JP2018123153A - Hdlコレステロール値を上昇させることによって疾病を治療かつ/または予防する、メチルシクロデキストリンをベースとする組成物 - Google Patents
Hdlコレステロール値を上昇させることによって疾病を治療かつ/または予防する、メチルシクロデキストリンをベースとする組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2018123153A JP2018123153A JP2018073664A JP2018073664A JP2018123153A JP 2018123153 A JP2018123153 A JP 2018123153A JP 2018073664 A JP2018073664 A JP 2018073664A JP 2018073664 A JP2018073664 A JP 2018073664A JP 2018123153 A JP2018123153 A JP 2018123153A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cyclodextrin
- methyl
- methylcyclodextrin
- pharmaceutical composition
- disease
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/716—Glucans
- A61K31/724—Cyclodextrins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
Abstract
【解決手段】モル置換度が0.05〜1.5である、少なくとも1つのメチルシクロデキストリンを含む、アルツハイマー病、パーキンソン病及びリソソーム病から選択される疾病の治療及び/又は予防のための医薬組成物。前記メチルシクロデキストリンのモル置換度は、好ましくは0.2〜0.9、更に好ましくは0.6〜0.8。前記メチルシクロデキストリンは、好ましくはメチル−β−シクロデキストリン。前記リソソーム病は好ましくはニーマンピック病。
【選択図】なし
Description
−アテローム斑からの塊の形成を軽減するアスピリンまたはクロピドグレル等の血小板凝集阻害剤;
−アンギオテンシン変換酵素阻害剤等の抗高血圧剤。
−スタチン、
−好ましくはアスピリン、クロピドグレル、新たな経口抗凝固剤、例えばダビガトラン、アピキサバンまたはリバロキサバン、および抗ビタミンKから選択される、血小板凝集阻害剤または抗凝固剤、
−好ましくはアンギオテンシン変換酵素阻害剤、例えばペリンドプリル、カプトプリル、エナラプリル、リシノプリルもしくはラミプリル、およびアンギオテンシンII受容体拮抗剤、例えばロサルタン、バルサルタンもしくはカンデサルタンから、かつ/またはベータ遮断薬、例えばアセブトロール、ラベタロール、ナドロール、オクスプレノロール、ペンブトロール、ピンドロールもしくはプロプラノロールから選択される、抗高血圧剤、あるいは
−それらの組合せ
である。
医薬組成物に関する。
シクロデキストリンは、デンプンの酵素分解に由来する環状オリゴ糖である。3つの最も一般的な天然のシクロデキストリンは、イス型配座の6個、7個または8個のα−D−グルコピラノース単位で構成されており、互いにα−1,4結合によって結合されている。これらはより一般的には、それぞれ、α、βまたはγシクロデキストリンと呼ばれている。その三次元構造は円錐台の形態で表示され、その外側は、シクロデキストリンの高い親水性を示すヒドロキシル基が存在する。シクロデキストリンの円錐形の内部または空孔は、C3およびC5炭素に位置する水素原子と、グリコシド結合に関与する酸素原子によって構成されるため、無極性の性質を付与する。親水性の外部および疎水性の空孔を有するシクロデキストリンは、一般に、疎水性化合物を包接する能力を有するために、疎水性活性物質の保護および可溶化の役割のために使用される。したがって従来、食品加工、または製薬の分野において見出され、そこでは、経口投与される医薬製剤における、または局所投与される化粧品製剤における賦形剤として用いられている。
シクロデキストリンの、またはヒドロキシプロピルシクロデキストリンの、特にマクロファージからのコレステロール流出を促進する役割を記載している。この出願において、著者らは、シクロデキストリンが2つの作用機構を有することを想起している。コレステロールに対して高い親和性を有するシクロデキストリンは、マクロファージの膜コレステロールを複合化することによって直接作用する。一方で、コレステロールに対して低い親和性を有するシクロデキストリンは、細胞膜からの、リン脂質小胞である細胞外の受容体へのコレステロール流出のための触媒として作用する。したがって、後者の場合、コレステロール流出は、外因性の受容体のリン脂質小胞である別の要素の存在下でのみ起こる。したがって、コレステロールに及ぼす薬理的効果が先行技術において言及されている一方で、シクロデキストリンの治療的関心については、議論の余地がかなり残っている。
リンの量とリン脂質の量とのモル濃度比によって定義され、100、1000または10000よりも大きい。
liquide et de la spectrometrie de masse”[“Hydrophilic cyclodextrins:characterization and study of their enantioselective and complexing properties.Use of liquid chromatography and mass spectrometry”]。生物学的関心の化合物の化学的性質および理化学に関する論文。University
of Orleans,2006。特に:http://tel.archives−ouvertes.fr/docs/00/18/55/42/PDF/jacquet.pdf(2013年11月27日付で参照)、特に第2章、パートB(59〜83頁)で入手可能。
々な構造のメチルシクロデキストリンの混合物に相当する点に留意する必要がある。これは、例えば、KLEPTOSE(登録商標)CRYSMEBという名称で出願人によって販売される製品に相当し、これは特に、Romain JACQUETによる先の論文、特に第2章、パートB(59〜83頁)において決定された物理化学的性質を有する。
