JP2014529611A - ウイルス疾患を処置するための組成物および方法 - Google Patents
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Abstract
Description
本願は、2011年8月24日に出願した米国仮出願第61/526,908号に対する米国特許法第119条(E)項の下での優先権の利益を主張する。この引用した出願に示される開示は、米国特許商標庁に当初に提出したすべての情報を含め、その全体が本明細書中に参考として援用される。
本出願は、EFS−Webを通じてASCII形式で提出した配列表を含み、そしてこれによって、その全体として参考文献に組み込まれる。2012年8月23日に作成された当該ASCIIコピーは、119221_SEQ_ST25.txtと命名され、そして2,953バイトの大きさである。
オクタヒドロ−1H−ピロロ[3,2−c]ピリジンを含む置換ペルヒドロピロロピリジンが、HIV感染症および/またはBVDV感染症などのウイルス疾患を処置するのに有用であることが、本明細書で発見された。理論に拘束されることなく、本明細書中で、置換ペルヒドロピロロピリジンは、感染細胞におけるウイルス量を減少させると考えられる。
R1はアリールアルキルまたはアリールアシルであり、それらのそれぞれは必要に応じて置換され;
R2は水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、それらのそれぞれは必要に応じて置換され;
R3はアリールアルキルまたはアリールアシルであり、それらのそれぞれは必要に応じて置換され;かつ
R4は水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、それらのそれぞれは必要に応じて置換される。
1.HIVもしくは関連疾患、BVDV、ウエストナイルウイルスもしくはデング熱もしくは他のフラビウイルス科のウイルスの感染症もしくは関連疾患、または前記の組合せを有する宿主動物を処置するための組成物であって、該組成物が、以下の式:
R1は、アリールアルキルまたはアリールアシルであって、それらの各々は、必要に応じて置換されており;
R2は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはアリールアルキルであり、それらの各々は、必要に応じて置換されており;
R3は、アリールアルキルまたはアリールアシルであり、それらの各々は、必要に応じて置換されており;かつ
R4は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはアリールアルキルであり、それらの各々は、必要に応じて置換されている、組成物。
2.前記化合物中の環縮合の立体化学がシンである、第1項に記載の組成物。
3.前記化合物が以下の式:
3A.前記化合物が以下の式:
4.前記化合物が以下の式:
4A.前記化合物が以下の式:
5.R1が、必要に応じて置換されたアリールアシルである、第1項〜第5項のいずれか1項に記載の組成物。
6.R1が、必要に応じて置換されたアリールカルボニルである、第1項〜第5項のいずれか1項に記載の組成物。
7.R1が、必要に応じて置換されたベンゾイルである、第1項〜第5項のいずれか1項に記載の組成物。
8.R1がベンゾイルである、第1項〜第5項のいずれか1項に記載の組成物。
9.R1が必要に応じて置換されたピコリノイルである、第1項〜第5項のいずれか1項に記載の組成物。
10.R1がピコリノイルである、第1項〜第5項のいずれか1項に記載の組成物。
11.R1が3−ピコリノイルである、第1項〜第5項のいずれか1項に記載の組成物。
12.R2が必要に応じて置換されたアリールである、第1項〜第11項のいずれか1項に記載の組成物。
13.R2が必要に応じて置換されたフェニルである、第1項〜第11項のいずれか1項に記載の組成物。
14.R2がハロ、アルコキシまたはそれらの組合せで置換されたフェニルである、第1項〜第11項のいずれか1項に記載の組成物。
15.R2がハロフェニルである、第1項〜第11項のいずれか1項に記載の組成物。
16.R2がアルコキシフェニルである、第1項〜第11項のいずれか1項に記載の組成物。
17.R2が電子供与基で置換されたフェニルである、第1項〜第11項のいずれか1項に記載の組成物。
18.R2がメトキシフェニルである、第1項〜第11項のいずれか1項に記載の組成物。
19.R3が必要に応じて置換されたアリールアルキルである、第1項〜第18項のいずれか1項に記載の組成物。
20.R3が必要に応じて置換されたアリールメチレンである、第1項〜第18項のいずれか1項に記載の組成物。
21.R3が必要に応じて置換されたベンジルである、第1項〜第18項のいずれか1項に記載の組成物。
22.R3が電子吸引基で置換されたベンジルである、第1項〜第18項のいずれか1項に記載の組成物。
23.R3がハロ置換ベンジルである、第1項〜第18項のいずれか1項に記載の組成物。
24.R3がフルオロ、クロロ、またはそれらの組合せで置換されたベンジルである、第1項〜第18項のいずれか1項に記載の組成物。
25.R3がフルオロベンジルである、第1項〜第18項のいずれか1項に記載の組成物。
26.R3がクロロベンジルである、第1項〜第18項のいずれか1項に記載の組成物。
27.R4が水素またはアルキルである、第1項〜第26項のいずれか1項に記載の組成物。
28.R4が水素である、第1項〜第26項のいずれか1項に記載の組成物。
29.R2がC−3にある、第1項〜第28項のいずれか1項に記載の組成物。
30.HIVを処置するための、第1項〜第29項のいずれか1項に記載の組成物。
31.ウエストナイルウイルスを処置するための、第1項〜第29項のいずれか1項に記載の組成物。
32.デング熱を処置するための、第1項〜第29項のいずれか1項に記載の組成物。
33.前記宿主動物がヒトである、第30項〜第32項のいずれか1項に記載の組成物。
34.BVDVを処置するための、第1項〜第29項のいずれか1項に記載の組成物。
35.前記宿主動物がウシである、第34項に記載の組成物。
