JP2017535600A - メラノーマの処置に使用するためのアピリモド - Google Patents
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Abstract
Description
[01] 本出願は、U.S. Pat. App. Ser. No. 62/077,127, 2014年11月7日出願、U.S. Pat. App. Ser. No. 62/115,228, 2015年2月12日出願、およびU.S. Pat. App. Ser. No. 62/119,540, 2015年2月23日出願に基づく優先権を主張し、それらの内容を完全に本明細書に援用する。
[02] 本発明は、アピリモド(apilimod)を含む組成物、およびそれをメラノーマの処置に使用する方法に関する。
[28] 本明細書中で用いる用語“医薬的に許容できる塩”は、たとえばアピリモド組成物の酸性基および塩基性基から形成される塩である。具体的な塩類には下記のものが含まれるが、それらに限定されない:硫酸塩、クエン酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、クロリド、ブロミド、ヨージド、硝酸塩、硫酸水素塩、リン酸塩、酸性リン酸塩、イソニコチン酸塩、乳酸塩、サリチル酸塩、酸性クエン酸塩、酒石酸塩、オレイン酸塩、タンニン酸塩、パントテン酸塩、酒石酸水素塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、マレイン酸塩、ベシル酸塩、ゲンチシン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルカロン酸塩、サッカリン酸塩、ギ酸塩、安息香酸塩、グルタミン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p−トルエンスルホン酸塩、およびパモ酸塩(たとえば、1,1’−メチレン−ビス−(2−ヒドロキシ−3−ナフトエート))。好ましい態様において、アピリモドの塩はメタンスルホン酸塩を含む。
[39] メラノーマは、皮膚の表皮にみられるメラニン細胞(皮膚の色素含有細胞)から生じるタイプの皮膚癌である。表皮は皮膚を構成する2つの主要な細胞層のうちの上層または外層であり、基底膜によって皮膚のより深部の層から分離されている。メラノーマなどの皮膚癌がより進行すると、それは一般に表皮を貫通し、基底膜を通過して皮膚のより深部の層内へ増殖して血液供給部に到達し、それによって腫瘍は転移可能となる。
[45] 本開示は、療法有効量のアピリモド、またはその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物、水和物、多型、プロドラッグ、アナログもしくは誘導体を対象に投与することにより、処置の必要がある対象においてメラノーマを処置するための方法を提供する。複数の態様において、アピリモドはアピリモド・ジメシレートである。本開示はさらに、メラノーマの処置のための医薬の調製におけるアピリモドの使用を提供する。
[48] 本開示はまた、アピリモドとの併用療法を含む方法を提供する。本明細書中で用いる“併用療法(combination therapy)”または“共療法(co-therapy)”は、主療法と追加の療法剤との共作用からの有益な効果を得ることを意図した特定の処置計画の一部として、療法有効量の主療法(たとえば、アピリモド)を少なくとも1種類の追加の療法剤と共に投与することを含む。“併用療法”は、意図または予測しなかった有益な効果を偶発的または恣意的に生じる2種類以上の療法化合物を別個の単剤療法計画の一部として投与することを含まないものとする。
