JP2017048125A - Film coated tablets and production methods thereof, as well as quality-improving methods of film coated tablets - Google Patents

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide film coated tablets having a secant line capable of reducing peeling of the film upon division of the tablet, production methods thereof, and methods of improving the quality of the film coated tablet having a secant line.SOLUTION: A film coated tablet having a secant line is a normal tablet, in which the contents of at least either saccharide or sugar alcohol in a film layer is 15 mass% or more.SELECTED DRAWING: None

Description

本発明は、割線を有するフィルムコーティング錠剤及びその製造方法、並びに割線を有するフィルムコーティング錠剤の品質向上方法に関する。   The present invention relates to a film-coated tablet having a score line, a method for producing the same, and a method for improving the quality of a film-coated tablet having a score line.

割線を有する錠剤（以下、「割線入り錠剤」と称することがある。）は、錠剤の分割を介して薬物の用量調節が可能な錠剤である。前記割線入り錠剤には、素錠やフィルムコーティング錠剤などがある。   A tablet having a score line (hereinafter sometimes referred to as “tablet-containing tablet”) is a tablet capable of adjusting the dose of a drug through tablet division. Examples of the scored tablet include an uncoated tablet and a film-coated tablet.

前記割線入りのフィルムコーティング錠剤は、錠剤を手で分割する際に、フィルムが剥がれたり、錠剤が割れてもフィルムが切れなかったりすることがあるという問題がある。
従来、前記問題に対しては、ハサミなどの分割用器具を使用するなどの対応が取られてきた。しかしながら、前記分割用器具を使用するため、作業が煩雑となるという問題がある。また、前記分割用器具は鋭利な刃を有するため、安全性の面からも、更なる改良が求められているのが現状である。 The film-coated tablet with the score line has a problem that when the tablet is divided by hand, the film may be peeled off or the film may not be cut even if the tablet is broken.
Conventionally, measures such as using a dividing tool such as scissors have been taken to deal with the above problem. However, since the dividing device is used, there is a problem that the operation becomes complicated. Moreover, since the said instrument for division | segmentation has a sharp blade, it is the present condition that the further improvement is calculated | required also from the surface of safety.

なお、これまでに、口腔内崩壊錠の崩壊性を高めるために、フィルム層に糖類を含有させる技術が提案されている（例えば、特許文献１参照）が、割線を有する普通錠のフィルムコーティング錠剤のフィルム層に糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを含有させる技術は知られていない。   In addition, in order to improve the disintegration property of an orally disintegrating tablet, the technique which contains saccharides in a film layer is proposed (for example, refer patent document 1), but the film-coated tablet of the normal tablet which has a secant A technique for containing at least one of saccharides and sugar alcohols in this film layer is not known.

特開２０１０−２４８１０６号公報JP 2010-248106 A

本発明は、従来における前記諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、錠剤の分割の際のフィルムの剥がれを低減することができる割線を有するフィルムコーティング錠剤及びその製造方法、並びに割線を有するフィルムコーティング錠剤の品質向上方法を提供することを目的とする。   An object of the present invention is to solve the above-described problems and achieve the following objects. That is, an object of the present invention is to provide a film-coated tablet having a score line and a method for producing the same, and a method for improving the quality of the film-coated tablet having a score line. To do.

前記課題を解決するための手段としては、以下の通りである。即ち、
＜１＞ 割線を有するフィルムコーティング錠剤であって、
前記フィルムコーティング錠剤が普通錠であり、
フィルム層中の糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかの含有量が、１５質量％以上であることを特徴とするフィルムコーティング錠剤である。
＜２＞ フィルム層中の糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかの含有量が、１５質量％以上７０質量％以下である前記＜１＞に記載のフィルムコーティング錠剤である。
＜３＞ 糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかが、乳糖及びＤ−マンニトールの少なくともいずれかである前記＜１＞から＜２＞のいずれかに記載のフィルムコーティング錠剤である。
＜４＞ 前記＜１＞から＜３＞のいずれかに記載のフィルムコーティング錠剤の製造方法であって、
糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを含有するフィルムコーティング組成物を用いることを特徴とするフィルムコーティング錠剤の製造方法である。
＜５＞ 割線を有するフィルムコーティング錠剤の品質向上方法であって、
前記フィルムコーティング錠剤が普通錠であり、
フィルム層に、糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを１５質量％以上含有させることを特徴とするフィルムコーティング錠剤の品質向上方法である。 Means for solving the problems are as follows. That is,
<1> A film-coated tablet having a secant line,
The film-coated tablet is a regular tablet,
The film-coated tablet is characterized in that the content of at least one of sugars and sugar alcohols in the film layer is 15% by mass or more.
<2> The film-coated tablet according to <1>, wherein the content of at least one of saccharides and sugar alcohols in the film layer is 15% by mass or more and 70% by mass or less.
<3> The film-coated tablet according to any one of <1> to <2>, wherein at least one of the saccharide and the sugar alcohol is at least one of lactose and D-mannitol.
<4> The method for producing a film-coated tablet according to any one of <1> to <3>,
A method for producing a film-coated tablet, comprising using a film coating composition containing at least one of a saccharide and a sugar alcohol.
<5> A method for improving the quality of a film-coated tablet having a secant line,
The film-coated tablet is a regular tablet,
It is a method for improving the quality of a film-coated tablet, wherein the film layer contains at least one of saccharides and sugar alcohols in an amount of 15% by mass or more.

