JP2015531343A - 活性化合物組合せ - Google Patents

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Abstract

本発明は、(A)式(I)で表されるアミジン化合物及びさらなる殺菌剤(B)を含んでいる活性化合物組合せ、特に、組成物の範囲内に包含される活性化合物組合せに関する。さらに、本発明は、植物の植物病原性菌類を治療的又は予防的に防除する方法、種子を処理するための本発明による組合せの使用、種子を保護する方法、及び、とりわけ、処理された種子に関する。

Description

本発明は、(A)式(I)で表されるアミジン化合物及びさらなる殺菌剤(B)を含んでいる活性化合物組合せ、特に、組成物の範囲内に包含される活性化合物組合せに関する。さらに、本発明は、植物の植物病原性菌類を治療的又は予防的に防除する方法、種子を処理するための本発明による組合せの使用、種子を保護する方法、及び、とりわけ、処理された種子に関する。
WO−A 03/024219、WO−A 05/089547及びWO−A 05/120234には、それぞれ、少なくとも1種類のフェニルアミジンと少なくとも1種類のさらなる既知殺菌活性成分を含んでいる殺菌剤組合せが開示されている。
WO−A 00/46184及びWO−A 2007/031513には、それぞれ、殺菌剤としてのアリールアミジン類の使用及び市販されている物質から出発するそれらの調製について開示されている。WO−A 2007/0031513には、式(I)で表されるチアジアゾリルオキシフェニルアミジン化合物、市販されている成分から出発してそのような化合物を製造する方法及びその殺菌剤としての使用が開示されている。
国際特許出願公開第03/024219号 国際特許出願公開第05/089547号 国際特許出願公開第05/120234号 国際特許出願公開第00/46184号 国際特許出願公開第2007/031513号
今日の作物保護組成物に課されている環境的及び経済学的な要求、例えば、作用スペクトル、毒性、選択性、施用量、残留物の形成及び望ましい調製能などに関する要求は、継続的に増大しているので、また、さらに、例えば抵抗性に関する問題も存在し得るので、少なくとも一部の領域において上記要件を満たすのに有用な新規組成物(特に、殺菌剤)を開発することは絶えることのない課題である。本発明は、少なくとも一部の態様において上記目的を達成する活性化合物組合せ/組成物を提供する。
驚くべきことに、本発明による組合せが、防除対象の植物病原体に関する作用スペクトルの原理的に期待される相加的な増強をもたらすのみではなく、成分(A)と成分(B)の作用の範囲を2つのやり方で拡大する相乗効果も達成するということが見いだされた。第1に、同様に良好な効果を維持しながら、成分(A)の施用量と成分(B)の施用量が低減される。第2に、該組合せは、その2種類の個々の化合物がそのような低い施用量範囲では総合的に効果がないものとなった場合においてさえ、植物病原体の高度な防除を達成する。このことは、一方では、防除可能な植物病原体の範囲を実質的に拡大することを可能とし、他方では、使用時おける安全性を向上させることを可能とする。
本発明は、さらに、線虫抵抗性作物を侵襲する線虫類を防除するための、及び/又は、収量を増大させるための、本発明による組合せの有利な使用も提供する。
本発明による活性化合物組合せは、相乗的な殺菌活性及び/又は殺線虫活性及び/又は殺虫活性に加えて、広い意味では同様に「相乗的」と称し得る、例えば以下のような、驚くべきさらなる特性も有する:活性スペクトルが、別の昆虫類、線虫類及び/又は植物病原体にまで、例えば、植物病害の抵抗性株にまで拡大されること;活性化合物の施用量が低減されること;当該個々の化合物が活性を示さないか又は実質的に活性を示さないような施用量においてさえ、本発明による活性化合物組合せを用いて有害生物が充分に防除されること;製剤中又は使用中における挙動、例えば、粉砕中、篩い分け中、乳化中、溶解中又は分散中における挙動が有利であること;貯蔵安定性及び光安定性が改善されていること;残留物の形成が有利であること;毒物学的又は生態毒性学的な挙動が改善されていること;植物の特性(所謂、植物生理学的効果)が改善されていること、例えば、成長が向上していること、収穫量が向上していること、根茎の発達が向上していること、葉面積が大きくなっていること、葉の緑色が改善されていること、苗条が強化されていること、必要とされる種子が低減されていること、薬害が軽減されていること、植物の防御系が動員されていること、植物との良好な適合性を有していることなど。かくして、本発明による活性化合物組合せ又は組成物を使用することは、禾穀類の苗立ち(young cereal stands)を健康な状態に維持するのに大きく寄与し、これにより、例えば、処理された禾穀類種子の冬季生存数が増大し、及び、品質と収量も保障される。さらに、本発明による活性化合物組合せは、増強された浸透移行性にも寄与し得る。たとえ当該組合せの個々の化合物が充分な浸透移行特性を有していなくとも、本発明による活性化合物組合せは浸透移行特性を有し得る。同様に、本発明による活性化合物組合せは、殺菌作用及び/又は殺線虫作用及び/又は殺線虫作用のより長期間にわたる効力ももたらし得る。
従って、本発明は、以下のものを含んでいる化合物組合せを提供する:
(A) 式(I)
Figure 2015531343

〔式中、
は、メチル及びエチルからなる群から選択され;
は、Cl原子及びメチル基からなる群から選択され;
は、Cl原子及びメチル基からなる群から選択され;
は、水素、ハロゲン又はメチルからなる群から選択され;
は、水素、ハロゲン又はメチルからなる群から選択される〕
で表される少なくとも1種類の化合物及びその塩、N−オキシド、金属錯体又は立体異性体;
及び、
(B−I) 以下のものからなる群から選択される少なくとも1種類のさらなる活性化合物:
グループ1
(B−I.1) エルゴステロール生合成の阻害薬、例えば、(1.1)アルジモルフ(1704−28−5)、(1.2)アザコナゾール(60207−31−0)、(1.3)ビテルタノール(55179−31−2)、(1.4)ブロムコナゾール(116255−48−2)、(1.5)シプロコナゾール(113096−99−4)、(1.6)ジクロブトラゾール(75736−33−3)、(1.7)ジフェノコナゾール(119446−68−3)、(1.8)ジニコナゾール(83657−24−3)、(1.9)ジニコナゾール−M(83657−18−5)、(1.10)ドデモルフ(1593−77−7)、(1.11)酢酸ドデモルフ(31717−87−0)、(1.12)エポキシコナゾール(106325−08−0)、(1.13)エタコナゾール(60207−93−4)、(1.14)フェナリモール(60168−88−9)、(1.15)フェンブコナゾール(114369−43−6)、(1.16)フェンヘキサミド(126833−17−8)、(1.17)フェンプロピジン(67306−00−7)、(1.18)フェンプロピモルフ(67306−03−0)、(1.19)フルキンコナゾール(136426−54−5)、(1.20)フルルプリミドール(56425−91−3)、(1.21)フルシラゾール(85509−19−9)、(1.22)フルトリアホール(76674−21−0)、(1.23)フルコナゾール(112839−33−5)、(1.24)フルコナゾール−シス(112839−32−4)、(1.25)ヘキサコナゾール(79983−71−4)、(1.26)イマザリル(35554−44−0)、(1.27)硫酸イマザリル(58594−72−2)、(1.28)イミベンコナゾール(86598−92−7)、(1.29)イプコナゾール(125225−28−7)、(1.30)メトコナゾール(125116−23−6)、(1.31)ミクロブタニル(88671−89−0)、(1.32)ナフチフィン(65472−88−0)、(1.33)ヌアリモール(63284−71−9)、(1.34)オキシポコナゾール(174212−12−5)、(1.35)パクロブトラゾール(76738−62−0)、(1.36)ペフラゾエート(101903−30−4)、(1.37)ペンコナゾール(66246−88−6)、(1.38)ピペラリン(3478−94−2)、(1.39)プロクロラズ(67747−09−5)、(1.40)プロピコナゾール(60207−90−1)、(1.41)プロチオコナゾール(178928−70−6)、(1.42)ピリブチカルブ(88678−67−5)、(1.43)ピリフェノックス(88283−41−4)、(1.44)キンコナゾール(103970−75−8)、(1.45)シメコナゾール(149508−90−7)、(1.46)スピロキサミン(118134−30−8)、(1.47)テブコナゾール(107534−96−3)、(1.48)テルビナフィン(91161−71−6)、(1.49)テトラコナゾール(112281−77−3)、(1.50)トリアジメホン(43121−43−3)、(1.51)トリアジメノール(55219−65−3)、(1.52)トリデモルフ(81412−43−3)、(1.53)トリフルミゾール(68694−11−1)、(1.54)トリホリン(26644−46−2)、(1.55)トリチコナゾール(131983−72−7)、(1.56)ウニコナゾール(83657−22−1)、(1.57)ウニコナゾール−p(83657−17−4)、(1.58)ビニコナゾール(77174−66−4)、(1.59)ボリコナゾール(137234−62−9)、(1.60)1−(4−クロロフェニル)−2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)シクロヘプタノール(129586−32−9)、(1.61)1−(2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)−1H−イミダゾール−5−カルボン酸メチル(110323−95−0)、(1.62)N’−{5−(ジフルオロメチル)−2−メチル−4−[3−(トリメチルシリル)プロポキシ]フェニル}−N−エチル−N−メチルイミドホルムアミド(870765−98−3)、(1.63)N−エチル−N−メチル−N’−{2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−4−[3−(トリメチルシリル)プロポキシ]フェニル}イミドホルムアミド(870765−96−1)、(1.64)O−[1−(4−メトキシフェノキシ)−3,3−ジメチルブタン−2−イル] 1H−イミダゾール−1−カルボチオエート(111226−71−2)、(1.65)ピリソキサゾール(847749−37−5);
グループ2
(B−I.2) 複合体I又はIIにおける呼吸鎖の阻害薬、例えば、(2.1)ビキサフェン(581809−46−3)、(2.2)ボスカリド(188425−85−6)、(2.3)カルボキシン(5234−68−4)、(2.4)ジフルメトリム(130339−07−0)、(2.5)フェンフラム(24691−80−3)、(2.6)フルオピラム(658066−35−4)、(2.7)フルトラニル(66332−96−5)、(2.8)フルキサピロキサド(907204−31−3)、(2.9)フラメトピル(123572−88−3)、(2.10)フルメシクロックス(60568−05−0)、(2.11)イソピラザム(シン−エピマー性ラセミ化合物(1RS,4SR,9RS)とアンチ−エピマー性ラセミ化合物(1RS,4SR,9SR)の混合物)(881685−58−1)、(2.12)イソピラザム(アンチ−エピマー性ラセミ化合物 1RS,4SR,9SR)、(2.13)イソピラザム(アンチ−エピマー性エナンチオマー 1R,4S,9S)(683777−14−2)、(2.14)イソピラザム(アンチ−エピマー性エナンチオマー 1S,4R,9R)(1130207−91−8)、(2.15)イソピラザム(シン−エピマー性ラセミ化合物 1RS,4SR,9RS)、(2.16)イソピラザム(シン−エピマー性エナンチオマー 1R,4S,9R)(1240879−17−7)、(2.17)イソピラザム(シン−エピマー性エナンチオマー 1S,4R,9S)(1130207−94−1)、(2.18)メプロニル(55814−41−0)、(2.19)オキシカルボキシン(5259−88−1)、(2.20)ペンフルフェン(494793−67−8)、(2.21)ペンチオピラド(183675−82−3)、(2.22)セダキサン(874967−67−6)、(2.23)チフルザミド(130000−40−7)、(2.24)1−メチル−N−[2−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル]−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(923953−99−5)、(2.25)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[2−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(923953−98−4)、(2.26)3−(ジフルオロメチル)−N−[4−フルオロ−2−(1,1,2,3,3,3−ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1172611−40−3)、(2.27)N−[1−(2,4−ジクロロフェニル)−1−メトキシプロパン−2−イル]−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1092400−95−7)、(2.28)5,8−ジフルオロ−N−[2−(2−フルオロ−4−{[4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]オキシ}フェニル)エチル]キナゾリン−4−アミン(1210070−84−0)、(2.29)ベンゾビンジフルピル(1072957−71−1)、(2.30)N−[(1S,4R)−9−(ジクロロメチレン)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−メタノナフタレン−5−イル]−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.31)N−[(1R,4S)−9−(ジクロロメチレン)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−メタノナフタレン−5−イル]−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.32)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(141573−94−6)、(2.33)1,3,5−トリメチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(105113−55−1)、(2.34)1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−N−(1,3,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(105113−24−4)、(2.35)1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−N−[(1S)−1,3,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1352994−66−1)、(2.36)1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−N−[(1R)−1,3,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.37)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[(3S)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.38)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[(3R)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1352994−67−2)、(2.39)1,3,5−トリメチル−N−[(3R)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1352994−68−3)、(2.40)1,3,5−トリメチル−N−[(3S)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.41)ベノダニル(15310−01−7)、(2.42)2−クロロ−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)ピリジン−3−カルボキサミド(119899−14−8)、(2.43)1,3−ジメチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.44)3−(ジフルオロメチル)−1,5−ジメチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.45)イソフェタミド(875915−78−9);
グループ3
(B−I.3) 複合体IIIにおける呼吸鎖の阻害薬、例えば、(3.1)アメトクトラジン(865318−97−4)、(3.2)アミスルブロム(348635−87−0)、(3.3)アゾキシストロビン(131860−33−8)、(3.4)シアゾファミド(120116−88−3)、(3.5)クメトキシストロビン(coumethoxystrobin)(850881−30−0)、(3.6)クモキシストロビン(coumoxystrobin)(850881−70−8)、(3.7)ジモキシストロビン(141600−52−4)、(3.8)エノキサストロビン(238410−11−2)、(3.9)ファモキサドン(131807−57−3)、(3.10)フェンアミドン(161326−34−7)、(3.11)フルフェノキシストロビン(918162−02−4)、(3.12)フルオキサストロビン(361377−29−9)、(3.13)クレソキシム−メチル(143390−89−0)、(3.14)メトミノストロビン(133408−50−1)、(3.15)オリサストロビン(189892−69−1)、(3.16)ピコキシストロビン(117428−22−5)、(3.17)ピラクロストロビン(175013−18−0)、(3.18)ピラメトストロビン(pyrametostrobin)(915410−70−7)、(3.19)ピラオキシストロビン(pyraoxystrobin)(862588−11−2)、(3.20)ピリベンカルブ(799247−52−2)、(3.21)トリクロピリカルブ(triclopyricarb)(902760−40−1)、(3.22)トリフロキシストロビン(141517−21−7)、(3.23)(2E)−2−(2−{[6−(3−クロロ−2−メチルフェノキシ)−5−フルオロピリミジン−4−イル]オキシ}フェニル)−2−(メトキシイミノ)−N−メチルアセトアミド(308286−29−5)、(3.24)(2E)−2−(メトキシイミノ)−N−メチル−2−(2−{[({(1E)−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン}アミノ)オキシ]メチル}フェニル)アセトアミド(156581−89−4)、(3.25)(2E)−2−(メトキシイミノ)−N−メチル−2−{2−[(E)−({1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ}イミノ)メチル]フェニル}アセトアミド(158169−73−4)、(3.26)(2E)−2−{2−[({[(1E)−1−(3−{[(E)−1−フルオロ−2−フェニルビニル]オキシ}フェニル)エチリデン]アミノ}オキシ)メチル]フェニル}−2−(メトキシイミノ)−N−メチルアセトアミド(326896−28−0)、(3.27)フェナミンストロビン(fenaminostrobin)(366815−39−6)、(3.28)5−メトキシ−2−メチル−4−(2−{[({(1E)−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン}アミノ)オキシ]メチル}フェニル)−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−オン(210230−99−2)、(3.29)(2E)−2−{2−[({シクロプロピル[(4−メトキシフェニル)イミノ]メチル}スルファニル)メチル]フェニル}−3−メトキシアクリル酸メチル(149601−03−6)、(3.30)N−(3−エチル−3,5,5−トリメチルシクロヘキシル)−3−ホルムアミド−2−ヒドロキシベンズアミド(226551−21−9)、(3.31)2−{2−[(2,5−ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}−2−メトキシ−N−メチルアセトアミド(173662−97−0)、(3.32)2−{2−[(2,5−ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}−2−メトキシ−N−メチルアセトアミド(394657−24−0);
グループ4
(B−I.4) 有糸***及び細胞***の阻害薬、例えば、(4.1)ベノミル(17804−35−2)、(4.2)カルベンダジム(10605−21−7)、(4.3)クロルフェナゾール(3574−96−7)、(4.4)ジエトフェンカルブ(87130−20−9)、(4.5)エタボキサム(162650−77−3)、(4.6)フルオピコリド(239110−15−7)、(4.7)フベリダゾール(3878−19−1)、(4.8)ペンシクロン(66063−05−6)、(4.9)チアベンダゾール(148−79−8)、(4.10)チオファネート−メチル(23564−05−8)、(4.11)チオファネート(23564−06−9)、(4.12)ゾキサミド(156052−68−5)、(4.13)5−クロロ−7−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(2,4,6−トリフルオロフェニル)[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン(214706−53−3)、(4.14)3−クロロ−5−(6−クロロピリジン−3−イル)−6−メチル−4−(2,4,6−トリフルオロフェニル)ピリダジン(1002756−87−7);
グループ5
(B−I.5) 多部位に作用し得る化合物、例えば、(5.1)ボルドー液(8011−63−0)、(5.2)カプタホール(2425−06−1)、(5.3)キャプタン(133−06−2)、(5.4)クロロタロニル(1897−45−6)、(5.5)水酸化銅(20427−59−2)、(5.6)ナフテン酸銅(1338−02−9)、(5.7)酸化銅(1317−39−1)、(5.8)塩基性塩化銅(1332−40−7)、(5.9)硫酸銅(2+)(7758−98−7)、(5.10)ジクロフルアニド(1085−98−9)、(5.11)ジチアノン(3347−22−6)、(5.12)ドジン(2439−10−3)、(5.13)ドジン遊離塩基(112−65−2)、(5.14)ファーバム(14484−64−1)、(5.15)フルオロホルペット(719−96−0)、(5.16)ホルペット(133−07−3)、(5.17)グアザチン(108173−90−6)、(5.18)酢酸グアザチン(69311−74−6)、(5.19)イミノクタジン(13516−27−3)、(5.20)イミノクタジンアルベシル酸塩(169202−06−6)、(5.21)イミノクタジン三酢酸塩(57520−17−9)、(5.22)マンカッパー(53988−93−5)、(5.23)マンゼブ(8018−01−7)、(5.24)マンネブ(12427−38−2)、(5.25)メチラム(9006−42−2)、(5.26)メチラム亜鉛(metiram zinc)(9006−42−2)、(5.27)オキシン銅(10380−28−6)、(5.28)プロパミジン(propamidine)(104−32−5)、(5.29)プロピネブ(12071−83−9)、(5.30)硫黄及び硫黄剤、例えば、多硫化カルシウム(7704−34−9)、(5.31)チウラム(137−26−8)、(5.32)トリルフルアニド(731−27−1)、(5.33)ジネブ(12122−67−7)、(5.34)ジラム(137−30−4)、(5.35)アニラジン(101−05−3);
グループ6
(B−I.6) 宿主の防御を誘発し得る化合物、例えば、(6.1)アシベンゾラル−S−メチル(135158−54−2)、(6.2)イソチアニル(224049−04−1)、(6.3)プロベナゾール(27605−76−1)、(6.4)チアジニル(223580−51−6)、(6.5)ラミナリン(9008−22−4);
グループ7
(B−I.7) アミノ酸及び/又はタンパク質の生合成の阻害薬、例えば、(7.1)アンドプリム(andoprim)(23951−85−1)、(7.2)ブラストサイジン−S(2079−00−7)、(7.3)シプロジニル(121552−61−2)、(7.4)カスガマイシン(6980−18−3)、(7.5)カスガマイシン塩酸塩水和物(19408−46−9)、(7.6)メパニピリム(110235−47−7)、(7.7)ピリメタニル(53112−28−0)、(7.8)3−(5−フルオロ−3,3,4,4−テトラメチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−1−イル)キノリン(861647−32−7)、(7.9)オキシテトラサイクリン(79−57−2)、(7.10)ストレプトマイシン(57−92−1);
グループ8
(B−I.8) ATP産生の阻害薬、例えば、(8.1)酢酸トリフェニルスズ(900−95−8)、(8.2)塩化トリフェニルスズ(639−58−7)、(8.3)水酸化トリフェニルスズ(76−87−9)、(8.4)シルチオファム(175217−20−6);
グループ9
(B−I.9) 細胞壁合成の阻害薬、例えば、(9.1)ベンチアバリカルブ(177406−68−7)、(9.2)ジメトモルフ(110488−70−5)、(9.3)フルモルフ(211867−47−9)、(9.4)イプロバリカルブ(140923−17−7)、(9.5)マンジプロパミド(374726−62−2)、(9.6)ポリオキシン(11113−80−7)、(9.7)ポリオキソリム(22976−86−9)、(9.8)バリダマイシンA(37248−47−8)、(9.9)バリフェナレート(283159−90−0)、(9.10)ポリオキシンB(19396−06−6);
グループ10
(B−I.10) 脂質及び膜の合成の阻害薬、例えば、(10.1)ビフェニル(92−52−4)、(10.2)クロロネブ(2675−77−6)、(10.3)ジクロラン(99−30−9)、(10.4)エジフェンホス(17109−49−8)、(10.5)エトリジアゾール(2593−15−9)、(10.6)ヨードカルブ(iodocarb)(55406−53−6)、(10.7)イプロベンホス(26087−47−8)、(10.8)イソプロチオラン(50512−35−1)、(10.9)プロパモカルブ(24579−73−5)、(10.10)プロパモカルブ塩酸塩(25606−41−1)、(10.11)プロチオカルブ(19622−08−3)、(10.12)ピラゾホス(13457−18−6)、(10.13)キントゼン(82−68−8)、(10.14)テクナゼン(117−18−0)、(10.15)トルクロホス−メチル(57018−04−9);
グループ11
(B−I.11) メラニン生合成の阻害薬、例えば、(11.1)カルプロパミド(104030−54−8)、(11.2)ジクロシメット(139920−32−4)、(11.3)フェノキサニル(115852−48−7)、(11.4)フタリド(27355−22−2)、(11.5)ピロキロン(57369−32−1)、(11.6)トリシクラゾール(41814−78−2)、(11.7){3−メチル−1−[(4−メチルベンゾイル)アミノ]ブタン−2−イル}カルバミン酸2,2,2−トリフルオロエチル(851524−22−6);
グループ12
(B−I.12) 核酸合成の阻害薬、例えば、(12.1)ベナラキシル(71626−11−4)、(12.2)ベナラキシル−M(キララキシル(kiralaxyl))(98243−83−5)、(12.3)ブピリメート(41483−43−6)、(12.4)クロジラコン(67932−85−8)、(12.5)ジメチリモール(5221−53−4)、(12.6)エチリモール(23947−60−6)、(12.7)フララキシル(57646−30−7)、(12.8)ヒメキサゾール(10004−44−1)、(12.9)メタラキシル(57837−19−1)、(12.10)メタラキシル−M(メフェノキサム)(70630−17−0)、(12.11)オフラセ(58810−48−3)、(12.12)オキサジキシル(77732−09−3)、(12.13)オキソリン酸(14698−29−4)、(12.14)オクチリノン(26530−20−1);
グループ13
(B−I.13) シグナル伝達の阻害薬、例えば、(13.1)クロゾリネート(84332−86−5)、(13.2)フェンピクロニル(74738−17−3)、(13.3)フルジオキソニル(131341−86−1)、(13.4)イプロジオン(36734−19−7)、(13.5)プロシミドン(32809−16−8)、(13.6)キノキシフェン(124495−18−7)、(13.7)ビンクロゾリン(50471−44−8)、(13.8)プロキナジド(189278−12−4);
グループ14
(B−I.14) 脱共役剤として作用し得る化合物、例えば、(14.1)ビナパクリル(485−31−4)、(14.2)ジノカップ(131−72−6)、(14.3)フェリムゾン(89269−64−7)、(14.4)フルアジナム(79622−59−6)、(14.5)メプチルジノカップ(131−72−6);
グループ15
(B−I.15) さらなる化合物、例えば、(15.1)ベンチアゾール(21564−17−0)、(15.2)ベトキサジン(163269−30−5)、(15.3)カプシマイシン(capsimycin)(70694−08−5)、(15.4)カルボン(99−49−0)、(15.5)キノメチオネート(2439−01−2)、(15.6)ピリオフェノン(クラザフェノン(chlazafenone))(688046−61−9)、(15.7)クフラネブ(11096−18−7)、(15.8)シフルフェナミド(180409−60−3)、(15.9)シモキサニル(57966−95−7)、(15.10)シプロスルファミド(221667−31−8)、(15.11)ダゾメット(533−74−4)、(15.12)デバカルブ(62732−91−6)、(15.13)ジクロロフェン(97−23−4)、(15.14)ジクロメジン(62865−36−5)、(15.15)ジフェンゾコート(49866−87−7)、(15.16)ジフェンゾコートメチル硫酸塩(43222−48−6)、(15.17)ジフェニルアミン(122−39−4)、(15.18)エコメイト、(15.19)フェンピラザミン(473798−59−3)、(15.20)フルメトベル(154025−04−4)、(15.21)フルオルイミド(41205−21−4)、(15.22)フルスルファミド(106917−52−6)、(15.23)フルチアニル(304900−25−2)、(15.24)ホセチル−アルミニウム(39148−24−8)、(15.25)ホセチル−カルシウム(39148−20−4)、(15.26)ホセチル−ナトリウム(39148−16−8)、(15.27)ヘキサクロロベンゼン(118−74−1)、(15.28)イルママイシン(81604−73−1)、(15.29)メタスルホカルブ(66952−49−6)、(15.30)イソチオシアン酸メチル(556−61−6)、(15.31)メトラフェノン(220899−03−6)、(15.32)ミルディオマイシン(67527−71−3)、(15.33)ナタマイシン(7681−93−8)、(15.34)ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル(15521−65−0)、(15.35)ニトロタル−イソプロピル(10552−74−6)、(15.37)オキサモカルブ(oxamocarb)(917242−12−7)、(15.38)オキシフェンチイン(oxyfenthiin)(34407−87−9)、(15.39)ペンタクロロフェノール及び塩(87−86−5)、(15.40)フェノトリン(26002−80−2)、(15.41)亜リン酸及びその塩(13598−36−2)、(15.42)プロパモカルブ−ホセチレート(propamocarb−fosetylate)(237055−17−3)、(15.43)プロパノシン−ナトリウム(propanosine−sodium)(88498−02−6)、(15.44)ピリモルフ(868390−90−3)、(15.45)(2E)−3−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(2−クロロピリジン−4−イル)−1−(モルホリン−4−イル)プロパ−2−エン−1−オン(1231776−28−5)、(15.46)(2Z)−3−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(2−クロロピリジン−4−イル)−1−(モルホリン−4−イル)プロパ−2−エン−1−オン(1231776−29−6)、(15.47)ピロールニトリン(1018−71−9)、(15.48)テブフロキン(376645−78−2)、(15.49)テクロフタラム(76280−91−6)、(15.50)トルニファニド(304911−98−6)、(15.51)トリアゾキシド(72459−58−6)、(15.52)トリクラミド(70193−21−4)、(15.53)ザリラミド(84527−51−5)、(15.54)(3S,6S,7R,8R)−8−ベンジル−3−[({3−[(イソブチリルオキシ)メトキシ]−4−メトキシピリジン−2−イル}カルボニル)アミノ]−6−メチル−4,9−ジオキソ−1,5−ジオキソナン−7−イル 2−メチルプロパノエート(517875−34−2)、(15.55)1−(4−{4−[(5R)−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン(1003319−79−6)、(15.56)1−(4−{4−[(5S)−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン(1003319−80−9)、(15.57)1−(4−{4−[5−(2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン(1003318−67−9)、(15.58)1−(4−メトキシフェノキシ)−3,3−ジメチルブタン−2−イル 1H−イミダゾール−1−カルボキシレート(111227−17−9)、(15.59)2,3,5,6−テトラクロロ−4−(メチルスルホニル)ピリジン(13108−52−6)、(15.60)2,3−ジブチル−6−クロロチエノ[2,3−d]ピリミジン−4(3H)−オン(221451−58−7)、(15.61)2,6−ジメチル−1H,5H−[1,4]ジチイノ[2,3−c:5,6−c’]ジピロール−1,3,5,7(2H,6H)−テトロン(16114−35−5)、(15.62)2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−1−(4−{4−[(5R)−5−フェニル−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)エタノン(1003316−53−7)、(15.63)2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−1−(4−{4−[(5S)−5−フェニル−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)エタノン(1003316−54−8)、(15.64)2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−1−{4−[4−(5−フェニル−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル)−1,3−チアゾール−2−イル]ピペリジン−1−イル}エタノン(1003316−51−5)、(15.65)2−ブトキシ−6−ヨード−3−プロピル−4H−クロメン−4−オン(189873−26−5)、(15.66)2−クロロ−5−[2−クロロ−1−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)−4−メチル−1H−イミダゾール−5−イル]ピリジン(1146788−84−2)、(15.67)2−フェニルフェノール及び塩(90−43−7)、(15.68)3−(4,4,5−トリフルオロ−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−1−イル)キノリン(861647−85−0)、(15.69)3,4,5−トリクロロピリジン−2,6−ジカルボニトリル(17824−85−0)、(15.70)3−クロロ−5−(4−クロロフェニル)−4−(2,6−ジフルオロフェニル)−6−メチルピリダジン(871513−21−2)、(15.71)4−(4−クロロフェニル)−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−3,6−ジメチルピリダジン(872847−86−4)、(15.72)5−アミノ−1,3,4−チアジアゾール−2−チオール(2349−67−9)、(15.73)5−クロロ−N’−フェニル−N’−(プロパ−2−イン−1−イル)チオフェン−2−スルホノヒドラジド(164919−01−1)、(15.74)5−フルオロ−2−[(4−フルオロベンジル)オキシ]ピリミジン−4−アミン(1174376−11−4)、(15.75)5−フルオロ−2−[(4−メチルベンジル)オキシ]ピリミジン−4−アミン(1174376−25−0)、(15.76)5−メチル−6−オクチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−アミン(97228−52−9)、(15.77)(2Z)−3−アミノ−2−シアノ−3−フェニルアクリル酸エチル(39491−78−6)、(15.78)N’−(4−{[3−(4−クロロベンジル)−1,2,4−チアジアゾール−5−イル]オキシ}−2,5−ジメチルフェニル)−N−エチル−N−メチルイミドホルムアミド(1202781−91−6)、(15.79)N−(4−クロロベンジル)−3−[3−メトキシ−4−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル]プロパンアミド(721967−00−6)、(15.80)N−[(4−クロロフェニル)(シアノ)メチル]−3−[3−メトキシ−4−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル]プロパンアミド(820214−56−0)、(15.81)N−[(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)メチル]−2,4−ジクロロニコチンアミド(404875−67−8)、(15.82)N−[1−(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)エチル]−2,4−ジクロロニコチンアミド(404875−68−9)、(15.83)N−[1−(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)エチル]−2−フルオロ−4−ヨードニコチンアミド(607351−29−1)、(15.84)N−{(E)−[(シクロプロピルメトキシ)イミノ][6−(ジフルオロメトキシ)−2,3−ジフルオロフェニル]メチル}−2−フェニルアセトアミド(1172611−45−8)、(15.85)N−{(Z)−[(シクロプロピルメトキシ)イミノ][6−(ジフルオロメトキシ)−2,3−ジフルオロフェニル]メチル}−2−フェニルアセトアミド(862500−87−6)、(15.86)N’−{4−[(3−tert−ブチル−4−シアノ−1,2−チアゾール−5−イル)オキシ]−2−クロロ−5−メチルフェニル}−N−エチル−N−メチルイミドホルムアミド(1239251−85−4)、(15.87)N−メチル−2−(1−{[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル}ピペリジン−4−イル)−N−(1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド(922514−49−6)、(15.88)N−メチル−2−(1−{[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル}ピペリジン−4−イル)−N−[(1R)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド(922514−07−6)、(15.89)N−メチル−2−(1−{[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル}ピペリジン−4−イル)−N−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド(922514−48−5)、(15.90){6−[({[(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン−2−イル}カルバミン酸ペンチル(1172611−17−4)、(15.91)フェナジン−1−カルボン酸(2538−68−3)、(15.92)キノリン−8−オール(148−24−3)、(15.93)キノリン−8−オールスルフェート(2:1)(134−31−6)、(15.94){6−[({[(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]
ピリジン−2−イル}カルバミン酸tert−ブチル(1187836−93−6)、(15.95)1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−N−[2’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.96)N−(4’−クロロビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.97)N−(2’,4’−ジクロロビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.98)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[4’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.99)N−(2’,5’−ジフルオロビフェニル−2−イル)−1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.100)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[4’−(プロパ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.101)5−フルオロ−1,3−ジメチル−N−[4’−(プロパ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.102)2−クロロ−N−[4’−(プロパ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]ニコチンアミド、(15.103)3−(ジフルオロメチル)−N−[4’−(3,3−ジメチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.104)N−[4’−(3,3−ジメチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−5−フルオロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.105)3−(ジフルオロメチル)−N−(4’−エチニルビフェニル−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.106)N−(4’−エチニルビフェニル−2−イル)−5−フルオロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.107)2−クロロ−N−(4’−エチニルビフェニル−2−イル)ニコチンアミド、(15.108)2−クロロ−N−[4’−(3,3−ジメチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]ニコチンアミド、(15.109)4−(ジフルオロメチル)−2−メチル−N−[4’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキサミド、(15.110)5−フルオロ−N−[4’−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.111)2−クロロ−N−[4’−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]ニコチンアミド、(15.112)3−(ジフルオロメチル)−N−[4’−(3−メトキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.113)5−フルオロ−N−[4’−(3−メトキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.114)2−クロロ−N−[4’−(3−メトキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]ニコチンアミド、(15.115)(5−ブロモ−2−メトキシ−4−メチルピリジン−3−イル)(2,3,4−トリメトキシ−6−メチルフェニル)メタノン、(15.116)N−[2−(4−{[3−(4−クロロフェニル)プロパ−2−イン−1−イル]オキシ}−3−メトキシフェニル)エチル]−N2−(メチルスルホニル)バリンアミド(1018965−99−5)、(15.117)4−オキソ−4−[(2−フェニルエチル)アミノ]ブタン酸、(15.118)ブタ−3−イン−1−イル{6−[({[(Z)−(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン−2−イル}カルバメート、(15.119)4−アミノ−5−フルオロピリミジン−2−オール(メソメリー形態:4−アミノ−5−フルオロピリミジン−2(1H)−オン)、(15.120)3,4,5−トリヒドロキシ安息香酸プロピル、(15.121)1,3−ジメチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(105113−56−2)、(15.122)1,3−ジメチル−N−[(3R)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.123)1,3−ジメチル−N−[(3S)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.124)[3−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2−オキサゾール−4−イル](ピリジン−3−イル)メタノール(1229605−96−2)、(15.125)(S)−[3−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2−オキサゾール−4−イル](ピリジン−3−イル)メタノール(1229606−46−5)、(15.126)(R)−[3−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2−オキサゾール−4−イル](ピリジン−3−イル)メタノール(1229606−02−3)、(15.127)2−{[3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン(1342260−19−8)、(15.128)1−{[3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イルチオシアネート(1342260−26−7)、(15.129)5−(アリルスルファニル)−1−{[3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール(1342260−41−6)、(15.130)2−[1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.131)2−{[rel(2R,3S)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.132)2−{[rel(2R,3R)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.133)1−{[rel(2R,3S)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イルチオシアネート、(15.134)1−{[rel(2R,3R)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イルチオシアネート、(15.135)5−(アリルスルファニル)−1−{[rel(2R,3S)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール、(15.136)5−(アリルスルファニル)−1−{[rel(2R,3R)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール、(15.137)2−[(2S,4S,5S)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.138)2−[(2R,4S,5S)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.139)2−[(2R,4R,5R)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.140)2−[(2S,4R,5R)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.141)2−[(2S,4S,5R)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.142)2−[(2R,4S,5R)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.143)2−[(2R,4R,5S)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.144)2−[(2S,4R,5S)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.145)2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)ベンズアミド、(15.146)3−(4,4−ジフルオロ−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−1−イル)キノリン、(15.147)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.148)N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピルベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.149)N−(2−tert−ブチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.150)N−(5−クロロ−2−エチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.151)N−(5−クロロ−2−イソプロピルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.152)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−5−フルオロベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.153)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(5−フルオロ−2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.154)N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピル−5−フルオロベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.155)N−(2−シクロペンチル−5−フルオロベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.156)N−シクロプロピル−3−(ジフル
オロメチル)−5−フルオロ−N−(2−フルオロ−6−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.157)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−5−メチルベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.158)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピル−5−メチルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.159)N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピル−5−メチルベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.160)N−(2−tert−ブチル−5−メチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.161)N−[5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.162)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−N−[5−メチル−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.163)N−[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.164)N−[3−クロロ−2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド.(15.165)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−4,5−ジメチルベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.166)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボチオアミド。
上記で挙げられているクラス(1)〜クラス(15)の全ての混合相手剤は、それらが有している官能基によって可能である場合には、適切な塩基又は酸と塩を形成することができる。
化合物(A)又は化合物(B)が互変異性形態で存在し得る場合、そのような化合物は、上記及び下記において、いずれの場合にも、たとえ具体的に言及されていないとしても、適切な場合には、対応する互変異性形態も包含しているものと理解される。
好ましい組合せは、以下のものからなる群から選択され下記組合せである:
グループ1:(A)+(B−I.1.3);(A)+(B−I.1.4);(A)+(B−I.1.5);(A)+(B−I.1.7);(A)+(B−I.1.12);(A)+(B−I.1.15);(A)+(B−I.1.17);(A)+(B−I.1.18);(A)+(B−I.1.19);(A)+(B−I.1.22);(A)+(B−I.1.25);(A)+(B−I.1.29);(A)+(B−I.1.30);(A)+(B−I.1.31);(A)+(B−I.1.37);(A)+(B−I.1.39);(A)+(B−I.1.40);(A)+(B−I.1.41);(A)+(B−I.1.46);(A)+(B−I.1.47);(A)+(B−I.1.49);(A)+(B−I.1.50);(A)+(B−I.1.51);(A)+(B−I.1.55);(A)+(B−I.1.56);(A)+(B−I.1.58);
グループ2:(A)+(B−I.2.1);(A)+(B−I.2.2);(A)+(B−I.2.3);(A)+(B−I.2.6);(A)+(B−I.2.8);(A)+(B−I.2.11);(A)+(B−I.2.12);(A)+(B−I.2.13);(A)+(B−I.2.14);(A)+(B−I.2.15);(A)+(B−I.2.16);(A)+(B−I.2.17);(A)+(B−I.2.20);(A)+(B−I.2.21);(A)+(B−I.2.22);(A)+(B−I.2.27);(A)+(B−I.2.29);(A)+(B−I.2.32);(A)+(B−I.2.33);(A)+(B−I.2.34);(A)+(B−I.2.35);(A)+(B−I.2.36);(A)+(B−I.2.37);(A)+(B−I.2.38);(A)+(B−I.2.39);(A)+(B−I.2.40);
グループ3:(A)+(B−I.3.3);(A)+(B−I.3.7);(A)+(B−I.3.8);(A)+(B−I.3.12);(A)+(B−I.3.13);(A)+(B−I.3.14);(A)+(B−I.3.15);(A)+(B−I.3.16);(A)+(B−I.3.17);(A)+(B−I.3.22);(A)+(B−I.3.27);(A)+(B−I.3.31);(A)+(B−I.3.32);
グループ5:(A)+(B−I.5.3);(A)+(B−I.5.4);(A)+(B−I.5.11);(A)+(B−I.5.16);(A)+(B−I.5.23);(A)+(B−I.5.25);(A)+(B−I.5.29);(A)+(B−I.5.31);
グループ6:(A)+(B−I.6.1);(A)+(B−I.6.2);
グループ7:(A)+(B−I.7.3);(A)+(B−I.7.7);
グループ15:(A)+(B−I.15.61);(A)+(B−I.15.151)。
さらに好ましい組合せは、以下のものからなる群から選択され下記組合せである:
グループ1:(A)+(B−I.1.5);(A)+(B−I.1.12);(A)+(B−I.1.30);(A)+(B−I.1.41);(A)+(B−I.1.47);
グループ2:(A)+(B−I.2.1);(A)+(B−I.2.6);(A)+(B−I.2.8);(A)+(B−I.2.14);(A)+(B−I.2.15);(A)+(B−I.2.16);(A)+(B−I.2.17);(A)+(B−I.2.20);(A)+(B−I.2.21);(A)+(B−I.2.22);(A)+(B−I.2.27);(A)+(B−I.2.29);(A)+(B−I.2.32);(A)+(B−I.2.33);(A)+(B−I.2.34);(A)+(B−I.2.35);(A)+(B−I.2.36);(A)+(B−I.2.37);(A)+(B−I.2.38);(A)+(B−I.2.39);(A)+(B−I.2.40);
グループ3:(A)+(B−I.3.3);(A)+(B−I.3.12);(A)+(B−I.3.16);(A)+(B−I.3.17);(A)+(B−I.3.22);(A)+(B−I.3.31);(A)+(B−I.3.32);
グループ5:(A)+(B−I.5.4);(A)+(B−I.5.23);(A)+(B−I.5.29);
グループ15:(A)+(B−I.15.61);(A)+(B−I.15.151)。
グループ2の中で、以下の組合せがさらに好ましい:(A)+(B−I.2.1);(A)+(B−I.2.6);(A)+(B−I.2.8);(A)+(B−I.2.21);(A)+(B−I.2.29);(A)+(B−I.2.32);(A)+(B−I.2.33);(A)+(B−I.2.34)。
最も好ましい組合せは、以下のものからなる群から選択される下記組合せである:
グループ1:(A)+(B−I.1.5);(A)+(B−I.1.12);(A)+(B−I.1.30);(A)+(B−I.1.41);(A)+(B−I.1.47);
グループ2:(A)+(B−I.2.1);(A)+(B−I.2.6);(A)+(B−I.2.8);(A)+(B−I.2.21);(A)+(B−I.2.29);(A)+(B−I.2.32);
グループ3:(A)+(B−I.3.3);(A)+(B−I.3.12);(A)+(B−I.3.16);(A)+(B−I.3.17);(A)+(B−I.3.22);
グループ5:(A)+(B−I.5.4);(A)+(B−I.5.29);
グループ15:(A)+(B−I.15.61);(A)+(B−I.15.151)。
本発明の好ましい実施形態においては、該組合せは、式(I)で表される化合物[ここで、該アミジン誘導体は、下記式(I−a):
Figure 2015531343

