−３−イル、およびシクロヘキセン−３−イルが含まれる。
本明細書において使用する場合、用語「Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキル」は、上記に定義されているようなＣ1-3アルキレンラジカルによって分子の残部に付着している、上記に定義されているようなＣ3-8シクロアルキル環を指す。用語「Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-3アルキル」および「Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキル」は、相応に解釈されるべきである。Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキルの例には、これらに限定されないが、シクロプロピル−メチル、シクロブチル−エチル、およびシクロペンチル−プロピルが含まれる。
本明細書において使用する場合、用語「フェニルＣ1-3アルキル」は、上記に定義されているようなＣ1-3アルキレンラジカルによって分子の残部に付着している、フェニル環を指す。フェニルＣ1-3アルキルの例には、これらに限定されないが、ベンジルが含まれる。
本明細書において使用する場合、用語「フェニルＣ1-3ハロアルキル」は、同じまたは異なるハロゲン原子の１つもしくは複数で置換されている、一般に上記に定義されているようなＣ1-3アルキレンラジカルによって分子の残部に付着しているフェニル環を指す。
本明細書において使用する場合、用語「フェノキシＣ1-2アルキル」は、上記に定義されているようなＣ1-2アルキレンラジカルによって分子の残部に付着している、フェノキシラジカル（ＰｈＯ−）を指す。
本明細書において使用する場合、用語「フェニルスルファニルＣ1-3アルキル」は、上記に定義されているようなＣ1-3アルキレンラジカルによって分子の残部に付着している、フェニルスルファニルラジカル（ＰｈＳ−）を指す。用語「フェニルスルファニルＣ1アルキル」は、相応に解釈されるべきである。
本明細書において使用する場合、用語「フェニルＣ1-2アルコキシ」は、式ＰｈＲaＯ−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-2アルキルラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「フェニルＣ1-3アルコキシアミノ」は、式ＰｈＲaＯＮＨ−のラジカルを指し、ここで、Ｒaは、一般に上記に定義されているようなＣ1-3アルキルラジカルである。
本明細書において使用する場合、用語「ナフチルＣ2-3アルケニル」は、上記に定義されているようなＣ2-3アルケニルラジカルによって分子の残部に付着している、ナフチル縮合環系を指す。
本明細書において使用する場合、用語「ヘテロアリール」は、窒素、酸素および硫黄から個々に選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む、５員もしくは６員単環式芳香族環、または７員〜１１員芳香族縮合環ラジカルを指す。ヘテロアリールラジカルは、炭素原子またはヘテロ原子を介して分子の残部に結合し得る。ヘテロアリールの例には、これらに限定されないが、フラニル、ピロリル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリミジル、ピリジル、およびインドリルが含まれる。
本明細書において使用する場合、用語「ヘテロアリールＣ1-3アルキル」は、上記に定義されているようなＣ1-3アルキレンラジカルによって分子の残部に付着している、上記に定義されているようなヘテロアリール環を指す。
本明細書において使用する場合、用語「ヘテロシクリル」または「複素環式」は、窒素、酸素および硫黄から個々に選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む、安定な飽和もしくは部分飽和の４員〜６員、好ましくは、５員もしくは６員非芳香族単環式環、または７員〜１１員非芳香族縮合もしくは架橋環ラジカル（ヘテロビシクリル）を指す。ヘテロシクリルラジカルは、炭素原子またはヘテロ原子を介して分子の残部に結合し得る。ヘテロシクリルの例には、これらに限定されないが、オキセタニル、ピロリジル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、テトラヒドロピラニル、ジオキソラニル、モルホリニル、ベンゾジオキサゾリル、ベンゾイミダゾール、およびオキサビシクロヘプタニルが含まれる。
本明細書において使用する場合、用語「ヘテロシクリルＣ1-3アルキル」は、上記に定義されているようなＣ1-3アルキレンラジカルによって分子の残部に付着している、上記に定義されているような複素環式環を指す。
本明細書において使用する場合、用語「ヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル」は、上記に定義されているようなＣ1-3アルキレンラジカルによって分子の残部に付着している、ヘテロシクリルオキシラジカル（ＨｅｔＯ−）を指す。
式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物中に１個以上の不斉炭素原子の存在が可能であるとは、その化合物がキラル異性形態、すなわち、鏡像異性形態またはジアステレオ異性形態をとり得ることを意味する。また、単結合に係る回転の制限によってアストロプ異性体が生じ得る。式（Ｉ）および（ＩＡ）は、すべてのこれらの可能性のある異性形態およびその混合物を含むことが意図されている。本発明は、式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物に係るすべてのこれらの可能性のある異性形態およびその混合物を含む。同様に、式（Ｉ）および（ＩＡ）は、存在する場合、すべての可能性のある互変異性体（ラクタム−ラクチム互変異性およびケト−エノール互変異性を含む）を含むことが意図されている。本発明は、式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物に係るすべての可能性のある互変異性形態を含む。
各事例において、本発明に係る式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は、遊離形態、Ｎ−オキシドとしての酸化型、共有結合的に水和した形態、または、例えば農業経済学的に使用可能なまたは農芸化学的に許容可能な塩形態といった塩形態である。
Ｎ−オキシドは、第三級アミンの酸化型、または、窒素含有芳香族複素環式化合物の酸化型である。これらは、例えば、書籍“Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｎ−ｏｘｉｄｅｓ”，Ａ．Ａｌｂｉｎｉ ａｎｄ Ｓ．Ｐｉｅｔｒａ，ＣＲＣ Ｐｒｅｓｓ，Ｂｏｃａ Ｒａｔｏｎ １９９１に記載されている。
本発明によらない式（Ｉ）の化合物は、
１−メトキシ−１−メチル−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素；
エチルＮ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］カルバメート；
Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］プロパンアミド；
Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド；
メチルＮ−［４−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］カルバメート；および
イソプロピルＮ−［４−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］カルバメート
である。
本発明によらない上記の化合物は、米国特許第４，８７１，７５３号明細書から公知である。
以下のリストは、本発明に係る式（Ｉ）の化合物に関する置換基Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、およびＲ9についての、好ましい定義を含む定義を提供する。これらの置換基のいずれか１つについて、以下に示される定義のいずれかが、以下または本明細書の他の箇所に示されるいずれかの他の置換基のいずれかの定義と組み合わされ得る。
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、独立して、ＮまたはＣ−Ｈを表す。好ましくは、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の少なくとも２つは、Ｃ−Ｈである。より好ましくは、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の少なくとも３つは、Ｃ−Ｈであり、ここで、Ａ1がＮであるとき、Ａ2、Ａ3およびＡ4の全ては、Ｃ−Ｈを表し、Ａ4がＮであるとき、Ａ1、Ａ2、およびＡ3の全ては、Ｃ−Ｈを表すか、またはＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の全ては、Ｃ−Ｈを表す。一実施形態では、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、それぞれ独立して、Ｃ−Ｈを表す。
式（Ｉ）の化合物についてのＲ5の定義は、式（ＩＡ）の化合物に等しく適用される。Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ3-4アルキニル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、またはＣ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキルを表す。好ましくは、Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、およびＣ1-4アルキルアミノカルボニルＣ1-4アルキルを表す。より好ましくは、Ｒ5は、水素、メチル、エチル、メトキシ、アセチル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル）−１−エチル、および（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル）−１−メチル−１−エチルを表す。さらにより好ましくは、Ｒ5は、水素、メチル、メトキシ、アセチル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル）−１−エチル、および（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル）−１−メチル−１−エチルを表す。最も好ましくは、Ｒ5は、水素またはメチルである。
Ｒ6は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ1-4フルオロアルキル、Ｃ3-6ハロアルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-6アルケノキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-6アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-3ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-3アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-3アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環である）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、ヘテロビシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋二環式環系である）を表し、ここで、
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基でさらに置換されている。
好ましくは、Ｒ6は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-5アルキニル、Ｃ1-4フルオロアルキル、Ｃ3-6ハロアルケニル、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-2アルキル、ヒドロキシＣ2-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-3フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-3アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-6アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-6アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-2ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-2アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-2アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環である）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、ヘテロビシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋二環式環系である）を表し、ここで、
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基でさらに置換されている。
より好ましくは、Ｒ6は、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ4-5アルキニル、Ｃ1-3フルオロアルキル、Ｃ3-5ハロアルケニル、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-3アルコキシＣ1-3アルキル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシＣ2-4クロロアルキル、メチルカルボニル、メチルカルボニルオキシメチル、メトキシアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルキルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メトキシエチルアミノ、メトキシエトキシメチル、メトキシカルボニルＣ2-4アルキル、メチルスルファニルＣ3アルキル、メチルスルホニルメチル、Ｃ3-4アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-4アルケニルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、シアノメチル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキル、Ｎ−メトキシ−Ｎ−シクロプロピルメチルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-2アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルハロメチル、ベンジルオキシアミノ、フェニルスルファニルメチル、ナフチルＣ2アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環である）、ヘテロビシクリル、およびヘテロビシクリルメチル（ここで、ヘテロビシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１０員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋二環式環系である）を表し、ここで、
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基でさらに置換されている。
さらにより好ましくは、Ｒ6は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、２−エチルブチル、２−メチルペンチル、ブテン−３−イル、ペンテン−４−イル、３−メチルブチン−３−イル、ペンチン−４−イル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、（Ｅ）−３，３，３−トリフルオロプロペン−２−イル、５，５−ジフルオロペンテン−４−イル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メトキシメチル、２−メトキシメチル、Ｎ−メトキシ−Ｎ−エチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、メトキシプロピル、エトキシメチル、４−メトキシブチル、イソプロポキシメチル、３−メトキシプロピル、２−（メトキシメチル）ブチル、２−ヒドロキシエチル、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、（２−メトキシエトキシ）メチル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルメチル、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、メチルスルホニルメチル、Ｎ−アリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−２−メチル−アリルオキシアミノ、シアノメチル、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロブチル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、３−オキソ−シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテン−１−イル、１−シアノシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、３−メトキシ−５−オキソシクロヘキセン−３−イル、シクロプロピルメチル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、シクロペンテン−３−イル、Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−メトキシアミノ、フェニル、２−クロロフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、４−イミダゾール−１−イル−フェニル、２−フェニルエチル、４−メトキシベンジル、（４−メトキシフェニル）メチル、［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル、［４−［２−オキソ−２−アニリノ］エチル］フェニルメチル、（３，４，５−トリメトキシフェニル）エチル、４−エチルカルボニルアミノフェニルメチル、（２−フルオロフェニル）メチル、１−フェノキシエチル、フェニルフルオロメチル、Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メトキシ］アミノ、フェニルスルファニルメチル、（３−ピリジル）メチル、（３−ピリジル）エチル、（４−ピリジル）エチル、（２−チエニル）メチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル（Ｎ−ｏｘａｚｉｎａｎ−２−ｙｌ）、Ｎ−モルホリノ１−イル、Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−ピロリジン−１−イル、チエタン−３−イル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、（ピラゾール−１−イル）メチル、２−（１−ピペリジル）エチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、６−モルホリノピラジン−２−イル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピル（２−（１，３−ｂｅｎｚｏｄｉｏｚｏｌ−５−ｙｌ）ｐｒｏｐｙｌ）、（１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル、（２−オキソ−２−エチルアセテート）メチル、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル、（３，５−ジクロロ−２−ピリジル）−１，１−ジメチル−メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（５−メチルピラゾール−１−イル）メチル、［４−（トリフルオロメチル）−２−ピリジル］メチル、［６−（トリフルオロメチル）−２−ピリジル］メチル、［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル］メチル、２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル、２−（メトキシメチル）−４−メチル−チアゾール−５−イル、Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、およびＮ−（３−メチルブタ−２−エノキシ）アミノから選択される。
上記の好ましいリストの一実施形態では、Ｒ6は、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ペンチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、２−エチルブチル、２−メチルペンチル、ブテン−３−イル、ペンテン−４−イル、３−メチルブチン−３−イル、ペンチン−４−イル、ジフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、４，４，４−トリフルオロブチル、（Ｅ）−３，３，３−トリフルオロプロペン−２−イル、５，５−ジフルオロペンテン−４−イル、メトキシ、イソプロポキシ、２−メトキシメチル、Ｎ−メトキシ−Ｎ−エチル、１−メトキシエチル、メトキシプロピル、４−メトキシブチル、イソプロポキシメチル、２−（メトキシメチル）ブチル、２−ヒドロキシエチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、（２−メトキシエトキシ）メチル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルメチル、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、メチルスルホニルメチル、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、２−メチルシクロブチル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、３−オキソ−シクロブチル、シクロペンテン−１−イル、１−シアノシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、３−メトキシ−５−オキソシクロヘキセン−３−イル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、シクロペンテン−３−イル、Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−メトキシアミノ、２−クロロフェニル、３，４，５−トリメトキシフェニル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、３，４−ジメトキシフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、４−イミダゾール−１−イル−フェニル、２−フェニルエチル、４−メトキシベンジル、（４−メトキシフェニル）メチル、［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル、［４−［２−オキソ−２−アニリノ］エチル］フェニルメチル、（３，４，５−トリメトキシフェニル）エチル、４−エチルカルボニルアミノフェニルメチル、（２−フルオロフェニル）メチル、１−フェノキシエチル、フェニルフルオロメチル、Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メトキシ］アミノ、フェニルスルファニルメチル、（３−ピリジル）メチル、（３−ピリジル）エチル、（４−ピリジル）エチル、（２−チエニル）メチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、Ｎ−モルホリノ１−イル、Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−ピロリジン−１−イル、チエタン−３−イル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１Ｈ−ピラゾール−４−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、（ピラゾール−１−イル）メチル、２−（１−ピペリジル）エチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、６−モルホリノピラジン−２−イル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピル、（１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル、（２−オキソ−２−エチルアセテート）メチル、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル、（３，５−ジクロロ−２−ピリジル）−１，１−ジメチル−メチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（５−メチルピラゾール−１−イル）メチル、［４−（トリフルオロメチル）−２−ピリジル］メチル、［６−（トリフルオロメチル）−２−ピリジル］メチル、［６−（トリフルオロメチル）−３−ピリジル］メチル、２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−８−イル、２−（メトキシメチル）−４−メチル−チアゾール−５−イル、Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、およびＮ−（３−メチルブタ−２−エノキシ）アミノから選択される。
さらにより好ましくは、Ｒ6は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、エトキシ、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メトキシプロピル、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−アリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）アミノ、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−メチルシクロブチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンテン−１−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、４−プロパンアミドフェニルメチル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、および２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピルを表す。
上記のより好ましいリストの一実施形態では、Ｒ6は、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）アミノ、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−メチルシクロブチル、シクロペンテン−１−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、４−プロパンアミドフェニルメチル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、および２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピルを表す。
さらにより好ましくは、Ｒ6は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチル−ブチン−３−イル、Ｎ−アリルオキシアミノ、メトキシメチル、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、および２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルを表す。
上記のさらにより好ましいリストの一実施形態では、Ｒ6は、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチル−ブチン−３−イル、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、および２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルを表す。
さらにさらにより好ましくは、Ｒ6は、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチル−ブチン−３−イル、Ｎ−アリルオキシアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノメトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、および２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルを表す。
上記のさらにより好ましいリストの一実施形態では、Ｒ6は、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチル−ブチン−３−イル、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノメトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、および２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルを表す。
Ｒ7は、シアノ、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメチル、シクロプロピル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ2-6アルケニルカルボニルアミノを表し；
あるいは、Ｒ6が、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリルであるとき、Ｒ7は、オキソ（＝Ｏ）を表してもよい。
Ｒ8は、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルアミノ、モルホリニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールカルボニルアミノ（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノを表し、ここで、前記フェニル、モルホリニル、またはヘテロアリール部分のいずれかは、Ｒ9から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個もしくは３個の置換基で任意選択により置換されている。
Ｒ9は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、およびアミノを表す。
好ましくは、式（Ｉ）による化合物は、表Ｔ１（以下）に列挙されている化合物１．１〜１．１４３、または表Ｔ２（以下）に列挙されている２．１〜２．３０から選択される。
好ましくは、本発明の式（Ｉ）による化合物において、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の全ては、Ｃ−Ｈを表し；
Ｒ5は、Ｈ、メチルまたはメトキシを表し；
Ｒ6は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、エトキシ、Ｎ−アリルオキシアミノ、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メトキシプロピル、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−メチルシクロブチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、２−クロロフェニル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、４−エチルカルボニルアミノフェニルメチル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、または２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピルである。
より好ましくは、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の全ては、Ｃ−Ｈを表し；
Ｒ5は、Ｈまたはメチルを表し；
Ｒ6は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチル−ブチン−３−イル、Ｎ−アリルオキシアミノ、メトキシメチル、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、および２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルである。
さらにより好ましくは、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の全ては、Ｃ−Ｈを表し；
Ｒ5は、Ｈを表し；
Ｒ6は、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチル−ブチン−３−イル、Ｎ−アリルオキシアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノメトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、および２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルである。
一実施形態では、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の全ては、Ｃ−Ｈを表し；
Ｒ5は、Ｈを表し；
Ｒ6は、エチル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、エトキシ、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピルメチル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−メチルシクロブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、２−クロロフェニル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、４−エチルカルボニルアミノフェニルメチル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、または２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピルである。
別の実施形態では、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の全ては、Ｃ−Ｈを表し；
Ｒ5は、メチルを表し；
Ｒ6は、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、Ｎ−アリルオキシアミノ、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メトキシプロピル、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−メチルシクロブチル、１−シアノシクロプロピル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、２−クロロフェニル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、４−エチルカルボニルアミノフェニルメチル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、または２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピルである。
さらなる実施形態では、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の全ては、Ｃ−Ｈを表し；
Ｒ5は、メトキシを表し；
Ｒ6は、メチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、Ｎ−アリルオキシアミノ、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メトキシプロピル、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−メチルシクロブチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、２−クロロフェニル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、４−エチルカルボニルアミノフェニルメチル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、または２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピルである。