本発明によれば、従来における前記諸問題を解決し、前記目的を達成することができ、錠剤の分割の際のフィルムの剥がれを低減することができる割線を有するフィルムコーティング錠剤及びその製造方法、並びに割線を有するフィルムコーティング錠剤の品質向上方法を提供することができる。   According to the present invention, the conventional problems can be solved, the object can be achieved, and a film-coated tablet having a score line that can reduce peeling of the film when the tablet is divided, and a method for producing the film-coated tablet, Moreover, the quality improvement method of the film coating tablet which has a secant can be provided.

図１は、試験例１の錠剤における割線を説明する図である（左：平面図、中央：底面図、右：側面図）。FIG. 1 is a diagram for explaining a score line in the tablet of Test Example 1 (left: plan view, center: bottom view, right: side view).

（フィルムコーティング錠剤）
本発明のフィルムコーティング錠剤は、割線を有するフィルムコーティング錠剤であって、普通錠である。
本発明のフィルムコーティング錠剤は、素錠の表面をフィルム層で被覆してなる。 (Film coated tablets)
The film-coated tablet of the present invention is a film-coated tablet having a secant and is a normal tablet.
The film-coated tablet of the present invention is formed by coating the surface of an uncoated tablet with a film layer.

＜素錠＞
前記素錠は、医薬品の有効成分を少なくとも含み、必要に応じて更にその他の成分を含む。 <Uncoated tablet>
The uncoated tablet includes at least an active ingredient of a pharmaceutical, and further includes other components as necessary.

−医薬品の有効成分−
前記医薬品の有効成分としては、特に制限はなく、公知の医薬品の有効成分を目的に応じて適宜選択することができ、例えば、オランザピン、アリピプラゾール、ブロナンセリン、ミルタザピン、ドネペジル塩酸塩、メマンチン塩酸塩、ガランタミン臭化水素酸塩、リバスチグミン、カンデサルタンシレキセチル、テルミサルタン、アジルサルタン、アムロジピンベシル酸塩などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記医薬品の有効成分は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記医薬品の有効成分の前記素錠における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。 -Active ingredients of pharmaceuticals-
The active ingredient of the pharmaceutical is not particularly limited, and an active ingredient of a known pharmaceutical can be appropriately selected according to the purpose. For example, olanzapine, aripiprazole, blonanserin, mirtazapine, donepezil hydrochloride, memantine hydrochloride, galantamine Examples thereof include hydrobromide, rivastigmine, candesartan cilexetil, telmisartan, azilsartan, and amlodipine besylate. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.
As the active ingredient of the pharmaceutical, those produced by known methods may be used, or commercially available products may be used.
There is no restriction | limiting in particular as content in the said uncoated tablet of the active ingredient of the said pharmaceutical, According to the objective, it can select suitably.

−その他の成分−
前記素錠におけるその他の成分としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、賦形剤、崩壊剤、流動化剤、滑沢剤、結合剤、懸濁化剤、乳化剤、安定化剤、界面活性剤、ｐＨ調整剤、矯味剤、香料などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記その他の成分は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記その他の成分の前記素錠における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。 -Other ingredients-
The other components in the uncoated tablet are not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include excipients, disintegrants, fluidizers, lubricants, binders, and suspending agents. , Emulsifiers, stabilizers, surfactants, pH adjusters, corrigents, fragrances and the like. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.
As said other component, what was manufactured by the well-known method may be used and a commercial item may be used.
There is no restriction | limiting in particular as content in the said uncoated tablet of the said other component, According to the objective, it can select suitably.