〔式中、
は、メチル及びエチルからなる群から選択され;
は、水素、臭素、塩素、フッ素又はメチルからなる群から選択される〕
で表される]及びその塩、N−オキシド、金属錯体又は立体異性体と、上記で記載した(B−I.1)〜(B−I.15)からなる群から選択される少なくとも1種類の化合物(B−I)を含んでいる。
本発明のさらに好ましい実施形態においては、該組合せは、式(I)で表される化合物[ここで、該アミジン誘導体は、下記式(I−b):
Figure 2015531343

〔式中、
は、メチル及びエチルからなる群から選択され;
は、水素、フッ素又は塩素からなる群から選択される〕
で表される]及びその塩、N−オキシド、金属錯体又は立体異性体と、上記で記載した(B−I.1)〜(B−I.15)からなる群から選択される少なくとも1種類の化合物(B−I)を含んでいる。
本発明の最も好ましい実施形態においては、該組合せは、式(I)で表される化合物[ここで、該アミジン誘導体は、下記式(I−c):
Figure 2015531343

〔式中、
は、メチル及びエチルからなる群から選択される〕
で表される]及びその塩、N−オキシド、金属錯体又は立体異性体と、上記で記載した(B−I.1)〜(B−I.15)からなる群から選択される少なくとも1種類の化合物(B−I)を含んでいる。
本発明のとりわけ好ましい実施形態においては、該組合せは、式(I)で表される化合物[ここで、該アミジン誘導体は、下記式(I−d):
Figure 2015531343

