JP2019104727A5 - - Google Patents

Claims (15)

ブリモニジン及び／又はその塩、水溶性高分子、及びクロルヘキシジングルコン酸塩を含有する水性液剤であって、
水溶性高分子が、カルボキシメチルセルロース及び／又はその塩、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びヒアルロン酸及び／又はその塩よりなる群から選択される少なくとも１種である、水性液剤。 An aqueous liquid preparation containing brimonidine and / or a salt thereof, a water-soluble polymer, and chlorhexidine gluconate ,
An aqueous liquid preparation, wherein the water-soluble polymer is at least one selected from the group consisting of carboxymethylcellulose and / or a salt thereof, polyvinyl alcohol, hydroxypropylmethylcellulose, and hyaluronic acid and / or a salt thereof . ブリモニジン及び／又はその塩の含有量が０．０５ｗ／ｖ％〜０．２ｗ／ｖ％であり、水溶性高分子の含有量が０．０５ｗ／ｖ％〜３ｗ／ｖ％であり、クロルヘキシジングルコン酸塩の含有量が０．００１ｗ／ｖ％〜０．０１ｗ／ｖ％である、請求項１に記載の水性液剤。   The content of brimonidine and / or a salt thereof is 0.05 w / v% to 0.2 w / v%, the content of the water-soluble polymer is 0.05 w / v% to 3 w / v%, and chlorhexidine glucone The aqueous liquid preparation according to claim 1, wherein the content of the acid salt is 0.001 w / v% to 0.01 w / v%. ブリモニジン及び／又はその塩と、水溶性高分子と、クロルヘキシジングルコン酸塩との重量比が１：１〜１５：０．０１〜０．１である、請求項１又は２に記載の水性液剤。   The aqueous liquid preparation according to claim 1 or 2, wherein the weight ratio of brimonidine and / or a salt thereof, a water-soluble polymer, and chlorhexidine gluconate is 1: 1 to 15: 0.01 to 0.1. ブリモニジン及び／又はその塩の含有量が０．１ｗ／ｖ％であり、カルボキシメチルセルロース及び／又はその塩の含有量が０．５ｗ／ｖ％であり、クロルヘキシジングルコン酸塩の含有量が０．００２５ｗ／ｖ％〜０．００５ｗ／ｖ％である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の水性液剤。 The content of brimonidine and / or its salt is 0.1 w / v%, the content of carboxymethylcellulose and / or its salt is 0.5 w / v%, and the content of chlorhexidine gluconate is 0.0025 w. The aqueous liquid preparation according to any one of claims 1 to 3 , which is / v% to 0.005 w / v%. 水性液剤を６０℃で４週間保管した後の該水性液剤の粘度を当該４週間保管する前の該水性液剤の粘度で除して算出した粘度安定性が、９０％以上である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の水性液剤。 The viscosity stability calculated by dividing the viscosity of the aqueous liquid after storing the aqueous liquid at 60 ° C for 4 weeks by the viscosity of the aqueous liquid before storing for 4 weeks is 90% or more. the aqueous liquid preparation according to any one of 1-4. 該水性液剤が眼科用である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の水性液剤。 The aqueous liquid preparation according to any one of claims 1 to 5 , wherein the aqueous liquid preparation is ophthalmic. 該眼科用の水性液剤が点眼剤である、請求項６に記載の水性液剤。 The aqueous liquid preparation according to claim 6 , wherein the ophthalmic aqueous liquid preparation is an eye drop. 緑内障を治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の水性液剤。 The aqueous liquid preparation according to any one of claims 1 to 7 , for treating glaucoma. 水性液剤の粘度低下を抑制する方法であって、水溶性高分子を含有する水性液剤中にブリモニジン及び／又はその塩と、クロルヘキシジングルコン酸塩とを共存させる工程を含み、