−−賦形剤−−
前記賦形剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、Ｄ−マンニトール、トウモロコシデンプン、コムギデンプン、乳糖、無水乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、白糖、タルク、精製ゼラチン、ヒドロキシプロピルスターチ、ポリビニルピロリドン、結晶セルロース、ケイ酸カルシウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --Excipient--
The excipient is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, D-mannitol, corn starch, wheat starch, lactose, anhydrous lactose, hydroxypropylcellulose, sucrose, talc, purified gelatin , Hydroxypropyl starch, polyvinylpyrrolidone, crystalline cellulose, calcium silicate and the like. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−崩壊剤−−
前記崩壊剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、トウモロコシデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、カルメロースカルシウム、クロスポビドン、クロスカルメロースナトリウム、クロスカルメロースカルシウム、メチルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、結晶セルロースなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 -Disintegrant-
The disintegrant is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, corn starch, sodium starch glycolate, carmellose calcium, crospovidone, croscarmellose sodium, croscarmellose calcium, methylcellulose , Sodium carboxymethyl starch, crystalline cellulose and the like. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−流動化剤−−
前記流動化剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、軟質無水ケイ酸、タルク、含水二酸化ケイ素、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、水酸化アルミナマグネシウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --Fluidizer--
The fluidizing agent is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include soft anhydrous silicic acid, talc, hydrous silicon dioxide, magnesium aluminate metasilicate, and magnesium aluminate hydroxide. . These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−滑沢剤−−
前記滑沢剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、硬化油、サラシミツロウ、カルナウバロウ、ポリエチレングリコール６０００、フマル酸ステアリルナトリウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --- Lubricant--
The lubricant is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, magnesium stearate, calcium stearate, talc, hydrogenated oil, white beeswax, carnauba wax, polyethylene glycol 6000, sodium stearyl fumarate Etc. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−結合剤−−
前記結合剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、部分アルファー化デンプン、酸化デンプン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ミツロウ、結晶セルロースなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --Binder--
The binder is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, partially pregelatinized starch, oxidized starch, polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, polyvinyl alcohol / polyethylene glycol / graft copolymer, polyvinyl alcohol / Examples include acrylic acid / methyl methacrylate copolymer, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxyethylcellulose, sodium hydroxypropylmethylcellulose, sodium starch glycolate, beeswax, crystalline cellulose and the like. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−懸濁化剤−−
前記懸濁化剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、アルギン酸ナトリウム、カルメロースナトリウム、メチルセルロースなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --Suspending agent--
There is no restriction | limiting in particular as said suspending agent, According to the objective, it can select suitably, For example, sodium alginate, carmellose sodium, methylcellulose etc. are mentioned. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−乳化剤−−
前記乳化剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、モノステアリン酸グリセリン、ショ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ソルビタン脂肪酸エステルなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --Emulsifier--
The emulsifier is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include glyceryl monostearate, sucrose fatty acid ester, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, and sorbitan fatty acid ester. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−安定化剤−−
前記安定化剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、亜硫酸塩、トコフェロール、ジブチルヒドロキシトルエンなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 -Stabilizer-
There is no restriction | limiting in particular as said stabilizer, According to the objective, it can select suitably, For example, sulfite, a tocopherol, dibutylhydroxytoluene etc. are mentioned. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−界面活性剤−−
前記界面活性剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ステアリン酸ポリオキシル４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ラウリル硫酸ナトリウム、ショ糖脂肪酸エステル、グリセリン、マクロゴール、ラウロマクロゴール、ポリソルベート、ポリエチレングリコール、クエン酸トリエチルなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --Surfactant--
The surfactant is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. For example, polyoxyl 40 stearate, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60, sodium lauryl sulfate, sucrose fatty acid ester, glycerin, macro Examples include gall, lauromacrogol, polysorbate, polyethylene glycol, and triethyl citrate. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−ｐＨ調整剤−−
前記ｐＨ調整剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、無機酸、無機塩基、酸性アミノ酸、塩基性アミノ酸、アミノ糖などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --PH adjuster--
The pH adjuster is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include inorganic acids, inorganic bases, acidic amino acids, basic amino acids, and amino sugars. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−矯味剤−−
前記矯味剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、スクラロース、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、白糖、ソルビトール、キシリトール、果糖ブドウ糖液糖、グリチルリチン酸二カリウムなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --Taste masking agent--
The flavoring agent is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include sucralose, aspartame, acesulfame potassium, sucrose, sorbitol, xylitol, fructose glucose liquid sugar, and dipotassium glycyrrhizinate. . These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

−−香料−−
前記香料としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ｌ−メントール、バニリン、オレンジ油などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。 --- Perfume ---
There is no restriction | limiting in particular as said fragrance | flavor, According to the objective, it can select suitably, For example, 1-menthol, vanillin, orange oil etc. are mentioned. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.