50〜0.90、0.60〜0.80であってもよい。
%、60%、70%、80%または90%は、MSが0.3〜1.1である。好ましくは、メチルシクロデキストリンの少なくとも30%、40%、50%、60%、70%、80%または90%は、MSが0.5〜0.9である。さらにより優先的には、メチルシクロデキストリンの少なくとも25%、30%、40%、50%、60%、70%、80%または90%は、MSが0.6〜0.8である。
・0〜5%の、2つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは2);
・5%〜15%の、3つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは3);
・20%〜25%の、4つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは4);
・25%〜40%の、5つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは5);
・15%〜25%の、6つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは6);
・5%〜15%の、7つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは7);
・0%〜5%の、8つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは8);
総計は通常約100%であるが、組成物は、任意選択により、DSが異なるメチルシクロデキストリンを微量に、そしてまた天然のシクロデキストリン、即ち非メチル化シクロデキストリンを微量に含有する。
・0〜5%の、2つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは2);
・5%〜15%の、3つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは3);
・20%〜25%の、4つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは4);
・25%〜40%の、5つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは5);
・15%〜25%の、6つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは6);
・5%〜15%の、7つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは7
);
・0%〜5%の、8つのメチル基を含むメチル−β−シクロデキストリン(DSは8);
総計は通常約100%であるが、組成物は、任意選択により、DSが異なるメチルシクロデキストリンを微量に、そしてまた天然のシクロデキストリン、即ち非メチル化シクロデキストリンを微量に含有する。
基、硫酸基、好ましくはスルホブチル基およびヒドロキシプロピル基で置換されているシクロデキストリン、特にβ−シクロデキストリンを含んでもよく、好ましくは、モル置換度が0.05〜1.5である。
本発明の文脈において、本出願で定義される少なくとも1つのメチルシクロデキストリンを含む医薬組成物は、HDLコレステロール値の上昇によって、かつ/またはアテローム斑の減少もしくは予防によって治療かつ/または予防することができる疾病、特にアテローム性動脈硬化症またはアテロームと関連する合併症、および/あるいは中枢神経系の疾病、特にアルツハイマー病、パーキンソン病またはニーマンピック病C型の治療および/または予防のために使用される。
、優先的には、組織におけるコレステロールの過負荷と、かつ/または貯蔵と、かつ/または蓄積と関連する疾病、そしてまたそれらの予後である。
脈硬化症またはアテロームと関連する合併症である。
−スタチン;
−抗高血圧剤、特に:
・アンギオテンシン変換酵素阻害剤、例えばペリンドプリル、カプトプリル、エナラプリル、リシノプリルまたはラミプリル;
・「sartans」としても知られているアンギオテンシンII受容体拮抗剤、例えばロサルタン、バルサルタンまたはカンデサルタン;
・ベータ遮断薬、例えばアセブトロール、ラベタロール、ナドロール、オクスプレノロール、ペンブトロール、ピンドロールまたはプロプラノロール;
−血小板凝集阻害剤または抗凝固剤、特に:
・アスピリン;
・クロピドグレル(PLAVIX、(登録商標));
・新たな経口抗凝固剤、例えばダビガトラン/Pradaxa(登録商標)、アピキサバン/Eliquis(登録商標)、リバロキサバン/Xarelto(登録商標)(心房細動徴候における静脈炎、塞栓または卒中の予防において示される);
・非常に有効であるが、今日ほとんど用いられていない抗ビタミンK(凝固の非常に詳細なモニタリングを必要とするためである)。
の経路は、髄腔内経路または脊髄経路である。
とを可能にする。本発明の組成物はまた、アテローム斑、従ってアテロームと関連する合併症を脆弱にする原因となるMMP−9の減少を誘導することを可能にする。これらの効果は全て、LDLコレステロール値を変更することなく、かつ毒性が何ら注目されることなく得られる。MMP−9の減少はさらに、癌の治療および/または予防のために使用される、本発明による組成物の利点を示唆する。
−通常の食事を16週間与えたマウスの2群。このアテロームモデルは、早期の疾患によって特徴付けられる。第1の群は、プラセボ溶液で処置し(対照群マウス、n=9)、第2の群は、40mg/kgのKLEPTOSE(登録商標)CRYSMEBで処置した(処置済みマウス、n=12);
−コレステロールを多く含む食事を11週間与えたマウスの2群。このアテロームモデルは、進行した疾病によって特徴付けられる。第1の群は、プラセボ溶液で処置し(対照群マウス、n=9)、第2の群は、40mg/kgのKLEPTOSE(登録商標)CRYSMEBで処置した(処置済みマウス、n=11)。