水溶性高分子が、カルボキシメチルセルロース及び／又はその塩、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びヒアルロン酸及び／又はその塩よりなる群から選択される少なくとも１種である、粘度低下を抑制する方法。 A method of inhibiting the viscosity reduction of aqueous solutions, see containing a brimonidine and / or its salt in an aqueous solution containing a water-soluble polymer, a process to co-exist and chlorhexidine gluconate,
A method for suppressing a decrease in viscosity, wherein the water-soluble polymer is at least one selected from the group consisting of carboxymethylcellulose and / or a salt thereof, polyvinyl alcohol, hydroxypropylmethylcellulose, and hyaluronic acid and / or a salt thereof . ブリモニジン及び／又はその塩の含有量が０．０５ｗ／ｖ％〜０．２ｗ／ｖ％であり、水溶性高分子の含有量が０．０５ｗ／ｖ％〜３ｗ／ｖ％であり、クロルヘキシジングルコン酸塩の含有量が０．００１ｗ／ｖ％〜０．０１ｗ／ｖ％である、請求項９に記載の方法。 The content of brimonidine and / or a salt thereof is 0.05 w / v% to 0.2 w / v%, the content of the water-soluble polymer is 0.05 w / v% to 3 w / v%, and chlorhexidine glucone The method according to claim 9 , wherein the content of the acid salt is 0.001 w / v% to 0.01 w / v%. ブリモニジン及び／又はその塩と、水溶性高分子と、クロルヘキシジングルコン酸塩との重量比が１：１〜１５：０．０１〜０．１である、請求項９又は１０に記載の方法。 The method according to claim 9 or 10 , wherein a weight ratio of brimonidine and / or a salt thereof, a water-soluble polymer, and a chlorhexidine gluconate is 1: 1 to 15: 0.01 to 0.1. 水溶性高分子を含有する水性液剤の粘度低下を抑制するための、ブリモニジン及び／又はその塩と、クロルヘキシジングルコン酸塩との両方を含有する粘度低下抑制剤であって、
水溶性高分子が、カルボキシメチルセルロース及び／又はその塩、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、及びヒアルロン酸及び／又はその塩よりなる群から選択される少なくとも１種である、粘度低下抑制剤。 To suppress the reduction viscosity of the aqueous solution containing a water-soluble polymer, brimonidine and / or a salt thereof, a viscosity reducing inhibitor comprising both chlorhexidine gluconate,
A viscosity reduction inhibitor, wherein the water-soluble polymer is at least one selected from the group consisting of carboxymethylcellulose and / or a salt thereof, polyvinyl alcohol, hydroxypropylmethylcellulose, and hyaluronic acid and / or a salt thereof . ブリモニジン及び／又はその塩の含有量が０．０５ｗ／ｖ％〜０．２ｗ／ｖ％であり、クロルヘキシジングルコン酸塩の含有量が０．００１ｗ／ｖ％〜０．０１ｗ／ｖ％となるように配合される、請求項１２に記載の粘度低下抑制剤。 The content of brimonidine and / or its salt is 0.05 w / v% to 0.2 w / v%, and the content of chlorhexidine gluconate is 0.001 w / v% to 0.01 w / v%. The viscosity reduction inhibitor of Claim 12 mix | blended with. ブリモニジン及び／又はその塩と、水溶性高分子と、クロルヘキシジングルコン酸塩との重量比が１：１〜１５：０．０１〜０．１となるように配合される、請求項１２又は１３に記載の粘度低下抑制剤。 Brimonidine and / or its salt, and a water-soluble polymer, the weight ratio of chlorhexidine gluconate 1: 1 to 15: 0.01 to 0.1 and is formulated such that, in claim 12 or 13 The viscosity reduction inhibitor as described. 水溶性高分子がカルボキシメチルセルロース及び／又はその塩を含む、請求項１２〜１４のいずれか一項に記載の粘度低下抑制剤。 The viscosity reduction inhibitor according to any one of claims 12 to 14 , wherein the water-soluble polymer contains carboxymethyl cellulose and / or a salt thereof.