で表される]及びその塩、N−オキシド、金属錯体又は立体異性体と、上記で記載した(B−I.1)〜(B−I.15)からなる群から選択される少なくとも1種類の化合物(B−I)を含んでいる。
好ましいのは、以下の2成分組合せの各々からなるグループ1、2、3、5、6、7及び15から選択される本発明による組合せである:
グループ1:(A−Ia)+(B−I.1.3);(A−Ia)+(B−I.1.4);(A−Ia)+(B−I.1.5);(A−Ia)+(B−I.1.7);(A−Ia)+(B−I.1.12);(A−Ia)+(B−I.1.15);(A−Ia)+(B−I.1.17);(A−Ia)+(B−I.1.18);(A−Ia)+(B−I.1.19);(A−Ia)+(B−I.1.22);(A−Ia)+(B−I.1.25);(A−Ia)+(B−I.1.29);(A−Ia)+(B−I.1.30);(A−Ia)+(B−I.1.31);(A−Ia)+(B−I.1.37);(A−Ia)+(B−I.1.39);(A−Ia)+(B−I.1.40);(A−Ia)+(B−I.1.41);(A−Ia)+(B−I.1.46);(A−Ia)+(B−I.1.47);(A−Ia)+(B−I.1.49);(A−Ia)+(B−I.1.50);(A−Ia)+(B−I.1.51);(A−Ia)+(B−I.1.55);(A−Ia)+(B−I.1.56);(A−Ia)+(B−I.1.58);
グループ2:(A−Ia)+(B−I.2.1);(A−Ia)+(B−I.2.2);(A−Ia)+(B−I.2.3);(A−Ia)+(B−I.2.6);(A−Ia)+(B−I.2.8);(A−Ia)+(B−I.2.11);(A−Ia)+(B−I.2.12);(A−Ia)+(B−I.2.13);(A−Ia)+(B−I.2.14);(A−Ia)+(B−I.2.15);(A−Ia)+(B−I.2.16);(A−Ia)+(B−I.2.17);(A−Ia)+(B−I.2.20);(A−Ia)+(B−I.2.21);(A−Ia)+(B−I.2.22);(A−Ia)+(B−I.2.27);(A−Ia)+(B−I.2.29);(A−Ia)+(B−I.2.32);(A−Ia)+(B−I.2.33);(A−Ia)+(B−I.2.34);(A−Ia)+(B−I.2.35);(A−Ia)+(B−I.2.36);(A−Ia)+(B−I.2.37);(A−Ia)+(B−I.2.38);(A−Ia)+(B−I.2.39);(A−Ia)+(B−I.2.40);
グループ3:(A−Ia)+(B−I.3.3);(A−Ia)+(B−I.3.7);(A−Ia)+(B−I.3.8);(A−Ia)+(B−I.3.12);(A−Ia)+(B−I.3.13);(A−Ia)+(B−I.3.14);(A−Ia)+(B−I.3.15);(A−Ia)+(B−I.3.16);(A−Ia)+(B−I.3.17);(A−Ia)+(B−I.3.22);(A−Ia)+(B−I.3.27);(A−Ia)+(B−I.3.31);(A−Ia)+(B−I.3.32);
グループ5:(A−Ia)+(B−I.5.3);(A−Ia)+(B−I.5.4);(A−Ia)+(B−I.5.11);(A−Ia)+(B−I.5.16);(A−Ia)+(B−I.5.23);(A−Ia)+(B−I.5.25);(A−Ia)+(B−I.5.29);(A−Ia)+(B−I.5.31);
グループ6:(A−Ia)+(B−I.6.1);(A−Ia)+(B−I.6.2);
グループ7:(A−Ia)+(B−I.7.3);(A−Ia)+(B−I.7.7);
グループ15:(A−Ia)+(B−I.15.61);(A−Ia)+(B−I.15.151)。
さらに好ましいのは、以下の2成分組合せの各々からなるグループ1、2、3、5及び15から選択される本発明による組合せである:
グループ1:(A−Ia)+(B−I.1.5);(A−Ia)+(B−I.1.12);(A−Ia)+(B−I.1.30);(A−Ia)+(B−I.1.41);(A−Ia)+(B−I.1.47);
グループ2:(A−Ia)+(B−I.2.1);(A−Ia)+(B−I.2.6);(A−Ia)+(B−I.2.8);(A−Ia)+(B−I.2.14);(A−Ia)+(B−I.2.15);(A−Ia)+(B−I.2.16);(A−Ia)+(B−I.2.17);(A−Ia)+(B−I.2.20);(A−Ia)+(B−I.2.21);(A−Ia)+(B−I.2.22);(A−Ia)+(B−I.2.27);(A−Ia)+(B−I.2.29);(A−Ia)+(B−I.2.32);(A−Ia)+(B−I.2.33);(A−Ia)+(B−I.2.34);(A−Ia)+(B−I.2.35);(A−Ia)+(B−I.2.36);(A−Ia)+(B−I.2.37);(A−Ia)+(B−I.2.38);(A−Ia)+(B−I.2.39);(A−Ia)+(B−I.2.40);
グループ3:(A−Ia)+(B−I.3.3);(A−Ia)+(B−I.3.12);(A−Ia)+(B−I.3.16);(A−Ia)+(B−I.3.17);(A−Ia)+(B−I.3.22);(A−Ia)+(B−I.3.31);(A−Ia)+(B−I.3.32);
グループ5:(A−Ia)+(B−I.5.4);(A−Ia)+(B−I.5.23);(A−Ia)+(B−I.5.29);
グループ15:(A−Ia)+(B−I.15.61);(A−Ia)+(B−I.15.151)。
グループ2の中で、以下の組合せがさらに好ましい:(A−Ia)+(B−I.2.1);(A−Ia)+(B−I.2.6);(A−Ia)+(B−I.2.8);(A−Ia)+(B−I.2.21);(A−Ia)+(B−I.2.29);(A−Ia)+(B−I.2.32);(A−Ia)+(B−I.2.33);(A−Ia)+(B−I.2.34)。
最も好ましい組合せは、以下のものからなる群から選択される下記組合せである:
グループ1:(A−Ia)+(B−I.1.5);(A−Ia)+(B−I.1.12);(A−Ia)+(B−I.1.30);(A−Ia)+(B−I.1.41);(A−Ia)+(B−I.1.47);
グループ2:(A−Ia)+(B−I.2.1);(A−Ia)+(B−I.2.6);(A−Ia)+(B−I.2.8);(A−Ia)+(B−I.2.21);(A−Ia)+(B−I.2.29);(A−Ia)+(B−I.2.32);
グループ3:(A−Ia)+(B−I.3.3);(A−Ia)+(B−I.3.12);(A−Ia)+(B−I.3.16);(A−Ia)+(B−I.3.17);(A−Ia)+(B−I.3.22);
グループ5:(A−Ia)+(B−I.5.4);(A−Ia)+(B−I.5.29);
グループ15:(A−Ia)+(B−I.15.61);(A−Ia)+(B−I.15.151)。
本発明の好ましいさらなる実施形態においては、組合せは、以下の2成分組合せの各々からなるグループ1、2、3、5、6、7及び15から選択される:
グループ1:(A−Ib)+(B−I.1.3);(A−Ib)+(B−I.1.4);(A−Ib)+(B−I.1.5);(A−Ib)+(B−I.1.7);(A−Ib)+(B−I.1.12);(A−Ib)+(B−I.1.15);(A−Ib)+(B−I.1.17);(A−Ib)+(B−I.1.18);(A−Ib)+(B−I.1.19);(A−Ib)+(B−I.1.22);(A−Ib)+(B−I.1.25);(A−Ib)+(B−I.1.29);(A−Ib)+(B−I.1.30);(A−Ib)+(B−I.1.31);(A−Ib)+(B−I.1.37);(A−Ib)+(B−I.1.39);(A−Ib)+(B−I.1.40);(A−Ib)+(B−I.1.41);(A−Ib)+(B−I.1.46);(A−Ib)+(B−I.1.47);(A−Ib)+(B−I.1.49);(A−Ib)+(B−I.1.50);(A−Ib)+(B−I.1.51);(A−Ib)+(B−I.1.55);(A−Ib)+(B−I.1.56);(A−Ib)+(B−I.1.58);
グループ2:(A−Ib)+(B−I.2.1);(A−Ib)+(B−I.2.2);(A−Ib)+(B−I.2.3);(A−Ib)+(B−I.2.6);(A−Ib)+(B−I.2.8);(A−Ib)+(B−I.2.11);(A−Ib)+(B−I.2.12);(A−Ib)+(B−I.2.13);(A−Ib)+(B−I.2.14);(A−Ib)+(B−I.2.15);(A−Ib)+(B−I.2.16);(A−Ib)+(B−I.2.17);(A−Ib)+(B−I.2.20);(A−Ib)+(B−I.2.21);(A−Ib)+(B−I.2.22);(A−Ib)+(B−I.2.27);(A−Ib)+(B−I.2.29);(A−Ib)+(B−I.2.32);(A−Ib)+(B−I.2.33);(A−Ib)+(B−I.2.34);(A−Ib)+(B−I.2.35);(A−Ib)+(B−I.2.36);(A−Ib)+(B−I.2.37);(A−Ib)+(B−I.2.38);(A−Ib)+(B−I.2.39);(A−Ib)+(B−I.2.40);
グループ3:(A−Ib)+(B−I.3.3);(A−Ib)+(B−I.3.7);(A−Ib)+(B−I.3.8);(A−Ib)+(B−I.3.12);(A−Ib)+(B−I.3.13);(A−Ib)+(B−I.3.14);(A−Ib)+(B−I.3.15);(A−Ib)+(B−I.3.16);(A−Ib)+(B−I.3.17);(A−Ib)+(B−I.3.22);(A−Ib)+(B−I.3.27);(A−Ib)+(B−I.3.31);(A−Ib)+(B−I.3.32);
グループ5:(A−Ib)+(B−I.5.3);(A−Ib)+(B−I.5.4);(A−Ib)+(B−I.5.11);(A−Ib)+(B−I.5.16);(A−Ib)+(B−I.5.23);(A−Ib)+(B−I.5.25);(A−Ib)+(B−I.5.29);(A−Ib)+(B−I.5.31);
グループ6:(A−Ib)+(B−I.6.1);(A−Ib)+(B−I.6.2);
グループ7:(A−Ib)+(B−I.7.3);(A−Ib)+(B−I.7.7);
グループ15:(A−Ib)+(B−I.15.61);(A−Ib)+(B−I.15.151)。
本発明のさらに好ましいさらなる実施形態においては、組合せは、以下の2成分組合せの各々からなるグループ1、2、3、5及び15から選択される:
グループ1:(A−Ib)+(B−I.1.5);(A−Ib)+(B−I.1.12);(A−Ib)+(B−I.1.30);(A−Ib)+(B−I.1.41);(A−Ib)+(B−I.1.47);
グループ2:(A−Ib)+(B−I.2.1);(A−Ib)+(B−I.2.6);(A−Ib)+(B−I.2.8);(A−Ib)+(B−I.2.14);(A−Ib)+(B−I.2.15);(A−Ib)+(B−I.2.16);(A−Ib)+(B−I.2.17);(A−Ib)+(B−I.2.20);(A−Ib)+(B−I.2.21);(A−Ib)+(B−I.2.22);(A−Ib)+(B−I.2.27);(A−Ib)+(B−I.2.29);(A−Ib)+(B−I.2.32);(A−Ib)+(B−I.2.33);(A−Ib)+(B−I.2.34);(A−Ib)+(B−I.2.35);(A−Ib)+(B−I.2.36);(A−Ib)+(B−I.2.37);(A−Ib)+(B−I.2.38);(A−Ib)+(B−I.2.39);(A−Ib)+(B−I.2.40);
グループ3:(A−Ib)+(B−I.3.3);(A−Ib)+(B−I.3.12);(A−Ib)+(B−I.3.16);(A−Ib)+(B−I.3.17);(A−Ib)+(B−I.3.22);(A−Ib)+(B−I.3.31);(A−Ib)+(B−I.3.32);
グループ5:(A−Ib)+(B−I.5.4);(A−Ib)+(B−I.5.23);(A−Ib)+(B−I.5.29);
グループ15:(A−Ib)+(B−I.15.61);(A−Ib)+(B−I.15.151)。
グループ2の中で、以下の組合せがさらに好ましい:(A−Ib)+(B−I.2.1);(A−Ib)+(B−I.2.6);(A−Ib)+(B−I.2.8);(A−Ib)+(B−I.2.21);(A−Ib)+(B−I.2.29);(A−Ib)+(B−I.2.32);(A−Ib)+(B−I.2.33);(A−Ib)+(B−I.2.34)。
最も好ましい組合せは、以下のものからなる群から選択される下記組合せである:
グループ1:(A−Ib)+(B−I.1.5);(A−Ib)+(B−I.1.12);(A−Ib)+(B−I.1.30);(A−Ib)+(B−I.1.41);(A−Ib)+(B−I.1.47);
グループ2:(A−Ib)+(B−I.2.1);(A−Ib)+(B−I.2.6);(A−Ib)+(B−I.2.8);(A−Ib)+(B−I.2.21);(A−Ib)+(B−I.2.29);(A−Ib)+(B−I.2.32);
グループ3:(A−Ib)+(B−I.3.3);(A−Ib)+(B−I.3.12);(A−Ib)+(B−I.3.16);(A−Ib)+(B−I.3.17);(A−Ib)+(B−I.3.22);
グループ5:(A−Ib)+(B−I.5.4);(A−Ib)+(B−I.5.29);
グループ15:(A−Ib)+(B−I.15.61);(A−Ib)+(B−I.15.151)。
本発明の好ましいさらなる実施形態においては、組合せは、以下の2成分組合せの各々からなるグループ1、2、3、5、6、7及び15から選択される:
グループ1:(A−Ic)+(B−I.1.3);(A−Ic)+(B−I.1.4);(A−Ic)+(B−I.1.5);(A−Ic)+(B−I.1.7);(A−Ic)+(B−I.1.12);(A−Ic)+(B−I.1.15);(A−Ic)+(B−I.1.17);(A−Ic)+(B−I.1.18);(A−Ic)+(B−I.1.19);(A−Ic)+(B−I.1.22);(A−Ic)+(B−I.1.25);(A−Ic)+(B−I.1.29);(A−Ic)+(B−I.1.30);(A−Ic)+(B−I.1.31);(A−Ic)+(B−I.1.37);(A−Ic)+(B−I.1.39);(A−Ic)+(B−I.1.40);(A−Ic)+(B−I.1.41);(A−Ic)+(B−I.1.46);(A−Ic)+(B−I.1.47);(A−Ic)+(B−I.1.49);(A−Ic)+(B−I.1.50);(A−Ic)+(B−I.1.51);(A−Ic)+(B−I.1.55);(A−Ic)+(B−I.1.56);(A−Ic)+(B−I.1.58);
グループ2:(A−Ic)+(B−I.2.1);(A−Ic)+(B−I.2.2);(A−Ic)+(B−I.2.3);(A−Ic)+(B−I.2.6);(A−Ic)+(B−I.2.8);(A−Ic)+(B−I.2.11);(A−Ic)+(B−I.2.12);(A−Ic)+(B−I.2.13);(A−Ic)+(B−I.2.14);(A−Ic)+(B−I.2.15);(A−Ic)+(B−I.2.16);(A−Ic)+(B−I.2.17);(A−Ic)+(B−I.2.20);(A−Ic)+(B−I.2.21);(A−Ic)+(B−I.2.22);(A−Ic)+(B−I.2.27);(A−Ic)+(B−I.2.29);(A−Ic)+(B−I.2.32);(A−Ic)+(B−I.2.33);(A−Ic)+(B−I.2.34);(A−Ic)+(B−I.2.35);(A−Ic)+(B−I.2.36);(A−Ic)+(B−I.2.37);(A−Ic)+(B−I.2.38);(A−Ic)+(B−I.2.39);(A−Ic)+(B−I.2.40);
グループ3:(A−Ic)+(B−I.3.3);(A−Ic)+(B−I.3.7);(A−Ic)+(B−I.3.8);(A−Ic)+(B−I.3.12);(A−Ic)+(B−I.3.13);(A−Ic)+(B−I.3.14);(A−Ic)+(B−I.3.15);(A−Ic)+(B−I.3.16);(A−Ic)+(B−I.3.17);(A−Ic)+(B−I.3.22);(A−Ic)+(B−I.3.27);(A−Ic)+(B−I.3.31);(A−Ic)+(B−I.3.32);
グループ5:(A−Ic)+(B−I.5.3);(A−Ic)+(B−I.5.4);(A−Ic)+(B−I.5.11);(A−Ic)+(B−I.5.16);(A−Ic)+(B−I.5.23);(A−Ic)+(B−I.5.25);(A−Ic)+(B−I.5.29);(A−Ic)+(B−I.5.31);
グループ6:(A−Ic)+(B−I.6.1);(A−Ic)+(B−I.6.2);
グループ7:(A−Ic)+(B−I.7.3);(A−Ic)+(B−I.7.7);
グループ15:(A−Ic)+(B−I.15.61);(A−Ic)+(B−I.15.151)。
本発明のさらに好ましいさらなる実施形態においては、組合せは、以下の2成分組合せの各々からなるグループ1、2、3、5及び15から選択される:
グループ1:(A−Ic)+(B−I.1.5);(A−Ic)+(B−I.1.12);(A−Ic)+(B−I.1.30);(A−Ic)+(B−I.1.41);(A−Ic)+(B−I.1.47);
グループ2:(A−Ic)+(B−I.2.1);(A−Ic)+(B−I.2.6);(A−Ic)+(B−I.2.8);(A−Ic)+(B−I.2.14);(A−Ic)+(B−I.2.15);(A−Ic)+(B−I.2.16);(A−Ic)+(B−I.2.17);(A−Ic)+(B−I.2.20);(A−Ic)+(B−I.2.21);(A−Ic)+(B−I.2.22);(A−Ic)+(B−I.2.27);(A−Ic)+(B−I.2.29);(A−Ic)+(B−I.2.32);(A−Ic)+(B−I.2.33);(A−Ic)+(B−I.2.34);(A−Ic)+(B−I.2.35);(A−Ic)+(B−I.2.36);(A−Ic)+(B−I.2.37);(A−Ic)+(B−I.2.38);(A−Ic)+(B−I.2.39);(A−Ic)+(B−I.2.40);
グループ3:(A−Ic)+(B−I.3.3);(A−Ic)+(B−I.3.12);(A−Ic)+(B−I.3.16);(A−Ic)+(B−I.3.17);(A−Ic)+(B−I.3.22);(A−Ic)+(B−I.3.31);(A−Ic)+(B−I.3.32);
グループ5:(A−Ic)+(B−I.5.4);(A−Ic)+(B−I.5.23);(A−Ic)+(B−I.5.29);
グループ15:(A−Ic)+(B−I.15.61);(A−Ic)+(B−I.15.151)。
グループ2の中で、以下の組合せがさらに好ましい:(A−Ic)+(B−I.2.1);(A−Ic)+(B−I.2.6);(A−Ic)+(B−I.2.8);(A−Ic)+(B−I.2.21);(A−Ic)+(B−I.2.29);(A−Ic)+(B−I.2.32);(A−Ic)+(B−I.2.33);(A−Ic)+(B−I.2.34)。
最も好ましい組合せは、以下のものからなる群から選択される下記組合せである:
グループ1:(A−Ic)+(B−I.1.5);(A−Ic)+(B−I.1.12);(A−Ic)+(B−I.1.30);(A−Ic)+(B−I.1.41);(A−Ic)+(B−I.1.47);
グループ2:(A−Ic)+(B−I.2.1);(A−Ic)+(B−I.2.6);(A−Ic)+(B−I.2.8);(A−Ic)+(B−I.2.21);(A−Ic)+(B−I.2.29);(A−Ic)+(B−I.2.32);
グループ3:(A−Ic)+(B−I.3.3);(A−Ic)+(B−I.3.12);(A−Ic)+(B−I.3.16);(A−Ic)+(B−I.3.17);(A−Ic)+(B−I.3.22);
グループ5:(A−Ic)+(B−I.5.4);(A−Ic)+(B−I.5.29);
グループ15:(A−Ic)+(B−I.15.61);(A−Ic)+(B−I.15.151)。
本発明の好ましいさらなる実施形態においては、組合せは、以下の2成分組合せの各々からなるグループ1、2、3、5、6、7及び15から選択される:
グループ1:(A−Id)+(B−I.1.3);(A−Id)+(B−I.1.4);(A−Id)+(B−I.1.5);(A−Id)+(B−I.1.7);(A−Id)+(B−I.1.12);(A−Id)+(B−I.1.15);(A−Id)+(B−I.1.17);(A−Id)+(B−I.1.18);(A−Id)+(B−I.1.19);(A−Id)+(B−I.1.22);(A−Id)+(B−I.1.25);(A−Id)+(B−I.1.29);(A−Id)+(B−I.1.30);(A−Id)+(B−I.1.31);(A−Id)+(B−I.1.37);(A−Id)+(B−I.1.39);(A−Id)+(B−I.1.40);(A−Id)+(B−I.1.41);(A−Id)+(B−I.1.46);(A−Id)+(B−I.1.47);(A−Id)+(B−I.1.49);(A−Id)+(B−I.1.50);(A−Id)+(B−I.1.51);(A−Id)+(B−I.1.55);(A−Id)+(B−I.1.56);(A−Id)+(B−I.1.58);
グループ2:(A−Id)+(B−I.2.1);(A−Id)+(B−I.2.2);(A−Id)+(B−I.2.3);(A−Id)+(B−I.2.6);(A−Id)+(B−I.2.8);(A−Id)+(B−I.2.11);(A−Id)+(B−I.2.12);(A−Id)+(B−I.2.13);(A−Id)+(B−I.2.14);(A−Id)+(B−I.2.15);(A−Id)+(B−I.2.16);(A−Id)+(B−I.2.17);(A−Id)+(B−I.2.20);(A−Id)+(B−I.2.21);(A−Id)+(B−I.2.22);(A−Id)+(B−I.2.27);(A−Id)+(B−I.2.29);(A−Id)+(B−I.2.32);(A−Id)+(B−I.2.33);(A−Id)+(B−I.2.34);(A−Id)+(B−I.2.35);(A−Id)+(B−I.2.36);(A−Id)+(B−I.2.37);(A−Id)+(B−I.2.38);(A−Id)+(B−I.2.39);(A−Id)+(B−I.2.40);
グループ3:(A−Id)+(B−I.3.3);(A−Id)+(B−I.3.7);(A−Id)+(B−I.3.8);(A−Id)+(B−I.3.12);(A−Id)+(B−I.3.13);(A−Id)+(B−I.3.14);(A−Id)+(B−I.3.15);(A−Id)+(B−I.3.16);(A−Id)+(B−I.3.17);(A−Id)+(B−I.3.22);(A−Id)+(B−I.3.27);(A−Id)+(B−I.3.31);(A−Id)+(B−I.3.32);
グループ5:(A−Id)+(B−I.5.3);(A−Id)+(B−I.5.4);(A−Id)+(B−I.5.11);(A−Id)+(B−I.5.16);(A−Id)+(B−I.5.23);(A−Id)+(B−I.5.25);(A−Id)+(B−I.5.29);(A−Id)+(B−I.5.31);
グループ6:(A−Id)+(B−I.6.1);(A−Id)+(B−I.6.2);
グループ7:(A−Id)+(B−I.7.3);(A−Id)+(B−I.7.7);
グループ15:(A−Id)+(B−I.15.61);(A−Id)+(B−I.15.151)。
本発明のさらに好ましいさらなる実施形態においては、組合せは、以下の2成分組合せの各々からなるグループ1、2、3、5及び15から選択される:
グループ1:(A−Id)+(B−I.1.5);(A−Id)+(B−I.1.12);(A−Id)+(B−I.1.30);(A−Id)+(B−I.1.41);(A−Id)+(B−I.1.47);
グループ2:(A−Id)+(B−I.2.1);(A−Id)+(B−I.2.6);(A−Id)+(B−I.2.8);(A−Id)+(B−I.2.14);(A−Id)+(B−I.2.15);(A−Id)+(B−I.2.16);(A−Id)+(B−I.2.17);(A−Id)+(B−I.2.20);(A−Id)+(B−I.2.21);(A−Id)+(B−I.2.22);(A−Id)+(B−I.2.27);(A−Id)+(B−I.2.29);(A−Id)+(B−I.2.32);(A−Id)+(B−I.2.33);(A−Id)+(B−I.2.34);(A−Id)+(B−I.2.35);(A−Id)+(B−I.2.36);(A−Id)+(B−I.2.37);(A−Id)+(B−I.2.38);(A−Id)+(B−I.2.39);(A−Id)+(B−I.2.40);
グループ3:(A−Id)+(B−I.3.3);(A−Id)+(B−I.3.12);(A−Id)+(B−I.3.16);(A−Id)+(B−I.3.17);(A−Id)+(B−I.3.22);(A−Id)+(B−I.3.31);(A−Id)+(B−I.3.32);
グループ5:(A−Id)+(B−I.5.4);(A−Id)+(B−I.5.23);(A−Id)+(B−I.5.29);
グループ15:(A−Id)+(B−I.15.61);(A−Id)+(B−I.15.151)。
グループ2の中で、以下の組合せがさらに好ましい:(A−Id)+(B−I.2.1);(A−Id)+(B−I.2.6);(A−Ic)+(B−I.2.8);(A−Id)+(B−I.2.21);(A−Id)+(B−I.2.29);(A−Id)+(B−I.2.32);(A−Id)+(B−I.2.33);(A−Id)+(B−I.2.34)。
最も好ましい組合せは、以下のものからなる群から選択される下記組合せである:
グループ1:(A−Id)+(B−I.1.5);(A−Id)+(B−I.1.12);(A−Id)+(B−I.1.30);(A−Id)+(B−I.1.41);(A−Id)+(B−I.1.47);
グループ2:(A−Id)+(B−I.2.1);(A−Id)+(B−I.2.6);(A−Id)+(B−I.2.8);(A−Id)+(B−I.2.21);(A−Id)+(B−I.2.29);(A−Id)+(B−I.2.32);
グループ3:(A−Id)+(B−I.3.3);(A−Id)+(B−I.3.12);(A−Id)+(B−I.3.16);(A−Id)+(B−I.3.17);(A−Id)+(B−I.3.22);
グループ5:(A−Id)+(B−I.5.4);(A−Id)+(B−I.5.29);
グループ15:(A−Id)+(B−I.15.61);(A−Id)+(B−I.15.151)。
しかしながら、上記において、ラジカルについて概して記載されているか又は好ましい範囲内において記載されている定義及び説明は、必用に応じて互いに組み合わせることも可能である、即ち、特定の範囲と好ましい範囲の間の組合せを包含する。それらは、最終生成物に適用され、そして、対応して、前駆物質及び中間体にも適用される。さらに、個々の定義は適合しないこともあり得る。
好ましいのは、式(I)〔式中、ラジカルは、それぞれ、上記で記載されている好ましい定義を有する〕で表される化合物である。
特に好ましいのは、式(I)〔式中、ラジカルは、それぞれ、上記で記載されているさらに好ましい定義を有する〕で表される化合物である。
極めて特に好ましいのは、式(I)〔式中、ラジカルは、それぞれ、上記で記載されている最も好ましい定義を有する〕で表される化合物である。
上記式中に記載されている記号の定義においては、概して以下の置換基を代表する集合語を使用した:
ハロゲン: (ハロアルキル、ハロアルコキシなどのような組合せに含まれている場合も包含する)フッ素、塩素、臭素、及び、ヨウ素。
アルキル: (アルキルチオ、アルコキシなどのような組合せに含まれている場合も包含する)1〜8個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖の飽和ヒドロカルビルラジカル、例えば、C−C−アルキル、例えば、メチル、エチル、プロピル、1−メチルエチル、ブチル、1−メチルプロピル、2−メチルプロピル、1,1−ジメチルエチル、ペンチル、1−メチルブチル、2−メチルブチル、3−メチルブチル、2,2−ジメチルプロピル、1−エチルプロピル、ヘキシル、1,1−ジメチルプロピル、1,2−ジメチルプロピル、1−メチルペンチル、2−メチルペンチル、3−メチルペンチル、4−メチルペンチル、1,1−ジメチルブチル、1,2−ジメチルブチル、1,3−ジメチルブチル、2,2−ジメチルブチル、2,3−ジメチルブチル、3,3−ジメチルブチル、1−エチルブチル、2−エチルブチル、1,1,2−トリメチルプロピル、1,2,2−トリメチルプロピル、1−エチル−1−メチルプロピル、及び、1−エチル−2−メチルプロピル;ヘプチル、オクチル。
ハロアルキル: (ハロアルキルチオ、ハロアルコキシなどのような組合せに含まれている場合も包含する)1〜8個の炭素原子を有する直鎖又は分枝鎖のアルキル基(上記で特定したとおり)において、これらの基内の水素原子の一部又は全部が上記で特定したハロゲン原子で置き換えられ得るもの、例えば、C−C−ハロアルキル、例えば、クロロメチル、ブロモメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、ジクロロフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、1−クロロエチル、1−ブロモエチル、1−フルオロエチル、2−フルオロエチル、2,2−ジフルオロエチル、2,2,2−トリフルオロエチル、2−クロロ−2−フルオロエチル、2−クロロ−2−ジフルオロエチル、2,2−ジクロロ−2−フルオロエチル、2,2,2−トリクロロエチル、ペンタフルオロエチル、及び、1,1,1−トリフルオロプロパ−2−イル。
アルケニル: 2〜8個の炭素原子を有し且ついずれかの位置に1つの二重結合を有している直鎖又は分枝鎖の不飽和ヒドロカルビルラジカル、例えば、C−C−アルケニル、例えば、エテニル、1−プロペニル、2−プロペニル、1−メチルエテニル、1−ブテニル、2−ブテニル、3−ブテニル、1−メチル−1−プロペニル、2−メチル−1−プロペニル、1−メチル−2−プロペニル、2−メチル−2−プロペニル、1−ペンテニル、2−ペンテニル、3−ペンテニル、4−ペンテニル、1−メチル−1−ブテニル、2−メチル−1−ブテニル、3−メチル−1−ブテニル、1−メチル−2−ブテニル、2−メチル−2−ブテニル、3−メチル−2−ブテニル、1−メチル−3−ブテニル、2−メチル−3−ブテニル、3−メチル−3−ブテニル、1,1−ジメチル−2−プロペニル、1,2−ジメチル−1−プロペニル、1,2−ジメチル−2−プロペニル、1−エチル−1−プロペニル、1−エチル−2−プロペニル、1−ヘキセニル、2−ヘキセニル、3−ヘキセニル、4−ヘキセニル、5−ヘキセニル、1−メチル−1−ペンテニル、2−メチル−1−ペンテニル、3−メチル−1−ペンテニル、4−メチル−1−ペンテニル、1−メチル−2−ペンテニル、2−メチル−2−ペンテニル、3−メチル−2−ペンテニル、4−メチル−2−ペンテニル、1−メチル−3−ペンテニル、2−メチル−3−ペンテニル、3−メチル−3−ペンテニル、4−メチル−3−ペンテニル、1−メチル−4−ペンテニル、2−メチル−4−ペンテニル、3−メチル−4−ペンテニル、4−メチル−4−ペンテニル、1,1−ジメチル−2−ブテニル、1,1−ジメチル−3−ブテニル、1,2−ジメチル−1−ブテニル、1,2−ジメチル−2−ブテニル、1,2−ジメチル−3−ブテニル、1,3−ジメチル−1−ブテニル、1,3−ジメチル−2−ブテニル、1,3−ジメチル−3−ブテニル、2,2−ジメチル−3−ブテニル、2,3−ジメチル−1−ブテニル、2,3−ジメチル−2−ブテニル、2,3−ジメチル−3−ブテニル、3,3−ジメチル−1−ブテニル、3,3−ジメチル−2−ブテニル、1−エチル−1−ブテニル、1−エチル−2−ブテニル、1−エチル−3−ブテニル、2−エチル−1−ブテニル、2−エチル−2−ブテニル、2−エチル−3−ブテニル、1,1,2−トリメチル−2−プロペニル、1−エチル−1−メチル−2−プロペニル、1−エチル−2−メチル−1−プロペニル、及び、1−エチル−2−メチル−2−プロペニル。
シクロアルキル: 3〜8個の炭素環員を有する単環式飽和ヒドロカルビル基、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及び、シクロオクチル。
アリール: 置換されていないか又は置換されている単環式、二環式又は三環式の芳香族環、例えば、フェニル、ナフチル、アントラセニル(アントリル)、フェナントラセニル(フェナントリル)。
ヘタリール: 4個以下の窒素原子を含んでいるか又は1個の窒素原子とN、O及びSから選択される2個以下のさらなるヘテロ原子を含んでいる、置換されていないか又は置換されている5〜7員の不飽和ヘテロ環式環、例えば、2−フリル、3−フリル、2−チエニル、3−チエニル、2−ピロリル、3−ピロリル、1−ピロリル、3−ピラゾリル、4−ピラゾリル、5−ピラゾリル、1−ピラゾリル、1H−イミダゾール−2−イル、1H−イミダゾール−4−イル、1H−イミダゾール−5−イル、1H−イミダゾール−1−イル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、2−チアゾリル、4−チアゾリル、5−チアゾリル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル、3−イソチアゾリル、4−イソチアゾリル、5−イソチアゾリル、1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル、1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−2−イル、2H−1,2,3−トリアゾール−4−イル、1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル、1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル、1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル、4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル、4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル、1H−テトラゾール−1−イル、1H−テトラゾール−5−イル、2H−テトラゾール−2−イル、2H−テトラゾール−5−イル、1,2,4−オキサジアゾール−3−イル、1,2,4−オキサジアゾール−5−イル、1,2,4−チアジアゾール−3−イル、1,2,4−チアジアゾール−5−イル、1,3,4−オキサジアゾール−2−イル、1,3,4−チアジアゾール−2−イル、1,2,3−オキサジアゾール−4−イル、1,2,3−オキサジアゾール−5−イル、1,2,3−チアジアゾール−4−イル、1,2,3−チアジアゾール−5−イル、1,2,5−オキサジアゾール−3−イル、1,2,5−チアジアゾール−3−イル、2−ピリジニル、3−ピリジニル、4−ピリジニル、3−ピリダジニル、4−ピリダジニル、2−ピリミジニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニル、2−ピラジニル、1,3,5−トリアジン−2−イル、1,2,4−トリアジン−3−イル、1,2,4−トリアジン−5−イル、1,2,4−トリアジン−6−イル。
組成物/製剤
本発明は、さらに、有効で且つ植物に対して毒性を示さない量の本発明による活性成分を含んでいる、望ましくない微生物(特に、望ましくない菌類及び細菌類)を防除するための作物保護組成物にも関する。そのような作物保護組成物は、好ましくは、農業上適切な補助剤、溶媒、担体、界面活性剤又は増量剤を含んでいる殺菌剤組成物である。
本発明に関連して、「有害な微生物の防除」は、処理されていない植物と比較して、殺菌効力として測定された有害な微生物による感染が低減されていること、好ましくは、処理されていない植物(100%)と比較して25〜50%低減されていること、さらに好ましくは、処理されていない植物(100%)と比較して40〜79%低減されていること、さらに一層好ましくは、有害な微生物による感染が完全に(70〜100%)抑制されていることを意味する。該防除は、治療的なもの、即ち、既に感染している植物を処理するためのものであり得るか、又は、未だ感染していない植物を保護するための、保護的なものであり得る。
「有効で且つ植物に対して毒性を示さない量(effective but non−phytotoxic amount)」は、植物の菌類病を満足のいくように防除するか又は植物の菌類病を完全に根絶するのに充分でありながら、同時に、植物毒性の重大などのような症状も引き起こすことのない、本発明組成物の量を意味する。一般に、そのような施用量は、比較的広い範囲内で変動し得る。それは、いくつかの要因に依存し、例えば、防除対象の菌類、植物、気候条件及び本発明組成物の成分などに依存する。
適切な有機溶媒には、製剤目的のために一般的に使用される極性及び非極性の全ての有機溶媒である。好ましくは、該溶媒は、以下のものから選択される:ケトン類、例えば、メチル−イソブチル−ケトン及びシクロヘキサノン、アミド類、例えば、ジメチルホルムアミド及びアルカンカルボン酸アミド類、例えば、N,N−ジメチルデカンアミド及びN,N−ジメチルオクタンアミド、さらに、環状溶媒、例えば、N−メチル−ピロリドン、N−オクチル−ピロリドン、N−ドデシル−ピロリドン、N−オクチル−カプロラクタム、N−ドデシル−カプロラクタム及びブチロラクトン、さらに、強極性溶媒、例えば、ジメチルスルホキシド、及び、芳香族炭化水素類、例えば、キシロール、SolvessoTM、鉱油、例えば、ホワイトスピリット、石油、アルキルベンゼン類及びスピンドル油、さらに、エステル類、例えば、プロピレングリコール−モノメチルエーテルアセテート、アジピン酸ジブチルエステル、酢酸ヘキシルエステル、酢酸ヘプチルエステル、クエン酸トリ−n−ブチルエステル及びフタル酸ジ−n−ブチルエステル、さらに、アルコール類、例えば、ベンジルアルコール及び1−メトキシ−2−プロパノール。
本発明によれば、担体は、特に植物又は植物の部分又は種子への施用に関して、適用性を良好にするために、当該活性成分と混合させるか又は合する天然又は合成の有機物質又は無機物質である。このような担体(ここで、該担体は、固体又は液体であり得る)は、一般に、不活性であり、そして、農業において使用するのに適しているべきである。
有用な固体又は液体の担体としては、以下のものなどがある:例えば、アンモニウム塩、並びに、天然岩粉、例えば、カオリン、クレー、タルク、チョーク、石英、アタパルジャイト、モンモリロナイト又はケイ藻土、並びに、合成岩粉、例えば、微粉化シリカ、アルミナ及び天然又は合成のシリケート、樹脂、蝋、固形肥料、水、アルコール、特に、ブタノール、有機溶媒、鉱油及び植物油、並びに、それらの誘導体。そのような担体の混合物も同様に使用し得る。
適切な固体増量剤及び担体としては、以下のものなどがある:無機粒子、例えば、0.005〜20μm(好ましくは、0.02〜10μm)の平均粒径を有する炭酸塩、ケイ酸塩、硫酸塩及び酸化物、例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、尿素、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム、酸化アルミニウム、二酸化ケイ素、所謂、微粒子シリカ、シリカゲル、天然又は合成のシリケート、及び、アルモシリケート、並びに、植物生成物、例えば、穀粉、木粉/おがくず、及び、セルロース粉末。
粒剤に有用な固体担体としては、以下のものなどがある:例えば、粉砕して分別した天然石、例えば、方解石、大理石、軽石、海泡石、苦灰岩、並びに、無機及び有機の粗挽き粉からなる合成顆粒、並びに、さらに、有機材料、例えば、おがくず、ココナッツ殻、トウモロコシ穂軸及びタバコの葉柄などからなる顆粒。
有用な液化ガス増量剤又は担体は、標準温度及び標準圧力下では気体である液体、例えば、エーロゾル噴射剤、例えば、ハロ炭化水素類、さらに、ブタン、プロパン、窒素及び二酸化炭素などである。
上記製剤において、粘着付与剤、例えば、カルボキシメチルセルロース、並びに、粉末又は顆粒又はラテックスの形態にある天然ポリマー及び合成ポリマー、例えば、アラビアゴム、ポリビニルアルコール及びポリ酢酸ビニル、又は、天然のリン脂質、例えば、セファリン及びレシチン、及び、合成リン脂質などを使用することができる。さらなる添加剤は、鉱油及び植物油であり得る。
使用する増量剤が水である場合、例えば、有機溶媒を補助溶媒として使用することもできる。有用な液体溶媒は、本質的に、以下のものである:芳香族化合物、例えば、キシレン、トルエン又はアルキルナフタレン類、塩素化芳香族化合物及び塩素化脂肪族炭化水素、例えば、クロロベンゼン類、クロロエチレン類又はジクロロメタン、脂肪族炭化水素、例えば、シクロヘキサン又はパラフィン類、例えば、鉱油留分、鉱油及び植物油、アルコール類、例えば、ブタノール又はグリコールとそれらのエーテル及びエステル、ケトン類、例えば、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン又はシクロヘキサノン、強極性溶媒、例えば、ジメチルホルムアミド及びジメチルスルホキシド、及び、さらに、水。
本発明の組成物には、付加的に、さらなる成分(例えば、界面活性剤など)も含有させることができる。有用な界面活性剤は、イオン特性若しくは非イオン特性を有する乳化剤及び/若しくは泡形成剤、分散剤又は湿潤剤であるか、又は、そのような界面活性剤の混合物である。これらの例は、以下のものである:ポリアクリル酸の塩、リグノスルホン酸の塩、フェノールスルホン酸若しくはナフタレンスルホン酸の塩、エチレンオキシドと脂肪アルコールの重縮合物若しくはエチレンオキシドと脂肪酸の重縮合物若しくはエチレンオキシドと脂肪アミンの重縮合物、置換されているフェノール(好ましくは、アルキルフェノール又はアリールフェノール)、スルホコハク酸エステルの塩、タウリン誘導体(好ましくは、アルキルタウレート)、ポリエトキシ化アルコールのリン酸エステル若しくはポリエトキシ化フェノールのリン酸エステル、ポリオールの脂肪酸エステル、並びに、硫酸アニオン、スルホン酸アニオン及びリン酸アニオンを含んでいる該化合物の誘導体、例えば、アルキルアリールポリグリコールエーテル類、アルキルスルホネート類、アルキルスルフェート類、アリールスルホネート類、タンパク質加水分解物、リグノスルファイト廃液及びメチルセルロースなど。該活性成分のうちの1種類及び/又は該不活性担体のうちの1種類が水不溶性であり且つ施用が水で行われる場合は、界面活性剤を存在させることが必要である。界面活性剤の割合は、本発明による組成物の5重量%〜40重量%である。
適切な界面活性剤(アジュバント、乳化剤、分散剤、保護コロイド、湿潤剤及び粘着剤)には、一般的な全てのイオン性物質及び非イオン性物質、例えば、以下のものが包含される:エトキシ化ノニルフェノール類、直鎖アルコール又は分枝鎖アルコールのポリアルキレングリコールエーテル類、アルキルフェノールとエチレンオキシド及び/若しくはプロピレンオキシドとの反応生成物、脂肪酸アミンとエチレンオキシド及び/若しくはプロピレンオキシドとの反応生成物、さらに、脂肪族エステル類、アルキルスルホネート類、アルキルスルフェート類、アルキルエーテルスルフェート類、アルキルエーテルホスフェート類、アリールスルフェート類、エトキシ化アリールアルキルフェノール類、例えば、トリスチリル−フェノール−エトキシレート類、さらに、エトキシ化及びプロポイキシ化アリールアルキルフェノール類、同様に、硫酸化若しくはリン酸化アリールアルキルフェノール−エトキシレート類並びに硫酸化若しくはリン酸化アリールアルキルフェノール−エトキシ及びプロポキシレート類。さらなる例は、以下のものである:天然及び合成の水溶性ポリマー、例えば、リグノスルホネート類、ゼラチン、アラビアゴム、リン脂質、澱粉、疎水性化工澱粉及びセルロース誘導体、特に、セルロースエステル及びセルロースエーテル、さらに、ポリビニルアルコール、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルピロリドン、ポリアクリル酸、ポリメタクリル酸及び(メタ)アクリル酸と(メタ)アクリル酸エステルのコポリマー、さらに、アルカリ金属水酸化物で中和されたメタクリル酸とメタクリル酸エステルのコポリマー、及び、場合により置換されていてもよいナフタレンスルホン酸塩とホルムアルデヒドの縮合物。
着色剤、例えば、無機顔料、例えば、酸化鉄、酸化チタン及びプルシアンブルー(Prussian Blue)、並びに、有機染料、例えば、アリザリン染料、アゾ染料及び金属フタロシアニン染料、並びに、微量栄養素、例えば、鉄塩、マンガン塩、ホウ素塩、銅塩、コバルト塩、モリブデン塩及び亜鉛塩などを使用することができる。
該製剤中に存在させることができる消泡剤としては、例えば、シリコーンエマルション類、長鎖アルコール類、脂肪酸とそれらの塩、及び、さらに、フルオロ有機物質、並びに、それらの混合物などを挙げることができる。
増粘剤の例は、多糖類、例えば、キサンタンガム又はVeegum、シリケート類、例えば、アタパルジャイト、ベントナイト、及び、微粒子シリカなどである。
適切な場合には、付加的な別の成分、例えば、保護コロイド、結合剤、粘着剤、増粘剤、揺変性物質、浸透剤、安定化剤、金属イオン封鎖剤、錯化剤なども存在させることができる。一般的に、該活性成分は、製剤目的で通常使用される固体又は液体の任意の添加剤と組み合わせることが可能である。
本発明の活性成分又は組成物は、そのままで使用することが可能であるか、又は、それらの特定の物理的及び/若しくは化学的特性に応じて、以下のようなそれらの製剤の形態若しくはその製剤から調製される使用形態で使用することが可能である:例えば、エーロゾル、カプセル懸濁液剤、冷煙霧濃厚剤(cold−fogging concentrate)、温煙霧濃厚剤(warm−fogging concentrate)、カプセル化粒剤、細粒剤、種子処理用フロアブル剤、即時使用可能な溶液剤(ready−to−use solution)、散粉性粉剤、乳剤、水中油型エマルション剤、油中水型エマルション剤、大型粒剤、微粒剤、油分散性粉剤、油混和性フロアブル剤、油混和性液剤、ガス剤(加圧下)、ガス生成剤(gas generating product)、泡剤(foam)、ペースト剤、農薬粉衣種子、懸濁製剤(suspension concentrate)、サスポエマルション製剤、可溶性濃厚剤(soluble concentrate)、懸濁液剤(suspension)、水和剤、可溶性粉剤(soluble powder)、粉剤及び粒剤、水溶性及び水分散性の顆粒剤及び錠剤、種子処理用の水溶性粉剤及び水分散性粉剤、水和剤、活性成分が含浸されている天然生成物及び合成物質、並びに、さらに、ポリマー物質中にマイクロカプセル化されているもの及び種子用のコーティング物質中にマイクロカプセル化されているもの、並びに、さらに、ULV冷煙霧製剤(ULV cold−fogging formulation)及びULV温煙霧製剤(ULV warm−fogging formulation)。
本発明の組成物には、既に使用し得る状態にあって適切な装置を用いて植物又は種子に対して施用可能な製剤のみではなく、使用前に水で希釈することが必要な商業的な濃厚物も包含される。慣習的な施用は、例えば、水で希釈し、その後、得られた散布液を噴霧すること、油で希釈た後、施用すること、希釈せずに直接施用すること、種子処理又は顆粒剤の土壌施用などである。
本発明による組成物及び製剤は、一般に、0.05〜99重量%、0.01〜98%重量%、好ましくは、0.1〜95重量%、さらに好ましくは、0.5〜90重量%の活性成分を含有し、最も好ましくは、10〜70重量%の活性成分を含有する。特別な施用の場合、例えば、材木及びそれから形成された木材製品を保護するための特別な施用の場合、本発明による組成物及び製剤は、一般に、0.0001〜95重量%、好ましくは、0.001〜60重量%の活性成分を含有する。
市販製剤から調製された施用形態の中の該活性成分の含有量は、広い範囲内でさまざまであり得る。該施用形態中の活性成分の濃度は、一般に、0.000001〜95重量%であり、好ましくは、0.0001〜2重量%である。
上記製剤は、自体公知の方法で、例えば、当該活性成分を少なくとも1種類の慣習的な増量剤、溶媒又は希釈剤、アジュバント、乳化剤、分散剤及び/又は結合剤又は固着剤、湿潤剤、撥水剤、適切な場合には、乾燥剤及び紫外線安定剤、並びに、適切な場合には、染料及び顔料、消泡剤、防腐剤、無機増粘剤及び有機増粘剤、粘着剤、ジベレリン類、並びに、さらに、さらなる加工助剤、及び、さらに、水と混合させることによって、調製することができる。調製しようとする製剤の型に応じて、例えば、湿式粉砕、乾式粉砕及び造粒などの、さらなる加工段階が必要である。
本発明の活性成分は、それだけで存在し得るか、又は、その(商業用)製剤中に、及び、そのような製剤から調製された使用形態中に、殺虫剤、誘引剤、不妊剤、殺細菌剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺菌剤、成長調節剤、除草剤、肥料、薬害軽減剤及び/又は情報化学物質などの別の(既知)活性成分との混合物として、存在し得る。
場合により、本明細書中で挙げられている混合相手剤を含有する。
上記活性成分若しくは組成物を用いた植物及び植物の部分の本発明による処理は、慣習的な処理方法によって、例えば、浸漬、散布、噴霧、潅漑、気化、散粉、煙霧、ばらまき、泡状化、塗布、拡散(spreading−on)、潅水(潅注(drenching))、点滴潅漑などによって、直接的に行うか、又は、該活性成分若しくは組成物を植物及び植物の部分の周囲、生息環境若しくは貯蔵空間に作用させることにより行い、また、繁殖器官(propagation material)の場合、特に種子の場合には、さらに、乾式種子処理、湿式種子処理、スラリー処理、被覆化(incrustation)、1以上の塗膜(coat)によるコーティングなどによっても行う。さらに、該活性成分を微量散布法(ultra−low volume method)によって使用することも可能であり、又は、該活性成分調製物若しくは活性成分自体を土壌中に注入することも可能である。
植物/作物保護
本発明の活性成分又は組成物は、強力な殺微生物活性(microbicidal activity)を有しており、作物保護と材料物質(materials)の保護において、望ましくない微生物(例えば、菌類及び細菌類)を防除するために使用することができる
本発明は、さらに、望ましくない微生物を防除する方法にも関し、ここで、該方法は、本発明の活性成分を当該植物病原性菌類、植物病原性細菌類及び/又はそれらの生息環境に施用することを特徴とする。
殺菌剤は、作物保護において、植物病原性菌類を防除するために使用することができる。それらは、土壌伝染性病原体を包含する広範囲の植物病原性菌類〔ここで、該植物病原性菌類は、特に、ネコブカビ類(Plasmodiophoromycetes)、卵菌類(Peronosporomycetes)(同義語:Oomycetes)、ツボカビ類(Chytridiomycetes)、接合菌類(Zygomycetes)、子嚢菌類(Ascomycetes)、担子菌類(Basidiomycetes)及び不完全菌類(Deuteromycetes)(同義語:Fungi imperfecti)のクラスのメンバーである〕に対する顕著な効力によって特徴付けられる。一部の殺菌剤は、浸透移行的な活性を示し、そして、植物保護において、茎葉処理殺菌剤、種子粉衣殺菌剤又は土壌殺菌剤として使用することができる。さらに、それらは、菌類、特に、材木又は植物の根を侵襲する菌類を駆除するのに適している。
殺細菌剤(bactericide)は、作物保護において、、シュードモナス科(Pseudomonadaceae)、リゾビウム科(Rhizobiaceae)、腸内細菌科(Enterobacteriaceae)、コリネバクテリウム科(Corynebacteriaceae)及びストレプトミセス科(Streptomycetaceae)を防除するために、使用することができる。
本発明に従って治療することが可能な菌類病の病原体の非限定的な例としては、以下のものを挙げることができる:
・ 例えば以下のような、うどんこ病病原体に起因する病害: ブルメリア属各種(Blumeria species)、例えば、ブルメリア・グラミニス(Blumeria graminis); ポドスファエラ属各種(Podosphaera species)、例えば、ポドスファエラ・レウコトリカ(Podosphaera leucotricha); スファエロテカ属各種(Sphaerotheca species)、例えば、スファエロテカ・フリギネア(Sphaerotheca fuliginea); ウンシヌラ属各種(Uncinula species)、例えば、ウンシヌラ・ネカトル(Uncinula necator);
・ 例えば以下のような、さび病病原体に起因する病害: ギムノスポランギウム属各種(Gymnosporangium species)、例えば、ギムノスポランギウム・サビナエ(Gymnosporangium sabinae); ヘミレイア属各種(Hemileia species)、例えば、ヘミレイア・バスタトリクス(Hemileia vastatrix); ファコプソラ属各種(Phakopsora species)、例えば、ファコプソラ・パキリジ(Phakopsora pachyrhizi)及びファコプソラ・メイボミアエ(Phakopsora meibomiae); プッシニア属各種(Puccinia species)、例えば、プッシニア・レコンジテ(Puccinia recondite)、プッシニア・トリチシナ(P. triticina)、プッシニア・グラミニス(P. graminis)又はプッシニア・ストリイホルミス(P. striiformis); ウロミセス属各種(Uromyces species)、例えば、ウロミセス・アペンジクラツス(Uromyces appendiculatus);
・ 例えば以下のような、卵菌類(Oomycetes)の群の病原体に起因する病害: アルブゴ属各種(Albugo species)、例えば、アルブゴ・カンジダ(Albugo candida); ブレミア属各種(Bremia species)、例えば、ブレミア・ラクツカエ(Bremia lactucae); ペロノスポラ属各種(Peronospora species)、例えば、ペロノスポラ・ピシ(Peronospora pisi)又はペロノスポラ・ブラシカエ(P. brassicae); フィトフトラ属各種(Phytophthora species)、例えば、フィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans); プラスモパラ属各種(Plasmopara species)、例えば、プラスモパラ・ビチコラ(Plasmopara viticola); プセウドペロノスポラ属各種(Pseudoperonospora species)、例えば、プセウドペロノスポラ・フムリ(Pseudoperonospora humuli)又はプセウドペロノスポラ・クベンシス(Pseudoperonospora cubensis); ピシウム属各種(Pythium species)、例えば、ピシウム・ウルチムム(Pythium ultimum);
・ 例えば以下のものに起因する、斑点病(leaf blotch disease)及び萎凋病(leaf wilt disease): アルテルナリア属各種(Alternaria species)、例えば、アルテルナリア・ソラニ(Alternaria solani); セルコスポラ属各種(Cercospora species)、例えば、セルコスポラ・ベチコラ(Cercospora beticola); クラジオスポリウム属各種(Cladiosporium species)、例えば、クラジオスポリウム・ククメリヌム(Cladiosporium cucumerinum); コクリオボルス属各種(Cochliobolus species)、例えば、コクリオボルス・サチブス(Cochliobolus sativus)(分生子形態:Drechslera, 同義語:Helminthosporium)、コクリオボルス・ミヤベアヌス(Cochliobolus miyabeanus); コレトトリクム属各種(Colletotrichum species)、例えば、コレトトリクム・リンデムタニウム(Colletotrichum lindemuthanium); シクロコニウム属各種(Cycloconium species)、例えば、シクロコニウム・オレアギヌム(Cycloconium oleaginum); ジアポルテ属各種(Diaporthe species)、例えば、ジアポルテ・シトリ(Diaporthe citri); エルシノエ属各種(Elsinoe species)、例えば、エルシノエ・ファウセッチイ(Elsinoe fawcettii); グロエオスポリウム属各種(Gloeosporium species)、例えば、グロエオスポリウム・ラエチコロル(Gloeosporium laeticolor); グロメレラ属各種(Glomerella species)、例えば、グロメレラ・シングラタ(Glomerella cingulata); グイグナルジア属各種(Guignardia species)、例えば、グイグナルジア・ビドウェリ(Guignardia bidwelli); レプトスファエリア属各種(Leptosphaeria species)、例えば、レプトスファエリア・マクランス(Leptosphaeria maculans)、レプトスファエリア・ノドルム(Leptosphaeria nodorum); マグナポルテ属各種(Magnaporthe species)、例えば、マグナポルテ・グリセア(Magnaporthe grisea); ミクロドキウム属各種(Microdochium species)、例えば、ミクロドキウム・ニバレ(Microdochium nivale); ミコスファエレラ属各種(Mycosphaerella species)、例えば、ミコスファエレラ・グラミニコラ(Mycosphaerella graminicola)、ミコスファエレラ・アラキジコラ(M. arachidicola)及びミコスファエレラ・フィジエンシス(M. fijiensis); ファエオスファエリア属各種(Phaeosphaeria species)、例えば、ファエオスファエリア・ノドルム(Phaeosphaeria nodorum); ピレノホラ属各種(Pyrenophora species)、例えば、ピレノホラ・テレス(Pyrenophora teres)、ピレノホラ・トリチシ・レペンチス(Pyrenophora tritici repentis); ラムラリア属各種(Ramularia species)、例えば、ラムラリア・コロ−シグニ(Ramularia collo−cygni)、ラムラリア・アレオラ(Ramularia areola); リンコスポリウム属各種(Rhynchosporium species)、例えば、リンコスポリウム・セカリス(Rhynchosporium secalis); セプトリア属各種(Septoria species)、例えば、セプトリア・アピイ(Septoria apii)、セプトリア・リコペルシイ(Septoria lycopersii); チフラ属各種(Typhula species)、例えば、チフラ・インカルナタ(Typhula incarnata); ベンツリア属各種(Venturia species)、例えば、ベンツリア・イナエクアリス(Venturia inaequalis);
・ 例えば以下のものに起因する、根及び茎の病害: コルチシウム属各種(Corticium species)、例えば、コルチシウム・グラミネアルム(Corticium graminearum); フサリウム属各種(Fusarium species)、例えば、フサリウム・オキシスポルム(Fusarium oxysporum); ガエウマンノミセス属各種(Gaeumannomyces species)、例えば、ガエウマンノミセス・グラミニス(Gaeumannomyces graminis); リゾクトニア属各種(Rhizoctonia species)、例えば、リゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani); サロクラジウム(Sarocladium)病、これは、例えば、サロクラジウム・オリザエ(Sarocladium oryzae)に起因する; スクレロチウム(Sclerotium)病、これは、例えば、スクレロチウム・オリザエ(Sclerotium oryzae)に起因する; タペシア属各種(Tapesia species)、例えば、タペシア・アクホルミス(Tapesia acuformis); チエラビオプシス属各種(Thielaviopsis species)、例えば、チエラビオプシス・バシコラ(Thielaviopsis basicola);
・ 例えば以下のものに起因する、穂の病害(ear and panicle disease)(トウモロコシの穂軸を包含する): アルテルナリア属各種(Alternaria species)、例えば、アルテルナリア属種(Alternaria spp.); アスペルギルス属各種(Aspergillus species)、例えば、アスペルギルス・フラブス(Aspergillus flavus); クラドスポリウム属各種(Cladosporium species)、例えば、クラドスポリウム・クラドスポリオイデス(Cladosporium cladosporioides); クラビセプス属各種(Claviceps species)、例えば、クラビセプス・プルプレア(Claviceps purpurea); フサリウム属各種(Fusarium species)、例えば、フサリウム・クルモルム(Fusarium culmorum); ジベレラ属各種(Gibberella species)、例えば、ジベレラ・ゼアエ(Gibberella zeae); モノグラフェラ属各種(Monographella species)、例えば、モノグラフェラ・ニバリス(Monographella nivalis); セプトリア属各種(Septoria species)、例えば、セプトリア・ノドルム(Septoria nodorum);
・ 例えば以下のものなどの、黒穂病菌類(smut fungi)に起因する病害: スファセロテカ属各種(Sphacelotheca species)、例えば、スファセロテカ・レイリアナ(Sphacelotheca reiliana); チレチア属各種(Tilletia species)、例えば、チレチア・カリエス(Tilletia caries)、チレチア・コントロベルサ(T. controversa); ウロシスチス属各種(Urocystis species)、例えば、ウロシスチス・オクルタ(Urocystis occulta); ウスチラゴ属各種(Ustilago species)、例えば、ウスチラゴ・ヌダ(Ustilago nuda)、ウスチラゴ・ヌダ・トリチシ(U. nuda tritici);
・ 例えば以下のものに起因する、果実の腐敗(fruit rot): アスペルギルス属各種(Aspergillus species)、例えば、アスペルギルス・フラブス(Aspergillus flavus); ボトリチス属各種(Botrytis species)、例えば、ボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea); ペニシリウム属各種(Penicillium species)、例えば、ペニシリウム・エキスパンスム(Penicillium expansum)及びペニシリウム・プルプロゲヌム(P. purpurogenum); スクレロチニア属各種(Sclerotinia species)、例えば、スクレロチニア・スクレロチオルム(Sclerotinia sclerotiorum); ベルチシリウム属各種(Verticilium species)、例えば、ベルチシリウム・アルボアトルム(Verticilium alboatrum);
・ 例えば以下のものに起因する、種子及び土壌が媒介する腐朽性、黴性、萎凋性、腐敗性及び苗立ち枯れ性の病害(seed and soilborne decay, mould, wilt, rot and damping−off disease): アルテルナリア属各種(Alternaria species)、例えば、アルテルナリア・ブラシシコラ(Alternaria brassicicola)に起因する; アファノミセス属各種(Aphanomyces species)、例えば、アファノミセス・エウテイケス(Aphanomyces euteiches)に起因する; アスコキタ属各種(Ascochyta species)、例えば、アスコキタ・レンチス(Ascochyta lentis)に起因する; アスペルギルス属各種(Aspergillus species)、例えば、アスペルギルス・フラブス(Aspergillus flavus)に起因する; クラドスポリウム属各種(Cladosporium species)、例えば、クラドスポリウム・ヘルバルム(Cladosporium herbarum)に起因する; コクリオボルス属各種(Cochliobolus species)、例えば、コクリオボルス・サチブス(Cochliobolus sativus)に起因する;(分生子形態:Drechslera、Bipolaris 異名:Helminthosporium); コレトトリクム属各種(Colletotrichum species)、例えば、コレトトリクム・ココデス(Colletotrichum coccodes)に起因する; フサリウム属各種(Fusarium species)、例えば、フサリウム・クルモルム(Fusarium culmorum)に起因する; ジベレラ属各種(Gibberella species)、例えば、ジベレラ・ゼアエ(Gibberella zeae)に起因する; マクロホミナ属各種(Macrophomina species)、例えば、マクロホミナ・ファセオリナ(Macrophomina phaseolina)に起因する; モノグラフェラ属各種(Monographella species)、例えば、モノグラフェラ・ニバリス(Monographella nivalis)に起因する; ペニシリウム属各種(Penicillium species)、例えば、ペニシリウム・エキスパンスム(Penicillium expansum)に起因する; ホマ属各種(Phoma species)、例えば、ホマ・リンガム(Phoma lingam)に起因する; ホモプシス属各種(Phomopsis species)、例えば、ホモプシス・ソジャエ(Phomopsis sojae)に起因する; フィトフトラ属各種(Phytophthora species)、例えば、フィトフトラ・カクトルム(Phytophthora cactorum)に起因する; ピレノホラ属各種(Pyrenophora species)、例えば、ピレノホラ・グラミネア(Pyrenophora graminea)に起因する; ピリクラリア属各種(Pyricularia species)、例えば、ピリクラリア・オリザエ(Pyricularia oryzae)に起因する; ピシウム属各種(Pythium species)、例えば、ピシウム・ウルチムム(Pythium ultimum)に起因する; リゾクトニア属各種(Rhizoctonia species)、例えば、リゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani)に起因する; リゾプス属各種(Rhizopus species)、例えば、リゾプス・オリザエ(Rhizopus oryzae)に起因する; スクレロチウム属各種(Sclerotium species)、例えば、スクレロチウム・ロルフシイ(Sclerotium rolfsii)に起因する; セプトリア属各種(Septoria species)、例えば、セプトリア・ノドルム(Septoria nodorum)に起因する; チフラ属各種(Typhula species)、例えば、チフラ・インカルナタ(Typhula incarnata)に起因する; ベルチシリウム属各種(Verticillium species)、例えば、ベルチシリウム・ダーリアエ(Verticillium dahliae)に起因する;