前記素錠の製造方法としては、特に制限はなく、公知の方法を目的に応じて適宜選択することができ、例えば、前記医薬品の有効成分と、必要に応じて前記その他の成分とを造粒し、前記滑沢剤などを添加、混合し、打錠機を用いて打錠する方法、前記医薬品の有効成分と、必要に応じて前記その他の成分とを混合し、打錠機を用いて打錠する方法などが挙げられる。
前記造粒及び打錠の条件としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。 The method for producing the uncoated tablet is not particularly limited, and a known method can be appropriately selected according to the purpose. For example, the active ingredient of the pharmaceutical product and, if necessary, the other ingredients are granulated. Then, the above-mentioned lubricant and the like are added, mixed, and compressed using a tableting machine. The active ingredient of the pharmaceutical product and, if necessary, the other ingredients are mixed, and the tableting machine is used. Examples include a method of tableting.
There is no restriction | limiting in particular as conditions for the said granulation and tableting, According to the objective, it can select suitably.

前記割線の形状及び形成方法としては、特に制限はなく、公知の形状及び形成方法を適宜選択することができる。   There is no restriction | limiting in particular as the shape and formation method of the said dividing line, A well-known shape and formation method can be selected suitably.

＜フィルム層＞
前記フィルム層は、糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを含み、更に必要に応じて、その他の成分を含む。 <Film layer>
The said film layer contains at least any one of saccharides and sugar alcohols, and also contains another component as needed.

−糖類−
前記糖類としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、乳糖（乳糖水和物、無水乳糖）、白糖、ショ糖、果糖、フラクトオリゴ糖、ブドウ糖、マルトース、還元麦芽糖、粉糖、粉末飴、還元乳糖などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記糖類は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。 -Sugar-
The saccharide is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include lactose (lactose hydrate, anhydrous lactose), sucrose, sucrose, fructose, fructooligosaccharide, glucose, maltose, and reduced maltose. , Powdered sugar, powdered koji, reduced lactose and the like. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.
What was manufactured by the well-known method may be used for the said saccharides, and a commercial item may be used for it.

−糖アルコール類−
前記糖アルコール類としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、Ｄ−マンニトール（以下、「マンニトール」と称することもある。）、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、キシリトールなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記糖アルコール類は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。 -Sugar alcohols-
There is no restriction | limiting in particular as said sugar alcohol, According to the objective, it can select suitably, For example, D-mannitol (henceforth "mannitol"), erythritol, sorbitol, maltitol, xylitol. Etc. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.
As the sugar alcohols, those produced by known methods may be used, or commercially available products may be used.

前記糖類及び糖アルコール類の中でも、乳糖及びＤ−マンニトールの少なくともいずれかが、低い吸湿性や賦形剤として汎用されている実績の点で、好ましい。   Among the saccharides and sugar alcohols, at least one of lactose and D-mannitol is preferable in terms of low hygroscopicity and a track record of being widely used as an excipient.

前記糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかのフィルム層中の含有量としては、１５質量％以上であれば、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、１５質量％以上７０質量％以下が好ましい。前記含有量が、１５質量％未満であると、本発明の効果が得られない。   The content in the film layer of at least one of the saccharides and sugar alcohols is not particularly limited as long as it is 15% by mass or more, and can be appropriately selected according to the purpose. The mass% or less is preferable. The effect of this invention is not acquired as the said content is less than 15 mass%.

−その他の成分−
前記フィルム層におけるその他の成分としては、本発明の効果を損なわない限り、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、水溶性高分子、可塑剤、光沢剤、着色剤などが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記その他の成分は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。
前記その他の成分の前記フィルム層における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。 -Other ingredients-
The other components in the film layer are not particularly limited as long as the effects of the present invention are not impaired, and can be appropriately selected according to the purpose. Examples thereof include water-soluble polymers, plasticizers, brighteners, and colorants. Etc. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.
As said other component, what was manufactured by the well-known method may be used and a commercial item may be used.
There is no restriction | limiting in particular as content in the said film layer of the said other component, According to the objective, it can select suitably.