下記のリストは、本発明による式（ＩＡ）の化合物に関連して、置換基Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、およびＲ9についての好ましい定義を含めた定義を提供する。これらの置換基の任意の１つについて、下記で示す定義のいずれかは、本明細書において下記またはその他の場所に示した任意の他の置換基の任意の定義と合わせ得る。
Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、独立して、ＮまたはＣ−Ｈを表し、ここで、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の少なくとも３つは、Ｃ−Ｈであり；ここで、Ａ1がＮであるとき、Ａ2〜Ａ4の全ては、Ｃ−Ｈを表し、Ａ4がＮであるとき、Ａ1、Ａ2、およびＡ3の全ては、Ｃ−Ｈを表す。一実施形態では、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、それぞれ独立して、Ｃ−Ｈを表す。
Ｒ5は、上記の式（Ｉ）の化合物について定義した通りである。
Ｒ6は、Ｃ3-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ2-4フルオロアルキル、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ2-4アルキル−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-6アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-6アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-3ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-3アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-3アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環であり、ヘテロシクリル部分が、窒素原子を含有するとき、ヘテロシクリルは、窒素原子によって分子の残部に接続している）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、ヘテロビシクリル部分は、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋環系である）であり、ここで、
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基でさらに置換されている。
好ましくは、Ｒ6は、Ｃ3-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ2-4フルオロアルキル、Ｃ1-3アルコキシＣ1-3アルキル、ヒドロキシＣ1-3アルキル、ヒドロキシＣ2-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-3フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ2-3アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-5アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-5アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-3アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-2ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-3アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-2アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環であり、ヘテロシクリル部分が、窒素原子を含有するとき、ヘテロシクリルは、窒素原子によって分子の残部に接続している）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、ヘテロビシクリル部分は、ＯおよびＳから選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋環系である）を表し、ここで、
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基でさらに置換されている。
より好ましくは、Ｒ6は、Ｃ3-5アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ4-5アルキニル、Ｃ2-3フルオロアルキル、Ｃ1-3アルコキシＣ1-3アルキル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシＣ2-4クロロアルキル、メチルカルボニル、メチルカルボニルオキシメチル、メトキシアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−Ｃ2-3アルキルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メトキシエチルアミノ、メトキシエトキシメチル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、メトキシカルボニルＣ2-4アルキル、メチルスルファニルＣ3アルキル、メチルスルホニルメチル、Ｃ3-4アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-4アルケニルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、シアノメチル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキル、Ｎ−メトキシ−Ｎ−Ｃ3-6シクロプロピルメチルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-2アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルハロメチル、フェニルＣ1-2アルコキシ、ベンジルオキシアミノ、フェニルスルファニルメチル、ナフチルＣ2アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環であり、ヘテロシクリル部分が、窒素原子を含有するとき、ヘテロシクリルは、窒素原子によって分子の残部に接続している）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、ヘテロビシクリル部分は、ＯおよびＳから選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋環系である）を表し、ここで、
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で任意選択により置換されているか；あるいは
前記シクロアルキル、フェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じもしくは異なり得る１個もしくは２個の置換基でさらに置換されている。
さらにより好ましくは、Ｒ6は、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、メトキシメチル、１−メトキシエチル、２−メトキシエチル、メトキシプロピル、Ｎ−アリルオキシアミノ、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２−クロロフェニル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロブチル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、１−シアノシクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシベンジル、フェニルフルオロメチル、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−オキサジナン−２−イル、Ｎ−メトキシアミノ、４−エチルカルボニルアミノフェニルメチル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピル、（１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２−メトキシエトキシ）メチル、（２−オキソ−２−エチルアセテート）メチル、（２−チエニル）メチル、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル、（３，４，５−トリメトキシフェニル）エチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（４−メトキシフェニル）メチル、（５−メチルピラゾール−１−イル）メチル、（ピラゾール−１−イル）メチル、［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル、［４−［２−オキソ−２−アニリノ］エチル］フェニルメチル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１−シアノシクロプロピル、１−フェノキシエチル、２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル、２−フェニルエチル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−メトキシ−５−オキソシクロヘキセン−３−イル、３−メトキシプロピル、３−メチルブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、３−オキソ−シクロブチル、４，４，４−トリフルオロブチル、４−イミダゾール−１−イル−フェニル、ブテン−３−イル、シアノメチル、シクロペンテン−３−イル、シクロペンチル、エトキシメチル、イソプロポキシメチル、２−（１−ピペリジル）エチル、２−（メトキシメチル）−４−メチル−チアゾール−５−イル、２−（メトキシメチル）ブチル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジメチルシクロプロピル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルメチル、２−エチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−メトキシメチル、２−メチルブチル、２−メチルシクロプロピル、２−メチルペンチル、メチルスルホニル−メチル、Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−メトキシアミノ、チエタン−３−イル、ペンテン−４−イル、ペンチル、ペンチン−４−イル、フェニル、フェニルスルファニルメチル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、トリフルオロメチル、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ、Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、Ｎ−（３−メチルブタ−２−エノキシ）アミノ、Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メトキシ］アミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−エチル、Ｎ−ピロリジン−１−イル、Ｎ−ピペラジン−１−イル、およびＮ−モルホリノ−１−イルを表す。
上記のより好ましいリストの一実施形態では、Ｒ6は、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、１−メトキシエチル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２−クロロフェニル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、２−メチルシクロブチル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシベンジル、フェニルフルオロメチル、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、４−エチルカルボニルアミノフェニルメチル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピル、（１，２，４−トリアゾール−１−イル）メチル、（２−フルオロフェニル）メチル、（２−メトキシエトキシ）メチル、（２−オキソ−２−エチルアセテート）メチル、（２−チエニル）メチル、（３，３−ジフルオロシクロブチル）メチル、（３，４，５−トリメトキシフェニル）エチル、（３，５−ジフルオロフェニル）メチル、（４−メトキシフェニル）メチル、（５−メチルピラゾール−１−イル）メチル、（ピラゾール−１−イル）メチル、［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］メチル、［４−［２−オキソ−２−アニリノ］エチル］フェニルメチル、１，３−ジオキソラン−２−イル、１−シアノシクロプロピル、１−フェノキシエチル、２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニル、２−フェニルエチル、３，４，５−トリメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−メトキシ−５−オキソシクロヘキセン−３−イル、３−メトキシプロピル、３−メチルブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、３−オキソ−シクロブチル、４，４，４−トリフルオロブチル、４−イミダゾール−１−イル−フェニル、ブテン−３−イル、イソプロポキシメチル、２−（１−ピペリジル）エチル、２−（メトキシメチル）−４−メチル−チアゾール−５−イル、２−（メトキシメチル）ブチル、２−（トリフルオロメチル）フェニル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルメチル、２−エチルブチル、２−ヒドロキシエチル、２−メチルブチル、２−メチルシクロプロピル、２−メチルペンチル、メチルスルホニル−メチル、Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−メトキシアミノ、チエタン−３−イル、ペンテン−４−イル、ペンチル、ペンチン−４−イル、フェニルスルファニルメチル、テトラヒドロチオピラン−４−イル、Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ、Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、Ｎ−（３−メチルブタ−２−エノキシ）アミノ、Ｎ−［（２−フルオロフェニル）メトキシ］アミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−エチル、Ｎ−ピロリジン−１−イル、Ｎ−ピペラジン−１−イル、およびＮ−モルホリノ−１−イルを表す。
さらにより好ましくは、Ｒ6は、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、エトキシ、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メトキシプロピル、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−アリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−メチルシクロブチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンテン−１−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、フェニルフルオロメチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、および２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピルを表す。
上記のさらにより好ましいリストの一実施形態では、Ｒ6は、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−メチルシクロブチル、シクロペンテン−１−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、フェニルフルオロメチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、および２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピルを表す。
Ｒ7は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメチル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルアミノ、シアノ、シクロプロピル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノＣ1-4アルキル、およびＣ2-6アルケニルカルボニルアミノを表す。
Ｒ8は、モルホリニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ（ここで、ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノを表し、ここで、前記シクロプロピル、フェニル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される同じもしくは異なり得る１個、２個もしくは３個の置換基で任意選択により置換されている。
Ｒ9は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、およびアミノを表す。
好ましくは、式（ＩＡ）による化合物は、表Ｔ１（以下）に列挙されている化合物１．１〜１．１４３、または表Ｔ２（以下）に列挙されている２．１〜２．３０から選択される。
水性媒体中にあるとき、本発明による式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は、ＣＦ3−オキサジアゾールモチーフにおいて、対応する共有結合的に水和した形態（すなわち、下記に示すような式（Ｉ−Ｉａ）または式（ＩＡ−Ｉａ）および式（Ｉ−ＩＩａ）または（ＩＡ−ＩＩａ）の化合物であって、これらは、式（Ｉ−Ｉｂ）または式（ＩＡ−Ｉｂ）および式（Ｉ−ＩＩｂ）または（ＩＡ−ＩＩｂ）の化合物として互変異性形態で存在し得る）と可逆的平衡状態で存在し得ることが理解される。この動的平衡は、式（Ｉ）および式（ＩＡ）の化合物の生物活性のために重要であり得る。Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、およびＲ9の表示は、本発明の式（Ｉ）および式（ＩＡ）の化合物に関して、式（Ｉ−Ｉａ）、式（ＩＡ−Ｉａ）、式（Ｉ−Ｉｂ）または式（ＩＡ−Ｉｂ）、および式（Ｉ−ＩＩｂ）、式（ＩＡ−ＩＩｂ）、式（Ｉ−ＩＩｂ）または式（ＩＡ−ＩＩｂ）の化合物、ならびに表１．１Ａ〜１．４Ａ、および１．１Ｂ〜１．４Ｂ（以下）において表されているような、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、およびＲ9の組合せの特定の開示、または表Ｔ１（以下）に記載されている化合物１．１〜１．１４３、または表Ｔ２（以下）に記載されている２．１〜２．３０に一般に適用される。
本発明の化合物は、下記のスキームにおいて示されているように作製することができ、ここで、他に記述しない限り、各可変要素の定義は、式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物について上記で定義されている通りである。
式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は、式（ＩＩ）の化合物のカルボン酸官能基を活性化することによって、式（ＩＩ）の化合物および式（ＩＩＩ）の化合物とのアミドカップリング変換によって得ることができ、このプロセスは、好ましくは、適切な溶媒（例えば、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタンまたはテトラヒドロフラン）中、好ましくは、２５℃〜１００℃の温度で、および任意選択により塩基、例えば、トリエチルアミンもしくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンの存在下で、またはアミドカップリングについて文献に記載されている条件下での式（ＩＩＩ）の化合物による処理の前に、例えば、（ＣＯＣｌ）2もしくはＳＯＣｌ2を使用することによって、カルボン酸の−ＯＨを良好な脱離基、例えば、塩化物基へと変換することによって通常行われる。これを、下記のスキーム１において示す。例について、Ｖａｌｅｕｒ，Ｅ．；Ｂｒａｄｌｅｙ，Ｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｒｅｖ．（２００９），３８，６０６およびＣｈｉｎｃｈｉｌｌａ，Ｒ．，Ｎａｊｅｒａ，Ｃ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｒｅｖ．（２０１１），４０，５０８４を参照されたい。式（ＩＩ）の化合物は市販されている。
スキーム１
代わりに、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｙは、ＨまたはＣ（＝Ｏ）Ｒ6を表す）は、塩基（例えば、ピリジンまたは４−ジメチルアミノピリジン）の存在下で、適切な溶媒、例えば、テトラヒドロフランまたはエタノール中、２５℃〜７５℃の温度で、トリフルオロ酢酸無水物による処理によって式（ＩＶ）の化合物から調製することができる。関連する例について、国際公開第２００３／０２８７２９号および国際公開第２０１０／０４５２５１号を参照されたい。この反応を、下記のスキーム２において示す。
スキーム２
式（ＩＶ）の化合物（式中、Ｙは、ＨまたはＣ（＝Ｏ）Ｒ6を表す）は、塩基、例えば、トリエチルアミンの存在下で、適切な溶媒、例えば、メタノール中、０℃〜１００℃の温度で、ヒドロキシアミン塩酸塩による処置によって式（Ｖ）の化合物から調製することができる。関連する例について、Ｋｉｔａｍｕｒａ，Ｓ．ｅｔ ａｌ Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．（２００１），４９，２６８および国際公開第２０１３／０６６８３８号を参照されたい。この反応を、スキーム３において示す。
スキーム３
さらに、式（Ｖ）の化合物は、適切な溶媒（例えば、ジメチルホルムアミドまたはＮ−メチルピロリドン）中、１００℃〜１２０℃の温度で、適切なシアン化物試薬、例えば、Ｐｄ（０）／Ｚｎ（ＣＮ）2またはＣｕＣＮとの金属促進反応を介して、式（ＶＩ）の化合物（式中、Ｘは、ＢｒまたはＩである）から調製することができる。関連する例について、米国特許出願公開第２００７／０１５５７３９号明細書および国際公開第２００９／０２２７４６号を参照されたい。この反応を、スキーム４において示す。
スキーム４
式（ＶＩＩ）の化合物は、式（ＩＩ）の化合物のカルボン酸官能基を活性化することによって、式（ＩＩ）の化合物および式（ＶＩＩＩ）の化合物とのアミドカップリング変換によって得ることができ、このプロセスは、好ましくは、適切な溶媒（例えば、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタンまたはテトラヒドロフラン）中、好ましくは、２５℃〜１００℃の温度で、および任意選択により塩基、例えば、トリエチルアミンもしくはＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミンの存在下で、またはアミドカップリングについて文献に記載されている条件下での式（ＶＩＩＩ）の化合物による処理の前に、例えば、（ＣＯＣｌ）2もしくはＳＯＣｌ2を使用することによって、カルボン酸の−ＯＨを良好な脱離基、例えば、塩化物基へと変換することによって通常行われる。これを下記のスキーム５において示す。例について、Ｖａｌｅｕｒ，Ｅ．；Ｂｒａｄｌｅｙ，Ｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｒｅｖ．（２００９），３８，６０６およびＣｈｉｎｃｈｉｌｌａ，Ｒ．，Ｎａｊｅｒａ，Ｃ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｒｅｖ．（２０１１），４０，５０８４を参照されたい。式（ＩＩ）の化合物および式（ＶＩＩＩ）の化合物は市販されている。
スキーム５
既に示されるように、意外なことに、本発明に係る式（Ｉ）および（ＩＡ）の新規な化合物が、実際上、真菌によって引き起こされる病害に対する植物の保護に係る非常に有利なレベルの生物学的活性を有することがここで見出された。
式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は、農業部門および関連する使用分野において、例えば、植物有害生物または非生体材料の防除、ヒトに対して潜在的に有害である腐敗性微生物もしくは生物の防除に係る活性処方成分として用いられることが可能である。新規化合物は、低施用量での優れた活性、植物による優れた耐容性、および、環境に対して安全であることにより際だって優れたものである。これらはきわめて有用な治療的特性、予防的特性および浸透移行特性を有すると共に、数多くの栽培植物の保護に用いられ得る。式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は、有用な植物の異なる作物の植物または植物の一部（果実、花、葉、茎、塊茎、根）に生じる有害生物を阻害または駆除するために、他方では、同時に、後に成長する植物のこれらの部位をも例えば植物病原性微生物から保護するために用いられることが可能である。
本発明はさらに、植物または植物繁殖体および／または収穫された食品作物を処理することによって、微生物被害を受けやすい植物または植物繁殖体および／または収穫された食品作物の外寄生を防除または予防するための方法であって、有効量の式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物が、植物、その一部またはその生息地に適用される方法に関する。
式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物を殺菌・殺カビ剤として用いることも可能である。「殺菌・殺カビ剤」という用語は、本明細書において用いられるところ、真菌の増殖を防除し、変性させ、または、防止する化合物を意味する。「殺菌・殺カビ的に有効な量」という用語は、用いられるところ、真菌の増殖に効果をもたらすことが可能である、このような化合物またはこのような化合物の組み合わせの量を意味する。防除または変性効果は、死滅、遅滞等などの自然の発育からの逸脱のすべてを含み、予防は、真菌による感染を予防するための植物におけるバリアまたは他の防御形成を含む。
土壌中で発生する真菌性感染症、ならびに、植物病原性真菌に対する保護のために、例えば果実、塊茎もしくは穀粒などの種子または植物挿穂といった植物繁殖体を処理する粉衣剤として式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物を用いることも可能であり得る。この繁殖体は、植え付け前に式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物を含む組成物で処理することが可能である：例えば、種子は、播種される前に粉衣されることが可能である。式（Ｉ）および（ＩＡ）の活性化合物はまた、種子を液体配合物中に含浸させるか、または、種子を固体配合物でコーティングすることにより穀粒に適用（コーティング）することが可能である。組成物はまた、繁殖体が植え付けられる際に植え付け箇所に適用が可能であり、例えば、播種の最中において蒔き溝に適用が可能である。本発明はまた、このような植物繁殖体の処理方法、および、このようにして処理された植物繁殖体にも関する。
さらに、式（Ｉ）および（ＩＡ）化合物は、例えば、木材および木材系工業用製品を含む工業用材料の保護、食品保管、衛生管理といった関連する分野における真菌の防除に用いられることが可能である。
加えて、本発明は、例えば材木、壁板および塗料といった非生体材料を真菌による作用から保護するために用いられることが可能である。
式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は、例えば、病害に係る真菌および真菌媒介物、ならびに、植物病原性バクテリアおよびウイルスに対して効果的である。これらの病害に係る真菌および真菌媒介物、ならびに、植物病原性バクテリアおよびウイルスは、例えば以下のとおりである。
アブシジアコリムビフェラ（Ａｂｓｉｄｉａ ｃｏｒｙｍｂｉｆｅｒａ）、アルテルナリア属の一種（Ａｌｔｅｒｎａｒｉａ ｓｐｐ）、アファノミセス属の一種（Ａｐｈａｎｏｍｙｃｅｓ ｓｐｐ）、アスコキタ属の一種（Ａｓｃｏｃｈｙｔａ ｓｐｐ）、Ａ．フラバス（Ａ．ｆｌａｖｕｓ）、Ａ．フミガーツス（Ａ．ｆｕｍｉｇａｔｕｓ）、Ａ．ニズランス（Ａ．ｎｉｄｕｌａｎｓ）、Ａ．ニガー（Ａ．ｎｉｇｅｒ）、Ａ．テルス（Ａ．ｔｅｒｒｕｓ）を含むアスペルギルス属の一種（Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｓｐｐ．）、Ａ．プルランス（Ａ．ｐｕｌｌｕｌａｎｓ）を含むアウレオバシジウム属の一種（Ａｕｒｅｏｂａｓｉｄｉｕｍ ｓｐｐ．）、ブラストミセスデルマチチディス（Ｂｌａｓｔｏｍｙｃｅｓ ｄｅｒｍａｔｉｔｉｄｉｓ）、ブルメリアグラミニス（Ｂｌｕｍｅｒｉａ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ブレミアラクツカエ（Ｂｒｅｍｉａ ｌａｃｔｕｃａｅ）、Ｂ．ドチデア（Ｂ．ｄｏｔｈｉｄｅａ）、Ｂ．オブツサ（Ｂ．ｏｂｔｕｓａ）のボトリオスファエリア属の一種（Ｂｏｔｒｙｏｓｐｈａｅｒｉａ ｓｐｐ．）、Ｂ．シネレア（Ｂ．ｃｉｎｅｒｅａ）を含むボトリチス属の一種（Ｂｏｔｒｙｔｉｓ ｓｐｐ．）、Ｃ．アルビカンス（Ｃ．ａｌｂｉｃａｎｓ）、Ｃ．グラブラータ（Ｃ．ｇｌａｂｒａｔａ）、Ｃ．クルセイ（Ｃ．ｋｒｕｓｅｉ）、Ｃ．ルシタニエ（Ｃ．ｌｕｓｉｔａｎｉａｅ）、Ｃ．パラプシロシス（Ｃ．ｐａｒａｐｓｉｌｏｓｉｓ）、Ｃ．トロピカリス（Ｃ．ｔｒｏｐｉｃａｌｉｓ）のカンジダ属の一種（Ｃａｎｄｉｄａ ｓｐｐ．）、セファロアスクスフラグランス（Ｃｅｐｈａｌｏａｓｃｕｓ ｆｒａｇｒａｎｓ）、セラトシスチス属の一種（Ｃｅｒａｔｏｃｙｓｔｉｓ ｓｐｐ）、Ｃ．アラキジコラ（Ｃ．ａｒａｃｈｉｄｉｃｏｌａ）を含むセルコスポラ属の一種（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、セルコスポリジウムペルソナツム（Ｃｅｒｃｏｓｐｏｒｉｄｉｕｍ ｐｅｒｓｏｎａｔｕｍ）、クラドスポリウム属の一種（Ｃｌａｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、クラビセプスプルプレア（Ｃｌａｖｉｃｅｐｓ ｐｕｒｐｕｒｅａ）、コクシジオイデスイミティス（Ｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｉｍｍｉｔｉｓ）、コクリオボルス属の一種（Ｃｏｃｈｌｉｏｂｏｌｕｓ ｓｐｐ）、Ｃ．ムサエ（Ｃ．ｍｕｓａｅ）を含むコレトトリカム属の一種（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ ｓｐｐ．）、クリプトコッカスネオフォルマンス（Ｃｒｙｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｎｅｏｆｏｒｍａｎｓ）、ジアポルテ属の一種（Ｄｉａｐｏｒｔｈｅ ｓｐｐ）、ジディメラ属の一種（Ｄｉｄｙｍｅｌｌａ ｓｐｐ）、ドレックスレラ属の一種（Ｄｒｅｃｈｓｌｅｒａ ｓｐｐ）、エルシノエ属の一種（Ｅｌｓｉｎｏｅ ｓｐｐ）、エピデルモフィトン属の一種（Ｅｐｉｄｅｒｍｏｐｈｙｔｏｎ ｓｐｐ）、エルウィニアアミロボラ（Ｅｒｗｉｎｉａ ａｍｙｌｏｖｏｒａ）、Ｅ．シコラセアルム（Ｅ．ｃｉｃｈｏｒａｃｅａｒｕｍ）を含むエリシフェ種（Ｅｒｙｓｉｐｈｅ ｓｐｐ．）、ユーチパラタ（Ｅｕｔｙｐａ ｌａｔａ）、Ｆ．クルモルム（Ｆ．ｃｕｌｍｏｒｕｍ）、Ｆ．グラミネアルム（Ｆ．ｇｒａｍｉｎｅａｒｕｍ）、Ｆ．ラングセチエ（Ｆ．ｌａｎｇｓｅｔｈｉａｅ）、Ｆ．モニリホルメ（Ｆ．ｍｏｎｉｌｉｆｏｒｍｅ）、Ｆ．オキシスポルム（Ｆ．ｏｘｙｓｐｏｒｕｍ）、Ｆ．プロリフェラツム（Ｆ．ｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｕｍ）、Ｆ．スブグルチナンス（Ｆ．ｓｕｂｇｌｕｔｉｎａｎｓ）、Ｆ．ソラニ（Ｆ．ｓｏｌａｎｉ）を含むフザリウム属の一種（Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、ゲーウマノミセスグラミニス（Ｇａｅｕｍａｎｎｏｍｙｃｅｓ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ギベレラフジクロイ（Ｇｉｂｂｅｒｅｌｌａ ｆｕｊｉｋｕｒｏｉ）、グロエオデスポミゲナ（Ｇｌｏｅｏｄｅｓ ｐｏｍｉｇｅｎａ）、グロエオスポリウムムサルム（Ｇｌｏｅｏｓｐｏｒｉｕｍ ｍｕｓａｒｕｍ）、グロメレラシングレート（Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ ｃｉｎｇｕｌａｔｅ）、ガイグナルディアビドウェリイ（Ｇｕｉｇｎａｒｄｉａ ｂｉｄｗｅｌｌｉｉ）、ギムノスポランギウム ジュニペリ−ヴィルギニアネ（Ｇｙｍｎｏｓｐｏｒａｎｇｉｕｍ ｊｕｎｉｐｅｒｉ−ｖｉｒｇｉｎｉａｎａｅ）、ヘルミントスポリウム属の一種（Ｈｅｌｍｉｎｔｈｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、ヘミレイア属の一種（Ｈｅｍｉｌｅｉａ ｓｐｐ）、Ｈ．カプスラツム（Ｈ．ｃａｐｓｕｌａｔｕｍ）を含むヒストプラズマ属の一種（Ｈｉｓｔｏｐｌａｓｍａ ｓｐｐ．）、ラエチサリアフシホルミス（Ｌａｅｔｉｓａｒｉａ ｆｕｃｉｆｏｒｍｉｓ）、レプトグラフィウムリンドベルギ（Ｌｅｐｔｏｇｒａｐｈｉｕｍ ｌｉｎｄｂｅｒｇｉ）、レベイルラタウリカ（Ｌｅｖｅｉｌｌｕｌａ ｔａｕｒｉｃａ）、ロフォデルミウムセディチオスム（Ｌｏｐｈｏｄｅｒｍｉｕｍ ｓｅｄｉｔｉｏｓｕｍ）、コムギ赤かび病菌（Ｍｉｃｒｏｄｏｃｈｉｕｍ ｎｉｖａｌｅ）、ミクロスポルム属の一種（Ｍｉｃｒｏｓｐｏｒｕｍ ｓｐｐ）、モニリニア属の一種（Ｍｏｎｉｌｉｎｉａ ｓｐｐ）、ムコール属の一種（Ｍｕｃｏｒ ｓｐｐ）、コムギ葉枯病菌（Ｍ．ｇｒａｍｉｎｉｃｏｌａ）、Ｍ．ポミ（Ｍ．ｐｏｍｉ）を含むミコスファエレラ属の一種（Ｍｙｃｏｓｐｈａｅｒｅｌｌａ ｓｐｐ．）、オンコバシジウムテオブロマエオン（Ｏｎｃｏｂａｓｉｄｉｕｍ ｔｈｅｏｂｒｏｍａｅｏｎ）、オフィオストマピセエ（Ｏｐｈｉｏｓｔｏｍａ ｐｉｃｅａｅ）、パラコジディオイデス属の一種（Ｐａｒａｃｏｃｃｉｄｉｏｉｄｅｓ ｓｐｐ）、Ｐ．ディジタツム（Ｐ．ｄｉｇｉｔａｔｕｍ）、Ｐ．イタリクム（Ｐ．ｉｔａｌｉｃｕｍ）を含むペニシリウム属の一種（Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ペトリエリジウム属の一種（Ｐｅｔｒｉｅｌｌｉｄｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｐ．メイディス（Ｐ．ｍａｙｄｉｓ）、Ｐ．フィリピネンシス（Ｐ．ｐｈｉｌｉｐｐｉｎｅｎｓｉｓ）およびＰ．ソルギ（Ｐ．ｓｏｒｇｈｉ）を含むペロノスクレロスポラ属の一種（Ｐｅｒｏｎｏｓｃｌｅｒｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、ペロノスポラ属の一種（Ｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ）、コムギふ枯病菌（Ｐｈａｅｏｓｐｈａｅｒｉａ ｎｏｄｏｒｕｍ）、ファコプソラパチリジ（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）、フェリヌスイグニアルス（Ｐｈｅｌｌｉｎｕｓ ｉｇｎｉａｒｕｓ）、フィアロフォラ属の一種（Ｐｈｉａｌｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ）、フォーマ属の一種（Ｐｈｏｍａ ｓｐｐ）、ホモプシスビティコーラ（Ｐｈｏｍｏｐｓｉｓ ｖｉｔｉｃｏｌａ）、Ｐ．インフェスタンス（Ｐ．ｉｎｆｅｓｔａｎｓ）を含むフィトフトラ属の一種（Ｐｈｙｔｏｐｈｔｈｏｒａ ｓｐｐ．）、Ｐ．ハルステジイ（Ｐ．ｈａｌｓｔｅｄｉｉ）、Ｐ．ビチコラ（Ｐ．ｖｉｔｉｃｏｌａ）を含むプラスモパラ属の一種（Ｐｌａｓｍｏｐａｒａ ｓｐｐ．）、プレオスポラ属の一種（Ｐｌｅｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、リンゴうどんこ病菌（Ｐ．ｌｅｕｃｏｔｒｉｃｈａ）を含むポドスファエラ属の一種（Ｐｏｄｏｓｐｈａｅｒａ ｓｐｐ．）、ポリミキサグラミニス（Ｐｏｌｙｍｙｘａ ｇｒａｍｉｎｉｓ）、ポリミキサベタエ（Ｐｏｌｙｍｙｘａ ｂｅｔａｅ）、シュードセルコスポレラヘルポトリコイド（Ｐｓｅｕｄｏｃｅｒｃｏｓｐｏｒｅｌｌａ ｈｅｒｐｏｔｒｉｃｈｏｉｄｅｓ）、シュードモナス属の一種（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ）、Ｐ．クベンシス（Ｐ．ｃｕｂｅｎｓｉｓ）、Ｐ．フムリ（Ｐ．ｈｕｍｕｌｉ）を含むシュードペロノスポラ属の一種（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｒｏｎｏｓｐｏｒａ ｓｐｐ．）、シュードペジザトラケイフィラ（Ｐｓｅｕｄｏｐｅｚｉｚａ ｔｒａｃｈｅｉｐｈｉｌａ）、Ｐ．ホルデイ（Ｐ．ｈｏｒｄｅｉ）、Ｐ．レコンディタ（Ｐ．ｒｅｃｏｎｄｉｔａ）、Ｐ．ストリイホルミス（Ｐ．ｓｔｒｉｉｆｏｒｍｉｓ）、Ｐ．トリチシナ（Ｐ．ｔｒｉｔｉｃｉｎａ）を含むプッシニア属の一種（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｓｐｐ．）、ピレノペジザ属の一種（Ｐｙｒｅｎｏｐｅｚｉｚａ ｓｐｐ）、ピレノフォラ属の一種（Ｐｙｒｅｎｏｐｈｏｒａ ｓｐｐ）、イネいもち病菌（Ｐ．ｏｒｙｚａｅ）を含むピリクラリア属の一種（Ｐｙｒｉｃｕｌａｒｉａ ｓｐｐ．）、Ｐ．ウルチムム（Ｐ．ｕｌｔｉｍｕｍ）を含むピシウム属の一種（Ｐｙｔｈｉｕｍ ｓｐｐ．）、ラムラリア属の一種（Ｒａｍｕｌａｒｉａ ｓｐｐ）、リゾクトニア属の一種（Ｒｈｉｚｏｃｔｏｎｉａ ｓｐｐ）、リゾムコールプシルス（Ｒｈｉｚｏｍｕｃｏｒ ｐｕｓｉｌｌｕｓ）、リゾプスアリズス（Ｒｈｉｚｏｐｕｓ ａｒｒｈｉｚｕｓ）、リンコスポリウム属の一種（Ｒｈｙｎｃｈｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｓ．アピオスペルムム（Ｓ．ａｐｉｏｓｐｅｒｍｕｍ）およびＳ．プロリフィカンス（Ｓ．ｐｒｏｌｉｆｉｃａｎｓ）を含むセドスポリウム属の一種（Ｓｃｅｄｏｓｐｏｒｉｕｍ ｓｐｐ．）、スキゾチリウムポミ（Ｓｃｈｉｚｏｔｈｙｒｉｕｍ ｐｏｍｉ）、スクレロチニア属の一種（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｎｉａ ｓｐｐ）、スクレロチウム属の一種（Ｓｃｌｅｒｏｔｉｕｍ ｓｐｐ）、Ｓ．ノドルム（Ｓ．ｎｏｄｏｒｕｍ）、Ｓ．トリティシ（Ｓ．ｔｒｉｔｉｃｉ）を含むセプトリア属の一種（Ｓｅｐｔｏｒｉａ ｓｐｐ）、スファエロテカマクラリス（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｍａｃｕｌａｒｉｓ）、スファエロテカフスカ（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｓｃａ）（スファエロテカフリギネア（Ｓｐｈａｅｒｏｔｈｅｃａ ｆｕｌｉｇｉｎｅａ））、スポロトリクス属の一種（Ｓｐｏｒｏｔｈｏｒｉｘ ｓｐｐ）、スタゴノスポラノドルム（Ｓｔａｇｏｎｏｓｐｏｒａ ｎｏｄｏｒｕｍ）、ステムフィリウム属の一種（Ｓｔｅｍｐｈｙｌｉｕｍ ｓｐｐ．）、ステレウムヒルスツム（Ｓｔｅｒｅｕｍ ｈｉｒｓｕｔｕｍ）、タナテホルスククメリス（Ｔｈａｎａｔｅｐｈｏｒｕｓ ｃｕｃｕｍｅｒｉｓ）、チエラビオプシスバシコラ（Ｔｈｉｅｌａｖｉｏｐｓｉｓ ｂａｓｉｃｏｌａ）、チレチア属の一種（Ｔｉｌｌｅｔｉａ ｓｐｐ）、Ｔ．ハルジアヌム（Ｔ．ｈａｒｚｉａｎｕｍ）、Ｔ．シュードコニンギイ（Ｔ．ｐｓｅｕｄｏｋｏｎｉｎｇｉｉ）、Ｔ．ヴィリデ（Ｔ．ｖｉｒｉｄｅ）を含むトリコデルマ属の一種（Ｔｒｉｃｈｏｄｅｒｍａ ｓｐｐ．）、トリコフィトン属の一種（Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ ｓｐｐ）、チフラ属の一種（Ｔｙｐｈｕｌａ ｓｐｐ）、ウンシヌラネカトル（Ｕｎｃｉｎｕｌａ ｎｅｃａｔｏｒ）、ウロシスチス（Ｕｒｏｃｙｓｔｉｓ ｓｐｐ）、ウスチラゴ属の一種（Ｕｓｔｉｌａｇｏ ｓｐｐ）、Ｖ．イナエクアリス（Ｖ．ｉｎａｅｑｕａｌｉｓ）を含むベンチュリア属の一種（Ｖｅｎｔｕｒｉａ ｓｐｐ．）、ベルチシリウム属の一種（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐｐ）およびキサントモナス属の一種（Ｘａｎｔｈｏｍｏｎａｓ ｓｐｐ）。