アテローム性動脈硬化症またはアテロームと関連する合併症の治療および/または予防のために使用される、本発明によるメチルシクロデキストリンの利点を補強している。
この実施例は、大動脈内皮細胞で試験した、コレステロール流出に及ぼす種々のシクロデキストリンの効果を示す。大動脈内皮は、アテローム斑組織であり、血液側と直接接触するので、HDLと直接接触する。
細胞:内皮細胞は、成牛大動脈内皮細胞(ABAE)だった。
0.5μCi/mlの3H−コレステロールを、血清(10%ウマ血清/子牛血清(HS/CS))中に37℃にて6時間添加し、放射性コレステロールが豊化培地を得た。添加した後、10%HS、10%CS、1ng/ml bFGF(塩基性線維芽細胞成長因子)、2mMグルタミンおよび50μg/mlゲンタマイシンを添加したDMEM(ダルベッコ改変イーグル培地)を添加して、培地を完成した。
この実施例において、出願人は、メチル化度に応じた、コレステロール流出に及ぼすシクロデキストリンの効果を検討した。
本発明によるMβCD−0.2およびMβCD−0.67は、本発明によらないβCDおよびMβCD−1.8よりも、引き起こされるコレステロール流出がはるかに低い。
この実施例において、出願人は、幾種類かのメチル化度のシクロデキストリンによる処置後のコレステロール流出の原因となる2つのトランスポータ、ABCA1受容体およびABCG1受容体の発現について検討した。
Supermixキット(Biorad)を用いて、製造者の説明書に従って、250ngのmRNAからcDNAを合成した。Sso Fast EvaGreen Master Mixキット(BioRad)および出願人が設計かつ最適化したプライマー(表3)を用いて、リアルタイムPCR実験を実行した。
を作成することによって増幅の特異性を確認し、希釈曲線を作成することによって効率を測定した。その後、ΔΔCt法を用いてβ−アクチンおよびシクロフィリンBの発現量について、測定した発現量を正規化した。
結果は、シクロデキストリンによる処置に応じて、概して、内皮細胞によるABCA1およびABCG1受容体の発現は、対照群と比較して、低下していることを示している。
この実施例において、出願人は、メチル化度に応じたHDL受容体、SR−B1受容体の発現に及ぼすシクロデキストリンの効果を検討した。内皮におけるSR−B1受容体の役割の1つは、遊離コレステロールの、HDLへの流出を、血中において促進することである。先に記載したプロトコルに従って、出願人が設計かつ最適化したプライマー(表4)を用いて、SR−B1受容体の発現を検討した。
本発明によるMβCD−0.67は、SR−B1受容体の発現の強い上昇(基礎的発現のおよそ50%)を引き起こす。
Claims (25)
- 中枢神経系に影響を及ぼすアルツハイマー病、パーキンソン病およびリソソーム病から選択される疾病の治療および/または予防のために使用される、モル置換度が0.05〜1.5である、少なくとも1つのメチルシクロデキストリンを含む医薬組成物。
- 前記中枢神経系に影響を及ぼすリソソーム病は、ニーマンピック病であることを特徴とする、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記ニーマンピック病は、ニーマンピック病A型、ニーマンピック病B型、またはニーマンピック病C型から選択されることを特徴とする、請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記メチルシクロデキストリンは、モル置換度が0.2〜0.9であることを特徴とする、請求項1〜3のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記メチルシクロデキストリンは、モル置換度が0.6〜0.8であることを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記メチルシクロデキストリンは、メチル−β−シクロデキストリンであることを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記メチルシクロデキストリンは、グルコピラノース単位のC2炭素の、またはグルコピラノース単位のC3および/もしくはC6炭素の、またはグルコピラノース単位のC2、C3および/もしくはC6炭素の組合せのヒドロキシル基が置換されていることを特徴とする、請求項1〜6のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- メチルシクロデキストリンの組成物は、グルコピラノース単位のC2炭素のヒドロキシル基が置換されているメチル−β−シクロデキストリン、グルコピラノース単位のC3および/またはC6炭素のヒドロキシル基が置換されているメチル−β−シクロデキストリン、ならびにグルコピラノース単位のC2、C3および/もしくはC6炭素のヒドロキシル基が置換されているメチル−β−シクロデキストリンからなる群から選択される1つ以上のメチル−β−シクロデキストリンを含み、前記メチル−β−シクロデキストリンは、モル置換度が0.6〜0.8であることを特徴とする、請求項1〜7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- メチルシクロデキストリンの組成物は、グルコピラノース単位のC2炭素のヒドロキシル基と置換したメチル基を、少なくとも50%含むことを特徴とする、請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つのメチルシクロデキストリンを含む前記組成物はまた、非置換であるシクロデキストリンおよび/または、スルホブチルエーテル基(SBE−)もしくはヒドロキシプロピル基(HP−)で置換されているシクロデキストリンを含むことを特徴とする、請求項1〜9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記非置換であるシクロデキストリンはβ−シクロデキストリンであることを特徴とする、請求項10に記載の医薬組成物。