・ 例えば以下のものに起因する、癌性病害(cancer)、こぶ(gall)及び天狗巣病(witches’ broom): 例えば、ネクトリア属各種(Nectria species)、例えば、ネクトリア・ガリゲナ(Nectria galligena);
・ 例えば以下のものに起因する、萎凋病(wilt disease): モニリニア属各種(Monilinia species): 例えば、モニリニア・ラキサ(Monilinia laxa);
・ 例えば以下のものに起因する、葉水泡性病害又は縮葉病(leaf blister or leaf curl disease): 例えば、エキソバシジウム属各種(Exobasidium species)、例えば、エキソバシジウム・ベキサンス(Exobasidium vexans); タフリナ属各種(Taphrina species)、例えば、タフリナ・デホルマンス(Taphrina deformans);
・ 例えば以下のものに起因する、木本植物の衰退性病害(decline disease of wooden plant): エスカ(Esca)病、これは、例えば、ファエオモニエラ・クラミドスポラ(Phaemoniella clamydospora)、ファエオアクレモニウム・アレオフィルム(Phaeoacremonium aleophilum)及びフォミチポリア・メジテラネア(Fomitiporia mediterranea)に起因する;ユーティパダイバック病(Eutypa dyeback)、これは、例えば、ユーティパ・ラタ(Eutypa lata)に起因する; ガノデルマ(Ganoderma)病、これは、例えば、ガノデルマ・ボニネンセ(Ganoderma boninense)に起因する;リジドポルス(Rigidoporus)病、これは、例えば、リジドポルス・リグノスス(Rigidoporus lignosus)に起因する;
・ 例えば以下のものに起因する、花及び種子の病害: ボトリチス属各種(Botrytis species)、例えば、ボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea);
・ 例えば以下のものに起因する、植物塊茎の病害: リゾクトニア属各種(Rhizoctonia species)、例えば、リゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani); ヘルミントスポリウム属各種(Helminthosporium species)、例えば、ヘルミントスポリウム・ソラニ(Helminthosporium solani);
・ 例えば以下のものに起因する、根瘤病(club root): プラスモジオホラ属各種(Plasmodiophora species)、例えば、プラスモジオホラ・ブラシカエ(Plamodiophora brassicae);
・ 例えば以下のものなどの、細菌性病原体に起因する病害: キサントモナス属各種(Xanthomonas species)、例えば、キサントモナス・カムペストリス pv.オリザエ(Xanthomonas campestris pv. oryzae); シュードモナス属各種(Pseudomonas species)、例えば、シュードモナス・シリンガエ pv.ラクリマンス(Pseudomonas syringae pv. lachrymans); エルウィニア属各種(Erwinia species)、例えば、エルウィニア・アミロボラ(Erwinia amylovora)。
ダイズの以下の病害を、好ましくは、防除することができる:
・ 例えば以下のものに起因する、葉、茎、鞘及び種子の菌類病:
アルテルナリア斑点病(alternaria leaf spot)(Alternaria spec. atrans tenuissima)、炭疽病(Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum)、褐紋病(brown spot)(Septoria glycines)、紫斑病(cercospora leaf spot and blight)(Cercospora kikuchii)、コアネホラ葉枯病(choanephora leaf blight)(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))、ダクツリオホラ斑点病(dactuliophora leaf spot)(Dactuliophora glycines)、べと病(Peronospora manshurica)、ドレクスレラ胴枯病(drechslera blight)(Drechslera glycini)、斑点病(frogeye leaf spot)(Cercospora sojina)、そばかす病(leptosphaerulina leaf spot)(Leptosphaerulina trifolii)、灰星病(phyllostica leaf spot)(Phyllosticta sojaecola)、黒点病(pod and stem blight)(Phomopsis sojae)、うどんこ病(Microsphaera diffusa)、ピレノカエタ斑点病(pyrenochaeta leaf spot)(Pyrenochaeta glycines)、葉腐病(rhizoctonia aerial, foliage, and web blight)(Rhizoctonia solani)、さび病(Phakopsora pachyrhizi, Phakopsora meibomiae)、黒とう病(Sphaceloma glycines)、ステムフィリウム葉枯病(stemphylium leaf blight)(Stemphylium botryosum)、褐色輪紋病(Corynespora cassiicola);
・ 例えば以下のものに起因する、根及び茎基部の菌類病:
黒根腐病(Calonectria crotalariae)、炭腐病(Macrophomina phaseolina)、赤かび病(fusarium blight or wilt, root rot, and pod and collar rot)(Fusarium oxysporum、Fusarium orthoceras、Fusarium semitectum、Fusarium equiseti)、ミコレプトジスクス根腐病(mycoleptodiscus root rot)(Mycoleptodiscus terrestris)、根腐病(neocosmospora)(Neocosmospora vasinfecta)、黒点病(Diaporthe phaseolorum)、茎腐爛病(stem canker)(Diaporthe phaseolorum var. caulivora)、茎疫病(phytophthora rot)(Phytophthora megasperma)、落葉病(brown stem rot)(Phialophora gregata)、根茎腐敗病(pythium rot)(Pythium aphanidermatum、Pythium irregulare、Pythium debaryanum、Pythium myriotylum、Pythium ultimum)、リゾクトニア根腐病(rhizoctonia root rot, stem decay, and damping−off)(Rhizoctonia solani)、菌核病(sclerotinia stem decay)(Sclerotinia sclerotiorum)、スクレロチニアサウザンブライト病(sclerotinia southern blight)(Sclerotinia rolfsii)、チエラビオプシス根腐病(thielaviopsis root rot)(Thielaviopsis basicola)。
本発明の殺菌剤組成物は、植物病原性菌類を治療的又は保護的/予防的に防除するために使用することができる。従って、本発明は、本発明の活性成分又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除するための治療的方法及び保護的方法にも関し、ここで、該活性成分又は組成物は、種子、植物若しくは植物の部分、果実又は植物がそこで成育している土壌に施用される。
植物病害を防除するのに必要とされる濃度の該活性成分に対して植物は充分な耐性を示すという事実により、植物の地上部の処理、繁殖器官(propagation stock)及び種子の処理、並びに、土壌の処理が可能である。
本発明に従って、全ての植物及び植物の部分を処理することができる。植物は、望ましい及び望ましくない野生植物、栽培品種(cultivar)及び植物変種(plant variety)(植物変種又は植物育種家の権利によって保護されても又は保護されなくても)のような全ての植物及び植物個体群を意味する。栽培品種及び植物変種は、慣習的な繁殖方法及び育種方法(これらは、1種類以上の生物工学的方法によって、例えば、倍加半数体、プロトプラスト融合、ランダム突然変異誘発及び定方向突然変異誘発、分子標識若しくは遺伝標識又は生物工学法及び遺伝子工学法などを使用して、補助することができるか又は補うことができる)によって得られる植物であることができる。植物の部分は、植物の地上及び地下の全ての部分及び全ての器官、例えば、枝条、葉、花及び根などを意味し、ここで、例えば、葉、針状葉、茎、枝、花、子実体、果実及び種子、並びに、根、球茎及び根茎などを挙げることができる。作物並びに栄養繁殖器官及び生殖繁殖器官(vegetative and generative propagating material)、例えば、挿木(cutting)、球茎、根茎、匍匐茎及び種子なども、植物の部分に属する。
本発明の活性成分は、植物が良好な耐性を示し、温血動物に対する毒性が望ましい程度であり、及び、環境によって充分に許容される場合、植物及び植物の器官を保護するのに適しており、収穫高を増大させるのに適しており、収穫物の質を向上させるのに適している。それらは、好ましくは、作物保護組成物として使用することができる。それらは、通常の感受性種及び抵抗性種に対して有効であり、並びに、全ての発育段階又は一部の発育段階に対して有効である。
本発明に従って処理することが可能な植物としては、以下の主要な作物植物を挙げることができる:トウモロコシ、ダイズ、アルファルファ、ワタ、ヒマワリ、アブラナ属油料種子(Brassica oil seeds)、例えば、セイヨウアブラナ(Brassica napus)(例えば、カノラ、ナタネ)、カブ(Brassica rapa)、カラシナ(B.juncea)(例えば、(フィールド)マスタード)及びアビシニアガラシ(Brassica carinata)、ヤシ科各種(Arecaceae sp.)(例えば、ギネアアブラヤシ、ココナツ)、イネ、コムギ、テンサイ、サトウキビ、エンバク、ライムギ、オオムギ、アワ及びソルガム、ライコムギ、アマ、ナッツ、ブドウ及びブドウの木、並びに、種々の植物学的分類群に属するさまざまな果実及び野菜、例えば、バラ科各種(Rosaceae sp.)(例えば、仁果、例えば、リンゴ及びナシ、さらに、核果、例えば、アンズ、サクラ、アーモンド、プラム及びモモ、並びに、液果(berry fruits)、例えば、イチゴ、キイチゴ、アカフサスグリ、クロフサスグリ及びグーズベリー)、リベシオイダエ科各種(Ribesioidae sp.)、クルミ科各種(Juglandaceae sp.)、カバノキ科各種(Betulaceae sp.)、ウルシ科各種(Anacardiaceae sp.)、ブナ科各種(Fagaceae sp.)、クワ科各種(Moraceae sp.)、モクセイ科各種(Oleaceae sp.)(例えば、オリーブの木)、マタタビ科各種(Actinidaceae sp.)、クスノキ科各種(Lauraceae sp.)(例えば、アボガド、シナモン、樟脳)、バショウ科各種(Musaceae sp.)(例えば、バナナの木及びプランテーション)、アカネ科各種(Rubiaceae sp.)(例えば、コーヒー)、ツバキ科各種(Theaceae sp.)(例えば、チャ)、アオギリ科各種(Sterculiceae sp.)、ミカン科各種(Rutaceae sp.)(例えば、レモン、オレンジ、マンダリン及びグレープフルーツ);ナス科各種(Solanaceae sp.)(例えば、トマト、ジャガイモ、カラシ、トウガラシ、ナス、タバコ)、ユリ科各種(Liliaceae sp.)、キク科各種(Compositiae sp.)(例えば、レタス、チョウセンアザミ及びチコリー(これは、ルートチコリー(root chicory)、エンダイブ又はキクニガナを包含する))、セリ科各種(Umbelliferae sp.)(例えば、ニンジン、パセリ、セロリ及びセルリアック)、ウリ科各種(Cucurbitaceae sp.)(例えば、キュウリ(これは、ガーキンを包含する)、カボチャ、スイカ、ヒョウタン及びメロン)、ネギ科各種(Alliaceae sp.)(例えば、リーキ及びタマネギ)、アブラナ科各種(Cruciferae sp.)(例えば、白キャベツ、赤キャベツ、ブロッコリー、カリフラワー、芽キャベツ、タイサイ、コールラビ、ラディッシュ、セイヨウワサビ、コショウソウ及びハクサイ)、マメ科各種(Leguminosae sp.)(例えば、ラッカセイ、エンドウ、ヒラマメ及びインゲンマメ(例えば、インゲンマメ(common bean)及びソラマメ))、アカザ科各種(Chenopodiaceae sp.)(例えば、フダンソウ、飼料用ビート、ホウレンソウ、ビートルート)、アマ科各種(Linaceae sp.)(例えば、アサ)、アサ科各種(Cannabeacea sp.)(例えば、タイマ)、アオイ科(Malvaceae)(例えば、オクラ、ココア)、ケシ科各種(Papaveraceae)(例えば、ケシ)、クサスギカズラ科(Asparagaceae)(例えば、アスパラガス);庭園及び森林における有用な植物及び観賞植物、例えば、芝生(turf)、芝生(lawn)、牧草及びステビア(Stevia rebaudiana);及び、いずれの場合にも、これら植物の遺伝子組み換えが行われたタイプのもの。
特に、本発明による化合物、混合物及び組成物は、以下の植物病害を防除するのに適している:
以下のものにおけるアルブゴ属種(Albugo spp.)(白さび病):観賞植物、野菜作物(例えば、A.candida)及びヒマワリ(例えば、A.tragopogonis); 以下のものにおけるアルテルナリア属種(Alternaria spp.)(黒斑病、黒星病):野菜類、ナタネ(例えば、A.brassicola、又は、A.brassicae)、テンサイ(例えば、A.tenuis)、果実、イネ、ダイズ、及び、さらに、ジャガイモ(例えば、A.solani、又は、A.alternata)及びトマト(例えば、A.solani、又は、A.alternata)、並びに、以下のものにおけるアルテルナリア属種(Alternaria spp.)(黒頭病):コムギ; 以下のものにおけるアワノミセス属種(Aphanomyces spp.):テンサイ及び野菜類; 以下のものにおけるアスコキタ属種(Ascochyta spp.):禾穀類及び野菜類、例えば、コムギにおけるA.tritici(アスコキタ黒葉枯れ病)及びオオムギにおけるA.hordei; 以下のものにおけるビポラリス及びドレクスレラ属種(Bipolaris and Drechslera spp.)(テレオモルフ:コクリオボルス属種(Cochliobolus spp.))、例えば、トウモロコシにおける斑点病(D.maydis and B.zeicola)、例えば、禾穀類におけるふ枯病(B.sorokiniana)、及び、例えば、イネ及び芝生にけるB.oryzae; 以下のものにおけるブルメリア・グラミニス(Blumeria(旧名:Erysiphe)graminis)(うどんこ病):禾穀類(例えば、コムギ又はオオムギ); 以下のものにおけるボトリオスファエリア属種(Botryosphaeria spp.)(「スラック(Slack)ブドウ蔓割病」):ブドウの木(例えば、B.obtusa); 以下のものにおけるボトリチス・シネレア(Botrytis cinerea)(テレオモルフ:Botryotinia fuckeliana:灰色かび病、灰星病):小果樹及び仁果(特に、イチゴ)、野菜類(特に、レタス、ニンジン、セルリアック及びキャベツ)、ナタネ、花、ブドウの木、森林作物及びコムギ(穂のかび(ear mold)); 以下のものにおけるブレミア・ラクツカエ(Bremia lactucae)(べと病):レタス; 以下のものにおけるセラトシスチス属種(Ceratocystis(同義語.Ophiostoma)spp.)(青変菌):落葉樹及び針葉樹、例えば、ニレにおけるC.ulmi(ニレ立ち枯れ病); 以下のものにおけるセルコスポラ属種(Cercospora spp.)(セルコスポラ斑点病):トウモロコシ(例えば、C.zeae−maydis)、イネ、テンサイ(例えば、C.beticola)、サトウキビ、野菜類、コーヒー、ダイズ(例えば、C.sojina、又は、C.kikuchil)、及び、イネ; 以下のものにおけるクラドスポリウム属種(Cladosporium spp.):トマト(例えば、C.fulvum:トマト葉かび病)、及び、禾穀類、例えば、コムギにおけるC.herbarum(穂腐れ); 以下のものにおけるクラビセプス・プルプレア(Claviceps purpurea)(麦角):禾穀類; 以下のものにおけるコクリオボルス属種(Cochliobolus(アナモルフ:Helminthosporium、又は、Bipolaris)spp.)(斑点病):トウモロコシ(例えば、C.carbonum)、禾穀類(例えば、C.sativus、アナモルフ:B.sorokiniana:ふ枯病)、及び、イネ(例えば、C.miyabeanus、アナモルフ:H.oryzae); 以下のものにおけるコレトトリクム属種(Colletotrichum(テレオモルフ:Glomerella)spp.)(炭疽病):ワタ(例えば、C.gossypii)、トウモロコシ(例えば、C.graminicola:茎腐病及び炭疽病)、小果樹、ジャガイモ(例えば、C.coccodes:萎縮病)、インゲンマメ(例えば、C.lindemuthianum)、及び、ダイズ(例えば、C.truncatum); 以下のものにおけるコルチシウム属種(Corticium spp.)、例えば、イネにおけるC.sasakii(紋枯病); 以下のものにおけるコリネスポラ・カッシイコラ(Corynespora cassiicola)(斑点病):ダイズ、及び、観賞植物; 以下のものにおけるシクロコニウム属種(Cycloconium spp.)、例えば、オリーブにおけるC.oleaginum; 以下のものにおけるシリンドロカルポン属種(Cylindrocarpon spp.)(例えば、ブドウの木における果樹癌又は黒足病、テレオモルフ:Nectria、又は、Neonectria spp.):果実の木、ブドウの木(例えば、C.liriodendn;テレオモルフ:Neonectria liriodendri、黒足病)、及び、多くの種類の鑑賞樹; 以下のものにおけるデマトホラ・ネカトリクス(Dematophora(テレオモルフ:Rosellinia)necatrix)(根/茎腐れ):ダイズ; 以下のものにおけるジアポルテ属種(Diaporthe spp.)、例えば、ダイズにおけるD.phaseolorum(茎病害); 以下のものにおけるドレクスレラ属種(Drechslera(同義語 Helminthosporium、テレオモルフ:Pyrenophora)spp.):トウモロコシ、禾穀類、例えば、オオムギ(例えば、D.teres、網斑病)、並びに、コムギ(例えば、D.tritici−repentis:DTR斑点病)、イネ、及び、芝生; 以下のものにおけるエスカ病(Esca disease)(ブドウの枝枯れ、アポプレキシア(apoplexia)):ブドウの木、これは、以下のものに起因する:ホルミチポリア・プンクタタ(Formitiporia(同義語 Phellinus)punctata)、ホルミチポリア・メジテラネア(F mediterranea)、ファエオモニエラ・クラミドスポラ(Phaeomoniella chlamydospora)(旧名 Phaeoacremonium chlamydosporum)、ファエオアクレモニウム・アレオフィルム(Phaeoacremonium aleophilum)及び/又はボトリオスファエリア・オブツタ(Botryosphaeria obtusa); 以下のものにおけるエルシノエ属種(Elsinoe spp.):仁果(E.pyri)、及び、小果樹(E.veneta:anthracnosis)、及び、さらに、ブドウの木(E.ampelina:anthracnosis); 以下のものにおけるエンチロマ・オリザエ(Entyloma oryzae)(葉黒穂病):イネ; 以下のものにおけるエピコックム属種(Epicoccum spp.)(黒頭病):コムギ; 以下のものにおけるエリシフェ属種(Erysiphe spp.)(うどんこ病):テンサイ(E.betae)、野菜類(例えば、E.pisi)、例えば、キュウリ種(例えば、E.cichoracearum)、及び、キャベツ種、例えば、ナタネ(例えば、E.cruciferarum); 以下のものにおけるユーティパ・ファタ(Eutypa fata)(ユーティパ癌又は枝枯れ、アナモルフ:Cytosporina lata、同義語 Libertella blepharis):果樹、ブドウの木、及び、多くの種類の鑑賞樹; 以下のものにおけるエキスセロヒルム属種(Exserohilum(syn.Helminthosporium)spp.):トウモロコシ(例えば、E.turcicum); 以下のものにおけるフサリウム属種(Fusarium(テレオモルフ:Gibberella)spp.)(立ち枯れ病、根及び茎腐れ病):種々の植物、例えば、禾穀類(例えば、コムギ又はオオムギ)におけるF.graminearum又はF.culmorum(根腐れ及び葉先白斑病)、トマトにおけるF.oxysporum、ダイズにおけるF.solani、及び、トウモロコシにおけるF.verticillioides; 以下のものにおけるガエウマンノミセス・グラミニス(Gaeumannomyces graminis(立枯れ病)):禾穀類(例えば、コムギ又はオオムギ)、及び、トウモロコシ; 以下のものにおけるジベレラ属種(Gibberella spp.):禾穀類(例えば、G.zeae)、及び、イネ(例えば、G.fujikuroi:馬鹿苗病); 以下のものにおけるグロメレラ・シングラタ(Glomerella cingulata):ブドウの木、仁果、及び、別の植物、並びに、ワタにおけるG.gossypii;イネにおけるグラインスタイニング複合菌; 以下のものにおけるグイグナルジア・ビドウェリイ(Guignardia bidwellii)(黒斑病):ブドウの木; 以下のものにおけるギムノスポランギウム属種(Gymnosporangium spp.):バラ科、及び、ジュニパー、例えば、ナシにおけるG.sabinae(ナシさび病); 以下のものにおけるヘルミントスポリウム属種(Helminthosporium spp.)(同義語 Drechslera、テレオモルフ:Cochliobolus):トウモロコシ、禾穀類、及び、イネ; 以下のものにおけるヘミレイア属種(Hemileia spp.)、例えば、コーヒーにおけるH.vastatrix(コーヒー葉さび病); 以下のものにおけるイサリオプシス・クラビスポラ(Isariopsis clavispora)(同義語 Cladosporium vitis):ブドウの木; 以下のものにおけるマクロホミナ・ファセオリア(Macrophomina phaseolina)(同義語 phaseoli)(根腐れ/茎腐れ):ダイズ、及び、ワタ; 以下のものにおけるミクロドキウム・ニバレ(Microdochium(同義語 Fusarium)nivale)(紅色雪腐病):禾穀類(例えば、コムギ又はオオムギ); 以下のものにおけるミクロスファエラ・ジフサ(Microsphaera diffusa)(うどんこ病):ダイズ; 以下のものにおけるモニリニア属種(Monilinia spp.)、例えば、果実及び別のバラ科におけるM.laxa.M.fructicola、及び、M.fructigena(花及び枝枯れ病); 以下のものにおけるミコスファエレラ属種(Mycosphaerella spp.):禾穀類、バナナ、小果樹及びラッカセイ、例えば、コムギにおけるM.graminicola(アナモルフ:Septoria tritici、セプトリア葉枯病))、又は、バナナにおけるM.fijiensis(シガトカ病); 以下のものにおけるペロノスポラ属種(Peronospora spp.)(べと病):キャベツ(例えば、P.brassicae)、ナタネ(例えば、P.parasitica)、球根植物(例えば、P.destructor)、タバコ(P.tabacina)、及び、ダイズ(例えば、P.manshurica); 以下のものにおけるファコプソラ・パキリジ(Phakopsora pachyrhizi)及びファコプソラ・メイボミアエ(P.meibomiae)(ダイズさび病):ダイズ; 以下のものにおけるフィアロホラ属種(Phialophora spp.)、例えば、ブドウの木(例えば、P.tracheiphila、及び、P.tetraspora)、及び、ダイズ(例えば、P.gregata:茎の病害); 以下のものにおけるホマ・リンガム(Phoma lingam)(根及び茎腐れ病):ナタネ及びキャベツ、並びに、テンサイにおけるP.betae(斑点病); 以下のものにおけるホモプシス属種(Phomopsis spp
.):ヒマワリ、ブドウの木(例えば、P.viticola:つる割病)、及び、ダイズ(例えば、茎癌腫/茎胴枯れ病:P.phaseoli、テレオモルフ:Diaporthe phaseolorum); 以下のものにおけるフィソデルマ・マイジス(Physoderma maydis)(褐斑病):トウモロコシ; 以下のものにおけるフィトフトラ属種(Phytophthora spp.)(立ち枯れ病、根、葉、茎及び果実腐れ病):種々の植物、例えば、ピーマン及びキュウリ種(例えば、P.capsici)、ダイズ(例えば、P.megasperma、同義語 P.sojae)、ジャガイモ及びトマト(例えば、P.infestans.;葉枯れ病及び褐色腐敗病)、及び、落葉樹(例えば、P.ramorum;オーク突然死(sudden oak death)); 以下のものにおけるプラスモジオホラ・ブラシカエ(Plasmodiophora brassicae)(根こぶ病):キャベツ、ナタネ、ラディッシュ、及び、別の植物; 以下のものにおけるプラスモパラ属種(Plasmopara spp.)、例えば、ブドウの木におけるP.viticola(ブドウのツユカビ類、べと病)、及び、ヒマワリにおけるP.halstedii; 以下のものにおけるポドスファエラ属種(Podosphaera spp.)(うどんこ病):バラ科、ホップ、仁果実、及び、小果樹、例えば、リンゴにおけるP.leucotrich; 以下のものにおけるポリミキサ属種(Polymyxa spp.)、例えば、禾穀類、例えば、オオムギ及びコムギ(P.graminis)、及び、テンサイ(P.betae)、並びに、それによって感染するウイルス病; 以下のものにおけるプセウドセルコスポレラ・ヘルポトリコイデス(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼紋病/褐変症、テレオモルフ:Tapesia yallundae):禾穀類.例えば、コムギ又はオオムギ; 以下のものにおけるプセウドペロノスポラ(Pseudoperonospora)(べと病):種々の植物、例えば、キュウリ種におけるP.cubensis、又は、ホップにおけるP.humili; 以下のものにおけるプセウドペジクラ・トラケイフィラ(Pseudopezicula tracheiphila)(角斑葉枯病、アナモルフ Phialophora):ブドウの木; 以下のものにおけるプッシニア属種(Puccinia spp.)(さび病):種々の植物、例えば、禾穀類(例えば、コムギ、オオムギ又はライムギ)におけるP.triticina(小麦の赤錆病)、P.striiformis(黄さび病)、P.hordei(小さび病)、P.graminis(黒さび病)若しくはP.recondita(ライ麦の褐さび病)、サトウキビにおけるP.kuehnii、及び、例えば、アスパラガス(例えば、P.asparagi); 以下のものにおけるピレノホラ・トリチシ−レペンチス(Pyrenophora(アナモルフ:Drechslera)tritici−repentis)(コムギ葉枯れ病):コムギ、又は、オオムギにおけるP.teres(網斑病); 以下のものにおけるピリクラリア属種(Pyricularia spp.)、例えば、イネにおけるP.oryzae(テレオモルフ:Magnaporthe grisea.イネいもち病)、及び、芝生及び禾穀類におけるP.grisea; 以下のものにおけるピシウム属種(Pythium spp.)(立ち枯れ病):芝生、イネ、トウモロコシ、コムギ、ワタ、ナタネ、ヒマワリ、テンサイ、野菜類、及び、別の植物(例えば、P.ultimum、又は、P.aphanidermatum); 以下のものにおけるラムラリア属種(Ramularia spp.)、例えば、オオムギにおけるR.collo−cygni(ラムラリア葉及び芝生の斑点病/生理的斑点病)、及び、テンサイにおけるR.beticola; 以下のものにおけるリゾクトニア属種(Rhizoctonia spp.):ワタ、イネ、ジャガイモ、芝生、トウモロコシ、ナタネ、ジャガイモ、テンサイ、野菜類、及び、別の種々の植物、例えば、ダイズにおけるR.solani(根腐病及び茎腐病)、イネにおけるR.solani(紋枯病)、又は、コムギ若しくはオオムギにおけるR.cerealis(株腐病); 以下のものにおけるリゾプス・ストロニフェル(Rhizopus stolonifer)(軟腐病):イチゴ、ニンジン、キャベツ、ブドウの木、及び、トマト; 以下のものにおけるリンコスポリウム・セカリス(Rhynchosporium secalis)(斑点病):オオムギ、ライムギ、及び、ライコムギ; 以下のものにおけるサロクラジウム・オリザエ(Sarocladium oryzae)及びサロクラジウム・アテヌアツム(S.attenuatum)(葉しょう腐敗病):イネ; 以下のものにおけるスクレロチニア属種(Sclerotinia spp.)(茎又は白色腐れ病):野菜、及び、畑作物、例えば、ナタネ、ヒマワリ(例えば、Sclerotinia sclerotiorum)、及び、ダイズ(例えば、S.rolfsii); 以下のものにおけるセプトリア属種(Septoria spp.):種々の植物、例えば、ダイズにおけるS.glycines(斑点病)、コムギにおけるS.tritici(セプトリア葉枯病)、及び、禾穀類におけるS.(同義語 Stagonospora)nodorum(葉枯病及びふ枯病); 以下のものにおけるウンシヌラ・ネカトル(Uncinula(同義語 Erysiphe)necator)(うどんこ病、アナモルフ:Oidium tuckeri):ブドウの木; 以下のものにおけるセトスファエリア属種(Setospaeria spp.)(斑点病):トウモロコシ(例えば、S.turcicum、同義語 Helminthosporium turcicum)、及び、芝生; 以下のものにおけるスファセロテカ属種(Sphacelotheca spp.)(黒穂病):トウモロコシ(例えば、S.reiliana:穀粒黒穂病)、アワ、及び、サトウキビ; 以下のものにおけるスファエロテカ・フリギネア(Sphaerotheca fuliginea)(うどんこ病):キュウリ種; 以下のものにおけるスポンゴスポラ・スブテラネア(Spongospora subterranea)(粉状瘡痂病(powdery scab)):ジャガイモ、及び、それによって感染するウイルス病; 以下のものにおけるスタゴノスポラ属種(Stagonospora spp.):禾穀類、例えば、コムギにおけるS.nodorum(葉枯病及びふ枯病、テレオモルフ:Leptosphaeria[同義語 Phaeosphaeria]nodorum); 以下のものにおけるシンキトリウム・エンドビオチクム(Synchytrium endobioticum):ジャガイモ(ジャガイモこぶ病); 以下のものにおけるタフリナ属種(Taphrina spp.)、例えば、モモにおけるT.deformans(縮葉病)、及び、プラムにおけるT.pruni(袋実病(plum−pocket disease)); 以下のものにおけるチエラビオプシス属種(Thielaviopsis spp.)(黒根腐病):タバコ、仁果、野菜作物、ダイズ、及び、ワタ、例えば、T.basicola(同義語 Chalara elegans); 以下のものにおけるチレチア属種(Tilletia spp.)(黒穂病又はなまぐさ黒穂病):禾穀類、例えば、コムギにおけるT.tritici(同義語 T.caries、小麦黒穂病)及びT.controversa(萎縮腥黒穂病); 以下のものにおけるチフラ・インカルナタ(Typhula incarnata)(雪腐小粒菌核病(gray snow mold)):オオムギ、又は、コムギ; 以下のものにおけるウロシスチス属種(Urocystis spp.)、例えば、ライムギにおけるU.occulta(茎葉黒奴病(flag smut)); 以下のものにおけるウロミセス属種(Uromyces spp.)(さび病):野菜植物、例えば、インゲンマメ(例えば、U.appendiculatus、同義語 U.phaseolI)、及び、テンサイ(例えば、U.betae); 以下のものにおけるウスチラゴ属種(Ustilago spp.)(裸黒穂病):禾穀類(例えば、U.nuda、及び、U.avaenae)、トウモロコシ(例えば、U.maydis:トウモロコシ黒穂病)、及び、サトウキビ; 以下のものにおけるベンツリア属種(Venturia spp.)(瘡痂病):リンゴ(例えば、V.inaequalis)、及び、モモ;及び、以下のものにおけるベルチシリウム属種(Verticillium spp.)(葉及び苗条立ち枯れ病):種々の植物、例えば、果樹及び鑑賞樹、ブドウの木、小果樹、野菜及び畑作物、例えば、イチゴ、ナタネ、ジャガイモ及びトマトにおけるV.dahliae。
最も好ましいのは、以下のダイズ病害である:
セルコスポラ・キクチイ(Cercospora kikuchii)、セルコスポラ・(Cercospora sojina);
コレトトリクム・グロエオスポロイデス・デマチウム var. トルンカツム(Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum);
コリネスポラ・カシコラ(Corynespora casiicola);
ジアポルテ・ファセオロルム(Diaporthe phaseolorum);
ミクロスファエラ・ジフサ(Microsphaera diffusa);
ペロノスポラ・マンスリカ(Peronospora manshurica);
ファコプソラ属各種(Phakopsora species)、例えば、ファコプソラ・パキリジ(Phakopsora pachyrhizi)、及び、ファコプソラ・メイボミアエ(Phakopsora meibomiae)(ダイズさび病);
フィトフトラ・メガスペルマ(Phytophthora megasperma);
フィアロホラ・グレガタ(Phialophora gregata);
リゾクトニア・ソラニ(Rhizoctonia solani);
スクレロチニア・スクレロチオルム(Sclerotinia sclerotiorum);
セプトリア属各種(Septoria spp.)、例えば、セプトリア・グリシネス(Septoria glycines);
チエラビオプシス・バシコラ(Thielaviopsis basicola)。
本発明は、さらに、ダイズ病害を治療するための本発明による組合せの使用も対象とする。
植物成長調節
場合によっては、本発明の化合物は、特定の濃度又は特定の施用量において、除草剤、薬害軽減剤、成長調節剤若しくは植物の特性を改善する作用剤としても使用し得るか、又は、殺微生物剤(microbicide)として、例えば、殺菌剤(fungicide)、抗真菌剤(antimycotic)、殺細菌剤若しくは殺ウイルス剤(これは、ウイロイドに対する組成物も包含する)としても使用し得るか、又は、MLO(マイコプラズマ様生物)及びRLO(リケッチア様生物)に対する組成物としても使用し得る。適切な場合には、それらは、別の活性成分を合成するための中間体又は前駆物質としても使用することができる。
本発明の活性成分は、植物の代謝に干渉し、従って、成長調節剤として使用することも可能である。
植物成長調節剤は、植物に対してさまざまな効果を及ぼし得る。該物質の効果は、本質的に、植物の成育段階に関連した施用の時期、及び、さらに、植物又はそれらの環境に対して施用される活性成分の量、及び、施用のタイプに依存する。何れの場合にも、成長調節剤は、作物植物に対して特定の望ましい効果を有しているべきである。
植物の成長を調節する化合物は、例えば、植物の栄養成長を阻害するために使用することができる。成長に対するそのような阻害は、例えば芝生の場合、観賞用庭園、公園及びスポーツ施設において、路傍において、空港において、又は、果実作物において、芝生を刈り込む頻度を低減することが可能であるので、経済的に興味深い。さらにまた、路傍において、及び、パイプライン若しくは高架線の周辺において、又は、極めて一般的には、植物の力強い成長が望まれていない区域において、草本植物及び木本植物の成長を抑制することも重要である。
禾穀類の縦成長を阻害するために成長調節剤を使用することも重要である。これにより、収穫前に植物が倒伏するリスクが低減されるか又は完全に排除される。さらに、禾穀類の場合における成長調節剤は、稈を強化すること可能であり、倒伏に対しても対抗する。稈を短くし且つ強化するために成長調節剤を使用することによって、禾穀類作物が倒伏するリスクを伴うことなく、収量を増大させるためにそれまでよりも多い量の肥料を施用することが可能となる。
多くの種類の作物植物において、栄養成長を抑制することによってより密集した植え付けが可能となり、従って、土壌の表面に基づいて、より高い収穫量を達成することが可能である。このようにして得られる矮小な植物の別の有利点は、作物の栽培及び収穫がより容易であるということである。
植物の栄養成長を阻害することにより、栄養素及び同化産物が植物の茎葉や根などの栄養部分(vegetative part)に対してよりも花及び果実の形成に対して多く利用されるので、収量も増大し得る。
しばしば、成長調節剤は、栄養成長を促進するためにも使用され得る。このことは、植物の茎葉部を収穫する場合、極めて有益である。しかしながら、栄養成長を促進することにより、より多くの同化産物が形成され、その結果、より多くの又はより大きな果実が形成されるので、生殖成長も促進され得る。
場合によっては、収量の増大は、栄養成長における検出可能な変化を伴うことなく、植物の代謝を操作することによって達成され得る。さらに、成長調節剤を使用して植物の組成を変えることが可能であり、植物の組成が変えられると、結果として、収穫された生成物の質が改善され得る。例えば、テンサイ、サトウキビ、パイナップルの糖度を高めることが可能であり、柑橘類果実の糖度を高めることが可能であり、又は、ダイズ若しくは穀類のタンパク質含有量を高めることが可能である。さらに、例えば、成長調節剤を用いて、収穫前又は収穫後に、望ましい成分(例えば、テンサイ又はサトウキビにおける糖分)の劣化を抑制することも可能である。さらに、植物の第2の成分の産生又は排除に対して積極的に影響を及ぼすことも可能である。1つの例は、ゴムの木におけるラテックスの流れに対する刺激である。
成長調節剤の影響下において、単為結果果実が形成され得る。さらに、花の性別に影響を及ぼすことも可能であり得る。不稔花粉を産生することも可能であり、これは、育種において、及び、交雑種子の産生において、極めて重要である。
成長調節剤を使用することにより、植物の分枝を制御することができる。一方では、頂芽優性を乱すことにより、側枝の発育を促進することが可能であり、これは、成長の抑制との組合せにおいても、特に観賞植物の栽培において、極めて望ましいであろう。しかしながら、他方では、側枝の成長を抑制することも可能である。この効果は、例えば、タバコの栽培において、又は、トマトの栽培において、特に興味深い。
成長調節剤の影響下において、望ましい時点において植物の落葉が達成されるように、植物の葉の量を制御することが可能である。そのような落葉は、ワタの機械収穫において重要な役割を果たすが、同様に、別の作物(例えば、ブドウ栽培)における収穫を容易なものとするためにも興味深い。植物の落葉は、植物を移植する前にその植物の蒸散作用を低下させるためにも実施することができる。
成長調節剤は、さらに、果実の裂開を調節するために使用することも可能である。一方では、果実の時期尚早の裂開を防止することが可能である。他方では、果実の裂開を促進することも可能であるか、又は、交互(alternation)を排除するために、望ましい集団(「間引き」)を達成するために花の成育不良(flower abortion)を促進することさえ可能である。交互(alternation)は、内生的な理由で毎年毎年収穫量が大きく変動する、一部の果実種の特徴を意味するものと理解される。最後に、機械収穫を可能とするか、又は、手作業による収穫を容易なものとするために、収穫時に成長調節剤を使用して果実を切り離すのに必要とされる力を低減させることができる。
成長調節剤は、さらに、収穫前又は収穫後に、収穫物の熟成を早めるために又は遅くするために使用することも可能である。このことは、市場の要求に対して最適に適合させることを可能とするので、特に有利である。さらに、成長調節剤は、場合によっては、果実の色合いを改善し得る。さらに、成長調節剤は、特定の期間内に成熟を集中させるために使用することも可能である。これによって、例えば、タバコ、トマト又はコーヒーなどの場合において、機械的な又は手作業による単一操作での完全な収穫のための必要条件が確立される。
成長調節剤を使用することによって、さらに、植物の種子又は芽の休眠に影響を及ぼすことも可能であり、その結果、植物(例えば、苗畑におけるパイナップル又は観賞植物など)は、例えば、通常であればそのようなことはない時点において、発芽するか、萌芽するか、又は、開花する。霜のリスクがある地域においては、晩霜に起因する損傷を回避するために、成長調節剤を用いて芽生え又は種子の発芽を遅延させることは望ましいであろう。
最後に、成長調節剤は、霜、渇水又は土壌の高塩分に対する植物の抵抗性を誘発し得る。これによって、通常であれば植物の栽培には適さない地域において植物を栽培することが可能となる。
抵抗性誘発/植物の健康及び別の効果
本発明による活性化合物は、さらにまた、植物において強力な強化効果(strengthening effect)も示し得る。従って、該活性組合せは、望ましくない微生物による攻撃に対して植物の防御を動員させるために使用することができる。
本発明に関連して、植物を強化する(抵抗性を誘発する)物質は、処理された植物が、その後で望ましくない微生物を接種されたときに、それらの微生物に対して高度な抵抗性を発揮するように、植物の防御システムを刺激することができる物質を意味するものと理解される。
本発明による活性化合物は、作物の収穫量を増大させるのにも適している。さらに、それらは、低減された毒性を示し、及び、植物が良好な耐性を示す。
さらに、本発明に関連して、植物の生理学的効果には、以下のものが包含される。
温度耐性、渇水耐性及び渇水ストレス後の回復、水の利用効率(これは、低減された水の消費に関連する)、浸水耐性、オゾンストレス及び紫外線に対する耐性、化学物質(例えば、重金属、塩類、農薬(薬害軽減剤)など)に対する耐性を包含する、非生物的ストレス耐性。
増強された菌類抵抗性、並びに、線虫類、ウイルス類及び細菌類に対する増強された抵抗性を包含する、生物的ストレス耐性。本発明に関連して、生物的ストレス耐性は、好ましくは、増強された菌類抵抗性及び線虫類に対する増強された抵抗性を包含する。
植物の健康/植物の質及び種子の活力、低減された立毛不良(stand failure)、改善された外観、増強された再生、改善された緑化効果及び改善された光合成効率を包含する、植物の強化された活力。
植物ホルモン及び/又は機能性酵素に対する効果。
より早い発芽、より良好な出芽、より発達した根系及び/又は根の改善された成長、増強された分げつ能、より生産的な分げつ、より早い開花、増大された草高及び/又はバイオマス、茎の短小化、苗条の成長における改善、穀粒/穂の数、1平方メートル当たりの穂の数、匍匐茎の数及び/又は花の数、増大された収穫高指数、より大きな葉、より少ない枯れた根出葉、改善された葉序、より早い成熟/より早い果実の完熟(fruit finish)、均一な成熟(riping)、登熟(grain filling)のより長い持続期間、より良好な果実の完熟(fruit finish)、果実/野菜のより大きなサイズ、萌芽抵抗性及び低減された倒伏を包含する、成長調節剤(プロモーター)に対する効果。
1ヘクタール当たりの総バイオマス、1ヘクタール当たりの収穫量、穀粒/果実の重量、種子のサイズ及び/又はヘクトリットル重量及び増大された生産物の品質に関する、増大された収穫量;これは、以下のものを包含する:
サイズ分布に関する改善された加工性(穀粒、果実など)、均一な成熟(riping)、穀粒水分、より良好な製粉、より良好なアルコール発酵、より良好な醸造、増大されたジュース収穫量、収穫性(harvestability)、消化性、沈降価、落下数(falling number)、莢安定性、貯蔵安定性、繊維の改善された長さ/強度/一様性、サイレージで飼育された動物のミルク及び/又は肉の品質における増強、料理及びフライに対する適応;
さらに、以下のものも包含する:
果実/穀粒の改善された品質、サイズ分布(穀粒、果実など)、増大された貯蔵寿命(storage/shelf−life)、堅さ/柔らかさ、風味(芳香、テクスチャーなど)、等級(サイズ、形状、液果の数など)、1果房あたりの液果/果実の数、クリスプ性、鮮度、ワックスによる被覆、生理障害の頻度、色などに関する、市場性;
さらに、以下のものも包含する:
増大された所望成分、例えば、タンパク質含有量、脂肪酸、オイル含有量、オイルの質、アミノ酸組成、糖質含有量、酸含有量(pH)、糖質/酸比(Brix)、ポリフェノール、デンプン含有量、栄養価、グルテン含有量/指数、エネルギー含量、風味など;
及び、さらに、以下のものも包含する:
低減された望ましくない成分、例えば、より少ないマイコトキシン、より少ないアフラトキシン、ゲオスミンレベル、フェノール性香気、ラッカーゼ(lacchase)、ポリフェノールオキシダーゼ及びペルオキシダーゼ、硝酸塩(nitrate)含有量など。
栄養素の使用効率、特に、窒素(N)−使用効率、リン(P)−使用効率、水の使用効率、改善された蒸散、呼吸及び/又はCO同化速度、より良好な根粒形成、改善されたCa−代謝などを包含する、持続可能な農業。、
遅延された老化、これは、植物生理学における改善〔これは、例えば、より長い登熟相(これは、より多い収穫量をもたらす)、植物の葉が緑色を呈しているより長い持続期間において、明瞭に示される〕を包含し、及び、従って、色(緑化)、含水量、乾燥度などを包含する。従って、本発明に関連して、該活性化合物組合せの本発明による特定の施用によって緑色の葉の領域の持続期間を延長させる〔これは、植物の成熟(老化)を遅延させる〕ことが可能であるということが分かった。農業従事者にとっての主な有利点は、より長い登熟相であり、これは、より多い収穫量をもたらす。収穫時期におけるより大きなフレキシビリティーに基づいた、農業従事者に対する有利点も存在している。
ここで、「沈降価(sedimentation value)」は、タンパク質の品質に関する尺度であり、Zeleny(Zeleny価)に従って、標準的な時間間隔の間に乳酸溶液中に懸濁された小麦粉の沈降の程度を表す。これは、製パン性の尺度として受け入れられている。乳酸溶液中の小麦粉のグルテンフラクションの膨潤は、小麦粉懸濁液の沈降速度に影響する。より高いグルテン含有量及びより良好なグルテン品質は、いずれも、沈降を遅くし、より高いZeleny試験価をもたらす。小麦粉の沈降価は、小麦のタンパク質組成に依存し、主に、タンパク質含有量、小麦の堅さ及び鍋と炉床のパン塊(hearth loaves)の体積に相関している。SDS沈降体積と比較したZeleny沈降体積と膨化体積(loaf volume)の間のより強い相関は、該体積とZeleny価の両方に影響するタンパク質含有量に起因するであろう(Czech J. Food Sci. Vol. 21, No. 3:91−96, 2000)。
さらに、本明細書中において記載されている「落下数(falling number)」は、禾穀類(特に、小麦)の製パン性に関する尺度である。落下数試験は、芽の損傷が生じ得たことを示す。それは、小麦穀粒のデンプン部分における物理的特性に対する変化が既に起こっていることを意味する。ここで、落下数機器は、小麦粉と水のペーストの落下プランジャーに対する抵抗性を測定することによって、粘性を分析する。これが起こる時間(秒)は、落下数として知られている。落下数の結果は、小麦又は小麦粉のサンプルにおける酵素の指標として記録され、そして、結果は、時間(秒)で表される。高い落下数(例えば、約300秒)は、最小限の酵素活性を示しており、そして、無傷品質の小麦又は小麦粉を示している。低い落下数(例えば、250秒未満)は、実質的な酵素活性を示しており、そして、芽が損傷を受けている小麦又は小麦粉を示している。
用語「より発達した根系」/「根の改善された成長」は、より長い根系、根のより深い成長、根のより速い成長、根のより重い乾物重/生体重、根のより大きな体積、根のより大きな表面積、根のより大きな直径、根のより高い安定性、根のより多い枝分かれ、より多い根毛の数及び/又はより多い根端を示しており、そして、根の構成(architecture)を適切な方法と画像解析プログラム(例えば、WinRhizo)を用いて分析することによって、測定することができる。
用語「作物の水の利用効率」は、技術的には、消費された単位水当たりの農業収穫物の質量を示しており、経済的には、消費された単位水当たりの生産された生産物の値を示していて、例えば、1ha当たりの収穫量、植物のバイオマス、千粒重(thousand−kernel mass)及び1平方メートル当たりの穂の数などに関して、測定することができる。
用語「窒素の利用効率」は、技術的には、消費された単位窒素当たりの農業収穫物の質量を示しており、経済的には、消費された単位窒素当たりの生産された生産物の値を示していて、摂取と利用率(utilization efficiency)を反映している。
緑化の改善/改善された色、及び、改善された光合成効率、並びに、老化の遅延は、よく知られている技術〔例えば、HandyPeaシステム(Hansatech)〕を用いて、測定することができる。Fv/Fmは、光化学系II(PSII)の最大量子効率を示すために広く使用されているパラメーターである。このパラメーターは、典型的に約0.85の最大Fv/Fm値を達成する健康なサンプルでの、植物光合成能の選択的な指標として広く認められている。これより低い値は、PSII内におけるエネルギーの光化学的クエンチングに関する能力を低減させたある種の生物的又は非生物的なストレス因子にサンプルが晒された場合に観察されるであろう。Fv/Fmは、可変蛍光(Fv)を最大蛍光(Fm)で除した比として与えられる。該性能指数は、本質的に、サンプルの活力の指標である。(例えば、以下のものを参照されたい:Advanced Techniques in Soil Microbiology, 2007, 11, 319−341; Applied Soil Ecology, 2000, 15, 169−182.)。
緑化の改善/改善された色、及び、改善された光合成効率、並びに、老化の遅延は、純光合成速度(Pn)の測定、クロロフィル含有量の測定(例えば、Ziegler及びEhleの顔料抽出方法によるクロロフィル含有量の測定)、光化学的効率(Fv/Fm比)の測定、苗条成長の測定及び最終的な根及び/又は草冠のバイオマスの測定、分げつ密度の測定、並びに、根の枯死率の測定によっても、評価することができる。
本発明に関連して、好ましいのは、以下のものを包含する群から選択される植物生理学的効果の改善である:根の増強された成長/より発達した根系、改善された緑化、改善された水の利用効率(これは、低減された水の消費に相関する)、改善された栄養分の利用効率(これは、特に、改善された窒素(N)−利用効率を包含する)、遅延された老化及び増大された収穫量。
収穫量の増大の範囲内において、好ましいのは、特に禾穀類(好ましくは、小麦)の群から選択される植物における、沈降価及び落下数における改善並びにタンパク質含有量及び糖質含有量の改善である。
好ましくは、本発明の殺菌剤組成物の新規使用は、(a)病原性菌類及び/又は線虫類の予防的及び/又は治療的な防除(抵抗性管理の有無)と(b)根の増強された成長、改善された緑化、改善された水の利用効率、遅延された老化及び増大された収穫量のうちの少なくとも1種類の組合せられた使用に関する。群(b)の中から、根系、水の利用効率及びN−利用効率の増大が特に好ましい。
種子処理
本発明は、さらに、種子を処理する方法も包含する。
本発明は、さらに、前の段落において記述されている方法のうちの1つによって処理された種子にも関する。本発明による種子は、望ましくない微生物から種子を保護するための方法において使用される。これらの方法においては、本発明による少なくとの1種類の活性成分で処理された種子を使用する。
本発明の活性成分は、種子を処理するのにも適している。有害な生物に起因する作物植物に対する被害の大部分は、貯蔵中に、又は、播種後、並びに、さらに、植物が発芽している最中及び発芽の後に、種子が感染することによって引き起こされる。この相は特に危険である。それは、生長している植物の根及び苗条は特に感受性が高く、ささいな損傷であってもその植物が死に至り得るからである。従って、適切な組成物を用いて種子及び発芽中の植物を保護することに、大きな関心が持たれている。
植物の種子を処理することによる植物病原性菌類の防除は、長い間知られており、継続的に改良が加えられている。しかしながら、種子の処理には、必ずしも満足のいくように解決することができるわけではない一連の問題に伴っている。例えば、播種後又は植物の出芽後に作物保護組成物を追加で施用(deployment)することを不要とするか又は少なくとも著しく低減させるような、種子及び発芽中の植物を保護する方法を開発することは望ましい。さらに、使用する活性成分によって植物自体に損傷を与えることなく、植物病原性菌類による攻撃から種子及び発芽中の植物が最適に保護され得るように、使用する活性成分の量を最適化することも望ましい。特に、種子を処理する方法では、最少量の作物保護組成物を使用して種子及び発芽中の植物の最適な保護を達成するために、トランスジェニック植物の内因性の殺菌特性も考慮に入れるべきである。
従って、本発明は、植物病原性菌類による攻撃から種子及び発芽中の植物を保護する方法にも関し、ここで、該方法は、当該種子を本発明の組成物で処理することによる。本発明は、さらに、種子及び発芽中の植物を植物病原性菌類から保護するために種子を処理するための本発明の組成物の使用にも関する。本発明は、さらに、植物病原性菌類から保護されるように、本発明の組成物で処理された種子にも関する。
出芽後の植物に損傷を与える植物病原性菌類の防除は、主として、土壌及び植物の地上部を作物保護組成物で処理することによって行われる。作物保護組成物は、環境並びにヒト及び動物の健康に対して影響を及ぼし得ることに関して懸念があるので、使用する活性成分の量を低減する努力が成されている。
本発明の有利な点の1つは、本発明の活性成分及び組成物が有している際立った浸透移行特性によって、その活性成分及び組成物で種子を処理することにより、植物病原性菌類から、その種子自体が保護されるのみではなく、出芽後に生じる植物も保護されるということである。このようにして、播種時又は播種後間もなくの作物の即時的な処理を省くことができる。
さらにまた、本発明の活性成分又は組成物が、特に、トランスジェニック種子(トランスジェニック種子の場合、その種子から成長した植物は、有害生物に対して作用するタンパク質を発現することができる)と一緒に使用することが可能であるということも、有利な点として見なされる。そのような種子を本発明の活性成分又は組成物で処理することで、単にタンパク質(例えば、殺虫性タンパク質)が発現することによって、特定の有害生物は防除可能である。驚くべきことに、この場合、さらなる相乗効果が観察されることがあり得る。そのような相乗効果は、有害生物による攻撃に対する保護の有効性をさらに改善する。
本発明による組成物は、農業において、温室内で、森林で又は園芸及びブドウ栽培において使用される全ての植物品種の種子を保護するのに適している。特に、これは、禾穀類(例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ、ライコムギ、ソルガム/アワ、及び、エンバク)、トウモロコシ、ワタ、ダイズ、イネ、ジャガイモ、ヒマワリ、インゲンマメ、コーヒー、ビート(例えば、テンサイ、及び、飼料用ビート)、ラッカセイ、ナタネ、ケシ、オリーブ、ココナッツ、カカオ、サトウキビ、タバコ、野菜(例えば、トマト、キュウリ、タマネギ、及び、レタス)、芝生及び観賞植物の種子である(下記も参照されたい)。禾穀類(例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ、ライコムギ、及び、エンバク)、トウモロコシ及びイネの種子を処理することは、特に重要である。
以下でも記載されているように、本発明の活性成分又は組成物によるトランスジェニック種子の処理は、特に重要である。このことは、殺虫特性を有するポリペプチド又はタンパク質の発現を可能にする少なくとも1種類の異種遺伝子を含んでいる植物の種子に関連する。トランスジェニック種子内の異種遺伝子は、例えば、バシルス(Bacillus)種、リゾビウム(Rhizobium)種、シュードモナス(Pseudomonas)種、セラチア(Serratia)種、トリコデルマ(Trichoderma)種、クラビバクテル(Clavibacter)種、グロムス(Glomus)種又はグリオクラジウム(Gliocladium)種の微生物に由来し得る。この異種遺伝子は、好ましくは、その遺伝子産物がアワノメイガ(European maize borer)及び/又はウェスタンメイズルートワーム(Western maize rootworm)に対して有効であるバシルス属種(Bacillus sp.)に由来する。該異種遺伝子は、さらに好ましくは、バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)に由来する。
本発明に関連して、本発明による組成物は、種子に対して、単独で施用するか、又は、適切な製剤中に含ませて施用する。好ましくは、種子は、処理の過程で損傷が起こらないように、充分に安定な状態で処理する。一般に、種子は、収穫と播種の間の任意の時点で処理することができる。慣習的には、植物から分離されていて、穂軸、殻、葉柄、外皮、被毛又は果肉を伴っていない種子を使用する。例えば、収穫され、不純物が取り除かれ、含水量が15重量%未満となるまで乾燥された種子を使用することができる。あるいは、乾燥後に例えば水で処理され、その後再度乾燥された種子を使用することもできる。
種子を処理する場合、種子の発芽が損なわれないように、又は、種子から生じた植物が損傷を受けないように、種子に施用する本発明組成物の量及び/又はさらなる添加剤の量を選択することに関して一般に注意しなくてはならない。このことは、とりわけ、特定の施用量で薬害作用を示し得る活性成分の場合には、留意しなくてはならない。
本発明の組成物は、直接的に施用することが、即ち、別の成分を含ませることなく、また、希釈することなく、施用することが可能である。一般に、該組成物は、適切な製剤の形態で種子に施用するのが好ましい。種子を処理するための適切な製剤及び方法は、当業者には知られており、例えば、以下の文献に記載されている:US 4,272,417、US 4,245,432、US 4,808,430、US 5,876,739、US 2003/0176428A1、WO 2002/080675、WO 2002/028186。
本発明に従って使用することが可能な活性成分は、慣習的な種子粉衣製剤、例えば、溶液剤、エマルション剤、懸濁液剤、粉末剤、泡剤、スラリー剤又は種子用の別のコーティング組成物や、及び、さらに、ULV製剤などに変換することができる。
これらの製剤は、既知方法で、活性成分を、慣習的な添加剤、例えば、慣習的な増量剤、及び、さらに、溶媒又は希釈剤、着色剤、湿潤剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、防腐剤、第2の増粘剤、粘着剤、ジベレリン類などと混合させ、及び、さらに、水と混合させることによって、調製する。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる有用な着色剤は、そのような目的に関して慣習的な全ての着色剤がである。水中であまり溶解しない顔料と水中で溶解する染料のいずれも使用することができる。その例としては、「Rhodamin B」、「C.I.Pigment Red 112」及び「C.I.Solvent Red 1」の名称で知られている着色剤などを挙げることができる。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる有用な湿潤剤は、農薬活性成分の製剤に関して慣習的に使用される、湿潤を促進する全ての物質である。好ましくは、アルキルナフタレンスルホネート類、例えば、ジイソプロピルナフタレンスルホネート又はジイソブチルナフタレンスルホネートなどを使用する。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる有用な分散剤及び/又は乳化剤は、農薬活性成分の製剤に関して慣習的に使用される非イオン性、アニオン性及びカチオン性の全ての分散剤である。好ましくは、非イオン性若しくはアニオン性の分散剤又は非イオン性若しくはアニオン性の分散剤の混合物を使用することができる。適している非イオン性分散剤としては、特に、エチレンオキシド/プロピレンオキシドブロックコポリマー類、アルキルフェノールポリグリコールエーテル類及びトリスチリルフェノールポリグリコールエーテル類、並びに、それらのリン酸化誘導体又は硫酸化誘導体などを挙げることができる。適しているアニオン性分散剤は、特に、リグノスルホネート類、ポリアクリル酸塩類及びアリールスルホネート/ホルムアルデヒド縮合物である。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる消泡剤は、農薬活性成分の製剤中に関して慣習的に使用される全ての泡抑制物質である。好ましくは、シリコーン消泡剤及びステアリン酸マグネシウムを使用することができる。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる防腐剤は、農薬組成物中で当該目的のために使用することが可能な全ての物質がである。例として、ジクロロフェン及びベンジルアルコールヘミホルマールなどを挙げることができる。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる第2の増粘剤は、農薬組成物中で当該目的のために使用することが可能な全ての物質である。好ましい例としては、セルロース誘導体、アクリル酸誘導体、キサンタン、変性クレー及び微粉砕シリカなどを挙げることができる。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤中に存在させることができる粘着剤は、種子粉衣製品中で使用可能な全ての慣習的な結合剤である。好ましい例としては、ポリビニルピロリドン、ポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール及びチロースなどを挙げることができる。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤中に存在させることができるジベレリンは、好ましくは、ジベレリンA1、ジベレリンA3(=ジベレリン酸)、ジベレリンA4及びジベレリンA7であり得る。特に好ましくは、ジベレリン酸を使用する。ジベレリン類は知られている(cf. R.Wegler “Chemie der Pflanzenschutz−und Schadlingsbekampfungsmittel”[Chemistry of the Crop Protection Compositions and Pesticides], vol. 2、Springer Verlag, 1970, p. 401−412)。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤は、広い範囲の異なった種子(これは、トランスジェニック植物の種子を包含する)を処理するために、直接的に使用することができるか、又は、予め水で希釈したあとで使用することができる。この場合、発現により形成された物質との相互作用において、付加的な相乗効果が生じることもあり得る。
本発明に従って使用することが可能な種子粉衣製剤又は水を添加することによってその種子粉衣製剤から調製された調製物で種子を処理するために、種子粉衣に関して慣習的に使用可能な全ての混合装置が有用である。具体的には、種子粉衣における手順は、種子を混合機の中に入れること、所望される特定量の種子粉衣製剤を、そのままで添加するか又は予め水で希釈したあとで添加すること、及び、該製剤が当該種子の表面に均質に分配されるまで全てを混合させることである。適切な場合には、続いて乾燥工程を行う。
マイコトキシン