式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は、例えば芝生、観賞用作物、例えば花、低木、広葉樹または常緑樹、例えば針葉樹に、ならびに、樹木注入、有害生物管理などに使用され得る。
本発明の範囲内においては、保護されるべき標的作物および／または有用な植物は、典型的には、例えばブラックベリー、ブルーベリー、クランベリー、ラズベリーおよびイチゴといった液果植物；例えばオオムギ、トウモロコシ（コーン）、キビ、カラスムギ、イネ、ライ麦、モロコシ属（ｓｏｒｇｈｕｍ）ライコムギおよびコムギといった穀類；例えば綿、亜麻、アサ、ジュートおよびサイザルといった繊維植物；例えば糖質および飼料ビート、コーヒー、ホップ、マスタード、アブラナ（カノーラ）、ケシ、サトウキビ、ヒマワリ、チャおよびタバコといった農作物；例えばリンゴ、アンズ、アボカド、バナナ、サクランボ、柑橘類、ネクタリン、モモ、セイヨウナシおよびセイヨウスモモといった果樹；例えばバミューダグラス、イチゴツナギ、ベントグラス、センチピードグラス、ウシノケグサ、ライグラス、アメリカシバおよびノシバといった草；バジル、ルリジサ、チャイブ、コリアンダー、ラベンダー、ラベージ、ミント、オレガノ、パセリ、ローズマリー、セージおよびタイムなどのハーブ；例えばインゲンマメ、レンズマメ、エンドウマメおよびダイズ、インゲンマメといったマメ科植物；例えばアーモンド、カシュー、落花生、ヘーゼルナッツ、ピーナッツ、ペカン、ピスタチオおよびクルミといった堅果；例えばアブラヤシといったヤシ；例えば花、低木および高木といった観賞用植物；例えばカカオ、ココナツ、オリーヴおよびゴムといった他の高木；例えばアスパラガス、ナス、ブロッコリ、キャベツ、ニンジン、キュウリ、ニンニク、レタス、ペポカボチャ、メロン、オクラ、タマネギ、コショウ、ジャガイモ、カボチャ、ダイオウ、ホウレンソウおよびトマトといった野菜；ならびに、例えばブドウといったつる植物などの多年生および１年生作物を含む。
「有用な植物」という用語は、従来の交配または遺伝子操作方法によって、ブロモキシニルのような除草剤、または、ある分類の除草剤（例えば、ＨＰＰＤ抑制剤、ＡＬＳ抑制剤、例えばプリミスルフロン、プロスルフロンおよびトリフロキシスルフロン、ＥＰＳＰＳ（５−エノール−ピロビル−シキメート−３−リン酸塩−シンターゼ）抑制剤、ＧＳ（グルタミンシンテターゼ）抑制剤またはＰＰＯ（プロトポルフィリノーゲン−オキシダーゼ）抑制剤など）に対する耐性がもたらされた有用な植物をも含むと理解されるべきである。従来の交配方法（突然変異誘発）によって、例えばイマザモックスといったイミダゾリノンに対する耐性がもたらされた作物の一例は、Ｃｌｅａｒｆｉｅｌｄ（登録商標）夏ナタネ（カノーラ）である。遺伝子操作方法によって除草剤またはあるクラスの除草剤に対する耐性がもたらされた作物の例としては、商品名ＲｏｕｎｄｕｐＲｅａｄｙ（登録商標）、Ｈｅｒｃｕｌｅｘ Ｉ（登録商標）およびＬｉｂｅｒｔｙＬｉｎｋ（登録商標）で市販されているグリホサート−およびグルホシネート−耐性トウモロコシ品種が挙げられる。
「有用な植物」という用語は、トキシン−産生バクテリア、特にバチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）の由来として公知であるものなどの１種以上の選択的に作用するトキシンの合成能を有する、組換えＤＮＡ技術を用いることで形質転換された有用な植物を含むとも理解されるべきである。
このような植物の例は、ＹｉｅｌｄＧａｒｄ（登録商標）（ＣｒｙＩＡ（ｂ）トキシンを発現するトウモロコシ品種）；ＹｉｅｌｄＧａｒｄ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ（登録商標）（ＣｒｙＩＩＩＢ（ｂ１）トキシンを発現するトウモロコシ品種）；ＹｉｅｌｄＧａｒｄ Ｐｌｕｓ（登録商標）（ＣｒｙＩＡ（ｂ）およびＣｒｙＩＩＩＢ（ｂ１）トキシンを発現するトウモロコシ品種）；Ｓｔａｒｌｉｎｋ（登録商標）（Ｃｒｙ９（ｃ）トキシンを発現するトウモロコシ品種）；Ｈｅｒｃｕｌｅｘ Ｉ（登録商標）（ＣｒｙＩＦ（ａ２）トキシンおよび酵素ホスフィノトリシンＮ−アセチルトランスフェラーゼ（ＰＡＴ）を発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成されているトウモロコシ品種）；ＮｕＣＯＴＮ ３３Ｂ（登録商標）（ＣｒｙＩＡ（ｃ）トキシンを発現する綿品種）；Ｂｏｌｌｇａｒｄ Ｉ（登録商標）（ＣｒｙＩＡ（ｃ）トキシンを発現する綿品種）；Ｂｏｌｌｇａｒｄ ＩＩ（登録商標）（ＣｒｙＩＡ（ｃ）およびＣｒｙＩＩＡ（ｂ）トキシンを発現する綿品種）；ＶＩＰＣＯＴ（登録商標）（ＶＩＰトキシンを発現する綿品種）；ＮｅｗＬｅａｆ（登録商標）（ＣｒｙＩＩＩＡトキシンを発現するジャガイモ品種）；ＮａｔｕｒｅＧａｒｄ（登録商標）Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＧＴ Ａｄｖａｎｔａｇｅ（ＧＡ２１グリホサート−耐性形質）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＣＢ Ａｄｖａｎｔａｇｅ（Ｂｔ１１コーン穿孔性害虫（ＣＢ）形質）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＲＷ（コーンルートワーム形質）およびＰｒｏｔｅｃｔａ（登録商標）である。
「作物」という用語は、例えば、トキシン−産生バクテリア、特にバチルス属（Ｂａｃｉｌｌｕｓ）のバクテリア由来として公知であるものなどの１種以上の選択的に作用するトキシンの合成能を有するよう、組換えＤＮＡ技術を用いることで形質転換された作物植物も含むと理解されるべきである。
かかる形質転換植物によって発現されることが可能であるトキシンとしては、例えば、セレウス菌（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｃｅｒｅｕｓ）またはバチルスポピリエ（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｐｏｐｉｌｌｉａｅ）由来の殺虫性タンパク質；または、例えばＣｒｙ１Ａｂ、Ｃｒｙ１Ａｃ、Ｃｒｙ１Ｆ、Ｃｒｙ１Ｆａ２、Ｃｒｙ２Ａｂ、Ｃｒｙ３Ａ、Ｃｒｙ３Ｂｂ１もしくはＣｒｙ９Ｃといったδ−エンドトキシンなどのバチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）由来の殺虫性タンパク質、または、例えばＶｉｐ１、Ｖｉｐ２、Ｖｉｐ３もしくはＶｉｐ３Ａといった栄養型殺虫性タンパク質（Ｖｉｐ）；または、フォトラブダスルミネッセンス（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ ｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｓ）、ゼノラブダスネマトフィルス（Ｘｅｎｏｒｈａｂｄｕｓ ｎｅｍａｔｏｐｈｉｌｕｓ）などの、例えばフォトラブダス属の一種（Ｐｈｏｔｏｒｈａｂｄｕｓ ｓｐｐ．）もしくはゼノラブダス属の一種（Ｘｅｎｏｒｈａｂｄｕｓ ｓｐｐ．）といった線虫共生バクテリアの殺虫性タンパク質；サソリトキシン、クモトキシン、大型のハチ（ｗａｓｐ）トキシンおよび他の昆虫特異的神経トキシンなどの動物によって生成されるトキシン；ストレプトミセス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｔｅ）トキシンなどの真菌によって生成されるトキシン、エンドウマメレクチン、オオムギレクチンまたはマツユキソウレクチンなどの植物レクチン；アグルチニン；トリプシン抑制剤、セリンタンパク分解酵素抑制剤、パタチン、シスタチン、パパイン抑制剤などのプロテイナーゼ抑制剤；リシン、トウモロコシ−ＲＩＰ、アブリン、ルフィン、サポリンまたはブリオジンなどのリボソーム−不活性化タンパク質（ＲＩＰ）；３−ヒドロキシステロイドキシダーゼ、エクジステロイド−ＵＤＰ−グリコシル−トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン抑制剤、ＨＭＧ−ＣＯＡ−レダクターゼなどのステロイド代謝酵素、ナトリウムまたはカルシウム遮断剤などのイオンチャネル遮断剤、幼虫ホルモンエステラーゼ、利尿ホルモン受容体、スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼおよびグルカナーゼが挙げられる。
さらに、本発明の文脈においては、例えばＣｒｙ１Ａｂ、Ｃｒｙ１Ａｃ、Ｃｒｙ１Ｆ、Ｃｒｙ１Ｆａ２、Ｃｒｙ２Ａｂ、Ｃｒｙ３Ａ、Ｃｒｙ３Ｂｂ１もしくはＣｒｙ９Ｃといったδ−エンドトキシン、または、例えばＶｉｐ１、Ｖｉｐ２、Ｖｉｐ３もしくはＶｉｐ３Ａといった栄養型殺虫性タンパク質（Ｖｉｐ）とは、特にハイブリッドトキシン、切断型トキシンおよび修飾トキシンでもあることが理解されるべきである。ハイブリッドトキシンは、これらのタンパク質の異なるドメインの新たな組み合わせによって組換えで生成される（例えば、国際公開第０２／１５７０１号を参照のこと）。例えば切断型Ｃｒｙ１Ａｂといった切断型トキシンが公知である。修飾トキシンの場合、天然トキシンの１種以上のアミノ酸が置換される。このようなアミノ酸置換において、好ましくは自然に存在しないタンパク分解酵素認識配列がトキシンに挿入され、例えば、Ｃｒｙ３Ａ０５５の場合には、カテプシン−Ｇ−認識配列がＣｒｙ３Ａトキシンに挿入される（国際公開第０３／０１８８１０号を参照のこと）。
このようなトキシン、または、このようなトキシンを合成可能な形質転換植物の例が、例えば、欧州特許出願公開第０ ３７４ ７５３号明細書、国際公開第９３／０７２７８号、国際公開第９５／３４６５６号、欧州特許出願公開第０ ４２７ ５２９号明細書、欧州特許出願公開第４５１ ８７８号明細書および国際公開第０３／０５２０７３号に開示されている。
このような形質転換植物の調製プロセスは一般に当業者に公知であり、例えば、上記の刊行物において記載されている。ＣｒｙＩ−タイプデオキシリボ核酸およびその調製は、例えば、国際公開第９５／３４６５６号、欧州特許出願公開第０ ３６７ ４７４号明細書、欧州特許出願公開第０ ４０１ ９７９号明細書および国際公開第９０／１３６５１号から公知である。
形質転換植物に含有されるトキシンは、有害な昆虫に対する耐性を植物に付与する。このような昆虫は昆虫の分類群のいずれかのものであることが可能であるが、特に、甲虫（鞘翅目）、双翅昆虫（双翅目）および蝶（鱗翅目）に通例見出される。
殺虫耐性をコードし、１種以上のトキシンを発現する１種以上の遺伝子を含有する形質転換植物は公知であり、そのいくつかは市販されている。このような植物の例は：ＹｉｅｌｄＧａｒｄ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ａｂトキシンを発現するトウモロコシ品種）；ＹｉｅｌｄＧａｒｄ Ｒｏｏｔｗｏｒｍ（登録商標）（Ｃｒｙ３Ｂｂ１トキシンを発現するトウモロコシ品種）；ＹｉｅｌｄＧａｒｄ Ｐｌｕｓ（登録商標）（Ｃｒｙ１ＡｂおよびＣｒｙ３Ｂｂ１トキシンを発現するトウモロコシ品種）；Ｓｔａｒｌｉｎｋ（登録商標）（Ｃｒｙ９Ｃトキシンを発現するトウモロコシ品種）；Ｈｅｒｃｕｌｅｘ Ｉ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ｆａ２トキシンおよび酵素ホスフィノトリシンＮ−アセチルトランスフェラーゼ（ＰＡＴ）を発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成されているトウモロコシ品種）；ＮｕＣＯＴＮ ３３Ｂ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ａｃトキシンを発現する綿品種）；Ｂｏｌｌｇａｒｄ Ｉ（登録商標）（Ｃｒｙ１Ａｃトキシンを発現する綿品種）；Ｂｏｌｌｇａｒｄ ＩＩ（登録商標）（Ｃｒｙ１ＡｃおよびＣｒｙ２Ａｂトキシンを発現する綿品種）；ＶｉｐＣｏｔ（登録商標）（Ｖｉｐ３ＡおよびＣｒｙ１Ａｂトキシンを発現する綿品種）；ＮｅｗＬｅａｆ（登録商標）（Ｃｒｙ３Ａトキシンを発現するジャガイモ品種）；ＮａｔｕｒｅＧａｒｄ（登録商標）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＧＴ Ａｄｖａｎｔａｇｅ（ＧＡ２１グリホサート−耐性形質）、Ａｇｒｉｓｕｒｅ（登録商標）ＣＢ Ａｄｖａｎｔａｇｅ（Ｂｔ１１コーン穿孔性害虫（ＣＢ）形質）およびＰｒｏｔｅｃｔａ（登録商標）である。
このような形質転換作物のさらなる例は以下のとおりである：
１．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ，Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ−３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ製Ｂｔ１１トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０。切断型Ｃｒｙ１Ａｂトキシンのトランスジェニック発現により、アワノメイガ（ヨーロッパアワノメイガ（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）およびセサミアノナグリオイデス（Ｓｅｓａｍｉａ ｎｏｎａｇｒｉｏｉｄｅｓ））に対する耐性が付与された遺伝子操作されたトウモロコシ（Ｚｅａ ｍａｙｓ）。Ｂｔ１１トウモロコシはまた、酵素ＰＡＴをトランスジェニック発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成している。
２．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ，Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ−３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ製Ｂｔ１７６トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０。Ｃｒｙ１Ａｂトキシンのトランスジェニック発現によって、アワノメイガ（ヨーロッパアワノメイガ（Ｏｓｔｒｉｎｉａ ｎｕｂｉｌａｌｉｓ）およびセサミアノナグリオイデス（Ｓｅｓａｍｉａ ｎｏｎａｇｒｉｏｉｄｅｓ））に対する耐性が付与された遺伝子操作されたトウモロコシ（Ｚｅａ ｍａｙｓ）。Ｂｔ１７６トウモロコシはまた、酵素ＰＡＴをトランスジェニック発現して除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成している。
３．Ｓｙｎｇｅｎｔａ Ｓｅｅｄｓ ＳＡＳ，Ｃｈｅｍｉｎ ｄｅ ｌ’Ｈｏｂｉｔ ２７，Ｆ−３１ ７９０ Ｓｔ．Ｓａｕｖｅｕｒ，Ｆｒａｎｃｅ製ＭＩＲ６０４トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＦＲ／９６／０５／１０。修飾Ｃｒｙ３Ａトキシンのトランスジェニック発現により昆虫耐性が付与されたトウモロコシ。このトキシンは、カテプシン−Ｇ−タンパク分解酵素認識配列の挿入により修飾されたＣｒｙ３Ａ０５５である。このような形質転換トウモロコシ植物の調製は、国際公開第０３／０１８８１０号に記載されている。
４．Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｅｕｒｏｐｅ Ｓ．Ａ．２７０−２７２ Ａｖｅｎｕｅ ｄｅ Ｔｅｒｖｕｒｅｎ，Ｂ−１１５０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ製ＭＯＮ８６３トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＤＥ／０２／９。ＭＯＮ８６３は、Ｃｒｙ３Ｂｂ１トキシンを発現し、一定の鞘翅目昆虫に対する耐性を有する。
５．Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｅｕｒｏｐｅ Ｓ．Ａ．２７０−２７２ Ａｖｅｎｕｅ ｄｅ Ｔｅｒｖｕｒｅｎ，Ｂ−１１５０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ製ＩＰＣ５３１綿、登録番号Ｃ／ＥＳ／９６／０２。
６．Ｐｉｏｎｅｅｒ Ｏｖｅｒｓｅａｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ，Ａｖｅｎｕｅ Ｔｅｄｅｓｃｏ，７ Ｂ−１１６０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ製１５０７トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＮＬ／００／１０。一定の鱗翅目昆虫に対する耐性を達成するタンパク質Ｃｒｙ１Ｆの発現、および、除草剤グルホシネートアンモニウムに対する耐性を達成するためのＰＡＴタンパク質の発現のために遺伝子操作されたトウモロコシ。
７．Ｍｏｎｓａｎｔｏ Ｅｕｒｏｐｅ Ｓ．Ａ．２７０−２７２ Ａｖｅｎｕｅ ｄｅ Ｔｅｒｖｕｒｅｎ，Ｂ−１１５０ Ｂｒｕｓｓｅｌｓ，Ｂｅｌｇｉｕｍ製ＮＫ６０３×ＭＯＮ８１０トウモロコシ、登録番号Ｃ／ＧＢ／０２／Ｍ３／０３。遺伝子操作品種ＮＫ６０３およびＭＯＮ８１０を交配させることによる従来交配型ハイブリッドトウモロコシ品種からなる。ＮＫ６０３×ＭＯＮ８１０トウモロコシは、アグロバクテリウム属の一種（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｓｐ．）の菌株ＣＰ４から得られるタンパク質ＣＰ４ ＥＰＳＰＳをトランスジェニック発現し、これにより、除草剤Ｒｏｕｎｄｕｐ（登録商標）（グリホサートを含有）に対する耐性が付与され、また、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ．ｋｕｒｓｔａｋｉ）から得られるＣｒｙ１Ａｂトキシンをトランスジェニック発現し、これにより、アワノメイガを含む一定の鱗翅目に対する耐性がもたらされる。
本明細書において用いられるところ、「生息地」という用語は、植物が成長している圃場、または、栽培されている植物の種子が播種された圃場、または、種子が土壌に蒔かれることとなる圃場を意味する。これは、土壌、種子および実生、ならびに、確立した植生を含む。
「植物」という用語は、種子、実生、苗、根、塊茎、茎、柄、群葉および果実を含む植物のすべての物理的な部分を指す。
「植物繁殖体」という用語は、その増殖に用いられることが可能である種子などの植物の生殖部、および、挿し木もしくは例えばジャガイモといった塊茎などの栄養体を表すと理解される。例えば種子（厳密な意味で）、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎および植物の部分が挙げられ得る。発芽後もしくは土壌から出芽した後に移植されることとなる発芽した植物および若芽もまた挙げられる。これらの若芽は、移植前に浸漬による完全または部分的な処置によって保護されてもよい。好ましくは、「植物繁殖体」は種子を表すと理解される。
式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は、そのままの形態で、または、好ましくは、配合技術分野において簡便に採用される補助剤と一緒に用いられ得る。この目的のためにこれらは、公知の様式で、乳化性濃縮物、コーティング用ペースト、直接噴射可能もしくは希釈可能な溶液または懸濁液、希釈エマルジョン、水和剤、可溶性粉末、粉剤、粒質物、および、例えば高分子物質中のカプセルに簡便に配合され得る。組成物のタイプと同様に、吹付け、霧吹き、散粉、散布、コーティングまたは掛け流しなどの適用方法が、意図される目的およびその時点での状況に応じて選択される。組成物はまた、安定化剤、消泡剤、粘度調節剤、バインダまたは粘着剤、ならびに、肥料、微量元素の供給源、または、特別な効果を得るための他の配合物などのさらなる補助剤を含有していてもよい。
例えば農業に用いられる好適なキャリアおよび補助剤は、固体または液体であることが可能であり、配合技術において有用な物質であり、例えば天然もしくは再生ミネラル物質、溶剤、分散剤、湿潤剤、粘着剤、増粘剤、バインダまたは肥料である。このようなキャリアは、例えば国際公開第９７／３３８９０号に記載されている。
懸濁液濃縮物は、活性な化合物の微細な固体粒子が懸濁した水性配合物である。このような配合物は沈降防止剤および分散剤を含むと共に、活性を高めるために湿潤剤、ならびに、消泡剤および結晶成長抑制剤をさらに含み得る。使用においては、これらの濃縮物は水中で希釈され、通常は処理されるべき領域にスプレーで適用される。活性処方成分の量は濃縮物の０．５％〜９５％の範囲内であり得る。
水和剤は、水または他の液体キャリア中に容易に分散する微細粒子の形態である。これらの粒子は、固体マトリックスに保持された活性処方成分を含有する。典型的な固体マトリックスとしては、フーラー土、カオリンクレイ、シリカおよび他の易湿性の有機もしくは無機固形分が挙げられる。水和剤は通常、５％〜９５％の活性処方成分と少量の湿潤剤、分散剤または乳化剤とを含有する。
乳化性濃縮物は水または他の液体中に分散性である均質な液体組成物であって、活性な化合物と液体もしくは固体乳化剤とからのみ構成されていてもよく、または、キシレン、高沸点芳香族ナフサ、イソホロンおよび他の不揮発性有機溶剤などの液体キャリアを含有していてもよい。使用においては、これらの濃縮物は水または他の液体中に分散され、通常は処理されるべき領域にスプレーで適用される。活性処方成分の量は濃縮物の０．５％〜９５％の範囲内であり得る。
粒状配合物は押出物および比較的粗大な粒子の両方を含み、通常は、処理が必要とされる領域に希釈されることなく適用される。粒状配合物に係る典型的なキャリアとしては、活性な化合物を吸収するか活性な化合物でコーティング可能である、砂、フーラー土、アタパルジャイトクレイ、ベントナイトクレイ、モンモリロナイトクレイ、バーミキュライト、パーライト、炭酸カルシウム、れんが、軽石、葉ろう石、カオリン、ドロマイト、焼き石膏、木粉、粉砕したトウモロコシ穂軸、粉砕したピーナッツの外殻、砂糖、塩化ナトリウム、硫酸ナトリウム、ナトリウムケイ酸、ホウ酸ナトリウム、マグネシア、雲母、酸化鉄、酸化亜鉛、酸化チタン、酸化アンチモン、氷晶石、石膏、珪藻土、硫酸カルシウムおよび他の有機もしくは無機材料が挙げられる。粒状配合物は通常５％〜２５％の活性処方成分を含有し、これは、高沸点芳香族ナフサ、ケロシンおよび他の石油留分などの表面活性剤、もしくは、植物油；ならびに／または、デキストリン、膠もしくは合成樹脂などの展着剤を含んでいてもよい。
粉剤は、活性処方成分と、分散剤およびキャリアとして作用するタルク、クレイ、粉末ならびに他の有機および無機固形分などの微細固形分との易流動性の混和物である。
マイクロカプセルは、典型的には、内包された材料を制御された速度で周囲に放出させることが可能である不活性の多孔性シェルに内包された活性処方成分の小滴または顆粒である。カプセル化された小滴は、直径が典型的には１〜５０ミクロンである。内包された液体は典型的には、カプセルの重量の５０〜９５％を構成し、活性な化合物に追加して溶剤を含んでいてもよい。カプセル化された顆粒は一般に、顆粒の孔部開口をシールして、液体形態の活性種を顆粒の孔部内に保持する多孔性メンブランを有する多孔性顆粒である。顆粒は典型的には、直径が１ミリメートル〜１センチメートル、好ましくは１〜２ミリメートルの範囲内である。顆粒は、押出し成形、凝塊もしくはプリルによって形成されるか、または、天然のものである。このような材料の例は、バーミキュライト、焼成クレイ、カオリン、アタパルジャイトクレイ、おがくずおよび粒状炭素である。シェルまたはメンブラン材料は、天然および合成ゴム、セルロース系材料、スチレン−ブタジエンコポリマー、ポリアクリロニトリル、ポリアクリレート、ポリエステル、ポリアミド、ポリウレア、ポリウレタンおよびデンプンザンデートを含む。
農芸化学用途に係る他の有用な配合物は、アセトン、アルキル化ナフタレン、キシレンおよび他の有機溶剤などの、所望の濃度での完全な溶解が達成される溶剤中における活性処方成分の単なる溶液を含む。低沸点分散剤溶剤キャリアの蒸発に伴って活性処方成分が微細に分離された形態に散布される加圧散布機もまた用いられ得る。
上記の配合物タイプの本発明の組成物の配合に有用である好適な農業用補助剤およびキャリアは、当業者に周知である。
利用可能である液体キャリアとしては、例えば、水、トルエン、キシレン、石油ナフサ油、作物油、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘキサノン、無水酢酸、アセトニトリル、アセトフェノン、酢酸アミル、２−ブタノン、クロロベンゼン、シクロヘキサン、シクロヘキサノール、アルキル酢酸塩、ジアセトンアルコール、１，２−ジクロロプロパン、ジエタノールアミン、ｐ−ジエチルベンゼン、ジエチレングリコール、ジエチレングリコールアビエテート、ジエチレングリコールブチルエーテル、ジエチレングリコールエチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、１，４−ジオキサン、ジプロピレングリコール、ジプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールジベンゾエート、ジプロキシトール、アルキルピロリジノン、酢酸エチル、２−エチルヘキサノール、エチレンカーボネート、１，１，１−トリクロロエタン、２−ヘプタノン、αピネン、ｄ−リモネン、エチレングリコール、エチレングリコールブチルエーテル、エチレングリコールメチルエーテル、γ−ブチロラクトン、グリセロール、グリセロール二酢酸、グリセロール一酢酸、グリセロールトリアセテート、ヘキサデカン、ヘキシレングリコール、酢酸イソアミル、酢酸イソボルニル、イソオクタン、イソホロン、イソプロピルベンゼン、ミリスチン酸イソプロピル、乳酸、ラウリルアミン、メシチルオキシド、メトキシ−プロパノール、メチルイソアミルケトン、メチルイソブチルケトン、ラウリン酸メチル、オクタン酸メチル、オレイン酸メチル、塩化メチレン、ｍ−キシレン、ｎ−ヘキサン、ｎ−オクチルアミン、クタデカン酸、オクチルアミンアセテート、オレイン酸、オレイルアミン、ｏ−キシレン、フェノール、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ４００）、プロピオン酸、プロピレングリコール、プロピレングリコールモノメチルエーテル、ｐ−キシレン、トルエン、リン酸トリエチル、トリエチレングリコール、キシレンスルホン酸、パラフィン、鉱油、トリクロロエチレン、パークロロエチレン、酢酸エチル、酢酸アミル、酢酸ブチル、メタノール、エタノール、イソプロパノール、および、アミルアルコール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ヘキサノール、オクタノール等などの高分子量アルコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリンおよびＮ−メチル−２−ピロリジノンが挙げられる。濃縮物の希釈には、水が一般的に選択されるキャリアである。
好適な固体キャリアとしては、例えば、タルク、二酸化チタン、葉ろう石クレイ、シリカ、アタパルジャイトクレイ、キースラガー、チョーク、珪藻土、石灰、炭酸カルシウム、ベントナイトクレイ、フーラー土、綿実の外殻、小麦粉、ダイズ粉、軽石、木粉、クルミの外殻粉およびリグニンが挙げられる。
幅広い範囲の表面活性剤が、特に適用前にキャリアで希釈されるよう設計されたものといった、前記液体および固体組成物の両方において有利に利用される。これらの表面活性剤は通常、使用される際、０．１％〜１５重量％の配合物を含む。これらはアニオン性、カチオン性、ノニオン性または高分子特性であることが可能であり、乳化剤、湿潤剤、懸濁剤として、または、他の目的のために利用されることが可能である。典型的な表面活性剤としては、ラウリル硫酸ジエタノールアンモニウムなどのアルキル硫酸塩；ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウムなどのアルキルアリールスルホネート塩；ノニルフェノール−Ｃ．ｓｕｂ．１８エトキシレートなどのアルキルフェノール−アルキレンオキシド付加生成物；トリデシルアルコール−Ｃ．ｓｕｂ．１６エトキシレートなどのアルコール−アルキレンオキシド付加生成物；ステアリン酸ナトリウムなどの石鹸；ジブチルナフタレンスルホン酸ナトリウムなどのアルキルナフタレンスルホン酸塩；ジ（２−エチルヘキシル）スルホコハク酸ナトリウムなどのスルホコハク酸塩のジアルキルエステル；ソルビトールオレエートなどのソルビトールエステル；ラウリルトリメチル塩化アンモニウムなどの第４級アミン；ステアリン酸ポリエチレングリコールなどの脂肪酸のポリエチレングリコールエステル；エチレンオキシドおよびプロピレンオキシドのブロックコポリマー；ならびに、モノおよびジアルキルリン酸エステルの塩が挙げられる。
農業用組成物において通例利用される他の補助剤としては、結晶化抑制剤、粘度変性剤、懸濁剤、噴霧粒調節剤、顔料、酸化防止剤、発泡剤、消泡剤、遮光剤、相溶化剤、消泡剤、金属イオン封鎖剤、中和剤および緩衝剤、腐食抑制剤、染料、臭気剤、展着剤、浸透助剤、微量元素、緩和剤、潤滑剤および固着剤が挙げられる。
さらに加えて、他の殺生性活性処方成分または組成物を、本発明の組成物と組み合わせ、本発明の方法において用い、および、本発明の組成物と同時にまたは順次に適用してもよい。同時に適用する場合、これらのさらなる活性処方成分は、本発明の組成物と一緒に配合されても、または、例えば、噴霧タンク中で一緒に混合されてもよい。これらのさらなる殺生性活性処方成分は、殺菌・殺カビ剤、除草剤、殺虫剤、殺菌剤、殺ダニ剤、殺線虫剤および／または植物成長調節剤であり得る。
慣用名を用いて本明細書において言及される有害生物防除剤は、例えば、“Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ”，１５ｔｈ Ｅｄ．，Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ ２００９から公知である。
加えて、本発明の組成物はまた、１種以上の全身獲得抵抗性誘導物質（「ＳＡＲ」誘導物質）と一緒に適用され得る。ＳＡＲ誘導物質は公知であって、例えば米国特許第６，９１９，２９８号明細書に記載されており、例えば、サリチル酸塩および市販されているＳＡＲ誘導物質であるアシベンゾラル−Ｓ−メチルが挙げられる。
式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物は通常農芸化学組成物の形態で用いられ、処理されるべき作物領域または植物に、さらなる化合物と同時に、または、順次に適用されることが可能である。これらのさらなる化合物は、例えば肥料もしくは微量元素供与物、または、植物の成長に影響を及ぼす他の調製物であることが可能である。これらはまた、選択的な除草剤もしくは非選択的な除草剤、ならびに、殺虫剤、殺菌・殺カビ剤、殺菌剤、殺線虫剤、軟体動物駆除剤であることが可能であり、または、これらの調製物の数種の混合物であって、所望の場合には配合物の分野において慣例的に利用されるさらなるキャリア、界面活性剤もしくは適用促進補助剤を伴う混合物であることが可能である。
式（Ｉ））および（ＩＡ）の化合物は、活性処方成分として少なくとも１種の式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物を含む、植物病原性微生物に対する防除もしくは保護のための（殺菌・殺カビ）組成物の形態で用いられ得、または、遊離形態もしくは農芸化学的に使用可能な塩形態の本明細書に定義されている少なくとも１種の好ましい個別の化合物と、上記の補助剤の少なくとも１種との形態で用いられ得る。
本発明は従って、少なくとも１種の式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物、農学的に許容可能なキャリア、および、任意選択により補助剤を含む、組成物、好ましくは殺菌・殺カビ組成物を提供する。農学的に許容可能なキャリアは、例えば農業用途に好適なキャリアである。農業用キャリアは技術分野において周知である。好ましくは、前記組成物は、式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物に追加して、少なくとも１種以上の有害生物防除的に活性な化合物、例えば追加の殺菌・殺カビ性活性処方成分を含んでいてもよい。
式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物は、組成物における唯一の活性処方成分であってもよく、また、適切な場合、有害生物防除剤、殺菌・殺カビ剤、共力剤、除草剤または植物成長調節剤などの１種以上の追加の活性処方成分と混合されてもよい。追加の活性処方成分は、いくつかの場合において、予期しない相乗的活性をもたらし得る。
好適な追加の活性処方成分の例としては、以下のアシルアミノ酸殺菌・殺カビ剤、脂肪族窒素殺菌・殺カビ剤、アミド殺菌・殺カビ剤、アニリド殺菌・殺カビ剤、抗生物質殺菌・殺カビ剤、芳香族殺菌・殺カビ剤、ヒ素殺菌・殺カビ剤、アリールフェニルケトン殺菌・殺カビ剤、ベンズアミド殺菌・殺カビ剤、ベンズアニリド殺菌・殺カビ剤、ベンズイミダゾール殺菌・殺カビ剤、ベンゾチアゾール殺菌・殺カビ剤、植物学的殺菌・殺カビ剤、架橋ジフェニル殺菌・殺カビ剤、カルバメート殺菌・殺カビ剤、カルバニレート殺菌・殺カビ剤、コナゾール殺菌・殺カビ剤、銅殺菌・殺カビ剤、ジカルボキシイミド殺菌・殺カビ剤、ジニトロフェノール殺菌・殺カビ剤、ジチオカルバメート殺菌・殺カビ剤、ジチオラン殺菌・殺カビ剤、フラミド殺菌・殺カビ剤、フラニリド殺菌・殺カビ剤、ヒドラジド殺菌・殺カビ剤、イミダゾール殺菌・殺カビ剤、水銀殺菌・殺カビ剤、モルホリン殺菌・殺カビ剤、有機リン殺菌・殺カビ剤、有機スズ殺菌・殺カビ剤、オキサチイン殺菌・殺カビ剤、オキサゾール殺菌・殺カビ剤、フェニルスルファミド殺菌・殺カビ剤、ポリスルフィド殺菌・殺カビ剤、ピラゾール殺菌・殺カビ剤、ピリジン殺菌・殺カビ剤、ピリミジン殺菌・殺カビ剤、ピロール殺菌・殺カビ剤、第４級アンモニウム殺菌・殺カビ剤、キノリン殺菌・殺カビ剤、キノン殺菌・殺カビ剤、キノキサリン殺菌・殺カビ剤、ストロビルリン殺菌・殺カビ剤、スルホンアニリド殺菌・殺カビ剤、チアジアゾール殺菌・殺カビ剤、チアゾール殺菌・殺カビ剤、チアゾリジン殺菌・殺カビ剤、チオカルバメート殺菌・殺カビ剤、チオフェン殺菌・殺カビ剤、トリアジン殺菌・殺カビ剤、トリアゾール殺菌・殺カビ剤、トリアゾロピリミジン殺菌・殺カビ剤、尿素殺菌・殺カビ剤、バリンアミド殺菌・殺カビ剤および亜鉛殺菌・殺カビ剤が挙げられる。