- 前記スルホブチルエーテル基(SBE−)もしくはヒドロキシプロピル基(HP−)で置換されているシクロデキストリンはβ−シクロデキストリンであることを特徴とする、請求項10または11に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つのメチルシクロデキストリンを含む前記組成物は、モル置換度が0.05〜1.5であることを特徴とする、請求項10〜12のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 少なくとも1つの追加の活性剤も含む、請求項1〜13のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記組成物は、経口で、非経口で、皮膚に、または粘膜に投与することができることを特徴とする、請求項1〜14のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 血中脂肪酸およびトリグリセリドの値の低下を促進するためにも用いられる、請求項1〜15のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記組成物は、リン脂質小胞を含まないことを特徴とする、請求項1〜16のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- トリグリセリド値を低下させるための、かつ/または遊離脂肪酸の濃度を低下させるための、かつ/またはHDLコレステロール値を上昇させるための、モル置換度が0.05〜1.5である少なくとも1つのメチルシクロデキストリンを含む組成物の非治療的な使用。
- 前記メチルシクロデキストリンは、モル置換度が0.2〜0.9であることを特徴とする、請求項18に記載の使用。
- 前記メチルシクロデキストリンは、モル置換度が0.6〜0.8であることを特徴とする、請求項19に記載の使用。
- 前記メチルシクロデキストリンは、メチル−β−シクロデキストリンであることを特徴とする、請求項18〜20のいずれか一項に記載の使用。
- 前記メチルシクロデキストリンは、グルコピラノース単位のC2炭素の、グルコピラノース単位のC3および/もしくはC6炭素の、またはグルコピラノース単位のC2、C3および/もしくはC6炭素の組合せのヒドロキシル基が置換されていることを特徴とする、請求項18〜21のいずれか一項に記載の使用。
- メチルシクロデキストリンの前記組成物は、グルコピラノース単位のC2炭素のヒドロキシル基が置換されているメチル−β−シクロデキストリン、グルコピラノース単位のC3および/またはC6炭素のヒドロキシル基が置換されているメチル−β−シクロデキストリン、ならびにグルコピラノース単位のC2、C3および/もしくはC6炭素のヒドロキシル基が置換されているメチル−β−シクロデキストリンからなる群から選択される1つ以上のメチル−β−シクロデキストリンを含み、前記メチル−β−シクロデキストリンは、モル置換度が0.6〜0.8であることを特徴とする、請求項18〜22のいずれか一項に記載の使用。
- メチルシクロデキストリンの前記組成物は、グルコピラノース単位のC2炭素のヒドロキシル基が置換されているメチル基を、少なくとも50%含むことを特徴とする、請求項18〜23のいずれか一項に記載の使用。
- 少なくとも1つのメチルシクロデキストリンを含む前記組成物はまた、非置換であるシ
クロデキストリンおよび/または、スルホブチルエーテル基(SBE−)もしくはヒドロキシプロピル基(HP−)で置換されているシクロデキストリンを含み、モル置換度が0.05〜1.5であることを特徴とする、請求項18〜24のいずれか一項に記載の使用。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR1362633 | 2013-12-13 | ||
FR1362633A FR3014694B1 (fr) | 2013-12-13 | 2013-12-13 | Compositions a base de methyl-cyclodextrines pour le traitement et/ou la prevention de maladies par augmentation du taux de cholesterol-hdl |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016538683A Division JP6322289B2 (ja) | 2013-12-13 | 2014-12-12 | Hdlコレステロール値を上昇させることによって疾病を治療かつ/または予防する、メチルシクロデキストリンをベースとする組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2018123153A true JP2018123153A (ja) | 2018-08-09 |
Family
ID=50424476
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016538683A Active JP6322289B2 (ja) | 2013-12-13 | 2014-12-12 | Hdlコレステロール値を上昇させることによって疾病を治療かつ/または予防する、メチルシクロデキストリンをベースとする組成物 |
JP2018073664A Pending JP2018123153A (ja) | 2013-12-13 | 2018-04-06 | Hdlコレステロール値を上昇させることによって疾病を治療かつ/または予防する、メチルシクロデキストリンをベースとする組成物 |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016538683A Active JP6322289B2 (ja) | 2013-12-13 | 2014-12-12 | Hdlコレステロール値を上昇させることによって疾病を治療かつ/または予防する、メチルシクロデキストリンをベースとする組成物 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US10022392B2 (ja) |
EP (2) | EP3082831B1 (ja) |
JP (2) | JP6322289B2 (ja) |
KR (3) | KR20160088874A (ja) |
CN (2) | CN105792833B (ja) |