[56] 複数の態様において、少なくとも1種類の追加薬剤は、クロラムブシル(chlorambucil)、イホスファミド(ifosphamide)、ドキソルビシン、メサラジン(mesalazine)、サリドマイド(thalidomide)、レナリドミド(lenalidomide)、テムシロリムス、エベロリムス、フルダラビン(fludarabine)、フォスタマチニブ(fostamatinib)、パクリタキセル、ドセタキセル(docetaxel)、オファツムマブ、リツキシマブ、デキサメタゾン(dexamethasone)、プレゾニゾン(prednisone)、CAL−101、イブリツモマブ(ibritumomab)、トシツモマブ(tositumomab)、ボルテゾミブ(bortezomib)、ペントスタチン(pentostatin)、エンドスタチン(endostatin)、またはその組合わせから選択される。
[59] 複数の態様において、PD−1/PDL−1経路阻害剤はペンブロリズマブ(Keytruda)、アベルマブ、アテゾリズマブ(MPDL3280A)、ニボルマブ(BMS−936558)、ピジリズマブ(MK−3475)、MSB0010718C、およびMEDI4736から選択される。
[81] 本開示は、哺乳類、好ましくはヒトに使用するのに適した医薬的に許容できる医薬組成物である、アピリモドを含む組成物を提供する。これに関して、組成物はさらに少なくとも1種類の医薬的に許容できる賦形剤またはキャリヤーを含むことができ、その量はメラノーマの処置のために有効である。複数の態様において、アピリモドはアピリモド・ジメシレートである。
[83] 複数の態様において、少なくとも1種類の追加の有効薬剤は、プロテインキナーゼ阻害剤、白金ベースの抗新生物剤、トポイソメラーゼ阻害剤、ヌクレオシド代謝阻害剤、アルキル化剤、インターカレート剤、チューブリン結合剤、BRAF阻害剤、およびその組合わせからなる群から選択される療法剤である。複数の態様において、療法剤はプロテインキナーゼ阻害剤、アルキル化剤、インターカレート剤、チューブリン結合剤、コルチコステロイド、およびその組合わせである。複数の態様において、療法剤はベムラフェニブ、イブルチニブ、リツキシマブ、ドキソルビシン、プレドニゾロン、ビンクリスチン、ベルケード、およびエベロリムス、ならびにその組合わせからなる群から選択される。
[85] 複数の態様において、PD−1/PDL−1経路阻害剤はペンブロリズマブ(Keytruda)、アベルマブ、アテゾリズマブ(MPDL3280A)、ニボルマブ(BMS−936558)、ピジリズマブ(MK−3475)、MSB0010718C、およびMEDI4736から選択される。
[113] 医薬組成物は、非経口投与に適した無菌の水性液剤または分散液剤であってもよい。本明細書中で用いる非経口という用語は、皮下、皮内、静脈内、筋肉内、関節内、動脈内、滑液包内、胸骨内、クモ膜下、病巣内および頭蓋内への注射法または注入法を含む。
[119] Yulac614(ベムラフェニブに対して耐性,参照:Choi et al. 2014)細胞を用いて、相乗的薬物対を同定するための薬物組合わせ試験を実施した。500種類の未承認薬物のライブラリーを用いてベムラフェニブ(IC20=6μM)の存在下または非存在下で薬物スクリーニングを実施した。薬物ライブラリーを10mM原液から副原液5、0.5および0.05mM(最終濃度の1000×)に希釈して、5、0.5および0.05μMの最終スクリーニング濃度を得た。
Claims (22)
- 処置の必要がある対象においてメラノーマを処置するための組成物であって、療法有効量のアピリモド、またはその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物、水和物、多型、プロドラッグ、アナログもしくは誘導体を含む、前記組成物。
- アピリモドがアピリモド・ジメシレートである、請求項1に記載の組成物。
- 組成物が経口剤形または静脈内投与に適した剤形である、請求項1または2に記載の組成物。
- メラノーマがIII期またはIV期メラノーマである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。
- さらに、少なくとも1種類の追加の有効薬剤を含む、請求項1〜4のいずれか1項に記載の組成物。
- 少なくとも1種類の追加の有効薬剤が療法剤もしくは非療法剤またはその組合わせである、請求項5に記載の組成物。
- 少なくとも1種類の追加の有効薬剤が療法剤である、請求項6に記載の組成物。