好適な追加の活性処方成分の例としてはまた、以下が挙げられる：３−ジフルオロメチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（９−ジクロロメチレン−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−メタノ−ナフタレン−５−イル）−アミド、３−ジフルオロメチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸メトキシ−［１−メチル−２−（２，４，６−トリクロロフェニル）−エチル］−アミド、１−メチル−３−ジフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（２−ジクロロメチレン−３−エチル−１−メチル−インダン−４−イル）−アミド（１０７２９５７−７１−１）、１−メチル−３−ジフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（４’−メチルスルファニル−ビフェニル−２−イル）−アミド、１−メチル−３−ジフルオロメチル−４Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸［２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−２−メトキシ−１−メチル−エチル］−アミド、（５−クロロ−２，４−ジメチル−ピリジン−３−イル）−（２，３，４−トリメトキシ−６−メチル−フェニル）−メタノン、（５−ブロモ−４−クロロ−２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−（２，３，４−トリメトキシ−６−メチル−フェニル）−メタノン、２−｛２−［（Ｅ）−３−（２，６−ジクロロ−フェニル）−１−メチル−プロプ−２−エン−（Ｅ）−イリデンアミノオキシメチル］−フェニル｝−２−［（Ｚ）−メトキシイミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、３−［５−（４−クロロ−フェニル）−２，３−ジメチル−イソキサゾリン−３−イル］−ピリジン、（Ｅ）−Ｎ−メチル−２−［２−（２，５−ジメチルフェノキシメチル）フェニル］−２−メトキシ−イミノアセタミド、４−ブロモ−２−シアノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−６−トリフルオロメチルベンズイミダゾール−１−スルホンアミド、ａ−［Ｎ−（３−クロロ−２、６−キシリル）−２−メトキシアセタミド］−ｙ−ブチロラクトン、４−クロロ−２−シアノ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−５−ｐ−トリルイミダゾール−１−スルホンアミド、Ｎ−アリル−４、５，−ジメチル−２−トリメチルシリルチオフェン−３−カルボキサミド、Ｎ−（ｌ−シアノ−１、２−ジメチルプロピル）−２−（２，４−ジクロロフェノキシ）プロピオンアミド、Ｎ−（２−メトキシ−５−ピリジル）−シクロプロパンカルボキサミド、（．＋−．）−ｃｉｓ−１−（４−クロロフェニル）−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）−シクロヘプタノール、２−（１−ｔ−ブチル）−１−（２−クロロフェニル）−３−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）−プロパン−２−オール、２’，６’−ジブロモ−２−メチル−４−トリフルオロメトキシ−４’−トリフルオロメチル−１，３−チアゾール−５−カルボキシアニリド、１−イミダゾリル−１−（４’−クロロフェノキシ）−３，３−ジメチルブタン−２−オン、メチル（Ｅ）−２−［２−［６−（２−シアノフェノキシ）ピリミジン−４−イルオキシ］フェニル］３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［６−（２−チオアミドフェノキシ）ピリミジン−４−イルオキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［６−（２−フルオロフェノキシ）ピリミジン−４−イルオキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［６−（２，６−ジフルオロフェノキシ）ピリミジン−４−イルオキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［３−（ピリミジン−２−イルオキシ）フェノキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［３−（５−メチルピリミジン−２−イルオキシ）−フェノキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［３−（フェニル−スルホニルオキシ）フェノキシ］フェニル−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［３−（４−ニトロフェノキシ）フェノキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−フェノキシフェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−（３，５−ジメチル−ベンゾイル）ピロール−１−イル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−（３−メトキシフェノキシ）フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２［２−（２−フェニルエテン−１−イル）−フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−（３，５−ジクロロフェノキシ）ピリジン−３−イル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−（２−（３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ）フェニル）−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−（２−［３−（α−ヒドロキシベンジル）フェノキシ］フェニル）−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−（２−（４−フェノキシピリジン−２−イルオキシ）フェニル）−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−（３−ｎ−プロピルオキシ−フェノキシ）フェニル］３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−（３−イソプロピルオキシフェノキシ）フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［３−（２−フルオロフェノキシ）フェノキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−（３−エトキシフェノキシ）フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−（４−ｔ−ブチル−ピリジン−２−イルオキシ）フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［３−（３−シアノフェノキシ）フェノキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［（３−メチル−ピリジン−２−イルオキシメチル）フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［６−（２−メチル−フェノキシ）ピリミジン−４−イルオキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−（５−ブロモ−ピリジン−２−イルオキシメチル）フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−（３−（３−ヨードピリジン−２−イルオキシ）フェノキシ）フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−［２−［６−（２−クロロピリジン−３−イルオキシ）ピリミジン−４−イルオキシ］フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ），（Ｅ）−２−［２−（５，６−ジメチルピラジン−２−イルメチルオキシミノメチル）フェニル］−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−｛２−［６−（６−メチルピリジン−２−イルオキシ）ピリミジン−４−イルオキシ］フェニル｝−３−メトキシ−アクリレート、メチル（Ｅ），（Ｅ）−２−｛２−（３−メトキシフェニル）メチルオキシミノメチル］−フェニル｝−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−｛２−（６−（２−アジドフェノキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］フェニル｝−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ），（Ｅ）−２−｛２−［６−フェニルピリミジン−４−イル）−メチルオキシミノメチル］フェニル｝−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ），（Ｅ）−２−｛２−［（４−クロロフェニル）−メチルオキシミノメチル］−フェニル｝−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ）−２−｛２−［６−（２−ｎ−プロピルフェノキシ）−１，３，５−トリアジン−４−イルオキシ］フェニル｝−３−メトキシアクリレート、メチル（Ｅ），（Ｅ）−２−｛２−［（３−ニトロフェニル）メチルオキシミノメチル］フェニル｝−３−メトキシアクリレート、３−クロロ−７−（２−アザ−２，７，７−トリメチル−オクタ−３−エン−５−イン）、２，６−ジクロロ−Ｎ−（４−トリフルオロメチルベンジル）−ベンズアミド、３−ヨード−２−プロピニルアルコール、４−クロロフェニル−３−ヨードプロパルギルホルマル、３−ブロモ−２，３−ジヨード−２−プロペニルエチルカルバメート、２，３，３−トリヨードアリルアルコール、３−ブロモ−２，３−ジヨード−２−プロペニルアルコール、３−ヨード−２−プロピニルｎ−ブチルカルバメート、３−ヨード−２−プロピニルｎ−ヘキシルカルバメート、３−ヨード−２−プロピニルシクロヘキシル−カルバメート、３−ヨード−２−プロピニルフェニルカルバメート；トリブロモフェノール、テトラクロロフェノール、
３−メチル−４−クロロフェノール、３，５−ジメチル−４−クロロフェノール、フェノキシエタノール、ジクロロフェン、ｏ−フェニルフェノール、ｍ−フェニルフェノール、ｐ−フェニルフェノール、２−ベンジル−４−クロロフェノール、５−ヒドロキシ−２（５Ｈ）−フラノンなどのフェノール；４，５−ジクロロジチアゾリノン、４，５−ベンゾジチアゾリノン、４，５−トリメチレンジチアゾリノン、４，５−ジクロロ−（３Ｈ）−１，２−ジチオール−３−オン、３，５−ジメチル−テトラヒドロ−１，３，５−チアジアジン−２−チオン、Ｎ−（２−ｐ−クロロベンゾイルエチル）−ヘキサミニウムクロリド、アシベンゾラル、アシペタックス、アラニカルブ、アルベンダゾール、アルジモルフ、アリシン、アリルアルコール、アメトクトラジン、アミスルブロム、アモバム、アンプロピルホス、アニラジン、アソメート、オーレオフンギン、アザコナゾール、アザフェンジン、アジチラム、アゾキシストロビン、バリウムポリスルフィド、ベナラキシル、ベナラキシル−Ｍ、ベノダニル、ベノミル、ベンキノックス、ベンタルロン、ベンチアバリカルブ、ベンチアゾール、塩化ベンザルコニウム、ベンザマクリル、ベンザモルフ、ベンゾヒドロキサム酸、ベンゾビンジフルピル、ベルベリン、ベトキサジン、ビロキサゾール、ビナパクリル、ビフェニル、ビテルタノール、ビチオノール、ビキサフェン、ブラストサイジン−Ｓ、ボスカリド、ブロモタロニル、ブロムコナゾール、ブピリメート、ブチオベート、ブチルアミン多硫酸カルシウム、カプタホール、キャプタン、カルバモルフ、カルベンダジム、カルベンダジムクロリドレート、カルボキシン、カルプロパミド、カルボン、ＣＧＡ４１３９６、ＣＧＡ４１３９７、キノメチオネート、キトサン、クロベンチアゾン、クロラニホルメタン、クロラニル、クロルフェナゾール、クロロネブ、クロルピクリン、クロロタロニル、クロロゾリネート、クロゾリネート、クリンバゾール、クロトリマゾール、クロジラコン、酢酸銅、炭酸銅、水酸化銅、ナフテン酸銅、オレイン酸銅、オキシ塩化銅、オキシキノリン酸銅、ケイ酸銅、硫酸銅、タル油酸銅、クロム酸銅亜鉛およびボルドー液などの銅含有化合物、クレゾール、クフラエブ、クプロバム、酸化第一銅、シアゾファミド、シクラフラミド、シクロヘキシミド、シフルフェナミド、シモキサニル、シペンダゾール、シプロコナゾール、シプロジニル、ダゾメット、デバカルブ、デカフェンチン、デヒドロ酢酸、ジ−２−ピリジルジスルフィド１，１’−ジオキシド、ジクロフルアニド、ジクロメジン、ジクロン、ジクロラン、ジクロロフェン、ジクロゾリン、ジクロブトラゾール、ジクロシメット、ジエトフェンカルブ、ジフェノコナゾール、ジフェンゾコート、ジフルメトリム、Ｏ−ジ−イソ−プロピル−Ｓ−ベンジルチオホスフェート、ジメフルアゾール、ジメタクロン、ジメトコナゾール、ジメトモルフ、ジメチリモール、ジニコナゾール、ジニコナゾール−Ｍ、ジノブトン、ジノカップ、ジノクトン、ジノペントン、ジノスルホン、ジノテルボン、ジフェニルアミン、ジピリチオン、ジスルフィラム、ジタリムホス、ジチアノン、ジチオエーテル、ドデシルジメチル塩化アンモニウム、ドデモルフ、ドジチン、ドジン、ドグアジン、ドラゾキソロン、エディフェンホス、エネストロブリン、エポキシコナゾール、エタコナゾール、エテム、エタボキサム、エチリモール、エトキシキン、エチリシン、エチル（Ｚ）−Ｎ−ベンジル−Ｎ（［メチル（メチル−チオエチリデンアミノ−オキシカルボニル）アミノ］チオ）−β−アラニナト、エトリジアゾール、ファモキサドン、フェンアミドン、フェナミノスルフ、フェナパニル、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンフラム、フェンヘキサミド、フェニトロパン、フェノキサニル、フェンピクロニル、フェンピコキサミド、フェンプロピジン、フェンプロピモルフ、フェンピラザミン、酢酸トリフェニルスズ、トリフェニルスズヒドロキシド、フェルバム、フェリムゾン、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトベル（ｆｌｕｍｅｔｏｖｅｒ）、フルモルフ、フルピコリド、フルオピラム、フルオロイミド、フルトリマゾール、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルスルファミド、フルタニル、フルトラニル、フルトリアホール、フルキサピロキサド、ホルペット、ホルムアルデヒド、ホセチル、フベリダゾール、フララキシル、フラメトピル、フルカルバニル、フルコナゾール、ルフラール、フルメシクロックス、フロファネート、グリオジン、グリセオフラビン、グアザチン、ハラクリネート、ヘキサクロロベンゼン、ヘキサクロロブタジエン、ヘキサクロロフェン、ヘキサコナゾール、ヘキシルチオホス、ヒドラルガフェン、ヒドロキシイソキサゾール、ヒメキサゾール、イマザリル、硫酸イマザリル、イミベンコナゾール、イミノクタジン、三酢酸イミノクタジン、イネジン、ヨードカルブ、イプコナゾール、イプフェントリフルコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イプロバリカルブ、イソプロパニルブチルカルバメート、イソプロチオラン、イソピラザム、イソチアニル、イソバレジオン、イゾパムホス、カスガマイシン、クレソキシム−メチル、ＬＹ１８６０５４、ＬＹ２１１７９５、ＬＹ２４８９０８、マンコゼブ、マンジプロパミド、マンネブ、メベニル、メカルビンジド、メフェノキサム、メフェントリフルコナゾール、メパニピリム、メプロニル、塩化第二水銀、塩化第一水銀、メプチルジノカップ、メタラキシル、メタラキシル−Ｍ、メタム、メタゾキソロン、メトコナゾール、メタスルホカルブ、メタフロキサム、臭化メチル、ヨウ化メチル、メチルイソチオシアネート、メチラム、メチラム−亜鉛、メトミノストロビン、メトラフェノン、メツルホバクス、ミルネブ、モロキシジン、ミクロブタニル、ミクロゾリン、ナーバム、ナタミシン、ネオアソジン、ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル、ニトロスチレン、ニトロタル−イソ−プロピル、ヌアリモル、オクチリノン、オフレース、有機水銀化合物、オリザストロビン、オストール、オキサジキシル、オキサスルフロン、オキサチアピプロリン、オキシン銅、オキソリン酸、オキスポコナゾール、オキシカルボキシン、パリノール、ペフラゾエート、ペンコナゾール、ペンシクロン、ペンフルフェン、ペンタクロロフェノール、ペンチオピラド、フェナマクリル、フェナジンオキシド、ホスジフェン、ホセチル−Ａｌ、リン酸、フタリド、ピコキシストロビン、ピペラリン、ポリカルバメート、ポリオキシンＤ、ポリオキシリム、ポリラム、プロベナゾール、プロクロラズ、プロシミドン、プロパミジン、プロパモカルブ、プロピコナゾール、プロピネブ、プロピオン酸、プロキナジド、プロチオカルブ、プロチオコナゾール、ピジフルメトフェン、ピラカルボリド、ピラクロストロビン、ピラメトロストロビン、ピラオキシストロビン、ピラゾホス、ピリベンカルブ、ピリジニトリル、ピリフェノックス、ピリメタニル、ピリオフェノン、ピロキロン、ピロキシクロール、ピロキシフル、ピロールニトリン、第４級アンモニウム化合物、キナセトール、キナザミド、キンコナゾール、キノメチオネート、キノキシフェン、キントゼン、ラベンザゾール、サントニン、セダキサン、シルチオファム、シメコナゾール、シプコナゾール、５塩化石炭酸ナトリウム、スピロキサミン、ストレプトマイシン、硫黄、スルトロペン、テブコナゾール、テブフロキン、テクロフタラム、テクナゼン、テコラム、テトラコナゾール、チアベンダゾール、チアジフロル、チシオフェン、チフルザミド、２−（チオシアノメチルチオ）ベンゾチアゾール、チオファネート−メチル、チオキノックス、チラム、チアジニル、チミベンコナゾール、チオキサミド、トルコホス−メチル、トリルフルアニド、トリアジメホン、トリアジメノール、トリアミホス、トリアリモル、トリアズブチル、トリアゾキシド、トリシクラゾール、トリデモルフ、トリフロキシストロビン、トリフルマゾール、トリホリン、トリフルミゾール、トリチコナゾール、ウニコナゾール、ウルバシド、バリダマイシン、バリフェナレート、バパム、ビンクロゾリン、ザリルアミド、ジネブ、ジラム、およびゾキサミド。
本発明の化合物はまた、駆虫薬薬剤との組み合わせで用いられ得る。このような駆虫薬としては、欧州特許第３５７４６０号明細書、欧州特許第４４４９６４号明細書および欧州特許第５９４２９１号明細書に記載されているとおり、イベルメクチン、アベルメクチン、アバメクチン、エマメクチン、エピリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、モキシデクチン、ネマデクチンおよびミルベマイシン誘導体などの化合物の大環式ラクトンクラスから選択される化合物が挙げられる。追加の駆虫薬としては、米国特許第５０１５６３０号明細書、国際公開第９４１５９４４号および国際公開第９５２２５５２号に記載されているものなどの半合成および生合成アベルメクチン／ミルベマイシン誘導体が挙げられる。追加の駆虫薬としては、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オキシフェンダゾール、オキシベンダゾール、パルベンダゾール、および、このクラスの他の構成要素などのベンズイミダゾールが挙げられる。追加の駆虫薬としては、イミダゾチアゾール、および、テトラミソール、レバミゾール、パモ酸ピランテル（ｐｙｒａｎｔｅｌ ｐａｍｏａｔｅ）、オキサンテルまたはモランテルなどのテトラヒドロピリミジンが挙げられる。追加の駆虫薬としては、トリクラベンダゾールおよびクロルスロンなどのフルキシド、ならびに、プラジカンテルおよびエプシプランテルなどのセストサイド（ｃｅｓｔｏｃｉｄｅ）が挙げられる。
本発明の化合物は、パラヘルクアミド／マルクホルチンクラスの駆虫薬の誘導体および類似体、ならびに、米国特許第５４７８８５５号明細書、米国特許第４６３９７７１号明細書および独国特許第１９５２０９３６号明細書に開示されているものなどの抗寄生虫性オキサゾリンとの組み合わせで用いられ得る。
本発明の化合物は、国際公開第９６／１５１２１号に記載されている一般的なクラスのジオキソモルホリン抗寄生虫性薬剤の誘導体および類似体との組み合わせで、また、国際公開第９６／１１９４５号、国際公開第９３／１９０５３号、国際公開第９３／２５５４３号、欧州特許第０ ６２６ ３７５号明細書、欧州特許第０ ３８２ １７３号明細書、国際公開第９４／１９３３４号、欧州特許第０ ３８２ １７３号明細書、および、欧州特許第０ ５０３ ５３８号明細書に記載のものなどの駆虫活性環式デプシペプチドとの組み合わせで用いられ得る。
本発明の化合物は、他の外寄生生物撲滅薬；例えば、フィプロニル；ピレスロイド；有機リン酸エステル；ルフェヌロンなどの昆虫成長調節剤；テブフェノジド等などのエクジソンアゴニスト；イミダクロプリド等などのネオニコチノイドとの組み合わせで用いられ得る。
本発明の化合物は、例えば国際公開第９５／１９３６３号または国際公開第０４／７２０８６号に記載のものといったテルペンアルカロイドであって、特にこれらに開示の化合物との組み合わせで用いられ得る。
本発明の化合物が組み合わされて用いられ得るこのような生物学的に有効な化合物の他の例としては、これらに限定されることはないが、以下が挙げられる。
有機リン酸エステル：アセフェート、アザメチホス、アジンホス−エチル、アジンホス−メチル、ブロモホス、ブロモホス−エチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン−Ｓ−メチル、デメトン−Ｓ−メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファンファー、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、フォノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオエート、イソキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチル−パラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン−メチル、パラオキソン、パラチオン、パラチオン−メチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメット、ホスファミドン、ホレート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス−メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタムホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダペンチオン、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリムホス、テトラクロルビンホス、チメトン（ｔｈｉｍｅｔｏｎ）、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン。
カルバメート：アラニカルブ、アルジカルブ、２−ｓｅｃ−ブチルフェニルメチルカルバメート、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、エチオフェンカルブ、フェノキシカルブ、フェンチオカルブ、フラチオカルブ、ＨＣＮ−８０１、イソプロカルブ、インドキサカルブ、メチオカルブ、メソミル、５−メチル−ｍ−クメニルブチリル（メチル）カルバメート、オキサミル、ピリミカーブ、プロポキスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメート、ＵＣ−５１７１７。
ピレスロイド：アクリナチン（ａｃｒｉｎａｔｈｉｎ）、アレトリン、アルファメトリン（ａｌｐｈａｍｅｔｒｉｎ）、５−ベンジル−３−フリルメチル（Ｅ）−（１Ｒ）−シス−２，２−ジメチル−３−（２−オキソチオラン−３−イリデンメチル）シクロプロパンカルボキシレート、ビフェントリン、β−シフルトリン、シフルトリン、α−シペルメトリン、β−シペルメトリン、ビオアレトリン、ビオアレトリン（（Ｓ）−シクロペンチル異性体）、ビオレスメトリン、ビフェントリン、ＮＣＩ−８５１９３、シクロプロトリン、シハロトリン、シチトリン、シフェノトリン、デルタメトリン、エムペントリン、エスフェンバレレート、エトフェンプロクス、フェンフルトリン、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、フルバリネート（Ｄ異性体）、イミプロトリン、シハロトリン、λ−シハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、ピレトリン（天然生成物）、レスメスリン、テトラメトリン、トランスフルトリン、θ−シペルメトリン、シラフルオフェン、ｔ−フルバリネート、テフルトリン、トラロメトリン、ζ−シペルメトリン。
節足動物成長調節剤：ａ）キチン合成抑制剤：ベンゾイル尿素：クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン、ブプロフェジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾクス、エトキサゾール、クロルフェンタジン；ｂ）エクジソンアンタゴニスト：ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド；ｃ）ジュベノイド：ピリプロキシフェン、メトプレン（Ｓ−メトプレンを含む）、フェノキシカルブ；ｄ）脂質生合成抑制剤：スピロジクロフェン。
他の抗寄生虫薬：アセキノシル、アミトラズ、ＡＫＤ−１０２２、ＡＮＳ−１１８、アザジラクチン、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）、ベンサルタップ、ビフェナゼート、ビナパクリル、ブロモプロピレート、ＢＴＧ−５０４、ＢＴＧ−５０５、カンフェクロール、カルタップ、クロロベンジレート、クロルジメホルム、クロルフェナピル、クロマフェノジド、クロチアニジン（ｃｌｏｔｈｉａｎｉｄｉｎｅ）、シロマジン、ジアクロデン、ジアフェンチウロン、ＤＢＩ−３２０４、ジナクチン、ジヒドロキシメチルジヒドロキシピロリジン、ジノブトン、ジノカップ、エンドスルファン、エチプロール、エトフェンプロクス、フェナザキン、フルマイト、ＭＴＩ−８００、フェンピロキシメート、フルアクリピリム、フルベンジミン、フルブロシトリネート、フルフェンジン、フルフェンプロックス、フルプロキシフェン、ハロフェンプロックス（ｈａｌｏｆｅｎｐｒｏｘ）、ヒドラメチルノン、ＩＫＩ−２２０、カネマイト、ＮＣ−１９６、ニームガード、ニジノルテルフラン、ニテンピラム、ＳＤ−３５６５１、ＷＬ−１０８４７７、ピリダリル、プロパルギット、プロトリフェンブト、ピメトロジン（ｐｙｍｅｔｈｒｏｚｉｎｅ）、ピリダベン、ピリミジフェン、ＮＣ−１１１１、Ｒ−１９５、ＲＨ−０３４５、ＲＨ−２４８５、ＲＹＩ−２１０、Ｓ−１２８３、Ｓ−１８３３、ＳＩ−８６０１、シラフルオフェン、シロマジン、スピノサド、テブフェンピラド、テトラジホン、テトラナクチン（ｔｅｔｒａｎａｃｔｉｎ）、チアクロプリド、チオシクラム、チアメトキサム、トルフェンピラド、トリアザメート、トリエトキシスピノシン、トリナクチン、ベルブチン、ベルタレク、ＹＩ−５３０１。
生物剤：バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｓｐ ａｉｚａｗａｉ，ｋｕｒｓｔａｋｉ）、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）δエンドトキシン、バキュロウイルス、昆虫病原性バクテリア、ウイルスおよび真菌。
殺菌剤：クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、ストレプトマイシン。
他の生物剤：エンロフロキサシン、フェバンテル、ペネタメート、モロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ピリプロール、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオウル、カルプロフェン、メタフルミゾン、プラジクアランテル、トリクラベンダゾール。
式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物と活性処方成分との以下の混合物が好ましい。略記「ＴＸ」は：表１．１Ａ〜１．４Ａ、表１．１Ｂ〜１．４Ｂまたは表Ｔ１若しくはＴ２（以下）に記載されている化合物からなる群から選択される１種の化合物を意味する。
石油（代替名）（６２８）＋ＴＸからなる物質群から選択される補助剤、
１，１−ビス（４−クロロフェニル）−２−エトキシエタノール（ＩＵＰＡＣ名）（９１０）＋ＴＸ、２，４−ジクロロフェニルベンゼンスルホネート（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１０５９）＋ＴＸ、２−フルオロ−Ｎ−メチル−Ｎ−１−シンナムアルデヒド（ＩＵＰＡＣ名）（１２９５）＋ＴＸ、４−クロロフェニルフェニルスルホン（ＩＵＰＡＣ名）（９８１）＋ＴＸ、アバメクチン（１）＋ＴＸ、アセキノシル（３）＋ＴＸ、アセトプロール［ＣＣＮ］＋ＴＸ、アクリナトリン（９）＋ＴＸ、アルジカルブ（１６）＋ＴＸ、アルドキシカルブ（８６３）＋ＴＸ、α−シペルメトリン（２０２）＋ＴＸ、アミジチオン（８７０）＋ＴＸ、アミドフルメト［ＣＣＮ］＋ＴＸ、アミドチオエート（８７２）＋ＴＸ、アミトン（８７５）＋ＴＸ、シュウ酸水素アミトン（８７５）＋ＴＸ、アミトラズ（２４）＋ＴＸ、アラマイト（８８１）＋ＴＸ、三酸化ヒ素（８８２）＋ＴＸ、ＡＶＩ３８２（化合物コード）＋ＴＸ、ＡＺ６０５４１（化合物コード）＋ＴＸ、アジンホス−エチル（４４）＋ＴＸ、アジンホス−メチル（４５）＋ＴＸ、アゾベンゼン（ＩＵＰＡＣ名）（８８８）＋ＴＸ、アゾシクロチン（４６）＋ＴＸ、アゾトエート（８８９）＋ＴＸ、ベノミル（６２）＋ＴＸ、ベノキサホス（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ベンゾキメート（７１）＋ＴＸ、ベンジル安息香酸塩（ＩＵＰＡＣ名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ビフェナゼート（７４）＋ＴＸ、ビフェントリン（７６）＋ＴＸ、ビナパクリル（９０７）＋ＴＸ、ブロフェンバレレート（代替名）＋ＴＸ、ブロモシクレン（９１８）＋ＴＸ、ブロモホス（９２０）＋ＴＸ、ブロモホス−エチル（９２１）＋ＴＸ、ブロモプロピレート（９４）＋ＴＸ、ブプロフェジン（９９）＋ＴＸ、ブトカルボキシム（１０３）＋ＴＸ、ブトキシカルボキシム（１０４）＋ＴＸ、ブチルピリダベン（代替名）＋ＴＸ、多硫酸カルシウム（ＩＵＰＡＣ名）（１１１）＋ＴＸ、カンフェクロール（９４１）＋ＴＸ、カルバノレート（９４３）＋ＴＸ、カルバリル（１１５）＋ＴＸ、カルボフラン（１１８）＋ＴＸ、カルボフェノチオン（９４７）＋ＴＸ、ＣＧＡ５０’４３９（開発コード）（１２５）＋ＴＸ、キノメチオネート（１２６）＋ＴＸ、クロルベンシド（９５９）＋ＴＸ、クロルジメホルム（９６４）＋ＴＸ、クロルジメホルムヒドロクロリド（９６４）＋ＴＸ、クロルフェナピル（１３０）＋ＴＸ、クロルフェネトール（９６８）＋ＴＸ、クロルフェンソン（９７０）＋ＴＸ、クロルフェンスルフィド（９７１）＋ＴＸ、クロルフェンビンホス（１３１）＋ＴＸ、クロロベンジラート（９７５）＋ＴＸ、クロロメブホルム（９７７）＋ＴＸ、クロロメチウロン（９７８）＋ＴＸ、クロロプロピレート（９８３）＋ＴＸ、クロルピリホス（１４５）＋ＴＸ、クロルピリホス−メチル（１４６）＋ＴＸ、クロルチオホス（９９４）＋ＴＸ、シネリンＩ（６９６）＋ＴＸ、シネリンＩＩ（６９６）＋ＴＸ、シネリンス（６９６）＋ＴＸ、クロフェンテジン（１５８）＋ＴＸ、クロサンテル（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、クマホス（１７４）＋ＴＸ、クロタミトン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、クロトキシホス（１０１０）＋ＴＸ、クフラエブ（１０１３）＋ＴＸ、シアントエート（１０２０）＋ＴＸ、シフルメトフェン（ＣＡＳ登録番号：４００８８２−０７−７）＋ＴＸ、シハロトリン（１９６）＋ＴＸ、シヘキサチン（１９９）＋ＴＸ、シペルメトリン（２０１）＋ＴＸ、ＤＣＰＭ（１０３２）＋ＴＸ、ＤＤＴ（２１９）＋ＴＸ、デメフィオン（１０３７）＋ＴＸ、デメフィオン−Ｏ（１０３７）＋ＴＸ、デメフィオン−Ｓ（１０３７）＋ＴＸ、デメトン（１０３８）＋ＴＸ、デメトン−メチル（２２４）＋ＴＸ、デメトン−Ｏ（１０３８）＋ＴＸ、デメトン−Ｏ−メチル（２２４）＋ＴＸ、デメトン−Ｓ（１０３８）＋ＴＸ、デメトン−Ｓ−メチル（２２４）＋ＴＸ、デメトン−Ｓ−メチルスルホン（１０３９）＋ＴＸ、ジアフェンチウロン（２２６）＋ＴＸ、ジアリホス（１０４２）＋ＴＸ、ダイアジノン（２２７）＋ＴＸ、ジクロフルアニド（２３０）＋ＴＸ、ジクロルボス（２３６）＋ＴＸ、ジクリホス（代替名）＋ＴＸ、ジコホル（２４２）＋ＴＸ、ジクロトホス（２４３）＋ＴＸ、ジエノクロル（１０７１）＋ＴＸ、ジメホクス（１０８１）＋ＴＸ、ジメトエート（２６２）＋ＴＸ、ジナクチン（代替名）（６５３）＋ＴＸ、ジネクス（１０８９）＋ＴＸ、ジネクスジクレキシン（１０８９）＋ＴＸ、ジノブトン（２６９）＋ＴＸ、ジノカップ（２７０）＋ＴＸ、ジノカップ−４［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジノカップ−６［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジノクトン（１０９０）＋ＴＸ、ジノペントン（１０９２）＋ＴＸ、ジノスルホン（１０９７）＋ＴＸ、ジノテルボン（１０９８）＋ＴＸ、ジオキサチオン（１１０２）＋ＴＸ、ジフェニルスルホン（ＩＵＰＡＣ名）（１１０３）＋ＴＸ、ジスルフィラム（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジスルホトン（２７８）＋ＴＸ、ＤＮＯＣ（２８２）＋ＴＸ、ドフェナピン（１１１３）＋ＴＸ、ドラメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エンドスルファン（２９４）＋ＴＸ、エンドチオン（１１２１）＋ＴＸ、ＥＰＮ（２９７）＋ＴＸ、エピリノメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エチオン（３０９）＋ＴＸ、エトエートメチル（１１３４）＋ＴＸ、エトキサゾール（３２０）＋ＴＸ、エトリムホス（１１４２）＋ＴＸ、フェナザフロル（１１４７）＋ＴＸ、フェナザキン（３２８）＋ＴＸ、酸化フェンブタスズ（３３０）＋ＴＸ、フェノチオカルブ（３３７）＋ＴＸ、フェンプロパトリン（３４２）＋ＴＸ、フェンピラド（代替名）＋ＴＸ、フェンピロキシメート（３４５）＋ＴＸ、フェンソン（１１５７）＋ＴＸ、フェントリファニル（１１６１）＋ＴＸ、フェンバレレート（３４９）＋ＴＸ、フィプロニル（３５４）＋ＴＸ、フルアクリピリム（３６０）＋ＴＸ、フルアズロン（１１６６）＋ＴＸ、フルベンジミン（１１６７）＋ＴＸ、フルシクロクスロン（３６６）＋ＴＸ、フルシトリネート（３６７）＋ＴＸ、フルエネチル（１１６９）＋ＴＸ、フルフェノクスロン（３７０）＋ＴＸ、フルメトリン（３７２）＋ＴＸ、フルオルベンシド（１１７４）＋ＴＸ、フルバリネート（１１８４）＋ＴＸ、ＦＭＣ１１３７（開発コード）（１１８５）＋ＴＸ、ホルメタネート（４０５）＋ＴＸ、ホルメタネートヒドロクロリド（４０５）＋ＴＸ、ホルモチオン（１１９２）＋ＴＸ、ホルムパラネート（１１９３）＋ＴＸ、γ−ＨＣＨ（４３０）＋ＴＸ、グリオジン（１２０５）＋ＴＸ、ハルフェンプロクス（４２４）＋ＴＸ、ヘプテノホス（４３２）＋ＴＸ、ヘキサデシルシクロプロパンカルボキシレート（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１２１６）＋ＴＸ、ヘキシチアゾクス（４４１）＋ＴＸ、ヨードメタン（ＩＵＰＡＣ名）（５４２）＋ＴＸ、イソカルボホス（代替名）（４７３）＋ＴＸ、イソプロピルＯ−（メトキシアミノチオホスホリル）サリチレート（ＩＵＰＡＣ名）（４７３）＋ＴＸ、イベルメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジャスモリンＩ（６９６）＋ＴＸ、ジャスモリンＩＩ（６９６）＋ＴＸ、ジョドフェンホス（１２４８）＋ＴＸ、リンダン（４３０）＋ＴＸ、ルフェヌロン（４９０）＋ＴＸ、マラチオン（４９２）＋ＴＸ、マロノベン（１２５４）＋ＴＸ、メカルバム（５０２）＋ＴＸ、メホスフォラン（１２６１）＋ＴＸ、メスルフェン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メタクリホス（１２６６）＋ＴＸ、メタミドホス（５２７）＋ＴＸ、メチダチオン（５２９）＋ＴＸ、メチオカルブ（５３０）＋ＴＸ、メソミル（５３１）＋ＴＸ、臭化メチル（５３７）＋ＴＸ、メトルカルブ（５５０）＋ＴＸ、メビンホス（５５６）＋ＴＸ、メキサカルベート（１２９０）＋ＴＸ、ミルベメクチン（５５７）＋ＴＸ、ミルベマイシンオキシム（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、 ミパホクス（１２９３）＋ＴＸ、モノクロトホス（５６１）＋ＴＸ、モルホチオン（１３００）＋ＴＸ、モキシデクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ナレド（５６７）＋ＴＸ、ＮＣ−１８４（化合物コード）＋ＴＸ、ＮＣ−５１２（化合物コード）＋ＴＸ、ニフルリジド（１３０９）＋ＴＸ、ニッコマイシン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ニトリラカルブ（１３１３）＋ＴＸ、ニトリラカルブ１：１塩化亜鉛錯体（１３１３）＋ＴＸ、ＮＮＩ−０１０１（化合物コード）＋ＴＸ、ＮＮＩ−０２５０（化合物コード）＋ＴＸ、オメトエート（５９４）＋ＴＸ、オキサミル（６０２）＋ＴＸ、オキシデプロホス（１３２４）＋ＴＸ、オキシジスルホトン（１３２５）＋ＴＸ、ｐｐ’−ＤＤＴ（２１９）＋ＴＸ、パラチオン（６１５）＋ＴＸ、ペルメトリン（６２６）＋ＴＸ、石油（代替名）（６２８）＋ＴＸ、フェンカプトン（１３３０）＋ＴＸ、フェントエート（６３１）＋ＴＸ、ホレート（６３６）＋ＴＸ、ホサロン（６３７）＋ＴＸ、ホスホラン（１３３８）＋ＴＸ、ホスメット（６３８）＋ＴＸ、ホスファミドン（６３９）＋ＴＸ、ホキシム（６４２）＋ＴＸ、ピリミホス−メチル（６５２）＋ＴＸ、ポリクロロテルペン（慣習名）（１３４７）＋ＴＸ、ポリナクチン（代替名）（６５３）＋ＴＸ、プロクロノール（１３５０）＋ＴＸ、プロフェノホス（６６２）＋ＴＸ、プロマシル（１３５４）＋ＴＸ、プロパルギット（６７１）＋ＴＸ、プロペタムホス（６７３）＋ＴＸ、プロポキスル（６７８）＋ＴＸ、プロチダチオン（１３６０）＋ＴＸ、プロトエート（１３６２）＋ＴＸ、ピレトリンＩ（６９６）＋ＴＸ、ピレトリンＩＩ（６９６）＋ＴＸ、ピレトリン（６９６）＋ＴＸ、ピリダベン（６９９）＋ＴＸ、ピリダフェンチオン（７０１）＋ＴＸ、ピリミジフェン（７０６）＋ＴＸ、ピリミテート（１３７０）＋ＴＸ、キナルホス（７１１）＋ＴＸ、キンチオホス（１３８１）＋ＴＸ、Ｒ−１４９２（開発コード）（１３８２）＋ＴＸ、ＲＡ−１７（開発コード）（１３８３）＋ＴＸ、ロテノン（７２２）＋ＴＸ、シュラダン（１３８９）＋ＴＸ、セブホス（代替名）＋ＴＸ、セラメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ＳＩ−０００９（化合物コード）＋ＴＸ、ソファミド（１４０２）＋ＴＸ、スピロジクロフェン（７３８）＋ＴＸ、スピロメシフェン（７３９）＋ＴＸ、ＳＳＩ−１２１（開発コード）（１４０４）＋ＴＸ、スルフィラム（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、スルフラミド（７５０）＋ＴＸ、スルホテプ（７５３）＋ＴＸ、硫黄（７５４）＋ＴＸ、ＳＺＩ−１２１（開発コード）（７５７）＋ＴＸ、τ−フルバリネート（３９８）＋ＴＸ、テブフェンピラド（７６３）＋ＴＸ、ＴＥＰＰ（１４１７）＋ＴＸ、テルバム（代替名）＋ＴＸ、テトラクロルビンホス（７７７）＋ＴＸ、テトラジホン（７８６）＋ＴＸ、テトラナクチン（代替名）（６５３）＋ＴＸ、テトラスル（１４２５）＋ＴＸ、チアフェノクス（代替名）＋ＴＸ、チオカルボキシム（１４３１）＋ＴＸ、チオファノックス（８００）＋ＴＸ、チオメトン（８０１）＋ＴＸ、チオキノックス（１４３６）＋ＴＸ、ツリンギエンシン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、トリアミホス（１４４１）＋ＴＸ、トリアラテン（１４４３）＋ＴＸ、トリアゾホス（８２０）＋ＴＸ、トリアズロン（代替名）＋ＴＸ、トリクロルホン（８２４）＋ＴＸ、トリフェノホス（１４５５）＋ＴＸ、トリナクチン（代替名）（６５３）＋ＴＸ、バミドチオン（８４７）＋ＴＸ、バニリプロール［ＣＣＮ］およびＹＩ−５３０２（化合物コード）＋ＴＸからなる物質群から選択される殺ダニ剤、