36.HIVを有する宿主動物を処置するための医薬の製造における、第1項〜第29項のいずれか1項に記載の化合物の使用。
37.HIVを有する宿主動物を処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の、第1項〜第29項のいずれか1項に記載の1つまたは複数の化合物を、単独で、または1つもしくは複数のキャリア、希釈剤もしくは賦形剤またはそれらの組合せを含む組成物として、該宿主動物に投与する工程を包含する、方法。
38.前記宿主動物がヒトである、第37項に記載の方法。
39.BVDVを有する宿主動物を処置するための医薬の製造における、第1項〜第29項のいずれか1項に記載の化合物の使用。
40.BVDVを有する宿主動物を処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の、第1項〜第29項のいずれか1項に記載の1つまたは複数の化合物を、単独で、または1つもしくは複数のキャリア、希釈剤もしくは賦形剤またはそれらの組合せを含む組成物として、該宿主動物に投与する工程を包含する、方法。
41.前記宿主動物がウシである、第40項に記載の方法。
Claims (41)
- HIV感染症もしくは関連疾患、またはフラビウイルス科のウイルスの感染症もしくは関連疾患、またはそれらの組合せを有する宿主動物を処置するための組成物であって、該組成物が、以下の式:
R1は、アリールアルキルまたはアリールアシルであって、それらの各々は、必要に応じて置換されており;
R2は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはアリールアルキルであって、それらの各々は、必要に応じて置換されており;
R3は、アリールアルキルまたはアリールアシルであって、それらの各々は、必要に応じて置換されており;かつ
R4は、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリールまたはアリールアルキルであって、それらの各々は、必要に応じて置換されている、組成物。 - 前記化合物中の環縮合の立体化学がシンである、請求項1に記載の組成物。
- R1が、必要に応じて置換されたアリールアシルである、請求項1に記載の組成物。
- R1が、必要に応じて置換されたアリールカルボニルである、請求項1に記載の組成物。
- R1が、必要に応じて置換されたベンゾイルである、請求項1に記載の組成物。
- R1が、ベンゾイルである、請求項1に記載の組成物。
- R1が、必要に応じて置換されたピコリノイルである、請求項1に記載の組成物。
- R1が、ピコリノイルである、請求項1に記載の組成物。
- R1が、3−ピコリノイルである、請求項1に記載の組成物。
- R2が、必要に応じて置換されたアリールである、請求項1に記載の組成物。
- R2が、必要に応じて置換されたフェニルである、請求項1に記載の組成物。
- R2が、ハロ、アルコキシ、またはそれらの組合せで置換されたフェニルである、請求項1に記載の組成物。
- R2が、ハロフェニルである、請求項1に記載の組成物。
- R2が、アルコキシハロフェニルである、請求項1に記載の組成物。
- R2が、電子供与基で置換されたフェニルである、請求項1に記載の組成物。
- R2が、メトキシフェニルである、請求項1に記載の組成物。
- R3が、必要に応じて置換されたアリールアルキルである、請求項1に記載の組成物。
- R3が、必要に応じて置換されたアリールメチレンである、請求項1に記載の組成物。
- R3が、必要に応じて置換されたベンジルである、請求項1に記載の組成物。
- R3が、電子吸引基で置換されたベンジルである、請求項1に記載の組成物。
- R3が、ハロ置換ベンジルである、請求項1に記載の組成物。
- R3が、フルオロ、クロロまたはそれらの組合せで置換されたベンジルである、請求項1に記載の組成物。
- R3が、フルオロベンジルである、請求項1に記載の組成物。
- R3が、クロロベンジルである、請求項1に記載の組成物。
- R4が、水素またはアルキルである、請求項1に記載の組成物。
- R4が、水素である、請求項1に記載の組成物。
- R2が、C−3にある、請求項1に記載の組成物。
- HIVを処置するための、請求項1〜請求項29のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記宿主動物がヒトである、請求項30に記載の組成物。
- ウエストナイルウイルスを処置するための、請求項1〜請求項29のいずれか1項に記載の組成物。
- デング熱を処置するための、請求項1〜請求項29のいずれか1項に記載の組成物。
- BVDVを処置するための、請求項1〜請求項29のいずれか1項に記載の組成物。
- 前記宿主動物がウシである、請求項35に記載の組成物。
- HIVを有する宿主動物を処置するための医薬の製造における、請求項1〜請求項29のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- HIVを有する宿主動物を処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の、請求項1〜請求項29のいずれか1項に記載の1つまたは複数の化合物を、単独で、または1つもしくは複数のキャリア、希釈剤もしくは賦形剤またはそれらの組合せを含む組成物として、該宿主動物に投与する工程を包含する、方法。
- 前記宿主動物がヒトである、請求項37に記載の方法。
- BVDVを有する宿主動物を処置するための医薬の製造における、請求項1〜請求項29のいずれか1項に記載の化合物の使用。
- BVDVを有する宿主動物を処置するための方法であって、該方法は、治療有効量の、請求項1〜請求項29のいずれか1項に記載の1つまたは複数の化合物を、単独で、または1つもしくは複数のキャリア、希釈剤もしくは賦形剤またはそれらの組合せを含む組成物として、該宿主動物に投与する工程を包含する、方法。
- 前記宿主動物がウシである、請求項40に記載の方法。
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