さらに、本発明の処理によって、収穫物並びにその収穫作物から作られる食料及び飼料におけるマイコトキシンの含有量を低減させることが可能である。マイコトキシンとしては、限定するものではないが、特に、以下のものを挙げることができる:デオキシニバレノール(DON)、ニバレノール、15−Ac−DON、3−Ac−DON、T2−トキシン、HT2−トキシン、フモニシン類、ゼアラレノン、モニリホルミン、フザリン、ジアセトキシシルペノール(DAS)、ベアウベリシン(beauvericin)、エンニアチン、フサロプロリフェリン(fusaroproliferin)、フサレノール(fusarenol)、オクラトキシン類、パツリン、エルゴットアルカロイド類及びアフラトキシン類〔これらは、例えば、以下の菌類によって産生され得る:とりわけ、フサリウム属各種(Fusarium spec.)、例えば、フサリウム・アクミナツム(F. acuminatum)、フサリウム・アシアチクム(F. asiaticum)、フサリウム・アベナセウム(F. avenaceum)、フサリウム・クロオクウェレンセ(F. crookwellense)、フサリウム・クルモルム(F. culmorum)、フサリウム・グラミネアルム(F. graminearum)(ジベレラ・ゼアエ(Gibberella zeae))、フサリウム・エクイセチ(F. equiseti)、フサリウム・フジコロイ(F. fujikoroi)、フサリウム・ムサルム(F. musarum)、フサリウム・オキシスポルム(F. oxysporum)、フサリウム・プロリフェラツム(F. proliferatum)、フサリウム・ポアエ(F. poae)、フサリウム・プセウドグラミネアルム(F. pseudograminearum)、フサリウム・サムブシヌム(F. sambucinum)、フサリウム・シルピ(F. scirpi)、フサリウム・セミテクツム(F. semitectum)、フサリウム・ソラニ(F. solani)、フサリウム・スポロトリコイデス(F. sporotrichoides)、フサリウム・ラングセチアエ(F. langsethiae)、フサリウム・スブグルチナンス(F. subglutinans)、フサリウム・トリシンクツム(F. tricinctum)、フサリウム・ベルチシリオイデス(F. verticillioides)など、及び、さらに、アスペルギルス属各種(Aspergillus spec.)、例えば、アスペルギルス・フラブス(A. flavus)、アスペルギルス・パラシチクス(A. parasiticus)、アスペルギルス・ノミウス(A. nomius)、アスペルギルス・オクラセウス(A. ochraceus)、アスペルギルス・クラバツス(A. clavatus)、アスペルギルス・テレウス(A. terreus)、アスペルギルス・ベルシコロル(A. versicolor)、ペニシリウム属各種(Penicillium spec.)、例えば、ペニシリウム・ベルコスム(P. verrucosum)、ペニシリウム・ビリジカツム(P. viridicatum)、ペニシリウム・シトリヌム(P. citrinum)、ペニシリウム・エキスパンスム(P. expansum)、ペニシリウム・クラビホルメ(P. claviforme)、ペニシリウム・ロクエホルチ(P. roqueforti)、クラビセプス属各種(Claviceps spec.)、例えば、クラビセプス・プルプレア(C. purpurea)、クラビセプス・フシホルミス(C. fusiformis)、クラビセプス・パスパリ(C. paspali)、クラビセプス・アフリカナ(C. africana)、スタキボトリス属各種(Stachybotrys spec.)など〕。
材料物質の保護
本発明の活性成分又は組成物は、材料物質の保護において、望ましくない微生物(例えば、菌類及び昆虫類)による攻撃及び破壊に対して工業材料を保護するするために用いることもできる。
さらに、本発明の化合物は、単独で、又は、別の活性成分と組み合わせて、汚れ止め組成物として用いることもできる。
本発明に関連して、工業材料とは、工業において使用するために準備された無生物材料を意味するものと理解される。例えば、本発明の活性成分で微生物による変性又は破壊から保護することが意図されている工業材料は、接着剤、膠、紙、壁紙及び厚紙/板紙、織物、カーペット、皮革、木材、繊維及び薄織物、塗料及びプラスチック製品、冷却用潤滑油、並びに、微生物によって感染又は破壊され得る別の材料などであり得る。微生物の増殖により損なわれ得る建造物及び製造プラントの部品、例えば、冷却水循環路、冷却装置及び暖房装置、並びに、換気装置及び空調設備なども、保護すべき材料の範囲内のものとして挙げることができる。本発明の範囲内における工業材料としては、好ましくは、接着剤、サイズ、紙及び厚紙、皮革、木材、塗料、冷却用潤滑油及び熱媒液などを挙げることができ、さらに好ましくは、木材を挙げることができる。
本発明の活性成分又は組成物は、腐朽、腐敗、変色、脱色又は黴発生などの、悪影響を防止することができる。
木材を処理する場合、本発明による化合物/組成物は、材木の表面又は内部で増殖するであろう菌類病に対しても使用することができる。用語「材木(timber)」は、全ての種類の木材、そのような木材を建築用に加工した全てのタイプのもの、例えば、ソリッドウッド、高密度木材、積層木材及び合板などを意味する。本発明による材木の処理方法は、主に、本発明の1種類以上の化合物又は本発明の組成物を接触させることにより行う。これには、例えば、直接的な塗布、噴霧、浸漬、注入、又は、別の適切な任意の方法が包含される。
さらにまた、本発明の化合物は、海水又は淡海水と接触するもの(特に、船体、障壁(screen)、網、建造物、係船設備及び信号システム)を付着物に対して保護するために使用することもできる。
望ましくない菌類を防除するための本発明の方法は、貯蔵品を保護するために使用することもできる。貯蔵品は、長期間の保護が望まれる、植物若しくは動物起源の天然物質又は自然起源のそれら天然物質の加工製品を意味するものと理解される。植物起源の貯蔵品、例えば、植物若しくは植物の分部、例えば、茎、葉、塊茎、種子、果実、穀粒などは、新たに収穫された状態で保護することができるか、又は、(予備)乾燥、加湿、粉砕、摩砕、加圧成形又は焙焼によって加工された後で保護することができる。貯蔵品には、さらに、未加工の木材(例えば、建築用木材、電柱及び柵)又は完成品の形態にある木材(例えば、家具)の両方とも包含される。動物起源の貯蔵品は、例えば、皮革、革製品、毛皮及び獣毛などである。本発明による活性成分は、腐朽、腐敗、変色、脱色又は黴発生などの、不利な効果を防止することができる。
工業材料を劣化又は変性させることができる微生物としては、例えば、細菌類、菌類、酵母類、藻類及び粘菌類(slime organisms)などを挙げることができる。本発明の活性成分は、好ましくは、菌類、特に、カビ類、材木を変色させる菌類及び材木を破壊する菌類(子嚢菌類(Ascomycetes)、担子菌類(Basidiomycetes)、不完全菌類(Deuteromycetes)及び接合菌類(Zygomycetes))、並びに、粘菌類(slime organisms)及び藻類に対して作用する。以下の属の微生物を例として挙げることができる: アルテルナリア(Alternaria)、例えば、アルテルナリア・テヌイス(Alternaria tenuis); アスペルギルス(Aspergillus)、例えば、アスペルギルス・ニゲル(Aspergillus niger); カエトミウム(Chaetomium)、例えば、カエトミウム・グロボスム(Chaetomium globosum); コニオホラ(Coniophora)、例えば、コニオホラ・プエタナ(Coniophora puetana); レンチヌス(Lentinus)、例えば、レンチヌス・チグリヌス(Lentinus tigrinus); ペニシリウム(Penicillium)、例えば、ペニシリウム・グラウクム(Penicillium glaucum); ポリポルス(Polyporus)、例えば、ポリポルス・ベルシコロル(Polyporus versicolor); アウレオバシジウム(Aureobasidium)、例えば、アウレオバシジウム・プルランス(Aureobasidium pullulans); スクレロホマ(Sclerophoma)、例えば、スクレロホマ・ピチオフィラ(Sclerophoma pityophila); トリコデルマ(Trichoderma)、例えば、トリコデルマ・ビリデ(Trichoderma viride);オフィオストマ属種(Ophiostoma spp.)、セラトシスチス属種(Ceratocystis spp.)、フミコラ属種(Humicola spp.)、ペトリエラ属種(Petriella spp.)、トリクルス属種(Trichurus spp.)、コリオルス属種(Coriolus spp.)、グロエオフィルム属種(Gloeophyllum spp.)、プレウロツス属種(Pleurotus spp.)、ポリア属種(Poria spp.)、セルプラ属種(Serpula spp.)及びチロミセス属種(Tyromyces spp.)、クラドスポリウム属種(Cladosporium spp.)、パエシロミセス属種(Paecilomyces spp.)、ムコル属種(Mucor spp.)、エシェリキア(Escherichia)、例えば、エシェリキア・コリ(Escherichia coli); シュードモナス(Pseudomonas)、例えば、シュードモナス・アエルギノサ(Pseudomonas aeruginosa); スタフィロコッカス(Staphylococcus)、例えば、スタフィロコッカス・アウレウス(Staphylococcus aureus)、カンジダ属種(Candida spp.)及びサッカロミセス属種(Saccharomyces spp.)、例えば、サッカロミセス・セレビサエ(Saccharomyces cerevisae)。
抗真菌活性
さらに、本発明の活性成分は、極めて優れた抗真菌活性も有している。それらは、極めて広い抗真菌活性スペクトルを有しており、特に、皮膚糸状菌、並びに、酵母菌、カビ及び二相性真菌類に対して〔例えば、カンジダ属各種(Candida species)、例えば、カンジダ・アルビカンス(C.albicans)、カンジダ・グラブラタ(C.glabrata)に対して〕、並びに、エピデルモフィトン・フロコスム(Epidermophyton floccosum)、アスペルギルス属各種(Aspergillus species)、例えば、アスペルギルス・ニゲル(A.niger)及びアスペルギルス・フミガツス(A.fumigatus)、トリコフィトン属各種(Trichophyton species)、例えば、トリコフィトン・メンタグロフィテス(T.mentagrophytes)、ミクロスポロン属各種(Microsporon species)、例えば、ミクロスポロン・カニス(M.canis)及びミクロスポロン・アウドウイニイ(M.audouinii)などに対して、極めて広い抗真菌活性スペクトルを有している。これら菌類のリストは、包含される真菌スペクトルを決して限定するものではなく、単に例示な性質のものである。
従って、本発明の活性成分は、医薬用途と非医薬用途の両方で使用することができる。
GMO
上記で既に述べたように、本発明に従って、全ての植物及びそれらの部分を処理することができる。好ましい実施形態では、野生の植物種及び植物品種、又は、交雑若しくはプロトプラスト融合のような慣習的な生物学的育種法により得られた植物種及び植物品種、並びに、それらの部分を処理する。好ましいさらなる実施形態では、適切な場合には慣習的な方法と組み合わせた遺伝子工学的方法により得られたトランスジェニック植物及び植物品種(遺伝子組換え生物)及びそれらの部分を処理する。用語「部分(parts)」又は「植物の部分(parts of plants)」又は「植物の部分(plant parts)」については、既に上記で説明した。さらに好ましくは、市販されているか又は使用されている植物品種の植物を、本発明に従って処理する。植物品種は、慣習的な育種又は突然変異誘発又は組換えDNA技術によって得られた、新しい特性(「形質」)を有する植物を意味するものと理解される。これらは、品種、変種、生物型又は遺伝子型であることができる。
本発明による処理方法は、遺伝子組換え生物(GMO)(例えば、植物又は種子)の処理において使用することができる。遺伝子組換え植物(又は、トランスジェニック植物)は、異種遺伝子がゲノムに安定的に組み込まれている植物である。表現「異種遺伝子」は、本質的に、供給されたか又は当該植物の外部で構築された遺伝子であって、核のゲノム、葉緑体のゲノム又はミトコンドリアのゲノムの中に導入されたときに、興味深いタンパク質若しくはポリペプチドを発現することにより、又は、その植物内に存在している別の1つ若しくは複数の遺伝子をダウンレギュレート若しくはサイレンシングすることにより、当該形質転換された植物に新しい又は改善された作物学的特性又は別の特性を付与する遺伝子を意味する〔例えば、アンチセンス技術、コサプレッション技術、RNA干渉(RNAi)技術又はミクロRNA(miRNA)技術などを使用する〕。ゲノム内に位置している異種遺伝子は、導入遺伝子とも称される。植物ゲノム内におけるその特異的な位置によって定義される導入遺伝子は、形質転換又は遺伝子導入イベントと称される。
植物種又は植物品種、それらの生育場所及び生育条件(土壌、気候、生育期、養分(diet))に応じて、本発明の処理により、相加効果を超える効果(「相乗効果」)も生じ得る。かくして、例えば、本発明により使用し得る活性化合物及び組成物の施用量の低減及び/又は活性スペクトルの拡大及び/又は活性の増強、植物の生育の向上、高温又は低温に対する耐性の向上、渇水又は水中若しくは土壌中に含まれる塩分に対する耐性の向上、開花能力の向上、収穫の容易性の向上、促進された成熟、収穫量の増加、果実の大きさの増大、植物の高さの増大、葉の緑色の向上、より早い開花、収穫された生産物の品質の向上及び/又は栄養価の増加、果実内の糖度の上昇、収穫された生産物の貯蔵安定性の向上及び/又は加工性の向上などが可能であり、これらは、実際に予期された効果を超えるものである。
特定の施用量において、本発明による活性化合物組合せは、植物において強化効果(strengthening effect)も示し得る。従って、本発明による活性化合物組合せは、望ましくない微生物類による攻撃に対して植物の防御システムを動員させるのにも適している。これは、適切な場合には、本発明による組合せの例えば菌類に対する強化された活性の理由のうちの1つであり得る。本発明に関連して、植物を強化する(抵抗性を誘導する)物質は、処理された植物が、その後で望ましくない微生物類を接種されたときに、それらの微生物類に対して実質的な程度の抵抗性を示すように、植物の防御システムを刺激することができる物質又は物質の組合せを意味するものと理解される。この場合、望ましくない微生物類は、植物病原性の菌類、細菌類及びウイルス類を意味するものと理解される。従って、処理後特定の期間、上記病原体による攻撃から植物を保護するために、本発明による物質を用いることができる。保護が達成される期間は、植物が該活性化合物で処理されてから、一般に、1〜10日間、好ましくは、1〜7日間に及ぶ。
本発明に従って処理するのが好ましい植物及び植物品種は、特に有利で有益な形質を植物に付与する遺伝物質を有している全ての植物(育種によって得られたものであろうと、及び/又は、生物工学的方法によって得られたものであろうと)を包含する。
本発明に従って処理するのが同様に好ましい植物及び植物品種は、1以上の生物的ストレスに対して抵抗性を示す。即ち、そのような植物は、害虫及び有害微生物に対して、例えば、線虫類、昆虫類、ダニ類、植物病原性の菌類、細菌類、ウイルス類及び/又はウイロイド類などに対して、良好な防御を示す。
線虫抵抗性植物又は昆虫抵抗性植物の例は、例えば、以下のものに記載されている:米国特許出願第11/765,491号、米国特許出願第11/765,494号、米国特許出願第10/926,819号、米国特許出願第10/782,020号、米国特許出願第12/032,479号、米国特許出願第10/783,417号、米国特許出願第10/782,096号、米国特許出願第11/657,964号、米国特許出願第12/192,904号、米国特許出願第11/396,808号、米国特許出願第12/166,253号、米国特許出願第12/166,239号、米国特許出願第12/166,124号、米国特許出願第12/166,209号、米国特許出願第11/762,886号、米国特許出願第12/364,335号、米国特許出願第11/763,947号、米国特許出願第12/252,453号、米国特許出願第12/209,354号、米国特許出願第12/491,396号、米国特許出願第12/497,221号、米国特許出願第12/644,632号、米国特許出願第12/646,004号、米国特許出願第12/701,058号、米国特許出願第12/718,059号、米国特許出願第12/721,595号、米国特許出願第12/638,591号。
本発明に従って同様に処理し得る植物及び植物品種は、1以上の非生物的ストレスに対して抵抗性を示す植物である。非生物的なストレス状態としては、例えば、渇水、低温に晒されること、熱に晒されること、浸透ストレス、湛水、土壌中の塩分濃度の上昇、より多くの鉱物に晒されること、オゾンに晒されること、強い光に晒されること、利用可能な窒素養分が限られていること、利用可能なリン養分が限られていること、日陰回避などを挙げることができる。
本発明に従って同様に処理し得る植物及び植物品種は、増大した収量特性を特徴とする植物である。そのような植物における増大した収量は、例えば、改善された植物の生理機能、生長及び発育、例えば、水の利用効率、水の保持効率、改善された窒素の利用性、強化された炭素同化作用、改善された光合成、上昇した発芽効率及び促進された成熟などの結果であり得る。収量は、さらに、改善された植物の構成(architecture)によっても影響され得る(ストレス条件下及び非ストレス条件下)。そのような改善された植物の構成としては、限定するものではないが、早咲き、ハイブリッド種子産生のための開花制御、実生の活力、植物の寸法、節間の数及び距離、根の成長、種子の寸法、果実の寸法、莢の寸法、莢又は穂の数、1つの莢又は穂当たりの種子の数、種子の体積、強化された種子充填、低減された種子分散、低減された莢の裂開及び耐倒伏性などがある。収量についてのさらなる形質としては、種子の組成、例えば、炭水化物含有量、タンパク質含有量、油含有量及び油の組成、栄養価、抗栄養化合物の低減、改善された加工性並びに向上した貯蔵安定性などがある。
本発明に従って処理し得る植物は、雑種強勢(これは、結果として、一般に、増加した収量、向上した活力、向上した健康状態並びに生物的及び非生物的ストレスに対する向上した抵抗性をもたらす)の特性を既に呈しているハイブリッド植物である。そのような植物は、典型的には、雄性不稔交配母体近交系(inbred male−sterile parent line)(雌性親)を別の雄性稔***配母体近交系(inbred male−fertile parent line)(雄性親)と交雑させることによって作られる。ハイブリッド種子は、典型的には、雄性不稔植物から収穫され、そして、栽培者に販売される。雄性不稔植物は、場合により(例えば、トウモロコシにおいて)、雄穂を除去することによって〔即ち、雄性繁殖器官(又は雄花)を機械的に除去することによって〕、作ることができる。しかしながら、より典型的には、雄性不稔性は、植物ゲノム内の遺伝的決定基の結果である。その場合、及び、特に種子がハイブリッド植物から収穫される所望の生産物である場合、典型的には、該ハイブリッド植物において雄性稔性を確実に完全に回復させることは有用である。これは、雄性不稔性に関与する遺伝的決定基を含んでいるハイブリッド植物において雄性稔性を回復させることが可能な適切な稔性回復遺伝子を雄性親が有していることを確実なものとすることによって達成することができる。雄性不稔性に関する遺伝的決定基は、細胞質内に存在し得る。細胞質雄性不稔(CMS)の例は、例えば、アブラナ属各種(Brassica species)に関して記述された(WO 92/05251、WO 95/09910、WO 98/27806、WO 05/002324、WO 06/021972、及び、US 6,229,072)。しかしながら、雄性不稔性に関する遺伝的決定基は、核ゲノム内にも存在し得る。雄性不稔性植物は、遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によっても得ることができる。雄性不稔性植物を得る特に有用な方法は、WO 89/10396に記載されており、ここでは、例えば、バルナーゼなどのリボヌクレアーゼを雄ずい内のタペータム細胞において選択的に発現させる。次いで、タペータム細胞内においてバルスターなどのリボヌクレアーゼインヒビターを発現させることによって、稔性を回復させることができる(例えば、WO 91/02069)。
本発明に従って処理し得る植物又は植物品種(遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得られたもの)は、除草剤耐性植物、即ち、1種類以上の所与の除草剤に対して耐性にされた植物である。そのような植物は、遺伝的形質転換によって得ることができるか、又は、当該除草剤耐性を付与する突然変異を含んでいる植物を選抜することによって得ることができる。
除草剤抵抗性植物は、例えば、グリホセート耐性植物、即ち、除草剤グリホセート又はその塩に対して耐性にされた植物である。植物は、種々の方法によって、グリホセートに対して耐性にすることができる。例えば、グリホセート耐性植物は、酵素5−エノールピルビルシキミ酸−3−リン酸シンターゼ(EPSPS)をコードする遺伝子で植物を形質転換させることによって得ることができる。そのようなEPSPS遺伝子の例は、以下のものである:細菌サルモネラ・チフィムリウム(Salmonella typhimurium)のAroA遺伝子(突然変異CT7)(Science 1983, 221, 370−371)、細菌アグロバクテリウム属各種(Agrobacterium sp.)のCP4遺伝子(Curr. Topics Plant Physiol. 1992, 7, 139−145)、ペチュニアのEPSPSをコードする遺伝子(Science 1986, 233, 478−481)、トマトのEPSPSをコードする遺伝子(J. Biol. Chem. 1988, 263, 4280−4289)又はオヒシバ属(Eleusine)のEPSPSをコードする遺伝子(WO 01/66704)。それは、例えばEP 0837944、WO 00/66746、WO 00/66747又はWO 02/26995などに記述されているように、突然変異EPSPSであることも可能である。グリホセート耐性植物は、さらにまた、US 5,776,760及びUS 5,463,175に記述されているように、グリホセートオキシドレダクターゼ酵素をコードする遺伝子を発現させることによって得ることもできる。グリホセート耐性植物は、さらにまた、例えばWO 02/036782、WO 03/092360、WO 2005/012515及びWO 2007/024782などに記述されているように、グリホセートアセチルトランスフェラーゼ酵素をコードする遺伝子を発現させることによって得ることもできる。グリホセート耐性植物は、さらにまた、例えばWO 01/024615又はWO 03/013226などに記述されているように、上記遺伝子の自然発生突然変異を含んでいる植物を選抜することによって得ることもできる。グリホセート耐性を付与するEPSPS遺伝子を発現する植物は、例えば、米国特許出願第11/517,991号、米国特許出願第10/739,610号、米国特許出願第12/139,408号、米国特許出願第12/352,532号、米国特許出願第11/312,866号、米国特許出願第11/315,678号、米国特許出願第12/421,292号、米国特許出願第11/400,598号、米国特許出願第11/651,752号、米国特許出願第11/681,285号、米国特許出願第11/605,824号、米国特許出願第12/468,205号、米国特許出願第11/760,570号、米国特許出願第11/762,526号、米国特許出願第11/769,327号、米国特許出願第11/769,255号、米国特許出願第11/943801号又は米国特許出願第12/362,774号などに記載されている。グリホセート耐性を付与する別の遺伝子(例えば、デカルボキシラーゼ遺伝子)を含んでいる植物は、例えば、米国特許出願第11/588,811号、米国特許出願第11/185,342号、米国特許出願第12/364,724号、米国特許出願第11/185,560号又は米国特許出願第12/423,926号などに記載されている。
別の除草剤抵抗性植物は、例えば、酵素グルタミンシンターゼを阻害する除草剤(例えば、ビアラホス、ホスフィノトリシン又はグルホシネート)に対して耐性にされている植物である。そのような植物は、当該除草剤を解毒する酵素を発現させるか、又は、阻害に対して抵抗性を示す突然変異グルタミンシンターゼ酵素を発現させることによって、得ることができる(例えば、米国特許出願第11/760,602号に記載されている)。そのような有効な一解毒酵素は、ホスフィノトリシンアセチルトランスフェラーゼをコードする酵素である(例えば、ストレプトマイセス属各種(Streptomyces species)に由来するbarタンパク質又はpatタンパク質)。外因性のホスフィノトリシンアセチルトランスフェラーゼを発現する植物は、例えば、米国特許第5,561,236号、米国特許第5,648,477号、米国特許第5,646,024号、米国特許第5,273,894号、米国特許第5,637,489号、米国特許第5,276,268号、米国特許第5,739,082号、米国特許第5,908,810号及び米国特許第7,112,665号などに記述されている。
さらなる除草剤耐性植物は、さらにまた、酵素ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ(HPPD)を阻害する除草剤に対して耐性にされている植物である。HPPDは、パラ−ヒドロキシフェニルピルベート(HPP)がホモゲンチセートに変換される反応を触媒する酵素である。HPPD阻害薬に対して耐性を示す植物は、WO 96/38567、WO 99/24585、WO 99/24586、WO 09/144079、WO 02/046387又はUS 6,768,044に記述されているように、自然発生抵抗性HPPD酵素をコードする遺伝子を用いて、又は、突然変異HPPD酵素若しくはキメラHPPD酵素をコードする遺伝子を用いて、形質転換させることができる。HPPD阻害薬に対する耐性は、さらにまた、HPPD阻害薬による天然HPPD酵素の阻害にもかかわらずホモゲンチセートを形成させることが可能な特定の酵素をコードする遺伝子を用いて植物を形質転換させることによっても得ることができる。そのような植物及び遺伝子は、WO 99/34008及びWO 02/36787に記述されている。HPPD阻害薬に対する植物の耐性は、さらにまた、WO 04/024928に記述されているように、HPPD耐性酵素をコードする遺伝子に加えてプレフェナートデスヒドロゲナーゼ(PDH)活性を有する酵素をコードする遺伝子を用いて植物を形質転換させることによって改善することもできる。さらに、植物は、WO 2007/103567及びWO 2008/150473に記載されているように、そのゲノムの中にHPPD阻害薬を代謝又は分解することが可能な酵素(例えば、CYP450酵素)をコードする遺伝子を加えることによって、HPPD阻害薬除草剤に対してさらに耐性にすることができる。
さらに別の除草剤抵抗性植物は、アセトラクテートシンターゼ(ALS)阻害薬に対して耐性にされている植物である。既知ALS阻害薬としては、例えば、スルホニル尿素系除草剤、イミダゾリノン系除草剤、トリアゾロピリミジン系除草剤、ピリミジニルオキシ(チオ)ベンゾエート系除草剤、及び/又は、スルホニルアミノカルボニルトリアゾリノン系除草剤などがある。ALS酵素(「アセトヒドロキシ酸シンターゼ(AHAS)」としても知られている)における種々の突然変異体は、例えば「Tranel and Wright(Weed Science 2002, 50, 700−712)」などに記述され、さらに、米国特許第5,605,011号、米国特許第5,378,824号、米国特許第5,141,870号及び米国特許第5,013,659号などにも記述されているように、種々の除草剤及び除草剤の群に対する耐性を付与することが知られている。スルホニル尿素耐性植物及びイミダゾリノン耐性植物の作製については、米国特許第5,605,011号、米国特許第5,013,659号、米国特許第5,141,870号、米国特許第5,767,361号、米国特許第5,731,180号、米国特許第5,304,732号、米国特許第4,761,373号、米国特許第5,331,107号、米国特許第5,928,937号及び米国特許第5,378,824号並びにWO 96/33270に記述されている。別のイミダゾリノン耐性植物についても、例えば、WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO 2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351及びWO 2006/060634などに記述されている。さらなるスルホニル尿素耐性植物及びイミダゾリノン耐性植物は、さらにまた、例えば、WO 2007/024782及び米国特許出願第61/288958号などにも記述されている。
イミダゾリノン及び/又はスルホニル尿素に対して耐性を示す別の植物は、例えば、ダイズに関してはUS 5,084,082に記述されているように、イネに関してはWO 97/41218に記述されているように、テンサイに関してはUS 5,773,702及びWO 99/057965に記述されているように、レタスに関してはUS 5,198,599に記述されているように、又は、ヒマワリに関してはWO 01/065922に記述されているように、誘導された突然変異誘発、当該除草剤の存在下での細胞培養における選抜又は突然変異育種によって得ることができる。
本発明に従って同様に処理し得る植物又は植物品種(遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得られたもの)は、昆虫抵抗性トランスジェニック植物、即ち、特定の標的昆虫による攻撃に対して抵抗性にされた植物である。そのような植物は、遺伝的形質転換によって得ることができるか、又は、そのような昆虫抵抗性を付与する突然変異を含んでいる植物を選抜することによって得ることができる。
本明細書中で使用されている場合、「昆虫抵抗性トランスジェニック植物」には、以下のものをコードするコード配列を含んでいる少なくとも1の導入遺伝子を含んでいる任意の植物が包含される:
(1) バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)に由来する殺虫性結晶タンパク質又はその殺虫活性を示す一部分、例えば、クリックモアら「Crickmore et al. (1998, Microbiology and Molecular Biology Reviews, 62:807−813」によって記載され、クリックモアら「Crickmore et al. (2005)」によって、オンライン「http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/」上で「バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)毒素命名法」において更新された殺虫性結晶タンパク質又はその殺虫活性を示す一部分、例えば、Cryタンパク質類(Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1B、Cry1C、Cry1D、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa、又は、Cry3Bb)のタンパク質若しくはその殺虫活性を示す一部分(例えば、EP−A 1999141、及び、WO 2007/107302)、又は、例えば米国特許出願第12/249,016に記載されている合成遺伝子によってコードされているタンパク質;又は、
(2) バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)に由来する第2の別の結晶タンパク質又はその一部分の存在下において殺虫活性を示す、バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)に由来する結晶タンパク質又はその一部分、例えば、Cry34結晶タンパク質とCry35結晶タンパク質で構成されているバイナリートキシン(Nat. Biotechnol. 2001, 19, 668−72; Applied Environm. Microbiol. 2006, 71, 1765−1774)、又は、Cry1A若しくはCry1Fタンパク質とCry2Aa若しくはCry2Ab若しくはCry2Aeタンパク質で構成されているバイナリートキシン(米国特許出願第12/214,022号、及び、EP−A 2300618);又は、
(3) バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)に由来する種々の殺虫性結晶タンパク質の一部分を含んでいる殺虫性ハイブリッドタンパク質、例えば、上記(1)のタンパク質のハイブリッド、又は、上記(2)のタンパク質のハイブリッド、例えば、トウモロコシイベントMON89034で産生されるCry1A.105タンパク質(WO 2007/027777);又は、
(4) 上記(1)〜(3)のいずれか1つのタンパク質において、標的昆虫種に対するさらに強い殺虫活性を得るために、及び/又は、影響を受ける標的昆虫種の範囲を拡大するために、及び/又は、クローニング若しくは形質転換に際してコード化DNA中に導入された変化に起因して、幾つかのアミノ酸(特に、1〜10のアミノ酸)が別のアミノ酸で置き換えられていているもの、例えば、トウモロコシイベントMON863若しくはMON88017におけるCry3Bb1タンパク質又はトウモロコシイベントMIR604におけるCry3Aタンパク質;又は、
(5) バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)又はバシルス・セレウス(Bacillus cereus)に由来する殺虫性分泌タンパク質又はその殺虫活性を示す一部分、例えば、「http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html」において挙げられている栄養生長期殺虫性タンパク質(vegetative insecticidal protein)(VIP)、例えば、VIP3Aaタンパク質類のタンパク質;又は、
(6) バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)又はバシルス・セレウス(Bacillus cereus)に由来する第2の分泌タンパク質の存在下において殺虫活性を示す、バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)又はバシルス・セレウス(Bacillus cereus)に由来する分泌タンパク質、例えば、VIP1Aタンパク質とVIP2Aタンパク質で構成されているバイナリートキシン(WO 94/21795);又は、
(7) バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)又はバシルス・セレウス(Bacillus cereus)に由来する種々の分泌タンパク質の一部分を含んでいる殺虫性ハイブリッドタンパク質、例えば、上記(1)のタンパク質のハイブリッド、又は、上記(2)のタンパク質のハイブリッド;又は、
(8) 上記(5)〜(7)のいずれか1つのタンパク質において、標的昆虫種に対するさらに強い殺虫活性を得るために、及び/又は、影響を受ける標的昆虫種の範囲を拡大するために、及び/又は、クローニング若しくは形質転換に際してコード化DNA中に導入された変化(それでも、まだ、殺虫性タンパク質をコードしている)に起因して、幾つかのアミノ酸(特に、1〜10のアミノ酸)が別のアミノ酸で置き換えられていているもの、例えば、ワタイベントCOT102におけるVIP3Aaタンパク質;又は、
(9) バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)に由来する結晶タンパク質の存在下において殺虫活性を示す、バシルス・ツリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)又はバシルス・セレウス(Bacillus cereus)に由来する分泌タンパク質、例えば、VIP3とCry1A若しくはCry1Fで構成されているバイナリートキシン(米国特許出願第61/126083号、及び、米国特許出願第61/195019号)、又は、VIP3タンパク質とCry2Aaタンパク質若しくはCry2Abタンパク質若しくはCry2Aeタンパク質で構成されているバイナリートキシン(米国特許出願第12/214,022号、及び、EP−A 2300618);又は、
(10) 上記(9)のタンパク質において、標的昆虫種に対するさらに強い殺虫活性を得るために、及び/又は、影響を受ける標的昆虫種の範囲を拡大するために、及び/又は、クローニング若しくは形質転換に際してコード化DNA中に導入された変化(それでも、まだ、殺虫性タンパク質をコードしている)に起因して、幾つかのアミノ酸(特に、1〜10のアミノ酸)が別のアミノ酸で置き換えられていているもの。
もちろん、「昆虫抵抗性トランスジェニック植物」は、本明細書中で使用されている場合、上記クラス(1)〜(10)のいずれか1つのタンパク質をコードする遺伝子の組合せを含んでいる任意の植物も包含する。一実施形態では、異なった標的昆虫種に対して異なったタンパク質を使用した場合に影響を受ける標的昆虫種の範囲を拡大するために、又は、同一の標的昆虫種に対して殺虫活性を示すが作用機序は異なっている(例えば、当該昆虫体内の異なった受容体結合部位に結合する)異なったタンパク質を用いることによって当該植物に対する昆虫の抵抗性の発達を遅延させるために、昆虫抵抗性植物は、上記クラス(1)〜(10)のいずれか1つのタンパク質をコードする2つ以上の導入遺伝子を含んでいる。
「昆虫抵抗性トランスジェニック植物」は、本明細書中で使用されている場合、さらに、例えばWO 2007/080126、WO 2006/129204、WO 2007/074405、WO 2007/080127及びWO 2007/035650などに記述されているような、植物の害虫に摂取されたときにその害虫の成長を阻害する二本鎖RNAを発現時に産生する配列を含んでいる少なくとも1の導入遺伝子を含んでいる任意の植物も包含する。
本発明に従って同様に処理し得る植物又は植物品種(遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得られたもの)は、非生物的ストレスに対して耐性を示す。そのような植物は、遺伝的形質転換によって得ることができるか、又は、そのようなストレス抵抗性を付与する突然変異を含んでいる植物を選抜することによって得ることができる。特に有用なストレス耐性植物としては、以下のものなどがある:
(1) 植物細胞内又は植物内におけるポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)遺伝子の発現及び/又は活性を低減させることが可能な導入遺伝子を含んでいる植物(WO 00/04173、WO /2006/045633、EP−A 1807519又はEP−A 2018431に記述されている);
(2) 植物又は植物細胞のPARGコード化遺伝子の発現及び/又は活性を低減させることが可能なストレス耐性を強化する導入遺伝子を含んでいる植物(例えば、WO 2004/090140などに記述されている);
(3) ニコチンアミダーゼ、ニコチン酸ホスホリボシルトランスフェラーゼ、ニコチン酸モノヌクレオチドアデニルトランスフェラーゼ、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドシンテターゼ又はニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼを包含するニコチンアミドアデニンジヌクレオチドサルベージ合成経路の植物機能性酵素(plant−functional enzyme)をコードするストレス耐性を強化する導入遺伝子を含んでいる植物(例えば、EP−A 1794306、WO 2006/133827、WO 2007/107326、EP−A 1999263又はWO 2007/107326などに記述されている)。
本発明に従って同様に処理し得る植物又は植物品種(遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得られたもの)は、収穫された生産物の改変された量、品質及び/若しくは貯蔵安定性、並びに/又は、収穫された生産物の特定の成分の改変された特性を示す。例えば:
(1) 野生型の植物細胞又は植物において合成された澱粉と比較して、その物理化学的特性〔特に、アミロース含有量若しくはアミロース/アミロペクチン比、枝分かれ度、平均鎖長、側鎖分布、粘性挙動、ゲル化強度(gelling strength)、澱粉粒径及び/又は澱粉粒子形態〕が変えられていて、特定の用途により適した変性澱粉を合成するトランスジェニック植物。変性澱粉を合成する該トランスジェニック植物は、例えば、EP−A 0571427、WO 95/04826、EP−A 0719338、WO 96/15248、WO 96/19581、WO 96/27674、WO 97/11188、WO 97/26362、WO 97/32985、WO 97/42328、WO 97/44472、WO 97/45545、WO 98/27212、WO 98/40503、WO 99/58688、WO 99/58690、WO 99/58654、WO 00/08184、WO 00/08185、WO 00/08175、WO 00/28052、WO 00/77229、WO 01/12782、WO 01/12826、WO 02/101059、WO 03/071860、WO 04/056999、WO 05/030942、WO 2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO 2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 00/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 02/034923、WO 2008/017518、WO 2008/080630、WO 2008/080631、EP 07090007.1、WO 2008/090008、WO 01/14569、WO 02/79410、WO 03/33540、WO 2004/078983、WO 01/19975、WO 95/26407、WO 96/34968、WO 98/20145、WO 99/12950、WO 99/66050、WO 99/53072、US 6,734,341、WO 00/11192、WO 98/22604、WO 98/32326、WO 01/98509、WO 01/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO 94/04693、WO 94/09144、WO 94/11520、WO 95/35026、WO 97/20936、WO 2010/012796、WO 2010/003701に開示されている;
(2) 非澱粉炭水化物ポリマーを合成するか又は遺伝子組換えがなされていない野生型植物と比較して改変された特性を有する非澱粉炭水化物ポリマーを合成するトランスジェニック植物。その例は、ポリフルクトース(特に、イヌリン型及びレバン型のポリフルクトース)を産生する植物(EP−A 0663956、WO 96/01904、WO 96/21023、WO 98/39460及びWO 99/24593に開示されている)、α−1,4−グルカン類を産生する植物(WO 95/31553、US 2002031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO 97/47806、WO 97/47807、WO 97/47808及びWO 00/14249に開示されている)、α−1,6−分枝 α−1,4−グルカン類を産生する植物(WO 00/73422に開示されている)、及び、アルテルナンを産生する植物(WO 00/47727、WO 00/73422、EP 06077301.7、US 5,908,975及びEP−A 0728213などに開示されている)である;
(3) ヒアルロナンを産生するトランスジェニック植物(例えば、WO 2006/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP−A 2006−304779及びWO 2005/012529などに開示されている)。
(4) トランスジェニック植物又はハイブリッド植物、例えば、「可溶性固形物高含有量」、「低辛味」(LP)及び/又は「長期保存」(LS)などの特性を有するタマネギ(米国特許出願第12/020,360号及び米国特許出願第61/054,026号に記述されている)。
本発明に従って同様に処理し得る植物又は植物品種(遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得ることができるもの)は、改変された繊維特性を有する植物(例えば、ワタ植物)である。そのよう植物は、遺伝的形質転換によって得ることができるか、又は、そのような改変された繊維特性を付与する突然変異を含んでいる植物を選抜することによって得ることができる。そのような植物としては、以下のものなどがある:
(a) 改変された形態のセルロースシンターゼ遺伝子を含んでいる植物(例えば、ワタ植物)(WO 98/00549に記述されている);
(b) 改変された形態のrsw2相同核酸又はrsw3相同核酸を含んでいる植物(例えば、ワタ植物)(WO 2004/053219に記述されている);
(c) スクロースリン酸シンターゼの発現が増大している植物(例えば、ワタ植物)(WO 01/17333に記述されている);
(d) スクロースシンターゼの発現が増大している植物(例えば、ワタ植物)(WO 02/45485に記述されている);
(e) 繊維細胞に基づいた原形質連絡のゲーティングのタイミングが(例えば、繊維選択的β−1,3−グルカナーゼのダウンレギュレーションを介して)改変されている植物(例えば、ワタ植物)(WO 2005/017157に記述されているか、又は、WO 2009/143995に記述されている);
(f) 反応性が(例えば、nodCを包含するN−アセチルグルコサミントランスフェラーゼ遺伝子の発現及びキチンシンターゼ遺伝子の発現を介して)改変されている繊維を有する植物(例えば、ワタ植物)(WO 2006/136351に記述されている)。
本発明に従って同様に処理し得る植物又は植物品種(遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得ることができるもの)は、改変されたオイルプロフィール特性を有する植物(例えば、ナタネ植物又は関連するアブラナ属植物)である。そのよう植物は、遺伝的形質転換によって得ることができるか、又は、そのような改変されたオイル特性を付与する突然変異を含んでいる植物を選抜することによって得ることができる。そのような植物としては、以下のものなどがある:
(a) オレイン酸含有量が高いオイルを産生する植物(例えば、ナタネ植物)(例えば、US 5,969,169、US 5,840,946、US 6,323,392又はUS 6,063,947などに記載されている);
(b) リノレン酸含有量が低いオイルを産生する植物(例えば、ナタネ植物)(US 6,270,828、US 6,169,190又はUS 5,965,755に記載されている);
(c) 飽和脂肪酸のレベルが低いオイルを産生する植物(例えば、ナタネ植物)(例えば、US 5,434,283又は米国特許出願第12/668303号などに記載されている)。
本発明に従って同様に処理し得る植物又は植物品種(遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得ることができるもの)は、改変された種子脱粒特性を有する植物(例えば、ナタネ植物又は関連するアブラナ属植物)である。そのよう植物は、遺伝的形質転換によって得ることができるか、又は、そのような改変された種子脱粒特性を付与する突然変異を含んでいる植物を選抜することによって得ることができる。そのような植物としては、種子の脱粒が遅延されているか又は低減されている植物(例えば、ナタネ植物)などがある(米国特許出願第61/135,230号、WO 2009/068313及びWO 2010/006732に記述されている)。
本発明に従って同様に処理し得る植物又は植物品種(遺伝子工学などの植物バイオテクノロジー法によって得ることができるもの)は、翻訳後タンパク質修飾パターンが改変されている植物(例えば、タバコ植物)である(例えば、WO 2010/121818及びWO 2010/145846に記載されている)。
本発明に従って処理し得る特に有用なトランスジェニック植物は、アメリカ合衆国内における規制除外(non−regulated status)についてのアメリカ合衆国農務省(USDA)の動植物検疫局(APHIS)に対する申請の対象である(ここで、そのような申請は、許可されているか又は審理中である)、形質転換イベント又は形質転換イベントの組合せを含んでいる植物である。いつ何時でも、この情報は、APHIS(4700 River Road, Riverdale, MD 20737,USA)から、例えば、そのインターネットサイト(URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html)において、容易に入手することができる。本出願の出願日においてAPHISが審理中であるか又はAPHISによって許可された規制除外に対する申請は、下記情報を含んでいる申請であった:
− 申請: 当該申請の識別番号。形質転換イベントについての技術的な記述は、APHISから(例えば、APHISのウェブサイトにおいて、該申請番号を参照することによって)入手可能な個々の申請書類の中に見いだすことができる。それらの記述は、参照によって本明細書中に組み入れる。
− 申請の拡張: 拡張が請求されている、先の申請についての言及。
− 会社: 当該申請を提出している事業体の名称。
− 規制物: 関連する植物種。
− トランスジェニック表現型: 形質転換イベントによって植物に付与された形質。
− 形質転換イベント又はライン: 規制除外が請求されている1つ又は複数のイベント(場合により、ラインとも称される)の名称。
− APHIS文書: APHISに請求することが可能な、申請に関してAPHISによって刊行されている種々の文書。
単一の形質転換イベント又は形質転換イベントの組合せを含んでいる特に有用なさらなる植物は、例えば、国又は地域のさまざまな規制機関によるデータベースに記載されている〔例えば、「http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx」及び「http://www.agbios.com/dbase.php」を参照されたい〕。
本発明に従って処理し得る特に有用なトランスジェニック植物は、下記のものを包含する、形質転換イベント又は形質転換イベントの組合せを含んでいて例えば国又は地域のさまざまな規制機関によるデータベースに記載されている植物である:イベント1143−14A(ワタ、昆虫防除、寄託されていない、WO2006/128569に記載されている);イベント1143−51B(ワタ、昆虫防除、寄託されていない、WO2006/128570に記載されている);イベント1445(ワタ、除草剤耐性、寄託されていない、US−A 2002−120964又はWO02/034946に記載されている);イベント17053(イネ、除草剤耐性、PTA−9843として寄託されている、WO2010/117737に記載されている);イベント17314(イネ、除草剤耐性、PTA−9844として寄託されている、WO2010/117735に記載されている);イベント281−24−236(ワタ、昆虫防除−除草剤耐性、PTA−6233として寄託されている、WO2005/103266又はUS−A 2005−216969に記載されている);イベント3006−210−23(ワタ、昆虫防除−除草剤耐性、PTA−6233として寄託されている、US−A 2007−143876又はWO2005/103266に記載されている);イベント3272(トウモロコシ、品質形質、PTA−9972として寄託されている、WO2006/098952又はUS−A 2006−230473に記載されている);イベント40416(トウモロコシ、昆虫防除−除草剤耐性、ATCC PTA−11508として寄託されている、WO2011/075593に記載されている);イベント43A47(トウモロコシ、昆虫防除−除草剤耐性、ATCC PTA−11509として寄託されている、WO2011/075595に記載されている);イベント5307(トウモロコシ、昆虫防除、ATCC PTA−9561として寄託されている、WO2010/077816に記載されている);イベントASR−368(ベントグラス、除草剤耐性、ATCC PTA−4816として寄託されている、US−A 2006−162007又はWO2004/053062に記載されている);イベントB16(トウモロコシ、除草剤耐性、寄託されていない、US−A 2003−126634に記載されている);イベントBPS−CV127−9(ダイズ、除草剤耐性、NCIMB No.41603として寄託されている、WO2010/080829に記載されている);イベントCE43−67B(ワタ、昆虫防除、DSM ACC2724として寄託されている、US−A 2009−217423又はWO2006/128573に記載されている);イベントCE44−69D(ワタ、昆虫防除、寄託されていない、US−A 2010−0024077に記載されている);イベントCE44−69D(ワタ、昆虫防除、寄託されていない、WO2006/128571に記載されている);イベントCE46−02A(ワタ、昆虫防除、寄託されていない、WO2006/128572に記載されている);イベントCOT102(ワタ、昆虫防除、寄託されていない、US−A 2006−130175又はWO2004/039986に記載されている);イベントCOT202(ワタ、昆虫防除、寄託されていない、US−A 2007−067868又はWO2005/054479に記載されている);イベントCOT203(ワタ、昆虫防除、寄託されていない、WO2005/054480に記載されている);イベントDAS40278(トウモロコシ、除草剤耐性、ATCC PTA−10244として寄託されている、WO2011/022469に記載されている);イベントDAS−59122−7(トウモロコシ、昆虫防除−除草剤耐性、ATCC PTA 11384として寄託されている、US−A 2006−070139に記載されている);イベントDAS−59132(トウモロコシ、昆虫防除−除草剤耐性、寄託されていない、WO2009/100188に記載されている);イベントDAS68416(ダイズ、除草剤耐性、ATCC PTA−10442として寄託されている、WO2011/066384又はWO2011/066360に記載されている);イベントDP−098140−6(トウモロコシ、除草剤耐性、ATCC PTA−8296として寄託されている、US−A 2009−137395又はWO2008/112019に記載されている);イベントDP−305423−1(ダイズ、品質形質、寄託されていない、US−A 2008−312082又はWO2008/054747に記載されている);イベントDP−32138−1(トウモロコシ、ハイブリダイゼーション系、ATCC PTA−9158として寄託されている、US−A 2009−0210970又はWO2009/103049に記載されている);イベントDP−356043−5(ダイズ、除草剤耐性、ATCC PTA−8287として寄託されている、US−A 2010−0184079又はWO2008/002872に記載されている);イベントEE−1(ナス、昆虫防除、寄託されていない、WO2007/091277に記載されている);イベントFI117(トウモロコシ、除草剤耐性、ATCC 209031として寄託されている、US−A 2006−059581又はWO98/044140に記載されている);イベントGA21(トウモロコシ、除草剤耐性、ATCC 209033として寄託されている、US−A 2005−086719又はWO1998/044140に記載されている);イベントGG25(トウモロコシ、除草剤耐性、ATCC 209032として寄託されている、US−A 2005−188434又はWO98/044140に記載されている);イベントGHB119(ワタ、昆虫防除−除草剤耐性、ATCC PTA−8398として寄託されている、WO2008/151780に記載されている);イベントGHB614(ワタ、除草剤耐性、ATCC PTA−6878として寄託されている、US−A 2010−050282又はWO2007/017186に記載されている);イベントGJ11(トウモロコシ、除草剤耐性、ATCC 209030として寄託されている、US−A 2005−188434又はWO98/044140に記載されている);イベントGM RZ13(テンサイ、ウイルス抵抗性、NCIMB−41601として寄託されている、WO2010/076212に記載されている);イベントH7−1(テンサイ、除草剤耐性、NCIMB 41158又はNCIMB 41159として寄託されている、US−A 2004−172669又はWO2004/074492に記載されている);イベントJOPLIN1(コムギ、耐病性、寄託されていない、US−A 2008−064032に記載されている);イベントLL27(ダイズ、除草剤耐性、NCIMB41658として寄託されている、WO2006/108674又はUS−A 2008−320616に記載されている);イベントLL55(ダイズ、除草剤耐性、NCIMB 41660として寄託されている、WO2006/108675又はUS−A 2008−196127に記載されている);イベントLLワタ25(ワタ、除草剤耐性、ATCC PTA−3343として寄託されている、WO03/013224又はUS−A 2003−097687に記載されている);イベントLLRICE06(イネ、除草剤耐性、ATCC−23352として寄託されている、US 6,468,747又はWO00/026345に記載されている);イベントLLRICE601(イネ、除草剤耐性、ATCC PTA−2600として寄託されている、US−A 2008−2289060又はWO00/026356に記載されている);イベントLY038(トウモロコシ、品質形質、ATCC PTA−5623として寄託されている、US−A 2007−028322又はWO2005/061720に記載されている);イベントMIR162(トウモロコシ、昆虫防除、PTA−8166として寄託されている、US−A 2009−300784又はWO2007/142840に記載されている);イベントMIR604(トウモロコシ、昆虫防除、寄託されていない、US−A 2008−167456又はWO2005/103301に記載されている);イベントMON15985(ワタ、昆虫防除、ATCC PTA−2516として寄託されている、US−A 2004−250317又はWO02/100163に記載されている);イベントMON810(トウモロコシ、昆虫防除、寄託されていない、US−A 2002−102582に記載されている);イベントMON863(トウモロコシ、昆虫防除、ATCC PTA−2605として寄託されている、WO2004/011601又はUS−A 2006−095986に記載されている);イベントMON87427(トウモロコシ、授粉制御、ATCC PTA−7899として寄託されている、WO2011/062904に記載されている);イベントMON87460(トウモロコシ、ストレス耐性、ATCC PTA−8910として寄託されている、WO2009/111263又はUS−A 2011−0138504に記載されている);イベントMON87701(ダイズ、昆虫防除、ATCC PTA−8194として寄託されている、US−A 2009−130071又はWO2009/064652に記載されている);イベントMON87705(ダイズ、品質形質−除草剤耐性、ATCC PTA−9241として寄託されている、US−A 2010−0080887又はWO2010/037016に記載されている);イベントMON87708(ダイズ、除草剤耐性、ATCC PTA9670として寄託されている、WO2011/034704に記載されている);イベントMON87754(ダイズ、品質形質、ATCC PTA−9385として寄託されている、WO2010/024976に記載されている);イベントMON87769(ダイズ、品質形質、ATCC PTA−8911として寄託されている、US−A 2011−0067141又はWO2009/102873に記載されている);イベントMON88017(トウモロコシ、昆虫防除−除草剤耐性、ATCC PTA−5582として寄託されている、US−A 2008−028482又はWO2005/059103に記載されている);イベントMON88913(ワタ、除草剤耐性、ATCC PTA−4854として寄託されている、WO2004/072235又はUS−A 2006−059590に記載されている);イベントMON89034(トウモロコシ、昆虫防除、ATCC PTA−7455として寄託されている、WO2007/140256又はUS−A 2008−260932に記載されている);イベントMON89788(ダイズ、除草剤耐性、ATCC PTA−6708として寄託されている、US−A 2006−282915又はWO2006/130436に記載されている);イベントMS11(ナタネ、授粉制御−除草剤耐性、ATCC PTA−850又はPTA−2485として寄託されている、WO01/031042に記載されている);イベントMS8(ナタネ、授粉制御−除草剤耐性、ATCC PTA−730として寄託されている、WO01/041558又はUS−A 2003−188347に記載されている);イベントNK603(トウモロコシ、除草剤耐性、ATCC PTA−2478として寄託されている、US−A 2007−292854に記載されている);イベントPE−7(イネ、昆虫防除、寄託されていない、WO2008/114282に記載されている);イベントRF3(ナタネ、授粉制御−除草剤耐性、ATCC PTA−730として寄託されている
、WO01/041558又はUS−A 2003−188347に記載されている);イベントRT73(ナタネ、除草剤耐性、寄託されていない、WO02/036831又はUS−A 2008−070260に記載されている);イベントT227−1(テンサイ、除草剤耐性、寄託されていない、WO02/44407又はUS−A 2009−265817に記載されている);イベントT25(トウモロコシ、除草剤耐性、寄託されていない、US−A 2001−029014又はWO01/051654に記載されている);イベントT304−40(ワタ、昆虫防除−除草剤耐性、ATCC PTA−8171として寄託されている、US−A 2010−077501又はWO2008/122406に記載されている);イベントT342−142(ワタ、昆虫防除、寄託されていない、WO2006/128568に記載されている);イベントTC1507(トウモロコシ、昆虫防除−除草剤耐性、寄託されていない、US−A 2005−039226又はWO2004/099447に記載されている);イベントVIP1034(トウモロコシ、昆虫防除−除草剤耐性、ATCC PTA−3925として寄託されている、WO03/052073に記載されている)、イベント32316(トウモロコシ、昆虫防除−除草剤耐性、PTA−11507として寄託されている、WO2011/084632に記載されている)、イベント4114(トウモロコシ、昆虫防除−除草剤耐性、PTA−11506として寄託されている、WO2011/084621に記載されている)。
施用量及び施用時期
本発明による組合せの中で、化合物(A)と化合物(B)は、100:1〜1:100の範囲内にある(A):(B)の相乗的に効果的な重量比で、好ましくは、50:1〜1:50の重量比で、最も好ましくは、20:1〜1:20の重量比で、存在している。本発明に従って使用することが可能な(A):(B)のさらなる比は以下のとおりである(ここで、記載されている順に好ましさは増大している):1000:1〜1:1000、750:1〜1:750、500:1〜1:500、400:1〜1:400、300:1〜1:300、250:1〜1:250、200:1〜1:250、175:1〜1:175、150:1〜1:150、125:1〜1:125、95:1〜1:95、90:1〜1:90、85:1〜1:85、80:1〜1:80、75:1〜1:75、70:1〜1:70、65:1〜1:65、60:1〜1:60、55:1〜1:55、45:1〜1:45、40:1〜1:40、35:1〜1:35、30:1〜1:30、25:1〜1:25、15:1〜1:15、10:1〜1:10、5:1〜1:5、4:1〜1:4、3:1〜1:3、2:1〜1:2。
殺菌剤組成物の場合、1:100〜10:1(さらに好ましくは、1:10〜10:1)の(A):(B)の重量比の量が好ましい。
本発明によれば、表現「組合せ」は、例えば、単独の「レディーミックス」形態における、及び、単独の活性化合物の別々の製剤で構成される組み合わされた散布混合物(例えば、「タンクミックス」)における、及び、順次的な方法で(即ち、数時間又は数日間などの適度に短い期間で順次的に)施用された場合の単独の活性成分の組み合わされた使用における、化合物(A)と化合物(B)のさまざまな組合せを意味する。好ましくは、化合物(A)と化合物(B)を施用する順番は、本発明を実施する上で重要ではない。
本発明の活性成分を殺菌剤として使用する場合、その施用量は、施用の種類に応じて、比較的広い範囲内で変えることができる。本発明の活性成分の施用量は、以下のとおりである:
・ 植物の部分、例えば、葉を処理する場合: 0.1〜10000g/ha、好ましくは、10〜1000g/ha、さらに好ましくは、10〜800g/ha、さらに一層好ましくは、50〜300g/ha(潅水又は滴下によって施用する場合、特に、ロックウール又はパーライトなどの不活性底土を用いる場合には、上記施用量はさらに低減させることができる);
・ 種子を処理する場合: 種子100kg当たり2〜200g;
・ 土壌を処理する場合: 0.1〜10000g/ha、好ましくは、1〜5000g/ha。
上記施用量は、単に例としてのものであり、本発明の目的に関して限定するものではない。
本発明の活性成分又は組成物は、かくして、処理後ある一定の期間、上記病原体による攻撃から植物を保護するために用いることができる。保護がもたらされる期間は、植物が該活性成分で処理されてから、一般に、1〜28日間、好ましくは、1〜14日間、さらに好ましくは、1〜10日間、最も好ましくは、1〜7日間に及び、又は、種子処理後、最大で200日間に及ぶ。
本発明による処理方法は、同時的な方法若しくは個別的な方法若しくは順次的な方法における、化合物(A)及び化合物(B)の使用又は施用も提供する。単一の活性成分を順次的な方法で(即ち、異なった時間に)施用する場合、それらは、適度に短い期間(例えば、数時間又は数日間)の範囲内で順々に施用する。好ましくは、化合物(A)及び化合物(B)を施用する順番は、本発明を実施する上で本質的ではない。
上記で挙げられている植物は、一般式(I)で表される化合物及び本発明の組成物を用いて、本発明に従って特に有利に処理することができる。該活性成分又は組成物に関して上記で示されている好ましい範囲は、これら植物の処理にも当てはまる。特に重要なのは、本明細書中において具体的に挙げられている化合物又は組成物を用いた植物の処理である。
本発明によれば、例えば殺菌剤の、相乗効果は、当該活性化合物組合せの殺菌活性が、個別的に施用されたときの当該活性化合物の活性の総和を超えている場合、常に存在している。2種類の活性化合物の所与の組合せ(二成分組成物)に対して期待される活性は、以下のように計算することができる:
Figure 2015531343