ベトキサジン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ニオクタノン酸銅（ＩＵＰＡＣ名）（１７０）＋ＴＸ、硫酸銅（１７２）＋ＴＸ、シブトリン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジクロン（１０５２）＋ＴＸ、ジクロロフェン（２３２）＋ＴＸ、エンドタール（２９５）＋ＴＸ、フェンチン（３４７）＋ＴＸ、消石灰［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ナーバム（５６６）＋ＴＸ、キノクラミン（７１４）＋ＴＸ、キノンアミド（１３７９）＋ＴＸ、シマジン（７３０）＋ＴＸ、酢酸トリフェニルスズ（ＩＵＰＡＣ名）（３４７）および水酸化トリフェニルスズ（ＩＵＰＡＣ名）（３４７）＋ＴＸから構成される物質群から選択される殺藻剤、
アバメクチン（１）＋ＴＸ、クルホメート（１０１１）＋ＴＸ、ドラメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エマメクチン（２９１）＋ＴＸ、エマメクチン安息香酸塩（２９１）＋ＴＸ、エピリノメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、イベルメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ミルベマイシンオキシム（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、モキシデクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ピペラジン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、セラメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、スピノサド（７３７）およびチオファネート（１４３５）＋ＴＸから構成される物質群から選択される駆虫薬、
クロラロース（１２７）＋ＴＸ、エンドリン（１１２２）＋ＴＸ、フェンチオン（３４６）＋ＴＸ、ピリジン−４−アミン（ＩＵＰＡＣ名）（２３）およびストリキニン（７４５）＋ＴＸから構成される物質群から選択される殺鳥剤、
１−ヒドロキシ−１Ｈ−ピリジン−２−チオン（ＩＵＰＡＣ名）（１２２２）＋ＴＸ、４−（キノキサリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド（ＩＵＰＡＣ名）（７４８）＋ＴＸ、８−硫酸ヒドロキシキノリン（４４６）＋ＴＸ、ブロノポール（９７）＋ＴＸ、ニオクタノン酸銅（ＩＵＰＡＣ名）（１７０）＋ＴＸ、水酸化銅（ＩＵＰＡＣ名）（１６９）＋ＴＸ、クレゾール［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジクロロフェン（２３２）＋ＴＸ、ジピリチオン（１１０５）＋ＴＸ、ドジチン（１１１２）＋ＴＸ、フェナミノスルフ（１１４４）＋ＴＸ、ホルムアルデヒド（４０４）＋ＴＸ、ヒドラルガフェン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、カスガマイシン（４８３）＋ＴＸ、カスガマイシンヒドロクロリド水和物（４８３）＋ＴＸ、ニッケルビス（ジメチルジチオカルバメート）（ＩＵＰＡＣ名）（１３０８）＋ＴＸ、ニトラピリン（５８０）＋ＴＸ、オクチリノン（５９０）＋ＴＸ、オキソリン酸（６０６）＋ＴＸ、オキシテトラサイクリン（６１１）＋ＴＸ、硫酸ヒドロキシキノリンカリウム（４４６）＋ＴＸ、プロベナゾール（６５８）＋ＴＸ、ストレプトマイシン（７４４）＋ＴＸ、ストレプトマイシンセスキスルフェート（７４４）＋ＴＸ、テクロフタラム（７６６）＋ＴＸ、およびチオメルサール（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸから構成される物質群から選択される殺バクテリア剤、
リンゴコカクモンハマキ（Ａｄｏｘｏｐｈｙｅｓ ｏｒａｎａ）ＧＶ（代替名）（１２）＋ＴＸ、アグロバクテリウムラジオバクター（Ａｇｒｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｒａｄｉｏｂａｃｔｅｒ）（代替名）（１３）＋ＴＸ、アムブリセイウス属の一種（Ａｍｂｌｙｓｅｉｕｓ ｓｐｐ．）（代替名）（１９）＋ＴＸ、アナグラファファルシフェラ（Ａｎａｇｒａｐｈａ ｆａｌｃｉｆｅｒａ）ＮＰＶ（代替名）（２８）＋ＴＸ、アングルスアトムス（Ａｎａｇｒｕｓ ａｔｏｍｕｓ）（代替名）（２９）＋ＴＸ、アブラコバチ（Ａｐｈｅｌｉｎｕｓ ａｂｄｏｍｉｎａｌｉｓ）（代替名）（３３）＋ＴＸ、コレマンアブラバチ（Ａｐｈｉｄｉｕｓ ｃｏｌｅｍａｎｉ）（代替名）（３４）＋ＴＸ、ショクガタマバエ（Ａｐｈｉｄｏｌｅｔｅｓ ａｐｈｉｄｉｍｙｚａ）（代替名）（３５）＋ＴＸ、オートグラファカリホルニカ（Ａｕｔｏｇｒａｐｈａ ｃａｌｉｆｏｒｎｉｃａ ＮＰＶ）（代替名）（３８）＋ＴＸ、バシラスフィルムス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｆｉｒｍｕｓ）（代替名）（４８）＋ＴＸ、バシラススファエリクス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｐｈａｅｒｉｃｕｓ Ｎｅｉｄｅ）（学名）（４９）＋ＴＸ、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ Ｂｅｒｌｉｎｅｒ）（学名）（５１）＋ＴＸ、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ．ａｉｚａｗａｉ）（学名）（５１）＋ＴＸ、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ．ｉｓｒａｅｌｅｎｓｉｓ）（学名）（５１）＋ＴＸ、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ．ｊａｐｏｎｅｎｓｉｓ）（学名）（５１）＋ＴＸ、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ．ｋｕｒｓｔａｋｉ）（学名）（５１）＋ＴＸ、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ ｓｕｂｓｐ．ｔｅｎｅｂｒｉｏｎｉｓ）（学名）（５１）＋ＴＸ、ベアウベリアバッシアナ（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｂａｓｓｉａｎａ）（代替名）（５３）＋ＴＸ、ベアウベリアブロングニアルチイ（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｂｒｏｎｇｎｉａｒｔｉｉ）（代替名）（５４）＋ＴＸ、ヤマトクサカゲロウ（Ｃｈｒｙｓｏｐｅｒｌａ ｃａｒｎｅａ）（代替名）（１５１）＋ＴＸ、ツマアカオオヒメテントウ（Ｃｒｙｐｔｏｌａｅｍｕｓ ｍｏｎｔｒｏｕｚｉｅｒｉ）（代替名）（１７８）＋ＴＸ、コドリンガ（Ｃｙｄｉａ ｐｏｍｏｎｅｌｌａ）ＧＶ（代替名）（１９１）＋ＴＸ、ハモグリコマユバチ（Ｄａｃｎｕｓａ ｓｉｂｉｒｉｃａ）（代替名）（２１２）＋ＴＸ、イサエアヒメコバチ（Ｄｉｇｌｙｐｈｕｓ ｉｓａｅａ）（代替名）（２５４）＋ＴＸ、オンシツツヤコバチ（Ｅｎｃａｒｓｉａ ｆｏｒｍｏｓａ）（学名）（２９３）＋ＴＸ、サバクツヤコバチ（Ｅｒｅｔｍｏｃｅｒｕｓ ｅｒｅｍｉｃｕｓ）（代替名）（３００）＋ＴＸ、アメリカタバコガ（Ｈｅｌｉｃｏｖｅｒｐａ ｚｅａ）ＮＰＶ（代替名）（４３１）＋ＴＸ、ヘテロルハブジチスバクテリオホラ（Ｈｅｔｅｒｏｒｈａｂｄｉｔｉｓ ｂａｃｔｅｒｉｏｐｈｏｒａ）およびＨ．メギジス（Ｈ．ｍｅｇｉｄｉｓ）（代替名）（４３３）＋ＴＸ、ヒポダミアコンベルゲンス（Ｈｉｐｐｏｄａｍｉａ ｃｏｎｖｅｒｇｅｎｓ）（代替名）（４４２）＋ＴＸ、フジコナヒゲナガトビコバチ（Ｌｅｐｔｏｍａｓｔｉｘ ｄａｃｔｙｌｏｐｉｉ）（代替名）（４８８）＋ＴＸ、マクロロフスカリジノサス（Ｍａｃｒｏｌｏｐｈｕｓ ｃａｌｉｇｉｎｏｓｕｓ）（代替名）（４９１）＋ＴＸ、ヨトウガ（Ｍａｍｅｓｔｒａ ｂｒａｓｓｉｃａｅ）ＮＰＶ（代替名）（４９４）＋ＴＸ、メタフィクスヘルボルス（Ｍｅｔａｐｈｙｃｕｓ ｈｅｌｖｏｌｕｓ）（代替名）（５２２）＋ＴＸ、メタリジウムアニソプリアエ（Ｍｅｔａｒｈｉｚｉｕｍ ａｎｉｓｏｐｌｉａｅ ｖａｒ．ａｃｒｉｄｕｍ）（学名）（５２３）＋ＴＸ、メタリジウムアニソプリアエ（Ｍｅｔａｒｈｉｚｉｕｍ ａｎｉｓｏｐｌｉａｅ ｖａｒ．ａｎｉｓｏｐｌｉａｅ）（学名）（５２３）＋ＴＸ、マツノキハバチ（Ｎｅｏｄｉｐｒｉｏｎ ｓｅｒｔｉｆｅｒ ＮＰＶ）およびＮ．レコンテイ（Ｎ．ｌｅｃｏｎｔｅｉ ＮＰＶ）（代替名）（５７５）＋ＴＸ、ヒメハナカメムシ属の一種（Ｏｒｉｕｓ ｓｐｐ．）（代替名）（５９６）＋ＴＸ、パエシロマイセスフモソロセウス（Ｐａｅｃｉｌｏｍｙｃｅｓ ｆｕｍｏｓｏｒｏｓｅｕｓ）（代替名）（６１３）＋ＴＸ、チリカブリダニ（Ｐｈｙｔｏｓｅｉｕｌｕｓ ｐｅｒｓｉｍｉｌｉｓ）（代替名）（６４４）＋ＴＸ、シロイチモジヨトウ（Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ ｅｘｉｇｕａ）マルチカプシド核多角体ウイルス（学名）（７４１）＋ＴＸ、ステイネルネマビビオニス（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｂｉｂｉｏｎｉｓ）（代替名）（７４２）＋ＴＸ、ステイネルネマカルポカプサエ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｃａｒｐｏｃａｐｓａｅ）（代替名）（７４２）＋ＴＸ、ステイネルネマフェルチアエ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｆｅｌｔｉａｅ）（代替名）（７４２）＋ＴＸ、ステイネルネマグラセリ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｇｌａｓｅｒｉ）（代替名）（７４２）＋ＴＸ、ステイネルネマリオブラエｂ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｒｉｏｂｒａｖｅ）（代替名）（７４２）＋ＴＸ、ステイネルネマリオブラビス（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｒｉｏｂｒａｖｉｓ）（代替名）（７４２）＋ＴＸ、ステイネルネマスカプテリスキ（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｓｃａｐｔｅｒｉｓｃｉ）（代替名）（７４２）＋ＴＸ、ステイネルネマ属の一種（Ｓｔｅｉｎｅｒｎｅｍａ ｓｐｐ．）（代替名）（７４２）＋ＴＸ、トリコグラマ属の一種（Ｔｒｉｃｈｏｇｒａｍｍａ ｓｐｐ．）（代替名）（８２６）＋ＴＸ、チフロドロムスオクシデンタリス（Ｔｙｐｈｌｏｄｒｏｍｕｓ ｏｃｃｉｄｅｎｔａｌｉｓ）（代替名）（８４４）およびベルチシリウムレカニイ（Ｖｅｒｔｉｃｉｌｌｉｕｍ ｌｅｃａｎｉｉ）（代替名）（８４８）＋ＴＸ、バチルスサブチリスｖａｒ．アミロリクエファシエンス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｓｕｂｔｉｌｉｓ ｖａｒ．ａｍｙｌｏｌｉｑｕｅｆａｃｉｅｎｓ）菌株ＦＺＢ２４（Ｎｏｖｏｚｙｍｅｓ Ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌｓ Ｉｎｃ．（５４００ Ｃｏｒｐｏｒａｔｅ Ｃｉｒｃｌｅ，Ｓａｌｅｍ，ＶＡ ２４１５３，Ｕ．Ｓ．Ａ．）から入手可能であり、および、商品名Ｔａｅｇｒｏ（登録商標）で公知である）＋ＴＸから構成される物質群から選択される生物剤、
ヨードメタン（ＩＵＰＡＣ名）（５４２）および臭化メチル（５３７）＋ＴＸから構成される物質群から選択される土壌不毛剤、
アホレート［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ビサジル（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ブスルファン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジフルベンズロン（２５０）＋ＴＸ、ジマチフ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ヘメル［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ヘムパ［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メテパ［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メチオテパ［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メチルアホレート［ＣＣＮ］＋ＴＸ、モルジド［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ペンフルロン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、テパ［ＣＣＮ］＋ＴＸ、チオヘムパ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、チオテパ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、トレタミン（代替名）［ＣＣＮ］およびウレデパ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸから構成される物質群から選択される不妊化剤、
（Ｅ）−デカ−５−エン−１−イルアセテートを伴う（Ｅ）−デカ−５−エン−１−オール（ＩＵＰＡＣ名）（２２２）＋ＴＸ、（Ｅ）−トリデカ−４−エン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（８２９）＋ＴＸ、（Ｅ）−６−メチルヘプタ−２−エン−４−オール（ＩＵＰＡＣ名）（５４１）＋ＴＸ、（Ｅ，Ｚ）−テトラデカ−４，１０−ジエン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（７７９）＋ＴＸ、（Ｚ）−ドデカ−７−エン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（２８５）＋ＴＸ、（Ｚ）−ヘキサデカ−１１−エナル（ＩＵＰＡＣ名）（４３６）＋ＴＸ、（Ｚ）−ヘキサデカ−１１−エン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（４３７）＋ＴＸ、（Ｚ）−ヘキサデカ−１３−エン−１１−イン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（４３８）＋ＴＸ、（Ｚ）−イコス−１３−エン−１０−オン（ＩＵＰＡＣ名）（４４８）＋ＴＸ、（Ｚ）−テトラデカ−７−エン−１−アル（ＩＵＰＡＣ名）（７８２）＋ＴＸ、（Ｚ）−テトラデカ−９−エン−１−オール（ＩＵＰＡＣ名）（７８３）＋ＴＸ、（Ｚ）−テトラデカ−９−エン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（７８４）＋ＴＸ、（７Ｅ，９Ｚ）−ドデカ−７，９−ジエン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（２８３）＋ＴＸ、（９Ｚ，１１Ｅ）−テトラデカ−９，１１−ジエン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（７８０）＋ＴＸ、（９Ｚ，１２Ｅ）−テトラデカ−９，１２−ジエン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（７８１）＋ＴＸ、１４−メチルオクタデカ−１−エン（ＩＵＰＡＣ名）（５４５）＋ＴＸ、４−メチルノナン−５−オールを伴う４−メチルノナン−５−オン（ＩＵＰＡＣ名）（５４４）＋ＴＸ、α−ムルチストリアチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ブレビコミン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、コドレルレ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、コドレモン（代替名）（１６７）＋ＴＸ、クエルレ（代替名）（１７９）＋ＴＸ、ジスパールア（２７７）＋ＴＸ、ドデカ−８−エン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（２８６）＋ＴＸ、ドデカ−９−エン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（２８７）＋ＴＸ、ドデカ−８＋ＴＸ、１０−ジエン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（２８４）＋ＴＸ、ドミニカルア（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エチル４−メチルオクタノエート（ＩＵＰＡＣ名）（３１７）＋ＴＸ、オイゲノール（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、フロンタリン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ゴシップルア（代替名）（４２０）＋ＴＸ、グランドルア（４２１）＋ＴＸ、グランドルアＩ（代替名）（４２１）＋ＴＸ、グランドルアＩＩ（代替名）（４２１）＋ＴＸ、グランドルアＩＩＩ（代替名）（４２１）＋ＴＸ、グランドルアＩＶ（代替名）（４２１）＋ＴＸ、ヘキサルア［ＣＣＮ］＋ＴＸ、イプスジエノール（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、イプセノール（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジャポニルア（代替名）（４８１）＋ＴＸ、リネアチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、リトルア（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ループルア（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メドルア［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メガトモ酸（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メチルオイゲノール（代替名）（５４０）＋ＴＸ、ムスカルア（５６３）＋ＴＸ、オクタデカ−２，１３−ジエン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（５８８）＋ＴＸ、オクタデカ−３，１３−ジエン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（５８９）＋ＴＸ、オルフラルア（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、オリクタルア（代替名）（３１７）＋ＴＸ、オストラモン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、シグルア［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ソルジジン（代替名）（７３６）＋ＴＸ、スルカトール（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、テトラデカ−１１−エン−１−イルアセテート（ＩＵＰＡＣ名）（７８５）＋ＴＸ、トリメドルア（８３９）＋ＴＸ、トリメドルアＡ（代替名）（８３９）＋ＴＸ、トリメドルアＢ１（代替名）（８３９）＋ＴＸ、トリメドルアＢ２（代替名）（８３９）＋ＴＸ、トリメドルアＣ（代替名）（８３９）およびトランクコール（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸから構成される物質群から選択される昆虫フェロモン、
２−（オクチルチオ）−エタノール（ＩＵＰＡＣ名）（５９１）＋ＴＸ、ブトピロノキシル（９３３）＋ＴＸ、ブトキシ（ポリプロピレングリコール）（９３６）＋ＴＸ、ジブチルアジペート（ＩＵＰＡＣ名）（１０４６）＋ＴＸ、フタル酸ジブチル（１０４７）＋ＴＸ、ジブチルコハク酸塩（ＩＵＰＡＣ名）（１０４８）＋ＴＸ、ジエチルトルアミド［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジメチルカルベート［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジメチルフタレート［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エチルヘキサンジオール（１１３７）＋ＴＸ、ヘキサミド［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メトキンブチル（１２７６）＋ＴＸ、メチルネオデカンアミド［ＣＣＮ］＋ＴＸ、オキサメート［ＣＣＮ］およびピカリジン［ＣＣＮ］＋ＴＸから構成される物質群から選択される昆虫忌避剤、
１−ジクロロ−１−ニトロエタン（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１０５８）＋ＴＸ、１，１−ジクロロ−２，２−ビス（４−エチルフェニル）エタン（ＩＵＰＡＣ名）（１０５６）、＋ＴＸ、１，２−ジクロロプロパン（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１０６２）＋ＴＸ、１，３−ジクロロプロペンを伴う１，２−ジクロロプロパン（ＩＵＰＡＣ名）（１０６３）＋ＴＸ、１−ブロモ−２−クロロエタン（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（９１６）＋ＴＸ、２，２，２−トリクロロ−１−（３，４−ジクロロフェニル）酢酸エチル（ＩＵＰＡＣ名）（１４５１）＋ＴＸ、２，２−ジクロロビニル２−エチルスルフィニルエチルメチルリン酸（ＩＵＰＡＣ名）（１０６６）＋ＴＸ、２−（１，３−ジチオラン−２−イル）フェニルジメチルカルバメート（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１１０９）＋ＴＸ、２−（２−ブトキシエトキシ）エチルチオシアネート（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（９３５）＋ＴＸ、２−（４，５−ジメチル−１，３−ジオキソラン−２−イル）フェニルメチルカルバメート（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１０８４）＋ＴＸ、２−（４−クロロ−３，５−キシリルオキシ）エタノール（ＩＵＰＡＣ名）（９８６）＋ＴＸ、２−クロロビニルジエチルリン酸（ＩＵＰＡＣ名）（９８４）＋ＴＸ、２−イミダゾリドン（ＩＵＰＡＣ名）（１２２５）＋ＴＸ、２−イソバレリルインダン−１，３−ジオン（ＩＵＰＡＣ名）（１２４６）＋ＴＸ、２−メチル（プロプ−２−イニル）アミノフェニルメチルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名）（１２８４）＋ＴＸ、２−チオシアナトエチルラウレート（ＩＵＰＡＣ名）（１４３３）＋ＴＸ、３−ブロモ−１−クロロプロプ−１−エン（ＩＵＰＡＣ名）（９１７）＋ＴＸ、３−メチル−１−フェニルピラゾール−５−イルジメチルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名）（１２８３）＋ＴＸ、４−メチル（プロプ−２−イニル）アミノ−３，５−キシリルメチルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名）（１２８５）＋ＴＸ、５，５−ジメチル−３−オキソシクロヘキサ−１−エニルジメチルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名）（１０８５）＋ＴＸ、アバメクチン（１）＋ＴＸ、アセフェート（２）＋ＴＸ、アセタミプリド（４）＋ＴＸ、アセチオン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、アセトプロール［ＣＣＮ］＋ＴＸ、アクリナトリン（９）＋ＴＸ、アクリロニトリル（ＩＵＰＡＣ名）（８６１）＋ＴＸ、アラニカルブ（１５）＋ＴＸ、アルジカルブ（１６）＋ＴＸ、アルドキシカルブ（８６３）＋ＴＸ、アルドリン（８６４）＋ＴＸ、アレトリン（１７）＋ＴＸ、アロサミジン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、アリキシカルブ（８６６）＋ＴＸ、α−シペルメトリン（２０２）＋ＴＸ、α−エクジソン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、リン化マグネシウム（６４０）＋ＴＸ、アミジチオン（８７０）＋ＴＸ、アミドチオエート（８７２）＋ＴＸ、アミノカルブ（８７３）＋ＴＸ、アミトン（８７５）＋ＴＸ、シュウ酸水素アミトン（８７５）＋ＴＸ、アミトラズ（２４）＋ＴＸ、アナバシン（８７７）＋ＴＸ、アチダチオン（８８３）＋ＴＸ、ＡＶＩ３８２（化合物コード）＋ＴＸ、ＡＺ６０５４１（化合物コード）＋ＴＸ、アザジラクチン（代替名）（４１）＋ＴＸ、アザメチホス（４２）＋ＴＸ、アジンホス−エチル（４４）＋ＴＸ、アジンホス−メチル（４５）＋ＴＸ、アゾトエート（８８９）＋ＴＸ、バチルスチューリンゲンシス（Ｂａｃｉｌｌｕｓ ｔｈｕｒｉｎｇｉｅｎｓｉｓ）δエンドトキシン（代替名）（５２）＋ＴＸ、バリウムヘキサフルオロシリケート（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、バリウムポリスルフィド（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（８９２）＋ＴＸ、バルトリン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、バイエル２２／１９０（開発コード）（８９３）＋ＴＸ、バイエル２２４０８（開発コード）（８９４）＋ＴＸ、ベンジオカルブ（５８）＋ＴＸ、ベンフラカルブ（６０）＋ＴＸ、ベンサルタップ（６６）＋ＴＸ、β−シフルトリン（１９４）＋ＴＸ、β−シペルメトリン（２０３）＋ＴＸ、ビフェントリン（７６）＋ＴＸ、ビオアレトリン（７８）＋ＴＸ、ビオアレトリンＳ−シクロペンテニル異性体（代替名）（７９）＋ＴＸ、バイオエタノメトリン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ビオパーメトリン（９０８）＋ＴＸ、ビオレスメトリン（８０）＋ＴＸ、ビス（２−クロロエチル）エーテル（ＩＵＰＡＣ名）（９０９）＋ＴＸ、ビストリフルロン（８３）＋ＴＸ、ホウ酸ナトリウム（８６）＋ＴＸ、ブロフェンバレレート（代替名）＋ＴＸ、ブロムフェンビンホス（９１４）＋ＴＸ、ブロモシクレン（９１８）＋ＴＸ、ブロモ−ＤＤＴ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ブロモホス（９２０）＋ＴＸ、ブロモホス−エチル（９２１）＋ＴＸ、ブフェンカルブ（９２４）＋ＴＸ、ブプロフェジン（９９）＋ＴＸ、ブタカルブ（９２６）＋ＴＸ、ブタチオホス（９２７）＋ＴＸ、ブトカルボキシム（１０３）＋ＴＸ、ブトネート（９３２）＋ＴＸ、ブトキシカルボキシム（１０４）＋ＴＸ、ブチルピリダベン（代替名）＋ＴＸ、カズサホス（１０９）＋ＴＸ、ヒ酸カルシウム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、シアン化カルシウム（４４４）＋ＴＸ、多硫酸カルシウム（ＩＵＰＡＣ名）（１１１）＋ＴＸ、カンフェクロール（９４１）＋ＴＸ、カルバノレート（９４３）＋ＴＸ、カルバリル（１１５）＋ＴＸ、カルボフラン（１１８）＋ＴＸ、二硫化炭素（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（９４５）＋ＴＸ、四塩化炭素（ＩＵＰＡＣ名）（９４６）＋ＴＸ、カルボフェノチオン（９４７）＋ＴＸ、カルボスルファン（１１９）＋ＴＸ、カルタップ（１２３）＋ＴＸ、カルタップヒドロクロリド（１２３）＋ＴＸ、セバジン（代替名）（７２５）＋ＴＸ、クロルビシクレン（９６０）＋ＴＸ、クロルダン（１２８）＋ＴＸ、クロルデコン（９６３）＋ＴＸ、クロルジメホルム（９６４）＋ＴＸ、クロルジメホルムヒドロクロリド（９６４）＋ＴＸ、クロルエトキシホス（１２９）＋ＴＸ、クロルフェナピル（１３０）＋ＴＸ、クロルフェンビンホス（１３１）＋ＴＸ、クロルフルアズロン（１３２）＋ＴＸ、クロルメホス（１３６）＋ＴＸ、クロロホルム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、クロルピクリン（１４１）＋ＴＸ、クロルホキシム（９８９）＋ＴＸ、クロルプラゾホス（９９０）＋ＴＸ、クロルピリホス（１４５）＋ＴＸ、クロルピリホス−メチル（１４６）＋ＴＸ、クロルチオホス（９９４）＋ＴＸ、クロマフェノジド（１５０）＋ＴＸ、シネリンＩ（６９６）＋ＴＸ、シネリンＩＩ（６９６）＋ＴＸ、シネリンス（６９６）＋ＴＸ、ｃｉｓ−レスメスリン（代替名）＋ＴＸ、シスメトリン（８０）＋ＴＸ、クロシトリン（代替名）＋ＴＸ、クロエトカルブ（９９９）＋ＴＸ、クロサンテル（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、クロチアニジン（１６５）＋ＴＸ、アセト亜ヒ酸銅［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ヒ酸銅［ＣＣＮ］＋ＴＸ、オレイン酸銅［ＣＣＮ］＋ＴＸ、クマホス（１７４）＋ＴＸ、クミトエート（１００６）＋ＴＸ、クロタミトン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、クロトキシホス（１０１０）＋ＴＸ、クルホメート（１０１１）＋ＴＸ、氷晶石（代替名）（１７７）＋ＴＸ、ＣＳ７０８（開発コード）（１０１２）＋ＴＸ、シアノフェンホス（１０１９）＋ＴＸ、シアノホス（１８４）＋ＴＸ、シアントエート（１０２０）＋ＴＸ、シクレトリン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、シクロプロトリン（１８８）＋ＴＸ、シフルトリン（１９３）＋ＴＸ、シハロトリン（１９６）＋ＴＸ、シペルメトリン（２０１）＋ＴＸ、シフェノトリン（２０６）＋ＴＸ、シロマジン（２０９）＋ＴＸ、シチオエート（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ｄ−リモネン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ｄ−テトラメトリン（代替名）（７８８）＋ＴＸ、ＤＡＥＰ（１０３１）＋ＴＸ、ダゾメット（２１６）＋ＴＸ、ＤＤＴ（２１９）＋ＴＸ、デカルボフラン（１０３４）＋ＴＸ、デルタメトリン（２２３）＋ＴＸ、デメフィオン（１０３７）＋ＴＸ、デメフィオン−Ｏ（１０３７）＋ＴＸ、デメフィオン−Ｓ（１０３７）＋ＴＸ、デメトン（１０３８）＋ＴＸ、デメトン−メチル（２２４）＋ＴＸ、デメトン−Ｏ（１０３８）＋ＴＸ、デメトン−Ｏ−メチル（２２４）＋ＴＸ、デメトン−Ｓ（１０３８）＋ＴＸ、デメトン−Ｓ−メチル（２２４）＋ＴＸ、デメトン−Ｓ−メチルスルホン（１０３９）＋ＴＸ、ジアフェンチウロン（２２６）＋ＴＸ、ジアリホス（１０４２）＋ＴＸ、ジアミダホス（１０４４）＋ＴＸ、ダイアジノン（２２７）＋ＴＸ、ジカプトン（１０５０）＋ＴＸ、ジクロロフェンチオン（１０５１）＋ＴＸ、ジクロルボス（２３６）＋ＴＸ、ジクリホス（代替名）＋ＴＸ、ジクレシル（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジクロトホス（２４３）＋ＴＸ、ジシクラニル（２４４）＋ＴＸ、ディルドリン（１０７０）＋ＴＸ、ジエチル５−メチルピラゾール−３−イルリン酸塩（ＩＵＰＡＣ名）（１０７６）＋ＴＸ、ジフルベンズロン（２５０）＋ＴＸ、ジロール（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジメフルトリン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、
ジメホクス（１０８１）＋ＴＸ、ジメタン（１０８５）＋ＴＸ、ジメトエート（２６２）＋ＴＸ、ジメトリン（１０８３）＋ＴＸ、ジメチルビンホス（２６５）＋ＴＸ、ジメチラン（１０８６）＋ＴＸ、ジネクス（１０８９）＋ＴＸ、ジネクスジクレキシン（１０８９）＋ＴＸ、ジノプロプ（１０９３）＋ＴＸ、ジノサム（１０９４）＋ＴＸ、ジノセブ（１０９５）＋ＴＸ、ジノテフラン（２７１）＋ＴＸ、ジオフェノラン（１０９９）＋ＴＸ、ジオキサベンゾホス（１１００）＋ＴＸ、ジオキサカルブ（１１０１）＋ＴＸ、ジオキサチオン（１１０２）＋ＴＸ、ジスルホトン（２７８）＋ＴＸ、ジチクロホス（１１０８）＋ＴＸ、ＤＮＯＣ（２８２）＋ＴＸ、ドラメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ＤＳＰ（１１１５）＋ＴＸ、エクジステロン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ＥＩ１６４２（開発コード）（１１１８）＋ＴＸ、エマメクチン（２９１）＋ＴＸ、エマメクチン安息香酸塩（２９１）＋ＴＸ、ＥＭＰＣ（１１２０）＋ＴＸ、エムペントリン（２９２）＋ＴＸ、エンドスルファン（２９４）＋ＴＸ、エンドチオン（１１２１）＋ＴＸ、エンドリン（１１２２）＋ＴＸ、ＥＰＢＰ（１１２３）＋ＴＸ、ＥＰＮ（２９７）＋ＴＸ、エポフェノナン（１１２４）＋ＴＸ、エピリノメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エスフェンバレレート（３０２）＋ＴＸ、エタホス（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エチオフェンカルブ（３０８）＋ＴＸ、エチオン（３０９）＋ＴＸ、エチプロール（３１０）＋ＴＸ、エトエートメチル（１１３４）＋ＴＸ、エトプロホス（３１２）＋ＴＸ、ギ酸エチル（ＩＵＰＡＣ名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エチル−ＤＤＤ（代替名）（１０５６）＋ＴＸ、エチレンジブロミド（３１６）＋ＴＸ、ジクロロエタン（化学名）（１１３６）＋ＴＸ、エチレンオキシド［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エトフェンプロックス（３１９）＋ＴＸ、エトリムホス（１１４２）＋ＴＸ、ＥＸＤ（１１４３）＋ＴＸ、ファンファー（３２３）＋ＴＸ、フェナミホス（３２６）＋ＴＸ、フェナザフロル（１１４７）＋ＴＸ、フェンクロルホス（１１４８）＋ＴＸ、フェネタカルブ（１１４９）＋ＴＸ、フェンフルトリン（１１５０）＋ＴＸ、フェニトロチオン（３３５）＋ＴＸ、フェノブカルブ（３３６）＋ＴＸ、フェノキサクリム（１１５３）＋ＴＸ、フェノキシカルブ（３４０）＋ＴＸ、フェンピリトリン（１１５５）＋ＴＸ、フェンプロパトリン（３４２）＋ＴＸ、フェンピラド（代替名）＋ＴＸ、フェンスルホチオン（１１５８）＋ＴＸ、フェンチオン（３４６）＋ＴＸ、フェンチオン−エチル［ＣＣＮ］＋ＴＸ、フェンバレレート（３４９）＋ＴＸ、フィプロニル（３５４）＋ＴＸ、フロニカミド（３５８）＋ＴＸ、フルベンジアミド（ＣＡＳ登録番号：２７２４５１−６５−７）＋ＴＸ、フルコフロン（１１６８）＋ＴＸ、フルシクロクスロン（３６６）＋ＴＸ、フルシトリネート（３６７）＋ＴＸ、フルエネチル（１１６９）＋ＴＸ、フルフェネリム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、フルフェノクスロン（３７０）＋ＴＸ、フルフェンプロックス（１１７１）＋ＴＸ、フルメトリン（３７２）＋ＴＸ、フルバリネート（１１８４）＋ＴＸ、ＦＭＣ１１３７（開発コード）（１１８５）＋ＴＸ、フォノホス（１１９１）＋ＴＸ、ホルメタネート（４０５）＋ＴＸ、ホルメタネートヒドロクロリド（４０５）＋ＴＸ、ホルモチオン（１１９２）＋ＴＸ、ホルムパラネート（１１９３）＋ＴＸ、ホスメチラン（１１９４）＋ＴＸ、ホスピレート（１１９５）＋ＴＸ、ホスチアゼート（４０８）＋ＴＸ、ホスチエタン（１１９６）＋ＴＸ、フラチオカルブ（４１２）＋ＴＸ、フレトリン（１２００）＋ＴＸ、γ−シハロトリン（１９７）＋ＴＸ、γ−ＨＣＨ（４３０）＋ＴＸ、グアザチン（４２２）＋ＴＸ、グアザチン酢酸塩（４２２）＋ＴＸ、ＧＹ−８１（開発コード）（４２３）＋ＴＸ、ハルフェンプロクス（４２４）＋ＴＸ、ハロフェノジド（４２５）＋ＴＸ、ＨＣＨ（４３０）＋ＴＸ、ＨＥＯＤ（１０７０）＋ＴＸ、ヘプタクロル（１２１１）＋ＴＸ、ヘプテノホス（４３２）＋ＴＸ、ヘテロホス［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ヘキサフルムロン（４３９）＋ＴＸ、ＨＨＤＮ（８６４）＋ＴＸ、ヒドラメチルノン（４４３）＋ＴＸ、シアン化水素（４４４）＋ＴＸ、ヒドロプレン（４４５）＋ＴＸ、ヒキンカルブ（１２２３）＋ＴＸ、イミダクロプリド（４５８）＋ＴＸ、イミプロトリン（４６０）＋ＴＸ、インドキサカルブ（４６５）＋ＴＸ、ヨードメタン（ＩＵＰＡＣ名）（５４２）＋ＴＸ、ＩＰＳＰ（１２２９）＋ＴＸ、イサゾホス（１２３１）＋ＴＸ、イソベンザン（１２３２）＋ＴＸ、イソカルボホス（代替名）（４７３）＋ＴＸ、イソドリン（１２３５）＋ＴＸ、イソフェンホス（１２３６）＋ＴＸ、イソラン（１２３７）＋ＴＸ、イソプロカルブ（４７２）＋ＴＸ、イソプロピルＯ−（メトキシアミノチオホスホリル）サリチレート（ＩＵＰＡＣ名）（４７３）＋ＴＸ、イソプロチオラン（４７４）＋ＴＸ、イソチオエート（１２４４）＋ＴＸ、イソキサチオン（４８０）＋ＴＸ、イベルメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ジャスモリンＩ（６９６）＋ＴＸ、ジャスモリンＩＩ（６９６）＋ＴＸ、ジョドフェンホス（１２４８）＋ＴＸ、幼虫ホルモンＩ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、幼虫ホルモンＩＩ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、幼虫ホルモンＩＩＩ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ケレバン（１２４９）＋ＴＸ、キノプレン（４８４）＋ＴＸ、ラムダ−シハロトリン（１９８）＋ＴＸ、砒酸鉛［ＣＣＮ］＋ＴＸ、レピメクチン（ＣＣＮ）＋ＴＸ、レプトホス（１２５０）＋ＴＸ、リンダン（４３０）＋ＴＸ、リリムホス（１２５１）＋ＴＸ、ルフェヌロン（４９０）＋ＴＸ、リチダチオン（１２５３）＋ＴＸ、ｍ−クメニルメチルカルバメート（ＩＵＰＡＣ名）（１０１４）＋ＴＸ、リン化マグネシウム（ＩＵＰＡＣ名）（６４０）＋ＴＸ、マラチオン（４９２）＋ＴＸ、マロノベン（１２５４）＋ＴＸ、マジドクス（１２５５）＋ＴＸ、メカルバム（５０２）＋ＴＸ、メカルホン（１２５８）＋ＴＸ、メナゾン（１２６０）＋ＴＸ、メホスフォラン（１２６１）＋ＴＸ、塩化第一水銀（５１３）＋ＴＸ、メスルフェンホス（１２６３）＋ＴＸ、メタフルミゾン（ＣＣＮ）＋ＴＸ、メタム（５１９）＋ＴＸ、メタム−カリウム（代替名）（５１９）＋ＴＸ、メタム−ナトリウム（５１９）＋ＴＸ、メタクリホス（１２６６）＋ＴＸ、メタミドホス（５２７）＋ＴＸ、フッ化メタンスルホニル（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１２６８）＋ＴＸ、メチダチオン（５２９）＋ＴＸ、メチオカルブ（５３０）＋ＴＸ、メトクロトホス（１２７３）＋ＴＸ、メソミル（５３１）＋ＴＸ、メトプレン（５３２）＋ＴＸ、メトキンブチル（１２７６）＋ＴＸ、メトトリン（代替名）（５３３）＋ＴＸ、メトキシクロル（５３４）＋ＴＸ、メトキシフェノジド（５３５）＋ＴＸ、臭化メチル（５３７）＋ＴＸ、メチルイソチオシアネート（５４３）＋ＴＸ、メチルクロロホルム（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、塩化メチレン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メトフルトリン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、メトルカルブ（５５０）＋ＴＸ、メトキサジアゾン（１２８８）＋ＴＸ、メビンホス（５５６）＋ＴＸ、メキサカルベート（１２９０）＋ＴＸ、ミルベメクチン（５５７）＋ＴＸ、ミルベマイシンオキシム（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ミパホクス（１２９３）＋ＴＸ、ミレックス（１２９４）＋ＴＸ、モノクロトホス（５６１）＋ＴＸ、モルホチオン（１３００）＋ＴＸ、モキシデクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ナフタロホス（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ナレド（５６７）＋ＴＸ、ナフタレン（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１３０３）＋ＴＸ、ＮＣ−１７０（開発コード）（１３０６）＋ＴＸ、ＮＣ−１８４（化合物コード）＋ＴＸ、ニコチン（５７８）＋ＴＸ、ニコチンスルフェート（５７８）＋ＴＸ、ニフルリジド（１３０９）＋ＴＸ、ニテンピラム（５７９）＋ＴＸ、ニチアジン（１３１１）＋ＴＸ、ニトリラカルブ（１３１３）＋ＴＸ、ニトリラカルブ１：１塩化亜鉛錯体（１３１３）＋ＴＸ、ＮＮＩ−０１０１（化合物コード）＋ＴＸ、ＮＮＩ−０２５０（化合物コード）＋ＴＸ、ノルニコチン（慣習名）（１３１９）＋ＴＸ、ノバルロン（５８５）＋ＴＸ、ノビフルムロン（５８６）＋ＴＸ、Ｏ−５−ジクロロ−４−ヨードフェニルＯ−エチルエチルホスホノチオエート（ＩＵＰＡＣ名）（１０５７）＋ＴＸ、Ｏ，Ｏ−ジエチルＯ−４−メチル−２−オキソ−２Ｈ−クロメン−７−イルホスホロチオネート（ＩＵＰＡＣ名）（１０７４）＋ＴＸ、Ｏ，Ｏ−ジエチルＯ−６−メチル−２−プロピルピリミジン−４−イルホスホロチオネート（ＩＵＰＡＣ名）（１０７５）＋ＴＸ、Ｏ，Ｏ，Ｏ’，Ｏ’−テトラプロピルジチオピロホスフェート（ＩＵＰＡＣ名）（１４２４）＋ＴＸ、オレイン酸（ＩＵＰＡＣ名）（５９３）＋ＴＸ、オメトエート（５９４）＋ＴＸ、オキサミル（６０２）＋ＴＸ、オキシデメトン−メチル（６０９）＋ＴＸ、オキシデプロホス（１３２４）＋ＴＸ、オキシジスルホトン（１３２５）＋ＴＸ、ｐｐ’−ＤＤＴ（２１９）＋ＴＸ、パラ−ジクロロベンゼン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、パラチオン（６１５）＋ＴＸ、パラチオン−メチル（６１６）＋ＴＸ、ペンフルロン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ペンタクロロフェノール（６２３）＋ＴＸ、ラウリン酸ペンタクロロフェニル（ＩＵＰＡＣ名）（６２３）＋ＴＸ、ペルメトリン（６２６）＋ＴＸ、石油（代替名）（６２８）＋ＴＸ、ＰＨ６０−３８（開発コード）（１３２８）＋ＴＸ、フェンカプトン（１３３０）＋ＴＸ、フェノトリン（６３０）＋ＴＸ、