−−水溶性高分子−−
前記水溶性高分子としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール、メチルセルロース、ポリビニルピロリドンなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記水溶性高分子は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。 -Water-soluble polymer-
There is no restriction | limiting in particular as said water-soluble polymer, According to the objective, it can select suitably, For example, a hydroxypropyl methylcellulose, a hydroxypropyl cellulose, polyvinyl alcohol, methylcellulose, polyvinylpyrrolidone etc. are mentioned. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.
What was manufactured by the well-known method may be used for the said water-soluble polymer, and a commercial item may be used for it.

−−可塑剤−−
前記可塑剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、マクロゴール、クエン酸トリエチル、グリセリン、グリセリン脂肪酸エステル、トリアセチン、ヒマシ油、ポリソルベート、プロピレングリコールなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記可塑剤は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。 --Plasticizer--
The plasticizer is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include macrogol, triethyl citrate, glycerin, glycerin fatty acid ester, triacetin, castor oil, polysorbate, and propylene glycol. . These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.
What was manufactured by the well-known method may be used for the said plasticizer, and a commercial item may be used for it.

−−光沢剤−−
前記光沢剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、セタノール、硬化油、サラシミツロウ、ステアリン酸、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、マクロゴール、カルナウバロウなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記光沢剤は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。 --- Brightener--
The brightener is not particularly limited and may be appropriately selected depending on the intended purpose. Examples thereof include cetanol, hydrogenated oil, white beeswax, stearic acid, calcium stearate, magnesium stearate, macrogol, and carnauba wax. . These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.
What was manufactured by the well-known method may be used for the said brightener, and a commercial item may be used for it.

−−着色剤−−
前記着色剤としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、酸化鉄、黄色５号、黄色４号アルミニウムレーキ、青色１号、赤色２号、銅クロロフィル、フェノールレッド、メチレンブルー、ベータカロチン、カラメルなどが挙げられる。これらは、１種単独で使用してもよいし、２種以上を併用してもよい。
前記着色剤は、公知の方法により製造したものを使用してもよいし、市販品を使用してもよい。 --Colorant--
There is no restriction | limiting in particular as said coloring agent, According to the objective, it can select suitably, For example, iron oxide, yellow No. 5, yellow No. 4 aluminum lake, blue No. 1, red No. 2, copper chlorophyll, phenol red , Methylene blue, beta carotene, caramel and the like. These may be used individually by 1 type and may use 2 or more types together.
What was manufactured by the well-known method may be used for the said coloring agent, and a commercial item may be used for it.

前記フィルム層の前記素錠に対する量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、１質量％〜１０質量％が好ましい。前記含有量が、前記好ましい範囲内であると、前記医薬品の有効成分の溶出に影響を与えにくい点で、有利である。   There is no restriction | limiting in particular as an quantity with respect to the said uncoated tablet of the said film layer, Although it can select suitably according to the objective, 1 mass%-10 mass% are preferable. When the content is within the preferable range, it is advantageous in that it hardly affects the elution of the active ingredient of the pharmaceutical product.

前記フィルム層の形成方法としては、特に制限はなく、公知の方法を目的に応じて適宜選択することができ、例えば、前記糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかと、必要に応じて前記その他の成分とを含むフィルムコーティング組成物を調製し、前記フィルムコーティング組成物で前記素錠を被覆する方法などが挙げられる。
前記フィルムコーティング組成物は、市販のフィルムコーティング組成物（例えば、オパドライ）に、前記糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを添加して、調製してもよい。 The method for forming the film layer is not particularly limited and may be appropriately selected from known methods according to the purpose. For example, at least one of the saccharides and sugar alcohols, and the other components as necessary. And a method of coating the uncoated tablet with the film coating composition.
The film coating composition may be prepared by adding at least one of the sugars and sugar alcohols to a commercially available film coating composition (for example, Opadry).

前記被覆の方法としては、特に制限はなく、公知の方法を目的に応じて適宜選択することができ、例えば、ドリップ型コーティング、パンコーティングなどが挙げられる。   There is no restriction | limiting in particular as said coating method, A well-known method can be suitably selected according to the objective, For example, a drip-type coating, pan coating, etc. are mentioned.

本発明のフィルムコーティング錠剤は、例えば、机などの堅い面上に錠剤を置き、割線を有する面から手で押したり、割線を有する面と反対側の面から手で押したりして分割した場合、両手で持って分割した場合などにおいて、フィルムがしっかりと切れ、且つフィルムの剥がれを低減することができる。   When the film-coated tablet of the present invention is divided, for example, by placing the tablet on a hard surface such as a desk and pressing it by hand from the surface having the secant line, or by manually pressing from the surface opposite to the surface having the secant line When the film is divided with both hands, the film can be cut firmly and the film can be prevented from peeling off.