上記式中、Eは、定められた薬量(例えば、それぞれ、x及びyに等しい)の2種類の殺菌剤の組合せに対して期待される病害の阻害の割合(%)を表し、xは、定められた薬量(xに等しい)の化合物(A)による病害について観察された阻害の割合(%)であり、yは、定められた薬量(yに等しい)の化合物(B)による病害ついて観察された阻害の割合(%)である。上記組合せについて観察された阻害の割合(%)がEを超えている場合、相乗効果が存在している。
3種類の活性化合物の所与の組合せ(三成分組成物)に対して期待される活性は、以下のように計算することができる:
Figure 2015531343

ここで、
Xは、活性化合物Aがm(ppm)(又は、g/ha)の施用量で施用されたときの効力であり;
Yは、活性化合物Bがn(ppm)(又は、g/ha)の施用量で施用されたときの効力であり;
Zは、活性化合物Cがr(ppm)(又は、g/ha)の施用量で施用されたときの効力であり;
Eは、活性化合物A及び活性化合物B及び活性化合物Cが、それぞれ、m及びn及びr(ppm)(又は、g/ha)の施用量で施用されたときの効力である。
「%」で表される効力の程度が示される。0%は、対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
実際の活性が算出された値を超えている場合、該組合せの活性は、相加的なものを超えている。即ち、相乗効果が存在している。この場合、実際に観察された効力は、期待される効力(E)について上記式から算出された値よりも大きくなければならない。
相乗効果を立証するさらなる方法は、Tammesの方法である(cf. “Isoboles, a graphic representation of synergism in pesticides” in Neth. J. Plant Path., 1964, 70, 73−80)。
下記実施例を用いて、本発明について例証する。しかしながら、本発明は、それら実施例に限定されるものではない。
実施例A
アルテルナリア(Alternaria)試験(トマト)/予防
溶媒: 24.5重量部のアセトン
24.5重量部のジメチルアセトアミド
乳化剤: 1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を水で希釈して、所望の濃度とする。
予防活性について試験するために、幼植物に、活性化合物の該調製物を記載されている施用量で噴霧する。その噴霧による被膜が乾燥した後、該植物に、アルテルナリア・ソラニ(Alternaria solani)の胞子の水性懸濁液を用いて接種する。次いで、その植物を、約20℃で相対大気湿度100%のインキュベーション室の中に置く。
当該試験について、上記接種の3日後に評価する。0%は、処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
下記表は、本発明による活性化合物組合せについて観察された活性が算出された活性よりも高いこと、即ち、相乗効果が存在していることを、明瞭に示している。
Figure 2015531343