AU (2) | AU2014363270B2 (ja) |
BR (1) | BR112016013481A2 (ja) |
CA (2) | CA2930489C (ja) |
DK (1) | DK3082831T3 (ja) |
ES (1) | ES2859609T3 (ja) |
FR (1) | FR3014694B1 (ja) |
MX (1) | MX2016007658A (ja) |
PL (1) | PL3082831T3 (ja) |
RU (1) | RU2677889C1 (ja) |
WO (2) | WO2015087017A1 (ja) |
Families Citing this family (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN107865968B (zh) | 2012-08-03 | 2021-03-05 | 美国政府(由卫生和人类服务部的部长所代表) | 用于治疗溶酶体贮积症的环糊精 |
KR20180035787A (ko) | 2015-06-10 | 2018-04-06 | 브이테스, 인코포레이티드 | 히드록시프로필 베타-시클로덱스트린 조성물 및 방법 |
FR3042501B1 (fr) * | 2015-10-16 | 2017-11-03 | Roquette Freres | Nouvelles cyclodextrines methylees et leurs procedes de preparation |
EP3432880A4 (en) * | 2016-03-20 | 2019-12-11 | Asdera LLC | USE OF CYCLODEXTRINS TO REDUCE ENDOCYTOSIS IN MALIGNANT AND NEURODEGENERATIVE DISORDERS |
EP3481376A4 (en) * | 2016-07-08 | 2020-04-08 | Ranedis Pharmaceuticals, LLC | COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT AND / OR PREVENTION OF LYSOSOMAL STORAGE DISEASES AND OTHER MONOGENIC METABOLIC DISEASES |
KR101906578B1 (ko) * | 2017-07-28 | 2018-10-10 | 경북대학교 산학협력단 | 사이클로덱스트린 및 vegf 과발현 줄기세포를 유효성분으로 포함하는 퇴행성 신경질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
EP3687549A4 (en) | 2017-09-28 | 2021-07-14 | Asdera LLC | USE OF CYCLODEXTRIN IN DISEASES AND DISORDERS WITH PHOSPHOLIPID FAILURE REGULATION |
CN107982546A (zh) * | 2017-12-05 | 2018-05-04 | 中国药科大学 | 基于主客体相互作用的酸敏感超分子纳米粒及其应用 |
CN108342473A (zh) * | 2018-04-13 | 2018-07-31 | 东华大学 | 一种用于检测血脂代谢相关基因abcg1甲基化的试剂盒 |
FR3083234B1 (fr) * | 2018-06-29 | 2020-11-27 | Roquette Freres | Nouvelles hydroxypropyl-beta-cyclodextrines et leurs procedes de preparation |
CN112334494A (zh) * | 2018-06-29 | 2021-02-05 | 罗盖特公司 | 新颖的羟丙基-β-环糊精及其生产方法 |
BR112021008139A2 (pt) | 2018-10-29 | 2021-08-03 | Cyclo Therapeutics, Inc. | métodos para tratar doença de alzheimer |
AU2020204925A1 (en) * | 2019-01-03 | 2021-07-22 | Cyclarity Therapeutics, Inc. | Cyclodextrin dimers, compositions thereof, and uses thereof |
US11446325B2 (en) * | 2020-09-30 | 2022-09-20 | Cyclolab Cyclodextrin Research And Development Laboratory Ltd. | Cyclodextrin derivatives in the treatment or prevention of lysosomal neurodegenerative diseases |
FR3115682B1 (fr) * | 2020-11-05 | 2023-02-24 | Roquette Freres | Compositions à base de méthyl-cyclodextrines pour le traitement et/ou la prévention de la stéatose hépatique |
WO2023156970A1 (en) * | 2022-02-18 | 2023-08-24 | Beren Therapeutics P.B.C. | Treatment of hypertriglyceridemia with 2-hydroxypropyl-beta-cyclodextrin |
US11958917B2 (en) | 2022-02-18 | 2024-04-16 | Beren Therapeutics P.B.C. | Compositions of hydroxypropyl-beta-cyclodextrin and methods of purifying the same |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS62265230A (ja) * | 1986-05-12 | 1987-11-18 | Kao Corp | 高脂血症治療・予防剤 |