（フィルムコーティング錠剤の製造方法）
本発明のフィルムコーティング錠剤の製造方法は、本発明のフィルムコーティング錠剤を製造する方法であって、糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを含有するフィルムコーティング組成物を用いる。
前記フィルムコーティング錠剤は、前記フィルムコーティング組成物を用いて、素錠を被覆することにより、製造することができる。 (Method for producing film-coated tablets)
The method for producing a film-coated tablet of the present invention is a method for producing the film-coated tablet of the present invention, and uses a film coating composition containing at least one of saccharides and sugar alcohols.
The film-coated tablet can be produced by coating an uncoated tablet with the film-coating composition.

＜フィルムコーティング組成物＞
前記フィルムコーティング組成物は、糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを含み、更に必要に応じて、その他の成分を含む。 <Film coating composition>
The film coating composition contains at least one of saccharides and sugar alcohols, and further contains other components as necessary.

−糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれか−
前記糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかは、上記したフィルムコーティング錠剤のフィルム層の項目に記載した糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかと同様である。 -At least one of sugars and sugar alcohols-
At least one of the saccharides and sugar alcohols is the same as at least one of the saccharides and sugar alcohols described in the item of the film layer of the film-coated tablet.

前記糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかの前記フィルムコーティング組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、０．１質量％〜１０質量％が好ましい。   There is no restriction | limiting in particular as content in the said film coating composition of at least any one of the said saccharide | sugar and sugar alcohol, Although it can select suitably according to the objective, 0.1 mass%-10 mass% are preferable. .

−その他の成分−
前記その他の成分は、上記したフィルムコーティング錠剤のフィルム層の項目に記載したその他の成分と同様である。
前記その他の成分の前記フィルムコーティング組成物における含有量としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができる。 -Other ingredients-
The other components are the same as the other components described in the item of the film layer of the film-coated tablet.
There is no restriction | limiting in particular as content in the said film coating composition of the said other component, According to the objective, it can select suitably.

前記フィルムコーティング組成物の状態としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができるが、液体が好ましい。
前記フィルムコーティング組成物の溶媒としては、特に制限はなく、目的に応じて適宜選択することができ、例えば、水、エタノール、水とエタノールの混合物などが挙げられる。 There is no restriction | limiting in particular as a state of the said film coating composition, Although it can select suitably according to the objective, A liquid is preferable.
There is no restriction | limiting in particular as a solvent of the said film coating composition, According to the objective, it can select suitably, For example, water, ethanol, the mixture of water and ethanol, etc. are mentioned.

＜素錠＞
前記素錠は、上記したフィルムコーティング錠剤の素錠の項目に記載したものと同様である。 <Uncoated tablet>
The uncoated tablet is the same as that described in the uncoated tablet item of the film-coated tablet.

＜被覆＞
前記被覆の方法は、上記したフィルムコーティング錠剤のフィルム層の項目に記載した方法と同様である。 <Coating>
The coating method is the same as the method described in the item of the film layer of the film-coated tablet.

前記フィルムコーティング錠剤の製造方法によれば、本発明のフィルムコーティング錠剤を効率良く製造することができる。   According to the manufacturing method of the said film coating tablet, the film coating tablet of this invention can be manufactured efficiently.

（フィルムコーティング錠剤の品質向上方法）
本発明のフィルムコーティング錠剤の品質向上方法におけるフィルムコーティング錠剤は、割線を有するフィルムコーティング錠剤であって、普通錠である。
前記フィルムコーティング錠剤は、素錠の表面をフィルム層で被覆してなる。
本発明のフィルムコーティング錠剤の品質向上方法は、前記フィルムコーティング錠剤のフィルム層に、糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを１５質量％以上含有させる。 (Quality improvement method for film-coated tablets)
The film-coated tablet in the method for improving the quality of a film-coated tablet of the present invention is a film-coated tablet having a secant and is a normal tablet.
The film-coated tablet is formed by coating the surface of an uncoated tablet with a film layer.
In the method for improving the quality of a film-coated tablet of the present invention, the film layer of the film-coated tablet contains at least one of saccharides and sugar alcohols in an amount of 15% by mass or more.

＜素錠＞
前記素錠は、上記したフィルムコーティング錠剤の素錠の項目に記載した素錠と同様である。 <Uncoated tablet>
The uncoated tablet is the same as the uncoated tablet described in the uncoated tablet item of the film-coated tablet.

＜フィルム層＞
前記フィルム層は、上記したフィルムコーティング錠剤のフィルム層の項目に記載したフィルム層と同様である。 <Film layer>
The film layer is the same as the film layer described in the item of the film layer of the film-coated tablet.