フェントエート（６３１）＋ＴＸ、ホレート（６３６）＋ＴＸ、ホサロン（６３７）＋ＴＸ、ホスホラン（１３３８）＋ＴＸ、ホスメット（６３８）＋ＴＸ、ホスニクロル（１３３９）＋ＴＸ、ホスファミドン（６３９）＋ＴＸ、ホスフィン（ＩＵＰＡＣ名）（６４０）＋ＴＸ、ホキシム（６４２）＋ＴＸ、ホキシム−メチル（１３４０）＋ＴＸ、ピリメタホス（１３４４）＋ＴＸ、ピリミカーブ（６５１）＋ＴＸ、ピリミホス−エチル（１３４５）＋ＴＸ、ピリミホス−メチル（６５２）＋ＴＸ、ポリクロロジシクロペンタジエン異性体（ＩＵＰＡＣ名）（１３４６）＋ＴＸ、ポリクロロテルペン（慣習名）（１３４７）＋ＴＸ、亜ヒ酸カリウム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、カリウムチオシアネート［ＣＣＮ］＋ＴＸ、プラレトリン（６５５）＋ＴＸ、プレコセンＩ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、プレコセンＩＩ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、プレコセンＩＩＩ（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、プリミドホス（１３４９）＋ＴＸ、プロフェノホス（６６２）＋ＴＸ、プロフルトリン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、プロマシル（１３５４）＋ＴＸ、プロメカルブ（１３５５）＋ＴＸ、プロパホス（１３５６）＋ＴＸ、プロペタムホス（６７３）＋ＴＸ、プロポキスル（６７８）＋ＴＸ、プロチダチオン（１３６０）＋ＴＸ、プロチオホス（６８６）＋ＴＸ、プロトエート（１３６２）＋ＴＸ、プロトリフェンブト［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ピメトロジン（６８８）＋ＴＸ、ピラクロホス（６８９）＋ＴＸ、ピラゾホス（６９３）＋ＴＸ、ピレスメトリン（１３６７）＋ＴＸ、ピレトリンＩ（６９６）＋ＴＸ、ピレトリンＩＩ（６９６）＋ＴＸ、ピレトリン（６９６）＋ＴＸ、ピリダベン（６９９）＋ＴＸ、ピリダリル（７００）＋ＴＸ、ピリダフェンチオン（７０１）＋ＴＸ、ピリミジフェン（７０６）＋ＴＸ、ピリミテート（１３７０）＋ＴＸ、ピリプロキシフェン（７０８）＋ＴＸ、カッシア（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、キナルホス（７１１）＋ＴＸ、キナルホス−メチル（１３７６）＋ＴＸ、キノチオン（１３８０）＋ＴＸ、キンチオホス（１３８１）＋ＴＸ、Ｒ−１４９２（開発コード）（１３８２）＋ＴＸ、ラホキサニド（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、レスメスリン（７１９）＋ＴＸ、ロテノン（７２２）＋ＴＸ、ＲＵ１５５２５（開発コード）（７２３）＋ＴＸ、ＲＵ２５４７５（開発コード）（１３８６）＋ＴＸ、リアニア（代替名）（１３８７）＋ＴＸ、リアノジン（慣習名）（１３８７）＋ＴＸ、サバジラ（代替名）（７２５）＋ＴＸ、シュラダン（１３８９）＋ＴＸ、セブホス（代替名）＋ＴＸ、セラメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ＳＩ−０００９（化合物コード）＋ＴＸ、ＳＩ−０２０５（化合物コード）＋ＴＸ、ＳＩ−０４０４（化合物コード）＋ＴＸ、ＳＩ−０４０５（化合物コード）＋ＴＸ、シラフルオフェン（７２８）＋ＴＸ、ＳＮ７２１２９（開発コード）（１３９７）＋ＴＸ、亜ヒ酸ナトリウム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、シアン化ナトリウム（４４４）＋ＴＸ、ナトリウムフッ化物（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１３９９）＋ＴＸ、ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム（１４００）＋ＴＸ、ペンタクロロフェノキシドナトリウム塩（６２３）＋ＴＸ、セレン酸ナトリウム（ＩＵＰＡＣ名）（１４０１）＋ＴＸ、チオシアン酸ナトリウム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ソファミド（１４０２）＋ＴＸ、スピノサド（７３７）＋ＴＸ、スピロメシフェン（７３９）＋ＴＸ、スピロテトラマト（ＣＣＮ）＋ＴＸ、スルコフロン（７４６）＋ＴＸ、スルコフロン−ナトリウム（７４６）＋ＴＸ、スルフラミド（７５０）＋ＴＸ、スルホテプ（７５３）＋ＴＸ、スルフリルフッ化物（７５６）＋ＴＸ、スルプロホス（１４０８）＋ＴＸ、タール油（代替名）（７５８）＋ＴＸ、τ−フルバリネート（３９８）＋ＴＸ、チオナジン（１４１２）＋ＴＸ、ＴＤＥ（１４１４）＋ＴＸ、テブフェノジド（７６２）＋ＴＸ、テブフェンピラド（７６３）＋ＴＸ、テブピリムホス（７６４）＋ＴＸ、テフルベンズロン（７６８）＋ＴＸ、テフルトリン（７６９）＋ＴＸ、テメホス（７７０）＋ＴＸ、ＴＥＰＰ（１４１７）＋ＴＸ、テラレスリン（１４１８）＋ＴＸ、テルバム（代替名）＋ＴＸ、テルブホス（７７３）＋ＴＸ、テトラクロロエタン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、テトラクロルビンホス（７７７）＋ＴＸ、テトラメトリン（７８７）＋ＴＸ、θ−シペルメトリン（２０４）＋ＴＸ、チアクロプリド（７９１）＋ＴＸ、チアフェノクス（代替名）＋ＴＸ、チアメトキサム（７９２）＋ＴＸ、チクロホス（１４２８）＋ＴＸ、チオカルボキシム（１４３１）＋ＴＸ、チオシクラム（７９８）＋ＴＸ、チオシクラム水素オキサレート（７９８）＋ＴＸ、チオジカルブ（７９９）＋ＴＸ、チオファノックス（８００）＋ＴＸ、チオメトン（８０１）＋ＴＸ、チオナジン（１４３４）＋ＴＸ、チオスルタップ（８０３）＋ＴＸ、チオスルタップ−ナトリウム（８０３）＋ＴＸ、ツリンギエンシン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、トルフェンピラド（８０９）＋ＴＸ、トラロメトリン（８１２）＋ＴＸ、トランスフルトリン（８１３）＋ＴＸ、トランスパーメトリン（１４４０）＋ＴＸ、トリアミホス（１４４１）＋ＴＸ、トリアザメート（８１８）＋ＴＸ、トリアゾホス（８２０）＋ＴＸ、トリアズロン（代替名）＋ＴＸ、トリクロルホン（８２４）＋ＴＸ、トリクロルメタホス−３（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、トリクロロナト（１４５２）＋ＴＸ、トリフェノホス（１４５５）＋ＴＸ、トリフルムロン（８３５）＋ＴＸ、トリメタカルブ（８４０）＋ＴＸ、トリプレン（１４５９）＋ＴＸ、バミドチオン（８４７）＋ＴＸ、バニリプロール［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ベラトリジン（代替名）（７２５）＋ＴＸ、ベラトリン（代替名）（７２５）＋ＴＸ、ＸＭＣ（８５３）＋ＴＸ、キシリルカルブ（８５４）＋ＴＸ、ＹＩ−５３０２（化合物コード）＋ＴＸ、ζ−シペルメトリン（２０５）＋ＴＸ、ζメトリン（代替名）＋ＴＸ、亜鉛ホスフィド（６４０）＋ＴＸ、ゾラプロホス（１４６９）およびＺＸＩ８９０１（開発コード）（８５８）＋ＴＸ、シアントラニリプロール［７３６９９４−６３−１９＋ＴＸ、クロラントラニリプロール［５００００８−４５−７］＋ＴＸ、シエノピラフェン［５６０１２１−５２−０］＋ＴＸ、シフルメトフェン［４００８８２−０７−７］＋ＴＸ、ピリフルキナゾン［３３７４５８−２７−２］＋ＴＸ、スピネトラム［１８７１６６−４０−１＋１８７１６６−１５−０］＋ＴＸ、スピロテトラマト［２０３３１３−２５−１］＋ＴＸ、スルホキサフロル［９４６５７８−００−３］＋ＴＸ、フルフィプロール［７０４８８６−１８−０］＋ＴＸ、メペルフルトリン［９１５２８８−１３−０］＋ＴＸ、テトラメチルフルトリン［８４９３７−８８−２］＋ＴＸ、トリフルメゾピリン（国際公開第２０１２／０９２１１５号に開示されている）＋ＴＸからなる物質群から選択される殺虫剤、
ビス（トリブチルスズ）オキシド（ＩＵＰＡＣ名）（９１３）＋ＴＸ、ブロモアセタミド［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ヒ酸カルシウム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、クロエトカルブ（９９９）＋ＴＸ、アセト亜ヒ酸銅［ＣＣＮ］＋ＴＸ、硫酸銅（１７２）＋ＴＸ、フェンチン（３４７）＋ＴＸ、第二鉄リン酸（ＩＵＰＡＣ名）（３５２）＋ＴＸ、メタアルデヒド（５１８）＋ＴＸ、メチオカルブ（５３０）＋ＴＸ、ニクロスアミド（５７６）＋ＴＸ、ニクロスアミドオラミン（５７６）＋ＴＸ、ペンタクロロフェノール（６２３）＋ＴＸ、ペンタクロロフェノキシドナトリウム塩（６２３）＋ＴＸ、チオナジン（１４１２）＋ＴＸ、チオジカルブ（７９９）＋ＴＸ、酸化トリブチルスズ（９１３）＋ＴＸ、トリフェンモルフ（１４５４）＋ＴＸ、トリメタカルブ（８４０）＋ＴＸ、酢酸トリフェニルスズ（ＩＵＰＡＣ名）（３４７）および水酸化トリフェニルスズ（ＩＵＰＡＣ名）（３４７）＋ＴＸ、ピリプロール［３９４７３０−７１−３］＋ＴＸから構成される物質群から選択される殺軟体動物剤、
ＡＫＤ−３０８８（化合物コード）＋ＴＸ、１，２−ジブロモ−３−クロロプロパン（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１０４５）＋ＴＸ、１，２−ジクロロプロパン（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１０６２）＋ＴＸ、１，２−ジクロロプロパンを伴う１，３−ジクロロプロペン（ＩＵＰＡＣ名）（１０６３）＋ＴＸ、１，３−ジクロロプロペン（２３３）＋ＴＸ、３，４−ジクロロテトラヒドロチオフェン１，１−ジオキシド（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１０６５）＋ＴＸ、３−（４−クロロフェニル）−５−メチルロダニン（ＩＵＰＡＣ名）（９８０）＋ＴＸ、５−メチル−６−チオキソ−１，３，５−チアジアジナン−３−イル酢酸（ＩＵＰＡＣ名）（１２８６）＋ＴＸ、６−イソペンテニルアミノプリン（代替名）（２１０）＋ＴＸ、アバメクチン（１）＋ＴＸ、アセトプロール［ＣＣＮ］＋ＴＸ、アラニカルブ（１５）＋ＴＸ、アルジカルブ（１６）＋ＴＸ、アルドキシカルブ（８６３）＋ＴＸ、ＡＺ６０５４１（化合物コード）＋ＴＸ、ベンクロチアズ［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ベノミル（６２）＋ＴＸ、ブチルピリダベン（代替名）＋ＴＸ、カズサホス（１０９）＋ＴＸ、カルボフラン（１１８）＋ＴＸ、二硫化炭素（９４５）＋ＴＸ、カルボスルファン（１１９）＋ＴＸ、クロルピクリン（１４１）＋ＴＸ、クロルピリホス（１４５）＋ＴＸ、クロエトカルブ（９９９）＋ＴＸ、サイトカイニン（代替名）（２１０）＋ＴＸ、ダゾメット（２１６）＋ＴＸ、ＤＢＣＰ（１０４５）＋ＴＸ、ＤＣＩＰ（２１８）＋ＴＸ、ジアミダホス（１０４４）＋ＴＸ、ジクロロフェンチオン（１０５１）＋ＴＸ、ジクリホス（代替名）＋ＴＸ、ジメトエート（２６２）＋ＴＸ、ドラメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エマメクチン（２９１）＋ＴＸ、エマメクチン安息香酸塩（２９１）＋ＴＸ、エピリノメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、エトプロホス（３１２）＋ＴＸ、エチレンジブロミド（３１６）＋ＴＸ、フェナミホス（３２６）＋ＴＸ、フェンピラド（代替名）＋ＴＸ、フェンスルホチオン（１１５８）＋ＴＸ、ホスチアゼート（４０８）＋ＴＸ、ホスチエタン（１１９６）＋ＴＸ、ルフラール（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ＧＹ−８１（開発コード）（４２３）＋ＴＸ、ヘテロホス［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ヨードメタン（ＩＵＰＡＣ名）（５４２）＋ＴＸ、イサミドホス（１２３０）＋ＴＸ、イサゾホス（１２３１）＋ＴＸ、イベルメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、カイネチン（代替名）（２１０）＋ＴＸ、メカルホン（１２５８）＋ＴＸ、メタム（５１９）＋ＴＸ、メタムカリウム（代替名）（５１９）＋ＴＸ、メタムナトリウム（５１９）＋ＴＸ、臭化メチル（５３７）＋ＴＸ、メチルイソチオシアネート（５４３）＋ＴＸ、ミルベマイシンオキシム（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、モキシデクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ミロテシウムベルカリア（Ｍｙｒｏｔｈｅｃｉｕｍ ｖｅｒｒｕｃａｒｉａ）組成物（代替名）（５６５）＋ＴＸ、ＮＣ−１８４（化合物コード）＋ＴＸ、オキサミル（６０２）＋ＴＸ、ホレート（６３６）＋ＴＸ、ホスファミドン（６３９）＋ＴＸ、ホスホカルブ［ＣＣＮ］＋ＴＸ、セブホス（代替名）＋ＴＸ、セラメクチン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸ、スピノサド（７３７）＋ＴＸ、テルバム（代替名）＋ＴＸ、テルブホス（７７３）＋ＴＸ、テトラクロロチオフェン（ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名）（１４２２）＋ＴＸ、チアフェノクス（代替名）＋ＴＸ、チオナジン（１４３４）＋ＴＸ、トリアゾホス（８２０）＋ＴＸ、トリアズロン（代替名）＋ＴＸ、キシレノルス［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ＹＩ−５３０２（化合物コード）およびゼアチン（代替名）（２１０）＋ＴＸ、フルエンスルホン［３１８２９０−９８−１］＋ＴＸから構成される物質群から選択される殺線虫剤、
エチルキサントゲン酸カリウム［ＣＣＮ］およびニトラピリン（５８０）＋ＴＸから構成される物質群から選択される硝化抑制剤、
アシベンゾラル（６）＋ＴＸ、アシベンゾラル−Ｓ−メチル（６）＋ＴＸ、プロベナゾール（６５８）およびオオイタドリ（Ｒｅｙｎｏｕｔｒｉａ ｓａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ）抽出物（代替名）（７２０）＋ＴＸから構成される物質群から選択される植物活性化剤、
２−イソバレリルインダン−１，３−ジオン（ＩＵＰＡＣ名）（１２４６）＋ＴＸ、４−（キノキサリン−２−イルアミノ）ベンゼンスルホンアミド（ＩＵＰＡＣ名）（７４８）＋ＴＸ、α−クロロヒドリン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、リン化アルミニウム（６４０）＋ＴＸ、アンツ（８８０）＋ＴＸ、三酸化ヒ素（８８２）＋ＴＸ、炭酸バリウム（８９１）＋ＴＸ、ビスチオセミ（９１２）＋ＴＸ、ブロジファクム（８９）＋ＴＸ、ブロマジオロン（９１）＋ＴＸ、ブロメタリン（９２）＋ＴＸ、シアン化カルシウム（４４４）＋ＴＸ、クロラロース（１２７）＋ＴＸ、クロロファシノン（１４０）＋ＴＸ、コレカルシフェロール（代替名）（８５０）＋ＴＸ、クマクロル（１００４）＋ＴＸ、クマフリル（１００５）＋ＴＸ、クマテトラリル（１７５）＋ＴＸ、クリミジン（１００９）＋ＴＸ、ジフェナクム（２４６）＋ＴＸ、ジフェチアロン（２４９）＋ＴＸ、ジファシノン（２７３）＋ＴＸ、エルゴカルシフェロール（３０１）＋ＴＸ、フロクマフェン（３５７）＋ＴＸ、フルオロアセタミド（３７９）＋ＴＸ、フルプロパジン（１１８３）＋ＴＸ、フルプロパジンヒドロクロリド（１１８３）＋ＴＸ、γ−ＨＣＨ（４３０）＋ＴＸ、ＨＣＨ（４３０）＋ＴＸ、シアン化水素（４４４）＋ＴＸ、ヨードメタン（ＩＵＰＡＣ名）（５４２）＋ＴＸ、リンダン（４３０）＋ＴＸ、リン化マグネシウム（ＩＵＰＡＣ名）（６４０）＋ＴＸ、臭化メチル（５３７）＋ＴＸ、ノルボルミド（１３１８）＋ＴＸ、ホスアセチム（１３３６）＋ＴＸ、ホスフィン（ＩＵＰＡＣ名）（６４０）＋ＴＸ、リン［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ピンドン（１３４１）＋ＴＸ、亜ヒ酸カリウム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ピリヌロン（１３７１）＋ＴＸ、シリロシド（１３９０）＋ＴＸ、亜ヒ酸ナトリウム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、シアン化ナトリウム（４４４）＋ＴＸ、フルオロ酢酸ナトリウム（７３５）＋ＴＸ、ストリキニン（７４５）＋ＴＸ、硫酸タリウム［ＣＣＮ］＋ＴＸ、ワルファリン（８５１）および亜鉛ホスフィド（６４０）＋ＴＸから構成される物質群から選択される殺鼠剤、
２−（２−ブトキシエトキシ）−エチルピペロニレート（ＩＵＰＡＣ名）（９３４）＋ＴＸ、５−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−３−ヘキシルシクロヘキサ−２−エノン（ＩＵＰＡＣ名）（９０３）＋ＴＸ、ファルネソールを伴うネロリドール（代替名）（３２４）＋ＴＸ、ＭＢ−５９９（開発コード）（４９８）＋ＴＸ、ＭＧＫ２６４（開発コード）（２９６）＋ＴＸ、ピペロニルブトキシド（６４９）＋ＴＸ、ピプロタール（１３４３）＋ＴＸ、プロピル異性体（１３５８）＋ＴＸ、Ｓ４２１（開発コード）（７２４）＋ＴＸ、セサメックス（１３９３）＋ＴＸ、セサスモリン（１３９４）およびスルホキシド（１４０６）＋ＴＸから構成される物質群から選択される共力剤、
アントラキノン（３２）＋ＴＸ、クロラロース（１２７）＋ＴＸ、ナフテン酸銅［ＣＣＮ］＋ＴＸ、オキシ塩化銅（１７１）＋ＴＸ、ダイアジノン（２２７）＋ＴＸ、ジシクロペンタジエン（化学名）（１０６９）＋ＴＸ、グアザチン（４２２）＋ＴＸ、グアザチン酢酸塩（４２２）＋ＴＸ、メチオカルブ（５３０）＋ＴＸ、ピリジン−４−アミン（ＩＵＰＡＣ名）（２３）＋ＴＸ、チラム（８０４）＋ＴＸ、トリメタカルブ（８４０）＋ＴＸ、ナフテン酸亜鉛［ＣＣＮ］およびジラム（８５６）＋ＴＸから構成される物質群から選択される動物忌避剤、
イマニン（代替名）［ＣＣＮ］およびリバビリン（代替名）［ＣＣＮ］＋ＴＸから構成される物質群から選択される抗ウイルス剤、
酸化水銀（ＩＩ）（５１２）＋ＴＸ、オクチリノン（５９０）およびチオファネートメチル（８０２）＋ＴＸから構成される物質群から選択される創傷保護剤、
ならびに、アメトクトラジン［８６５３１８−９７−４］＋ＴＸ、アミスルブロム［３４８６３５−８７−０］＋ＴＸ、アザコナゾール［６０２０７−３１−０］＋ＴＸ、ベンゾビンジフルピル［１０７２９５７−７１−１］＋ＴＸ、ビテルタノール［７０５８５−３６−３］＋ＴＸ、ビキサフェン［５８１８０９−４６−３］＋ＴＸ、ブロムコナゾール［１１６２５５−４８−２］＋ＴＸ、クモキシストロビン［８５０８８１−７０−８］＋ＴＸ、シプロコナゾール［９４３６１−０６−５］＋ＴＸ、ジフェノコナゾール［１１９４４６−６８−３］＋ＴＸ、ジニコナゾール［８３６５７−２４−３］＋ＴＸ、エノキサストロビン［２３８４１０−１１−２］＋ＴＸ、エポキシコナゾール［１０６３２５−０８−０］＋ＴＸ、フェンブコナゾール［１１４３６９−４３−６］＋ＴＸ、フェンピラザミン［４７３７９８−５９−３］＋ＴＸ、フルキンコナゾール［１３６４２６−５４−５］＋ＴＸ、フルシラゾール［８５５０９−１９−９］＋ＴＸ、フルトリアホール［７６６７４−２１−０］＋ＴＸ、フルキサピロキサド［９０７２０４−３１−３］＋ＴＸ、フルオピラム［６５８０６６−３５−４］＋ＴＸ、フェナミンストロビン［３６６８１５−３９−６］＋ＴＸ、イソフェタミド［８７５９１５−７８−９］＋ＴＸ、ヘキサコナゾール［７９９８３−７１−４］＋ＴＸ、イマザリル［３５５５４−４４−０］＋ＴＸ、イミベンコナゾール［８６５９８−９２−７］＋ＴＸ、イプコナゾール［１２５２２５−２８−７］＋ＴＸ、イプフェントリフルコナゾール［１４１７７８２−０８−１］＋ＴＸ、イソチアニル［２２４０４９−０４−１］＋ＴＸ、マンデストロビン［１７３６６２−９７−０］（国際公開第２０１０／０９３０５９号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、メフェントリフルコナゾール［１４１７７８２−０３−６］＋ＴＸ、メトコナゾール［１２５１１６−２３−６］＋ＴＸ、ミクロブタニル［８８６７１−８９−０］＋ＴＸ、パクロブトラゾール［７６７３８−６２−０］＋ＴＸ、ペフラゾエート［１０１９０３−３０−４］＋ＴＸ、ペンフルフェン［４９４７９３−６７−８］＋ＴＸ、ペンコナゾール［６６２４６−８８−６］＋ＴＸ、プロチオコナゾール［１７８９２８−７０−６］＋ＴＸ、ピリフェノックス［８８２８３−４１−４］＋ＴＸ、プロクロラズ［６７７４７−０９−５］＋ＴＸ、プロピコナゾール［６０２０７−９０−１］＋ＴＸ、シメコナゾール［１４９５０８−９０−７］＋ＴＸ、テブコナゾール［１０７５３４−９６−３］＋ＴＸ、テトラコナゾール［１１２２８１−７７−３］＋ＴＸ、トリアジメホン［４３１２１−４３−３］＋ＴＸ、トリアジメノール［５５２１９−６５−３］＋ＴＸ、トリフルミゾール［９９３８７−８９−０］＋ＴＸ、トリチコナゾール［１３１９８３−７２−７］＋ＴＸ、アンシミドール［１２７７１−６８−５］＋ＴＸ、フェナリモル［６０１６８−８８−９］＋ＴＸ、ヌアリモル［６３２８４−７１−９］＋ＴＸ、ブピリメート［４１４８３−４３−６］＋ＴＸ、ジメチリモール［５２２１−５３−４］＋ＴＸ、エチリモール［２３９４７−６０−６］＋ＴＸ、ドデモルフ［１５９３−７７−７］＋ＴＸ、フェンプロピジン［６７３０６−００−７］＋ＴＸ、フェンプロピモルフ［６７５６４−９１−４］＋ＴＸ、スピロキサミン［１１８１３４−３０−８］＋ＴＸ、トリデモルフ［８１４１２−４３−３］＋ＴＸ、シプロジニル［１２１５５２−６１−２］＋ＴＸ、メパニピリム［１１０２３５−４７−７］＋ＴＸ、ピリメタニル［５３１１２−２８−０］＋ＴＸ、フェンピクロニル［７４７３８−１７−３］＋ＴＸ、フルジオキソニル［１３１３４１−８６−１］＋ＴＸ、フルインダピル［１３８３８０９−８７−７］＋ＴＸ、ベナラキシル［７１６２６−１１−４］＋ＴＸ、フララキシル［５７６４６−３０−７］＋ＴＸ、メタラキシル［５７８３７−１９−１］＋ＴＸ、Ｒ−メタラキシル［７０６３０−１７−０］＋ＴＸ、オフレース［５８８１０−４８−３］＋ＴＸ、オキサジキシル［７７７３２−０９−３］＋ＴＸ、ベノミル［１７８０４−３５−２］＋ＴＸ、カルベンダジム［１０６０５−２１−７］＋ＴＸ、デバカルブ［６２７３２−９１−６］＋ＴＸ、フベリダゾール［３８７８−１９−１］＋ＴＸ、チアベンダゾール［１４８−７９−８］＋ＴＸ、クロゾリネート［８４３３２−８６−５］＋ＴＸ、ジクロゾリン［２４２０１−５８−９］＋ＴＸ、イプロジオン［３６７３４−１９−７］＋ＴＸ、ミクロゾリン［５４８６４−６１−８］＋ＴＸ、プロシミドン［３２８０９−１６−８］＋ＴＸ、ビンクロゾリン［５０４７１−４４−８］＋ＴＸ、ボスカリド［１８８４２５−８５−６］＋ＴＸ、カルボキシン［５２３４−６８−４］＋ＴＸ、フェンフラム［２４６９１−８０−３］＋ＴＸ、フルトラニル［６６３３２−９６−５］＋ＴＸ、フルチアニル［９５８６４７−１０−４］＋ＴＸ、メプロニル［５５８１４−４１−０］＋ＴＸ、オキシカルボキシン［５２５９−８８−１］＋ＴＸ、ペンチオピラド［１８３６７５−８２−３］＋ＴＸ、チフルザミド［１３００００−４０−７］＋ＴＸ、グアザチン［１０８１７３−９０−６］＋ＴＸ、ドジン［２４３９−１０−３］［１１２−６５−２］（遊離塩基）＋ＴＸ、イミノクタジン［１３５１６−２７−３］＋ＴＸ、アゾキシストロビン［１３１８６０−３３−８］＋ＴＸ、ジモキシストロビン［１４９９６１−５２−４］＋ＴＸ、エネストロブリン｛Ｐｒｏｃ．ＢＣＰＣ，Ｉｎｔ．Ｃｏｎｇｒ．，Ｇｌａｓｇｏｗ，２００３，１，９３｝＋ＴＸ、フルオキサストロビン［３６１３７７−２９−９］＋ＴＸ、クレソキシム−メチル［１４３３９０−８９−０］＋ＴＸ、メトミノストロビン［１３３４０８−５０−１］＋ＴＸ、トリフロキシストロビン［１４１５１７−２１−７］＋ＴＸ、オリザストロビン［２４８５９３−１６−０］＋ＴＸ、ピコキシストロビン［１１７４２８−２２−５］＋ＴＸ、ピラクロストロビン［１７５０１３−１８−０］＋ＴＸ、ピラオキシストロビン［８６２５８８−１１−２］＋ＴＸ、フェルバム［１４４８４−６４−１］＋ＴＸ、マンコゼブ［８０１８−０１−７］＋ＴＸ、マンネブ［１２４２７−３８−２］＋ＴＸ、メチラム［９００６−４２−２］＋ＴＸ、プロピネブ［１２０７１−８３−９］＋ＴＸ、チラム［１３７−２６−８］＋ＴＸ、ジネブ［１２１２２−６７−７］＋ＴＸ、ジラム［１３７−３０−４］＋ＴＸ、カプタホール［２４２５−０６−１］＋ＴＸ、キャプタン［１３３−０６−２］＋ＴＸ、ジクロフルアニド［１０８５−９８−９］＋ＴＸ、フルオロイミド［４１２０５−２１−４］＋ＴＸ、
ホルペット［１３３−０７−３］＋ＴＸ、トリルフルアニド［７３１−２７−１］＋ＴＸ、ボルドー液［８０１１−６３−０］＋ＴＸ、水酸化銅［２０４２７−５９−２］＋ＴＸ、塩化銅［１３３２−４０−７］＋ＴＸ、硫酸銅［７７５８−９８−７］＋ＴＸ、酸化銅（ＩＩ）［１３１７−３９−１］＋ＴＸ、マンカッパー［５３９８８−９３−５］＋ＴＸ、オキシン銅［１０３８０−２８−６］＋ＴＸ、ジノカップ［１３１−７２−６］＋ＴＸ、ニトロタルイソプロピル［１０５５２−７４−６］＋ＴＸ、エディフェンホス［１７１０９−４９−８］＋ＴＸ、イプロベンホス［２６０８７−４７−８］＋ＴＸ、イソプロチオラン［５０５１２−３５−１］＋ＴＸ、ホスジフェン［３６５１９−００−３］＋ＴＸ、ピラゾホス［１３４５７−１８−６］＋ＴＸ、トルコホス−メチル［５７０１８−０４−９］＋ＴＸ、アシベンゾラル−Ｓ−メチル［１３５１５８−５４−２］＋ＴＸ、アニラジン［１０１−０５−３］＋ＴＸ、ベンチアバリカルブ［４１３６１５−３５−７］＋ＴＸ、ブラストサイジン−Ｓ［２０７９−００−７］＋ＴＸ、キノメチオネート［２４３９−０１−２］＋ＴＸ、クロロネブ［２６７５−７７−６］＋ＴＸ、クロロタロニル［１８９７−４５−６］＋ＴＸ、シフルフェナミド［１８０４０９−６０−３］＋ＴＸ、シモキサニル［５７９６６−９５−７］＋ＴＸ、ジクロン［１１７−８０−６］＋ＴＸ、ジクロシメット［１３９９２０−３２−４］＋ＴＸ、ジクロメジン［６２８６５−３６−５］＋ＴＸ、ジクロラン［９９−３０−９］＋ＴＸ、ジエトフェンカルブ［８７１３０−２０−９］＋ＴＸ、ジメトモルフ［１１０４８８−７０−５］＋ＴＸ、ＳＹＰ−ＬＩ９０（フルモルフ）［２１１８６７−４７−９］＋ＴＸ、ジチアノン［３３４７−２２−６］＋ＴＸ、エタボキサム［１６２６５０−７７−３］＋ＴＸ、エトリジアゾール［２５９３−１５−９］＋ＴＸ、ファモキサドン［１３１８０７−５７−３］＋ＴＸ、フェンアミドン［１６１３２６−３４−７］＋ＴＸ、フェノキサニル［１１５８５２−４８−７］＋ＴＸ、フェンチン［６６８−３４−８］＋ＴＸ、フェリムゾン［８９２６９−６４−７］＋ＴＸ、フルアジナム［７９６２２−５９−６］＋ＴＸ、フルオピコリド［２３９１１０−１５−７］＋ＴＸ、フルスルファミド［１０６９１７−５２−６］＋ＴＸ、フェンヘキサミド［１２６８３３−１７−８］＋ＴＸ、ホセチル−アルミニウム［３９１４８−２４−８］＋ＴＸ、ヒメキサゾール［１０００４−４４−１］＋ＴＸ、イプロバリカルブ［１４０９２３−１７−７］＋ＴＸ、ＩＫＦ−９１６（シアゾファミド）［１２０１１６−８８−３］＋ＴＸ、カスガマイシン［６９８０−１８−３］＋ＴＸ、メタスルホカルブ［６６９５２−４９−６］＋ＴＸ、メトラフェノン［２２０８９９−０３−６］＋ＴＸ、ペンシクロン［６６０６３−０５−６］＋ＴＸ、フタリド［２７３５５−２２−２］＋ＴＸ、ピカルブトラゾクス［５００２０７−０４−５］＋ＴＸ、ポリオキシン［１１１１３−８０−７］＋ＴＸ、プロベナゾール［２７６０５−７６−１］＋ＴＸ、プロパモカルブ［２５６０６−４１−１］＋ＴＸ、プロキナジド［１８９２７８−１２−４］＋ＴＸ、ピジフルメトフェン［１２２８２８４−６４−７］＋ＴＸ、ピラメトストロビン［９１５４１０−７０−７］＋ＴＸ、ピロキロン［５７３６９−３２−１］＋ＴＸ、ピリオフェノン［６８８０４６−６１−９］＋ＴＸ、ピリベンカルブ［７９９２４７−５２−２］＋ＴＸ、ピリゾキサゾール［８４７７４９−３７−５］＋ＴＸ、キノキシフェン［１２４４９５−１８−７］＋ＴＸ、キントゼン［８２−６８−８］＋ＴＸ、硫黄［７７０４−３４−９］＋ＴＸ、Ｔｉｍｏｒｅｘ Ｇｏｌｄ（商標）（Ｓｔｏｃｋｔｏｎ Ｇｒｏｕｐ製のティーツリーオイルを含む植物抽出物）＋ＴＸ、テブフロキン［３７６６４５−７８−２］＋ＴＸ、チアジニル［２２３５８０−５１−６］＋ＴＸ、トリアゾキシド［７２４５９−５８−６］＋ＴＸ、トルプロカルブ［９１１４９９−６２−２］＋ＴＸ、トリクロピリカルブ［９０２７６０−４０−１］＋ＴＸ、トリシクラゾール［４１８１４−７８−２］＋ＴＸ、トリホリン［２６６４４−４６−２］＋ＴＸ、バリダマイシン［３７２４８−４７−８］＋ＴＸ、バリフェナレート［２８３１５９−９０−０］＋ＴＸ、ゾキサミド（ＲＨ７２８１）［１５６０５２−６８−５］＋ＴＸ、マンジプロパミド［３７４７２６−６２−２］＋ＴＸ、イソピラザム［８８１６８５−５８−１］＋ＴＸ、フェナマクリル＋ＴＸ、セダキサン［８７４９６７−６７−６］＋ＴＸ、トリネキサパック−エチル［９５２６６−４０−３］＋ＴＸ、３−ジフルオロメチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（９−ジクロロメチレン−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−メタノ−ナフタレン−５−イル）−アミド（国際公開第２００７／０４８５５６号に開示されている）＋ＴＸ、３−ジフルオロメチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（３’，４’，５’−トリフルオロ−ビフェニル−２−イル）−アミド（国際公開第２００６／０８７３４３号に開示されている）＋ＴＸ、［（３Ｓ，４Ｒ，４ａＲ，６Ｓ，６ａＳ，１２Ｒ，１２ａＳ，１２ｂＳ）−３−［（シクロプロピルカルボニル）オキシ］−１，３，４，４ａ，５，６，６ａ，１２，１２ａ，１２ｂ−デカヒドロ−６，１２−ジヒドロキシ−４，６ａ，１２ｂ−トリメチル−１１−オキソ−９−（３−ピリジニル）−２Ｈ，１１Ｈナフト［２，１−ｂ］ピラノ［３，４−ｅ］ピラン−４−イル］メチル−シクロプロパンカルボキシレート［９１５９７２−１７−７］＋ＴＸおよび１，３，５−トリメチル−Ｎ−（２−メチル−１−オキソプロピル）−Ｎ−［３−（２−メチルプロピル）−４−［２，２，２−トリフルオロ−１−メトキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボキサミド［９２６９１４−５５−８］＋ＴＸからなる群から選択される生物学的に有効な化合物、