JP2002501887A (ja) * | 1998-01-28 | 2002-01-22 | ワーナー−ランバート・カンパニー | アルツハイマー病の治療方法 |
JP2005533023A (ja) * | 2002-05-17 | 2005-11-04 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 有機化合物の組合せ |
Family Cites Families (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BE1006873A6 (nl) * | 1993-03-26 | 1995-01-10 | Merkus Franciscus W H M | Toedieningsformulering voor nasale insuline toediening. |
MXPA02004743A (es) | 1999-11-12 | 2003-10-14 | Roquette Freres | Mezclas cristalinas de eteres de metilo parciales de beta-ciclodextrina y compuestos relacionados. |
AU2001253727A1 (en) * | 2000-04-21 | 2001-11-07 | The Trustees Of Columbia University In The City Of New York | Methods for identifying compounds useful for preventing acute clinical vascular events in a subject |
AUPR178300A0 (en) * | 2000-11-29 | 2000-12-21 | Heart Research Institute Ltd., The | Cyclodextrins and reversal of atherosclerosis |
TW200307011A (en) * | 2002-04-18 | 2003-12-01 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Hyaluronic acid modifier |
AU2005272578A1 (en) * | 2004-08-13 | 2006-02-23 | Angiotech International Ag | Compositions and methods using hyaluronic acid and hyluronidase inhibitors |
GB0421176D0 (en) * | 2004-09-23 | 2004-10-27 | Poston Robin | Treatment of atherosclerosis |
US9034846B2 (en) * | 2004-10-10 | 2015-05-19 | Universite De Liege | Use of cyclodextrin for treatment and prevention of bronchial inflammatory diseases |
EP1655034A1 (en) | 2004-10-10 | 2006-05-10 | Université de Liège | Use of cyclodextrin for treatment and prevention of bronchial inflammatory diseases. |
US7879821B2 (en) * | 2006-01-26 | 2011-02-01 | University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey | Method for modulating inflammatory responses by altering plasma lipid levels |
TW201006463A (en) * | 2008-06-26 | 2010-02-16 | Merz Pharma Gmbh & Co Kgaa | Pharmaceutical compositions comprising aminocyclohexane derivatives |
-
2013
- 2013-12-13 FR FR1362633A patent/FR3014694B1/fr active Active
-
2014
- 2014-12-12 EP EP14827505.0A patent/EP3082831B1/fr active Active
- 2014-12-12 CA CA2930489A patent/CA2930489C/fr active Active
- 2014-12-12 KR KR1020167013320A patent/KR20160088874A/ko not_active IP Right Cessation
- 2014-12-12 KR KR1020217042008A patent/KR102463677B1/ko active IP Right Grant
- 2014-12-12 KR KR1020217017348A patent/KR102453643B1/ko active IP Right Grant
- 2014-12-12 AU AU2014363270A patent/AU2014363270B2/en active Active
- 2014-12-12 BR BR112016013481-8A patent/BR112016013481A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2014-12-12 CA CA3180528A patent/CA3180528A1/fr active Pending
- 2014-12-12 WO PCT/FR2014/053310 patent/WO2015087017A1/fr active Application Filing
