JP2015514786A - コーティングを有する錠剤および該錠剤の製造 - Google Patents
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Abstract
Description
・特定の色による、市場でのおよび顧客による識別および認識
・不快な味を有する薬物の味のマスキング
・遅延および/または標的化放出のためのコーティング(例えば、胃液耐性)
・包装での利点をもたらし、錠剤を使用者に飲み込まれやすくすることを可能にする、表面性状の向上
という理由により行われる。
したがって、本発明の目的は、錠剤を製造するための組成物であって、口内で速く崩壊し、ほとんど変化のない安定したコーティングが簡単に施され得るが、これによって、コーティング錠の崩壊時間が、錠剤コアの崩壊時間と比較して、できるだけ変わらない、高い硬度および低い摩耗を有する錠剤コアの製造を可能にする組成物を提供することである。
驚いたことに、本発明は、水分の存在下で速く崩壊し、
a)噴霧造粒された(spray-granulated)マンニトールと、架橋クロスカルメロースナトリウムと、少なくとも1種の医薬活性化合物または栄養補完物(food supplement)と、添加剤との、均質化された(homogenised)、直接圧縮可能な共混合物(co-mixture)から得ることができる
錠剤コア、および
b)水溶液または水およびアルコール含有溶液の形態で付けられ、乾燥されるコーティング
からなるコーティング錠の形態の医薬製剤の提供を可能にする。
すでに記述した通り、口内で速く崩壊する錠剤は、経口投与に関して、これまで以上に普及してきている。このタイプの錠剤は、90秒未満内に、好ましくは、60秒未満内に、特に好ましくは、口腔内で30秒以下の時間で、口内で崩壊すべきであり、口腔内で、その錠剤は、快い食感を生じさせるべきであり、良い味であるべきである。最近の要件によれば、このタイプの速崩壊錠は、18秒未満の崩壊時間を有するべきである。このことは、開発者(当業者)に、大きな課題を与えることが多く、また、解決できない課題を与えることもある。
・著しく長い崩壊時間(コーティング作業後の硬化と関連する)、およびその結果としての、活性化合物の放出の望ましくない遅延/延長
・薬物とコーティング層との相互作用、その結果としての、望ましくない副産物の形成
が予想されるに違いない。
>0.400mm 最大20%
<0.200mm 最大90%、最小45%
<0.063mm 最大45%、最小15%
嵩密度:0.40〜0.52g/ml。
使用する装置
1.Kersch PH230ロータリー式打錠機(KORSCH AG、Berlin、Germany)
− 14パンチ対:直径11mm、両凸、R14.5、パンチNo.05/11
− Korsch製のPMA3評価システム(Pharmapress測定および分析システム)。
− シケインまたは混合補助器具を有しない50 l混合ドラムの使用。
− ノズルを取りつけた小型ドラム(d=15インチ)
− Schlick製の二コンポーネントノズル(two−component nozzle)、挿入ノズルの直径:0.7mm。
− 直径約8cmのプロペラ撹拌機により、コーティング懸濁物の調製。
− 高さ、直径、ならびに、プロセス中および1日後の硬度の測定(n=20錠)
− 20の測定値の平均値の算出。
− 動作範囲:0.05〜200g
− 1日後の個々の錠剤重量の測定、または個々のフィルム錠重量の測定(n=20錠の錠剤またはフィルム錠)
− 20錠の錠剤/フィルム錠の重量からの平均値の算出。
− Ph.Eur.7th Edition "Friability of uncoated tablets"に従った、機器パラメーターおよび測定性能(Rochのドラム使用)
− 摩耗試験におけるサンプル重量:
錠剤重量≦650mg→総重量約6.5gは、17錠に相当@400mg=6.8g。
− 1日後の錠剤の崩壊時間の測定、およびフィルム錠の崩壊時間の測定(n=6錠)
− 37℃±2Kでの、800mlの脱イオン水での測定
− Ph.Eur.7th Edition "Disintegration time of tablets and capsules", test A: tablets and capsules of normal sizeに従った機器パラメーターおよび手順。
A.使用準備済混合物の調製
錠剤化される材料:
Parteck ODT(登録商標)(物品No.:1.0490.9050、製造業者:Merck KGaA、Darmstadt、Germany)
または
Ludiflash(登録商標)(物品No.:56513304、製造業者:BASF、Ludwigshafen、Germany)
を、各場合において、アスコルビン酸(物品No.:83568.290、製造業者:BDH Prolabo chemicals−The Chemical Brand from VWR International、Leuven、Belgium)と共に50 l混合ドラムに導入し、その後、ドラムフープミキサー(スピード7)において、10分間均質化する。
4つの異なる混合物を、PH230ロータリー式打錠機において、異なる圧力で圧縮する。ここで、目標は、50Nの錠剤硬度を実現できるように圧力を設定することである。このために、少なくとも100錠の錠剤を、圧縮データ/医薬製剤特性の評価のためのサンプルとして、打錠の間に4つの時点で取る。
目的量の90%の水をまず導入し、Opadry(商標)200White(物品No.:200F280000、製造業者:Colorcon GmbH、ldstein、Germany)、
または
Aqua Polish(登録商標)Clear(物品No.:MY6128、製造業者:BIOGRUND GmbH、Hunstetten、Germany)
を含むベースのコーティング剤を、撹拌しながら少しずつ添加する。その後、均質な滑らかなコーティング材料が形成するまで、ベースのコーティング剤を撹拌する(約30〜45分以内)。顔料を、完成したベースのコーティング剤に、ゆっくり撹拌しながら組み込む。顔料が、コーティング材料に均一に行きわたったら、コーティング剤の製造は、完了である。
錠剤コアを、15インチドラム(小型ドラム)およびノズル(Schlickの二コンポーネントノズル、挿入ノズル0.7mm)を有するO’HaraのLabcoatにおいてコーティングする。前もって特定した量の錠剤コアを、ドラムの中に量り分けて、塵埃を除去し、噴霧を開始する前に予め温める。加熱段階の後、対応する量のコーティング材料を、錠剤に噴霧する。コーティング作業全体を通して、コーティング懸濁物を継続的に撹拌して、顔料が沈降するのを防ぐ。
1.加熱の間の、供給および排空気温度(℃)
2.バッチサイズ(使用するFITABKの量、および付着させるコーティングの量(g))
3.噴霧作業の間の、供給および排空気温度(℃)
4.噴霧速度(g/min)
5.噴霧圧(bar)
6.ノズルの直径(mm)
7.乾燥の間の、供給および排空気温度(℃)
をチェックし、記録する。
a.Parteck(登録商標)(Merck)を含む偽薬製剤:
Parteck(登録商標)ODTと、1%のParteck(登録商標)LUB MSTとを含む製剤:
Ludiflash(登録商標)+1%のParteck(登録商標)LUB MSTを含む製剤
Parteck(登録商標)ODT+20%のアスコルビン酸+1%のParteck(登録商標)LUB MSTを含む錠剤コアの製剤
Ludiflash(登録商標)+20%のアスコルビン酸+1%のParteck(登録商標)LUB MSTを含む錠剤コアの製剤
a)用いたColorconおよびBiogrundの使用準備済コーティング製品の成分
Opadry(商標)200 White(Colorcon)の成分の概観
加工例No.1および比較例No.1のためのフィルム錠の偽薬製剤
加工例No.2および比較例No.2のためのフィルム錠の偽薬製剤
加工例No.3および比較例No.3のためのフィルム錠の実薬製剤
加工例No.4および比較例No.4のためのフィルム錠の実薬製剤
a.加工例No.1〜4のバッチサイズ
下に示す加工例について、使用量2000gのフィルム錠コアを、各場合において、最初に、コーティングドラムに導入し、595gの量のコーティング材料を噴霧した。
従来の使用準備済コーティング剤であるOpadry 200 White(製造業者 Colorcon GmbH、D−65510 Idstein、Germany)+有色顔料であるCandurin Majestic Green(製造業者 Merck KGaA、D−64293 Darmstadt、Germany)による偽薬錠(Parteck ODT)のコーティング
加工例1の製剤の総概観
略語:
FITAB=フィルム錠
TABLTK=錠剤コア(フィルム錠剤コア)。
加工例1および比較例1
