JP2019218277A - 固形医薬組成物及びその製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
項1. (A)響声破笛丸料エキスと、(B)セルロース及び/又はその誘導体と、(C)乳糖とを含む固形医薬組成物。
項2. 前記(B)成分を3〜40重量%含む、項1に記載の固形医薬組成物。
項3. 前記(A)成分1重量部当たり前記(B)成分を0.06〜1重量部含む、項1又は2に記載の固形医薬組成物。
項4. 前記(C)成分1重量部当たり前記(B)成分を0.05〜2重量部含む、項1〜3のいずれかに記載の固形医薬組成物。
項5. 顆粒剤又は錠剤である、項1〜4のいずれかに記載の固形医薬組成物。
項6. (A)響声破笛丸料エキスと、(B)セルロース及び/又はその誘導体と、(C)乳糖とを含む医薬組成物を圧縮成型し、スラッグを得る工程1と、
前記スラッグを破砕して顆粒を得る工程2と、を含む、固形医薬組成物の製造方法。
項7. 前記顆粒を打錠して錠剤を得る工程3をさらに含む、項6に記載の固形医薬組成物の製造方法。
本発明の固形医薬組成物は、(A)響声破笛丸料エキス(以下、(A)成分と記載することもある)と、(B)セルロース及び/又はその誘導体(以下、(B)成分と記載することもある)と、(C)乳糖(以下、(C)成分と記載することもある)とを含むことを特徴とする。以下、本発明の固形医薬組成物について詳述する。
本発明の固形医薬組成物は、(A)成分として響声破笛丸料エキスを含む。響声破笛丸を構成する生薬は、レンギョウ、キキョウ、カンゾウ、シュクシャ、センキュウ、カシ、アセンヤク、ハッカヨウ、及びダイオウである。また、響声破笛丸を構成する生薬は、ダイオウを含まない、レンギョウ、キキョウ、カンゾウ、シュクシャ、センキュウ、カシ、アセンヤク、及びハッカヨウであってもよい。本発明で使用される響声破笛丸料エキスは、これらのいずれの響声破笛丸から得られるものであってもよい。
本発明の固形医薬組成物は、(B)成分としてセルロース及び/又はその誘導体を含む。響声破笛丸料エキスとともに乳糖を含む医薬組成物は、本来的に成型性が悪く、乾式造粒によって造粒することができないが、本発明の固形医薬組成物は、セルロース及び/又はその誘導体を配合することによって、響声破笛丸料エキスとともに乳糖を含みながらも、優れた成型性を備えることができる。セルロース及びその誘導体の中でも、安定性、汎用性、経済性の点から、セルロースであることが好ましい。
本発明の固形医薬組成物は、(C)成分として乳糖を含む。響声破笛丸料エキスとともに乳糖を含む医薬組成物は、本来的に成型性が悪く、乾式造粒によって造粒することができないが、本発明の固形医薬組成物は、(B)成分を配合することによって、響声破笛丸料エキスとともに乳糖を含みながらも、優れた成型性を備えることができる。
本発明の固形医薬組成物は、上記の成分の他に、更にメントールを含んでもよい。メントールは、清涼化剤として公知の成分である。
本発明の固形医薬組成物は、上記の成分の他に、更に高甘味度甘味料を含んでもよい。また、本発明の固形医薬組成物が高甘味度甘味料を含む場合、上述のメントールとともに含むことが好ましい。これによって、メントールによる苦みを緩和することができる。特に、上述のメントールを0.1〜0.75重量%含有させた場合、メントールによって増強させた清涼感及び収斂感を損なうことなく、苦みのみを緩和することができる。
本発明の固形医薬組成物は、上述の(A)成分、(B)成分、及び(C)成分、並びに必要に応じて配合されるメントール及び高甘味度甘味料の他に、製剤形態に応じた添加剤や基剤をさらに含んでいてもよい。添加剤及び基剤としては、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、滑沢剤、可塑剤、賦形剤、結合剤、崩壊剤、等張化剤、分散剤、乳化剤、溶解補助剤、湿潤化剤、安定化剤、懸濁化剤、粘着剤、コーティング剤、光沢化剤、水、油脂類、ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類、高級アルコール類、エステル類、水溶性高分子、界面活性剤、金属石鹸、低級アルコール類、多価アルコール、pH調整剤、緩衝剤、酸化防止剤、紫外線防止剤、防腐剤、矯味剤、香料、粉体、増粘剤、色素、キレート剤等が挙げられる。これらの添加剤及び基剤は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。また、これらの添加剤及び基剤の含有量については、固形医薬組成物として成型できることを限度として、使用する添加剤及び基剤の種類等に応じて適宜設定される。
本発明の固形医薬組成物は、顆粒剤又は錠剤として成型される。顆粒剤の形状は不定形であり、平均粒径としては、20〜100メッシュ(20メッシュの篩を通過し100メッシュの篩を通過しない)、好ましくは20〜50メッシュが挙げられる。錠剤は、顆粒剤(打錠用顆粒)の打錠成型物であり、その形状及び大きさ等は特に限定されない。錠剤形状としては、丸型、楕円型、三角型、四角型等が挙げられる。丸型錠の場合にあっては、直径6〜12mm、好ましくは8〜10mmが挙げられる。錠剤の厚みとしては、3〜8mm、好ましくは4〜7mmが挙げられる。一錠当たりの重量としては、200〜800mg、好ましくは300〜600mgが挙げられる。