または、Ｎ−［（５−クロロ−２−イソプロピル−フェニル）メチル］−Ｎ−シクロプロピル−３−（ジフルオロメチル）−５−フルオロ−１−メチル−ピラゾール−４−カルボキサミド（国際公開第２０１０／１３０７６７号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、２，６−ジメチル−１Ｈ，５Ｈ−［１，４］ジチイノ［２，３−ｃ：５，６−ｃ’］ジピロール−１，３，５，７（２Ｈ，６Ｈ）−テトロン（国際公開第２０１１／１３８２８１号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、６−エチル−５，７−ジオキソ−ピロロ［４，５］［１，４］ジチイノ［１，２−ｃ］イソチアゾール−３−カルボニトリル＋ＴＸ、４−（２−ブロモ−４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−（２−クロロ−６−フルオロ−フェニル）−２，５−ジメチル−ピラゾール−３−アミン（国際公開第２０１２／０３１０６１号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（７−フルオロ−１，１，３−トリメチル−インダン−４−イル）−１−メチル−ピラゾール−４−カルボキサミド（国際公開第２０１２／０８４８１２号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、ＣＡＳ８５０８８１−３０−０＋ＴＸ、３−（３，４−ジクロロ−１，２−チアゾール−５−イルメトキシ）−１，２−ベンゾチアゾール１，１−ジオキシド（国際公開第２００７／１２９４５４号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、２−［２−［（２，５−ジメチルフェノキシ）メチル］フェニル］−２−メトキシ−Ｎ−メチル−アセトアミド＋ＴＸ、３−（４，４−ジフルオロ−３，４−ジヒドロ−３，３−ジメチルイソキノリン−１−イル）キノロン（国際公開第２００５／０７０９１７号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、２−［２−フルオロ−６−［（８−フルオロ−２−メチル−３−キノリル）オキシ］フェニル］プロパン−２−オール（国際公開第２０１１／０８１１７４号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、２−［２−［（７，８−ジフルオロ−２−メチル−３−キノリル）オキシ］−６−フルオロ−フェニル］プロパン−２−オール（国際公開第２０１１／０８１１７４号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、オキサチアピプロリン＋ＴＸ［１００３３１８−６７−９］、ｔ−ブチルＮ−［６−［［［（１−メチルテトラゾール−５−イル）−フェニル−メチレン］アミノ］オキシメチル］−２−ピリジル］カルバメート＋ＴＸ、Ｎ−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）フェニル］−３−（トリフルオロメチル）ピラジン−２−カルボキサミド（国際公開第２００７／０７２９９９号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−Ｎ−［（３Ｒ）−１，１，３−トリメチルインダン−４−イル］ピラゾール−４−カルボキサミド（国際公開第２０１４／０１３８４２号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、２，２，２−トリフルオロエチルＮ−［２−メチル−１−［［（４−メチルベンゾイル）アミノ］メチル］プロピル］カルバメート＋ＴＸ、（２ＲＳ）−２−［４−（４−クロロフェノキシ）−α，α，α−トリフルオロ−ｏ−トリル］−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロパン−２−オール＋ＴＸ、（２ＲＳ）−２−［４−（４−クロロフェノキシ）−α，α，α−トリフルオロ−ｏ−トリル］−３−メチル−１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ブタン−２−オール＋ＴＸ、２−（ジフルオロメチル）−Ｎ−［（３Ｒ）−３−エチル−１，１−ジメチル−インダン−４−イル］ピリジン−３−カルボキサミド＋ＴＸ、２−（ジフルオロメチル）−Ｎ−［３−エチル−１，１−ジメチル−インダン−４−イル］ピリジン−３−カルボキサミド＋ＴＸ、Ｎ’−（２，５−ジメチル−４−フェノキシ−フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−ホルムアミジン＋ＴＸ、Ｎ’−［４−（４，５−ジクロロチアゾール−２−イル）オキシ−２，５−ジメチル−フェニル］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−ホルムアミジン（国際公開第２００７／０３１５１３号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、［２−［３−［２−［１−［２−［３，５−ビス（ジフルオロメチル）ピラゾール−１−イル］アセチル］−４−ピペリジル］チアゾール−４−イル］−４，５−ジヒドロイソキサゾール−５−イル］−３−クロロ−フェニル］メタンスルホン酸（国際公開第２０１２／０２５５５７号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、ブタ−３−イニルＮ−［６−［［（Ｚ）−［（１−メチルテトラゾール−５−イル）−フェニル−メチレン］アミノ］オキシメチル］−２−ピリジル］カルバメート（国際公開第２０１０／０００８４１号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、２−［［３−（２−クロロフェニル）−２−（２，４−ジフルオロフェニル）オキシラン−２−イル］メチル］−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−チオン（国際公開第２０１０／１４６０３１号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、メチルＮ−［［５−［４−（２，４−ジメチルフェニル）トリアゾール−２−イル］−２−メチル−フェニル］メチル］カルバメート＋ＴＸ、３−クロロ−６−メチル−５−フェニル−４−（２，４，６−トリフルオロフェニル）ピリダジン（国際公開第２００５／１２１１０４号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、２−［２−クロロ−４−（４−クロロフェノキシ）フェニル］−１−（１，２，４−トリアゾール−１−イル）プロパン−２−オール（国際公開第２０１３／０２４０８２号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、３−クロロ−４−（２，６−ジフルオロフェニル）−６−メチル−５−フェニル−ピリダジン（国際公開第２０１２／０２０７７４号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、４−（２，６−ジフルオロフェニル）−６−メチル−５−フェニル−ピリダジン−３−カルボニトリル（国際公開第２０１２／０２０７７４号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、（Ｒ）−３−（ジフルオロメチル）−１−メチル−Ｎ−［１，１，３−トリメチルインダン−４−イル］ピラゾール−４−カルボキサミド（国際公開第２０１１／１６２３９７号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（７−フルオロ−１，１，３−トリメチル−インダン−４−イル）−１−メチル−ピラゾール−４−カルボキサミド（国際公開第２０１２／０８４８１２号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、１−［２−［［１−（４−クロロフェニル）ピラゾール−３−イル］オキシメチル］−３−メチル−フェニル］−４−メチル−テトラゾール−５−オン（国際公開第２０１３／１６２０７２号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、１−メチル−４−［３−メチル−２−［［２−メチル−４−（３，４，５−トリメチルピラゾール−１−イル）フェノキシ］メチル］フェニル］テトラゾール−５−オン（国際公開第２０１４／０５１１６５号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、（Ｚ，２Ｅ）−５−［１−（４−クロロフェニル）ピラゾール−３−イル］オキシ−２−メトキシイミノ−Ｎ，３−ジメチル−ペンタ−３−エンアミド＋ＴＸ、（４−フェノキシフェニル）メチル２−アミノ−６−メチル−ピリジン−３−カルボキシレート＋ＴＸ、Ｎ−（５−クロロ−２−イソプロピルベンジル）−Ｎ−シクロプロピル−３−（ジフルオロメチル）−５−フルオロ−１−メチルピラゾール−４−カルボキサミド［１２５５７３４−２８−１］（国際公開第２０１０／１３０７６７号に記載の手法に従って調製可能）＋ＴＸ、３−（ジフルオロメチル）−Ｎ−［（Ｒ）−２，３−ジヒドロ−１，１，３−トリメチル−１Ｈ−インデン−４−イル］−１−メチルピラゾール−４−カルボキサミド［１３５２９９４−６７−２］＋ＴＸ、Ｎ’−（２，５−ジメチル−４−フェノキシ−フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−ホルムアミジン＋ＴＸ、Ｎ’−［４−（４，５−ジクロロ−チアゾール−２−イルオキシ）−２，５−ジメチル−フェニル］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−ホルムアミジン＋ＴＸ、Ｎ’−（２，５−ジメチル−４−フェノキシ−フェニル）−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−ホルムアミジン＋ＴＸ、Ｎ’−［４−（４，５−ジクロロ−チアゾール−２−イルオキシ）−２，５−ジメチル−フェニル］−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−ホルムアミジン＋ＴＸ、
（フェンピコキサミド［５１７８７５−３４−２］）＋ＴＸ（国際公開第２００３／０３５６１７号に記載のとおり）、２−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（１，１，３−トリメチルインダン−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド＋ＴＸ、２−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（３−エチル−１，１−ジメチル−インダン−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド＋ＴＸ、２−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（１，１−ジメチル−３−プロピル−インダン−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド＋ＴＸ、２−（ジフルオロメチル）−Ｎ−（３−イソブチル−１，１−ジメチル−インダン−４−イル）ピリジン−３−カルボキサミド＋ＴＸ、２−（ジフルオロメチル）−Ｎ−［（３Ｒ）−１，１，３−トリメチルインダン−４−イル］ピリジン−３−カルボキサミド＋ＴＸ、２−（ジフルオロメチル）−Ｎ−［（３Ｒ）−３−エチル−１，１−ジメチル−インダン−４−イル］ピリジン−３−カルボキサミド＋ＴＸおよび２−（ジフルオロメチル）−Ｎ−［（３Ｒ）−１，１−ジメチル−３−プロピル−インダン−４−イル］ピリジン−３−カルボキサミド＋ＴＸ（ここで、これらのカルボキサミド化合物の各々は、国際公開第２０１４／０９５６７５号および／または国際公開第２０１６／１３９１８９号に記載の手法に従って調製可能である）からなる群から選択される生物学的に有効な化合物。
例えば［３８７８−１９−１］といった有効成分に続く括弧中の参照は、Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ Ｒｅｇｉｓｔｒｙ ｎｕｍｂｅｒを指している。上記の混合相手は公知である。有効成分が「Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ」［Ｔｈｅ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｍａｎｕａｌ−Ａ Ｗｏｒｌｄ Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ；Ｔｈｉｒｔｅｅｎｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ；Ｅｄｉｔｏｒ：Ｃ．Ｄ．Ｓ．ＴｏｍＬｉｎ；Ｔｈｅ Ｂｒｉｔｉｓｈ Ｃｒｏｐ Ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ Ｃｏｕｎｃｉｌ］中に含まれている場合、これらは、特定の化合物について本明細書中上記の丸括弧中に示されている項目番号下でその中に記載されており；例えば、化合物「アバメクチン」は、項目番号（１）下に記載されている。上記に記載の特定の化合物について「［ＣＣＮ］」が付記されている場合、対象の化合物は［Ａ．Ｗｏｏｄ；Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ ｏｆ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｃｏｍｍｏｎ Ｎａｍｅｓ，Ｃｏｐｙｒｉｇｈｔ（著作権）１９９５−２００４］にてインターネットを介してアクセス可能である「Ｃｏｍｐｅｎｄｉｕｍ ｏｆ Ｐｅｓｔｉｃｉｄｅ Ｃｏｍｍｏｎ Ｎａｍｅｓ」に含まれており；例えば、化合物「アセトプロール」は、インターネットアドレスｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ａｌａｎｗｏｏｄ．ｎｅｔ／ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ／ａｃｅｔｏｐｒｏｌｅ．ｈｔｍｌにおいて記載されている。
上記明細書において、上記の活性処方成分の大部分は、いわゆる「慣用名」、関連する「ＩＳＯ慣用名」または他の「慣用名」を個々の事例において用いることにより言及されている。「慣用名」による呼称ではない場合、代わりに用いられる呼称の性質は特定の化合物について丸括弧中に記載されており；この場合、ＩＵＰＡＣ名、ＩＵＰＡＣ／Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ名、「化学名」、「慣習名」、「化合物名」もしくは「開発コード」が用いられており、または、これらの呼称もしくは「慣用名」のいずれも用いられていない場合には、「代替名」が採用されている。「ＣＡＳ登録番号」はＣｈｅｍｉｃａｌ Ａｂｓｔｒａｃｔｓ Ｒｅｇｉｓｔｒｙ ｎｕｍｂｅｒを意味する。
表Ｔ１（以下）に記載の化合物１．１〜１．４３、または表Ｔ２（以下）に記載の化合物２．１〜２．３０から選択される式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物、あるいは表１．１Ａ〜１．４Ａまたは１．１Ｂ〜１．４Ｂ（以下）に記載の式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物と、上記に記載されている活性処方成分との活性処方成分混合物は、好ましくは、１００：１〜１：６０００、特に５０：１〜１：５０の混合比であり、特に２０：１〜１：２０、特に１０：１〜１：１０、特に５：１および１：５の比であり、２：１〜１：２の比が特別に好ましく、ならびに、４：１〜２：１の比が同様に好ましく、とりわけ、１：１、または、５：１、または、５：２、または、５：３、または、５：４、または、４：１、または、４：２、または、４：３、または、３：１、または、３：２、または、２：１、または、１：５、または、２：５、または、３：５、または、４：５、または、１：４、または、２：４、または、３：４、または、１：３、または、２：３、または、１：２、または、１：６００、または、１：３００、または、１：１５０、または、１：３５、または、２：３５、または、４：３５、または、１：７５、または、２：７５、または、４：７５、または、１：６０００、または、１：３０００、または、１：１５００、または、１：３５０、または、２：３５０、または、４：３５０、または、１：７５０、または、２：７５０、または、４：７５０の比が好ましい。これらの混合比は重量基準である。
上記の混合物は、上記の混合物を含む組成物を有害生物もしくはその環境に適用するステップを含む有害生物を防除する方法において用いられることが可能であるが、手術もしくは治療によるヒトもしくは動物の身体の処置法、および、ヒトまたは動物の身体において実施される診断法は除かれる。
表１．１Ａ〜１．４Ａもしくは１．１Ｂ〜１．４Ｂ（以下）、または表Ｔ１もしくはＴ２（以下）の１つから選択される式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物と、上記に記載されている１種以上の活性処方成分とを含む混合物は、例えば、単一の「調合済み」の形態で、単一の活性処方成分コンポーネントの個々の配合物から組成される「タンク混合物」などの複合型噴霧混合物で、および、逐次的（すなわち、数時間または数日間などの適度に短時間のうちに次々と）に適用される場合には単一の活性処方成分を併用して適用されることが可能である。表１．１〜１．１Ａ〜１．４Ａもしくは１．１Ｂ〜１．４Ｂ（以下）、または表Ｔ１もしくはＴ２（以下）から選択される式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物と、上記に記載の活性処方成分とを適用する順番は、本発明の作用については重要ではない。
本発明に係る組成物はまた、例えば無エポキシ化もしくはエポキシ化植物油（例えばエポキシ化ココナツ油、ナタネ油または大豆油）といった安定剤、例えばシリコーン油といった消泡剤、防腐剤、粘度調整剤、バインダおよび／もしくは粘着剤、肥料、または、例えば殺菌剤、殺菌・殺カビ剤、抗線虫薬、植物活性化剤、殺軟体動物剤もしくは除草剤といった特定の効果を達成するための他の活性処方成分などのさらなる固体もしくは液体助剤を含んでいることが可能である。
本発明に係る組成物は、それ自体は公知である様式において、助剤の不在下で、例えば、活性処方成分を粉末化し、スクリーニングし、および／または、固体に圧縮することにより調製され、ならびに、少なくとも１種の助剤の存在下に、例えば活性処方成分を助剤と共に均質混合し、および／または、粉末化することにより調製される。これらの組成物の調製プロセスおよびこれらの組成物の調製に係る化合物（Ｉ）または（ＩＡ）の使用もまた本発明の主題である。
本発明の他の態様は、式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物または本明細書に定義されている好ましい個別の化合物、少なくとも１種の式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物または少なくとも１種の上記に定義されている好ましい個別の化合物を含む組成物、または、少なくとも１種の式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物または少なくとも１種の上記に定義されている好ましい個別の化合物を含む殺菌・殺カビもしくは殺虫性混合物であって、上記の他の殺菌・殺カビ剤もしくは殺虫剤を伴う混和物における使用であり、作物植物、例えば種子といったその繁殖体、例えば収穫された食品作物といった収穫された作物などの例えば有用な植物といった植物、または、昆虫もしくは好ましくは真菌性生物といった植物病原性微生物による非生体材料に係る外寄生を防除もしくは予防するための使用に関する。
本発明のさらなる態様は、作物植物、例えば種子といったその繁殖体、例えば収穫された食品作物といった収穫された作物などの例えば有用な植物といった植物、または、昆虫、もしくは、特に真菌性生物といった植物病原性もしくはヒトに対して潜在的に有害である腐敗性微生物もしくは生物による非生体材料に係る外寄生を防除もしくは予防する方法に関し、この方法は、式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物または上記に定義されている好ましい個別の化合物を、活性処方成分として植物、植物の一部もしくはその生息地、その繁殖体、または、非生体材料のいずれかの部分に適用するステップを含む。
防除もしくは予防とは、特に真菌性生物といった植物病原性もしくはヒトに対して潜在的に有害である腐敗性微生物もしくは生物による外寄生を、向上が実証されるレベルまで低減させることを意味する。
特に真菌性生物といった植物病原性微生物または昆虫による作物植物の外寄生を防除もしくは予防する好ましい方法であって、式（Ｉ）もしくは（ＩＡ）の化合物または前記化合物の少なくとも１種を含有する農芸化学組成物の適用を含む方法は、葉面処理である。適用頻度および適用量は、対応する病原体または昆虫による外寄生のリスクに応じることとなる。しかしながら、式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物はまた、植物の生息地に液体配合物を灌注することにより、または、例えば粒状形態（土壌施用）の固体形態で化合物を土壌に適用することにより、土壌（浸透移行作用）を介して根から植物に浸透させることが可能である。水稲作物の場合、このような粒質物を湛水した水田に適用することが可能である。式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物はまた、種子または塊茎を殺菌・殺カビ剤の液体配合物に含浸させることにより、または、これらを固体配合物でコーティングすることにより、種子に適用（コーティング）され得る。
例えば、式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物と、所望の場合に、式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物をカプセル化する固体または液体補助剤またはモノマーとを含有する組成物といった配合物は、公知の様式で、典型的には、化合物を例えば溶剤、固体キャリアおよび任意選択により表面活性化合物（界面活性剤）といった増量剤と一緒に均質に混合し、および／または、粉砕することにより調製され得る。
有利な適用量は、通常、１ヘクタール（ｈａ）当たり、５ｇ〜２ｋｇの活性処方成分（ａ．ｉ．）、好ましくは１０ｇ〜１ｋｇ ａ．ｉ．／ｈａ、最も好ましくは２０ｇ〜６００ｇ ａ．ｉ．／ｈａである。種子灌注剤として用いられる場合、簡便な投与量は、１ｋｇの種子に対して１０ｍｇ〜１ｇの活性物質である。
本発明の組み合わせが種子の処理に用いられる場合、１ｋｇの種子に対して０．００１〜５０ｇの式Ｉの化合物、好ましくは、１ｋｇの種子に対して０．０１〜１０ｇの量が一般に十分とされる。
好適には、本発明に係る式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物を含む組成物は、病害の発生前を意味する予防的に、または、病害の発生後を意味する治療的に適用される。
本発明の組成物は、いずれかの従来の形態、例えば、二液系、乾燥種子処理用粉末（ＤＳ）、種子処理用エマルジョン（ＥＳ）、種子処理用流動性濃縮物（ＦＳ）、種子処理用溶液（ＬＳ）、種子処理用水分散性粉末（ＷＳ）、種子処理用カプセル懸濁液（ＣＦ）、種子処理用ゲル（ＧＦ）、エマルジョン濃縮物（ＥＣ）、懸濁液濃縮物（ＳＣ）、サスポエマルジョン（ＳＥ）、カプセル懸濁液（ＣＳ）、水分散性顆粒（ＷＧ）、乳化性顆粒（ＥＧ）、エマルジョン、油中水型（ＥＯ）、エマルジョン、水中油型（ＥＷ）、マイクロエマルジョン（ＭＥ）、油分散体（ＯＤ）、油混和性の流動体（ＯＦ）、混油性液体（ＯＬ）、可溶性濃縮物（ＳＬ）、超低体積懸濁液（ＳＵ）、超低体積液体（ＵＬ）、工業用濃縮物（ＴＫ）、分散性濃縮物（ＤＣ）、水和剤（ＷＰ）、または、農学的に許容可能な補助剤と組み合わされるいずれかの技術的に好ましい配合物の形態で採用され得る。
このような組成物は、従来の様式で、例えば活性処方成分を、適切な不活性配合物（希釈剤、溶剤、充填材、ならびに、界面活性剤、殺生剤、不凍剤、展着剤、増粘剤およびアジュバント活性効果をもたらす化合物などの任意選択により他の配合成分）と混合することにより、生成され得る。また、従来の緩効性配合物は、長期にわたって持続する効力が意図される場合に採用され得る。特に、水分散性濃縮物（例えばＥＣ、ＳＣ、ＤＣ、ＯＤ、ＳＥ、ＥＷ、ＥＯ等）、水和剤および顆粒などの吹付け形態で適用される配合物は、例えばホルムアルデヒドとナフタレンスルホン酸塩との縮合物、アルキルアリールスルホネート、リグニンスルホン酸塩、脂肪アルキルスルフェート、およびエトキシル化アルキルフェノールおよびエトキシル化脂肪族アルコールといった、湿潤剤および分散剤およびアジュバント効果をもたらす他の化合物などの界面活性剤を含有していてもよい。
種子粉衣配合物は種子にそれ自体公知である様式で適用され、例えば水性懸濁液または種子に良好な接着性を有する乾燥粉末形態といった好適な種子粉衣配合物形態で、本発明の組み合わせおよび希釈剤を利用する。このような種子粉衣配合物は技術分野において公知である。種子粉衣配合物は、単一種の活性処方成分を含有していても、または、例えば緩効性カプセルもしくはマイクロカプセルとしてカプセル化形態で活性処方成分の組み合わせを含有していてもよい。
普通、配合物は、０．０１〜９０重量％の活性薬剤、０〜２０％の農学的に許容可能な界面活性剤、ならびに、１０〜９９．９９％の固体または液体不活性配合物および補助剤を含み、活性薬剤は、少なくとも式（Ｉ）の化合物を、任意選択により他の活性薬剤、特に殺菌剤または防腐剤等を一緒に伴って構成されている。組成物の濃縮形態は、一般に、約２〜８０％、好ましくは約５〜７０重量％の活性薬剤を含有する。配合物の適用形態は、例えば０．０１〜２０重量％、好ましくは０．０１〜５重量％の活性薬剤を含有し得る。市販製品は濃縮物として配合されていることが好ましいであろうが、エンドユーザーは通常希釈した配合物を利用することとなる。
市販の製品を濃縮物として配合することが好ましいが、エンドユーザーは通常配合物を希釈して使用するであろう。
表１．１Ａ：この表は、９４種の特定の式（Ｔ−１Ａ）の化合物を開示するものであり、
式中、Ａ1〜Ａ4は、それぞれ独立して、Ｃ−Ｈであり、Ｒ5は、水素であり、Ｒ6は、表１Ａにおいて下記で定義した通りである。
表１．２Ａ〜１．４Ａのそれぞれ（表１．１Ａに続く）は、９４種の個々の式（Ｔ−１Ａ）の化合物を提供するものであり、式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4およびＲ5は、Ｒ6が特に定義されている表１Ａを参照する表１．２Ａ〜１．４Ａにおいて特に定義されている通りである。
表１．２Ａ：この表は、９４種の特定の式（Ｔ−１Ａ）の化合物を開示するものであり、式中、Ａ1は、Ｃ−Ｈであり、Ａ2は、Ｃ−Ｈであり、Ａ3は、Ｃ−Ｈであり、Ａ4は、Ｃ−Ｈであり、Ｒ5は、メチルであり、Ｒ6は、表１Ａにおいて上記で定義されている通りである。
表１．３Ａ：この表は、９４種の特定の式（Ｔ−１Ａ）の化合物を開示するものであり、式中、Ａ1は、Ｃ−Ｈであり、Ａ2は、Ｃ−Ｈであり、Ａ3は、Ｃ−Ｈであり、Ａ4は、Ｃ−Ｈであり、Ｒ5は、エチルであり、Ｒ6は、表１Ａにおいて上記で定義されている通りである。
表１．４Ａ：この表は、９４種の特定の式（Ｔ−１Ａ）の化合物を開示するものであり、式中、Ａ1は、Ｃ−Ｈであり、Ａ2は、Ｃ−Ｈであり、Ａ3は、Ｃ−Ｈであり、Ａ4は、Ｃ−Ｈであり、Ｒ5は、メトキシであり、Ｒ6は、表１Ａにおいて上記で定義されている通りである。
表１．１Ｂ：この表は、２４種の特定の式（Ｔ−１Ｂ）の化合物を開示するものであり、
式中、Ａ1-A4は、それぞれ独立して、Ｃ−Ｈであり、Ｒ5は、水素であり、Ｒ6は、表１Ｂにおいて下記で定義した通りである。
表１．２Ｂ〜１．４Ｂのそれぞれ（表１．１Ｂに続く）は、１９種の個々の式（Ｔ−１Ｂ）の化合物を提供するものであり、式中、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ｒ5、およびＲ6は、Ｒ6が特に定義されている表１Ｂを参照する表１．２Ｂ〜１．４Ｂに特に定義されている通りである。
表１．２Ｂ：この表は、１９種の特定の式（Ｔ−１Ｂ）の化合物を開示するものであり、式中、Ａ1は、Ｃ−Ｈであり、Ａ2は、Ｃ−Ｈであり、Ａ3は、Ｃ−Ｈであり、Ａ4は、Ｃ−Ｈであり、Ｒ5は、メチルであり、Ｒ6は、表１Ｂにおいて上記で定義されている通りである。
表１．３Ｂ：この表は、１９種の特定の式（Ｔ−１Ｂ）の化合物を開示するものであり、式中、Ａ1は、Ｃ−Ｈであり、Ａ2は、Ｃ−Ｈであり、Ａ3は、Ｃ−Ｈであり、Ａ4は、Ｃ−Ｈであり、Ｒ5は、エチルであり、Ｒ6は、表１Ｂにおいて上記で定義されている通りである。
表１．４Ｂ：この表は、１９種の特定の式（Ｔ−１Ｂ）の化合物を開示するものであり、式中、Ａ1は、Ｃ−Ｈであり、Ａ2は、Ｃ−Ｈであり、Ａ3は、Ｃ−Ｈであり、Ａ4は、Ｃ−Ｈであり、Ｒ5は、メトキシであり、Ｒ6は、表１Ｂにおいて上記で定義されている通りである。
下記の一般手順を、適当な構造ブロック（化合物（ＩＩ）および（ＩＩＩ））を使用して組み合わせ様式で使用し、式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物を得た。下記の組み合わせプロトコルによって調製した化合物を、ＬＣ／ＭＳ方法Ｂを使用して分析した。
以下の実施例は本発明を例示するものである。
本発明の化合物は低施用量でのより高い効力により公知の化合物とは区別可能であり、これは、実施例において概説されている実験手法を用い、必要に応じて、例えば５０ｐｐｍ、１２．５ｐｐｍ、６ｐｐｍ、３ｐｐｍ、１．５ｐｐｍ、０．８ｐｐｍまたは０．２ｐｐｍといったより少ない施用量を用いることで当業者によって検証が可能である。
式（Ｉ）または（ＩＡ）の化合物は、とりわけ、真菌によって引き起こされる病害に対する植物の保護に係る有利なレベルの生物学的活性、または、農芸化学活性処方成分としての使用に係る優れた特性（例えば、高い生物学的活性、有利な活性スペクトル、高い安全性プロファイル（向上した作物耐性を含む）、向上した物理化学的特性、または、高い生分解性）を含む多数の有益性を有し得る。
本記載を通じて、温度は摂氏度（℃）で示されており、「ｍ．ｐ．」は融点を意味する。ＬＣ／ＭＳは液体クロマトグラフィ質量分析法を意味し、ＬＣ／ＭＳ分析のための装置および方法の説明は以下のとおりである。
装置および方法Ａの説明は以下のとおりである：
Ｗａｔｅｒｓ製ＳＱ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ ２
イオン化方法：エレクトロスプレー
極性：陽イオンおよび陰イオン
キャピラリ（ｋＶ）３．０、コーン（Ｖ）３０．００、抽出器（Ｖ）２．００、ソース温度（℃）１５０、脱溶剤温度（℃）３５０、コーンガス流（Ｌ／Ｈｒ）０、脱溶剤ガス流（Ｌ／Ｈｒ）６５０
質量範囲：１００〜９００Ｄａ
ＤＡＤ波長範囲（ｎｍ）：２１０〜５００
方法 以下のＨＰＬＣ勾配条件を用いるＷａｔｅｒｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣによる：
（溶剤Ａ：水／メタノール２０：１＋０．０５％ギ酸および溶剤Ｂ：アセトニトリル＋０．０５％ギ酸）
カラムのタイプ：Ｗａｔｅｒｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ ＨＳＳ Ｔ３；カラム長：３０ｍｍ；カラムの内径：２．１ｍｍ；粒径：１．８ミクロン；温度：６０℃。
装置および方法Ｂの説明は以下のとおりである：
Ｗａｔｅｒｓ製ＳＱ Ｄｅｔｅｃｔｏｒ ２
イオン化方法：エレクトロスプレー
極性：陽イオン
キャピラリ（ｋＶ）３．５、コーン（Ｖ）３０．００、抽出器（Ｖ）３．００、ソース温度（℃）１５０、脱溶剤温度（℃）４００、コーンガス流（Ｌ／Ｈｒ）６０、脱溶剤ガス流（Ｌ／Ｈｒ）７００
質量範囲：１４０〜８００Ｄａ
ＤＡＤ波長範囲（ｎｍ）：２１０〜４００
方法 以下のＨＰＬＣ勾配条件を用いるＷａｔｅｒｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣによる
（溶剤Ａ：水／メタノール９：１＋０．１％ギ酸および溶剤Ｂ：アセトニトリル＋０．１％ギ酸）
カラムのタイプ：Ｗａｔｅｒｓ製ＡＣＱＵＩＴＹ ＵＰＬＣ ＨＳＳ Ｔ３；カラム長：３０ｍｍ；カラムの内径：２．１ｍｍ；粒径：１．８ミクロン；温度：６０℃。
必要に応じて、鏡像異性的に純粋な最終化合物が、適宜、逆相キラルクロマトグラフィなどの標準的な物理的分離技術によって、または例えば、キラル出発材料を用いることによる立体選択的合成技術によって、ラセミ材料から得られる。
配合物実施例
活性処方成分を補助剤と十分に混合すると共に混合物を好適なミルで十分に粉砕して、水で希釈された所望の濃度の懸濁液をもたらすことが可能である水和剤を得た。
活性処方成分を補助剤と十分に混合すると共に混合物を好適なミルで十分に粉砕して、種子処理に直接用いることが可能である粉末を得た。
乳化性濃縮物
活性処方成分［式（Ｉ）の化合物］ １０％
オクチルフェノールポリエチレングリコールエーテル ３％
（４〜５ｍｏｌのエチレンオキシド）
ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム ３％
ヒマシ油ポリグリコールエーテル（３５ｍｏｌのエチレンオキシド） ４％
シクロヘキサノン ３０％
キシレン混合物 ５０％
植物の保護において用いられることが可能である、任意の必要とされる希釈率のエマルジョンを、この濃縮物から水による希釈で得ることが可能である。
すぐに使用可能な粉剤は、活性処方成分とキャリアとを混合し、この混合物を好適なミルで粉砕することにより得られる。このような粉末は、種子の乾燥粉衣に用いられることも可能である。
押出し顆粒
活性処方成分［式（Ｉ）の化合物］ １５％
リグノスルホン酸ナトリウム ２％
カルボキシメチルセルロース １％
カオリン ８２％
活性処方成分を補助剤と混合および粉砕し、この混合物を水で湿らせる。この混合物を押し出し、次いで、空気流中で乾燥させる。
コーティングされた顆粒
活性処方成分［式（Ｉ）の化合物］ ８％
ポリエチレングリコール（ｍｏｌ．ｗｔ．２００） ３％
カオリン ８９％
細かく粉砕した活性処方成分を、ミキサ中において、ポリエチレングリコールで湿らせたカオリンに均一に適用する。粉末を発生しないコーティングされた顆粒がこのようにして得られる。
懸濁液濃縮物
活性処方成分［式（Ｉ）の化合物］ ４０％
プロピレングリコール １０％
ノニルフェノールポリエチレングリコールエーテル（１５ｍｏｌのエチレンオキシド）６％
リグノスルホン酸ナトリウム １０％
カルボキシメチルセルロース １％
シリコーン油（７５％水中エマルジョンの形態） １％
水 ３２％
細かく粉砕した活性処方成分を補助剤と均質に混合して懸濁液濃縮物を得、水で希釈することによって、この懸濁液を任意の所望の濃度で得ることが可能である。このような希釈を用いることで、吹付け、注ぎかけ、または、浸漬により、微生物による外寄生から、生存している植物ならびに植物繁殖体を処理および保護可能である。
種子処理に係る流動性濃縮物
活性処方成分［式（Ｉ）の化合物］ ４０％
プロピレングリコール ５％
コポリマーブタノール ＰＯ／ＥＯ ２％
１０〜２０モルのＥＯを伴うトリスチレンフェノール ２％
１，２−ベンズイソチアゾリン−３−オン（２０％水溶液の形態） ０．５％
モノアゾ−顔料カルシウム塩 ５％
シリコーン油（７５％水中エマルジョンの形態） ０．２％
水 ４５．３％
細かく粉砕した活性処方成分を補助剤と均質に混合して懸濁液濃縮物を得、水で希釈することによって、この懸濁液を任意の所望の濃度で得ることが可能である。このような希釈を用いることで、吹付け、注ぎかけ、または、浸漬により、微生物による外寄生から、生存している植物ならびに植物繁殖体を処理および保護可能である。
緩効性カプセル懸濁液
２８部の組み合わせた式（Ｉ）の化合物を、２部の芳香族溶剤および７部のトルエンジイソシアネート／ポリメチレン−ポリフェニルイソシアネート混合物（８：１）と混合する。この混合物を、１．２部のポリビニルアルコール、０．０５部の脱泡剤および５１．６部の水の混合物中において、所望の粒径が達成されるまで乳化させる。このエマルジョンに、５．３部の水中の２．８部の１，６−ジアミノヘキサンの混合物を添加する。この混合物を、重合反応が完了するまで撹拌する。
得られるカプセル懸濁液を、０．２５部の増粘剤および３部の分散剤を添加することにより安定化させる。カプセル懸濁液配合物は、２８％の活性処方成分を含有する。中程度のカプセル径は８〜１５ミクロンである。
得られる配合物を、目的に好適な装置中において、水性懸濁液として種子に適用する。
略語のリスト：
ＤＩＰＥＡ＝Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＡ＝ジメチルアセトアミド
ＥｔＯＡｃ＝酢酸エチル
ＬＣ／ＭＳ＝液体クロマトグラフィ／質量分析
ｍｐ＝融点
ＭｅＯＨ＝メチルアルコール
ＮａＯＨ＝水酸化ナトリウム
ＴＦＡＡ＝トリフルオロ酢酸無水物
調製の実施例
実施例１
この実施例は、Ｎ−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミド（表Ｔ１の化合物１．１２８）の調製を例示する。
ステップ１：４−Ｎ’−ヒドロキシ−４−（メチルアミノ）ベンズアミジンの調製
４−メチルアミノベンゾニトリル（１．０ｇ、７．６ｍｍｏｌ）のエタノール（１３ｍＬ）溶液に、１０ｍＬの水中のヒドロキシアミン塩酸塩溶液（１．０６ｇ、１５．１ｍｍｏｌ）、それに続いて１５ｍＬの水中の炭酸カリウム（１．６７ｇ、１２．１ｍｍｏｌ）を加えた。次いで、濁った溶液に、キノリン−８−オール（１４．０ｇ、０．１ｍｍｏｌ）を導入した。反応混合物を８０℃で一晩撹拌した。次いで、反応混合物を２５℃に冷却し、エタノールを減圧下で除去し、次いで、このように得られた混合物を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、１．１８ｇのＮ’−ヒドロキシ−４−（メチルアミノ）ベンズアミジンを黄色の固体として得た。粗残渣を、下記のステップにおいてそれ以上精製することなく使用した。ＬＣ／ＭＳ（方法Ａ）保持時間＝０．２１分；１６６［Ｍ＋Ｈ+］。
1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：７．４５（ｄ、２Ｈ）、６．６５（ｄ、２Ｈ）、５．８５（ｍ、１Ｈ）、５．６０（ｓ、２Ｈ）、２．７５（ｍ、３Ｈ）。
ステップ２：Ｎ−メチル−４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］アニリンの調製
Ｎ’−ヒドロキシ−４−（メチルアミノ）ベンズアミジン（７．０４ｇ、４２．６ｍｍｏｌ）の２−メチルテトラヒドロフラン（１２８ｍＬ）溶液に、ＴＦＡＡ（８．４ｍＬ、６０ｍｍｏｌ）を滴下の添加によって導入した。反応混合物を２５℃で４時間撹拌し、次いで、水でゆっくりとクエンチし、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、次いで、シリカゲル上のフラッシュクロマトグラフィ（シクロヘキサン：ＥｔＯＡｃ溶離液の勾配、９９：１から８０：２０）に供し、このように、１．６４ｇのＮ−メチル−４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］アニリンを黄色の油として得た。ＬＣ／ＭＳ（方法Ａ）保持時間＝１．１０分；２４４［Ｍ＋Ｈ+］
ステップ３：Ｎ−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミドの調製
Ｎ−メチル−４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］アニリン（０．１０ｇ、０．４１ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（６ｍＬ）溶液に、トリエチルアミン（０．１５ｍＬ、１．０７ｍｍｏｌ）およびシクロプロパンカルボニル（０．０４ｇ、０．４９ｍｍｏｌ）を導入し、反応混合物を２５℃で１時間撹拌し、次いで、水およびジクロロメタンを加えた。水層をジクロロメタンで抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、揮発性物質を減圧下で除去した。原油をシリカゲル上のフラッシュクロマトグラフィ（ヘプタン：ＥｔＯＡｃ溶離液の勾配、９９：１から８０：２０）によって精製し、０．０７６ｇのＮ−メチル−Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］シクロプロパンカルボキサミドを得た。ＬＣ／ＭＳ（方法Ａ）保持時間＝１．０８分、３１２（Ｍ＋Ｈ）。
実施例２
この実施例は、３−メトキシ−１−メチル−１−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素（表Ｔ１の化合物１．１３２）の調製を例示する。
Ｎ−メチル−４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］アニリン（０．２０ｇ、０．８２２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６ｍＬ）溶液に、カルボニルジイミダゾール（０．５４ｇ、３．２８ｍｍｏｌ）、メトキシアミン塩酸塩（０．２４ｇ、２．９６ｍｍｏｌ）、およびジイソプロピルエチルアミン（０．５０ｍＬ、２．９６ｍｍｏｌ）を導入した。反応混合物を５５℃にて４８時間撹拌した。内容物を２５℃に冷却し、ｉｓｏｌｕｔｅを加え、揮発性物質を減圧下で除去した。粗残渣を、シリカゲル（シクロヘキサン：ＥｔＯＡｃ溶離液の勾配、９９：１から８０：２０）上のフラッシュクロマトグラフィによって精製し、０．０１０ｇの３−メトキシ−１−メチル−１−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素を得た。ＬＣ／ＭＳ（方法Ａ）保持時間＝０．９０分、３１７（Ｍ＋Ｈ）。
1Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ3）δｐｐｍ：８．１３（ｄ、２Ｈ）、７．３５（ｄ、２Ｈ）、７．０５（ｂｒｓ、１Ｈ）、３．６０（ｓ、３Ｈ）、３．２５（ｓ、３Ｈ）。
例示のために、式（ＩＩＩ）の酸誘導体（３７５μｌのＤＭＡ中０．０３７５ｍｍｏｌ）を、２５０μｌのＤＭＡ中の式（ＩＩ）の［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］アリール］メタンアミン誘導体（０．０３ｍｍｏｌ）およびＤＩＰＥＡ（０．０９ｍｍｏｌ）を含有する９６スロットディープウェルプレート（ＤＷＰ９６）に移し、それに続いて、ＤＭＡ（２５０μｌ）に溶解したＢＯＰ−Ｃｌ（０．０６ｍｍｏｌ）を加えた。ＤＷＰを密封し、５０℃で１８時間撹拌した。溶媒を窒素流下で除去した。生成した粗残渣を、ＭｅＯＨ（２５０μｌ）およびＤＭＡ（５００μｌ）の混合物に可溶化し、分取ＬＣ／ＭＳ精製に直接供し、それによって、式（Ｉ）の化合物を１０〜８５％収率で得た。