加工例1:
従来の使用準備済コーティング剤であるOpadry(登録商標)200 White(製造業者 Colorcon GmbH、D−65510 Idstein、Germany)+有色顔料であるCandurin(登録商標)Majestic Green(製造業者 Merck KGaA、D−64293 Darmstadt、Germany)による偽薬錠(Parteck(登録商標)ODT)のコーティング
比較例1:
従来の使用準備済コーティング剤であるOpadry(登録商標)200 White(製造業者 Colorcon GmbH、D−65510 Idstein、Germany)+有色顔料であるCandurin(登録商標)Majestic Green(製造業者 Merck KGaA、D−64293 Darmstadt、Germany)による偽薬錠(Ludiflash(登録商標)、BASF)のコーティング。
1.1.2 加工例1の硬度および崩壊時間の特性と比較例1との比較
図1:加工例1および比較例1のコーティング製造前および後の硬度および崩壊時間の比較の評価の記述
Parteck(登録商標)ODT偽薬錠剤コアは、51Nの硬度で、56秒の崩壊時間を有し、似たような特性が、44Nの錠剤硬度で、40秒の崩壊時間を有するLudiflash(登録商標)偽薬錠剤コアによっても示される。
加工例2:
従来の使用準備済コーティング剤であるAqua Polish Clear(製造業者 Biogrund GmbH、D−65510 Hunstetten、Germany)+有色顔料であるCandurin Brown Amber(製造業者 Merck KGaA、D−64293 Darmstadt、Germany)による偽薬錠(Parteck ODT)のコーティング
比較例2:
従来の使用準備済コーティング剤であるAqua Polish Clear(製造業者 Biogrund GmbH、D−65510 Hunstetten、Germany)+有色顔料であるCandurin Brown Amber(製造業者 Merck KGaA、D−64293 Darmstadt、Germany)による偽薬錠(競合製品、Ludiflash、BASF)のコーティング。
図2:Aqua Polish(登録商標)Clearでコーティングされた、FITAB Parteck(登録商標)ODT偽薬の外観と、Ludiflash(登録商標)偽薬の外観との比較
1.2.1 加工例2と比較例2との比較の結論
図3:加工例2と比較例2との比較の評価の記述
Parteck(登録商標)ODT偽薬錠剤コアは、51Nの硬度で、56秒の崩壊時間を有し、似たような特性が、44Nの錠剤硬度で、40秒の崩壊時間を有するLudiflash(登録商標)偽薬錠剤コアによっても示される。
加工例3:
従来の使用準備済コーティング剤であるOpadry 200 White(製造業者 Colorcon GmbH、D−65510 Idstein、Germany)+有色顔料であるCandurin Red Lustre(製造業者 Merck KGaA、D−64293 Darmstadt、Germany)による、モデル活性化合物としてのアスコルビン酸を含む実薬錠(Parteck ODT)のコーティング
比較例3
従来の使用準備済コーティング剤であるOpadry 200 White(製造業者 Colorcon GmbH、D−65510 Idstein、Germany)+有色顔料であるCandurin Red Lustre(製造業者 Merck KGaA、D−64293 Darmstadt、Germany)による、モデル活性化合物としてのアスコルビン酸を含む実薬錠(競合製品、Ludiflash、BASF)のコーティング。
図4:Opadry(商標)200でコーティングされた、FITAB Parteck(登録商標)ODT実薬の外観と、Ludiflash(登録商標)実薬の外観との比較
Parteck(登録商標)ODTから製造されたフィルム錠は、比較的均一の縁を有するが、Ludiflashから製造されたフィルム錠は、縁にかなりの破損を示す。
図5:加工例3と比較例3との比較の評価の記述
Parteck(登録商標)ODT偽薬錠剤コアは、54Nの硬度で、28秒の崩壊時間を有し、似たような特性が、45Nの錠剤硬度で、22秒の崩壊時間を有するLudiflash(登録商標)偽薬錠剤コアによっても示される。
加工例4:
従来の使用準備済コーティング剤であるAqua Polish Clear(製造業者 Biogrund GmbH、D−65510 Hunstetten、Germany)+有色顔料であるCandurin Red Lustre(製造業者 Merck KGaA、D−64293 Darmstadt、Germany)による、モデル活性化合物としてのアスコルビン酸を含む実薬錠(Parteck ODT)のコーティング
比較例4:
従来の使用準備済コーティング剤であるAqua Polish Clear(製造業者 Biogrund GmbH、D−65510 Hunstetten、Germany)+有色顔料であるCandurin Red Lustre(製造業者 Merck KGaA、D−64293 Darmstadt、Germany)による、モデル活性化合物としてのアスコルビン酸を含む実薬錠(競合製品、Ludiflash)のコーティング。
図6:Aqua Polish(登録商標)Clearでコーティングされた、FITAB Parteck(登録商標)ODT実薬の外観と、Ludiflash(登録商標)実薬の外観との比較
Parteck(登録商標)ODTから製造されたフィルム錠は、比較的均一の縁を有するが、Ludiflashから製造されたフィルム錠は、縁にかなりの破損を示す。
図7:加工例4と比較例4との比較の評価の記述
Parteck(登録商標)ODT偽薬錠剤コアは、54Nの硬度で、28秒の崩壊時間を有し、似たような特性が、45Nの錠剤硬度で、22秒の崩壊時間を有するLudiflash(登録商標)偽薬錠剤コアによっても示される。
1.5.1.偽薬加工例および比較例の崩壊時間および硬度に対するコーティングの効果
図8:比較された偽薬製剤の効果
Parteck(登録商標)ODT錠剤へのコーティングフィルムの付着により、崩壊時間は、わずかしか変わらないが、Ludiflash(登録商標)錠の場合、崩壊時間は、300秒超に増加し、そのことは、もはや、それが、速崩壊錠ではないことを意味する。
図9の場合におけることと同じことが、ここにあてはまる。
図11:比較された実薬製剤の崩壊時間の考察。
2.1.偽薬配合の比較−ReadiLycoatD Clear 590.03Gによるコーティング:加工例10および比較例5
加工例10:
5%の割合の使用準備済コーティング剤ReadiLycoat(製造業者 Biogrund GmbH、D−65510 Hunstetten、Germany)による偽薬錠(Parteck ODT)のコーティング
比較例5:
5%の割合の使用準備済コーティング剤ReadiLycoat(製造業者 Biogrund GmbH、D−65510 Hunstetten、Germany)による偽薬錠(競合製品、Ludiflash、BASF)のコーティング。
図12:ReadiLycoatでコーティングされた、FITAB Parteck(登録商標)ODT偽薬の外観と、Ludiflash(登録商標)偽薬の外観との比較。
図13:加工例10と比較例5の比較の評価の記述。
加工例11
5%の割合の使用準備済コーティング剤ReadiLycoat(製造業者 Biogrund GmbH、D−65510 Hunstetten、Germany)による実薬錠(Parteck ODT)のコーティング
比較例6:
5%の割合の使用準備済コーティング剤ReadiLycoat(製造業者 Biogrund GmbH、D−65510 Hunstetten、Germany)による実薬錠(競合製品、Ludiflash、BASF)のコーティング。
図14:ReadiLycoatでコーティングされた、FITAB Parteck(登録商標)ODT実薬の外観と、Ludiflash(登録商標)実薬の外観との比較
アスコルビン酸含有Parteck(登録商標)ODTフィルム錠は、縁に極めて小さい凹凸があるにすぎないが、対応するLudiflash(登録商標)錠は、極めて不揃いな縁、および表面に顕著な凹凸を示す。
Claims (14)
- a)噴霧造粒されたマンニトールと、架橋クロスカルメロースナトリウムと、少なくとも1種の医薬活性化合物または栄養補完物と、添加剤との、均質化された、直接圧縮可能な共混合物から得られる錠剤コア、および
b)水溶液または水およびアルコール含有溶液の形態で付けられるコーティング
からなること、
ならびに、水分の存在下で速崩する錠剤であること