Figure 2015531343

実施例B
ブルメリア(Blumeria)試験(オオムギ)/予防
溶媒: 49重量部のN,N−ジメチルアセトアミド
乳化剤: 1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性化合物又は活性化合物組合せを上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を水で希釈して、所望の濃度とする。
予防活性について試験するために、幼植物に、活性化合物又は活性化合物組合せの該調製物を記載されている施用量で噴霧する。
その噴霧による被膜が乾燥した後、該植物に、ブルメリア・グラミニス f.sp. ホルデイ(Blumeria graminis f.sp. hordei)の胞子を振りかける。
その植物を、温度約18℃で相対大気湿度約80%の温室の中に置いて、うどんこ病によるいぼ状***(mildew pustule)の発生を促進する。
当該試験について、上記接種の7日後に評価する。0%は、処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
下記表は、本発明による活性化合物組合せについて観察された活性が算出された活性よりも高いこと、即ち、相乗効果が存在していることを、明瞭に示している。
Figure 2015531343

実施例C
レプトスファエリア・ノドルム(Leptosphaeria nodorum)試験(コムギ)/予防
溶媒: 49重量部のN,N−ジメチルアセトアミド
乳化剤: 1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性化合物又は活性化合物組合せを上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を水で希釈して、所望の濃度とする。
予防活性について試験するために、幼植物に、活性化合物又は活性化合物組合せの該調製物を記載されている施用量で噴霧する。
その噴霧による被膜が乾燥した後、該植物に、レプトスファエリア・ノドルム(Leptosphaeria nodorum)の胞子の懸濁液を噴霧する。その植物を、約20℃で相対大気湿度約100%のインキュベーション室の中に48時間置く。
その植物を、温度約22℃で相対大気湿度約80%の温室の中に置く。
当該試験について、上記接種の8日後に評価する。0%は、処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
下記表は、本発明による活性化合物組合せについて観察された活性が算出された活性よりも高いこと、即ち、相乗効果が存在していることを、明瞭に示している。
Figure 2015531343

実施例D
ファコプソラ(Phakopsora)試験(ダイズ)/予防
溶媒: 24.5重量部のアセトン
24.5重量部のジメチルアセトアミド
乳化剤: 1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を水で希釈して、所望の濃度とする。
予防活性について試験するために、幼植物に、活性化合物の該調製物を記載されている施用量で噴霧する。その噴霧による被膜が乾燥した後、該植物に、ダイズさび病の病原であるファコプソラ・パキリジ(Phakopsora pachyrhizi)の胞子の水性懸濁液を用いて接種し、その植物を、約24℃で相対大気湿度95%のインキュベーション室の中に光無しで24時間置く。
その植物を、約24℃、相対大気湿度約80%で、昼/夜の間隔12時間のインキュベーション室の中に置く。
当該試験について、上記接種の7日後に評価する。0%は、処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
下記表は、本発明による活性化合物組合せについて観察された活性が算出された活性よりも高いこと、即ち、相乗効果が存在していることを、明瞭に示している。
Figure 2015531343


Figure 2015531343

実施例E
プッシニア・トリチシナ(Puccinia triticina)試験(コムギ)/予防
溶媒: 49重量部のN,N−ジメチルアセトアミド
乳化剤: 1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性化合物又は活性化合物組合せを上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を水で希釈して、所望の濃度とする。
予防活性について試験するために、幼植物に、活性化合物又は活性化合物組合せの該調製物を記載されている施用量で噴霧する。
その噴霧による被膜が乾燥した後、該植物に、プッシニア・トリチシナ(Puccinia triticina)の胞子の懸濁液を噴霧する。その植物を、約20℃で相対大気湿度約100%のインキュベーション室の中に48時間置く。
その植物を、温度約20℃で相対大気湿度約80%の温室の中に置く。
当該試験について、上記接種の8日後に評価する。0%は、処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
下記表は、本発明による活性化合物組合せについて観察された活性が算出された活性よりも高いこと、即ち、相乗効果が存在していることを、明瞭に示している。
Figure 2015531343

実施例F
ピレノホラ・テレス(Pyrenophora teres)試験(オオムギ)/予防
溶媒: 49重量部のN,N−ジメチルアセトアミド
乳化剤: 1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性化合物又は活性化合物組合せを上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を水で希釈して、所望の濃度とする。
予防活性について試験するために、幼植物に、活性化合物又は活性化合物組合せの該調製物を記載されている施用量で噴霧する。
その噴霧による被膜が乾燥した後、該植物に、ピレノホラ・テレス(Pyrenophora teres)の胞子の懸濁液を噴霧する。その植物を、約20℃で相対大気湿度約100%のインキュベーション室の中に48時間置く。
その植物を、温度約20℃で相対大気湿度約80%の温室の中に置く。
当該試験について、上記接種の8日後に評価する。0%は、処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
下記表は、本発明による活性化合物組合せについて観察された活性が算出された活性よりも高いこと、即ち、相乗効果が存在していることを、明瞭に示している。
Figure 2015531343

実施例G
スファエロテカ(Sphaerotheca)試験(キュウリ)/予防
溶媒: 24.5重量部のアセトン
24.5重量部のジメチルアセトアミド
乳化剤: 1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を水で希釈して、所望の濃度とする。
予防活性について試験するために、幼植物に、活性化合物の該調製物を記載されている施用量で噴霧する。その噴霧による被膜が乾燥した後、該植物に、スファエロテカ・フリギネア(Sphaerotheca fuliginea)の胞子の水性懸濁液を用いて接種する。次いで、その植物を、約23℃で相対大気湿度約70%の温室の中に置く。
当該試験について、上記接種の7日後に評価する。0%は、処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
下記表は、本発明による活性化合物組合せについて観察された活性が算出された活性よりも高いこと、即ち、相乗効果が存在していることを、明瞭に示している。
Figure 2015531343

実施例H
ウロミセス(Uromyces)試験(インゲンマメ)/予防
溶媒: 24.5重量部のアセトン
24.5重量部のジメチルアセトアミド
乳化剤: 1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を水で希釈して、所望の濃度とする。
予防活性について試験するために、幼植物に、活性化合物の該調製物を記載されている施用量で噴霧する。その噴霧による被膜が乾燥した後、該植物に、インゲンマメさび病の病原であるウロミセス・アペンジクラツス(Uromyces appendiculatus)の胞子の水性懸濁液を用いて接種し、次いで、その植物を、約20℃で相対大気湿度100%のインキュベーション室の中に1日間置く。
次いで、その植物を、約21℃で相対大気湿度約90%の温室の中に置く。
当該試験について、上記接種の10日後に評価する。0%は、処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
下記表は、本発明による活性化合物組合せについて観察された活性が算出された活性よりも高いこと、即ち、相乗効果が存在していることを、明瞭に示している。
Figure 2015531343


Figure 2015531343


Figure 2015531343

実施例I
ベンツリア(Venturia)試験(リンゴ)/予防
溶媒: 24.5重量部のアセトン
24.5重量部のN,N−ジメチルアセトアミド
乳化剤: 1重量部のアルキルアリールポリグリコールエーテル
活性化合物の適切な調製物を調製するために、1重量部の活性化合物を上記量の溶媒及び乳化剤と混合し、得られた濃厚物を水で希釈して、所望の濃度とする。
予防活性について試験するために、幼植物に、活性化合物の該調製物を記載されている施用量で噴霧する。その噴霧による被膜が乾燥した後、該植物に、リンゴ黒星病の病原であるベンツリア・イナエクアリス(Venturia inaequalis)の分生子の水性懸濁液を用いて接種し、次いで、その植物を、約20℃で相対大気湿度100%のインキュベーション室の中に1日間置く。
次いで、その植物を、約21℃で相対大気湿度約90%の温室の中に置く。
当該試験について、上記接種の10日後に評価する。0%は、処理されていない対照の効力に相当する効力を意味し、100%の効力は、病害が観察されないことを意味する。
下記表は、本発明による活性化合物組合せについて観察された活性が算出された活性よりも高いこと、即ち、相乗効果が存在していることを、明瞭に示している。
Figure 2015531343

Claims (7)