必要に応じて、鏡像異性的に純粋な最終化合物は、適宜、標準的な物理的分離技術、例えば、逆相キラルクロマトグラフィによって、または立体選択的合成技術（例えば、キラル出発材料を使用することによる）によって、ラセミ材料から得てもよい。
生物学的実施例
ウェルプレートにおける葉片テストの一般的実施例：
様々な植物種の葉片または葉切片を、温室で生育した植物から切り取る。切り取られた葉片または葉切片を、マルチウェルプレート（２４ウェル型）中の素寒天培地上に載せる。播種前（予防）または播種後（治療）に、葉片にテスト溶液を噴霧する。テストされる化合物を、ＤＭＳＯ溶液（最大１０ｍｇ／ｍｌ）として調製し、それを、噴霧の直前に０．０２５％のＴｗｅｅｎ２０で適切な濃度に希釈する。播種された葉片または葉切片を、それぞれのテストシステムに応じて、所定の条件（温度、相対湿度、光など）下でインキュベートする。病害のレベルの単一の評価を、病原体応答系に応じて、播種から３〜１４日後に行う。次いで、未処理の検査用葉片または葉切片と比した病害防除割合を計算する。
ウェルプレートにおける液体培養テストの一般的実施例：
真菌の液体培養から新たに調製されたかまたは極低温保管しておいた真菌の菌糸体断片または分生子懸濁液を、栄養液体培地に直接混合する。テスト化合物（最大１０ｍｇ／ｍｌ）のＤＭＳＯ溶液を０．０２５％のＴｗｅｅｎ２０で５０倍に希釈し、１０μｌのこの溶液をピペットでマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れる。次いで、真菌の芽胞／菌糸断片を含有する栄養液体培地を加えて、テスト化合物の最終濃度を得る。テストプレートを、暗所にて２４℃および９６％の相対湿度でインキュベートする。真菌の成長の阻害を、病原体応答系に応じて、２〜７日後に測光法により計測し、未処理の対照と比した抗真菌活性割合を計算する。
実施例１：プッシニアレコンディタｆ．ｓｐ．トリシチ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔａ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）に対する殺菌・殺カビ活性／コムギ／葉片予防（赤さび病）
コムギ葉切片（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）を、マルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に載せ、水で希釈された配合されたテスト化合物を噴霧した。葉片に、適用から１日後に真菌の胞子懸濁液を播種した。播種された葉切片を、気候キャビネット中において、１２時間の光／１２時間の暗闇の光環境下で、１９℃および７５％の相対湿度（ｒｈ）でインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害による損傷が、未処理の検査用葉切片に現われた時点で（適用から７〜９日後）、未処理のものと比した病害防除割合として評価した。
以下の化合物は、適用される配合物中２００ｐｐｍで、このテストにおいて、同一の条件下において、大幅な病害の発生が見られた未処理の対照葉片と比して、少なくとも８０％の病害防除をもたらす。
化合物（表Ｔ１より）１．５、１．６、１．１２、１．１３、１．１６、１．１８、１．１９、１．２０、１．２１、１．２３、１．２６、１．２９、１．３１、１．３２、１．３６、１．４１、１．４４、１．４５、１．４９、１．５４、１．５５、１．５６、１．５７、１．５８、１．６４、１．６６、１．６７、１．６８、１．７０、１．７１、１．７２、１．７３、１．７４、１．７５、１．７６、１．７７、１．８０、１．８２、１．８３、１．８４、１．８５、１．８６、１．８７、１．８８、１．８９、１．９０、１．９２、１．９４、１．９５、１．９６、１．９７、１．９８、１．９９、１．１００、１．１０１、１．１０２、１．１０３、１．１０４、１．１０５、１．１０６、１．１０７、１．１１１、１．１１２、１．１１３、１．１１５、１．１１６、１．１１８、１．１２０、１．１２２、１．１２３、１．１２４、１．１２５、１．１２６、１．１２８、１．１２９、１．１３０、１．１３１、１．１３２、１．１３９、１．１４１、１．１４２、および１．１４３。
化合物（表Ｔ２より）２．１、２．３、２．４、２．５、２．６、２．７、２．９、２．１１、２．１３、２．１５、２．１６、２．１７、２．１８、２．１９、２．２０、２．２３、２．２４、２．２５、２．２９、および．２．３０。
実施例２：プッシニアレコンディタｆ．ｓｐ．トリシチ（Ｐｕｃｃｉｎｉａ ｒｅｃｏｎｄｉｔａ ｆ．ｓｐ．ｔｒｉｔｉｃｉ）に対する殺菌・殺カビ活性／コムギ／葉片治療（赤さび病）
コムギ葉切片（ｃｖ．Ｋａｎｚｌｅｒ）を、マルチウェルプレート（２４ウェル型）中の寒天上に載せる。次いで、葉切片に、真菌の胞子懸濁液を播種する。次いで、プレートを暗所にて１９℃および７５％の相対湿度で保管した。水で希釈された配合されたテスト化合物を、播種から１日後に適用した。葉切片を、気候キャビネット中において、１２時間の光／１２時間の暗闇の光環境下で、１９℃および７５％の相対湿度でインキュベートし、化合物の活性を、適切なレベルの病害による損傷が、未処理の検査用葉切片に現われた時点で（適用から６〜８日後）、未処理のものと比した病害防除割合として評価した。
以下の化合物は、適用される配合物中２００ｐｐｍで、このテストにおいて、同一の条件下において、大幅な病害の発生が見られた未処理の対照葉片と比して、少なくとも８０％の病害防除をもたらす。
化合物（表Ｔ１より）１．５、１．４１、１．４５、１．５５、１．５６、１．６７、１．６８、１．７０、１．７３、１．７４、１．７５、１．７７、１．８７、１．９９、１．１０１、１．１０２、１．１０４、１．１０７、１．１１１、１．１１２、１．１１６、１．１２３、１．１２６、１．１２８、１．１２９、１．１３０、１．１３１、１．１３２、１．１３５、１．１３６、１．１３９、１．１４０、１．１４１、１．１４２、および１．１４３。
化合物（表Ｔ２より）２．１、２．３、２．４、２．５、２．７、２．１３、２．１５、２．１６、２．１７、２．１８、２．１９、２．２０、２．２３、２．２５、２．２７、および２．２９。
実施例３：ファコプソラパチリジ（Ｐｈａｋｏｐｓｏｒａ ｐａｃｈｙｒｈｉｚｉ）に対する殺菌・殺カビ活性／ダイズ／葉片予防（アジア型ダイズさび病）
ダイズ葉片を、マルチウェルプレート（２４ウェル型）中の素寒天培地上に載せ、水で希釈された配合されたテスト化合物を噴霧する。適用から１日後、下側の葉面に胞子懸濁液を噴霧することによって、葉片に播種する。気候キャビネット中において、２０℃および７５％のｒｈで、暗闇で２４〜３６時間のインキュベーション期間の後、葉片を、１２時間の光／日および７５％のｒｈで、２０℃に保持する。化合物の活性を、適切なレベルの病害による損傷が、未処理の検査用葉片に現われた時点で（適用から１２〜１４日後）、未処理のものと比した病害防除割合として評価する。
以下の化合物は、適用される配合物中２００ｐｐｍで、このテストにおいて、同一の条件下において、大幅な病害の発生が見られた未処理の対照葉片と比して、少なくとも８０％の病害防除をもたらす。
化合物（表Ｔ１より）１．１、１．２、１．４、１．５、１．６、１．１２、１．１６、１．２０、１．２７、１．２９、１．３１、１．３６、１．４１、１．４５、１．４６、１．５１、１．５３、１．５４、１．５５、１．６３、１．６７、１．６８、１．７０、１．７１、１．７２、１．７３、１．７４、１．８１、１．８５、１．８６、１．９０、１．９１、１．９２、１．９９、１．１０２、１．１１１、１．１１２、１．１１８、１．１２３、１．１２４、１．１２５、１．１２８、１．１３０、１．１３１、１．１３３、１．１３５、１．１３６、１．１３７、１．１３８、１．１３９、１．１４０、１．１４１、１．１４２、および１．１４３。
化合物（表Ｔ２より）２．１、２．３、２．４、２．５、２．７、２．１１、２．１３、２．１６、２．１７、２．１９、２．２０、２．２３、２．２５、２．２７、２．２８、および２．２９。
実施例４：グロメレララゲナリウム（Ｇｌｏｍｅｒｅｌｌａ ｌａｇｅｎａｒｉｕｍ）（コレトトリカムラゲナリウム（Ｃｏｌｌｅｔｏｔｒｉｃｈｕｍ ｌａｇｅｎａｒｉｕｍ））に対する殺菌・殺カビ活性、液体培養／キュウリ／予防（炭疽病）
極低温保管しておいた真菌の分生子を栄養液体培地（ＰＤＢ−ジャガイモブドウ糖液体培地）に直接混合する。テスト化合物の（ＤＭＳＯ）溶液をマイクロタイタープレート（９６ウェル型）に入れた後、真菌の芽胞を含有する栄養液体培地を加える。テストプレートを２４℃でインキュベートし、適用から３〜４日後に、成長の阻害を測光法により計測する。
以下の化合物は、適用される配合物中２０ｐｐｍで、このテストにおいて、同一の条件下において、大幅な病害の発生が見られた未処理の対照と比して、少なくとも８０％の病害防除をもたらす。
化合物（表Ｔ１より）１．１、１．４、１．５、１．１０、１．１２、１．１３、１．１５、１．１６、１．１９、１．２０、１．２３、１．２９、１．３１、１．３６、１．３９、１．４１、１．４４、１．４５、１．４８、１．５４、１．５５、１．５６、１．５７、１．６０、１．６３、１．６４、１．６５、１．６６、１．６７、１．６８、１．６９、１．７０、１．７１、１．７２、１．７３、１．７４、１．７５、１．７６、１．７７、１．７９、１．８０、１．８１、１．８２、１．８３、１．８４、１．８５、１．８６、１．８７、１．８８、１．８９、１．９０、１．９１、１．９２、１．９３、１．９４、１．９５、１．９６、１．９７、１．９８、１．９９、１．１００、１．１０１、１．１０２、１．１０３、１．１０４、１．１０５、１．１０６、１．１０７、１．１０８、１．１１０、１．１１１、１．１１２、１．１１３、１．１１４、１．１１５、１．１１６、１．１１７、１．１１８、１．１１９、１．１２０、１．１２２、１．１２３、１．１２４、１．１２５、１．１２６、１．１２７、１．１２８、１．１２９、１．１３０、１．１３１、１．１３２、１．１３４、１．１３５、１．１３６、１．１３７、１．１３９、１．１４０、１．１４１、１．１４２、および１．１４３。
化合物（表Ｔ２より）２．１、２．２、２．３、２．４、２．５、２．６、２．７、２．９、２．１０、２．１１、２．１２、２．１３、２．１５、２．１６、２．１７、２．１８、２．１９、２．２０、２．２１、２．２２、２．２３、２．２５、２．２６、２．２７、２．２８、２．２９、および２．３０。
実施例５
ソラマメさび病菌（Ｕｒｏｍｙｃｅｓ ｖｉｃｉａｅ−ｆａｂａｅ）に対する殺菌・殺カビ活性／ソラマメ（ｆｉｅｌｄ ｂｅａｎ）／葉片予防（空豆さび病（Ｆａｂａ−ｂｅａｎ ｒｕｓｔ））
ソラマメの葉片を、マルチウェルプレート（９６ウェル型）中の素寒天上に置き、１０μｌの配合した試験化合物をアセトンに希釈し、スプレッダーを葉片上へとピペットで移した。適用の２時間後に、葉裏上に胞子の懸濁液を噴霧することによって葉片を播種する。葉片を、１日１８時間および７０％相対湿度を伴う気候キャビネットにおいて２２℃でインキュベートする。適切なレベルの病害による損傷が未処理の検査用葉片において現れたとき（適用後１２日）、化合物の活性を未処理と比較した病害防除パーセントとしてアセスメントする。
下記の化合物は、適用される配合物中１００ｐｐｍで大幅な病害の発生を示す、同じ条件下での未処理の対照葉片と比較したとき、この試験において少なくとも８０％の病害防除をもたらす。
化合物（表Ｔ１より）１．１、１．２、１．３、１．４、１．５、１．６、１．７、１．８、１．９、１．１０、１．１１、１．１３、１．１４、１．１５、１．１６、１．１７、１．２０、１．２２、１．２３、１．２４、１．２５、１．２８、１．２９、１．３０、１．３１、１．３２、１．３３、１．３４、１．３５、１．３７、１．３８、１．３９、１．４０、１．４１、１．４２、１．４３、１．４５、１．４６、１．５６、１．５７、１．５８、１．５９、１．６０、１．６１、および１．６２。
化合物（表Ｔ２より）２．１、２．２、２．３、および２．２５。

Claims (15)

  1. 植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除もしくは予防する方法であって、殺菌・殺カビ的に有効な量の式（Ｉ）：
    ［式中、
    Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、互いに独立して、ＮまたはＣ−Ｈを表し、ここで、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の少なくとも２つは、Ｃ−Ｈであり；
    Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ3-4アルキニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキルまたはＣ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキルであり；
    Ｒ6は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ1-4フルオロアルキル、Ｃ3-6ハロアルケニル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-6アルケノキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-6アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-3ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-3アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-3アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、前記ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、前記ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環である）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、前記ヘテロビシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋二環式環系である）であり、ここで、
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基でさらに置換されており；
    Ｒ7は、シアノ、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメチル、シクロプロピル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ2-6アルケニルカルボニルアミノを表し；
    あるいは、Ｒ6が、シクロアルキル、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリルであるとき、Ｒ7は、オキソ（＝Ｏ）を表してもよく；
    Ｒ8は、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルアミノ、モルホリニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシまたはヘテロアリールカルボニルアミノ（ここで、前記ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノを表し、ここで、前記フェニル、モルホリニル、またはヘテロアリール部分のいずれかは、Ｒ9から選択される、同じでも異なってもよい１個、２個もしくは３個の置換基で任意に置換されており；
    Ｒ9は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、シアノ、およびアミノを表す］
    の化合物またはその塩もしくはＮ−オキシド；
    あるいは式（Ｉ）の化合物を活性成分として含む組成物を、前記植物、その一部またはその生息地に適用するが；
    前記式（Ｉ）の化合物は、
    １−メトキシ−１−メチル−３−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］尿素；
    エチルＮ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］カルバメート；
    Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメチル）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］プロパンアミド；
    Ｎ−［４−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］アセトアミド；
    メチルＮ−［４−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］カルバメート；または
    イソプロピルＮ−［４−［５−（トリフルオロメトキシ）−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル］フェニル］カルバメートではないことを特徴とする、方法。
  2. 前記式（Ｉ）の化合物において、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の少なくとも３つが、Ｃ−Ｈであり、ここで、Ａ1が、Ｎであるとき、Ａ2〜Ａ4の全てが、Ｃ−Ｈを表し、Ａ4が、Ｎであるとき、Ａ1、Ａ2、およびＡ3の全てが、Ｃ−Ｈを表すか、またはＡ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の全てが、Ｃ−Ｈを表す、請求項１に記載の方法。
  3. 前記式（Ｉ）の化合物において、Ｒ5が、水素、メチル、エチル、メトキシ、アセチル、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニルメチル、（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル）−１−エチル、および（Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルアミノカルボニル）−１−メチル−１−エチルを表す、請求項１または請求項２に記載の方法。
  4. 前記式（Ｉ）の化合物において、Ｒ6が、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-5アルキニル、Ｃ1-4フルオロアルキル、Ｃ3-6ハロアルケニル、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-2アルキル、ヒドロキシＣ2-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-3フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-3アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-3アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-6アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-6アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-2ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-2アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-2アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、前記ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、前記ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環である）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、前記ヘテロビシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋二環式環系である）を表し、ここで、
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかが、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかが、Ｒ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかが、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基でさらに置換されている、請求項１〜３のいずれか一項に記載の方法。
  5. 前記式（Ｉ）の化合物において、Ｒ6が、Ｃ1-5アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ4-5アルキニル、Ｃ1-3フルオロアルキル、Ｃ3-5ハロアルケニル、Ｃ1-2アルコキシ、Ｃ1-3アルコキシＣ1-3アルキル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシＣ2-4クロロアルキル、メチルカルボニル、メチルカルボニルオキシメチル、メトキシアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルキルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−メトキシエチルアミノ、メトキシエトキシメチル、メトキシカルボニルＣ2-4アルキル、メチルスルファニルＣ3アルキル、メチルスルホニルメチル、Ｃ3-4アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-4アルケニルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、シアノメチル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキル、Ｎ−メトキシ−Ｎ−シクロプロピルメチルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-2アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルハロメチル、ベンジルオキシアミノ、フェニルスルファニルメチル、ナフチルＣ2アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、前記ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル（ここで、前記ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環である）、ヘテロビシクリル、およびヘテロビシクリルメチル（ここで、前記ヘテロビシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１０員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋二環式環系である）を表し、ここで、
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかが、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかが、Ｒ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかが、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基でさらに置換されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
  6. 前記式（Ｉ）の化合物において、Ｒ6が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチルブチン−３−イル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、エトキシ、メトキシメチル、２−メトキシエチル、メトキシプロピル、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−アリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、１−メトキシ−１−（２−メトキシエチル）アミノ、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、１−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、２−メチルシクロブチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンテン−１−イル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロフラン−３−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、２−クロロフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、４−プロパンアミドフェニルメチル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、および２−（１，３−ベンゾジオゾール−５−イル）プロピルを表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の方法。
  7. 前記式（Ｉ）の化合物において、Ｒ6が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチル−ブチン−３−イル、Ｎ−アリルオキシアミノ、メトキシメチル、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノ、メトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、フェニルフルオロメチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、６−モルホリノピラジン−２−イル、３−メトキシ−５−オキソ−シクロヘキセン−３−イル、（４，６−ジメトキシピリミジン−５−イル）メチル、および２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルを表す、請求項１〜６のいずれか一項に記載の方法。
  8. 前記式（Ｉ）の化合物において、Ｒ6が、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｎ−ペンタ−２−イル、ｎ−ペンタ−３−イル、３−メチル−ブチン−３−イル、Ｎ−アリルオキシアミノ、Ｎ−エチル−Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−２−メチルアリルオキシアミノ、Ｎ−アリルオキシ−Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシエチル）アミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−（２−メチルアリルオキシ）アミノメトキシカルボニル−２，２−ジメチルエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−メトキシエチル、シクロプロピル、１−メチルシクロプロピル、２−メチルシクロプロピル、１−フルオロシクロプロピル、２−フルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピル、２，２−ジフルオロシクロプロピルメチル、１−シアノシクロプロピル、シクロブチル、３−メチルオキセタン−３−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、テトラヒドロピラン−２−イル、シクロペンテン−１−イル、２−（Ｎ−イソプロピルアミノカルボニル）−３−（フルオロ）フェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、４−メトキシフェニルメチル、４−メトキシ−Ｎ−ピペラジン−１−イル、Ｎ−オキサジナン−２−イル、および２−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）フェニルを表す、請求項１〜７のいずれか一項に記載の方法。
  9. 式（Ｉ）の化合物を含む前記組成物が、少なくとも１種のさらなる活性成分および／または農芸化学的に許容可能な希釈剤もしくはキャリアをさらに含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の方法。
  10. 式（ＩＡ）
    ［式中、
    Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4は、独立して、ＮまたはＣ−Ｈを表し、ここで、Ａ1、Ａ2、Ａ3およびＡ4の少なくとも３つは、Ｃ−Ｈであり；
    Ｒ5は、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキル、Ｃ3-4アルケニル、Ｃ3-4アルキニル、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、またはＣ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキルであり；
    Ｒ6は、Ｃ3-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ2-4フルオロアルキル、Ｃ1-4アルコキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ2-4アルキル−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-6アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-6アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-4アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-8シクロアルキルＣ1-3アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-3ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-3アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-3アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、前記ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、前記ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環であり、前記ヘテロシクリル部分が、窒素原子を含有するとき、前記ヘテロシクリルは、窒素原子によって分子の残部に接続している）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、前記ヘテロビシクリル部分は、ＯおよびＳから選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋環系である）であり、ここで、
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかは、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基でさらに置換されており；
    Ｒ7は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシメチル、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニルアミノ、シアノ、シクロプロピル、Ｃ1-4アルキルカルボニルアミノ、Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、ジ−Ｃ1-4アルキルアミノカルボニル、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ2-6アルケニルカルボニルアミノを表し、
    Ｒ8は、モルホリニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニルアミノ（ここで、前記ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、Ｃ1-4アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノを表し、ここで、前記ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分のいずれかは、Ｒ9から選択される、同じでも異なってもよい１個、２個もしくは３個の置換基で任意に置換されており；
    Ｒ9は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔ−ブチル、ハロゲン、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、シアノ、およびアミノを表す］
    の化合物またはその塩もしくはＮ−オキシド。
  11. Ｒ6が、Ｃ3-6アルキル、Ｃ3-6アルケニル、Ｃ3-6アルキニル、Ｃ2-4フルオロアルキル、Ｃ1-3アルコキシＣ1-3アルキル、ヒドロキシＣ1-3アルキル、ヒドロキシＣ2-4ハロアルキル、Ｃ1-2アルキルカルボニル、Ｃ1-2アルキルカルボニルオキシＣ1-3アルキル、Ｃ1-3フルオロアルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ2-3アルキルアミノ、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ1-2アルコキシＣ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-2アルコキシＣ1-2アルコキシＣ1-2アルキル、Ｃ1-2アルコキシアミノカルボニル、Ｃ1-2アルコキシカルボニルＣ1-4アルキル、Ｃ1-2アルキルスルファニルＣ1-3アルキル、Ｃ1-2アルキルスルホニルＣ1-2アルキル、Ｃ3-5アルケニルオキシアミノ、Ｎ−Ｃ3-5アルケニルオキシ−Ｎ−Ｃ1-3アルキルアミノ、シアノＣ1-2アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキル、Ｎ−Ｃ1-2アルコキシ−Ｎ−Ｃ3-6シクロアルキルＣ1-2アルキルアミノ、フェニル、フェニルＣ1-3アルキル、フェノキシＣ1-2アルキル、フェニルＣ1-2ハロアルキル、フェニルＣ1-2アルコキシ、フェニルＣ1-3アルコキシアミノ、フェニルスルファニルＣ1-2アルキル、ナフチルＣ2-3アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ1-3アルキル（ここで、前記ヘテロアリール部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個、３個もしくは４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員芳香族環である）、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルＣ1-3アルキルまたはヘテロシクリルオキシＣ1-3アルキル（ここで、前記ヘテロシクリル部分は、Ｎ、ＯおよびＳから独立して選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む飽和もしくは部分飽和の４〜６員非芳香族環であり、前記ヘテロシクリル部分が、窒素原子を含有するとき、前記ヘテロシクリルは、窒素原子によって分子の残部に接続している）、ヘテロビシクリル、ヘテロビシクリルＣ1-2アルキル（ここで、前記ヘテロビシクリル部分は、ＯおよびＳから選択される１個、２個もしくは３個のヘテロ原子を含む７員〜１１員飽和もしくは部分飽和の縮合もしくは架橋環系である）を表し、ここで、
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかが、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個、２個、３個もしくは４個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかが、Ｒ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で任意に置換されているか；あるいは
    前記シクロアルキル、フェニル、ナフチル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロビシクリル部分のいずれかが、Ｒ7から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基で置換されており、かつＲ8から選択される、同じでも異なってもよい１個もしくは２個の置換基でさらに置換されている、請求項１０に記載の化合物。
  12. 殺菌・殺カビ的に有効な量の請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を含む、農芸化学組成物。
  13. 植物病原性微生物による有用な植物の外寄生を防除もしくは予防する方法であって、殺菌・殺カビ的に有効な量の請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物、またはこの化合物を活性成分として含む組成物を、前記植物、その一部またはその生息地に適用することを特徴とする、方法。
  14. 前記組成物が、少なくとも１種のさらなる活性成分および／または農芸化学的に許容可能な希釈剤もしくはキャリアをさらに含む、請求項１３に記載の方法。
  15. 殺菌・殺カビ剤としての、請求項１０〜１２のいずれか一項に記載の式（ＩＡ）の化合物の使用。
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