本発明の固形医薬組成物の製造方法は、(A)響声破笛丸料エキスと、(B)セルロース及び/又はその誘導体と、(C)乳糖とを含む医薬組成物を圧縮成型し、スラッグを得る工程1と;前記スラッグを破砕して顆粒を得る工程2と、を含むことを特徴とする。本発明においては、(A)成分及び(C)成分と共に(B)成分を含むことで成型性が向上しているため、乾式造粒法によって造粒することが可能になる。
本発明の固形医薬組成物は、響声破笛丸料エキスの効能が期待される用途であればどのような用途で用いられてもよい。例えば、長期間にわたって声帯を酷使した人、無理な発声などによって声がれや失声が生じた人、平素のどが弱くて、すぐ声のかれる傾向のある人に適用することができる。
本発明の固形医薬組成物は、経口投与によって使用される。本発明の固形医薬組成物の用量については、投与目的、投与対象者の年齢、性別、体質、症状の程度等に応じて適宜設定されるが、例えば、ヒト1人に対して1日当たり、響声破笛丸料エキスの固形分量で3〜7g、好ましくは3.5〜6gとなる量で、1日1〜3回、好ましくは2又は3回の頻度で服用すればよい。服用タイミングについては、特に制限されず、食前、食後、又は食間のいずれであってもよい。
レンギョウ2.5重量部、キキョウ2.5重量部、カンゾウ2.5重量部、シュクシャ1.0重量部、センキュウ1.0重量部、カシ1.0重量部、アセンヤク2.0重量部、ハッカヨウ4.0重量部、ダイオウ1.0重量部を含む生薬調合物に重量比で20倍量の水を加えて、約100℃で1時間撹拌しながら抽出を行った。その後、遠心分離にて抽出液を回収し、減圧濃縮した後に、スプレードライヤーを用いて乾燥させ、響声破笛丸料エキス末を得た。
固形医薬組成物の製造
響声破笛丸料エキス末と、セルロース及び/又はその誘導体と、乳糖水和物と、を混合した。ローラーコンパクターを用いて二つのローラーの間に混合物を供給して、10MPaで板状のスラッグに圧縮成型した。破砕装置を用いてスラッグを破砕することで造粒した。造粒物を、14メッシュ篩による仕分け及び42メッシュ篩による仕分けを行い、平均粒径355〜1180μmの画分を選別した。なお、結晶セルロースとしては、旭化成ケミカルズ社製セオラスKG-802を用い、ヒドロキシプロピルセルロースとしては、日本曹達製HPC-Lを用い、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとしては信越化学工業製TC-5を用い、乳糖水和物としては、DFE Pharma社製Phamatose 200Mを使用した。
△:スラッグは形成されるが、粉砕によって粉末化する
〇:スラッグが形成され、且つ粉砕によって造粒できる
医薬組成物の製造
表3及び表4に記載の組成の医薬組成物を調製した。具体的には、表中に記載の成分を表中に記載の配合比率で混合することで、粉末状の医薬組成物を調製した。調製された医薬組成物の清涼感、収斂感、及び苦みの程度を、以下の基準に基づいて評価した。なお、収斂感とは、口腔内や咽喉部の組織をしめつけるような感覚を指す一方、苦みとは口腔内特に舌で感じる苦味を指し、本参考試験例では、それぞれ異なる服用感を評価している。
++++:非常に強く感じる
+++:強く感じる
++:感じる
+:非常に弱く感じる
−:感じない
+++++:非常に強く感じる
++++:強く感じる
+++:感じる
++:弱く感じる
+:非常に弱く感じる
−:感じない
Claims (7)
- (A)響声破笛丸料エキスと、(B)セルロース及び/又はその誘導体と、(C)乳糖とを含む固形医薬組成物。
- 前記(B)成分を3〜40重量%含む、請求項1に記載の固形医薬組成物。
- 前記(A)成分1重量部当たり前記(B)成分を0.06〜1重量部含む、請求項1又は2に記載の固形医薬組成物。
- 前記(C)成分1重量部当たり前記(B)成分を0.05〜2重量部含む、請求項1〜3のいずれかに記載の固形医薬組成物。
- 顆粒剤又は錠剤である、請求項1〜4のいずれかに記載の固形医薬組成物。
- (A)響声破笛丸料エキスと、(B)セルロース及び/又はその誘導体と、(C)乳糖とを含む医薬組成物を圧縮成型し、スラッグを得る工程1と、
前記スラッグを破砕して顆粒を得る工程2と、を含む、固形医薬組成物の製造方法。 - 前記顆粒を打錠して錠剤を得る工程3をさらに含む、請求項6に記載の固形医薬組成物の製造方法。
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響声破笛丸料エキス[細粒]45添付文書 , JPN6022019887, 2012, ISSN: 0004909100 * |
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