- 2014-12-12 PL PL14827505T patent/PL3082831T3/pl unknown
- 2014-12-12 ES ES14827505T patent/ES2859609T3/es active Active
- 2014-12-12 WO PCT/FR2014/053309 patent/WO2015087016A1/fr active Application Filing
- 2014-12-12 MX MX2016007658A patent/MX2016007658A/es unknown
- 2014-12-12 CN CN201480065300.6A patent/CN105792833B/zh active Active
- 2014-12-12 JP JP2016538683A patent/JP6322289B2/ja active Active
- 2014-12-12 US US15/039,864 patent/US10022392B2/en active Active
- 2014-12-12 DK DK14827505.0T patent/DK3082831T3/da active
- 2014-12-12 RU RU2016128411A patent/RU2677889C1/ru active
- 2014-12-12 CN CN201910316561.5A patent/CN110123831A/zh active Pending
- 2014-12-12 EP EP19184268.1A patent/EP3581188A1/fr active Pending
-
2018
- 2018-02-23 US US15/903,738 patent/US11266680B2/en active Active
- 2018-04-06 JP JP2018073664A patent/JP2018123153A/ja active Pending
-
2020
- 2020-01-23 AU AU2020200500A patent/AU2020200500B2/en active Active
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS62265230A (ja) * | 1986-05-12 | 1987-11-18 | Kao Corp | 高脂血症治療・予防剤 |
JP2002501887A (ja) * | 1998-01-28 | 2002-01-22 | ワーナー−ランバート・カンパニー | アルツハイマー病の治療方法 |
JP2005533023A (ja) * | 2002-05-17 | 2005-11-04 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 有機化合物の組合せ |
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
ACTA NEUROL SCAND, vol. Vol.114,Suppl.185, JPN6019001215, 2006, pages 93 - 101 * |
CLINICAL LIPIDOLOGY, vol. 5, no. 3, JPN6019001217, 2010, pages 387-395 * |
J.INCL.PHENOM.MACROCYCL.CHEM., vol. 76(1-2), JPN6017014280, 9 June 2012 (2012-06-09), pages 37 - 46 * |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP6322289B2 (ja) | Hdlコレステロール値を上昇させることによって疾病を治療かつ/または予防する、メチルシクロデキストリンをベースとする組成物 | |
US10034947B2 (en) | Formulations containing clopidogrel and sulfoalkyl ether cyclodextrin and methods of use | |
Yu et al. | Dose-independent pharmacokinetics of a new reversible proton pump inhibitor, KR-60436, after intravenous and oral administration to rats: gastrointestinal first-pass effect | |
JP6239282B2 (ja) | 腎不全改善剤 | |
US20230149412A1 (en) | Compositions and Methods for Cellular Ageing, Stress Resilience, Autophagy, Inflammation and Longevity | |
AU2015255164B2 (en) | Formulations containing clopidogrel and sulfoalkyl ether cyclodextrin and methods of use | |
AU2014200085B2 (en) | Formulations containing clopidogrel and sulfoalkyl ether cyclodextrin and methods of use |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20180418 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20190123 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20190422 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20190619 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20191001 |