  1. 化合物組合せであって、
    (A) 式(I)
    Figure 2015531343


    〔式中、
    は、メチル及びエチルからなる群から選択され;
    は、Cl原子及びメチル基からなる群から選択され;
    は、Cl原子及びメチル基からなる群から選択され;
    は、水素、ハロゲン又はメチルからなる群から選択され;
    は、水素、ハロゲン又はメチルからなる群から選択される〕
    で表される少なくとも1種類の化合物及びその塩、N−オキシド、金属錯体又は立体異性体;
    及び、
    (B−I) 以下の:
    グループ1
    (B−I.1) エルゴステロール生合成の阻害薬、例えば、(1.1)アルジモルフ(1704−28−5)、(1.2)アザコナゾール(60207−31−0)、(1.3)ビテルタノール(55179−31−2)、(1.4)ブロムコナゾール(116255−48−2)、(1.5)シプロコナゾール(113096−99−4)、(1.6)ジクロブトラゾール(75736−33−3)、(1.7)ジフェノコナゾール(119446−68−3)、(1.8)ジニコナゾール(83657−24−3)、(1.9)ジニコナゾール−M(83657−18−5)、(1.10)ドデモルフ(1593−77−7)、(1.11)酢酸ドデモルフ(31717−87−0)、(1.12)エポキシコナゾール(106325−08−0)、(1.13)エタコナゾール(60207−93−4)、(1.14)フェナリモール(60168−88−9)、(1.15)フェンブコナゾール(114369−43−6)、(1.16)フェンヘキサミド(126833−17−8)、(1.17)フェンプロピジン(67306−00−7)、(1.18)フェンプロピモルフ(67306−03−0)、(1.19)フルキンコナゾール(136426−54−5)、(1.20)フルルプリミドール(56425−91−3)、(1.21)フルシラゾール(85509−19−9)、(1.22)フルトリアホール(76674−21−0)、(1.23)フルコナゾール(112839−33−5)、(1.24)フルコナゾール−シス(112839−32−4)、(1.25)ヘキサコナゾール(79983−71−4)、(1.26)イマザリル(35554−44−0)、(1.27)硫酸イマザリル(58594−72−2)、(1.28)イミベンコナゾール(86598−92−7)、(1.29)イプコナゾール(125225−28−7)、(1.30)メトコナゾール(125116−23−6)、(1.31)ミクロブタニル(88671−89−0)、(1.32)ナフチフィン(65472−88−0)、(1.33)ヌアリモール(63284−71−9)、(1.34)オキシポコナゾール(174212−12−5)、(1.35)パクロブトラゾール(76738−62−0)、(1.36)ペフラゾエート(101903−30−4)、(1.37)ペンコナゾール(66246−88−6)、(1.38)ピペラリン(3478−94−2)、(1.39)プロクロラズ(67747−09−5)、(1.40)プロピコナゾール(60207−90−1)、(1.41)プロチオコナゾール(178928−70−6)、(1.42)ピリブチカルブ(88678−67−5)、(1.43)ピリフェノックス(88283−41−4)、(1.44)キンコナゾール(103970−75−8)、(1.45)シメコナゾール(149508−90−7)、(1.46)スピロキサミン(118134−30−8)、(1.47)テブコナゾール(107534−96−3)、(1.48)テルビナフィン(91161−71−6)、(1.49)テトラコナゾール(112281−77−3)、(1.50)トリアジメホン(43121−43−3)、(1.51)トリアジメノール(55219−65−3)、(1.52)トリデモルフ(81412−43−3)、(1.53)トリフルミゾール(68694−11−1)、(1.54)トリホリン(26644−46−2)、(1.55)トリチコナゾール(131983−72−7)、(1.56)ウニコナゾール(83657−22−1)、(1.57)ウニコナゾール−p(83657−17−4)、(1.58)ビニコナゾール(77174−66−4)、(1.59)ボリコナゾール(137234−62−9)、(1.60)1−(4−クロロフェニル)−2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)シクロヘプタノール(129586−32−9)、(1.61)1−(2,2−ジメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル)−1H−イミダゾール−5−カルボン酸メチル(110323−95−0)、(1.62)N’−{5−(ジフルオロメチル)−2−メチル−4−[3−(トリメチルシリル)プロポキシ]フェニル}−N−エチル−N−メチルイミドホルムアミド(870765−98−3)、(1.63)N−エチル−N−メチル−N’−{2−メチル−5−(トリフルオロメチル)−4−[3−(トリメチルシリル)プロポキシ]フェニル}イミドホルムアミド(870765−96−1)、(1.64)O−[1−(4−メトキシフェノキシ)−3,3−ジメチルブタン−2−イル] 1H−イミダゾール−1−カルボチオエート(111226−71−2)、(1.65)ピリソキサゾール(847749−37−5);
    グループ2
    (B−I.2) 複合体I又はIIにおける呼吸鎖の阻害薬、例えば、(2.1)ビキサフェン(581809−46−3)、(2.2)ボスカリド(188425−85−6)、(2.3)カルボキシン(5234−68−4)、(2.4)ジフルメトリム(130339−07−0)、(2.5)フェンフラム(24691−80−3)、(2.6)フルオピラム(658066−35−4)、(2.7)フルトラニル(66332−96−5)、(2.8)フルキサピロキサド(907204−31−3)、(2.9)フラメトピル(123572−88−3)、(2.10)フルメシクロックス(60568−05−0)、(2.11)イソピラザム(シン−エピマー性ラセミ化合物(1RS,4SR,9RS)とアンチ−エピマー性ラセミ化合物(1RS,4SR,9SR)の混合物)(881685−58−1)、(2.12)イソピラザム(アンチ−エピマー性ラセミ化合物 1RS,4SR,9SR)、(2.13)イソピラザム(アンチ−エピマー性エナンチオマー 1R,4S,9S)(683777−14−2)、(2.14)イソピラザム(アンチ−エピマー性エナンチオマー 1S,4R,9R)(1130207−91−8)、(2.15)イソピラザム(シン−エピマー性ラセミ化合物 1RS,4SR,9RS)、(2.16)イソピラザム(シン−エピマー性エナンチオマー 1R,4S,9R)(1240879−17−7)、(2.17)イソピラザム(シン−エピマー性エナンチオマー 1S,4R,9S)(1130207−94−1)、(2.18)メプロニル(55814−41−0)、(2.19)オキシカルボキシン(5259−88−1)、(2.20)ペンフルフェン(494793−67−8)、(2.21)ペンチオピラド(183675−82−3)、(2.22)セダキサン(874967−67−6)、(2.23)チフルザミド(130000−40−7)、(2.24)1−メチル−N−[2−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル]−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(923953−99−5)、(2.25)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[2−(1,1,2,2−テトラフルオロエトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(923953−98−4)、(2.26)3−(ジフルオロメチル)−N−[4−フルオロ−2−(1,1,2,3,3,3−ヘキサフルオロプロポキシ)フェニル]−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1172611−40−3)、(2.27)N−[1−(2,4−ジクロロフェニル)−1−メトキシプロパン−2−イル]−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1092400−95−7)、(2.28)5,8−ジフルオロ−N−[2−(2−フルオロ−4−{[4−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル]オキシ}フェニル)エチル]キナゾリン−4−アミン(1210070−84−0)、(2.29)ベンゾビンジフルピル(1072957−71−1)、(2.30)N−[(1S,4R)−9−(ジクロロメチレン)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−メタノナフタレン−5−イル]−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.31)N−[(1R,4S)−9−(ジクロロメチレン)−1,2,3,4−テトラヒドロ−1,4−メタノナフタレン−5−イル]−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.32)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(141573−94−6)、(2.33)1,3,5−トリメチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(105113−55−1)、(2.34)1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−N−(1,3,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(105113−24−4)、(2.35)1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−N−[(1S)−1,3,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1352994−66−1)、(2.36)1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−N−[(1R)−1,3,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.37)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[(3S)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.38)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[(3R)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1352994−67−2)、(2.39)1,3,5−トリメチル−N−[(3R)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(1352994−68−3)、(2.40)1,3,5−トリメチル−N−[(3S)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.41)ベノダニル(15310−01−7)、(2.42)2−クロロ−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)ピリジン−3−カルボキサミド(119899−14−8)、(2.43)1,3−ジメチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.44)3−(ジフルオロメチル)−1,5−ジメチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(2.45)イソフェタミド(875915−78−9);
    グループ3
    (B−I.3) 複合体IIIにおける呼吸鎖の阻害薬、例えば、(3.1)アメトクトラジン(865318−97−4)、(3.2)アミスルブロム(348635−87−0)、(3.3)アゾキシストロビン(131860−33−8)、(3.4)シアゾファミド(120116−88−3)、(3.5)クメトキシストロビン(coumethoxystrobin)(850881−30−0)、(3.6)クモキシストロビン(coumoxystrobin)(850881−70−8)、(3.7)ジモキシストロビン(141600−52−4)、(3.8)エノキサストロビン(238410−11−2)、(3.9)ファモキサドン(131807−57−3)、(3.10)フェンアミドン(161326−34−7)、(3.11)フルフェノキシストロビン(918162−02−4)、(3.12)フルオキサストロビン(361377−29−9)、(3.13)クレソキシム−メチル(143390−89−0)、(3.14)メトミノストロビン(133408−50−1)、(3.15)オリサストロビン(189892−69−1)、(3.16)ピコキシストロビン(117428−22−5)、(3.17)ピラクロストロビン(175013−18−0)、(3.18)ピラメトストロビン(pyrametostrobin)(915410−70−7)、(3.19)ピラオキシストロビン(pyraoxystrobin)(862588−11−2)、(3.20)ピリベンカルブ(799247−52−2)、(3.21)トリクロピリカルブ(triclopyricarb)(902760−40−1)、(3.22)トリフロキシストロビン(141517−21−7)、(3.23)(2E)−2−(2−{[6−(3−クロロ−2−メチルフェノキシ)−5−フルオロピリミジン−4−イル]オキシ}フェニル)−2−(メトキシイミノ)−N−メチルアセトアミド(308286−29−5)、(3.24)(2E)−2−(メトキシイミノ)−N−メチル−2−(2−{[({(1E)−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン}アミノ)オキシ]メチル}フェニル)アセトアミド(156581−89−4)、(3.25)(2E)−2−(メトキシイミノ)−N−メチル−2−{2−[(E)−({1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エトキシ}イミノ)メチル]フェニル}アセトアミド(158169−73−4)、(3.26)(2E)−2−{2−[({[(1E)−1−(3−{[(E)−1−フルオロ−2−フェニルビニル]オキシ}フェニル)エチリデン]アミノ}オキシ)メチル]フェニル}−2−(メトキシイミノ)−N−メチルアセトアミド(326896−28−0)、(3.27)フェナミンストロビン(fenaminostrobin)(366815−39−6)、(3.28)5−メトキシ−2−メチル−4−(2−{[({(1E)−1−[3−(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン}アミノ)オキシ]メチル}フェニル)−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−オン(210230−99−2)、(3.29)(2E)−2−{2−[({シクロプロピル[(4−メトキシフェニル)イミノ]メチル}スルファニル)メチル]フェニル}−3−メトキシアクリル酸メチル(149601−03−6)、(3.30)N−(3−エチル−3,5,5−トリメチルシクロヘキシル)−3−ホルムアミド−2−ヒドロキシベンズアミド(226551−21−9)、(3.31)2−{2−[(2,5−ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}−2−メトキシ−N−メチルアセトアミド(173662−97−0)、(3.32)2−{2−[(2,5−ジメチルフェノキシ)メチル]フェニル}−2−メトキシ−N−メチルアセトアミド(394657−24−0);
    グループ4
    (B−I.4) 有糸***及び細胞***の阻害薬、例えば、(4.1)ベノミル(17804−35−2)、(4.2)カルベンダジム(10605−21−7)、(4.3)クロルフェナゾール(3574−96−7)、(4.4)ジエトフェンカルブ(87130−20−9)、(4.5)エタボキサム(162650−77−3)、(4.6)フルオピコリド(239110−15−7)、(4.7)フベリダゾール(3878−19−1)、(4.8)ペンシクロン(66063−05−6)、(4.9)チアベンダゾール(148−79−8)、(4.10)チオファネート−メチル(23564−05−8)、(4.11)チオファネート(23564−06−9)、(4.12)ゾキサミド(156052−68−5)、(4.13)5−クロロ−7−(4−メチルピペリジン−1−イル)−6−(2,4,6−トリフルオロフェニル)[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン(214706−53−3)、(4.14)3−クロロ−5−(6−クロロピリジン−3−イル)−6−メチル−4−(2,4,6−トリフルオロフェニル)ピリダジン(1002756−87−7);
    グループ5
    (B−I.5) 多部位に作用し得る化合物、例えば、(5.1)ボルドー液(8011−63−0)、(5.2)カプタホール(2425−06−1)、(5.3)キャプタン(133−06−2)、(5.4)クロロタロニル(1897−45−6)、(5.5)水酸化銅(20427−59−2)、(5.6)ナフテン酸銅(1338−02−9)、(5.7)酸化銅(1317−39−1)、(5.8)塩基性塩化銅(1332−40−7)、(5.9)硫酸銅(2+)(7758−98−7)、(5.10)ジクロフルアニド(1085−98−9)、(5.11)ジチアノン(3347−22−6)、(5.12)ドジン(2439−10−3)、(5.13)ドジン遊離塩基(112−65−2)、(5.14)ファーバム(14484−64−1)、(5.15)フルオロホルペット(719−96−0)、(5.16)ホルペット(133−07−3)、(5.17)グアザチン(108173−90−6)、(5.18)酢酸グアザチン(69311−74−6)、(5.19)イミノクタジン(13516−27−3)、(5.20)イミノクタジンアルベシル酸塩(169202−06−6)、(5.21)イミノクタジン三酢酸塩(57520−17−9)、(5.22)マンカッパー(53988−93−5)、(5.23)マンゼブ(8018−01−7)、(5.24)マンネブ(12427−38−2)、(5.25)メチラム(9006−42−2)、(5.26)メチラム亜鉛(metiram zinc)(9006−42−2)、(5.27)オキシン銅(10380−28−6)、(5.28)プロパミジン(propamidine)(104−32−5)、(5.29)プロピネブ(12071−83−9)、(5.30)硫黄及び硫黄剤、例えば、多硫化カルシウム(7704−34−9)、(5.31)チウラム(137−26−8)、(5.32)トリルフルアニド(731−27−1)、(5.33)ジネブ(12122−67−7)、(5.34)ジラム(137−30−4)、(5.35)アニラジン(101−05−3);
    グループ6
    (B−I.6) 宿主の防御を誘発し得る化合物、例えば、(6.1)アシベンゾラル−S−メチル(135158−54−2)、(6.2)イソチアニル(224049−04−1)、(6.3)プロベナゾール(27605−76−1)、(6.4)チアジニル(223580−51−6)、(6.5)ラミナリン(9008−22−4);
    グループ7
    (B−I.7) アミノ酸及び/又はタンパク質の生合成の阻害薬、例えば、(7.1)アンドプリム(andoprim)(23951−85−1)、(7.2)ブラストサイジン−S(2079−00−7)、(7.3)シプロジニル(121552−61−2)、(7.4)カスガマイシン(6980−18−3)、(7.5)カスガマイシン塩酸塩水和物(19408−46−9)、(7.6)メパニピリム(110235−47−7)、(7.7)ピリメタニル(53112−28−0)、(7.8)3−(5−フルオロ−3,3,4,4−テトラメチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−1−イル)キノリン(861647−32−7)、(7.9)オキシテトラサイクリン(79−57−2)、(7.10)ストレプトマイシン(57−92−1);
    グループ8
    (B−I.8) ATP産生の阻害薬、例えば、(8.1)酢酸トリフェニルスズ(900−95−8)、(8.2)塩化トリフェニルスズ(639−58−7)、(8.3)水酸化トリフェニルスズ(76−87−9)、(8.4)シルチオファム(175217−20−6);
    グループ9
    (B−I.9) 細胞壁合成の阻害薬、例えば、(9.1)ベンチアバリカルブ(177406−68−7)、(9.2)ジメトモルフ(110488−70−5)、(9.3)フルモルフ(211867−47−9)、(9.4)イプロバリカルブ(140923−17−7)、(9.5)マンジプロパミド(374726−62−2)、(9.6)ポリオキシン(11113−80−7)、(9.7)ポリオキソリム(22976−86−9)、(9.8)バリダマイシンA(37248−47−8)、(9.9)バリフェナレート(283159−90−0)、(9.10)ポリオキシンB(19396−06−6);
    グループ10
    (B−I.10) 脂質及び膜の合成の阻害薬、例えば、(10.1)ビフェニル(92−52−4)、(10.2)クロロネブ(2675−77−6)、(10.3)ジクロラン(99−30−9)、(10.4)エジフェンホス(17109−49−8)、(10.5)エトリジアゾール(2593−15−9)、(10.6)ヨードカルブ(iodocarb)(55406−53−6)、(10.7)イプロベンホス(26087−47−8)、(10.8)イソプロチオラン(50512−35−1)、(10.9)プロパモカルブ(24579−73−5)、(10.10)プロパモカルブ塩酸塩(25606−41−1)、(10.11)プロチオカルブ(19622−08−3)、(10.12)ピラゾホス(13457−18−6)、(10.13)キントゼン(82−68−8)、(10.14)テクナゼン(117−18−0)、(10.15)トルクロホス−メチル(57018−04−9);
    グループ11
    (B−I.11) メラニン生合成の阻害薬、例えば、(11.1)カルプロパミド(104030−54−8)、(11.2)ジクロシメット(139920−32−4)、(11.3)フェノキサニル(115852−48−7)、(11.4)フタリド(27355−22−2)、(11.5)ピロキロン(57369−32−1)、(11.6)トリシクラゾール(41814−78−2)、(11.7){3−メチル−1−[(4−メチルベンゾイル)アミノ]ブタン−2−イル}カルバミン酸2,2,2−トリフルオロエチル(851524−22−6);
    グループ12
    (B−I.12) 核酸合成の阻害薬、例えば、(12.1)ベナラキシル(71626−11−4)、(12.2)ベナラキシル−M(キララキシル(kiralaxyl))(98243−83−5)、(12.3)ブピリメート(41483−43−6)、(12.4)クロジラコン(67932−85−8)、(12.5)ジメチリモール(5221−53−4)、(12.6)エチリモール(23947−60−6)、(12.7)フララキシル(57646−30−7)、(12.8)ヒメキサゾール(10004−44−1)、(12.9)メタラキシル(57837−19−1)、(12.10)メタラキシル−M(メフェノキサム)(70630−17−0)、(12.11)オフラセ(58810−48−3)、(12.12)オキサジキシル(77732−09−3)、(12.13)オキソリン酸(14698−29−4)、(12.14)オクチリノン(26530−20−1);
    グループ13
    (B−I.13) シグナル伝達の阻害薬、例えば、(13.1)クロゾリネート(84332−86−5)、(13.2)フェンピクロニル(74738−17−3)、(13.3)フルジオキソニル(131341−86−1)、(13.4)イプロジオン(36734−19−7)、(13.5)プロシミドン(32809−16−8)、(13.6)キノキシフェン(124495−18−7)、(13.7)ビンクロゾリン(50471−44−8)、(13.8)プロキナジド(189278−12−4);
    グループ14
    (B−I.14) 脱共役剤として作用し得る化合物、例えば、(14.1)ビナパクリル(485−31−4)、(14.2)ジノカップ(131−72−6)、(14.3)フェリムゾン(89269−64−7)、(14.4)フルアジナム(79622−59−6)、(14.5)メプチルジノカップ(131−72−6);
    グループ15
    (B−I.15) さらなる化合物、例えば、(15.1)ベンチアゾール(21564−17−0)、(15.2)ベトキサジン(163269−30−5)、(15.3)カプシマイシン(capsimycin)(70694−08−5)、(15.4)カルボン(99−49−0)、(15.5)キノメチオネート(2439−01−2)、(15.6)ピリオフェノン(クラザフェノン(chlazafenone))(688046−61−9)、(15.7)クフラネブ(11096−18−7)、(15.8)シフルフェナミド(180409−60−3)、(15.9)シモキサニル(57966−95−7)、(15.10)シプロスルファミド(221667−31−8)、(15.11)ダゾメット(533−74−4)、(15.12)デバカルブ(62732−91−6)、(15.13)ジクロロフェン(97−23−4)、(15.14)ジクロメジン(62865−36−5)、(15.15)ジフェンゾコート(49866−87−7)、(15.16)ジフェンゾコートメチル硫酸塩(43222−48−6)、(15.17)ジフェニルアミン(122−39−4)、(15.18)エコメイト、(15.19)フェンピラザミン(473798−59−3)、(15.20)フルメトベル(154025−04−4)、(15.21)フルオルイミド(41205−21−4)、(15.22)フルスルファミド(106917−52−6)、(15.23)フルチアニル(304900−25−2)、(15.24)ホセチル−アルミニウム(39148−24−8)、(15.25)ホセチル−カルシウム(39148−20−4)、(15.26)ホセチル−ナトリウム(39148−16−8)、(15.27)ヘキサクロロベンゼン(118−74−1)、(15.28)イルママイシン(81604−73−1)、(15.29)メタスルホカルブ(66952−49−6)、(15.30)イソチオシアン酸メチル(556−61−6)、(15.31)メトラフェノン(220899−03−6)、(15.32)ミルディオマイシン(67527−71−3)、(15.33)ナタマイシン(7681−93−8)、(15.34)ジメチルジチオカルバミン酸ニッケル(15521−65−0)、(15.35)ニトロタル−イソプロピル(10552−74−6)、(15.37)オキサモカルブ(oxamocarb)(917242−12−7)、(15.38)オキシフェンチイン(oxyfenthiin)(34407−87−9)、(15.39)ペンタクロロフェノール及び塩(87−86−5)、(15.40)フェノトリン(26002−80−2)、(15.41)亜リン酸及びその塩(13598−36−2)、(15.42)プロパモカルブ−ホセチレート(propamocarb−fosetylate)(237055−17−3)、(15.43)プロパノシン−ナトリウム(propanosine−sodium)(88498−02−6)、(15.44)ピリモルフ(868390−90−3)、(15.45)(2E)−3−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(2−クロロピリジン−4−イル)−1−(モルホリン−4−イル)プロパ−2−エン−1−オン(1231776−28−5)、(15.46)(2Z)−3−(4−tert−ブチルフェニル)−3−(2−クロロピリジン−4−イル)−1−(モルホリン−4−イル)プロパ−2−エン−1−オン(1231776−29−6)、(15.47)ピロールニトリン(1018−71−9)、(15.48)テブフロキン(376645−78−2)、(15.49)テクロフタラム(76280−91−6)、(15.50)トルニファニド(304911−98−6)、(15.51)トリアゾキシド(72459−58−6)、(15.52)トリクラミド(70193−21−4)、(15.53)ザリラミド(84527−51−5)、(15.54)(3S,6S,7R,8R)−8−ベンジル−3−[({3−[(イソブチリルオキシ)メトキシ]−4−メトキシピリジン−2−イル}カルボニル)アミノ]−6−メチル−4,9−ジオキソ−1,5−ジオキソナン−7−イル 2−メチルプロパノエート(517875−34−2)、(15.55)1−(4−{4−[(5R)−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン(1003319−79−6)、(15.56)1−(4−{4−[(5S)−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン(1003319−80−9)、(15.57)1−(4−{4−[5−(2,6−ジフルオロフェニル)−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]エタノン(1003318−67−9)、(15.58)1−(4−メトキシフェノキシ)−3,3−ジメチルブタン−2−イル 1H−イミダゾール−1−カルボキシレート(111227−17−9)、(15.59)2,3,5,6−テトラクロロ−4−(メチルスルホニル)ピリジン(13108−52−6)、(15.60)2,3−ジブチル−6−クロロチエノ[2,3−d]ピリミジン−4(3H)−オン(221451−58−7)、(15.61)2,6−ジメチル−1H,5H−[1,4]ジチイノ[2,3−c:5,6−c’]ジピロール−1,3,5,7(2H,6H)−テトロン(16114−35−5)、(15.62)2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−1−(4−{4−[(5R)−5−フェニル−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)エタノン(1003316−53−7)、(15.63)2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−1−(4−{4−[(5S)−5−フェニル−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル]−1,3−チアゾール−2−イル}ピペリジン−1−イル)エタノン(1003316−54−8)、(15.64)2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]−1−{4−[4−(5−フェニル−4,5−ジヒドロ−1,2−オキサゾール−3−イル)−1,3−チアゾール−2−イル]ピペリジン−1−イル}エタノン(1003316−51−5)、(15.65)2−ブトキシ−6−ヨード−3−プロピル−4H−クロメン−4−オン(189873−26−5)、(15.66)2−クロロ−5−[2−クロロ−1−(2,6−ジフルオロ−4−メトキシフェニル)−4−メチル−1H−イミダゾール−5−イル]ピリジン(1146788−84−2)、(15.67)2−フェニルフェノール及び塩(90−43−7)、(15.68)3−(4,4,5−トリフルオロ−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−1−イル)キノリン(861647−85−0)、(15.69)3,4,5−トリクロロピリジン−2,6−ジカルボニトリル(17824−85−0)、(15.70)3−クロロ−5−(4−クロロフェニル)−4−(2,6−ジフルオロフェニル)−6−メチルピリダジン(871513−21−2)、(15.71)4−(4−クロロフェニル)−5−(2,6−ジフルオロフェニル)−3,6−ジメチルピリダジン(872847−86−4)、(15.72)5−アミノ−1,3,4−チアジアゾール−2−チオール(2349−67−9)、(15.73)5−クロロ−N’−フェニル−N’−(プロパ−2−イン−1−イル)チオフェン−2−スルホノヒドラジド(164919−01−1)、(15.74)5−フルオロ−2−[(4−フルオロベンジル)オキシ]ピリミジン−4−アミン(1174376−11−4)、(15.75)5−フルオロ−2−[(4−メチルベンジル)オキシ]ピリミジン−4−アミン(1174376−25−0)、(15.76)5−メチル−6−オクチル[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリミジン−7−アミン(97228−52−9)、(15.77)(2Z)−3−アミノ−2−シアノ−3−フェニルアクリル酸エチル(39491−78−6)、(15.78)N’−(4−{[3−(4−クロロベンジル)−1,2,4−チアジアゾール−5−イル]オキシ}−2,5−ジメチルフェニル)−N−エチル−N−メチルイミドホルムアミド(1202781−91−6)、(15.79)N−(4−クロロベンジル)−3−[3−メトキシ−4−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル]プロパンアミド(721967−00−6)、(15.80)N−[(4−クロロフェニル)(シアノ)メチル]−3−[3−メトキシ−4−(プロパ−2−イン−1−イルオキシ)フェニル]プロパンアミド(820214−56−0)、(15.81)N−[(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)メチル]−2,4−ジクロロニコチンアミド(404875−67−8)、(15.82)N−[1−(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)エチル]−2,4−ジクロロニコチンアミド(404875−68−9)、(15.83)N−[1−(5−ブロモ−3−クロロピリジン−2−イル)エチル]−2−フルオロ−4−ヨードニコチンアミド(607351−29−1)、(15.84)N−{(E)−[(シクロプロピルメトキシ)イミノ][6−(ジフルオロメトキシ)−2,3−ジフルオロフェニル]メチル}−2−フェニルアセトアミド(1172611−45−8)、(15.85)N−{(Z)−[(シクロプロピルメトキシ)イミノ][6−(ジフルオロメトキシ)−2,3−ジフルオロフェニル]メチル}−2−フェニルアセトアミド(862500−87−6)、(15.86)N’−{4−[(3−tert−ブチル−4−シアノ−1,2−チアゾール−5−イル)オキシ]−2−クロロ−5−メチルフェニル}−N−エチル−N−メチルイミドホルムアミド(1239251−85−4)、(15.87)N−メチル−2−(1−{[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル}ピペリジン−4−イル)−N−(1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル)−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド(922514−49−6)、(15.88)N−メチル−2−(1−{[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル}ピペリジン−4−イル)−N−[(1R)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド(922514−07−6)、(15.89)N−メチル−2−(1−{[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル}ピペリジン−4−イル)−N−[(1S)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル]−1,3−チアゾール−4−カルボキサミド(922514−48−5)、(15.90){6−[({[(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン−2−イル}カルバミン酸ペンチル(1172611−17−4)、(15.91)フェナジン−1−カルボン酸(2538−68−3)、(15.92)キノリン−8−オール(148−24−3)、(15.93)キノリン−8−オールスルフェート(2:1)(134−31−6)、(15.94){6−[({[(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]
    ピリジン−2−イル}カルバミン酸tert−ブチル(1187836−93−6)、(15.95)1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−N−[2’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.96)N−(4’−クロロビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.97)N−(2’,4’−ジクロロビフェニル−2−イル)−3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.98)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[4’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.99)N−(2’,5’−ジフルオロビフェニル−2−イル)−1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.100)3−(ジフルオロメチル)−1−メチル−N−[4’−(プロパ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.101)5−フルオロ−1,3−ジメチル−N−[4’−(プロパ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.102)2−クロロ−N−[4’−(プロパ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]ニコチンアミド、(15.103)3−(ジフルオロメチル)−N−[4’−(3,3−ジメチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.104)N−[4’−(3,3−ジメチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−5−フルオロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.105)3−(ジフルオロメチル)−N−(4’−エチニルビフェニル−2−イル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.106)N−(4’−エチニルビフェニル−2−イル)−5−フルオロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.107)2−クロロ−N−(4’−エチニルビフェニル−2−イル)ニコチンアミド、(15.108)2−クロロ−N−[4’−(3,3−ジメチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]ニコチンアミド、(15.109)4−(ジフルオロメチル)−2−メチル−N−[4’−(トリフルオロメチル)ビフェニル−2−イル]−1,3−チアゾール−5−カルボキサミド、(15.110)5−フルオロ−N−[4’−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.111)2−クロロ−N−[4’−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]ニコチンアミド、(15.112)3−(ジフルオロメチル)−N−[4’−(3−メトキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.113)5−フルオロ−N−[4’−(3−メトキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.114)2−クロロ−N−[4’−(3−メトキシ−3−メチルブタ−1−イン−1−イル)ビフェニル−2−イル]ニコチンアミド、(15.115)(5−ブロモ−2−メトキシ−4−メチルピリジン−3−イル)(2,3,4−トリメトキシ−6−メチルフェニル)メタノン、(15.116)N−[2−(4−{[3−(4−クロロフェニル)プロパ−2−イン−1−イル]オキシ}−3−メトキシフェニル)エチル]−N2−(メチルスルホニル)バリンアミド(1018965−99−5)、(15.117)4−オキソ−4−[(2−フェニルエチル)アミノ]ブタン酸、(15.118)ブタ−3−イン−1−イル{6−[({[(Z)−(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)(フェニル)メチレン]アミノ}オキシ)メチル]ピリジン−2−イル}カルバメート、(15.119)4−アミノ−5−フルオロピリミジン−2−オール(メソメリー形態:4−アミノ−5−フルオロピリミジン−2(1H)−オン)、(15.120)3,4,5−トリヒドロキシ安息香酸プロピル、(15.121)1,3−ジメチル−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(105113−56−2)、(15.122)1,3−ジメチル−N−[(3R)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.123)1,3−ジメチル−N−[(3S)−1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.124)[3−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2−オキサゾール−4−イル](ピリジン−3−イル)メタノール(1229605−96−2)、(15.125)(S)−[3−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2−オキサゾール−4−イル](ピリジン−3−イル)メタノール(1229606−46−5)、(15.126)(R)−[3−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−5−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,2−オキサゾール−4−イル](ピリジン−3−イル)メタノール(1229606−02−3)、(15.127)2−{[3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン(1342260−19−8)、(15.128)1−{[3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イルチオシアネート(1342260−26−7)、(15.129)5−(アリルスルファニル)−1−{[3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール(1342260−41−6)、(15.130)2−[1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.131)2−{[rel(2R,3S)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.132)2−{[rel(2R,3R)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.133)1−{[rel(2R,3S)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イルチオシアネート、(15.134)1−{[rel(2R,3R)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イルチオシアネート、(15.135)5−(アリルスルファニル)−1−{[rel(2R,3S)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール、(15.136)5−(アリルスルファニル)−1−{[rel(2R,3R)−3−(2−クロロフェニル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)オキシラン−2−イル]メチル}−1H−1,2,4−トリアゾール、(15.137)2−[(2S,4S,5S)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.138)2−[(2R,4S,5S)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.139)2−[(2R,4R,5R)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.140)2−[(2S,4R,5R)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.141)2−[(2S,4S,5R)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.142)2−[(2R,4S,5R)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.143)2−[(2R,4R,5S)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.144)2−[(2S,4R,5S)−1−(2,4−ジクロロフェニル)−5−ヒドロキシ−2,6,6−トリメチルヘプタン−4−イル]−2,4−ジヒドロ−3H−1,2,4−トリアゾール−3−チオン、(15.145)2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)−N−(1,1,3−トリメチル−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)ベンズアミド、(15.146)3−(4,4−ジフルオロ−3,3−ジメチル−3,4−ジヒドロイソキノリン−1−イル)キノリン、(15.147)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.148)N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピルベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.149)N−(2−tert−ブチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.150)N−(5−クロロ−2−エチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.151)N−(5−クロロ−2−イソプロピルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.152)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−5−フルオロベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.153)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(5−フルオロ−2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.154)N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピル−5−フルオロベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.155)N−(2−シクロペンチル−5−フルオロベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.156)N−シクロプロピル−3−(ジフル
    オロメチル)−5−フルオロ−N−(2−フルオロ−6−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.157)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−5−メチルベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.158)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピル−5−メチルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.159)N−シクロプロピル−N−(2−シクロプロピル−5−メチルベンジル)−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.160)N−(2−tert−ブチル−5−メチルベンジル)−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.161)N−[5−クロロ−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.162)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−N−[5−メチル−2−(トリフルオロメチル)ベンジル]−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.163)N−[2−クロロ−6−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.164)N−[3−クロロ−2−フルオロ−6−(トリフルオロメチル)ベンジル]−N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド.(15.165)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−N−(2−エチル−4,5−ジメチルベンジル)−5−フルオロ−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド、(15.166)N−シクロプロピル−3−(ジフルオロメチル)−5−フルオロ−N−(2−イソプロピルベンジル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボチオアミド;
    からなる群から選択される少なくとも1種類のさらなる活性化合物;
    を含んでいる、前記化合物組合せ。
  2. 式(I)で表される前記化合物が、式(I−a):
    Figure 2015531343


    〔式中、
    は、メチル及びエチルからなる群から選択され;
    は、水素、臭素、塩素、フッ素又はメチルからなる群から選択される〕
    で表される化合物及びその塩、N−オキシド、金属錯体又は立体異性体によって代表される、請求項1に記載の組合せ。
  3. 請求項1又は2に記載の活性化合物組合せを含み、及び、さらに、補助剤、溶媒、単体、界面活性剤又は増量剤も含んでいる、組成物。
  4. 作物保護において植物病原性菌類を防除する方法であって、請求項1若しくは2に記載の活性化合物組合せ又は請求項3に記載の組成物を、種子、植物、植物の果実又は植物がそこで成育しているか若しくは成育することが推測されている土壌に施用することを特徴とする、前記方法。
  5. 作物保護において望ましくない植物病原性菌類を防除するための、請求項1若しくは2に記載の活性化合物組合せ又は請求項3に記載の組成物の使用。
  6. 種子、トランスジェニック植物の種子及びトランスジェニック植物を処理するための、請求項1若しくは2に記載の活性化合物組合せ又は請求項3に記載の組成物の使用。
  7. 請求項1若しくは2に記載の活性化合物組合せ又は請求項3に記載の組成物で処理された種子。
JP2015530357A 2012-09-07 2013-09-02 活性化合物組合せ Pending JP2015531343A (ja)

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