前記フィルムコーティング錠剤の品質向上方法によれば、錠剤を手で分割した際にフィルムが剥がれたり、錠剤が割れてもフィルムが切れなかったりするといった従来の問題を解決することができ、フィルムコーティング錠剤の品質を向上することができる。   According to the method for improving the quality of the film-coated tablet, it is possible to solve the conventional problems that the film is peeled off when the tablet is divided by hand, or the film is not cut even if the tablet is broken. Can improve the quality.

以下、試験例に基づいて本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらの試験例に制限されるものではない。   Hereinafter, although this invention is demonstrated more concretely based on a test example, this invention is not restrict | limited to these test examples.

（試験例１）
＜素錠の製造＞
以下のようにして、割線を有する素錠を製造した。
オランザピン（株式会社ＤＮＰファインケミカル宇都宮製） ２２．５ｇと、乳糖（ＤＦＥ ｐｈａｒｍａ社製） ９４０．１ｇとを流動層造粒装置ＭＰ−０１（株式会社パウレック製）に投入し、水に溶解したヒプロメロース ３１．１ｇを噴霧して造粒、乾燥した。得られた造粒品と、デンプングリコール酸ナトリウム ３１．１ｇとをビニール袋に加え、３分間混合した。更に、ステアリン酸マグネシウム １０．４ｇを添加した後に１分間混合し、打錠用粉末とした。
前記打錠用粉末を、ロータリー式打錠機（株式会社菊水製作所）を用いて打錠し、直径約７．０ｍｍ、厚さ約２．９ｍｍ、重さ１１５ｍｇの素錠を得た。前記素錠は、一方の面に直線形の割線（側面から見ると、略Ｖ字形の割線）を有する（図１参照）。 (Test Example 1)
<Manufacture of uncoated tablets>
An uncoated tablet having a score line was produced as follows.
Olanzapine (DNP Fine Chemical Utsunomiya Co., Ltd.) 22.5 g and lactose (DFE pharma Co., Ltd.) 940.1 g were charged into a fluidized bed granulator MP-01 (Paulec Co., Ltd.) and dissolved in water. .1g was sprayed to granulate and dry. The obtained granulated product and 31.1 g of sodium starch glycolate were added to a plastic bag and mixed for 3 minutes. Further, 10.4 g of magnesium stearate was added and mixed for 1 minute to obtain a tableting powder.
The tableting powder was tableted using a rotary tableting machine (Kikusui Seisakusho Co., Ltd.) to obtain an uncoated tablet having a diameter of about 7.0 mm, a thickness of about 2.9 mm, and a weight of 115 mg. The uncoated tablet has a linear score line (substantially V-shaped when viewed from the side) on one surface (see FIG. 1).

＜フィルムコーティング層の形成＞
表１に記載の組成のフィルムコーティング液を調製した。
<Formation of film coating layer>
A film coating solution having the composition shown in Table 1 was prepared.

前記各フィルムコーティング液を用い、以下のようにして前記素錠をコーティングし、錠剤１−１〜１−５を得た。なお、フィルム層は、素錠質量に対して、５質量％となるように形成した。
−コーティング−
ハイコーターラボ（フロイント産業株式会社製）に前記素錠を１５０ｇ投入し、給気温度７０℃、パン回転数３０ｒｐｍとし、排気温度４０〜５０℃となるように前記コーティング液を噴霧し、コーティングした。 Using the film coating solutions, the uncoated tablets were coated as follows to obtain tablets 1-1 to 1-5. In addition, the film layer was formed so that it might become 5 mass% with respect to the uncoated tablet mass.
-Coating-
150 g of the above uncoated tablets were put into a high coater lab (manufactured by Freund Sangyo Co., Ltd.), the supply temperature was 70 ° C., the pan rotation speed was 30 rpm, and the coating liquid was sprayed and coated so that the exhaust temperature was 40-50 ° C. .

＜評価＞
１２名の評価者によって、前記錠剤１−１〜１−５のそれぞれについて、以下のように評価した。なお、錠剤が割れなかった場合は、評価に加えなかった。結果を表２に示す。
−評価−１−
前記錠剤を机の上におき、割線のある面から手で押して割ったときの評価を以下の評価基準で評価した。
［評価基準］
Ａ ： フィルム剥がれは、認められない。
Ｂ ： 少しフィルムが剥がれるが、問題ない程度である。
Ｃ ： フィルムが剥がれ、改善が必要である。 <Evaluation>
Twelve evaluators evaluated each of the tablets 1-1 to 1-5 as follows. In addition, when the tablet did not crack, it did not add to evaluation. The results are shown in Table 2.
-Evaluation-
The evaluation when the tablet was placed on a desk and pressed by hand from the surface with a secant line was evaluated according to the following evaluation criteria.
[Evaluation criteria]
A: Film peeling is not recognized.
B: The film peels off slightly, but there is no problem.
C: The film peels off and needs to be improved.