を特徴とする、コーティング錠の形態の医薬製剤。 - 錠剤コアの製造に使用される共混合物が、90〜95重量%のマンニトールと、錠剤崩壊剤としての3〜7重量%のクロスカルメロースナトリウムと、場合により、1重量%までのステアリン酸マグネシウムとを含むことを特徴とする、請求項1に記載の医薬製剤。
- 錠剤コアの製造に使用される共混合物が、33°〜38°の範囲の安息角、70〜120μmの範囲の粒子径(D50;レーザー)、0.55〜0.65g/mlの範囲の嵩密度、および0.70〜0.80g/mlの範囲のタップ密度を有することを特徴とする、請求項1または2に記載の医薬製剤。
- 錠剤コアの製造に使用される共混合物が、2.4〜3.5m2/gの範囲のBET表面積を有することを特徴とする、請求項1または2に記載の医薬製剤。
- 錠剤コアが、錠剤コアの重量に対して0.1〜50重量%の量の医薬活性化合物または栄養補完物を含むことを特徴とする、請求項1〜4のいずれか一項記載の医薬製剤。
- 錠剤コアが、錠剤コアの重量に対して0.1〜5重量%までの量の、ステアリン酸マグネシウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸、ポリエチレングリコール(PEG6000)の形態の流動促進剤または滑沢剤を含むことを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項記載の医薬製剤。
- コーティングが、水含有溶液または水/エタノール含有溶液の形態で付けられることを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項記載の医薬製剤。
- コーティングが、ポリビニルピロリドン、ビニルピロリドン−酢酸ビニルコポリマー、ポリ酢酸ビニル、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メタクリル酸塩コポリマー、またはそれらの混合物の群からの可溶性フィルム形成剤を含むことを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項記載の医薬製剤。
- 1種または複数のフィルム形成剤とは別に、外側の錠剤コーティングの溶解の間に口内で好ましい効果を与える、グルコース、デキストロース、フルクトース、ラクトース、マルトース、キシロース、スクロース、コーンシロップ、ソルビトール、ヘキシトール、マルチトール、キシリトール、およびマンニトールの群からの1種または複数の糖と、場合により、グリセロール、ポリエチレングリコール、およびプロピレングリコールの群から選択される少なくとも1種のポリアルコールと、場合により、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、フマル酸、リン酸、シュウ酸、およびアスコルビン酸の群からの、食品に適した少なくとも1種の食用酸と、アロマオイルおよび/または香味剤とを含む溶液から、コーティングが製造されることを特徴とする、請求項1〜5のいずれか一項記載の医薬製剤。
- 錠剤コアが、非定型抗精神病薬、抗精神病薬、抗うつ薬、抗ヒスタミン薬、アセチルコリンエステラーゼ阻害薬、鎮痛薬、解熱薬、抗痙攣薬、抗コリン作用薬、制吐剤、ベンゾジアゼピン、コルチコステロイド、DDC阻害薬[カルビドパ]、ドーパミン受容体拮抗薬、モノアミンオキシダーゼ阻害薬(MAOI)、非ベンゾジアゼピン系催眠薬、オピオイド鎮痛薬[トラマドール]、プロトンポンプ阻害薬、トリプタン/セロトニン作動薬、NSAID、およびSSRIの群から選択される活性化合物を含むことを特徴とする、請求項1〜9のいずれか一項記載の医薬製剤。
- 錠剤コアが、その重量に対して、0.50%未満の低い摩耗を有することを特徴とする、請求項1〜10のいずれか一項記載の医薬製剤。
- 請求項1〜10のいずれかに記載の医薬製剤を調製するための方法であって、
製造された錠剤コアを、混ぜながらコーティング用ドラムにおいて昇温状態に温め、低粘度コーティング溶液を錠剤コアに噴霧しそして昇温状態で乾燥することによってコーティングを製造することを特徴とする、方法。 - 錠剤コアが、コーティング溶液の噴霧前に、35〜60℃の範囲、好ましくは、40〜55℃の範囲の温度に温められることを特徴とする、請求項12に記載の方法。
- 錠剤が、コーティング溶液の噴霧後に10〜20分間乾燥されることを特徴とする、請求項12または13に記載の方法。
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