- 療法剤が、プロテインキナーゼ阻害剤、白金ベースの抗新生物剤、トポイソメラーゼ阻害剤、ヌクレオシド代謝阻害剤、アルキル化剤、インターカレート剤、チューブリン結合剤、およびその組合わせから選択される、請求項7に記載の組成物。
- 療法剤が、ダカルバジン、テモゾロミド、Nab−パクリタキセル、カルムスチン、シスプラチン、カルボプラチン、ビンブラスチン、イピリムマブ、インターロイキン−2(IL−2,Proleukin(商標))、ペンブロリズマブ(Keytruda(商標))、アベルマブ、アテゾリズマブ(MPDL3280A)、ニボルマブ(BMS−936558)、ピジリズマブ(MK−3475)、MSB0010718C、MEDI4736、アダブラフェニブ(Tafinlar(商標))、ベムラフェニブ(Zelboraf(商標))、トラメチニブ(Mekinist(商標))、ダサチニブ(Sprycel(商標))、イマチニブ(Gleevec(商標))、およびニロチニブ(Tasigna(商標))、ならびにその組合わせからなる群から選択される、請求項8に記載の組成物。
- 療法剤がベムラフェニブである、請求項9に記載の組成物。
- 組成物がさらに、アピリモドの1以上の副作用を改善するために選択された非療法剤を含む、請求項7〜10のいずれか1項に記載の組成物。
- 少なくとも1種類の追加薬剤が、アピリモドの1以上の副作用を改善するために選択された非療法剤である、請求項5または6に記載の組成物。
- 非療法剤が、オンダンセトロン、グラニセトロン、ドラセトロンおよびパロノセトロンからなる群から選択される、請求項11または12に記載の組成物。
- 非療法剤が、ピンドロールおよびリスペリドンからなる群から選択される、請求項11または12に記載の組成物。
- 対象においてメラノーマを処置するためのアピリモド組成物であって、アピリモド・ジメシレート、ならびにアルキル化剤、インターカレート剤、チューブリン結合剤、およびBRAF阻害剤のうち1種類以上を含む、前記組成物。
- 組成物が、ダカルバジン、テモゾロミド、Nab−パクリタキセル、カルムスチン、シスプラチン、カルボプラチン、ビンブラスチン、イピリムマブ、ペンブロリズマブ(Keytruda(商標))、アベルマブ、アテゾリズマブ(MPDL3280A)、ニボルマブ(BMS−936558)、ピジリズマブ(MK−3475)、MSB0010718C、MEDI4736、インターロイキン−2(IL−2,Proleukin(商標))、ダブラフェニブ(Tafinlar(商標))、ベムラフェニブ(Zelboraf(商標))、トラメチニブ(Mekinist(商標))、ダサチニブ(Sprycel(商標))、イマチニブ(Gleevec(商標))、およびニロチニブ(Tasigna(商標))のうち1種類以上を含む、請求項15に記載の組成物。
- 組成物がベムラフェニブを含む、請求項16に記載の組成物。
- 組成物がさらに、オンダンセトロン、グラニセトロン、ドラセトロン、パロノセトロン、ピンドロールおよびリスペリドンのうち1種類以上を含む、請求項15〜17のいずれか1項に記載の組成物。
- 癌が悪性または転移性メラノーマである、請求項1〜18のいずれか1項に記載の組成物。
- アピリモドおよびベムラフェニブを含む併用療法で処置するためのヒトメラノーマ患者を同定するための方法であって、対象の癌の生体試料をV600E BRAFタンパク質変異、V600K BRAFタンパク質変異、またはその遺伝学的同等物のうち1以上についてアッセイし、その際、これらの変異のいずれかを有する対象をアピリモドおよびベムラフェニブを含む併用療法で処置するための患者と同定することを含む、前記方法。
- 処置の必要がある対象においてメラノーマを処置するための方法であって、療法有効量のアピリモド、またはその医薬的に許容できる塩、溶媒和物、包接化合物、水和物、多型、プロドラッグ、アナログもしくは誘導体を対象に投与することを含む、前記方法。
- アピリモドがアピリモド・ジメシレートである、請求項21に記載の方法。
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