−評価−２−
前記錠剤を机の上におき、割線のない面から手で押して割ったときの評価を以下の評価基準で評価した。
［評価基準］
Ａ ： フィルム剥がれは、認められない。
Ｂ ： 少しフィルムが剥がれるが、問題ない程度である。
Ｃ ： フィルムが剥がれ、改善が必要である。 -Evaluation-2-
The evaluation when the tablet was placed on a desk and pushed by hand from a surface without a score line was evaluated according to the following evaluation criteria.
[Evaluation criteria]
A: Film peeling is not recognized.
B: The film peels off slightly, but there is no problem.
C: The film peels off and needs to be improved.

−評価−３−
前記錠剤を両手で持って割ったときの評価を以下の評価基準で評価した。
［評価基準］
Ａ ： フィルム剥がれは、認められない。
Ｂ ： 少しフィルムが剥がれるが、問題ない程度である。
Ｃ ： フィルムが剥がれ、改善が必要である。 -Evaluation-3-
The evaluation when the tablet was broken with both hands was evaluated according to the following evaluation criteria.
[Evaluation criteria]
A: Film peeling is not recognized.
B: The film peels off slightly, but there is no problem.
C: The film peels off and needs to be improved.

表１の結果から、フィルム層中の糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかの含有量を１５質量％以上とした錠剤１−３〜１−５では、分割する際にフィルムの剥がれを改善できることが示された。
また、錠剤１−３〜１−５を分割したとき、フィルムの剥がれを改善できるのみならず、フィルム自体の分割性も向上した。更に、錠剤１−３〜１−５を乳鉢で粉砕した場合には、残存する細かく粉砕されていないフィルムの残渣を減らすこともできた。

From the results of Table 1, in the tablets 1-3 to 1-5 in which the content of at least one of saccharides and sugar alcohols in the film layer is 15% by mass or more, peeling of the film can be improved when divided. Indicated.
Moreover, when the tablets 1-3 to 1-5 were divided, not only the peeling of the film could be improved, but also the splitting property of the film itself was improved. Furthermore, when tablets 1-3 to 1-5 were pulverized with a mortar, the remaining finely pulverized film residues could be reduced.

Claims (5)

割線を有するフィルムコーティング錠剤であって、
前記フィルムコーティング錠剤が普通錠であり、
フィルム層中の糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかの含有量が、１５質量％以上であることを特徴とするフィルムコーティング錠剤。 A film-coated tablet having a secant,
The film-coated tablet is a regular tablet,
A film-coated tablet, wherein the content of at least one of sugars and sugar alcohols in the film layer is 15% by mass or more. フィルム層中の糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかの含有量が、１５質量％以上７０質量％以下である請求項１に記載のフィルムコーティング錠剤。   The film-coated tablet according to claim 1, wherein the content of at least one of saccharides and sugar alcohols in the film layer is 15% by mass or more and 70% by mass or less. 糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかが、乳糖及びＤ−マンニトールの少なくともいずれかである請求項１から２のいずれかに記載のフィルムコーティング錠剤。   The film-coated tablet according to any one of claims 1 to 2, wherein at least one of the saccharide and the sugar alcohol is at least one of lactose and D-mannitol. 請求項１から３のいずれかに記載のフィルムコーティング錠剤の製造方法であって、
糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを含有するフィルムコーティング組成物を用いることを特徴とするフィルムコーティング錠剤の製造方法。 A method for producing a film-coated tablet according to any one of claims 1 to 3,
A method for producing a film-coated tablet, comprising using a film coating composition containing at least one of saccharides and sugar alcohols. 割線を有するフィルムコーティング錠剤の品質向上方法であって、
前記フィルムコーティング錠剤が普通錠であり、
フィルム層に、糖類及び糖アルコール類の少なくともいずれかを１５質量％以上含有させることを特徴とするフィルムコーティング錠剤の品質向上方法。 A method for improving the quality of a film-coated tablet having a secant line,
The film-coated tablet is a regular tablet,
A method for improving the quality of a film-coated tablet, comprising containing 15% by mass or more of at least one of saccharides and sugar alcohols in a film layer.